Главная · Уход · Действительно ли Прегабалин настолько эффективный препарат, как о нем говорят? Ограничения к применению. Состав лекарства и упаковка

Действительно ли Прегабалин настолько эффективный препарат, как о нем говорят? Ограничения к применению. Состав лекарства и упаковка

Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество : прегабалин 75,0 мг, 150,0 мг, 300,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 8,25 мг/ 16,5 мг/ 33,0 мг, крахмал кукурузный 14,25 мг/ 28,5 мг/ 57,0 мг, тальк 2,5 мг/ 5,0 мг/ 10,0 мг.

Оболочка капсул : состав корпуса капсулы: титана диоксид 1,2%/ 2%/ 1,2%, желатин до 100% (для всех дозировок); состав крышечки капсулы: краситель железа диоксид красный Е172 (для дозировки 75 мг - 1,7%, для дозировки 300 мг - 1,7%), титана диоксид (для дозировки 150 мг - 2%), желатин до 100% (для всех дозировок).

Описание:

Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.

Содержимое капсул - однородный порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:  

N.03.A.X.16 Прегабалин

Фармакодинамика:

Действующим веществом является - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S )-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией, и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших , и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших , и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникаю сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 педель у 52% пациентов, получавших , и у 38% пациентов, принимавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика:

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация нрегабазина в плазме (С m ах) достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи С m ах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается примерно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. не связывается с белками плазмы.

В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что может проникать в плаценту и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизменном виде. Доля N -метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. В доклинических исследованиях не отмечено признаков рацемизации S -энантиомера прегабалина в R -энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизменном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт "Нарушение функции почек"). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Половые различия

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1 ).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика прегабалииа у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизменном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрацию прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1 ).

Кормящие матери

Фармакокинетика прегабалина, 150 мг, при приеме каждые 12 часов (суточная доза - 300 мг), была оценена у 10 женщин в период лактации (как минимум 12 недель послеродового периода). Лактация оказывала небольшое или не оказывала никакого влияния на фармакокинетику прегабалина. выводился через грудное молоко в равновесной концентрации около 76% от количества, содержащегося в плазме крови матери. При приеме 300 мг/день или максимальной дозы 600 мг/день доза прегабалина, получаемая ребенком при грудном вскармливании (при среднем количестве потребляемого молока 150 мл/кг/день), составляет приблизительно 0,31 и 0,62 мг/кг/день, соответственно. Рассчитанные дозы составляют около 7% общей суточной дозы, получаемой кормящей женщиной в мг/кг.

Показания:

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"); сердечная недостаточность (см. раздел "Побочное действие").

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность и лактация:

Беременность

Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Лактация

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин нет. В ходе клинического исследования для оценки влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые мужчины принимали в дозе 600 мг/сут. После 3 месяцев лечения какого-либо влияния препарата на подвижность сперматозоидов зарегистрировано не было. Исследование на самках крыс выявило негативные эффекты на репродуктивную систему. Исследование на самцах крыс выявило неблагоприятные побочные эффекты на репродуктивную функцию и последующее онтогенетическое развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Нежелательное воздействие на фертильность самцов и самок крыс наблюдалось только при применении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические. Нежелательное воздействие на половые органы и параметры спермы самцов крыс было обратимым и наблюдалось только при использовании препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, или ассоциировалось со спонтанными дегенеративными процессами в половых органах крыс.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут, принимаемой в два приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х сывороточный креатинин (мг/дл) х 0,85

У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин

Суточная доза прегабалина

Кратность приема в сутки

Стартовая доза, мг/сут

Максимальная доза, мг/сут

Дополнительная доза после диализа (мг)

Однократно

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков до 17 лет включительно не установлены. Применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика", применение у больных с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные эффекты:

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно.

Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сопливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов возникали симптомы отмены. Зарегистрированы следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, беспокойство, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, повышенное потоотделение и головокружение, указывающие на физическую зависимость. Пациента необходимо проинформировать об этом перед началом терапии.

Наблюдения показывают, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота возникновения и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).

Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом .

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Система

Нежелательные реакции

Инфекции и инвазии

Нечастые

Назофарингит

Кровь и лимфатическая система

Нечастые

Нейтропения

Нарушение метаболизма и питания

Повышение аппетита

Нечастые

Анорексия, гипогликемия

Психические расстройства

Состояние эйфории, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, паническая атака, апатия, депрессия

Нечастые

Галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность , деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышенное либидо, аноргазмия, усиление бессонницы

Расторможенность

Неврологические расстройства

Очень частые

Головокружение, сонливость, головная боль

Атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, летаргия, кинестезия, седативный эффект, агевзия

Нечастые

Обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения

Редкие

Патологическое оцепенение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, судороги

Изменения со стороны органа зрения

Частые

Нечеткость зрения, диплопия

Нечастые

Утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз

Редкие

Осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Частые

Вертиго

Нечастые

Гиперакузия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечастые

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность

Редкие

Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала Q Т

Нарушения со стороны сосудов

Нечастые

Гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, "приливы", холодные конечности

Со стороны дыхательной системы

Сухость слизистой оболочки носа

Нечастые

Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп

Чувство "стеснения" в глотке, отек легких

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, тошнота , диарея

Нечастые

Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта

Асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей

Нечастые

Повышенная потливость, папулезная сыпь, крапивница, отек лица, кожный зуд

Холодный пот, синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нечастые

Опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц

Рабдомиолиз

Со стороны мочевыделительной системы

Нечастые

Дизурия, недержание мочи

Олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи

Со стороны репродуктивной системы

Эректильная дисфункция, боль в области молочных желез

Нечастые

Отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея

Аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки, плохое самочувствие, падение

Нечастые

Чувство стеснения в груди, жажда, озноб, боль, лихорадка, общая слабость, генерализованный отек, недомогание

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые

Ангионевротический отек

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови

Нечастые

Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы крови, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела

Снижение количества лейкоцитов в крови

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Взаимодействие:

Прегабалин выводится почками в основном в неизменном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом.

Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, тиагабин и не оказывают клинически значимого влияния па клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, и/или

При применении пероральных контрацептивов, содержащих и/или , одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. , по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды) (см. раздел "Особые указания").

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания:

Пациенты с сахарным диабетом

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэиилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых женщин)

Головокружение, сонливость , потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших , такой побочный эффект как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения.

В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения нолей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих , чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщить врачу об изменениях зрения на фойе терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома "отмены" могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на центральную нервную систему, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддитивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи между применением прегабалина и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболевания сердца или сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждениями спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003308 Дата регистрации: 11.11.2015 Дата окончания действия: 11.11.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ГЕРОФАРМ, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   16.12.2016 Иллюстрированные инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегабалин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегабалина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегабалина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, припадков, судорог, нейропатической боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прегабалин - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Состав

Прегабалин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания

Нейропатическая боль:

  • лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

Эпилепсия:

  • в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

  • лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

Фибромиалгия:

  • лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Формы выпуска

Капсулы 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены).

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие

  • назофарингит;
  • нейтропения;
  • повышение аппетита;
  • анорексия;
  • гипогликемия;
  • эйфория;
  • спутанность сознания;
  • снижение либидо;
  • бессонница;
  • раздражительность дезориентация;
  • деперсонализация;
  • аноргазмия;
  • беспокойство;
  • депрессия;
  • ажитация;
  • лабильность настроения;
  • подавленное настроение;
  • трудности в подборе слов;
  • галлюцинации;
  • необычные сновидения;
  • повышение либидо;
  • панические атаки;
  • апатия;
  • усиление бессонницы;
  • расторможенность;
  • приподнятое настроение;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • атаксия;
  • нарушение внимания;
  • нарушение координации;
  • ухудшение памяти;
  • тремор;
  • дизартрия;
  • парестезия;
  • нарушение равновесия;
  • амнезия;
  • седация;
  • летаргия;
  • когнитивные расстройства;
  • гипестезия;
  • нистагм;
  • нарушение речи;
  • миоклонические судороги;
  • гипорефлексия;
  • дискинезия;
  • психомоторное возбуждение;
  • постуральное головокружение;
  • гиперестезия;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • ощущение жжения на слизистых оболочках и коже;
  • интенционный тремор;
  • ступор;
  • обморок;
  • гипокинезия;
  • паросмия;
  • дисграфия;
  • головная боль;
  • потеря сознания;
  • когнитивные нарушения;
  • судороги;
  • нечеткость зрения;
  • диплопия;
  • сужение полей зрения;
  • снижение остроты зрения;
  • боль в глазах;
  • астенопия;
  • сухость в глазах;
  • отечность глаз;
  • повышенное слезотечение;
  • раздражение глаз;
  • мидриаз;
  • осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов);
  • нарушение восприятия зрительной глубины;
  • утрата периферического зрения;
  • косоглазие;
  • усиление яркости зрительного восприятия;
  • кератит;
  • потеря зрения;
  • вертиго;
  • тахикардия;
  • AV-блокада 1 степени;
  • снижение АД;
  • похолодание конечностей;
  • повышение АД;
  • гиперемия кожи;
  • синусовая тахикардия;
  • синусовая аритмия;
  • синусовая брадикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • удлинение интервала QT;
  • одышка;
  • кашель;
  • сухость слизистой оболочки носа;
  • заложенность носа;
  • кровотечение из носа;
  • ринит;
  • храп;
  • отек легких;
  • сухость во рту;
  • запор, диарея;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • вздутие живота;
  • повышенное слюноотделение;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • гипестезия слизистой оболочки полости рта;
  • асцит;
  • дисфагия;
  • панкреатит;
  • редкие случаи отека языка;
  • потливость;
  • холодный пот;
  • крапивница;
  • редкие случаи отека лица;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • подергивания мышц;
  • припухлость суставов;
  • мышечные спазмы;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • боль в спине;
  • боль в конечностях;
  • скованность мышц;
  • спазм шейных мышц;
  • боль в шее;
  • дизурия;
  • недержание мочи;
  • олигурия;
  • почечная недостаточность;
  • задержка мочи;
  • ангионевротический отек;
  • аллергические реакции;
  • гиперчувствительность;
  • эректильная дисфункция;
  • задержка эякуляции;
  • сексуальная дисфункция;
  • аменорея;
  • боль в грудных железах;
  • выделения из молочных желез;
  • дисменорея;
  • увеличение молочных желез в объеме;
  • гинекомастия;
  • утомляемость;
  • отеки (в т.ч. периферические);
  • чувство "опьянения";
  • нарушение походки;
  • астения;
  • жажда;
  • чувство стеснения в груди;
  • генерализованные отеки;
  • озноб;
  • боль;
  • патологические ощущения;
  • гипертермия;
  • увеличение массы тела;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, КФК;
  • снижение числа тромбоцитов;
  • повышение концентрации глюкозы и креатинина крови;
  • снижение содержания калия крови;
  • снижение массы тела;
  • снижение числа лейкоцитов в крови.

Противопоказания

  • редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных);
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений "синдрома отмены" прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом (алкоголем). Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола (алкоголя) и лоразепама.

Аналоги лекарственного препарата Прегабалин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Альгерика;
  • Лирика;
  • Прабегин;
  • Прегабалин Зентива;
  • Прегабалин Канон;
  • Прегабалин Рихтер;
  • Прегабалин СЗ;
  • Прегабио;
  • Пригабилон.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Ацетазоламид;
  • Бензобарбитал;
  • Бензонал;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Вальпроевая кислота Сандоз;
  • Вимпат;
  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Габитрил;
  • Галодиф;
  • Гапентек;
  • Гексамидин;
  • Депакин;
  • Депакин хроно;
  • Диазепам;
  • Диакарб;
  • Дифенин;
  • Зонегран;
  • Иновелон;
  • Карбамазепин;
  • Карбапин;
  • Карбасан ретард;
  • Клоназепам;
  • Конвулекс;
  • Конвульсан;
  • Конвульсофин;
  • Ламептил;
  • Ламитор;
  • Ламолеп;
  • Ламотриджин;

Прегабалин – препарат, который характеризуется серьезным воздействием на здоровье нервной системы человека. Его активное вещество называется так же. Компонент прегабалин является аналогом вещества, которое организм вырабатывает самостоятельно – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это нейромедиатор (соединение, регулирующее функции нервной системы), который отвечает за торможение, то есть, за физиологическое подавление нервного импульса. Этот механизм позволяет уравновесить процессы, проходящие в организме. Недостаток торможения вызывает тяжелые патологии, например, эпилепсию.

Лечение Прегабалином позволяет снимать боли, судороги. Применение лекарства улучшает состояние нервной ткани. Также, у Прегабалина наблюдается способность уменьшать тревожность.

Применяется при:

  • Эпилепсии – как дополнительное противосудорожное средство;
  • Болях – нейропатии (невоспалительное поражение периферических нервов) и фибромиалгии (скелетно-мышечные боли);
  • Генерализованном тревожном расстройстве;

Выпускают данное средство в виде капсул с самой разной дозировкой действующего вещества – от 25 до 300 мг. В аптеках можно встретить препараты Прегабалин Канон и Прегабалин-Рихтер.

Инструкция препарата сообщает, что суточная доза прегабалина должна составлять от 150 до 600 мг. Ее делят на два, три приема, которые не зависят от режима питания больного. Если больной пропустил очередной прием, то ее надо выпить, как можно раньше. Но если по времени ближе прием следующей дозы, то пропущенную дозу пить не нужно.

Начинают лечение с меньших доз (как правило, это 150 мг в сутки), чтобы оценить, как пациент переносит лекарство. Спустя несколько дней можно увеличивать количество Прегабалина до стандартной дозы. Если требуется отмена препарата, то это процесс постепенного снижения доз должен длиться, как минимум, неделю.

Для каждого стандартного случая применения лекарства в его аннотации указаны примерные схемы. Но, естественно, пациенты должны ориентироваться на индивидуальные рекомендации лечащего врача. Например, при заболеваниях почек требуется коррекция дозы.

Противопоказан при:

  • Лечении больных до семнадцати лет (нет данных об эффективности);
  • Нарушениях обмена углеводов (наследственных нарушениях расщепления лактозы, глюкозы);
  • Непереносимости прегабалина;

- с осторожностью при –

  • Лекарственной зависимости;
  • Дисфункции сердца, почек;

Нет адекватных исследований, посвященных действию прегабалина на плод при беременности и на новорожденного при грудном вскармливании. Поэтому данный препарат не рекомендован для использования у беременных и кормящих женщин. Если пациентке детородного возраста назначают Прегабалин, то она должна надежно предохраняться от зачатия.

Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частые нежелательные эффекты Прегабалина:

  • головокружение,
  • сонливость ,
  • нарушения моторики, зрения,
  • отеки.

Эти явления зачастую оказываются легкими и не требуют отмены препарата. Многие побочные действия связаны не только с лечением данным средством, но и с сопутствующими заболеваниями.

Вот перечень нежелательных симптомов, которые отмечены в инструкции препарата, как встречающиеся хотя бы у одного на 100 пациентов:

  • Спутанность сознания, эйфория, снижение полового влечения, ухудшение памяти, концентрации внимания, чувство «опьянения»;
  • Повышение аппетита, набор веса, вздутие живота , сухость во рту, запор ;
  • Нарушения эрекции;

При сильной передозировке Прегабалином возникает ажитация, беспокойство, спутанность сознания, сонливость. Пациенту требуется промывание желудка, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ.

Аналоги дешевле Прегабалина

Действующее вещество прегабалин содержится в ряде препаратов:

  • Прегабалин (Зентива, Канон и Рихтер);
  • Прабегин;

Аналоги Лирика и Альгерика стоят не дешевле российского Прегабалина. Если рассматривать цены на упаковку из 14 капсул по 150 мг, то за наш препарат придется заплатить, примерно, на 200 рублей меньше. Но данное лекарство включено в список средств, которые могут выдаваться пациентам бесплатно.

Отзывы о Прегабалине

Во-первых, нужно сказать, что есть немало свидетельств того, что данный препарат может использоваться в качестве наркотического. Поэтому Прегабалин ни в коем случае нельзя «назначать» себе самостоятельно, менять схемы приема и дозировки, рекомендованные врачом.

О действии лекарства есть следующие отзывы:

- Я назначаю Прегабалин больным с диабетической нейропатией. И тут самый распространенный побочный эффект – сонливость, заторможенность. Некоторые пациенты описывают ощущение опьянения, «изменения себя».

- У меня панические атаки и плохо со сном. Некоторое время уже принимаю Прегабалин перед сном. Доза очень маленькая. Первые дни были головокружения с утра. Но даже машину водил нормально. Сейчас нет побочек. Засыпаю лучше. Действует плавно. Тревога, также, заметно снизилась.

- Несколько месяцев пила Прегаьалин и очень хорошо себя чувствовала: общалась с людьми, не паничила, спала нормально. Но, спустя несколько месяцев, вдруг, эффект закончился. Вообще перестала чувствовать, что принимаю лекарство.

И о том, что действие препарата постепенно снижается, пишут многие пациенты.

- Для меня это средство с непредсказуемым эффектом. То радость, то сонливость, то беспокойство. Пару раз пыталась принимать Прегабалин, но больше не рискую.

О процессе отмены Прегабалина есть такое мнение:

- Я принимал Лирику, а потом Прегабалин. В низких дозах, но длительно. Потом просто перестал. Ломки никакой не было. Ну появилась некая подавленность, ипохондрия. Но эти явления легче пережить, чем кажется.

Таким образом, Прегабалин является действенным лекарством. Но в каждом индивидуальном случае его применения требуется внимание и врача, и самого больного для оценки производимого эффекта и побочных явлений.

Оцените Прегабалин !

Мне помогло 374

Мне не помогло 65

Здравствуйте, уважаемые читатели! Спасибо за то, что решили уделить внимание моему маленькому скромному отзыву! Сегодня я бы хотела рассказать вам о таблетках под названием «Прегабалин-рихтер» от компании Gedeon Richter. Данное лекарственное средство стало для меня настоящей панацеей, избавив от боли и от судорог, из-за которых я не могла нормально спать по ночам! Причина все в том, что я достаточно продолжительное время страдала от непроходимости тонкого кишечника. В конце концов было проведено оперативное вмешательство, с моей проблемой удалось справиться. Вот только операция не прошла для меня даром, и после нее началась новая напасть: у меня начали жутко болеть ноги. Боль преследовала меня и днем, и ночью. Я старалась пить все известные мне сильные обезболивающие, но особого эффекта не было, или же он был непродолжительным. У меня упало качество жизни, я даже на работе отпуск взяла, потому что не представляла, как целый день высижу в офисе с такими симптомами! И это днем еще только боль. А по вечерам! Если займу неправильную позу или, не дай Бог, во вне отлежу ногу, это же такие болезненные судороги начинались - врагу не пожелаешь такого состояния. Я уже даже в депрессию впала. Мне не хотелось ничего, лишь бы только избавиться от этой боли! Но я все же решила послушать совета сестры и обратиться к другому врачу, который будет мне выписывать не только обезболивающие, ни капельки мне не помогающие. Но возможно посоветует что-нибудь еще. Именно так и случилось! Врач из частной поликлиники прописал мне пропить курс препарата «Прегабалин-рихтер». Если не поможет, то снова приходить к нему. Я смогла купить «Прегабалин-рихтер» в аптеке прямо в поликлинике. Стоимость препарата составляет триста пятьдесят рублей за упаковку (четырнадцать таблеток по сто пятьдесят миллиграмм).

«Прегабалин-рихтер» по своим фармакологическим свойствам является противосудорожным препаратом. Основным действующим веществом данного лекарства является прегабалин. Существуют разные дозировки этого компонента, от двадцати пяти до трехсот миллиграммов прегабалина в капсуле. Сам препарат представляет из себя твердые желатиновые капсулы с светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом. Внутри же каждой капсулы содержится белый кристаллический порошок.

Показаниями к применению лекарства «Прегабалин-рихтер» являются:

В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками;

Лечение фибромиалгии;

Лечение нейропатической боли;

Лечение генерализованного тревожного расстройства.

Противопоказания к применению препарата «Прегабалин-рихтер»:

Непереносимость галактозы, лактозная недостаточность;

Повышенная непереносимость действующих и дополнительных компонентов препарата;

Возраст до восемнадцати лет.

Внимательно изучив инструкцию данного препарата, я узнала, что у него все-таки существуют и побочные эффекты, больше всего среди которых меня пугали головокружение, сонливость, тошнота. Судя по дозировки, которой необходимо было придерживаться, нужно было пить по две капсулы в сутки. Но я начала с одной, перед сном, так как дозировка была большая (сто пятьдесят граммов), я боялась, что меня днем вырубит. Но нет, никаких побочных действий не было! Зато какое же я облегчение испытала после приема! Мне одной упаковки препарата хватило, чтобы за неделю избавиться от судорог и навязчивой боли. Боль уходила постепенно, пока ноги не перестали болеть вовсе. Я сейчас не хожу, а просто летаю! Очень довольна результатом!

Видео обзор

Все(27)
Прегабалин Лирика прегабалин Аптечные наркотики Лирика! Узнай всю правду! Лирика (прегабалин): механизм действия Прегабалин ЛИРИКА | Прегабалин наркотики в Сочинских аптеках лечение от лирики | ПРОЗАВИСИМОСТЬ Лирика (прегабалин): дифференциальная диагностика... ПОЙМАЛИ КУРЬЕРА ТРОПИКАМИД И ПРЕГАБАЛИН / АПТЕЧНЫЕ НАРКОТИКИ / ИЗЪЯТИЕ НАРКОТИКОВ /СУРГУТ НАДОЕЛО ТРАТИТЬ ДЕНЬГИ НА ЛИРИКУ СМОТРИ!! жру лирику! сдает нервная система Лирика Синдром отмены Сюжет про лирику Ева Дзейтова как бросить лирику! Ем 600 мг лирики(300+300) + разговор ЛИРИКА (Прегабалин) современные наркотики в аптеках Никакой "Лирики": у известного препарата обнаружились


Представлены аналоги лекарства прегабалин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Прегабалин - Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.

Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению -габапентина.

Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Прегабалин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
75мг №14 капс (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) 494
150мг №14 капс (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) 515
300мг №14 капс (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) 817
25мг №14 капс (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 218.50
Капс 75мг N14 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 683
Капс 150мг N14 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 689.70
Капс 300мг N14 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 1059
Капс 75мг N56 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 2032.10
Капс 150мг N56 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 2565.30
Капс 300мг N56 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) 4205
75мг №14 капс (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 481.90
150мг №14 капс (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 499.50
75мг №56 капс (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 1641.50
150мг №56 капс (Гедеон Рихтер - РУС ЗАО (Россия) 1856

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве прегабалин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Семь посетителей сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Двенадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 11 91.7%
Не дорогое 1 8.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

31 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Прегабалин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
1 раз в день 16 51.6%
2 раза в день 10 32.3%
3 раза в день 4 12.9%
4 раза в день 1 3.2%

Ваш ответ о частоте приема в день »

68 посетителей сообщили о дозировке

Участники %
201-500мг 25 36.8%
51-100мг 22 32.4%
101-200мг 7 10.3%
501мг-1г 7 10.3%
11-50мг 4 5.9%
1-5мг 2 2.9%
6-10мг 1 1.5%

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Прегабалин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Ваш ответ о сроке начала действия »

Десять посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Прегабалин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

94 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ЛИРИКА ®

Регистрационный номер:

ЛС-001752-200711
Торговое название: Лирика ®

Международное непатентованное название:

Прегабалин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:


Активное вещество: Прегабалин 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (35 мг/70 мг/8,25 мг/11 мг/16,5 мг/22 мг/ 33 мг), крахмал кукурузный (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг), тальк (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг).
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 100 мг- 1,7361%, для дозировки 200 мг - 0,4398%), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), желатин (для всех дозировок до 100%).
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (только для дозировок 75 мг, 100 мг - 1,7361 %, для дозировки 200 мг - 0,4398%, для дозировки 300 мг - 0,7361 %), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), желатин (для всех дозировок до 100%).
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0,5-3%), бутанол (0,5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0,05-0,1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).
Описание
Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 25, на крышечке - Pfizer.
Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 50, на крышечке - Pfizer.
Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 75, на крышечке - Pfizer.
Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 100, на крышечке - Pfizer.
Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта -PGN 150, на крышечке - Pfizer.
Дозировка 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета* и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 200, на крышечке - Pfizer.
Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта - PGN 300, на крышечке - Pfizer. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Примечание: * В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» - «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» - «light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.
Код АТХ: N03АХ 16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Действующим веществом является Прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Было установлено, что Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших Прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших Прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших Прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (Фармакокинетика в особых группах
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что Прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).
Нарушение функции печени
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Показания к применению

Нейропатическая боль
Лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Фибромиалгия
Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
С осторожностью
Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).
В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим Прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.
Невропатическая боль
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Фибромиалгия
Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза прегабалина Кратность приема в сутки
Стартовая доза, мг/сут Максимальная доза, мг/сут
>60 150 600 2-3
>30 - <60 75 300 2-3
>15-<30 25-50 150 1-2
<15 25 75 1
Дополнительная доза после диализа (мг)
25 100 Однократно

Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет).
Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у больных с нарушением функции почек).
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7 % соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте (очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Система Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Нечастые Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Редкие Нейтропения
Нарушения метаболизма и питания
Частые Повышение аппетита
Нечастые Анорексия, гипогликемия
Психические расстройства
Частые Эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация
Нечастые Деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы
Редкие Расторможенность, приподнятое настроение
Неврологические расстройства
Очень частые Головокружение, сонливость
Частые Атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия.
Нечастые Когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок
Редкие Гипокинезия, паросмия, дисграфия
Изменения со стороны органа зрения
Частые Нечеткость зрения, диплопия
Нечастые Нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение
Редкие Мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые Вертиго
Нечастые Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи
Редкие Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия
Со стороны дыхательной системы
Нечастые Одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа
Редкие Заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке
Со стороны пищеварительной системы
Частые Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота
Нечастые Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта
Редкие Асцит, дисфагия, панкреатит
Со стороны кожных покровов
Нечастые Потливость, папулезная сыпь
Редкие Холодный пот, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечастые Подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц
Редкие Спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые Дизурия, недержание мочи
Редкие Олигурия, почечная недостаточность
Со стороны репродуктивной системы
Частые Эректильная дисфункция
Нечастые Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция
Редкие Аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме
Прочие
Частые Утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки
Нечастые Астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения
Редкие Гипертермия
Лабораторные и инструментальные данные
Частые Увеличение массы тела
Нечастые Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов
Редкие Повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):
Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.
Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
Изменения со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.
Изменения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Противоэпилептические препараты, включая Прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности иа фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому Прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска

Капсулы по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
10, 14 или 21 капсул в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 или 4 блистера по 14 капсул, 4 блистера по 21 капсуле или 10 блистеров по 10 капсул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.
Держатель РУ:
Пфайзер Инк., США
Адрес: 235 Ист 42-ая Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017 США
Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия Адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США, в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 17-23

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.