Обзидан. Обзидан - препарат, который поможет стабилизировать работу сердца

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение и дозировка

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Отзывов о лекарстве Обзидан: 1

Ольга, 15.11.2017 , возраст: 54

Использовала обзидан, он мне очень подходил, эффективен это точно.
Аналог в виде анаприлина вообще не подошел, много вызывает побочных эффектов в виде резкого скачка давления температуры, головокружения и тд.
А в аптеках сейчас только анаприлин и найдешь!
Может посоветуете чем заменить, если кто знает!

Напишите свой отзыв

Препарат Обзидан предназначен для нормализации сердечного ритма. Он воздействует на частоту сердечных импульсов, ослабевает их, снижает потребность миокарда в кислороде.

Благодаря препарату удается стабилизировать сердечный ритм , нормализовать работу сердца, бороться с рядом заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Благодаря расширению церебральных артерий во время приема препарата происходит устранение головной боли, а также снижается процесс свертываемости крови в результате выработки адреналина. В целом стимулирует снабжение тканей и органов кислородом.

Обзидан повышает тонус бронхов , стимулирует сокращение матки. Действует на организм в комплексе, позволяет стабилизировать ряд процессов в организме.

Инструкция по применению

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• мигрени (также принимается для предотвращения повторных приступов);
• тиреотоксикоз;
• тремор;
• тахиаритмия;
• тахикардия;
• стенокардия.

Видео: "Что нужно знать о ритмах сердца"

Способ применения

Принимать перед приема пищи. Запивать очищенной водой, небольшим количеством. Нельзя разжевывать.

Обычно прием делится на два раза в день. 80 мг назначается в общей сложности людям с артериальной гипертензией. Максимальная доза 320 мг, однако при неэффективности изначально назначенного лечения обычно дозировка увеличивается максимум до 240 мг.

Для профилактических целей возникновения мигрени обычно назначают 120 мг препарата в сутки, разбивая на три приема по 40 мг.

Форма выпуска, состав

Таблетки округлой формы скошенные с краю.

Одна таблетка содержит: пропранолол гидрохлорид 40 мг, моногидрат лактозы 48 мг, картофельный крахмал 42 мг, тальк 11.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3.8 мг, желатин 2.3 мг, стеарат магния 1.5 мг, коллоидный диоксид кремния 0.6 мг.

В упаковке из картона по 20 штук в трех блистерах.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибаторы МАО и Обзидан нельзя принимать вместе. Кроме того, перерыв должен составлять минимум две недели между курсами лечения первой и второй группой препаратов. В противном случае наблюдается активное взаимодействие в виде значительного гипотензивного эффекта от Обзидана.

Антигипертензивные препараты усиливают действие Обзидана.

ГКС препараты, НПВС препараты ослабевают действие Обзидана , поэтому одновременный прием не рекомендуется, поскольку лечение может оказаться неэффективным. После завершения одного курса должна пройти минимум неделя, затем допустимо начало следующего курса приема другого препарата.

При одновременном приеме инсулин содержащих препаратов и Обзидана существует вероятность снижения эффективности усвояемости инсулина. Также может развиваться бессимптомно тахикардия, гипогликемия.

Нифедипин и Обзидан не принимаются одновременно. Существует высокая вероятность резкого и большого снижения артериального давления.

Прием этанола, седативных препаратов и нейролептиков усиливают воздействие на центральную нервную систему при одновременном приеме с Обзиданом.

Препарат воздействует на иммунные пробы, усиливает воздействие аллергенов при проведении тестирования на аллергические реакции.

Видео: "Обзор препарата Обзидан"

Побочные действия

Противопоказания

При беременности

Назначение препарата при беременности возможно. Однако установить лечение должен лечащий врач, при этом оценивается соотношение риска и пользы. При приеме возможны задержка роста эмбриона и развитие гипогликемии. Перед родами необходимо прекратить прием препарата.

Условия и сроки хранения

Обзидан хранится при температуре не ниже 15 градусов и не выше 25. Необходимо хранить в темном месте. Не допускать размещение в доступном для детей месте.

С момента производства (дата изготовления) Обзидан может использоваться 5 лет. Отпускается в аптеках препарат по назначению врача (предъявляется рецепт).

Цена

Средняя цена в России

Средняя цена препарата Обзидан в России составляет 90 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Средняя цена препарата Обзидан в Украине составляет 150 гривен.

Аналоги

• Анаприлин . Форма выпуска таблетки. Средняя цена в России – 22 рубля, в Украине 10 гривен.
• Гемангеол . Форма выпуска таблетки. Средняя цена в России – 50 рублей. В Украине 20 гривен.
• Игдерал . Выпускается в таблетках. Стоит в среднем 100 рублей (35 гривен).
• Пропранобене . Форма выпуска – таблетки.

Кардиологический препарат Обзидан – это лекарство, широко применяемое при лечении болезней сердца и сосудов. Он проявляет антиаритмическое, тонизирующее, антиангинальное, гипотензивное действие на организм.

При приеме Обзидана снижаются показатели АД, становится меньше частота сокращений сердца, устраняются проявления ишемической болезни и пр.

Форма выпуска, химический состав

Выпускается только в одной лекарственной форме, а именно, в виде таблеток, с одной стороны гладких, а с другой имеющих риску и цифры 4 (слева от риски) и 0 (справа).

Активное вещество в составе лекарства: пропранолол гидрохлорид по 40 мг в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, аэросил, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, натрий КМК, желатин.

Лекарство расфасовано в пачки из картона по 3 пластины (20 таб.) в каждой. Всего 60 табл. в упаковке.

Фармакологическое действие

Обзидан относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Он проявляет антиангинальные, антиаритмические, антигипертензивные свойства. Путем блокировки β-адренорецепторов, прием препарата снижает образование цАМФ, которое происходит под действием катехоламинов из АТФ.

В результате снижается количество кальция, поступающего внутрь клеток, наблюдается ино-, дромо-, батмо-, хронотропное воздействие. Имеется гипотензивный эффект, который объясняется уменьшением воздействия на сосуды адреналовой системы, понижением минутного объема миокарда.

Отмечается влияние на ОПСС во время 1-ых двух суток приема обзидана. Но затем показатель возвращается к начальному за 1-3 дня, а впоследствии уменьшается.

При курсовом приеме обзидана устраняются факторы, которые провоцируют аритмию. Это тахикардия, повышенное количество цАМФ, излишнее влияние симпатической нервной системы. Препарат на основе пропранолола уменьшает атриовентрикулярную проводимость путем подавления проводимости в ретроградном и антеградном направлениях.

Кроме того, обзидан снижает чувствительность рецепторов аорты. При постоянном приеме к 3-й неделе достигается стабилизация гипертензивного эффекта. Обзидан удлиняет диастолу и уменьшает сократимость миокарда, улучшает его перфузию и снижает его потребность в кислороде.

Доказано снижение постинфарктной смертности при лечении пропранололом за счет устранения спонтанной генерации аритмий. Также наблюдается уменьшение проявлений ишемии. Обзидан уменьшает и стабилизирует расширение сосудов мозга, уменьшает излишнюю агрегацию тромбоцитов, которая возникает под действием катехоламинов.

Обзидан уменьшает выработку ренина и устраняет тремор, влияя на β-адренорецепторы. Также наблюдается бронхоспастический, атерогенный, утеротонический эффект от приема данного лекарства.

Показания к лечению обзиданом

Обзидан назначаются в следующих случаях:

• Стенокардии,
• Гипертензии,
• Экстрасистолии наджелудочковой,
• Треморе;
• Тахикардии, которая является симптомом гипертиреоза;
• Тахиаритмии;
• Кризах симпатоадреналовых;
• Мигрени (для профилактики);
• Тахиаритмии;
• Экстрасистолии;
• Тиреотоксикозе;
• Кризе тиреотоксическом (назначается, если есть чувствительность к тиреостатикам);
• Профилактики инфаркта, если наблюдается повышение верхнего показателя АД.

Фармакокинетика

Обзидан быстро и эффективно всасывается — более чем на 90%. Через час или полтора в плазме крови определяется его максимальная концентрация. Биодоступность препарата 30 – 40% после первого приема. В условиях курсового приема обзидана наблюдается заметное увеличение биодоступности (показатель зависит от рациона больного и интенсивности кровотока через печень).

Препарат имеет высокую липофильность, с легкостью накапливается во многих органах, включая мозг, сердце, почки, легкие. Он преодолевает барьеры гематоплацентарный и гемато-энцефалический.

Биотрансформирование препаратов , в том числе и обзидана, происходит в печени вследствие глюкуронирования. Обзидан с желчью всасывается, реабсорбируется и деглюкуронизируется.

Время вывода препарата из организма 1,5- 3,5 ч, иногда до полусуток. Обзидан на 90% выводится с мочой, и только 1% — в неизменном виде. Это лекарственное средство не удаляется из организма при гемодиализе.

Когда следует принимать обзидан особенно осторожно

В некоторых случаях лечиться обзиданом можно только под врачебным контролем и со всей возможной осторожностью. Если в анамнезе есть такие медицинские проблемы, как псориаз, почечная или печеночная недостаточность, болезнь Эрба (миастения), гипертиреоз, любые проявления аллергии, болезнь Рейно, антриовентрикулярная блокада первой степени, ХСН I-IIA ст., то препарат назначается лишь когда польза от него потенциально больше, чем риск.

Преклонный и детский/подростковый возраст (до 18 лет), беременность также являются факторами повышенного риска. Оценить все риски и вынести решение о назначении обзидана в таких случаях может только врач.

Противопоказания

У обзидана, как и у большинства кардиологических препаратов, имеется длинный список противопоказаний. В него входят:

• Диабет различной этиологии;
• Гормонально активная феохромоцитома;
• Кардиомегалия;
• Спастический колит;
• Болезни периферических сосудов с окклюзией;
• Склонность пациента к бронхоспазму;
• Бронхиальная астма; вазомоторный ринит;
• Нарушение проведения импульса, т.н. блокада синоатриальная;
• Острая артериальная гипотензия;
• Проблемы с синусовым узлом (такие как брадикардия);
• Блокада атриовентрикулярная;
• Острая сердечная недостаточность;
• Только что случившийся инфаркт миокарда;
• Скопление жидкости в легких, ацидоз метаболический;
• Сердечная недостаточность стадии II Б — III неконтролируемая;
• Кормление грудью, непереносимость пропранолола или других составляющих обзидана;
• Стенокардия Принцметала.

Противопоказаниями для лечения обзиданом является прием антипсихотических лекарств и анксиолитиков. Также следует избегать совместного приема с ингибиторами МАО.

Обзидан: использование и дозировки

Обзидан нужно принимать перед едой. Можно запивать, но не следует разжевывать таблетки. Для различных случаев рекомендуются следующие дозировки:

1. Стенокардия: сначала принимают 3 р. по ½ таблетки (20 мг). Затем дозировку постепенно повышают до 120 мг, разделяя эту дозу на 2 или 3 приема. Нельзя употреблять больше 240 мг за сутки;
2. Артериальная гипертензия: рекомендуется терапия обзиданом в количестве 2 раза по 1 табл. (40 мг). При слабой выраженности гипотензивного действия суточное количество повышают до 120 мг (по 1 табл. в три приема), либо до 160 мг (по 2 таблетки в 2 приема). Максимум, который можно употреблять при гипертензии в сутки – 320 мг;
3. Эссенциальный тремор, профилактика мигреней: рекомендуется принимать обзидан 3 р. по 40 мг;
4. В период восстановления после первого и для профилактики второго инфаркта назначается прием обзидана с 5 до 21 день лечения. Обычно терапия проводится по такой схеме: 3 раза по 1 табл. (40 мг) в продолжение первых 2-3 дней, затем ежедневно 2 раза по 2 табл. (80 мг). Если требуется, врач может назначить повышенную суточную дозировку: до 180-240 мг, в 2-3 приема;
5. Гипертиреоз: проводится симптоматическое лечение. Пациенту назначают обзидан 3-4 р. в сутки по 1 табл. (40 мг).

Больным с функциональными нарушениями со стороны печени понижают дозу препарата до безопасной.

Больным с функциональными нарушениями со стороны почек уменьшают начальную дозу, а в дальнейшем расширяют интервал между приемами обзидана.

Передозировка

При передозировке обзидана наблюдаются следующие опасные симптомы: обмороки, судороги, снижение АД вплоть до коллапса, брадикардия и трудности с дыханием, акроцианоз ногтей и ладоней, головокружения.

В случае передозировки нужно обратиться в больницу, где в первую очередь сделают промывание желудка. Обязательно назначается активированный уголь.

Если обнаружено нарушение AV проводимости, то рекомендовано внутривенное введение эпинефрина(1 – 2 мг) или атропина.

При экстрасистолии или гипотензии вследствие передозировки применяют лидокаин. Если мероприятия малоэффективны, то рекомендуется постановка кардиостимулятора. Если нет жидкости в легких, то можно внутривенно ввести плазмозамещающие составы.

Если это не даст желаемого эффекта, то применяются инъекции добутамина или допамина. При бронхоспазме назначают соответствующие ингаляции. Судороги снимают внутривенным вводом диазепама.

Побочные эффекты обзидана

Многие кардиологические препараты вызывают целый комплекс побочных действий. И обзидан — не исключение. При его использовании могут наблюдаться следующие эффекты:

1. ССС: уменьшение АД, брадикардия, ортостатическиая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмические явления, боли в груди, AV блокада, нарушения функций миокарда, похолодание рук и ног вследствие спазма периферических сосудов;
2. ЖКТ: тошнота и рвота, запор либо диарея, болевые ощущения в эпигастральной области, сухость в рту и необычные вкусовые ощущения;
3. ЦНС и периферия нервной системы изредка отмечаются: кошмары по ночам, бессонница, депрессивные состояния, головокружения и боли в голове, астения. Чаще, не обязательно нежелательное действие обзидана проявляется в виде высокой утомляемости, тремора, галлюцинаций, сонливых состояний, спутанности сознания, замедленной реакции. Иногда бывают кратковременные провалы в памяти;
4. Система дыхания: влияние может проявиться в виде ларинго- или бронхоспазма, заложенности носа и одышки;
5. Обмен веществ: Могут быть проблемы с сахаром в крови, гипо- или гипергликемия;
6. На зрение: коньюктивит, «сухость» глаз, снижение остроты зрения;
7. На кожу: излишнее потоотделение, гиперемия, облысение, обострение псориаза или возникновение похожих кожных реакции, экзантема;
8. На эндокринную систему: дисфункции щитовидной железы, уменьшение потенции и полового влечения.

Также иногда наблюдаются слабость в мышцах, боль груди, спине. При лабораторных исследованиях после продолжительного приема выявляются признаки агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, повышенный билирубин.

Беременность и вскармливание грудью

Обзидан опасен для плода, поскольку прием этого лекарства может спровоцировать задержку в развитии. Также на его фоне у ребенка может начаться гипогликемия и брадикардия. Окончательное решение о том, стоит ли лечить беременную обзиданом, кардиолог должен принимать после консультации с гинекологом и больной.

В период лактации обзидан не назначается, либо грудное кормление прекращается.

Препараты, аналогичные обзидану

Лекарства из следующего списка являются аналогами обзидана. Это: Пропранолола гидрохлорид, Индерал, Анаприлин, Пролол, Пропра-ратиофарм, Пропранолол, Апо-пропранолол, Индерал ПД, Пропранобене, Пропранолол Фармхим, Бетакэп, Пропранолол, Ново-Пранол.

• Чтобы обеспечить успешное и безопасное лечение с помощью обзидана, нужно держать под постоянным контролем такие показатели: ЧСС, АД, ЭКГ. Для этого пациенту следует обучиться методике счета ЧСС. Нужно обращаться к врачу при падении показателя ниже 50 ударов в мин№
• В пожилом возрасте людям, принимающим обзидан, нужен контроль почечных функций. Его рекомендуется проводить каждые 4 или 5 месяцев. Если у таких больных нарастают проявления брадикардии, артериальной гипертензии, AV-блокады, бронхоспазма, аритмии и обостряются болезни почек и печени, то необходимо заменить препарат или урезать дозировку по назначению врача;
• При депрессии, как побочном действии обзидана, также нужно прекратить терапию;
• Из-за сухости глаз от пропранолола, некоторые пациенты испытывают неудобства при использовании контактных линз;
• Если наблюдается ранняя степень сердечной недостаточности, терапию обзиданом следует совмещать с приемом сердечных гликозидов и диуретиков;
• Терапия артериальной гипертензии с помощью обзидана проводится продолжительными курсами много месяцев. Прекращение лечения нужно выполнять постепенно, под медицинским контролем. При одномоментной отмене часто наблюдается болевой синдром. Чтобы этого избежать, «вывод» производят в течение не меньше 2 недель, уменьшая суточное количество обзидана на 1/4 каждые 3 дня;
• При лечении обзиданом диабетиков нужен врачебный контроль глюкозы в крови с частотой раз в 4 или 5 месяцев;
• Курение снижает эффективность лечения пропранололом. Употребление алкоголя во время терапии не рекомендовано, так как этанол провоцирует резкое уменьшение АД;
• Во время лечения обзиданом и его аналогами опасно водить транспорт, заниматься экстремальными видами спорта и прочей деятельностью, при которой необходима концентрация и хорошая реакция.

Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.

Форма выпуска препарата Обзидан

раствор для инъекций 0.1 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 10.

Фармакодинамика препарата Обзидан

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

Фармакокинетика препарата Обзидан

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Использование препарата Обзидан во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Обзидан

Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Побочные действия препарата Обзидан

Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд.

Способ применения и дозы препарата Обзидан

При гипертензии - по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе - по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза - 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут).

Передозировка препаратом Обзидан

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Обзидан с другими препаратами

Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин - ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное - сердечных гликозидов, гипотензивное - антигипертензивных средств, антиаритмическое - лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина.

Меры предосторожности при приеме препарата Обзидан

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Препарат Обзидан (Obsidan) - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В первые 24 ч применения препарата увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

диабетический кетоацидоз); бронхиальная астма; склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); спастический колит; одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.); одновременный прием с ингибиторами МАО; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры