Где применяется нитроглицерин. Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях. Взаимодействия с другими действующими веществами

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 2,0 мг, крахмал картофельный - 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон - 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) - достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полно­стью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях - 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: "нитратная" головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко - метгемоглобинемия.

Симптомы : снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение : перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях - применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α -адренорецепторов ().

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Регистрационный номер - ЛС-000605

Торговое название - Нитроглицерин

Международное непатентованное название - нитроглицерин

Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Активное вещество:
1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг
Вспомогательные вещества : декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ : С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) - черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) - не следует использовать другие растворители - до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей.
При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения "лежа" или "сидя", а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул - в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Нитроглицерин — это самое распространённое лекарственное средство для купирования приступов стенокардии. Данное вещество было открыто более 170 лет назад и до сегодняшнего дня во всем мире пользуются нитроглицерином.

Довольно часто применяется данный препарат при лечении ишемии сердечного органа. Имея сосудорасширяющее действие, нитроглицерин имеет быструю эффективность с момента приёма.

Препарат расширяет артерии кровотока, также расширяет коронарные артерии, что купирует боль. Не заменим при быстром купировании приступов стенокардии. В чистом виде вещество — взрывоопасно.

Что такое нитроглицерин?

Пациенты, которые страдают сердечными заболевание, знают, что препарат Нитроглицерин снимает сердечную боль, тяжелое состояние в районе грудной клетки.

Фармакологические свойства препарата помогают при приступе стенокардии, которая имеет различную этиологию.

А также утихомирить сердечную боль, после перенесённого приступа инфаркта миокарда. Свойства расширять сосуды имеет препарат благодаря активному веществу — окиси азота.

Гуанилатциклаза в составе окиси азота расслабляет стенки артерий, что способствует их эластичности. Чем выше гуанилатциклаза, тем больше расслабляющий сосудистый эффект.

Действует препарат на снятие спазмолитических приступов, расслабляет мышечную ткань бронхов, системы пищеварительного тракта, желчных протоков, а также системы мочеиспускания.

Действие на сердце препарата Nitroglycerin

При расширении сосудов периферического отдела при помощи инъекционного введения внутрь артерии, способно снизить нагрузку на систему кровотока и сердечный орган.

Сниженное пребывание биологической жидкости по расслабленным полым артериям снижает давление в венах, в правосторонних камерах сердечного органа, а также в лёгочном круге кровотока. Очень часто Нитроглицерин, как экстренную помощь применяют при отёчности легких.

При меньшей нагрузке на сердечную мышцу, при пониженном давлении в камерах органа, становится меньшей и потребность миокарда в количестве кислорода, вот поэтому и происходи обезболивающий эффект при приступе стенокардии.

Расширяющее сосуды действие помогает нитроглицерину справиться со многими сердечными приступами, но одновременно с этим данное лекарство имеет пробочное действие на артерии головного мозга:

• Боль головы;
• Кружение головы;
• Потеря сознания, обморочное состояние.

При применении пролонгированных типов препарата длительный период времени, может сформироваться медикаментозная устойчивость организма и эффективность медикамента значительно снижается.

Показание к применению

Применение Нитроглицерина довольно широкое. Но главное его применение — это купирование сердечной грудной боли. Эффект от медикамента быстрый, поэтому каждый человек, который имеет сердечную патологию или высокий индекс АД (артериального давления) постоянно имеет при себе таблетки Нитроглицерина.

Применяется медикаментозное средство Нитроглицерин в таблетированом виде и в виде инъекций внутрь артерии, при:

Противопоказания

Нельзя употреблять лекарственные препараты группы нитратов, в том числе Нитроглицерин, при развитии данных болезней:

Противопоказания к применению нитратов относится ко всем лекарственным формам препарата.

Лекарственные форма препарата Нитроглицерин

Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, которые применяются сублингвально. Это таблетки белого оттенка и расфасованы в контейнерах по 100штук, а также в блистерах по 10 штук.

Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.

Спрей Нитроглицерин под язык – это прозрачная без запаха и цвета жидкость во флаконах объемом 10,0 мл, также в комплекте предусмотрен дозатор в виде накачиваемого насоса.

Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.

А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.

Как принимать препарат?

Инструкция по применению средства во многом зависит от лекарственной формы данного средства группы нитратов.

Наиболее часто используется таблетированная форма (это удобно для домашнего применения), а также раствор с содержанием спирта:

1,0% спиртовой раствор Нитроглицерина. Способ применения — 2 капли раствора на 1 кусочек рафинада и рассасывать до полного растворения глюкозы.

Максимальная дозировка — 4 капли средства, дозировка за одни сутки — не больше, чем 16 капель, разделенных на 4 — 8 приемов.

Таблетки. Способ использования — 0,5 таблетки или 1 целую таблетку положить перорально под язык и рассасывать до полного растворения вещества.

Максимальная дозировка за один прием 1 целая и 0,5 таблетки. Максимальная суточная дозировка Нитроглицерина — 6 таблеток, разделённая на 4- 6 процедур приема.

Если боль прошла, а таблетка рассосалась не вся, ее необходимо изъять изо рта.

У многих больных боль купируется препаратом впервые 3 — 5 минут после приема таблетки или же капсулы.

Продолжительность действия препарата в организме — 30 минут. Если боль не прошла, тогда можно принять следующую дозу не ранее, чем через 30 минут;

Капсулы. 1 капсула перорально под язык и до полного ее растворения. Максимально за один прием — 1 капсула, максимально за сутки — не больше, чем 6 капсул;

Нитраты в аэрозольной форме — довольно популярные и очень удобные в применении. Данные лекарства применяют при приступе стенокардии, а также удобно использовать на начальной стадии отёчности в тканях лёгкого.

Способ использования спрея очень доступный — сделать один или при необходимости два нажатия на дозатор. Эффективное действие наступает через 2 — 3 минуты после попадания лекарственного вещества в организм.

Максимальная одноразовая доза нитратов в спреи при острой боли — 3 дозированных нажатия. В профилактических мерах запрещено принимать больше лекарства, чем при одном дозированном нажатии;

Трансдермальная форма лекарства — пластыри . Данная лекарственная форма с нитроглицерином хорошо подходит для людей с хронической формы недостаточности кровотока.

Свойства пластыря обеспечивает длительное всасывание препарата в систему кровотока посредством кожи.

Терапию необходимо начинать в клинике, чтобы отследить качество действия, а после этого применять его дома по предписанию доктора;

Также получать нитраты посредством кожных покровов, можно применять нитроглицериновую мазь. Наносить мазь необходимо на открытый участок кожи и без волосяного покрова. Эффект от мази такой же, как и от пластыря — равномерное и длительное действие.

Применяют препарат для купирования приступа стенокардии, при оказании первой медицинской помощи вводят средство инъекционно в артерию.

Пролонгированные нитраты

Нитраты при профилактике назначают пролонгированного типа таблеток. Также пролонгированные средства предписывают тогда, когда приступы стенокардии происходят регулярно.

Применяют таблетки перед принятием еды и запивают большим (до 200 миллилитров) воды. Принимать по 0,5 таблетки 4 раза за сутки.

Для лечения приступов стенокардии — дозировка по 1 таблетке не менее 3 раз за одни сутки.

Пролонгированные лекарственные средства группы нитратов, действуют медленно, поэтому накапливаются в тканях печени. При приступе максимальная дозировка пролонгированного Нитроглицерина — не больше, чем 2 таблетки.

Нитроглицерин для внутривенного применения

Введение внутрь посредством артерии лекарственное средство нитроглицерин, показано при острой стадии инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца в сложной и тяжелой степени развития заболевания.

При внутривенном применении, нужно правильно рассчитать скорость, при которой в организм попадает препарат. Необходимо применять специальный дозатор, для того, чтобы не вызвать отрицательные действия от не правильно введённого средства.

Данный аппарат тщательно дозирует Нитроглицерин, что очень сложно сделать при помощи капельницы.

Если применяется обычная медицинская капельница, тогда доктору нужно высчитать количество капель в одну минуту времени.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин можно совмещать со многими группами медикаментозных средств, но необходимо осторожно принимать его вместе с такими лекарствами :

• При приеме препаратов группы салицилатов и нитратов, происходит накопление Нитроглицерина в составе плазмы;
• При использовании средств группы барбитуратов и нитратов происходит усиленный метаболизм препарата Нитроглицерин;
• Одновременный прием Нитроглицерина и лекарства категории адреномиметики, тогда действие адреномиметиков значительно снижается;
• Нитроглицерин подавляет свойства антикоагулянта Гепарин (при введении Нитроглицерина внутрь артерии);
• Использование антиадренергических лекарственных препаратов с Нитроглицерином повышает вазодилатирующее (расширяет сосуды) свойство препарата;
• Применение гипотензивных медикаментов совместно с Нитроглицерином повышает гипотензивный эффект;
• Совместное использование трициклических антидепрессантов с Нитроглицерином усиливает свойства Нитроглицерина. Такой же эффект происходит от совместного приема препарата с антагонистами кальциевых каналов, средствами группы ингибиторами МАО, группы вазодилататоров;
• Антиангинальный эффект Нитроглицерина усиливается от одновременного приема ингибиторов АПФ, а также с ацетилцистеином;
• Снижается сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина при совместном использовании с: медикаментами группы альфа-адреномиметиков, гистаминных препаратов, лекарственных средств, которые стимулируют отделы ЦНС;
• Также снижается влияние Нитроглицерина на систему сосудов и сердечный орган при одновременном применении с ним лекарств, которые в своей основе имеют змеиный яд, а также яд пчёл.

Побочные эффекты

Прежде чем принимать препарат Нитроглицерин, необходимо ознакомится с аннотацией, и выяснить побочное его действие.

Побочные эффекты данного медикамента возникают со стороны:

• Сердечного органа;
• Системы артерий;
• Нервной системы;
• Пищеварительных органов.

Проявление побочных действий со стороны нервной системы:

Со стороны системы кровотока и сердечного органа:

• Приливы крови в лицо;
• Симптомы тахикардии (сильное биение сердца);
• Резкое понижение индекса ад;
• Коллапс;
• Понижение гемоглобина в составе крови;

Побочные проявления со стороны пищеварительного тракта:

• Состояния тяжести в желудке;
• Тошнота, порой сильная;
• Рвота;
• Сухость слизистой в ротовой полости;
• Длительная диарея.

Также проявляются побочные эффекты на коже — это цианоз возле рта, а также гиперемия кожных покровов.

Проявление аллергии на прием препарата:

• Жжение кожи и слизистых;
• Зуд на кожных покровах и на слизистой;
• Дерматит.

Проявляются при приеме лекарственного средства признаки парадоксального действия:

Передозировка

При не правильном соблюдении предписания доктора и применение лекарственного препарата Nitroglycerine в не контролируемых количествах, может произойти перенасыщение организма веществом (передозировка), при котором могут развиться следующие патологии:

• Сильная головная боль;
• Резкое снижение давления;
• Тахикардия рефлекторного типа;
• Гипотензия ортостатического вида;
• Кружение головы, которое вызывает состояние обморока;
• Рвота;
• Не прекращающаяся диарея;
• Красный цвел лица — прилив крови к лицу;
• Астения;
• Сонливость.

При слишком тяжёлой передозировке Нитроглицерином (более чем 20 миллиграмм на килограмм веса) происходят опасные для жизни нарушения в организме :

При легкой степени передозировки, необходимо лечь в горизонтальное положение, ноги должны находиться выше уровня сердца. Вызвать бригаду скорой помощи, которая окажет квалифицированную терапию и сохранит больному жизнь.

Экстренная помощь при сильной передозировке нитратами:

• Терапия интоксикации организма — препараты Норэпинефрин;
• Вывести больного из состояния шок — препарат Допамин;
• Восполнить объем необходимой в кровотоке биологической жидкости.

При метгемоглобинемии применять экстренную терапию:

• Инъекционно внутрь витамин С;
• Метод гемодиализа;
• Методика оксигенотерапии;
• Переливание состава крови.

Предостережения при приеме

Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.

Прием препарата Нитроглицерин и медикаментов для снижения АД может привести к резкому снижению АД, также снижает давление ниже уровня и одновременный прием диуретических средств, бета-блокаторов, анти депрессивных веществ, медикаментов для восстановления ритма сердца.

Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков , независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.

Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.

Если при приеме пролонгированного средства происходит снижение остроты зрения, а также пересыхает слизистая в ротовой полости, тогда медикаментозный курс нитратами срочно нужно прекратить и проконсультироваться с лечащим доктором.

Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.

Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.

Также на этот период отказаться от деятельности, которая требует мгновенной реакции и повышенного внимания.

Фотогалерея: Аналоги препарата

Перед тем, как провести замену препарата, обязательно необходима консультация с доктором. Самолечение небезопасно.

В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.

Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.

Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.

Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.

Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:

1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);

4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).

Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.

При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).

Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.

Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).

Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.

Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).

NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са 2+ -АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са 2+ -АТФазу способствует переходу ионов Са 2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са 2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са 2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ -кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).

Кроме того, цГМФ активирует K + -каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са 2+ -каналов и сокращению гладкомышечных волокон.

Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):

1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).

Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.

Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:

Гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

Пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);

Снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;

Потливость, беспокойство, тошнота.

При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание ; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.

Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:

1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);

2) образованием супероксидного аниона (O 2 ·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO –).

Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены : усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

Заболевания сердечно-сосудистой системы – нередкое явление в современном мире, где люди ведут малоподвижный образ жизни, часто попадают в стрессовые ситуации и имеют вредные привычки. На помощь человеку с заболеванием сердца может прийти лекарственный препарат Нитроглицерин. Эта статья расскажет, как действует Нитроглицерин, каковы его виды и показания к применению.

Действие Нитроглицерина

Препарат Нитроглицерин (англ. – Nitroglycerine) – это синтетическое вещество, быстро расширяющее кровеносные сосуды, купирующее ишемические приступы в области миокарда. Основное действие Нитроглицерина – это кратковременная профилактика стенокардии и избавление от болевых ощущений. Медикамент оказывает следующее действие на сердечно-сосудистую систему:

• уменьшение венозного возвращения крови к сердцу;
• распределение кровотока в миокарде;
• улучшение сократительной функции мышцы сердца;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• расслабление гладкой мускулатуры сердечных стенок.

Нитроглицерин – показания

Лекарство Нитроглицерин, в основном, применяют в кардиологии. В аптеках можно встретить этот медикамент в виде таблеток, капсул, ампул, спрея, раствора и мази. Чтобы узнать, в каких случаях принимают Нитроглицерин, и в каком из видов, следует обязательно обратиться к врачу и внимательно прочесть раздел инструкции «Нитроглицерин – показания к применению».

Основные показания к применению нитроглицерина:

Нитроглицерин – таблетки

Капсулы и таблетки содержат 0,5 мг вещества. Таблетки Нитроглицерин принимаются суббукально (за щеку), а капсулы сублингвально (под язык). Разжевывать или разламывать таблетку не нужно, она размещается на слизистой оболочке рта и остается там до полного растворения. Применение таблеток осуществляется до четырех раз в сутки, за полчаса до еды. Разовая доза может достигать 19,5 г, поскольку проникновение вещества в организм в таком виде усложнено.

Нитроглицерин – спрей

Медикамент в форме аэрозоля оказывает более быстрый эффект, чем таблетки или раствор. Спрей Нитроглицерин используют путем распыления в ротовой полости под язык. Один баллон спрея может содержать 250 доз (30 г) или 100 доз (12 г). Для остановки приступа стенокардии хватит 1-2 доз. Повысить норму в 3-4 дозы аэрозоля за 15 минут нельзя. Главным показанием к применению спрея являются болевые спазмы сердечной мышцы.

Нитроглицериновая мазь

Нитроглицерин в виде мази не имеет показаний к применению в кардиологии. Нитроглицериновая мазь 0,2% в медицине используется в проктологии для лечения геморроя и анальных трещин. Нитроглицериновая мазь при местном применении расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение и способствуя регенерации тканей. Препарат обладает свойством снижать боевые ощущения и заживлять трещины аноректальной области.

Нитроглицерин в ампулах

Применение нитроглицерина в ампулах осуществляется путем введения внутривенно через капельницу. Продолжительность приема и дозу жидкого вещества должен правильно рассчитать врач, делать это самостоятельно опасно. Для применения внутривенным способом ампулу следует развести в изотоническом растворе или пятипроцентном растворе глюкозы до концентрации 50 или 100 мкг/мл. Показания к применению нитроглицериновых ампул – острый инфаркт миокарда, тяжелые формы стенокардии.

Инструкция по применению

Чтобы узнать, как пить нитроглицерин, следует проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению препарата. Вид лекарства, способ приема и дозировка назначаются индивидуально для каждого пациента, исходя из его истории болезни. Инструкция по применению нитроглицерина должна быть знакома каждому человеку, страдающему стенокардией или ишемией сердца.

В случае приступа стенокардии следует положить под язык целую таблетку или ее половину. Разжевывать или проглатывать лекарство не нужно – просто держите под языком. Болевые ощущение должны исчезнуть через одну-три минуты. Если боль прошла, остатки таблетки нужно выплюнуть, а если облегчение не наступает, положить под язык еще одну капсулу. Если две таблетки не помогают, немедленно обращайтесь к врачам.

Дозировка

Чтобы узнать, как принимать нитроглицерин от сердца, следует обязательно обратиться в медицинское учреждение. Дозировка нитроглицерина определяется врачом с учетом особенностей и показаний заболевания, физиологических показателей пациента и характера болевых ощущений. Чрезмерное употребление лекарства, прием средства без показаний к применению или превышение рекомендуемой дозы могут стать причинами передозировки.

Последствия передозировки:

• снижение АД (артериального давления);
• головокружение, мигрень;
• слабость и ломота тела;
• повышение температуры и внутричерепного давления;
• тошнота, спазмы желудка.

Побочные действия

Перед приемом лекарства следует узнать, для чего нужен нитроглицерин и какие осложнения он может создавать. До применения средства обязательно ознакомьтесь с его составом и информацией о сроках годности. Непереносимость организма к данному препарату может спровоцировать такие побочные действия нитроглицерина:

1. Для органов чувств и нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, нарушение зрения, двигательное беспокойство, ощущение распирания головы, психотические реакции, обострение глаукомы.
2. Для сердечно-сосудистой и кровеносной систем: гипотензия, приливы крови к лицу, метгемоглобинемия, коллапс.
3. Для органов ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, сухость ротовой полости.
4. Для кожных покровов: покраснение кожи, гиперемия, цианоз.
5. Аллергические реакции: контактный дерматит, жжение и зуд.
6. Прочие: ощущение жара, гипотермия, парадоксальные явления – приступ стенокардии, развитие толерантности, инфаркт миокарда вплоть до внезапной смерти.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при беременности, для детей и для матерей, кормящих ребенка. Другие противопоказания нитроглицерина:

• мозговая ишемия;
• пониженное артериальное давление;
• геморрагический инсульт;
• высокое внутричерепное давление;
• сосудистый коллапс или шок;
• тампонада сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• токсический отек легких;
• гипертиреоз;
• брадикардия;
• тяжелая форма анемии;
• мозговое кровоизлияние;
• острая сосудистая недостаточность;
• непереносимость нитроглицерина или других нитратов.

Цена на Нитроглицерин

Препарат Нитроглицерин – незаменимое средство для людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. Стоит медикамент относительно недорого, а найти его можно практически в каждой аптеке, поскольку это одно из лекарств первой необходимости. Узнайте, как отличается цена на Нитроглицерин 500 мкг в таблетках в разных аптеках Москвы, в таблице ниже.