Противомалярийные препараты для профилактики. Противомалярийные средства. Лечение тропической малярии с тяжелым течением

Малярия относится к группе трансмиссивных антропонозов, вызываемых простейшими. Заболевание проявляется волнообразной лихорадкой, а также поражением эритроцитарных клеток, печени и селезенки. Возбудителем малярии является плазмодий (Plasmodium). Код малярии по МКБ 10 зависит от типа плазмодия, вызвавшего заболевание:

• В50 –для малярии, вызванной плазмодием falciparum (возбудитель тропической малярии);
• В51 – трехдневная малярия, вызываемая плазмодием vivax;
• В52 – четырехдневная малярия, вызванная плазмодием malarie;
• В53 – для другой подтвержденной малярии (малярия, вызываемая плазмодием ovale);
• В54 – неуточненная малярия.

На данный момент малярия является наиболее часто встречаемой тропической болезнью. Малярия широко распространена в странах жаркого и умеренного пояса. Оптимальными условиями для переносчиков малярии (комаров рода Анофелес) является высокая влажность воздуха и температура не ниже 15 градусов.

На территории Российской федерации малярийные комары встречаются в европейской части страны и на территории Западной Сибири. В остальных регионах, как правило, регистрируется завозная малярия (туристические поездки, командировки) из Индии, Конго, Анголы, Афганистана и т.д. За счет высокого процента завозной малярии, на данный момент, случаи заражения через укус малярийного комара регистрируются и в Московской области.

Малярия относится к сезонным инфекциям. Данная особенность заболевания обуславливается активностью комаров Анофелес. В районах, где преобладают умеренные и субтропические климатические условия заболевание регистрируется летом и ранней осенью. Когда средняя суточная температура снижается ниже 15 градусов, малярийный сезон заканчивается. В странах, находящихся в тропической зоне, малярийный сезон длится круглогодично.

Эпидемиология

Большая часть людей обладает высокой уровнем восприимчивости к малярии. Однако, коренные жители Западной Африки (африканские негры) обладают врожденной устойчивостью к плазмодию vivax. Это объясняется специфической мутацией, на их эритроцитарных клетках отсутствуют необходимые для мерозиотов плазмодия рецепторы (изоантиген Даффи). Поэтому данный тип малярии на территории Западной Африки не встречается.

Взрослые малярией практически не болеют, так как у них наблюдается напряженный иммунитет к заболеванию. Поэтому, даже при инфицировании у них отсутствуют клинические проявления болезни. Однако следует учитывать, что при длительном выезде на территории, где малярия отсутствует, напряженность иммунитета снижается, поэтому по возвращению в эндемичный район пациент может снова перенести заболевание в стертой форме.

Носители аномальных форм гемоглобина (HbS у пациентов с серповидно -клеточной анемией), а также других генетически обусловленных дефектов эритроцитарных клеток, аномалий их ферментов и гемоглобина, малярией не болеют или переносят ее в легком варианте.

Как передается малярия?

Малярия – это трансмиссивная инфекция, поэтому заразиться от больного человека при разговоре, поцелуе, использовании общей посуды и т.д. невозможно.

Инкубационный период малярии

Период инкубации зависит от типа плазмодия. В среднем, он составляет от семи до двадцати дней. Однако, может удлиняться и до 2-3 лет.

Для малярии:

• тропической — инкубационный период, в среднем, длится от десяти до четырнадцати дней;
• трехдневной — с коротким периодом – от десяти до четырнадцати дней, с длинным — от восьми месяцев до двух лет;
• четырехдневной – от двадцати до двадцати пяти дней.
• ovale – также как и для трехдневной.

Особенности возбудителя

Возбудитель малярии проходит жизненный цикл, состоящий из четырех стадий: стадия яйца-личинки-куколки-имаго (взрослой особи). Первые три стадии развития возбудитель проводит в различных водоемах, и только стадия взрослой особи проходит в воздушной среде.

Для адекватного развития плазмодию требуется высокая влажность воздуха и температура выше 15 градусов.

Жизненный цикл плазмодия характеризуется сменой хозяев. Человек является только промежуточным хозяином, так как в его организме проходит промежуточное (бесполое) развитие или шизогония плазмодия. Окончательным хозяином плазмодия являются самки москитов рода Анофелес, в организме которых проходит процесс спорогонии (полового развития).

Эпидемическую опасность представляют только самки комаров Анофелес, так как самцы кровь не пьют. После того, как комар выпил кровь зараженного плазмодием человека, до полного созревания яиц должно пройти около двух дней.

В организм промежуточного носителя спорозоиды плазмодия попадают после укуса самки малярийного комара. После этого, в течение пятнадцати — тридцати минут происходит их внедрение в печеночные клетки (гепатоциты), с последующим развитием тканевой шизогонии. Длительность шизогонии зависит от возбудителя и составляет минимум пять дней для тропической, четырнадцать дней для четырехдневной и восемь дней для трехдневной малярии.

После завершения стадии тканевой шизогонии, в кровь выходят мерозоиды, внедряющиеся в эритроциты, начиная стадию эритроцитарной шизогонии. Следует отметить, что возбудитель 3-х дневной малярии способен частично превращаться в гипнозоиды (дремлющие формы), оставаясь в гепатоцитах на несколько лет, в дальнейшем приводя к развитию отдаленного рецидива болезни.

Все симптомы малярии, возникающие после укусов комара, обусловлены циклами эритроцитарных шизогоний и разрушением эритроцитарных клеток. Симптомы малярии на стадии тканевой шизогонии практически отсутствуют.

Симптомы тропической малярии, при этом протекают наиболее тяжело, часто приводя к летальному исходу. Также, тяжело протекает четырехдневная малярия в эндемичных районах. У детей данный тип малярии часто приводит к тяжелому поражению почек.

Легче всего протекают приступы овале, также при данном типе малярии часто отмечается прекращение лихорадки после первого приступа.

Однако, при отсутствии терапии препаратами с гистошизотропным действием, при малярии овале может отмечаться несколько рецидивов, с интервалами от семнадцати дней до семи месяцев.

Все малярийные приступы обусловлены именно массовым разрушение эритроцитарных клеток и выходом в системный кровоток мерозоитов и продуктов их метаболизма, обладающих значительным токсическим и пирогенным воздействием.

Симптомы малярии у взрослого

После укуса самки москита, в организм человека попадают гетерогенные плазмодии, и 1-е приступы лихорадки могут протекать асинхронно (неправильно). В дальнейшем, по мере развития иммунных реакций, формируется специфический, характерный для каждого типа плазмодиев ритм лихорадки. Неправильная длительная лихорадка характерна только для тропической малярии.

Клиника малярии складывается из трех ведущих симптомов: лихорадки, анемии и гепатоспленомегалии (поражения печени и селезенки).

Специфическая волнообразная лихорадка является главным симптомом. Ее характеризует сильный жар, озноб и профузное потоотделение. Первые приступы могут продолжаться от шести до двенадцати часов (в тяжелых случаях – до суток). По мере формирования иммунитета, длительность лихорадочного приступа сокращается.

Предвестники приступа встречаются редко, как правило, при рецидивах. Они могут проявляться появлением ломоты в пояснице и конечностях, головными болями, небольшим увеличением температуры.

• озноб может носить разную выраженность. Кожа пациента становится «гусиной» на ощупь, бледной, слизистые цианотичные. При этом озноб продолжает нарастать, независимо от попыток больного согреться. Характерны также сильные боли в мышцах и пояснице. Может появляться рвота. Длительность данной стадии индивидуальна – от нескольких минут до нескольких часов.
• жар – сменяет стадию озноба. Температура увеличивается до 41 градуса. Сбрасывание одежды, обтирания водой и т.д. облегчения не приносят. Характерна сильная боль в пояснице, мышцах и суставах, рвота. При тяжелом течении возможен бред и галлюцинации. Длительность жара составляет 1-2 часа.
• потливость – финальный этап лихорадки. Температура резко падает (до 35.5-35), появляется профузное потоотделение.

После приступа измученный пациент засыпает. Приступы, как правило, возникают в утреннее время. Исключение составляет малярия овале, характеризующаяся вечерними приступами.

После приступа отмечается стабильный безлихорадочный приступ (апирексия), длящийся примерно 40 часов. После нескольких приступов отмечается гепатоспленомегалия и желтуха. Незначительное увеличение печени может отмечаться на третий день.

Симптомы малярии у детей

Основные признаки болезни у детей и взрослых аналогичны. Однако, у детей заболевание протекает намного тяжелее и чаще приводит к летальному исходу. У детей часто отмечается менингеальная симптоматика, отек мозга и тяжелое поражение почек, с развитием ОПН.

Также часто отмечаются судороги, жизнеугрожающие аритмии, сильный понос и рвота.

Осложнения малярии

Заболевание может осложняться:

• поражением ЦНС (развитие церебральной малярии или малярийной комы);
• отеком мозга и легких;
• поражением почек, с развитием ОПН (острая почечная недостаточность);
• гемоглобинурийной лихорадкой;
• тяжелой гипохромной анемией;
• малярийным алгидом, проявляющимся тяжелейшими гемодинамическими и микроциркуляторными нарушениями, а также полиорганой недостаточностью.

Лабораторная диагностика малярии

Лабораторная диагностика малярии и бабезиозов проводится согласно

Анализы крови на малярию выполняются микроскопически. Главный метод исследования – микроскопия толстой капли и мазка, окрашенных по Романовскому-Гимзе. Кровь берется из пальца на высоте лихорадки и во время периода апирексии.

Также может использоваться РИФ, ИФА и ДНК-гибридизация возбудителя, для поведения его сероидентификации. Антитела при помощи РИФ могут обнаруживаться в крови больного на второй-третьей недели болезни.

Со 2-й недели болезни появляется тяжелая анемия, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, лимфоцитоз, тромбоцитопения, высокое СОЭ и появление анэозинофилии.

Небольшое увеличение печени и селезенки, на УЗИ можно обнаружить уже на третий-четвертый день болезни.

Прививка от малярии

На данный момент прививка от малярии не выполняется. Однако проводятся исследования эффективности вакцинирования живыми плазмодиями. В странах Африки иногда используют вакцину Mosquirix (RTS,S) обеспечивающую частичный иммунитет у детей, младшего возраста.

Профилактика малярии проводится специальными противомалярийными таблетками. Также профилактика малярии может проводиться за счет борьбы с переносчиками (малярийные комары). С этой целью в помещениях устанавливают противомоскитные сетки (предварительно их обрабатывают инсектицидами), а также распыляют инсектициды в комнатах.

Таблетки для профилактики малярии показаны туристам или рабочим, отправляющимся в эндемичные по малярии районы. Также, по медицинским показаниям, беременным женщинам, проживающим на данных территориях (во втором или третьем триместре), проводится профилактика сульфадоксином-пириметамином. Данное средство от малярии противопоказано в первом триместре и детям, младше пяти лет (может быть показана сезонная месячная профилактика — комбинацией сульфадоксина-пириметамина и амодиахина).

Также для профилактики малярии могут использоваться препараты Доксициклина, Хингамина, Хинина, Хлорохина.

Лекарства от малярии

Для лечения заболевания применяют специальные таблетки от малярии – препараты Хинина, Хлорохина, Акрихина, Пириметамина, Хиноцида, сульфаниламидные средства, доксициклин, комбинированные препараты по типу Маларона, Саварина, Коартема. В российских аптеках можно купить только примахин.

Примеры схем лечения:

Статья подготовлена
врачом-инфекционистом Черненко А.Л.

I. Гемошизонтоциды:

Хингамин (Chingaminum);

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумаль (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

Сульфоны (диафенилсульфон).

II. Гистошизонтоциды:

первичнотканевые шизонтоциды

(на преэритроцитарные формы):

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

вторичнотканевые шизонтоциды

(на параэритроцитарные формы):

1. Хиноцид (Chinocidum);

2. Примахин.

III. Гамонтоциды :

1. Хиноцид;

2. Хингамин

Гамонтостатики :

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциды:

1. Бигумаль;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Формавыпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,2.

Хлоридин – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Формавыпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Формавыпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин - Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Формавыпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Формавыпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар – Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты – аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА - химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

П. с. обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По хим. строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина - хингамин , (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина - хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида - бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина - акрихин (см.); производные 8-аминохинолина - примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды - сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны - диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) - хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-амино-хинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр, хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Предварительное лечение (применение П. с. при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР - см. Малярия .

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии - личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиол. условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики - радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,- в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6-8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

П. с. из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина - шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

С. А. Рабинович.

Малярия - инфекционное заболевание, переносчиками которого являются насекомые. Заражение возможно от матери к ребенку во время беременности или родов, при переливании крови или повторном использовании медицинских инструментов и шприцов. Полное выздоровление возможно при своевременном начале лечения и полном контроле доктора. В противном случае возможно развитие осложнений. К наиболее опасному последствию относят малярийную кому, которая заканчивается смертью. Также возможны поражения печени и легких, сердечная недостаточность и повреждения мозга.

Симптоматика и диагностические процедуры

Лечение малярии

Медикаментозные препараты

«Мефлохин»

«Хиноцид»

Для лечения малярии используют препарат «Хиноцид», действие которого направлено на уничтожение возбудителя болезни. Кроме этого, его используют для предупреждения рецидива и для профилактики малярии. Разрешено использовать при заражении детей с рождения. При этом дозировку рассчитывает педиатр. Имеет побочные реакции организма в виде тошноты и рвоты, головной боли, посинения губ и резких изменений температуры тела. Запрещен одновременный прием с иными медикаментами против малярии. Также нельзя назначать людям с болезнями сердечно-сосудистой системы и почек.

«Бигумаль»

«Примахин»

«Доксициклин»

Представитель группы тетрациклинов. Препарат является антибиотиком широкого спектра действия синтетического происхождения. Назначается при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату бактериями. Употреблять средство нужно после еды, при этом запивая большим количеством жидкости. Эффективно применяется в качестве лечения и предупреждения заболеваний мазь «Доксициклин». Ею необходимо мазать поврежденные участки кожи. Запрещено выписывать детям до 9 лет и кормящим матерям. Допустимо использование «Доксициклина» в первой половине беременности.

«Фансидар»

«Ацикловир»

Лекарство от болезни с противовирусным эффектом. Имеет формы выпуска в виде мази, таблеток и порошка для приготовления раствора. Это позволяет добиться максимального результата от применения препарата. Использование мази проходит без побочных эффектов. Таблетки от малярии могут спровоцировать тошноту, рвоту и общую слабость. Введение раствора «Ацикловир» чревато активностью печеночных ферментов и изменениями в анализе крови. Противопоказаниями являются беременность и период грудного вскармливания

Малярия – это инфекционная патология, которую переносят кровососущие насекомые. Также возможно инфицирование ребенка в утробе матери, при переливании крови от зараженного человека, использование медицинских инструментов, не прошедших дезинфекцию. При своевременной диагностике и назначении схемы терапии, прогноз благоприятный и лечение малярии не составляет для врача труда. Если же помощь отсутствует, то возникают осложнения, которые могут привести к инвалидности или даже смерти. Рассмотрим распространённые препараты, которые используют для лечения.

Цели

Лечение инвазии подразумевает несколько этапов и преследует следующие цели:

Медики подразделяют лечебные мероприятия на несколько этапов:

1. Специфическое лечение или использование медикаментозных препаратов, которые уничтожают возбудителя заболевания.
2. Симптоматическое лечение, которое требуется больному при осложнениях.
3. Восстановительный этап или уход за пациентом.

Курс лечения, медикаментозные средства и длительность лечебных мероприятий подбирает врач, исходя из общего состояния больного и степени инвазии.

Классификация

Все препараты, которые медики используют для лечения малярии подразделяют на несколько видов:

1. Споронтациды – это препараты, которые подавляют половую функцию насекомых, питающихся кровью человека.
2. Гипнозоитоциды или препараты, которые снижают риск рецидива.
3. Гематоциды, которое способствует уничтожению гематоцидов.
4. Гематошизотропы или препараты, которые убивают плазмоиды в эритроцитах.
5. Шизотоциды или препараты, способствующие отторжению шизотоцидов, которые локализуются в печени.

Чтобы предотвратить эпидемию, медики назначают лекарственные препараты следующего вида:

1. Супрессивная профилактика или использовании препаратов, которые предупреждают острые стадии патологии.
2. Каузальная профилактика или предотвращение развития возбудителя в печени человека.

При лечении врачи используют препараты, которые начинают воздействовать на инфекцию. Это позволяет спасти жизнь человеку и вернуть его к привычному образу жизни.

Препараты

После постановки диагноза медики приступают к схеме терапии. Лечить патологию можно не только с использованием таблетки, но и мазями. Рассмотрим распространенную группу лекарственных средств, которые помогают справиться с инвазией.

Хлорохин

Хлорохин – это препарат, который угнетает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для снятия острого течения патологии, но и в качестве профилактики, перед посвящением страны, неблагополучной по развитию малярии.

При остром течении использованием хлорохина производится в течение 3 суток. В качестве профилактики препарат принимают неделю, но дозировку придется строго соблюдать, иначе хлорохины вызывают кожные, аллергические реакции. В таком случае дозировку препарата снижают, обращаются к врачу для назначения нового препарата.

Ацикловир – это препарат, который воздействует на вирусы. Выпускается в следующих формах:

1. Порошок.
2. Таблетки.

Медики предпочитают использовать в качестве лечебного средства мазь, так как у неё риск развития побочных реакций минимален. При использовании таблеток возможно развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать в период вынашивания плода и лактации.

Доксициклин – это препарат тетрациклиновой группы широкого спектра действия. Врач назначает прием доксициклина при инфекциях, вызванных патогенными микроорганизмами.

Хорошими и эффективными результатами обладает доксициклиновая мазь, которая помогает не только как лечебное, но и как профилактическое средство. Мазь наносят на кожаные участки, где были обнаружены укусы насекомых.

Примахин

Примахин – это средство, которое останавливает размножение . Можно использовать при любом типе развития болезни. Хорошее профилактическое средство, снижает риск развития рецидива. При передозировке, длительном использовании возможно развитие следующих побочных реакций со стороны организма:

1. Мигрень.
2. Боль в животе.
3. Патологии сердечно-сосудистой системы.
4. Цианоз губ.
5. Анемия.

Нельзя использовать при дисфункции почек, патологиях сердечно-сосудистой системы.

Бигумаль – это противомалярийный препарат, который уничтожает возбудителя заболевания, снимает воспаление в организме. Подходит не только для лечения малярийной патологии, но и в качестве профилактики.

Бигумаль назначают при внутриутробном заражении, но дозировку назначает доктор. При неправильном использовании возможно развитие следующих симптомов:

1. Тошнота и рвота.
2. Цианоз губ.
3. Резкие перепады температуры.

Нельзя использовать, если уже началась терапия другими средствами. Также стоит отказаться от приема таблеток пациентам с дисфункцией почек или сосудами.

Мефлохин – это лекарство от малярии искусственного происхождения, который воздействует на возбудителя малярии. Однако существует большой недостаток: возбудитель быстро привыкает к препарату и мефлохин никак не воздействует на него.

Если у пациента нет возможности быстро обратиться в клинику для постановки диагноза и начала лечения, медики рекомендуют начать самостоятельное использование мефлохина. Если у пациента индивидуальная непереносимость к компонентам от приема таблеток стоит отказаться.

Все препараты для лечения малярии подбираются врачом в индивидуалльном порядке.

Профилактика

Профилактические мероприятия требуются людям, которые проживают в тропических странах, любителям отдохнуть за границей. При поездке в страну, где отмечены вспышки заболевания, требуется тщательное подготовиться. В период вынашивания плода и маленьким детям стоит отказаться от поездки. Профилактика направлена на выполнения нескольких целей:

1. Защитить пациента от укусов насекомых. Для этого можно использовать москитные сетки; репелленты или препараты, которые отпугивают насекомых; инсектициды, которые уничтожают комаров.
2. Медикаментозная профилактика или использование противомалярийных таблеток. Однако стоит учесть, чтоб медикаментозная профилактика не дает стопроцентной гарантии на защиту от заболевания, но снижает риск его распространения.
3. Выявление, своевременная диагностика и начало лечения больных.

Медицина не стоит на месте, но в настоящее время нет ни одного препарата, который может предотвратить развитие инвазии. Ученые проводят тесты и, возможно, в ближайшее время вакцина поможет справиться с эпидемией в стране.

Малярия – это серьезное инфекционное заболевание. Ежегодно по Земному шару диагностируют более 100000 вспышек инвазии. К сожалению, не всегда врач успевает помочь больному и развиваются осложнения, которые приводят к смерти. Не стоит отказываться от помощи специалистов. И перед поездкой в теплые страны, надо получить консультации инфекциониста. В качестве профилактики, медик предложит препараты о малярии. Это поможет уберечься от заражения и снизить риск возможных осложнений.

Посмотрев видео, вы узнаете о препаратах от малярии:

Врач гастроэнтеролог, проктолог-онколог осуществляет диагностику и терапию различных заболеваний ЖКТ, кишечника, в том числе, онкологического характера. Проводит эзофагогастродуоденоскопию и колоноскопию. Консультирует по результатам эндоскопических, морфологических исследований.