Более качественных из вариантов бициллина. Противопоказания для применения Бициллина. Условия и срок хранения

Латинское название: Bicillin-5
Код АТХ: J01CE30
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез ОАО (Россия)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик — активен против различных микроорганизмов, провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

Показания к применению бициллина

Можно и нужно использовать при следующих заболеваниях:

• Болезни инфекционного и воспалительного характера
• Против возбудителей
• Профилактика рецидивов (против некоторых болезней)
• Группа половых инфекций
• Виды инфекций: стрептококк, стафилококк
• Против рожистых воспалений.

Состав бициллина

В одном флаконе объемом в 10 мл имеется порошок: бензатин бензилпенициллина – 1200000 ЕД антибиотик, бензилпенициллина новокаиновой соли в 10 мл – 300000 ЕД.

Лечебное действие

Он является эффективным по отношению к грамположительным микроорганизмам, анаэробным палочкам — стрептококк, некоторым грамотрицательным организмам. Используется для лечения заболеваний, вызванных действием бактерий стрептококк и других. Не применяется для лечения вирусов – оспы, гриппа, грибок, риккетсий. Можно использовать в гинекологии и урологии.

Препарат медленно всасывается, после этого в ходе лечения высвобождается в течение продолжительного времени и поступает в кровь. Максимальная его концентрация в плазме достигается спустя 2-4-х часов после приема препарата. После того как введено 1,2-1,5 млн. ЕД.

Антибиотик выводится только через почки, до этого действие препарата эффективное. Лишь около 5% (из 10 мл) выходит через мокроту, слюну, пот, грудное молоко, слезы.

Формы выпуска

Цена от 180 рублей.

Бициллин-5 10 мл – представляет собой белый или желтоватый порошок для инъекций, в процессе хранения на нем могут образовываться небольшие комки. Вкуса и запаха не имеет.

Дозировка

Для взрослых: он вводится в количестве 1200000 ЕД + 300000 ЕД, колоть надо раз в 4 недели.
Для детей после 8 лет – укол делается в количестве 960000 ЕД + 240000 ЕД, колоть стоит раз в 4 недели.
Для детей младше 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД, колоть раз в 3 недели.
Можно разводить в стерильной воде, изотоническом растворе хлорида натрия, прокаина. Можно также разводить с новокаином или лидокаином до 10 мл.

Способ применения

Раствор должен сохранить свои характеристики, поэтому он готовится только перед употреблением. Для этого во флакон, находящийся под давлением, медленно вводится растворитель в количестве менее 10 мл. Делается это на протяжении 25 секунд. Нужно перемешать содержимое флакона, встряхнуть его до появления однородной суспензии беловатого цвета. Могут появиться пузырьки на поверхности стенок.

Вводится внутримышечно в верхний наружный квадрат в области ягодицы. После этого нужно растереть ягодичную мышцу и полежать какое-то время.

При беременности и грудном вскармливании

Бициллин-5 может оказаться в материнском грудном молоке. Применять при беременности можно только тогда, когда польза для матери не уступает степени вреда и риска, наносимого плоду. Если применение препарата назначено от таких бактерий, как стрептококк и других, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

• Период грудного кормления
• Чувствительность пациента к отдельным компонентам
• Наличие хронических болезней – астма, поллиноз
• Аллергические заболевания
• Прием антибиотиков
• Когда лечится стрептококк другими лекарствами.

Меры предосторожности

• Если во время инъекции в шприце образовалась кровь, это говорит о попадании иглы в кровеносный сосуд. Действия: можно достать иглу и сделать укол в другое место. Пораженное место после введения препарата обрабатывается стерильным обработанным ватным тампоном. Растирать ягодицу после того, как сделан укол, нельзя.
• Если наблюдается образование аллергической реакции в ходе инъекции на коже – зуд, покраснения и прочие проявления, то лечение прекращается. В случае проявления определенных признаков анафилактического шока, принимаются срочные меры.
• Если Бициллин-5 используется против венерических заболеваний, то перед началом лечения важно пройти ряд исследований.
• Есть риск развития грибка в ходе инъекции, поэтому наряду с препаратом иногда назначаются витамины (группа B, C). Раннее прекращение лечебного процесса и применение средства в малых дозах приводит к образованию штаммов возбудителей.
• Если лечится стрептококк, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом, потому что он может иметь негативное воздействие.

Взаимодействие с другими препаратами

Синергидное действие инъекции оказывается бактерицидными антибиотиками – рифампицин, аминогликозиды, макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины.
Он способствует увеличению активности непрямых антикоагулянтов, подавлению кишечной микрофлоры, снижению эффективности средств контрацепции. Если колоть вместе с этинилэстрадиолом и лечить стрептококк, то есть большая вероятность образования прорывных кровотечений. Диуретики отвечают за повышение концентрации препарата в тканях и крови. Совместное применение с аллопуринолом делает риск развития аллергии максимальным, может образоваться кожная сыпь.

Побочные эффекты

Инъекции имеют побочные эффекты:

• Система сердца и сосудов: образование лейкопении, гипокоагуляция, тромбоцитопения, проявление анемии
• Аллергия: образование кожной сыпи, крапивница, зуд, покраснения, дерматит
• Другие: боль в голове, повышение температура, стоматит
• При действии с лидокаином может вызывать слабость.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Условия и срок хранения

Хранится антибиотик в сухом месте, температура – не более +20 С, вдали от солнечных лучей. Беречь от детей. Длительность хранения препарата – 3 года.

Аналоги

Зитрокс

ФАРМСТАНДАРТ ООО, Россия
Цена: от 60 рублей

Это антибиотик – выпускается по 10 мл. Он применяется для лечения различных воспалительных заболеваний в области почек, кожи, при заболеваниях ЛОР органов, против микробов стрептококк. Относится к препаратам класса азалиды. Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Плюсы:

• Низкая цена
• Можно заметить широкий спектр действия
• Эффективное действие.

Минусы:

• Имеет много побочных эффектов.

Амизончик

Производитель: ОАО «Фармак» Украина
Цена: до 80 рублей.

Он применяется для лечения гриппа и против других вирусных инфекций (стрептококк, стафилококк) и заболеваний, а также после перенесенных операций для реабилитации.

Плюсы:

• Низкая стоимость
• Возможность лечения против гриппа
• Можно колоть детям
• Простая схема действия.

Минусы:

• Он имеет много противопоказаний
• После приема может повышаться температура.

Ангина или тонзиллит относится к ЛОР-заболеваниям. Воспалительный процесс возникает в результате попадания в организм вирусов, бактерий и грибков и оседания их на слизистой оболочке миндалин. На фоне такого явления появляется сильная боль в горле, трудности с глотанием пищи, повышенная температура. При отсутствии своевременной терапии развиваются осложнения. Чтобы предотвратить их появление, врачи рекомендуют использовать Бициллин при ангине.

Тонзиллит — одно из серьезных заболеваний, которое может привести к неблагоприятным последствиям. Нередко при запоздалом лечении у пациента наблюдаются осложнения не только на соседние ткани, но и некоторые органы: сердце, почки, головной мозг, уши.

Чтобы предотвратить развитие осложнений, врачами назначается бицилиновая профилактика после ангины. Этот препарат относится к антибиотикам из группы пенициллинов. Главным достоинством лекарства является долгое воздействие на организм.

Многие пациенты не понимают, почему и зачем врачи назначают данный медикамент. Специалисты утверждают, что достаточно один раз ввести Бициллин 3 внутримышечно и положительный результат даст о себе знать уже через несколько часов. Такое свойство обуславливается тем, что активный компонента медикамента не выводится из плазмы крови. Поэтому эффект наблюдается в течение 3-4 недель после введения.

Если говорить о Бициллине 5, то это средство применяется уже при появившихся неблагоприятных последствиях. Действующие вещества справляются с заболеваниями сердечной мышцы, сепсисом и стрептококковым шоком. Его часто назначаются детям младше 12 лет.

Когда возник тонзиллит, бициллинопрофилактика осуществляется не всегда. Препарат рекомендуется применять только в тех случаях, когда лечение было начато несвоевременно и ангина осложнилась другими заболеваниями.

Польза от уколов Бициллина после ангины.

Фармакологический эффект

Этот медикамент обладает длительным воздействием. Входящее в состав вещество борется с грамположительными, грамотрицательными бактериями, анаэробами и аэробами. Такой эффект обусловлен тем, что бициллин получают из плесневелого гриба.

Его влияние направлено на разрушение стенок бактериальных клеток. Высокую активность показывает при стрептококковой, менингококковой, стафилококковой и пневмококковой инфекции.

Но препарат не оказывает никакого эффекта на те микробы, которые имеют способность производить пенициллазу.

Антибиотик назначается при:

• ангине с осложнениями;
• хроническом тонзиллите с частыми обострениями;
• скарлатине;
• воспалении горла в результате негативного воздействия стрептококков.

Терапия проводится при наличии хронических ревматических заболеваниях сердечной мышцы.

Профилактика неблагоприятных последствий после ангины зависит от типа выбранного средства. Их существует несколько:

1. Бициллин 1. Этот медикамент по спектру воздействия напоминает бензилпеницилл. Применяется для предотвращения ревматизма и сепсиса;
2. Бициллин 3. Комплексный препарат, который проявляет бактериостатическое свойство. Он состоит из трех веществ бензилпенициллина. Назначается для лечения хронического тонзиллита, скарлатины, ревматизма и рожистого воспаления;
3. Бициллин 5. Антибактериальное средство, которое не проявляет кумулятивные свойства, то есть быстро выводится из организма. Используется в качестве круглогодичной профилактики для предотвращения частых обострений ангины.

Такой тип профилактических мероприятий подходит не всем. Он может привести к развитию аллергических реакций. Поэтому Бициллин выписывается только тогда, когда пациент сдаст тесты на аллергопробу.

При ангине с осложнениями.

Бициллин 3 показания к применению

Антибиотик из пенициллиновой группы в обязательном порядке назначается при подозрении на развитие болезней сердца, острого ревматического поражения, ушных инфекций, отечности горла и сепсиса. Препарат помогает приостановить возникновение патологий и избавить организм от возбудителя.

Если тонзиллит не сопровождается осложнениями в детском и взрослом возрасте, то Бициллин не используется. Для выявления патологий врач проводит обязательное обследование, куда входит сдача крови и мочи на анализ, электрокардиография и ультразвуковое исследование почек.

Медикамент назначается в виде инъекций. Укол Бициллина считается очень болючим, поэтому процедура будет приносить дискомфорт больному. Если такой способ лечения не подойдет, то доктор порекомендует пропить таблетки.

Основным достоинством лекарства является непродолжительный лечебный курс. Для профилактики достаточно поставить один или два укола.

Как правильно делать укол

Бициллиновый раствор плохо растворяется в воде, а потому вводится в организм внутримышечно. Для постановки укола применяется шприц объемом 60 миллилитров. Антибиотик разводится во флаконе 3 мл воды или изотонического солевого раствора. Компоненты тщательно перемешиваются.

Для понижения риска образования гематом, врач не ставит укол в одно и то же место. Вводить раствор в опухшие части от прошлых инъекций не допускается.

Как правильно делать укол.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем как начать лечение Бициллином, необходимо удостовериться в наличии чувствительности бактерий к действующему веществу. Для этого берется мазок с миндалин отправляется на бактериологический посев. Результат становится известен только через 5 дней.

Также врачу нужно удостовериться в отсутствии аллергических реакций. Поэтому пациенту дают направление на аллергопробы.

Лечение таким препаратом запрещено при:

• сенной лихорадке;
• крапивнице;
• бронхиальной астме.

Если у больного наблюдается повышенная восприимчивость к новокаину, то им запрещается колоть Бициллин 3 и Бициллин 5.

При длительной антибактериальной терапии появляются побочные эффекты в виде развития микоза с периодическими обострениями. Чтобы избежать неблагоприятных последствий, доктор назначает противогрибковые препараты.

Беременных и кормящих женщин не лечат такими лекарствами. Действующее вещество в небольшой доле попадает в грудное молоко, через плаценту и кровь. При приеме медикамента во время лактационного периода у грудничка может возникнуть аллергическая реакция.

В большинстве случаев у пациентов в месте укола образуются гематомы. Но при правильной обработке удастся избежать негативных последствий. Синяки исчезнут сами спустя несколько дней без дополнительной терапии.

Побочная симптоматика может проявляться в анафилактическом шоке, коллапсе и удушье. В таких ситуациях необходимо в срочном порядке обратиться к специалисту и прекратить применение лекарства.

Есть и другие побочные реакции в виде:

• болей в голове;
• повышения температурных значений;
• ломоты в мышечных и суставных тканях;
• воспалительного процесса в ротовой полости.

По результатам анализа крови можно увидеть повышение уровня эозинофилов.

Для предотвращения неблагоприятных последствий, инъекции должны вводиться опытным специалистом в условиях стационара. После процедуры врачи смогут проконтролировать состояние больного.

Бронхиальная астма.

Бициллинопрофилактика

Под бициллинопрофилактикой принято понимать курс антибактериальной терапии, который направлен на лечение и предупреждение развития серьезных осложнений тонзиллита.

• сепсисе;
• ревматизме;
• заболеваниях сердечной мышцы;
• стрептококковом шоке;
• воспалении ушного лабиринта и развитии отита;
• поражении мозговых оболочек в виде менингита и энцефалита;
• абсцессах.

При прохождении курса снижается риск возникновения различных патологий. Зачастую антибиотик прописывается при трудностях с постановкой точного диагноза. Когда симптоматика станет явной или результаты анализов укажут на тип болезни, то врач заменит лекарство на другое.

Заболевания сердечной мышцы.

Аналоги

Проводилось много исследований по поводу применения Бициллина. Из них выяснилось, что медикамент действительно позволяет снизить вероятность проявления осложнений после ангины. Особенно это касается патологий ревматического характера.

Чтобы бициллинопрофилактика стала доступно каждому и принесла только положительный результат, в продаже имеется сразу несколько лекарственных средств с одинаковым действующим веществом. Некоторые препараты устарели, так как у бактерий сформировалась ним устойчивость.

Поэтому возникла необходимость в использовании аналогов в виде:

1. Ретарпен.
2. Экстенциллин.
3. Молдамин.

Импортные аналогичные средства считаются более безопасными и вызывают меньше побочных эффектов.

Ретарпен.

Экстенциллин.

Молдамин.

Особые указания

Лечение ангины не всегда проводится при помощи Бициллина. Это средство нужно только в том случае, если у пациента возникли серьезные осложнения.

Необходимость в применении медикамента возникает при:

• чрезмерной занятости больного, отсутствии возможности постоянного контролирования течения болезни;
• эпидемии ангины. Этот препарат помогает предотвратить развитие осложнений в том случае, если пациент регулярно посещает места с большим скоплением людей;
• неспособности больного самостоятельно принимать медикаменты.

Ангина — одно из серьезных заболеваний, которое опасно осложнениями. При несвоевременной терапии возбудители инфекции распространяются на сердце, почки и суставные ткани. Чтобы предотвратить этот процесс, врачи советуют проводить профилактику Бициллином. Это антибактериальное средство из группы пенициллинов, которое эффективно борется с любыми бактериями. Препарат не требует каждодневного применения, достаточно поставить один или два укола.

Бициллиновая профилактика после ангины — для чего ее проводят, рассказываетсся в видео.

Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N’ — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин и др.), характеризуется очень длительным нахождением в организме (1 - 4 недели), поскольку в месте его, введения образуется депо, из которого препарат попадает в, кровь небольшими количествами. Объясняется это очень слабой его растворимостью в воде.

Бициллин-1 - белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. В воде растворяется 0,015 %, что в 35 раз меньше растворимости бензилпенициллина новокаиновой соли. Из-за слабой растворимости бициллина-1 в воде его, как и остальные препараты бициллина, вводят только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение запрещено. С водой образует стойкую тонкую суспензию. Инактивируется кислотами, щелочами, пенициллиназой. Активность препаратов бициллина выражается в единицах действия бензилпенициллина.

Увеличение дозы практически не отражается на концентрации бензилпенициллина, но увеличивает длительность его нахождения в организме. После введения бициллина-1 содержание беизилпенициллина в крови в 5 раз меньше, чем при введении такого же количества бензилпенициллина натриевой соли, а в спинномозговой жидкости он практически не обнаруживается. После введения 2 000 000 ЕД бициллина-1 терапевтические концентрации бензил-пенициллина в крови обнаруживаются в течение первой недели у 100 % больных, 3 недель - у 80%, 4 недель - у 67% и в течение 5 недель- у 56 % больных. Из организма препарат выделяется в виде бензилпенициллина, преимущественно почками, обнаруживаясь: в моче и тогда, когда уже не определяется в крови. Основное количество антибиотика выделяется в течение 3-8 дней, причем за первые 8 дней выделяется до трети препарата.

Бициллин-1 применяют в тех случаях, когда требуется длительно поддерживать в организме терапевтическую концентрацию бензилпенициллина. Препарат особенно рекомендуется для лечения и специфической профилактики ревматизма, реже при скарлатине, хроническом тонзиллите, осложнениях после тонзилэктомии, а также у здоровых детей при вспышках скарлатины или стрептококковой ангины, для чего обычно достаточно однократного введения, а также некоторых других инфекций средней тяжести или легкопротекающих, вызываемых высокочувствительными к пенициллину возбудителями (гемолитическим стрептококком, пневмококком, некоторыми штаммами стафилококка и др.). Бициллин-1 рекомендуется при сифилисе, особенно если больной не может часто посещать врача.

В настоящее время наиболее распространена бициллинопрофилактика рецидивов и осложнений ревматизма в связи с высокой чувствительностью гемолитического стрептококка.

Бициллинопрофилактика рецидивов ревматизма (как и профилактика менингококковых и некоторых венерических заболеваний) дает хорошие результаты. Первое время с этой целью применяли бициллин-1 (в виде сезонной химиопрофилактики: весной и осенью). Затем перешли на более совершенные препараты: бициллйн-3 и особенно бициллин-5, назначаемый круглый год, что обычно полностью устраняет рецидивы ревматизма, предупреждает прогрессирование болезненного процесса и развитие поражений сердца. Обязательным условием при этом является переносимость больным препаратов пенициллина. В противном случае приходится ограничиваться менее эффективными салицилатами или производными, пиразолона.

Из побочных явлений , при введении бициллина-1 наиболее часто наблюдаются аллергические осложнения (иногда анафилактический шок), протекающие упорно, что поддерживается длительным содержанием препарата в организме. Поэтому его применение разрешается только для тех больных, у которых предшествующее применение бициллина или бензилпенициллйна не сопровожу далось какими-либо аллергическими или необычными явлениями. Ослабленные больные, лица в возрасте свыше 55 лет, а также женщины после первых 3 месяцев беременности из-за особой для них опасности анафилактического шока после введения бициллина должны оставаться под наблюдением врача не менее 3 ч. Нередко в месте введения бициллина отмечается болезненность, а иногда после введения наблюдается неспецифическая реакция: кратковременное повышение температуры тела, общее недомогание, увеличение СОЭ, появление в крови С-реактивного протеина.. Эти явления связаны с развитием вокруг инъекции бициллина зоны асептического воспаления.

Взрослым бициллин-1 вводят по 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД каждые 2 недели. При ревматизме допускается введение по 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям назначают из расчета 5000-10 000 ЕД/кг 1 раз в неделю или по 20 000 ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частое введение бициллина-1 противопоказано. При сифилисе его применяют по специальной инструкции.

Все препараты бициллина вводят строго внутримышечно, шприцем с толстой иглой (диаметром не менее 0,8 мм) длиной 60 мм (игла № 60). Непосредственно перед введением во флакон с бициллином на каждые 200 000 ЕД добавляют по 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно перемешивают, вращая флакон между ладонями не менее 1 мин до получения равномерной взвеси, которую сразу же вводят в верхний наружный квадрант ягодицы. Вначале вводят одну иглу и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, на что указывает появление капли крови (насасывать кровь не следует, поскольку игла может сместиться), вводят препарат.

Известны случаи, когда ранение сосуда при введении бициллина вызывало микроэмболии, психическое возбуждение и другие явления. После введения препарата нельзя растирать это место, чтобы не вызвать попадания бициллина в подкожную клетчатку, Следует только придавить место инъекции стерильным ватным тампоном. Необходимо сразу же промыть шприц и иглу водой. После введения больной должен немного походить, так как это ускоряет рассасывание препарата. Не следует вводить бициллин в инфильтраты, оставшиеся после предшествующего его введения.

Форма выпуска :

Хранение : в сухом темном месте при комнатной температуре.

Поскольку бициллин-1 иногда не купирует инфекцию, так как дает невысокие концентрации бензилпенициллина в организме, не всегда обеспечивающие лечебное действие даже при чувствительности возбудителя, его часто комбинируют с другими препаратами пенициллина, что увеличивает содержание бензилпенициллина, осо-бенно в первое время после введения. Известно шесть препаратов бициллина, из которых бициллин-2, бициллин-4 и бициллин-6 не нашли особого применения.

Бициллин-3 (Bicillinum-З) (бициллин форте) - белый или со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой стойкую взвесь. Бициллин-3 - смесь равных частей бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли, что обеспечивает быстрое создание значительных концентраций бензилпенициллина в огранизме, сохраняющихся до 5-6 ч с длительным затем поддержанием небольшого его количества. Бициллин-3 применяют в тех же случаях, что и бициллин-1. Применяется при сифилисе (по специальной инструкции). Но для круглогодовой профилактики ревматизма он пригоден мало.

Взрослым назначают 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ЕД или 1 раз в 6-7 дней по 600 000 ЕД. Из-за содержания новокаина этот препарат обладает несколько большим аллергизирующим действием, чем бициллин-1.

Форма выпуска : в стерильном состоянии во флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД.

Хранение : при комнатной температуре.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) - смесь 4 частей бициллина-1 и 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли. При отсутствии готового препарата его можно изготовлять на месте перед введением. Бициллин-5 наиболее показан и чаще других препаратов бициллина применяется для круглогодовой профилактики ревматизма. Такая профилактика часто предохраняет от дальнейшего развития ревматического процесса и препятствует появлению поражений сердца. Введение бициллина-5 резко уменьшает количество носителей гемолитического стрептококка и в очагах скарлатины.

У бициллина-5 наиболее выражены дюрантные свойства, позволяющие длительно поддерживать терапевтические концентрации бензилпенициллина в крови, обеспечивающие высокую его эффективность при ревматизме. При введении 1 500 000 ЕД бициллина-5 бензилпенициллин обнаруживается в крови до 29 дней у 2/3 % больных.

Взрослым вводят по 1 500 000 ЕД на 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в 3-4 недели. Детям в возрасте до 7 лет для профилактики вводят по 600 000 ЕД каждые 2-3 недели, а старше 7 лет - по 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При пороках сердца с затяжным или рецидивирующим течением и при ревмокардите с частыми ремиссиями и хроническим течением следует проводить круглогодовое введение бициллина-5 в течение не менее пяти лет. Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года - весной и осенью.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Разведение препарата и введение его внутуримышечно

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.