Особенности применения нитроглицерина. От чего помогает Нитроглицерин: инструкция по применению. О лекарственных комбинациях

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика .

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Нитроглицерин — это самое распространённое лекарственное средство для купирования приступов стенокардии. Данное вещество было открыто более 170 лет назад и до сегодняшнего дня во всем мире пользуются нитроглицерином.

Довольно часто применяется данный препарат при лечении ишемии сердечного органа. Имея сосудорасширяющее действие, нитроглицерин имеет быструю эффективность с момента приёма.

Препарат расширяет артерии кровотока, также расширяет коронарные артерии, что купирует боль. Не заменим при быстром купировании приступов стенокардии. В чистом виде вещество — взрывоопасно.

Что такое нитроглицерин?

Пациенты, которые страдают сердечными заболевание, знают, что препарат Нитроглицерин снимает сердечную боль, тяжелое состояние в районе грудной клетки.

Фармакологические свойства препарата помогают при приступе стенокардии, которая имеет различную этиологию.

А также утихомирить сердечную боль, после перенесённого приступа инфаркта миокарда. Свойства расширять сосуды имеет препарат благодаря активному веществу — окиси азота.

Гуанилатциклаза в составе окиси азота расслабляет стенки артерий, что способствует их эластичности. Чем выше гуанилатциклаза, тем больше расслабляющий сосудистый эффект.

Действует препарат на снятие спазмолитических приступов, расслабляет мышечную ткань бронхов, системы пищеварительного тракта, желчных протоков, а также системы мочеиспускания.

Действие на сердце препарата Nitroglycerin

При расширении сосудов периферического отдела при помощи инъекционного введения внутрь артерии, способно снизить нагрузку на систему кровотока и сердечный орган.

Сниженное пребывание биологической жидкости по расслабленным полым артериям снижает давление в венах, в правосторонних камерах сердечного органа, а также в лёгочном круге кровотока. Очень часто Нитроглицерин, как экстренную помощь применяют при отёчности легких.

При меньшей нагрузке на сердечную мышцу, при пониженном давлении в камерах органа, становится меньшей и потребность миокарда в количестве кислорода, вот поэтому и происходи обезболивающий эффект при приступе стенокардии.

Расширяющее сосуды действие помогает нитроглицерину справиться со многими сердечными приступами, но одновременно с этим данное лекарство имеет пробочное действие на артерии головного мозга:

• Боль головы;
• Кружение головы;
• Потеря сознания, обморочное состояние.

При применении пролонгированных типов препарата длительный период времени, может сформироваться медикаментозная устойчивость организма и эффективность медикамента значительно снижается.

Показание к применению

Применение Нитроглицерина довольно широкое. Но главное его применение — это купирование сердечной грудной боли. Эффект от медикамента быстрый, поэтому каждый человек, который имеет сердечную патологию или высокий индекс АД (артериального давления) постоянно имеет при себе таблетки Нитроглицерина.

Применяется медикаментозное средство Нитроглицерин в таблетированом виде и в виде инъекций внутрь артерии, при:

Противопоказания

Нельзя употреблять лекарственные препараты группы нитратов, в том числе Нитроглицерин, при развитии данных болезней:

Противопоказания к применению нитратов относится ко всем лекарственным формам препарата.

Лекарственные форма препарата Нитроглицерин

Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, которые применяются сублингвально. Это таблетки белого оттенка и расфасованы в контейнерах по 100штук, а также в блистерах по 10 штук.

Форма выпуска — раствор 1,0% в стеклянных ампулах, объемом 5,0 миллилитров, а также раствор препарата в капсуле с маслом.

Спрей Нитроглицерин под язык – это прозрачная без запаха и цвета жидкость во флаконах объемом 10,0 мл, также в комплекте предусмотрен дозатор в виде накачиваемого насоса.

Использовать препарат нужно сразу, как появилась первая симптоматика стенокардии.

А также применяются в профилактических мерах перед тяжелой нагрузкой на организм. После принятия средства, необходимо контролировать индекс АД, и проверять пульс.

Как принимать препарат?

Инструкция по применению средства во многом зависит от лекарственной формы данного средства группы нитратов.

Наиболее часто используется таблетированная форма (это удобно для домашнего применения), а также раствор с содержанием спирта:

1,0% спиртовой раствор Нитроглицерина. Способ применения — 2 капли раствора на 1 кусочек рафинада и рассасывать до полного растворения глюкозы.

Максимальная дозировка — 4 капли средства, дозировка за одни сутки — не больше, чем 16 капель, разделенных на 4 — 8 приемов.

Таблетки. Способ использования — 0,5 таблетки или 1 целую таблетку положить перорально под язык и рассасывать до полного растворения вещества.

Максимальная дозировка за один прием 1 целая и 0,5 таблетки. Максимальная суточная дозировка Нитроглицерина — 6 таблеток, разделённая на 4- 6 процедур приема.

Если боль прошла, а таблетка рассосалась не вся, ее необходимо изъять изо рта.

У многих больных боль купируется препаратом впервые 3 — 5 минут после приема таблетки или же капсулы.

Продолжительность действия препарата в организме — 30 минут. Если боль не прошла, тогда можно принять следующую дозу не ранее, чем через 30 минут;

Капсулы. 1 капсула перорально под язык и до полного ее растворения. Максимально за один прием — 1 капсула, максимально за сутки — не больше, чем 6 капсул;

Нитраты в аэрозольной форме — довольно популярные и очень удобные в применении. Данные лекарства применяют при приступе стенокардии, а также удобно использовать на начальной стадии отёчности в тканях лёгкого.

Способ использования спрея очень доступный — сделать один или при необходимости два нажатия на дозатор. Эффективное действие наступает через 2 — 3 минуты после попадания лекарственного вещества в организм.

Максимальная одноразовая доза нитратов в спреи при острой боли — 3 дозированных нажатия. В профилактических мерах запрещено принимать больше лекарства, чем при одном дозированном нажатии;

Трансдермальная форма лекарства — пластыри . Данная лекарственная форма с нитроглицерином хорошо подходит для людей с хронической формы недостаточности кровотока.

Свойства пластыря обеспечивает длительное всасывание препарата в систему кровотока посредством кожи.

Терапию необходимо начинать в клинике, чтобы отследить качество действия, а после этого применять его дома по предписанию доктора;

Также получать нитраты посредством кожных покровов, можно применять нитроглицериновую мазь. Наносить мазь необходимо на открытый участок кожи и без волосяного покрова. Эффект от мази такой же, как и от пластыря — равномерное и длительное действие.

Применяют препарат для купирования приступа стенокардии, при оказании первой медицинской помощи вводят средство инъекционно в артерию.

Пролонгированные нитраты

Нитраты при профилактике назначают пролонгированного типа таблеток. Также пролонгированные средства предписывают тогда, когда приступы стенокардии происходят регулярно.

Применяют таблетки перед принятием еды и запивают большим (до 200 миллилитров) воды. Принимать по 0,5 таблетки 4 раза за сутки.

Для лечения приступов стенокардии — дозировка по 1 таблетке не менее 3 раз за одни сутки.

Пролонгированные лекарственные средства группы нитратов, действуют медленно, поэтому накапливаются в тканях печени. При приступе максимальная дозировка пролонгированного Нитроглицерина — не больше, чем 2 таблетки.

Нитроглицерин для внутривенного применения

Введение внутрь посредством артерии лекарственное средство нитроглицерин, показано при острой стадии инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца в сложной и тяжелой степени развития заболевания.

При внутривенном применении, нужно правильно рассчитать скорость, при которой в организм попадает препарат. Необходимо применять специальный дозатор, для того, чтобы не вызвать отрицательные действия от не правильно введённого средства.

Данный аппарат тщательно дозирует Нитроглицерин, что очень сложно сделать при помощи капельницы.

Если применяется обычная медицинская капельница, тогда доктору нужно высчитать количество капель в одну минуту времени.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин можно совмещать со многими группами медикаментозных средств, но необходимо осторожно принимать его вместе с такими лекарствами :

• При приеме препаратов группы салицилатов и нитратов, происходит накопление Нитроглицерина в составе плазмы;
• При использовании средств группы барбитуратов и нитратов происходит усиленный метаболизм препарата Нитроглицерин;
• Одновременный прием Нитроглицерина и лекарства категории адреномиметики, тогда действие адреномиметиков значительно снижается;
• Нитроглицерин подавляет свойства антикоагулянта Гепарин (при введении Нитроглицерина внутрь артерии);
• Использование антиадренергических лекарственных препаратов с Нитроглицерином повышает вазодилатирующее (расширяет сосуды) свойство препарата;
• Применение гипотензивных медикаментов совместно с Нитроглицерином повышает гипотензивный эффект;
• Совместное использование трициклических антидепрессантов с Нитроглицерином усиливает свойства Нитроглицерина. Такой же эффект происходит от совместного приема препарата с антагонистами кальциевых каналов, средствами группы ингибиторами МАО, группы вазодилататоров;
• Антиангинальный эффект Нитроглицерина усиливается от одновременного приема ингибиторов АПФ, а также с ацетилцистеином;
• Снижается сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина при совместном использовании с: медикаментами группы альфа-адреномиметиков, гистаминных препаратов, лекарственных средств, которые стимулируют отделы ЦНС;
• Также снижается влияние Нитроглицерина на систему сосудов и сердечный орган при одновременном применении с ним лекарств, которые в своей основе имеют змеиный яд, а также яд пчёл.

Побочные эффекты

Прежде чем принимать препарат Нитроглицерин, необходимо ознакомится с аннотацией, и выяснить побочное его действие.

Побочные эффекты данного медикамента возникают со стороны:

• Сердечного органа;
• Системы артерий;
• Нервной системы;
• Пищеварительных органов.

Проявление побочных действий со стороны нервной системы:

Со стороны системы кровотока и сердечного органа:

• Приливы крови в лицо;
• Симптомы тахикардии (сильное биение сердца);
• Резкое понижение индекса ад;
• Коллапс;
• Понижение гемоглобина в составе крови;

Побочные проявления со стороны пищеварительного тракта:

• Состояния тяжести в желудке;
• Тошнота, порой сильная;
• Рвота;
• Сухость слизистой в ротовой полости;
• Длительная диарея.

Также проявляются побочные эффекты на коже — это цианоз возле рта, а также гиперемия кожных покровов.

Проявление аллергии на прием препарата:

• Жжение кожи и слизистых;
• Зуд на кожных покровах и на слизистой;
• Дерматит.

Проявляются при приеме лекарственного средства признаки парадоксального действия:

Передозировка

При не правильном соблюдении предписания доктора и применение лекарственного препарата Nitroglycerine в не контролируемых количествах, может произойти перенасыщение организма веществом (передозировка), при котором могут развиться следующие патологии:

• Сильная головная боль;
• Резкое снижение давления;
• Тахикардия рефлекторного типа;
• Гипотензия ортостатического вида;
• Кружение головы, которое вызывает состояние обморока;
• Рвота;
• Не прекращающаяся диарея;
• Красный цвел лица — прилив крови к лицу;
• Астения;
• Сонливость.

При слишком тяжёлой передозировке Нитроглицерином (более чем 20 миллиграмм на килограмм веса) происходят опасные для жизни нарушения в организме :

При легкой степени передозировки, необходимо лечь в горизонтальное положение, ноги должны находиться выше уровня сердца. Вызвать бригаду скорой помощи, которая окажет квалифицированную терапию и сохранит больному жизнь.

Экстренная помощь при сильной передозировке нитратами:

• Терапия интоксикации организма — препараты Норэпинефрин;
• Вывести больного из состояния шок — препарат Допамин;
• Восполнить объем необходимой в кровотоке биологической жидкости.

При метгемоглобинемии применять экстренную терапию:

• Инъекционно внутрь витамин С;
• Метод гемодиализа;
• Методика оксигенотерапии;
• Переливание состава крови.

Предостережения при приеме

Перед тем, как прописать больному препараты группы нитратов, доктор должен получить от него полную информацию о его приеме лекарственных средств, чтобы избежать нежелательного взаимодействия.

Прием препарата Нитроглицерин и медикаментов для снижения АД может привести к резкому снижению АД, также снижает давление ниже уровня и одновременный прием диуретических средств, бета-блокаторов, анти депрессивных веществ, медикаментов для восстановления ритма сердца.

Запрещается принимать Нитроглицерин вместе с алкоголем. Нельзя использовать медикамент после принятия алкогольных напитков , независимо от количества, содержащего в нем спирта, так и после Нитроглицерина — не принимать алкоголь.

Нужно помнить о том, что высокая температура в комнате содействует расширению артерий периферической области, поэтому такие условия окружающей среды могут вызвать приступ гипотонии после употребления Нитроглицерина.

Если при приеме пролонгированного средства происходит снижение остроты зрения, а также пересыхает слизистая в ротовой полости, тогда медикаментозный курс нитратами срочно нужно прекратить и проконсультироваться с лечащим доктором.

Некоторые инъекционные растворы нитратов содержат в своем составе декстрозу (глюкоза). Этот показатель необходимо учитывать в обязательном порядке при лечении сердечного приступа у людей, которые болеют сахарным диабетом.

Во время медикаментозного терапевтического курса нитратами, необходимо быть предельно внимательными при вождении автотранспорта. Если есть подозрение на понижение зрения — отказаться полностью от управления автомобилем.

Также на этот период отказаться от деятельности, которая требует мгновенной реакции и повышенного внимания.

Фотогалерея: Аналоги препарата

Перед тем, как провести замену препарата, обязательно необходима консультация с доктором. Самолечение небезопасно.

Нитроглицерин - периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО - оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами - определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности - в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

B енодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.