1. Тривиальные наименования лекарственных веществ У некоторых химических соединений, применяемых в качестве лекарственных веществ, сохраняются те же традиционные полусистематические названия, которые они получили в химической номенклатуре (салициловая кислота,

5. Пути введения лекарственных веществ Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (peros), или пе-рорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или

6. Механизм действия лекарственных средств, дозы лекарственных веществ В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны

Пути введения лекарственных препаратов Существуют различные способы доставки лекарственных препаратов к пораженному органу: и через желудочно-кишечный тракт (прием таблеток и т. п.), и внутривенный, и внутримышечный и т. д. При бронхиальной астме оптимальным способом

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например,

Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел

Пути поступления токсических веществ в организм человека Существует три основных способа поступления токсинов в организм человека:? перорально (через рот);? ингаляционно (через органы дыхания);? накожно (через

Пути введения Наиболее краткая классификация делит все лекарственные препараты в зависимости от пути их введения на энтеральные и парентеральные, т. е. вводимые через желудочно-кишечный тракт или посредством инъекций соответственно.Существуют несколько основных

Лекарственные вещества в организм могут быть введены различ­ными путями. Их множество, но все они разделены на две большие группы:

• энтеральные пути введения, при которых лекарственные веще­ства в организм попадают через желудочно-кишечный тракт;
• парентеральные пути введения, когда лекарство вводится, ми­нуя желудочно-кишечный тракт.

К способам введения лекарств в организм относятся:

• энтеральные (внутрь (через рот), сублингвальный (под язык), ректальный (в прямую кишку), в желудок и кишечник (с помо­щью зонда);
• парентеральные (инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену, в спинномозговой канал и т.д.), на кожу и слизистые оболочки, ингаляции (путем вдыхания).

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Через рот (per os), или внутрь, - наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15-30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub - под, lingua - язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко - на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Чаще вводят водные, реже - масляные растворы. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать.

Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5-15 минут.

Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения - область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1-2 мл раствора, а капельно - до 500 мл.

ПОМНИТЕ! Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде

Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу. Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия. При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма.

Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат.

ПОМНИТЕ! При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия!!!

При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно - несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно - от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м 2 , и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. Ингаляционно, т.е. путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

Лекарственные средства можно вводить естественным путем (ингаляционным, энтеральным, кожной) и с помощью технических средств. В первом случае транспортировки их во внутренние среды организма обеспечивается физиологической всасывающей способностью слизистой оболочки и кожи, во втором происходит насильно.

Рационально разделять пути введения лекарственных средств на энтеральный, парентеральный и ингаляционный.

Энтеральный гилях предусматривает введение лекарственных средств через различные отделы пищеварительного канала. При сублингвальном (введение медикаментов под язык) и суббукальному (введение медикаментов на слизистую щеки) путях введения всасывания начинается довольно быстро, препараты проявляют общее действие, обходят печеночный барьер, не вступают в контакт с соляной кислотой желудка и ферментами желудочно-кишечного тракта. Сублингвально назначают быстродействующие препараты с высокой активностью (нитроглицерин), доза которых достаточно мала, а также лекарственные средства, плохо всасываются или разрушаются в пищеварительном канале. Препарат должен находиться в полости рта до полного рассасывания. Проглатывания его со слюной снижает преимущества этого пути введения. Частое применение лекарственных средств сублингвально может привести к раздражению слизистой оболочки полости рта.

Пероральный путь введения предусматривает проглатывания лекарственного средства с последующим прохождением его пищеварительным каналом. Этот путь самый простой и удобный для больного, не требует условий стерильности. Однако лишь незначительная часть лекарственных средств начинает всасываться уже в желудке. Для большинства лекарственных средств благоприятным для всасывания является слабощелочная среда тонкой кишки, поэтому при пероральном введении фармакологический эффект наступает только через 35-45 минут.

Принятые внутрь лекарственные средства подвергаются воздействию пищеварительных соков и могут терять свою активность. Примером может быть разрушение протеолитическими ферментами инсулина и других медикаментов белковой природы. Некоторые препараты подвергаются воздействию соляной кислоты желудка и щелочного содержимого кишечника. Кроме того, вещества, которые всасываются из желудка и кишечника, попадают через систему воротной вены в печень, где начинают инактивироваться ферментами. Этот процесс получил название эффекта первичного прохождения. Именно поэтому, а не из-за плохой абсорбции, дозы некоторых препаратов (наркотические анальгетики, антагонисты кальция) в случае применения их внутрь должны быть значительно больше, чем при введении в вену. Биотрансформацию вещества при первичном прохождении через печень называют системному метаболизмом. Интенсивность его зависит от скорости кровообращения в печени. Рекомендуется принимать лекарственные средства внутрь за 30 минут до еды.

Внутрь вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, гранул. Чтобы предотвратить разрушение некоторых лекарственных веществ в кислой среде желудка, используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, но растворимым в щелочной среде кишечника. Существуют лекарственные формы (таблетки с многослойным покрытием, капсулы и т.д.), которые обеспечивают постепенное всасывание действующего вещества, что позволяет пролонгировать терапевтическое действие препарата (ретардные формы препаратов).

Следует помнить, что у больных (особенно пожилого возраста) с нарушенной перистальтикой пищевода или в тех, которые долго находятся в горизонтальном положении, таблетки и капсулы могут задерживаться в пищеводе, образуя в нем язвы. Для профилактики этого осложнения рекомендуют таблетки и капсулы запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Уменьшение раздражающего действия лекарственных средств на слизистую оболочку желудка можно достичь изготовлением их в виде микстур с добавлением слизи. В случае значительного раздражающего (или ульцерогенного) эффекта препараты, особенно те, которые требуют длительного курсового применения (например, диклофенак натрия) целесообразно принимать после еды.

Введение лекарственных средств через рот невозможно или затруднено во время рвоты, во время судорог, в состоянии обморока.

Иногда лекарственные средства вводят дуоденально (через зонд в двенадцатиперстную кишку), что дает возможность быстро создать высокую концентрацию вещества в кишечнике. Так вводят, например, магния сульфат (чтобы достичь желчегонного эффекта или с диагностической целью).

Ректально (в прямую кишку) лекарственные средства вводят в виде суппозиториев (свечей) или клизм (взрослым - объемом не более 50-100 мл). Ректальное введение позволяет избегать раздражающего действия веществ на слизистую желудка, а также дает возможность применить их в тех случаях, когда затруднено или невозможно применение перорально (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода). Всасываясь из просвета прямой кишки, лекарственные средства попадают в кровь не через воротную вену, а системой нижней полой вены, минуя таким образом печень. Поэтому сила фармакологического действия лекарственных средств и точность дозирования при ректального способа применения выше, чем перорального, что позволяет вводить лекарственные средства не только преимущественно местного действия (мисцевоанестезуючи, противовоспалительные, дезинфицирующие), но и общего действия (снотворные, анальгетики, антибиотики, сердечные гликозиды тому подобное).

Парентеральный путь (минуя пищеварительный канал). Все виды парентерального введения преследуют одну и ту же цель - быстрее и без потерь доставить действующее вещество лекарственного средства во внутренние среды организма или непосредственно в патологический очаг.

Ингаляционный иилях является наиболее физиологичным из природных путей введения лекарственных веществ. В виде аэрозолей вещества назначают преимущественно для получения местного эффекта (при бронхиальной астме, воспалительных процессах дыхательных путей), хотя большинство веществ (адреналин, ментол, большинство антибиотиков), введенных таким путем, всасываются и оказывают также резорбтивное (общую) действие. Вдыхание газообразных или дрибнодиспергованих твердых и жидких лекарственных средств (аэрозолей) обеспечивает почти такое же быстрое попадание их в кровь, как и введение в вену, не сопровождается травмированием от инъекционной иглы, является важным в отношении детей, пожилых людей и истощенных больных. Эффектом легко управлять, изменяя концентрацию вещества во вдыхаемом воздухе. Скорость всасывания зависит от объема дыхания, площади активной поверхности альвеол, их проницаемости, растворимости веществ в липидах, ионизации молекул лекарственного вещества, интенсивности кровообращения и т.

Чтобы облегчить ингаляционное применение нелетучих растворов, используют специальные распылители (ингаляторы), а введение и дозирования газообразных веществ (закись азота) и летучих жидкостей (эфир для наркоза) осуществляют с помощью аппаратов (наркозных) искусственной вентиляции легких.

Накожный путь широко используется в дерматологии для непосредственного воздействия на патологический процесс. Некоторые вещества обладают высокой липофильностью, могут частично проникать через кожу, всасываться в кровь и оказывать общее действие. Втирание в кожу мазей и линиментов способствует более глубокому проникновению лекарственных веществ и всасыванию их в кровь. С мазевых основ ланолин, спермацет и свиной жир обеспечивают глубокое проникновение лекарственных веществ в кожу, чем вазелин, поскольку они ближе по составу к липидов организма.

В последнее время разработаны специальные фармакотерапевтические системы для чрез- кожного поступления лекарственного вещества (например, нитроглицерина) в системный кровоток. Это особые лекарственные формы, которые фиксируются клейкой веществом на коже и обеспечивают медленное всасывание лекарственного вещества, за счет чего удлиняются ее эффекты.

Введение лекарственных веществ в конъюнктивальный мешок, наружный слуховой проход, в полость носа чаще всего предполагает местное воздействие на патологический процесс в соответствующих органах (конъюнктивит, отит, ринит). Некоторые препараты для местного применения имеют свойство проявлять резорбтивное действие (например, м-холинолитики и антихолинэстеразные средства при глаукоме).

Введение лекарственных веществ в полости организма применяется нечасто. В брюшную полость вводят, как правило, антибиотики во время хирургических операций. Введение в полости суставов, плевры целесообразно для ликвидации воспалительных процессов (артрит, плеврит).

Среди парентеральных путей введения лекарственных средств распространенным является инъекционный: в кожу, под кожу, в мышцу, в вену, в артерию, субарахноидальное, субдуральный, субокципитально, внутрикостным и др.

Введение в кожу используют преимущественно с диагностической целью (например, проба на повышенную индивидуальную чувствительность к антибиотикам и местных анестетиков), а также при вакцинации.

Часто лекарственные средства вводят под кожу и внутримышечно. Эти способы используются в случае невозможности введения веществ через рот или в вену, а также для продления ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО эффекта. Медленное всасывание лекарственного вещества (особенно масляных растворов) позволяет создать в подкожной клетчатке или мышцах депо, из которого она постепенно попадает в кровь и находится там в нужной концентрации. Под кожу и в мышцу не следует вводить вещества, которые имеют значительную местно действие, поскольку это может привести к воспалительные реакции, образование инфильтратов и даже некроз.

Введение в вену экономит время, необходимое для всасывания медикаментов при других путях введения, дает возможность быстро создать в организме максимальную их концентрацию и получить четкий лечебный эффект, что очень важно в случаях оказания неотложной помощи.

В вену вводят только водные стерильные растворы лекарственных средств; категорически запрещается введение суспензий и масляных растворов (чтобы предотвратить эмболии сосудов жизненно важных органов), а также веществ, вызывающих интенсивное сгущение крови и гемолиз (грамицидин).

Лекарственные средства можно вводить в вену быстро, медленно струйно и медленно капельно. Чаще вводят медленно (особенно детям), поскольку многие лекарственные средства имеют свойство вызывать эффект слишком быстро (строфантин, ганглиоблокаторы, плазмозамещающие жидкости и др.), Что не всегда желательно и может быть опасным для жизни. Рациональным является капельное введение растворов, начинают обычно с 10-15 капель в 1 мин. и постепенно увеличивают скорость; максимальная скорость введения - 80-100 капель в 1 мин.

Медикамент, который вводят в вену, растворяют в изотоническом растворе (0,9%) NaCl или 5% растворе глюкозы. Разведение в гипертонических растворах (например, 40% растворе глюкозы), кроме отдельных случаев, менее целесообразно вследствие возможного повреждения эндотелия сосудов.

В последнее время используют быстрое (в течение 3-5 мин.) Введение в вену лекарственных средств в виде болюса (греч. Bolos - ком). Дозу определяют в миллиграммах препарата или в миллилитрах определенной концентрации вещества в растворе.

Введение в артерию позволяет создать в области кровоснабжения данной артерией высокую концентрацию лекарственного средства. Таким путем иногда вводят противоопухолевые средства. Для сокращения их общего токсического действия течение крови может быть искусственно замедленная (сжатие вен). В артерию вводят также рентгеноконтрастные вещества для уточнения локализации опухоли, тромба, аневризмы и др.

Лекарственные средства, которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга - субарахноидально, субдуральной, субокципитально. Так, например, применяют некоторые антибиотики в случаях инфекционного поражения тканей и оболочек головного мозга.

Внутрикостные инъекции используют, если технически невозможно введение в вену (детям, пожилым людям), а также иногда для ввода большого количества плазмозамещающих жидкостей (в губчатую вещество пяточной кости).

Преимущества парентеральных путей введения лекарств:

1. Фармакологический эффект развивается быстро (магния сульфат снижает артериальное давление при гипертоническом кризе).

2. Высокая точность дозирования (можно рассчитать мг / кг массы тела).

3. Возможность введения лекарств, разрушаются при энтеральном пути (инсулин, гепарин).

4. Лекарство можно вводить больным в бессознательном состоянии (инсулин при диабетической коме).

Недостатки парентеральных путей введения лекарств:

1. Необходимо стерильность препарата.

2. Нужно оборудования, умение медицинского персонала.

3. Опасность инфекции.

4. Введение лекарств часто вызывает боль.

Электрофорез часто называют бескровной инъекцией. Анионы и катионы ионизированных лекарственных средств способны под воздействием электрического поля проникать в организм через неповрежденную кожу (протоками потовых и сальных желез) и слизистую оболочку. Частично они задерживаются в тканях, связываются с белками клеток и межклеточной жидкости, а частично всасываются дальше и попадают в общий кровоток.

Страница 2 из 13

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств

Способы и пути введения лекарственных препаратов

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел книги.

Биологическая доступность - отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов - энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ) .

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку . Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ - пероральный прием (введение внутрь) . Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов - так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей - суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально - это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела . Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно - максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же - эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену - в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, - введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких - порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено - диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. С лизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры - биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) - это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего - это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Дозы

Услышав от лечащего врача что-нибудь вроде: «Принимайте по одной таблетке три раза в день», мы нередко задумываемся, от чего зависят дозы прописываемых лекарственных препаратов.

То, что нам назначает врач, - это терапевтическая доза. Она соответствует количеству лекарственного средства, которое необходимо принять, чтобы достичь желаемого лечебного эффекта. Терапевтическая доза зависит от многих факторов, таких как возраст, вес больного, общее состояние его здоровья, стадия заболевания, способ введения и т. д. Поэтому дозы определяются из расчета на килограмм массы тела, квадратный метр поверхности тела, год жизни и т. д.

Дозы бывают разовые, суточные и курсовые. Их определяют во время клинических испытаний с учетом эффективности препарата, побочных действий и реакций организма.

На стадии доклинических испытаний, когда проводятся эксперименты на животных и тканях, обычно выявляют еще два типа доз - токсическую (вызывает отравление) и летальную (приводит к смерти). При этом, как правило, рассчитывают так называемую острую токсическую дозу - дозу, способную вызвать смерть 50 % подопытных животных (ЛД50). Чем она меньше, тем вещество токсичнее. Если терапевтическая доза вещества отличается от ЛД50 менее чем в 20 раз (естественно, терапевтическая должна быть меньше), то ему не суждено войти в список лекарственных.

Прием лекарств даже в пределах терапевтических доз может сопровождаться проявлением различных нежелательных эффектов - побочных, токсических, аллергических.

Побочные эффекты обычно возникают вследствие фармакодинамики лекарственного вещества. Так, прием аспирина приводит к увеличению секреции кислого желудочного сока, а это, в свою очередь, может спровоцировать язвенную болезнь желудка. При приеме нитроглицерина побочным эффектом является головная боль в результате резкого расширения сосудов мозга и сдавления болевых центров.

К появлению токсических эффектов может привести передозировка. Однако даже соблюдение дозировки не гарантирует их отсутствия. Например, у пациента может быть нарушена функция печени или почек, и лекарство, вместо того чтобы подвергаться естественному разрушению и выведению из организма, будет накапливаться.

Длительное применение лекарства может вызвать привыкание. Оно возникает вследствие:

• истощения ресурсов организма;
• появления реакции иммунной системы, приводящей к более быстрой инактивации лекарственного вещества в организме;
• снижения чувствительности специфических рецепторов.

В результате чем дольше больной лечится, тем большие дозы препарата он вынужден принимать, что может привести как к психологической зависимости, так и к физиологической, особенно если речь идет об анальгетиках (препаратах, снимающих болевые ощущения) и веществах, вызывающих эйфорию.

В современном мире легкодоступных антибиотиков серьезные трудности и опасения врачей вызывает проблема резистентности (устойчивости) к лекарственному средству, при которой не действуют самые эффективные препараты.

Такая ситуация может сложиться из-за бесконтрольного приема антибиотиков. Чаще всего слишком низкая дозировка вкупе с отсутствием анализов приводит к тому, что у бактерий вырабатывается устойчивость к препарату, что, в свою очередь, может послужить причиной перехода болезни в разряд хронических, появления осложнений, возникновения необходимости применять более сильные препараты, повышать дозировки.

Как правильно принимать лекарства

Когда принимать лекарство - до еды или после? Запивать водой или соком? Что сделать после этого - посидеть или полежать? Давайте разбираться. В данном разделе речь в основном пойдет о лекарствах, принимаемых внутрь в форме таблеток, капсул, драже и т. п.

Прежде всего хотелось бы отметить, что в инструкции по применению того или иного препарата всегда указывается, как и когда его надо принимать. Поверьте: если в ней написано «во время еды» или «за 15 минут до еды», это не просто так. Но мы не будем слепо подчиняться правилам, а станем делать это осознанно.

Возьмите таблетку в руки. Если она очень большая и вы боитесь, что не сможете ее проглотить, - нет, не надо ее разламывать или крошить - прочитайте инструкцию. Если вы увидите в ней что-нибудь вроде «таблетки, покрытые оболочкой», то придется набираться мужества и глотать (разве что в инструкции сказано обратное). Таблетки заключают в оболочки, чтобы действующие вещества всасывались в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, минуя желудок без потерь. Разрезав таблетку надвое, вы впустите троянского коня (желудочный сок) в город (содержимое таблетки, защищаемое оболочкой). По этой же причине не стоит вскрывать капсулы и съедать порошок, выбрасывая оболочку. С таким же успехом можете выбросить капсулу целиком: скорее всего, действующее вещество не переживет путешествия по желудку.

Разжевывать или нет? Все лекарства проходят обязательный тест на распадаемость, так что вы можете быть уверены, что при соблюдении других условий применения проглоченная целиком таблетка распадется там, где нужно, и в требуемой степени. К немногим исключениям относятся препараты кальция и активированный уголь. Разжевывать первые требует инструкция, а что касается активированного угля, то жевать его - удовольствие ниже среднего, да и пользы от этого немного. К тому же существует «растворимый», очень хорошо диспергирующийся активированный уголь, разжевывать который нет никакой необходимости. Одним из препаратов, который все-таки стоит разжевывать или предварительно измельчать, является аспирин - таким образом уменьшится его раздражающее действие на желудок.

Проглотите лекарство и обязательно запейте. Зачем? Жидкость поможет таблетке пройти по пищеводу или смоет остатки порошка со слизистых. Это, во-первых, позволит доставить лекарство по назначению, а во-вторых, защитит слизистую оболочку от раздражения, которое может вызвать препарат. Но и это еще не все. Чтобы действующее вещество выделилось из таблетки и всосалось, она должна распасться, а действующее вещество должно в чем-то раствориться. Полстакана жидкости поспособствует этому процессу. Полстакана - приблизительное количество. Если в инструкции написано: «Запить большим количеством жидкости», - выпейте хотя бы стакан. Обычно это требуется для препаратов, раздражающих слизистые.

Отнюдь не всегда лекарства надо запивать водой. Но если вы не можете выполнить указания, приведенные в инструкции, - выберите воду.

Если от вас не требуется запивать препарат молоком - забудьте о нем. Оно может быть полезно при приеме жирорастворимых витаминов (A, D, Е) и все тех же раздражающих препаратов, например аспирина. В остальных случаях белки, содержащиеся в молоке, связывают действующие вещества и препятствуют их всасыванию. Более того, молоко разрушает тетрациклиновые препараты.

Иногда нужно запивать лекарства кислыми соками - апельсиновым, вишневым, лимонным, смородиновым. Это может понадобиться, если препарат всасывается и желудке: закисление среды ускоряет этот процесс. Ярким примером таких лекарств является аспирин, который всасывается в желудке примерно на 70 %, или ибупрофен.

Не запивайте лекарства алкогольными напитками . От них вообще стоит отказаться на время приема лекарственных препаратов. Наверняка об этом написано в инструкции. Последствия игнорирования такого простого правила могут быть различными - от обострения или появления язвы при совместном приеме аспирина и алкогольных напитков до резкого понижения давления с потерей сознания, если запить ими клофелин или анаприлин.

И последний момент. Лекарства, принятые за полчаса до еды и более, практически не подвергаются воздействию желудочного сока и быстро попадают в кишечник. Соответственно они быстрее всасываются и начинают действовать.

Препараты, которые обладают раздражающим действием и применяются длительно, а также те, которые должны оставаться в желудке подольше, необходимо принимать после еды.