Осельтамивир противовирусное лекарство детям. Осельтамивир - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Международное непатентованное название

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз , производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты . Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата . Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина , их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1 .

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат . В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Показания к применению

Осельтамивир назначают:

для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
для профилактики гриппа у детей от одного года.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

при хронической , если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
при заболеваниях печени;
пациентами с на активное вещество.

Побочные действия

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, ;
, нарушения сна, заложенность носа;
усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, ;
колит , повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Передозировка

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Озельтамивир (осельтамивир) - это препарат, рекомендованный Всемирной Организацией Здравоохранения для лечения и профилактики гриппа типа А и В. Это противовирусное средство предотвращает размножение и распространение вирусов в организме.

Показания и дозировка:

Грипп типа А и В (лечение и профилактика).

Прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела.

Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа).

У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при Cl креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

Передозировка:

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы озельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Бессонница
Головокружение
Кашель, бронхит
Вялость, слабость
Головные боли
Боли в горле
Боли в животе

Противопоказания:

Непереносимость препарата

Почечная недостаточность.

В связи с отсутствием исследований Озельтамивир применяется с осторожностью:

При печеночной недостаточности.

В детском возрасте до 1 года.

Существует также информация о том, что степень эффективности и безопасности применения препарата с целью профилактики гриппа у детей в возрасте младше 13-ти лет не определена.

При беременности и кормлении грудью препарат можно применять исключительно в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превышает возможный риск для плода или ребенка (также в связи с отсутствием исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Состав и свойства:

Действующее вещество: 1 капсула содержит 98.5 мг озельтамивира фосфата, что эквивалентно 75 мг озельтамивира.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Озельтамивир - это международное название препарата, данное активное вещество входит также в состав препаратов Тамифлю (капсулы и порошок для приготовления суспензии), Тамигрипп (капсулы).

Условия хранения:

Диазепам следует при температуре до 25 градусов Цельсия.

Твердые желатиновые капсулы №1, крышечка желтого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка почти белого цвета или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакокинетика

сасывание Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Распределение Объем распределения (Vd) активного метаболита - 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Метаболизм Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выведение Выводится (> 90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (> 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч. Фармакокинетика в особых группах пациентов Пациенты с поражением почек При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме - время» (AUC) обратно пропорциональна снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина?10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. Пациенты с поражением печени Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Пациенты пожилого и старческого возраста У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети в возрасте?1 года Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Особые условия

Нарушения психики У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений. Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет. Препарат Осельтамивир Канон не является заменой вакцинации. Профилактический прием препарата Осельтамивир Канон возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года. Влияние на способность управлять транспортными средствами н механизмами Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Состав

1 капсула 75 мг содержит:
Активное вещество: осельтамивира фосфат 98,5 мг, в пересчете на осельтамивир 75 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 46,3 мг, кроскармеллоза натрия 7,2 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;
Капсула твердая желатиновая №1:
корпус: желатин 45,2956 мг; титана диоксид 0,9244 мг;
крышечка: желатин 29,1077 мг, титана диоксид 0,3971 мг, краситель хинолиновый желтый 0,2739 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0013 мг.

Осельтамивир Канон показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Осельтамивир Канон противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина?10 мл/мин);
Детский возраст до 1 года;
Тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательских исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении т

Осельтамивир Канон дозировка

75 мг

Осельтамивир Канон побочные действия

Клинические исследования
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой?1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в исследованиях по лечению (n=2647) и профилактике (n= 1945) гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%:
лечение - диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
профилактика - диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).
лечение - бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%).
профилактика - назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3 %).
Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):
лечение - головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
профилактика - усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):
лечение - бессонница (1% против 1%);
профилактика - бессонница (1% против 1%).
лечение - кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
профилактика - заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (оселътамивир против плацебо):
профилактика - боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (оселътамивир против плацебо):
профилактика - дисменорея (3% против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции или пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших оселътамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой >1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.
В исследовании по постконтактной профилактике в домашних условиях (n=99) и в отдельном 6-недельном исследовании по профилактике (n=49) у детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивира 1 раз в сутки, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился в этих исследованиях, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее в исследованиях по лечению гриппа у детей.
Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой >1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой >5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение - диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение - средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение - астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
профилактика - кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):
лечение - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).
лечение - боль в ухе (1% против 1%).
Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):
лечение - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против
Дополнительные нежелательные явления, отмеченные в исследованиях по лечению гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):
лечение - лимфоаденопатия (
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение - повреждение барабанной перепонки (
Постмаркетинговое наблюдение
Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности "печеночных" ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир, фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны нервно-психической сферы:
Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и аномальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний. У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: сердечная аритмия.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей. Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита. Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита пли парацетамола. Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином. В клинических исследованиях III фазы осельтамивир назначали с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось. Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Передозировка

Описаны случаи передозировки в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира. В большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

Осельтамивир МНН

Международное название: Осельтамивир

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи, обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и "печеночных" эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения активного метаболита - 23 л. Связь с белками плазмы - 3%. Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%. У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания:

Грипп (типа А и В).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.C осторожностью. Детский возраст, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Для профилактики гриппа типа А и В взрослым назначают внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут. У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении. У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и эффективность озельтамивира не установлена.

В сезон простуд, острые вирусные инфекции поражают детей и взрослых, часто приобретают масштабы эпидемии. Одним из опасных заболеваний с высокой контагиозностью является грипп, который имеет выраженную и острую симптоматику, часто провоцирует осложнения.

Для его лечения используются противовирусные препараты. Представителем этой группы выступает Тамифлю, который имеет клинически доказанную эффективность по версии ВОЗ и обладает высокой активностью в отношении штаммов гриппа типа А и В.

Отзывы о препарате – положительные, пацитенты испытывают облегчение уже в первые сутки. Более того, врачи отмечают, что его прием существенно снижает риск развития осложнений, которые могут проявиться на фоне гриппа или ОРВИ.

Однако Тамифлю не антибиотик, поэтому его не назначают при бактериальных инфекциях, а только при острых вирусных заболеваниях.

Лекарство является продукцией швейцарской фармацевтической компании «F.Hoffmann-La Roche Ltd» и относится к дорогим медикаментам - его цена составляет больше 1200 рублей за упаковку.

В силу этого недостатка, пациенты пытаются заменить Тамифлю более дешевыми, но не менее эффективным аналогами. Прежде чем мы их рассмотрим, нужно ознакомиться с самим препаратом, его свойствами, показаниями и противопоказаниями.

Действующим компонентом Тамифлю является осельтамивира фосфат, также вспомогательные вещества.

На фармакологическом рынке препарат предоставлен в двух формах – капсулы для перорального применения и порошок для приготовления суспензии.

Одна капсула препарата содержит 75 мг действующего компонента. Внешне капсулы имеют корпус светло – желтого цвета с надписью торговой компании «Roche». Упаковка содержит 1 блистер с 10 капсулами.

Порошок для приготовления суспензии предоставлен в виде гранул с фруктовым запахом светло-желтого цвета. Перед использованием порошок разводится с водой, образуется непрозрачная суспензия.

Выпускается лекарство во флаконах по 30 г, также в картонной упаковке присутствует мерная ложечка или стаканчик для удобного дозирования лекарства.

Препарат в форме порошка используется в педиатрии, капсулы – для взрослых.

Фармакологическое действие

Тамифлю противовирусный препарат прямого действия, признан одним из самых эффективных средств для профилактики и лечения гриппа, вызванного штаммами А и В. Его прием позволяет оказывать выраженное противовирусное действие, замедляет рост и репликацию патогенных микроорганизмов.

Использовать Тамифлю можно взрослым и детям. Согласно клиническим испытаниям известно, что прием лекарства в 92% случаях позволяет избежать болезни в период эпидемии или снизить интенсивность симптомов, к минимуму свести осложнения.

После приема препарата, дествующие вещества абсорбируются в кишечнике. В плазме крови концентрация отмечается уже через 30 минут, но пик наблюдается спустя 2-3 часа.

В отличие от аналогов лекарства, которые можно использовать при различных вирусных заболеваниях, Тамифлю рекомендуется принимать только в лечебных или профилактических целях при эпидемии гриппа.

Показания к применению и дозировки

Тамифлю, также как и некоторые его аналоги рекомендуется принимать в период эпидемий и повышенной заболеваемости вирусными инфекциями.

В инструкции по применению сказано, что эффект от приема препарата можно получить при следующих заболеваниях и состояниях:

лечение и профилактика грипп А и В;
острая вирусная инфекция;
осложнения после перенесенной болезни (в комплексной терапии).

Тамифлю можно использовать для взрослых и детей старше 1-го года. Прежде чем принимать лекарство, важно изучить инструкцию, проконсультироваться с врачом.

Взрослым и детям после 12-ти лет, препарат назначают в форме капсул, по 1 штуке (75 мг) дважды в день.

Детям, вес, которых меньше 15 кг назначают суспензию по 30 мг. Доза рассчитывается врачом в индивидуальном, порядке и зависит от массы тела, и особенностей организма. Длительность приема противовирусного средства составляет 5 дней.

Противопоказания и побочные действия

Не назначается лекарство пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

непереносимость состава препарата;
тяжелая почечная недостаточность;
дети до 1-го года.

С особой осторожностью лекарство назначают в период беременности и лактации.

Тамифлю имеет хорошую переносимость, но в некоторых случаях после его приема могут проявиться следующие побочные эффекты:

боль, дискомфорт в эпигастральной области (зоны солнечного сплетения);
тошнота, позывы к рвоте;
головокружение, мигрень;
мышечные боли;
нарушения менструального цикла у женщин;
аллергические реакции.

Развитие вышеперечисленных симптомов является поводом для отмены препарата . Если у человека проявились признаки побочных эффектов, нужно обратиться к врачу, который сможет скорректировать дозу или назначить другое лекарство.

Аналоги дешевле Тамифлю для взрослых

Все аналоги делят на две категории – препараты-синонимы по составу (дженерики, структурные аналоги) и заменители с похожим терапевтическим эффектом.

Лекарство Тамифлю имеет только один структурный аналог - «Номидес», выпускается он в России в капсулах по цене 75 мг №10 – 635 руб, 45 мг №10 – 360 руб и 30 мг №10 – 275 руб, что в два раза дешевле, чем оригинал.

Однако форма суспензии отсутствует, поэтому назначают его только с 12 лет. В остальном препараты одинаковы.

К более дешевым аналогам Тамифлю с другим действующим веществом можно отнести следующие препараты, которые имеют доказанную клиническую эффективность:

«Реленза» - противовирусное средство на основе занамивира, в форме ингалятора. Применяется в лечебных и профилактических целях при вирусных инфекциях и гриппе штаммов A ,B, включая птичий (H5N1) и H1N1/09 . Стоимость лекарства около 1100 рублей за упаковку прием возможен с 5-ти лет.
«Римантадин» недорогой белорусский аналог дешевле Тамифлю на основе амантадина, с клинически доказанной эффективностью. Выпускается в таблетированной форме. Активен по отношению к вирусу гриппа А, используется как в период эпидемий, так и для профилактики. Назначается с 7-ми лет, стоимость варьируется от 80 до 180 руб. за упаковку из 20 таблеток. Идентичный препарат - «Медиатан» от 66 руб. за 50 таблеток.

Недорогие аналоги, с близким терапевтическим действием, но их эффективность не доказана ВОЗ :

«Ингавирин» - таблетки, используемые при ОРВИ, гриппе, выпускается в разных дозах, применяется для взрослых и детей после 6-ти лет. Цена на препарат за 7 капсул около 350 рублей, что в 3 раза ниже, чем на Тамифлю.
«Арбидол» - распространенный противовирусный препарат отечественного производства. Выпускается в двух дозах – для взрослых и детей. Чаще применяется в терапии ОРВИ. Цена за 10 капсул около 250 рулей.
«Кагоцел» (12 мг) - лекарство отечественного производства, применяется в первые дни болезни или как профилактическое средство. Цена за 12 таблеток – 280 рублей.

Заменители для детей

Препараты с противовирусной активностью особо популярны в педиатрии. Их прием позволяет не только снизить риск заражения, но и уменьшить интенсивность клинических признаков болезни и предотвратить осложнения.

Большая часть противовирусных препаратов особо действенна в первые дни заболевания. На 4-е сутки их эффект стремится к нулю. На практике для детей чаще используют следующие лекарства:

«Гриппферон» - препарат в форме капель или спрея. В составе содержится альфа-2b интерферона. Обладает выраженной противовирусной активностью, также умеренным противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом. Может использоваться с рождения. Цена около 270 рублей.
«Орвирем» - препарат, в составе которого содержится ремантадин. Для детей выпускается в форме сладкого сиропа. Назначается после 1 года в лечебных и профилактических целях. Стоимость сиропа – 320 рублей.
«Арбидол» - эффективное и распространенное в педиатрии средство для лечения вирусных инфекций. В составе содержится умифеновир. Детям назначают препарат в капсулах (от 3-х0 лет) и сиропе (от 1-го года). Цена составляет около 280 рублей.
«Анаферон» - гомеопатический препарат с противовоспалительным и противовирусным эффектом. Прием лекарства позволяет повышать иммунитет и подавлять рост и размножение вирусов. Детям может применяться с 1-го месяца жизни. Цена на лекарство не превышает 350 рублей.
«Амиксин» - противовирусное средство, действующим компонентом которого выступает «тилорон». Препарат стимулирует синтез интерферонов и иммуноглобулинов, угнетает вирусную активность в клетках организма. Детям его можно давать с 6-ти лет. Стоимость - 450 рублей.
«Виферон» - ректальные суппозитории, которые используют для детей с рождения. Список показаний достаточно обширный, включает не только банальное ОРВИ, но и герпесные инфекции, вирусные пневмонии, кандидозы и другие патологии. Цена на лекарство – 350 рублей.

Ингавирин или Тамифлю

Ингавирин — российский аналог Тамифлю, имеющий более доступную стоимость. Препарат в своем составе содержит активный ингредиент – витаглутам или имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, также вспомогательные вещества.

Ингавирин обладает не только противовирусным, но и противовоспалительным, иммуностимулирующим действием.

Препарат подавляет агрессивность вирусов, снимает воспаление, устраняет токсины, повышает иммунитет.

Недостатком Ингавирина считается то, что препарат редко используется в педиатрии, и может назначаться с 18 лет в дозе 90 мг и с 7-ми лет – 60 мг. Преимуществом лекарства считается его низкая стоимость, а его недорогие заменители Вы найдете в .

Тамифлю или Амиксин

К распространенным противовирусным средствам относится Амиксин, который предстваляет собой к синтетический индуктор интерферона.

Препарат обладает способностью стимулировать синтез интерферонов, эффективен против вирусных инфекций, включая грипп, ОРВИ.

Его основой выступает амиксин (Amixin), обладающий способностью оказывать иммуномодулирующий, противовирусный эффекты.

В отличие от Тамифлю, Амиксин можно применять лишь с 7-ми лет. Перечень показаний у аналога шире: его используют не только при гриппе, но и других инфекциях — герпес, цитомегаловирус, гепатиты и иные патологии вирусного генеза.

В сравнении с Тамифлю, Амиксин оказывает меньшее токсическое действие и реже вызывает побочные эффекты. Перечень недорогих лекарств, которые можно использовать для замены Амиксина .

Тамифлю или Реленза — что лучше?

Наиболее похожим заменителем Тамифлю (после Номидеса) считается противовирусный препарат – Реленза, который также применяется при гриппе, но очень редко используется при других вирусных инфекциях.

Оба лекарства имеют разный состав, но аналогичный механизм действия.

Активное вещество Релензы – занамивир, а у Тамифлю – осельтамивир. Однако оба лекарства эффективно справляются с вирусами, подавляют их агрессивность и размножение.

Отличительной особенностью двух препаратов считается форма выпуска. Так Реленза выпускается в виде порошка для ингаляций по 5 мг, а Тамифлю - в капсулах и суспензии для перорального применения.

Преимуществом аналога считается его местное действие - в самом очаге респираторного тракта, но проводить ингаляции можно только детям с 5-ти летнего возраста, во избежании развития бронхоспазма.

Цена двух препаратов отличается незначительно. Так Реленза стоит на 100 рублей меньше чем Тамифлю.

Тамифлю или Арбидол

Арбидол обладает одновременно противовирусным и иммуностимулирующим действием.

Прием препарата позволяет стимулировать выработку интерферона, активировать гуморальный и клеточный иммунитет, усиливает фагоцитарную активность макрофагов (защитных клеток организма, отвечающих за захват и перенаправление патогенных структур и токсичных для человека частиц).

Прием препарата позволяет снизить интенсивность симптомов ОРВИ и ОРЗ, увеличить период ремиссии при частых обострениях хронических инфекций бактериальной природы.

В отличие от Тамифлю, Арбидол более слабый препарат, действует более мягко, и его рекомендуется применять в первые 2 дня с появления признаков болезни.

В тоже время он имеет хорошую переносимость, редко вызывает побочные реакции организма и может быть назначен детям с 2-х лет. Лекарства с похожими на Арбидол свойствами описаны .

Римантадин или Тамифлю

Римантадин – синтетический противовирусный препарат, с выраженным антитоксическим воздействием, который может быть использован в качестве замены Тамифлю.

Инструкция по применению указывает, что Римантандин эффективен в отношении гриппа типа А, клещевого энцефалита вирусной этиологии и может назначаться детям с 7-ми лет. Как и его аналоги, дополнительно повышает иммунную защиту.

Наибольшая эффективность от его приема наблюдается в 24 часов с момента появления первых симптомов болезни. В отличие от Тамифлю, Римантадин менее эффективен при ОРВИ и гриппе В, но также и менее токсичен.

Принимать один из двух препаратов можно только после назначению врача. Римантадин – относится к дешевым лекарствам, его цена не превышает 150 рулей.

В заключение

Список противовирусных препаратов обширен, при этом большая их часть обладает аналогичными свойствами.

Однако если человек ищет препараты подешевле, стоит обратить внимание на продукцию отечественных фармацевтических компаний в частности Номидес, а также в обязательном порядке проконсультироваться с врачом.

Важно отметить, что эффективность от применения Тамифлю при гриппе, доказана клиническими испытаниями, поэтому если врач назначил прием именно этого препарата, не стоить искать заменитель. Ведь аналог может не оказать должного эффекта, что чревато опасными осложнениями.

Страшная правда о гриппе от доктора Мясникова

Тамифлю: список аналогов дешевле оригинала, инструкция по применению и сравнение их эффективности

Средняя оценка 5 (100%) Всего 2 голос[ов]

Вконтакте