К какой группе антибиотиков относится стрептомицин. Антибиотики с бактериоцидным действием. Какие препараты принимать в зависимости от заболевания

1.Антибиотики губительно действующие преимущественно на грамположительную микрофлору, к ним относятся натуральные пенициллины, из полусинтетических – оксациллин; макролиды, а также фузидин, линкомицин, ристомицин и др.

2.Антибиотики, преимущественно губительно действующие на грамотрицательные микроорганизмы. К ним относятся полимиксины.

3.Антибиотики широкого спектра действия. Тетрациклины, левомицетины, из полусинтетических пенициллинов – ампициллин, карбенициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, циклосерин и др.

4.Противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.

5.Противоопухолевые антибиотики, о которых позже.

Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:

1.Антибиотики, угнетающие образование микробной стенки. Пенициллины, цефалоспорины и др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны. Полимиксины. Действуют бактерицидно.

3.Антибиотики, блокирующие синтез белка. Тетрациклины, левомицетины, макролиды, аминогликозиды и др., действуют бактериостатически, кроме аминогликозидов, у них бактерицидный вид действия.

4.Антибиотики, нарушающие синтез РНК, к ним относится рифампицин, действует бактерицидно.

Различают также основные и резервные антибиотики.

К основным относятся антибиотики, открытые вначале. Натуральные пенициллины, стрептомицины, тетрациклины, затем, когда микрофлора стала привыкать к ранее применяемым антибиотикам, появились, так называемые, резервные антибиотики. К ним относятся из полусинтетических пенициллинов оксациллин, макролиды, аминогликозиды, полимиксины и др. Резервные антибиотики уступают основным. Они либо менее активны (макролиды), либо с более выраженными побочными и токсическими эффектами (аминогликозиды, полимиксины), либо к ним быстрее развивается лекарственная устойчивость (макролиды). Но нельзя строго делить антибиотики на основные и резервные, т.к. при различных заболеваниях они могут меняться местами, что в основном зависит от вида и чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание, к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба.

Спектр противомикробного действия. Они губительно действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы: на кокки, но 90 и более процентов стафилококков образуют пенициллиназу и поэтому к ним не чувствительны, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, возбудителей газовой гангрены, столбняка, возбудителя сифилиса (бледную спирохету), который остается наиболее чувствительным к бензилпенициллину, и на некоторые другие микроорганизмы.

Механизм действия : Пенициллины снижают активность транспептидазы, вследствие чего нарушают синтез полимера муреина, необходимого для образования клеточной стенки микроорганизмов. Пенициллины оказывают антибактериальное действие только в период активного размножения и роста микробов, в покоящуюся стадию микробов они неэффективны.

Вид действия : бактерицидный.

Препараты биосинтетических пенициллинов: бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, последняя в отличие от натриевой соли обладает более выраженным раздражающим свойством и поэтому применяется реже.

Фармакокинетика : препараты инактивируются в желудочно-кишечном тракте, что является одним из их недостатков , поэтому вводятся только парентерально. Основным путем их введения является внутримышечный путь, можно вводить подкожно, в тяжелых случаях заболевания их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин натриевая соль при менингитах и эндолюмбально. Вводят в полости (брюшную, плевральную и др.), при заболеваниях легких – также в аэрозоле, при заболеваниях глаз и ушей – в каплях. При в/м введении они хорошо всасываются, создают действующую концентрацию в крови, хорошо проникают в ткани и жидкости, плохо – через ГЭБ, выводятся в измененном и неизмененном виде через почки, создавая здесь действующую концентрацию.

Вторым недостатком этих препаратов является их быстрое выведение из организма, действующая концентрация в крови, а соответственно и в тканях при в/м введении падает через 3-4 часа, если растворитель не новокаин, новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания к применению бензилпенициллина : Его применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему, во-первых, он является основным средством лечения сифилиса (по специальным инструкциям); широко применяется при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, гонореи, рожистого воспаления, ангины, сепсиса, раневой инфекции, эндокардита, дифтерии, скарлатины, заболеваний мочевыводящих путей и т.д.

Доза бензилпенициллина зависит от тяжести, формы заболевания и степени чувствительности к нему микроорганизмов. Обычно при заболеваниях средней тяжести разовая доза этих препаратов при в/м введении равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше 6 раз, если растворитель не новокаин. При тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) до 10000000-20000000 ЕД в сутки, а по жизненным показаниям (газовая гангрена) до 40000000-60000000 ЕД в сутки. Иногда вводят внутривенно 1-2 раза, чередуя с в/м введением.

В связи с инактивацией бензилпенициллина в ЖКТ был создан кислотоустойчивый пенициллин-феноксиметилпенициллин. Если добавить в среду, где культивируются Penicillium chrysogenum феноксиуксусную кислоту, то грибы начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин , который вводится внутрь.

В настоящее время он применяется редко, т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина создает меньшую концентрацию в крови и поэтому менее эффективен.

Поскольку бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют кратковременно, были созданы пенициллины пролонгированного действия, где действующим началом является бензилпенициллин. К ним относятся бензилпенициллина новокаиновая соль , вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1 вводят 1 раз в 7-14 дней; бициллин-5 вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде суспензии и только в/м. Но создание пенициллинов пролонгированного действия не решило проблему, т.к. они не создают действующей концентрации в очаге поражения и применяются только для долечивания сифилиса, вызванного самым чувствительным микробом к пенициллинам (даже к таким концентрациям), для сезонной и круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма. Следует сказать, чем чаще микроорганизмы встречаются с химиотерапевтическим средством, тем быстрее к нему привыкают . Поскольку к биосинтетическим пенициллинам у микроорганизмов, особенно у стафилококков, появилась устойчивость, были созданы полусинтетические пенициллины, не инактивирующиеся пенициллиназой. В основе структуры пенициллинов лежит 6-АПК (6 - аминопенициллановая кислота). И если к аминогруппе 6-АПК присоединять разные радикалы, то получатся различные полусинтетические пенициллины. Все полусинтетические пенициллины менее эффективны бензилпенициллина натриевой и калиевой солей, если к ним сохранена чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина натриевая соль в отличие от солей бензилпенициллина не инактивируется пенициллиназой, поэтому эффективна при лечении заболеваний, вызванных пенициллиназопродуцирующими стафилококками (является резервным препаратом биосинтетических пенициллинов). Он не инактивируется в ЖКТ, может применяться и внутрь. Оксациллина натриевую соль применяют при заболеваниях, вызванных стафилококками и др., продуцирующими пенициллиназу. Эффективен при лечении больных сифилисом. Препарат вводится внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6 раз в сутки, при тяжелых инфекциях до 6-8 г.

Нафциллин тоже устойчив к пенициллиназе, но в отличие от оксациллина натриевой соли более активен и хорошо проникает через ГЭБ.

Ампициллин – внутрь и ампициллина натриевая соль для в/в и в/м введения. Ампициллин в отличие от оксациллина натриевой соли он разрушается пенициллиназой и поэтому не будет резервом бмосинтетических пенициллинов, но зато он широкоспекторный. Противомикробный спектр ампициллина включает спектр бензилпенициллина плюс некоторые грамотрицательные микроорганизмы: кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы (возбудитель катарралльной пневмонии, т.е. палочка Фридлендера), некоторые штаммы протея, палочка инфлюэнцы.

Фармакокинетика : он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее, чем другие пенициллины, связывается с белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ, выводится через почки и частично с желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г 4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза увеличивается до 10 г.

Ампициллин применяют при заболеваниях неизвестной этиологии; вызванных грамотрицательной и смешанной микрофлорой, чувствительной к этому средству. Выпускается комбинированный препарат ампиокс (ампициллин и оксациллина натриевая соль). Уназин является комбинацией ампициллина с сульбактам натрием, который ингибирует пенициллиназу. Поэтому уназин действует и на пенициллиназоустойчивые штаммы. Амоксициллин в отличие от ампициллина лучше всасывается и вводится только внутрь. При комбинации с клавулановой кислотой амоксициллина появляется амоксиклав. Карбенициллина динатриевая соль как и ампициллин разрушается пенициллиназой микроорганизмов и тоже широкоспекторный, но в отличие от ампициллина действует на все виды протея и синегнойную палочку и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при заболеваниях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, в том числе синегнойной палочкой, протеем и кишечной палочкой и др., при пиелонефритах, пневмониях, перитонитах и др. Карфециллин – эфир карбенициллина не инактивируется в ЖКТ и вводится только внутрь. Такарциллин, азлоциллин и др. более активно, чем карбенициллин действует на синегнойную палочку.

Побочные и токсические эффекты пенициллинов. Пенициллины мало токсичные антибиотики, имеют большую широту терапевтического действия. К побочным эффектам, заслуживающим внимание, относятся аллергические реакции. Они встречаются от 1 до 10% случаев и протекают в виде кожных высыпаний, лихорадки, отека слизистых оболочек, артритов, поражений почек и др. нарушений. В более тяжелых случаях развивается анафилактический шок, иногда со смертельным исходом. В этих случаях необходимо срочно отменить препараты и назначить противогистаминные средства, кальция хлорид, в тяжелых случаях – глюкокортикоиды, а при анафилактическом шоке в/в и - и -адреномиметик адреналина гидрохлорид. Пенициллины вызывают контактный дерматит у медицинского персонала и лиц, занятых их производством.

Пенициллины могут вызвать побочные эффекты биологического характера: а) реакцию Ярш-Генсгейнера, которая заключается в интоксикации организма эндотоксином, освобождающимся при гибели бледной спирохеты у больного сифилисом. Таким больным проводят дезинтоксикационную терапию; б) пенициллины широкого спектра противомикробного действия при приеме внутрь вызывают кандидамикоз кишечника, поэтому их применяют вместе с противогрибковыми антибиотиками, например, нистатином; в) пенициллины, которые губительно действуют на кишечную палочку, вызывают гиповитаминоз, для профилактики чего вводят препараты витаминов группы В.

Они также раздражают слизистые оболочки ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м введении могут вызвать инфильтраты, в/в – флебиты, эндолюмбальном – энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем, пенициллины активные и малотоксичные антибиотики.

Антибиотики являются группой природных и полусинтетических органических веществ, которые способны действовать с разрушительной силой на микробы, а также предотвращать их размножение. Сейчас существует большое разнообразие антибиотиков, которые имеют различные свойства. Многие из них даже запрещены для использования, поскольку обладают повышенной токсичностью. Все антибиотики по своей химической структуре и действию разделены на группы.

Основными группами антибиотиков являются:

• группа пенициллинов;
• группа цефалоспоринов;
• антибиотики группы макролидов;
• антибиотики группы тетрациклинов;
• антибиотики группы аминогликозидов.

Если вам для лечения назначили сильнодействующие препараты, прочитав данную статью, вы сможете определить, к какой группе антибиотиков относится ваш препарат, и насколько правильно он назначен.

Антибиотики группы макролидов

Антибиотики группы макролидов являются наименее токсичным для человеческого организма. Препараты, которые входят в эту группу, имеют антимикробное, бактериостатическое, противовоспалительное и иммуномодулирующие действия. Их используют при таких заболеваниях как синусит, бронхит, пневмония, сифилис, дифтерия и периодонтит. Если у человека имеется тяжелая форма угревой сыпи, токсоплазмоза либо микобактериоза, тогда можно воспользоваться одним из таких препаратов.

Антибиотики группы макролидов категорически запрещены людям склонным к аллергическим реакциям. Нельзя принимать их во время беременности, кормления грудью. Пожилые люди, а также те, которые имеют заболевания сердца, должны с осторожностью отнестись к приему данных препаратов.

Антибиотики группы пенициллина

К антибиотикам пенициллиновой группы относятся те препараты, которые имеют способность противостоять возникновению клеток бактерий, т.е. препятствовать их росту и размножению. Пенициллины обладают очень полезным свойствами – они борются с инфекционными заболеваниями, возбудитель которых находится внутри клеток организма, и являются безвредными для человека, который принимает лечение. Наиболее распространенным препаратом из антибиотиков группы пенициллина является «Амоксиклав». К недостаткам группы пенициллинов относится их быстрое выведение из организма.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины являются частью группы бета-лактамных антибиотиков и по своей структуре напоминают пенициллин. Антибиотики цефалоспориновой группы применяются для лечения многих инфекционных заболеваний. Данные антибиотики обладают одним очень важным преимуществом: они борются с теми микробами, которые устойчивы к пенициллину. Антибиотики группы цефалоспоринов применяются при заболеваниях дыхательных путей, мочевыводительной системы, различных кишечных инфекциях.

Антибиотики тетрациклиновой группы

К антибиотикам тетрациклиновой группы относятся «Тетрациклин», «Доксициклин», «Окситетрациклин», «Метациклин». Данные препараты используются для борьбы с бактериями. При длительном применении антибиотиков группы тетрациклинов можно вызвать такие побочные эффекты как гепатит, поражение зубов, аллергия.

Антибиотики группы фторхинолонов

Антибиотики группы фторхинолонов применяются при инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочевыводящих органов, ЛОР-органов и многих других заболеваниях. К антибиотикам данной группы относятся «Офлоксацин», «Норфлоксацин», «Левофлоксацин».

Антибиотики группы аминогликозидов

Антибиотики группы аминогликозидов используют для лечения тяжелых инфекций. Они довольно редко вызывают аллергическую реакцию, но являются очень токсичными.

Антибиотиками называют группу медикаментов, оказывающих повреждающее или губительное воздействие на бактерии, вызывающие инфекционные заболевания. В качестве противовирусных средств эту разновидность лекарств не используют. В зависимости от способности уничтожать либо угнетать те или иные микроорганизмы, существуют разные группы антибиотиков. Помимо этого, данный тип медикаментов может классифицироваться по происхождению, характеру воздействия на клетки бактерий и некоторым другим признакам.

Общее описание

Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.

Основные группы

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

• антибактериальные;
• противогрибковые;
• противоопухолевые.

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

• активные в отношении грамположительных бактерий;
• противотуберкулезные;
• активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
• противогрибковые;
• уничтожающие гельминтов;
• противоопухолевые.

Классификация по типу воздействия на клетки микробов

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

• Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
• Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Виды по химическому составу

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

• Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
• Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
• Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
• Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
• Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
• Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.

Антибиотики группы пенициллинов

Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство - пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

• биосинтетические;
• полусинтетические;
• полусинтетические широкого спектра действия.

Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.

Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.

Четыре поколения пенициллинов

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

• Первое поколение - медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
• Второе и третье поколение - антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
• К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты "Ампициллин", "Карбенициллин", "Азоциллин", а также биосинтетический "Бензилпенициллин" и его дюрантные формы (бициллины).

Побочные действия

Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:

• зуд и кожная сыпь;
• аллергические реакции;
• дисбактериоз;
• тошнота и диарея;
• стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы - макролидами.

Амоксицилиновая группа антибиотиков

Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.

Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.

Группа цефалоспоринов

Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:

• принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
• принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

• Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
• Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
• Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата "Цефалексин"). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты "Цефалотин" и "Цефазолин".

Негативное воздействие цефалоспоринов на организм

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

• негативное воздействие на почки;
• нарушение кроветворной функции;
• разного рода аллергии;
• негативное влияние на ЖКТ.

Антибиотики группы макролидов

Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

• природные;
• полусинтетические.

К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды - угнетающе, некоторые - благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.

Популярными макролидами являются "Азитромицин", "Сумамед", "Эритромицин", "Фузидин" и т. д.

Антибиотики группы тетрациклинов

Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он "Хлортетрациклином" и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).

Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.

Сегодня открытый в прошлом веке медикамент "Хлортетрациклин", как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.

Помимо, собственно, препарата "Тетрациклин" в медицинской практике часто используются такие лекарства, как "Метациклин", "Вибрамицин", "Доксициклин" и др.

Побочные эффекты, вызываемые антибиотиками тетрациклиновой группы

Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.

Антибиотики группы аминогликозидов

Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности "Стрептомицин", широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как "Неомицин", "Канамицин", "Гентамицин" и т. д.

Препараты группы фторхинолонов

Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:

• Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
• Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.

Популярными препаратами этой группы являются "Норфлоксацин", "Левофлоксацин", "Гемифлоксацин" и т. д.

Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.

Это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций .

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения . Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков :
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Группа пенициллинов

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины , скарлатины, пневмонии , раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов :
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотики из группы макролидов

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки , в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Антибиотики из группы тетрациклинов

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит , поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек .

Антибиотики из группы аминогликозидов

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин

Противогрибковые антибиотики

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин , Натамицин , Леворин . Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997


2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Антибиотики широкого спектра действия часто назначаются больным. Их противомикробное действие направлено на бактерии, вирусы, грибки и простейшие. Сегодня в распоряжении врачей имеется огромное количество антибиотиков. У них разное происхождение, химический состав, механизм антимикробного действия, антимикробный спектр и частота развития лекарственной устойчивости. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике.

Разнообразны группы антибиотиков. Однако все они имеют и сходные признаки:

• Не проявляют заметное токсическое действие на организм.
• Обладают выраженным избирательным действием на микроорганизмы.
• Формируют лекарственную устойчивость.

Термин «антибиотик» внедрен в лексикон врачебной практики с момента получения и внедрения в лечебную практику пенициллина в 1942 году.

Первый антибиотик был открыт еще в 1929 году ученым Александром Флемингом. Биохимик англичанин Эрнст Чейн впервые получил антибиотик в чистом виде. Далее было начато их производство. А с 1940 года антибиотики уже активно использовались для лечения.

Сегодня производится более 30-и групп противомикробных препаратов. Все они имеют свой микробный спектр, имеют разную степень эффективности и безопасности.

Рис. 1. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».

Рис. 2. На фото «Спасительная плесень» пенициллина.

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», - эту запись в дневнике сделал Александр Флеминг, человек, который изобрёл пенициллин.

Кто вырабатывает антибиотики?

Антибиотики способны вырабатывать некоторые штаммы бактерий, грибки и актиномицеты.

Бактерии

• Штаммы Bacillus subtilis образуют бацитрацин и субтилин.
• обладает способностью образовывать некоторые виды пиосоединений (пиоциназа, пиоцианин и др).
• Bacillus brevis образует грамицидин и тиротрицин.
• Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.
• Bacillus polimixa образует полимиксин (аэроспорин).

Актиномицеты

Актиномицеты представляют собой грибковоподобные бактерии. Из актиномицетов получено более 200 антимикробных соединений антибактериальной, антивирусной и противогрибковой направленности. Самые известные из них: стрептомицин, тетрациклинин, эритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosus выделяют окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciens выделяют хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseus образует стрептомицин, маннозидострептомицин, циклогексимид и стрептоцин.

Грибки

Самые главные производители антибиотиков. Грибки вырабатывают цефалоспорин,

гризеофульвин, микофеноловую и пенициллиновую кислоты и др.

Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Aspergillus flavus образует пенициллин и аспергилловую кислоту.

Aspergillus fumigatus образует фумигатин, спинулозин, фумигацин (гельволевую кислоту) и глиотоксин.

Рис. 3. На фото колония сенной палочки — почвенной бактерии. Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.

Рис. 4. На фото штаммы Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Рис. 5. На фото колонии актиномицетов.

Клеточная стенка бактерий и антибиотики

Окрашивание бактериальных клеток в разный цвет в зависимости от толщины клетки изобрел в 1884 году датский бактериолог Ганс Кристиан Йоахим Грам. Его метод окраски сыграл главную роль в разработке классификации бактерий.

Рис. 6. На фото строение бактериальной стенки грамположительных (справа) и грамотрицательных (слева) бактерий.

Грамотрицательные бактерии

У бактерий, которые при окрашивании по Граму приобретают красную или розовую окраску (грамотрицательные), толстая, многослойная. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий служит защитой от некоторых антибиотиков — лизоцима и пенициллина. К тому же липидная часть внешнего листа мембраны этих бактерий выполняет роль эндотоксинов, которые, попадая в кровяное русло при заражении вызывают мощную интоксикацию и токсический шок.

Грамположительные бактерии

У бактериальных клеток, которые при окрашивании по Граму приобретают фиолетовую окраску (грамположительные), клеточная стенка тонкая. Внешний лист мембраны у них лишен липидного слоя — защиты от неблагоприятных условий. Такие бактерии легко повреждаются антибиотиками с бактериостатическим действием и антисептиками.

Рис. 7. На фото мазок, окрашенный по Граму. Видны грамположительные кокки синего цвета и грамотрицательные бациллы розового цвета.

Группы антибиотиков природного происхождения

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

• Бета-лактамные антибиотики.
• Тетрациклин и его производные.
• Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
• Макролиды.
• Левомицетин.
• Рифампицины.
• Полиеновые антибиотики.

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом . Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой , производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина . По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор ), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин ).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Антибиотики, влияющие на клеточную стенку

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином .

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Антибиотики, подавляющие синтез рибосомных белков

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками () и Полимиксином . Полиеновые антибиотики адсорбируются на цитоплазматической мембране грибков и связываются с ее веществом эргостеролом. В результате этого процесса клеточная мембрана теряет макромолекулы, что приводит к обезвоживанию клетки и ее гибели.

Антибиотики, которые ингибируют РНК-полимеразу

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 10. Повреждение мембраны бактериальной клетки антибиотиками приводит ее к гибели (компьютерное моделирование).

Рис. 11. На фото момент синтеза белка из аминокислот рибосомой (слева) и трехмерная модель рибосомы бактерии Haloarcula marismortui (справа). Именно рибосомы часто становятся «мишенью» для многих антибактериальных препаратов.

Рис. 12. На фото момент удвоения ДНК вверху и молекула РНК внизу. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Классификация антибиотиков по воздействию на микробную клетку

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Антибиотики с бактериоцидным действием

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим эффектом

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды .

Рис. 13. На антибиотики, как и на другие лекарственные препараты может развиться аллергия. На фото разные проявления аллергии (кожная форма).

Антибиотики узкого и широкого спектра действия

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

Антибиотики узкого спектра действия

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В . Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Антибиотики широкого спектра действия

Рис. 14. Для детей широко используются таблетированные формы, суспензии и сиропы. Для подростков – таблетки и капсулы.

Антибиотики широкого спектра действия: краткая характеристика

Пенициллины

Пенициллины естественного происхождения считаются антибиотиками узкого спектра действия. Наиболее активно в медицинской практике применяется бензилпенициллин и феноксипенициллин. Препараты активны в отношении грамположительных бактерий и кокков.

Изоксалпенициллины

80–90% штаммов Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк) устойчивы к пенициллину, так как способны вырабатывать ферменты (пенициллиназы), разрушающие одну из составных частей молекулы всех пенициллинов — бета-лактамного кольца. С 1957 года начата разработка полусинтетических антибактериальных препаратов. Учеными были разработаны антибиотики, устойчивые к действию фермента стафилококков (изоксалпенициллины). Основными антистафилококковыми препаратами из них являются оксациллин и нафтициллин, которые широко применяются при лечении .

Пенициллины с расширенным спектром активности

К пенициллинам расширенного спектра действия относятся:

• аминопенициллины (не убивают синегнойную палочку),
• карбоксипенициллины (активны в отношении синегнойной палочки),
• уреидопенициллины (активны в отношении синегнойной палочки).

Аминопенициллины (Ампициллин и Амоксициллин)

Препараты этой группы проявляют активность в отношении , Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Streptococcus pneumoniae.

Препараты широко применяются при лечении инфекциях верхних дыхательных путей, в практике ЛОР-врачей, заболеваниях мочевыводящей системы и почек, желудочно-кишечного тракта, в том числе при лечении язвенной болезни желудка, причиной которого является Helicobacter pylori и менингите.

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).

Уреидопенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и клебсиеллу (Klebsiella spp.)

В медицинской практике сегодня применяется только Азлоциллин .

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины разрушаются ферментами стафилококков бета-лактамазами.

Преодолеть ферменты стафилококков могут соединения — ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам). Пенициллины, защищенные от разрушающего действия стафилококкового фермента, называются ингибиторозащищенными. Они представлены Амоксициллином/Клавуланатом, Ампициллином/Сульбактамом, Амоксициллином/Сульбактамом, Пиперациллином/Тазобактамом, Тикарциллином/Клавуланатом. Ингибиторозащищенные пенициллины широко применяются для лечения инфекций различной локализации, используются при предоперационной профилактики в абдоминальной хирургии.

Цефалоспорины

Самую большую группу антибиотиков представляют цефалоспорины. Они охватывают широкий антимикробный спектр, обладают высокой бактерицидной активностью и высокой устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков. Цефалоспорины подразделяются на 4 поколения. Цефалоспорины 3 и 4 поколения обладают широким спектром антимикробного действия. В основе данного деления лежит спектр антимикробной активности и устойчивость к бета-лактамазам. Цефалоспорины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран.

Цефалоспорины 3-го поколения представлены Цефиксимом, Цефотаксимом, Цефтриаксоном, Цефтазидимом, Цефоперазоном, Цефтибутеном и др. Цефалоспорины 4-го поколения — Цефепимом и Цефпиромом.

Высокая эффективность цефалоспоринов и низкий токсический эффект сделали эти антибиотики одними из самых популярных в клиническом использовании среди всех антимикробных препаратов.

Тетрациклины

Применение препаратов группы тетрациклина сегодня ограничено. Причиной этому являются побочные действия этих антибиотиков и появление большого количества случаев устойчивых к тетрациклинам микроорганизмов. Природный антибиотик Тетрациклин и полусинтетический антибиотик Доксициклин сегодня применяют при хламидиозах, риккетсиозах, некоторых заболеваниях, передающихся от животных человеку (зоонозах) и тяжелом течении угревой сыпи.

Аминогликозиды

Аминогликозиды приводят микробную клетку к гибели способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды. По мере введения аминогликозидов в медицинскую практику выделяются 4 поколения антибиотиков этой группы.

• I поколение представлено Стрептомицином, Неомицином, Канамицином, Мономицином.
• II поколение — Гентамицином.
• III поколение — Тобрамицином, Амикацином, Нетилмицином, Сизомицином.
• IV поколение — Изепамицином.

Аминогдикозиды применяются для лечения тяжелых заболеваний, таких как чума, туберкулез, туляремия и др. Они обладают опасными побочными действиями, в связи с чем, их применение в медицинской практике ограничено (поражение почек, слуховых и диафрагмальных нервов).

Макролиды

Макролиды- самые нетоксичные антибиотики. Они обладают высокой степенью безопасности и хорошо переносятся больными. Препараты этой группы представлены Эритромицином, Спирамицином, Джозамицином и Мидекамицином — природными антибиотиками и Кларитромицином, Азитромицином, Мидекамицином ацетатом и Рокситромицином — полусинтетического происхождения.

Рифампицины являются полусинтетическими производными природного антибиотика Рифамицина , который продуцируется актиномицетами. Антибиотики широко применяются для лечения туберкулеза и лепры. Рифампицины подавляют активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 15. На фото использование диско-диффузионного метода определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

Рис. 16. На схеме отображены зоны подавления роста микроорганизмов антибиотиками.

Рис. 17. На фото слева колонии бактерий проявляют устойчивость к таблеткам антибиотиков. Справа рост вокруг таблеток отсутствует, значит, бактерии чувствительны к антибиотикам.

Рис. 18. Более чем в два раза за последние пять лет в РФ вырос рынок антибиотиков. Как говорится, есть спрос — есть предложение. Домашние аптечки россиян переполнены антимикробными препаратами. Микроорганизмы с каждым годом проявляют все большую устойчивость, на преодоление которой требуются более продолжительные курсы лечения и новые антибиотики.