Инструкция по применению таблеток индометацин - состав, показания, побочные действия, аналоги и цена. Условия отпуска и цена. Способ применения и дозировка

Является препарат «Индометацин» (таблетки). Благодаря противовоспалительному, анальгетическому и жаропонижающему действию его используют для лечения воспалительных заболеваний, устранения боли, уменьшения отечности и для восстановления подвижности суставов.

Описание препарата

Основным действующим веществом препарата является индометацин, который относят к производным индолуксусной кислоты. Находящиеся внутри упаковки медикамента «Индометацин» таблетки инструкция описывает как элементы с защитным кишечнорастворимым покрытием, которое позволяет высвобождаться действующему веществу в кишечнике, минуя желудок. По форме таблетки круглые, двояковыпуклые, сверху покрыты светло-коричневой оболочкой.

Таблетки бывают нескольких дозировок: по 25 мг, 50 мг и 100 мг индометацина. Выпускаются по 10 или 40 штук в упаковке.

Все лекарственные формы

Кроме таблеток, существуют и другие формы препарата «Индометацин» для перорального использования, например капсулы с пролонгированным действием дозировкой 75 мг.Для ректального введения применяют суппозитории с дозой в 50 мг. Для наружного использования создана мазь 5% и 10% и гель 3%.

Механизм действия

Длительное использование препарата "Индометацин" (таблетки) не исключает побочные реакции, связанные с нарушением сна, головокружением, периферической невропатией, головной болью, возбуждением, раздражительностью, усталостью. Характеризуются они помутнением роговицы, конъюнктивитом, нарушением слуха, шумом в ушах, повышенным давлением, отеками.

Для получения быстрого лечебного эффекта – снятия воспаление, боли, замедления патологического процесса и дальнейшей деструкции суставов, к препаратам базисной терапии дополнительно назначают противовоспалительные средства нестероидного типа. Наиболее эффективный из них – Индометацин. Это активное противоревматическое средство, кроме мощного противовоспалительного, оказывает умеренное противоболевое действие и противолихорадочное. Является неселективным ингибитором, способен провоцировать нежелательные побочные явления, поэтому применяется Индометацин коротким курсом для быстрого устранения острых болей и негативной симптоматики. Чтобы избежать нежелательных последствий, перед приемом Индометацина важно изучить инструкцию и следовать всем врачебным предписаниям.

Фармакологические свойства препарата

На фоне суставной патологии, травмы, поражения соединительной ткани, костно-мышечной системы появляется отечность, скованность в суставах, выраженные болевые ощущения. Процесс часто сопровождается повышенной температурой тела. В последующем в воспаление может вовлекаться синовиальная оболочка, сухожилия, связки, более крупные суставы, что приводит к утрате их функциональности, нарастанию болей, ограничению подвижности.

Обуславливают болевой синдром и содействуют развитию воспалительного процесса простагландины, которые в избыточном количестве синтезируются под действием циклооксигеназы изоформы ЦОГ-2, начинающей функционировать в ответ на локализованное периферическое повреждение ткани и структур. Индометацин блокирует циклооскигеназу, замедляя тем самым синтез клеточных медиаторов боли, воспаления и подавляя выработку агентов, участвующих в развитии лихорадки.

Индометацин характеризуется неизбирательным действием на ферменты из группы циклооксигеназы. Ингибирует не только индуцибельный фермент ЦОГ-2 – адаптивный, вырабатываемый при определенных условиях, но и конститутивный ЦОГ-1, постоянно присутствующий во многих тканях и выполняющий защитную роль. С ингибицией ЦОГ-1связано большинство побочных эффектов, установленных при приеме Индометацина: поражение ЖКТ, почечной ткани, снижение агрегантных способностей тромбоцитов.

ЦОГ-2 – основная мишень воздействия, ее подавление служит важным механизмом, на котором основываются лечебные свойства Индометацина, по инструкции это:

• противовоспалительный эффект – уменьшение сосудисто-тканевой проницаемости, воспалительного отека, очаговой гиперемии, покраснения пораженного участка (эритемы). В результате исчезает припухлость, скованность по утрам, тугоподвижность сустава, боль и ограниченность объема движений;
• анальгезирующее действие – ослабление или устранение боли ревматического происхождения и неревматического генеза. Индометацин ослабляет как внезапно возникшую боль, так и постоянную, сохраняющуюся в состоянии покоя и усиливающуюся при движении, Эффективен в отношении слабых болей и болей средней интенсивности;
• жаропонижающие свойства – устранение чувства жара, снижение лихорадочной температуры до нормальной. Эффект средней силы, достигается за счет уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, влияющих на активность нейронов терморегуляторного центра гипоталамуса. Как жаропонижающее Индометацин применяется, если не действует Парацетамол и Аспирин;
• антиагрегантное действие – угнетение процесса склеивания кровяных пластинок, снижение вероятности образования тромбов за счет ингибирования синтеза эндогенного проагреганта тромбоксана.

Состав, формы выпуска

Выпускают Индометацин многие производители. Аптеки предлагают препарат в нескольких лекарственных формах. Все они в разных количествах в качестве активного компонента содержат Индометацин.

Существующие формы выпуска:

• Таблетки 25 мг – с кишечнорастворимым покрытием, защищающим слизистую желудка от токсического воздействия Индометацина и локализирующего его в кишечнике, что приводит к несколько пролонгирующему действию таблетки. На вид они круглые с выпуклой поверхностью, светло-коричневого цвета. Таблетки запаяны в 30-ти ячейковую контурную упаковку, вкладываемую в коробку с инструкцией. Наполнители таблетки – молочный сахар, пшеничный крахмал, целлюлоза МКЦ. Дополнительные ингредиенты: стабилизаторы макрогол 400 и 6000, энтеросолюбильный полимер, пластификатор диэтилфталат, связывающее вещество желатин, скользящее – тальк, смазывающее – магния стеарат, растворители – ацетон, изопропиловый спирт, вода и корригенты цвета – сиковит и диоксид титана.
• Суппозитории ректальные 50 и 100 мг – в форме веретена, цвет белый, может присутствовать желтый или кремовый оттенок и легкий специфический запах. Свечи запаяны в полимерную ячейковую упаковку и помещены в бумажную пачку (6, 10, 30 или 50 шт.), снабжаются инструкцией. Основа суппозиторий – твердая жироподобная масса. Содержит аэросил – скользящий агент, устраняющий шероховатость поверхности, пластификаторы полисорбат и касторовое масло, антисептик нипазол, карбамид.

• Мазь 10% – однородной консистенции, желтая с зеленоватым оттенком или желто-коричневая, с ментоловым запахом. В алюминиевой тубе, вместимостью 30 или 40 г. Вспомогательный состав аналогичен суппозиториям с добавлением растворителей – диметилсульфоксида, воды, пропиленгликоля или глицерина и загустителей – полиэтиленоксидов.
• Гель 5 или 10% – однородный, желтый, со спиртовым запахом. В алюминиевой или пластиковой 30 или 40 г тубе. Содержит растворители пропиленгликоль и этиловый спирт (антисептик), противомикробный натрия бензоат, загустители полиэтиленоксид и карбомер.

Как действует Индометацин

В медицинскую практику Индометацин внедрен около 30 лет назад. Является производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем представитель этой же группы НПВС – Этодолак. Благодаря мощному противовоспалительному эффекту Индометацин стал классическим препаратом, широко используемым для лечения денеративно-дистрофических поражений воспалительного характера. Обладает выраженными антиэкссудативными свойствами, снижает активность гистамина, вызывающего повышенную проницаемость стенок каппиляров, выход экссудата, отечность окружающих тканей и застой крови. Эффект в виде притупления боли, ослабления признаков воспаления, жара проявляется в течение нескольких часов после применения лекарства. К концу первой недели приема подавляются все фазы воспаления.

Для расчета оптимального режима введения важно знать кинетические закономерности процессов, происходящих с медикаментом от момента его применения до обезвреживания и выведения.

Основные клинически значимые фармакокинетические параметры Индометацина указаны в инструкции:

• Всасывание: таблетки из ЖКТ, место абсорбции свечей – верхний отдел прямой кишки. Всасываются хорошо, при ректальном введении Индометацин абсорбируется быстрее. Усвояемость высокая: биодоступность таблеток достигает 98%, ввиду малого времени удержания степень всасывания ректальной формы несколько ниже – до места действия доходит порядка 80-90% употребленной дозы. При первичном поступлении пик концентрации отмечается уже через 2 ч., при регулярном 3-х разовом приеме стационарная концентрация увеличивается на 40%.
• Распределение: лишь малая часть препарата свободно циркулирует в кровяном русле, 90-98 % находится в конъюгированном с белками плазмы состоянии. Преодолевает плацентарный барьер и физиологический защитный барьер мозга.
• Метаболизм: частично трансформируется через систему печеночных ферментов, подвергается повторной секреции – энтерогепатической циркуляции.
• Экскреция: 60-70 % с мочой (из них около 30% в виде неизмененного вещества), 30-33% – с каловыми массами. Период полувыведения принятой таблетки в среднем 4,5 ч, ректальной свечи – 4-9 ч. Во время гемодиализа Индометацин из крови не удаляется.

Показания к приему

В зависимости от вида и локализации воспаления, выраженности болевых симптомов врач может назначить Индометацин системного действия – всасывающийся и поступающий в кровоток (таблетки, суппозитории) или местного действия – средство наружного применения, в кровь практически не поступающее (мазь, гель).

По инструкции показанием к приему системного препарата являются:

• воспалительные поражения суставов, скелетного аппарата и дегенеративные заболевания – , деформирующий артроз, деформирующий остеит, бурсит, миозит, тендинит,
• патологии соединительных тканей, заболевания аутоиммунного происхождения – , синдром Персонейдж-Тернера, ревматоидный артрит;
• подагра, псориатическая артропатия, синдром Рейтера;
• воспалительные заболевания – перикардит, цистит, простатит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит, ЛОР-заболевания, воспаления в ротовой полости;
• гипертермический синдром, открытый Боталлов проток, тромбофлебит;
• головная, менструальная, мышечная, зубная или невралгическая боль, люмбаго, защемление седалищного нерва;
• травматические повреждения, роды, послеоперационное восстановление, сопровождающиеся воспалительным процессом.

Аппликации с мазью или гелем показаны к применению в случае:

Инструкция по применению

Чтобы минимизировать побочные явления применяется Индометацин минимальными эффективными дозами в течение максимально короткого промежутка времени до полного устранения клинической симптоматики. Таблетки и суппозитории назначаются врачом после сбора анамнеза и исключения возможных ограничений. Режим дозирования подбирается индивидуально. Наружные средства применяются строго в соответствии с официальной инструкцией. В ходе лечения системными формами Индометацина более 10 дней следует осуществлять мониторинг функции почек, печени, постоянный лабораторный контроль показателей картины крови. Правила применения и схема лечения зависят от пути введения лекарства.

Инструкция предписывает следующий порядок приема и дозировку Индометацина:

• Таблетки – принимать целиком, после еды, запивать водой. Начальная доза – 2-3 таблетки (50-75 мг) в сутки через равные промежутки. Ее допустимо увеличить до 2 таблеток за раз, 6 – за день, но не более 8 в сутки (200 мг). При продолжительном приеме предельная суточная доза – 3 таблетки (75 мг). При остром приступе подагры ударная дозировка – 100 мг, после снижения интенсивности болевых ощущений – по 2 таблетки 3 р/день.
• Суппозитории – вводить в прямую кишку заостренным концом, обеспечив более глубокое проникновение Индометацина. Применять желательно перед сном (свечу дозировкой 100 мг) и обязательно после естественного опорожнения кишечника, можно 2-3 р/сутки по 50 мг, не превышая максимальной дозировки – 200 мг.
• Мазь, гель – наносить 2-4 р/день на чистую сухую поверхность в области максимальной болезненности, распределять Индометацин тонким слоем, легкими втирающими движениями. При аппликации избегать раневых, инфицированных участков, слизистых оболочек. Не укрывать обрабатываемые места герметично изолирующими повязками. Дозирование для взрослых: однократная доза – 4-5 см. столбик мази (геля), суточная – до 15 см. Для подростков 14-18 лет: однократно – 2-2,5 см, в сутки – до 7,5 см. Максимальная длительность курса лечения – 2 нед.

Нарушение инструкции чревато передозировкой, ее признаки:

• рвотный рефлекс, вплоть до извержения содержимого желудка;
• расстройство сознания, нарушение ориентации, памяти;
• сильная головная боль;
• изменение чувствительности кожи;
• онемение рук, ног, спазмы.

Чтобы не подвергать организм опасности, Индометацин запрещено применять в случае:

• индивидуальной непереносимости компонентов, других НПВС;
• склонности к аллергии, аспириновой бронхиальной астме;
• наличия кровотечений, обострений болезней ЖКТ, панкреатита;
• нарушения деятельности кроветворной ткани;
• тяжелой почечной, печеночной, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии;
• воспаления прямой кишки (для суппозиториев);
• возраста 0-14 лет;
• начала 3 триместра беременности.

Под присмотром врача: в пожилом возрасте, после операций, при почечной, печеночной дисфункции, в период беременности или кормления грудью.

Побочные эффекты

Как и все неселективные НПВС, Индометацин способен спровоцировать развитие разнообразных нежелательных эффектов. Риск увеличивается при длительной терапии и приеме высоких доз.

Инструкция предупреждает о наиболее вероятных случаях, по частоте встречаемости это:

• диспепсические явления, рвота, затрудненная дефекация, многократный жидкий стул, анорексия, изменение слизистой желудка, стеноз кишечника, синдром желтухи;
• головные боли, повышенная утомляемость, депрессивное состояние, проблемы со сном, психикой, вертиго, снижение мышечной силы;
• скачки давления или резкое его снижение, нарушение частоты, ритмичности сердечных сокращений, приливы жара, озноба, потливость, отечность;
• высыпания на коже, волдыри, токсико-аллергическая реакция, покраснение кожных покровов, зуд, появление петехий (мелких кровоизлияний) или синяков;
• изменение картины крови, повышение уровня сахара или концентрации калия, расстройство функционирования почек, появление в моче крови, глюкозы;
• глазная или окологлазная боль, нарушение зрительной функции, слухового восприятия, звон в ушах, кровотечение из полости носа;
• ложные и болезненные позывы к дефекации, вагинальное кровотечение или прямокишечное, изменение молочных желез.

Чтобы не создавать дополнительной нагрузки и не повышать степень риска побочных проявлений, следует исключить прием алкоголя на протяжении всего лечебного курса. При совместном применении Индометацина с другими медикаментозными препаратами необходимо учесть возможность их лекарственных взаимодействий.

Так, осторожности и пересмотра дозировок требует прием:

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Индометацин можно в любой аптечной сети: мазь и гель – свободно, таблетки и суппозитории – после предъявления рецепта.

Средняя цена медикаментов этой торговой марки составляет:

• таблетки п/о 25 мг 30 шт. – 12 руб., Россия; 27 – Болгария;
• мазь 10% туба: 30 г – 35 руб., Россия; 40 г – 57 руб., Болгария;
• суппозитории 6 шт. 50 мг – 60 руб., 100 мг – 63 руб., Болгария;
• суппозитории 10 шт. 50 мг – 225 руб., 100 мг – 309 руб., Германия;
• суппозитории 10 шт. 50 мг – 83 руб., 100 мг – 88 руб., Россия.

Срок хранения: таблетки – 5 лет, мазь и суппозитории – 3 года. Условия сохранности: закрытый тюбик, целостность заводской упаковки, сухое, затемненное место, комнатная температура.

При необходимости, заменить его можно другими НПВС на основе Индометацина, например:

• гель Троксиметацин, Индовазин;
• суппозитории Индометацин-Альтфарм, Берлин-Хеми, Софарма;
• таблетки Метиндол Ретард, Индобене.

Аналогов Индометацина множество, но он является наиболее изученным и дешевым средством.

Индометацин – это нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим и жаропонижающим действием, выпускаемый в виде таблеток, ректальных суппозиториев (свечей), мази, глазных капель и раствора для инъекций.

Противовоспалительный эффект наблюдается уже к концу первой недели применения Индометацина. При длительной терапии оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

Индометацин является одним из самых активных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств. За счет действия его основного компонента в организме человека угнетается биосинтез простагландинов из арахидоновой кислоты, уменьшается воспалительный процесс и снимается отечность пораженных тканей.

Дополнительно Индометацин задерживает выработку активных биологических веществ, отвечающих за развитие боли и отеков в области воспалительного процесса. Препарат подавляет агрегацию тромбов, способствует увеличению объема движений и уменьшению утренней скованности.

Индометацин в виде свечей обеспечивает снижение или прекращения боли при ревматизме (суставные боли без движения либо в движении, снятие оцепенения и неподвижности суставов поутру, уменьшение отечности суставов, увеличение амплитуды движений. При послеоперационных и посттравматических воспалениях, способствует снятию боли, уменьшению отека).

Показания к применению Индометацина

Для местного применения:

• ингибирование миоза во время хирургического вмешательства;
• профилактика воспалительного процесса при операциях на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.

Для наружного применения:

• суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз или остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Для системного применения:

• диффузные заболевания соединительной ткани;
• дисменорея;
• невралгия;
• суставной синдром;
• миалгия;
• травматическое воспаление суставов и мягких тканей;
• боли в позвоночнике;
• в качестве дополнительного средства при аднексите, цистите, простатите, а также инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Инструкция по применению Индометацин, дозировки

Начальная дозировка препарата обычно начинается с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).

— Приступы в острой форме — 0,05 г препарата трижды в день;
— Предупреждение возникновения обострений — 0,025 г дважды в день.

Максимальная суточная доза Индометацин — 200 мг.

При достижении необходимого терапевтического эффекта лечение Индометацином продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Уколы Индометацин

Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в день.
Продолжительность внутримышечного введения препарата — 7-14 дней. Дальнейшую терапию проводят с применением таблеток или свечей.

Свечи Индометацин

Ректальные свечи применяются при обострениях хронических процессов или острых состояниях. В этом случае стандартная дозировка — по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в день. Необходимо следить, чтоб максимальная суточная доза не превышала 0,2 г.

Для поддерживающего лечения используют свечи в дозировке по 0,05-0,1 г однократно на ночь. Ректально суппозиторий вводится после естественного опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку.

Мазь

Мазь Индометациновую, согласно инструкции по применению, наносят на пораженный участок тонким слоем. За сутки нельзя превышать максимальную дозировку — до 15 сантиметров средства, выдавливаемого из тубы. Для детей максимальная доза не может превышать 7 сантиметров.

Индометацин обычно назначают длительно. Преждевременное прекращение приема может привести к возобновлению проявлений заболевания. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально лечащим врачом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу препарата;
• язва ЖКТ в фазе обострения;
• «аспириновая триада»;
• нарушения кроветворения;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• тяжелые формы ХСН, артериальной гипертензии, панкреатита;
• 3 триместр беременности;
• детский возраст до 14 лет;
• для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, гастропатии, изжога, потеря аппетита, нарушения функции печени, боль в животе. При применении в больших дозах, длительном применении — ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
• головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, утомляемость, раздражительность, депрессия, сонливость, периферическая нейропатия.
• тахиаритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
• шум в ушах, снижение слуха, диплопия, нарушение вкуса, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конънктивит.
• нефротический синдром, нарушение функции почек, гематурия, протеинурия, некроз почечных сосочков, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
  гематурия, кровотечения, тромбоцитопения.
• сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — синдром Лайелла, анафилактический шок, узловатая эритема.
• аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), отечный синдром, усиление потоотделения. Возможны задержка воды и электролитов, отеки.
• зуд, жжение, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

При применении Индометацина в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Аналоги препарата Индометацин, список

Структурные аналоги по действующему веществу:

1. Индобене;
2. Индовис ЕС;
3. Индоколлир;
4. Индотард;
5. Индоцид;
6. Метиндол.

Важно понимать, что инструкция по применению Индометацин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться для назначения, замены или других действий с лечебными препаратами. Замену Индометацин на аналоги должен проводить специалист, после изучения истории болезни и переносимости побочных эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются на сегодняшний день больше, чем лекарственными препаратами: это настоящее явление в медицине, спасение во многих ситуациях, объект культа, предмет жарких споров и дискуссий. Уникальный сплав противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего эффектов лишил их конкурентов и привел к тому, что в настоящий момент времени на регулярных курсах НПВС «сидит» уже примерно 20% жителей земли. Плохо это или хорошо - вопрос другой. Но такова реальность. Индометацин - «пионер» группы НПВС: он ворвался в клиническую практику в начале 60-ых годов прошлого века и проявил себя как мощный противовоспалительный препарат, способный в кратчайшие сроки достичь выраженного улучшения при ревматических заболеваниях воспалительной природы. Например, при ревматоидном артрите индометацин не только заглушает боль, но и позволяет преодолеть утреннюю скованность, облегчая работу суставов. В клинических исследованиях было доказана его высокая эффективность при анкилозирующем спондилоартрите, в т.ч. по сравнению с другими НПВС. По некоторым экспертным оценкам индометацин является идеальным средством для лечения серонегативных спондилитов. А действенность индометацина для снятия приступов подагрического артрита является едва ли не эталонной (однако, справедливости ради, следует отметить, что в данном случае объективных доказательств лидерства индометацина среди других НПВС по обезболивающему и противовоспалительному эффекту все же нет). В основе механизма действия индометацина лежит его способность подавлять активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез воспалительных медиаторов простагландинов, «отвечающих» за боль, повышение температуры и проницаемости капилляров.

Препарат обладает также антитромбическими свойствами.

В каждой бочке меда есть своя ложка дегтя. Столь благостная картина эффективности индометацина имеет и несколько черных мазков. Так, данный препарат склонен способствовать развитию ряда осложнений со стороны пищеварительного тракта, включая стойкую диспепсию и желудочно-кишечные кровотечения. Причем риск развития последних превышает таковой у других препаратов данной группы, что подтверждается клиническими испытаниями. Поэтому, ничуть не умаляя выдающихся достоинств индометацина в плане обезболивания и подавления воспаления, не стоит забывать о его побочных эффектах. Таким образом, говорить о преимуществах данного препарата перед другими НПВС представляется нецелесообразным. Учитывая вышеизложенное, можно характеризовать индометацин как хороший крепкий препарат резерва у пациентов, для которых прием других НПВС оказался малорезультативным. При этом прием индометацина возможен только лицами, не входящими в группу риска развития НПВС-потенцированных гастропатий.

Индометацин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: таблетки, мазь, суппозитории, гель. Большой ассортимент форм выпуска позволяет врачам варьировать способ введения, что может значительно оптимизировать терапевтический процесс. Учитывая потенциальную опасность индометацина его прием обязательно должен быть согласован со специалистом.

Фармакология

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

T 1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя - ядоро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Показания

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Индометацин - один из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Обладает выраженной анальгезирующей (обезболивающей) активностью.

Показания к применению

Индометацин является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), периартритах (воспалении тканей, окружающих сустав), анкилозируюшем спондилите (заболевании позвоночника), остеоартрозах (болезнях суставов), подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костномышечной системы, тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой) и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме (отеках, сопровождающихся нарушениями белкового обмена).

Боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата; ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани; альгоменорея (болезненные менструации). Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (уха, горла, носа), аднексите (воспалении придатков матки), простатите (воспалении предстательной железы), цистите (воспалении мочевого пузыря).

Способ применения

Принимают индометацин внутрь после еды, начиная обычно с 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день (взрослые), затем в зависимости от переносимости увеличивают суточную дозу до 100-150 мг в сутки (в 3-4 приема).

Как и другие противовоспалительные препараты, индометацин назначают обычно длительно, преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.

Для купирования (снятия) острых приступов подагры назначают индометацин по 0,05 г 3 раза в день, а для предупреждения обострений - по 0,025 г 2 раза в день.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении индометацина суточная доза не должна превышать 75 мг. Препарат следует принимать после еды.

Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят внутримышечно по 60 мг индометацина 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата - 7-14 дней. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или суппозиториев (свечей).

Также для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса применяют по 1 свече (0,05 или 0,1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному /через рот/ назначению препарата), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0,2 г. Для поддерживающего лечения назначают по 0,05-0,1 г однократно на ночь.

Побочные действия

При применении индометацина возможны побочные явления: головная боль, головокружение, сонливость.Могут появляться тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в подложечной области. Препарат может оказать ульцерогенное (вызывающее язву) действие: в отдельных случаях могут наблюдаться изъязвления в желудке и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений (расстройств пищеварения) следует принимать препарат во время или после еды, запивая молоком, использовать антацидные (снижающие кислотность желудка) препараты. В случае появления аллергических реакций (кожной сыпи и др.) назначают противогистаминные препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Противопоказания

Препарат противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при бронхиальной астме. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Надо предупреждать больных о возможности появления головокружения, особенно это необходимо учитывать при назначении индометацина водителям транспорта, лицам, работающим у станков, и т.п.

Форма выпуска

Таблетки (драже) Индометацин и капсулы Индометацин по 0,025 г (25 мг). Свечи ректальные Индометацин (для введения в прямую кишку) по 0,05 и 0,1 г. Раствор для инъекций Индометацин в ампулах (1 мл - 0,03 г).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Интебан, Метиндол, Метиндолретард, Индоцид, Алгометацин, Артицин, Артизинал, Бонатол, Цидалгон, Циндоцин, Космокалм, Долопас, Эльметацин, Индомин, Мелитекс, Нурикон, Пералгон, Румацид, Валицент, Веллопан, Артроцид, Цинодоцин, Доловин, Фортартрин, Инацид, Индацин, Индопал, Индрен, Метацен, Матарил, Матартрил, Метацид, Матиндол, Фенотацин, Реумадолон, Реуматин, Садореум, Индобене, АпоИндометацин, Тридошш.

Основные параметры