Лориста н 50 инструкция по применению. Отличие от Лористы. Лориста Н - официальная* инструкция по применению

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 12,5мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере.
По 2,4, 8, 12 или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров (блистер по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лориста. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лориста, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лористы, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным средством, некоторые формы которого обладают и мочегонным эффектом, является Лориста. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг, Н и НД — плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

• Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
• Лориста Н (дополнительно содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида).
• Лориста НД (дополнительно содержит 25 мг гидрохлоротиазида).

Таблетки Лориста Н содержат в себе непосредственно сам препарат 50 мг плюс мочегонное вещество – гидрохлортиазид 12,5 мг.

Фармакологическое действие

Лозартан обладает способностью угнетать рецепторы ангиотензина II в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, благодаря чему уменьшается вазоконстрикция (сужение артериального просвета), снижается общее периферическое сопротивление и артериальное давление. При сердечной недостаточности препарат способен повышать выносливость больных при физических нагрузках, а также может предупреждать формирование гипертрофии миокарда.

Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 60 минут после приема Лористы внутрь. Метаболиты, которые образовались в печени, начинают свое действие только через 2,5–4 часа.

От чего помогает Лориста?

Показания к применению лекарства включают:

• хронической сердечной недостаточности, как часть комбинированного лечения;
• нефрологии у пациентов с сахарным диабетом второго типа с целью уменьшения протенурии (наличие белка в моче);
• гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии с целью снижения риска развития инсульта;
• артериальной гипертензии.

Согласно инструкции, Лориста Н назначается при необходимости комбинированного лечения гипотензивными средствами и диуретиками.

При каком давлении принимать?

Лориста назначают при повышенных значениях давления от 140 на 90 и выше.

Инструкция по применению

Лориста принимается внутрь, независимо от времени еды, кратность — 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата. Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг в сутки).

Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Противопоказания

Побочные явления

К побочным эффектам таблеток Лориста отзывы врачей и клинические исследования относят:

• сухость во рту, анорексию;
• тремор, мигрень, депрессию;
• эритему (покраснение кожи, спровоцированное расширением капилляров);
• рвоту, зубную боль;
• нарушение функции почек;
• сухость кожи;
• кожную сыпь, зуд, крапивницу;
• головную боль, бессонницу;
• гастрит, метеоризм, запор;
• ощущение сердцебиения, стенокардию;
• уменьшение полового влечения, импотенция;
• увеличение количества креатинина и мочевины в сыворотке крови;
• ангионевротический отек;
• брадикардию, тахикардию;
• инфекции мочевыводящих путей;
• бронхит, кашель, фарингит;
• нарушение вкуса, звон в ушах;
• заложенность или отек носа, одышку;
• аритмию, васкулит;
• нарушении функции печени, гепатит;
• неконтролируемые позывы на мочеиспускание;
• фитосенсибилизацию (повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
• артрит, артралгия;
• повышенное потоотделение;
• судороги, боль в мышцах;
• конъюнктивит, нарушение зрения;
• подагру, гиперкалиемию, анемию;
• астению, расстройство памяти;
• чрезмерное выпадение волос;
• боль в спине, ногах, грудной клетке;
• дозозависимую гипотензию;
• утомляемость, головокружение;
• боль в животе, диарею, тошноту.

Как правило, перечисленные нежелательные эффекты препарата имеют кратковременное и слабое действие. Побочное действие Лористы Н во многом аналогично реакциям организма на применение основного препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Лориста при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во 2 и 3 триместрах.

При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить. Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии с учетом ее важности для матери.

Препарат не назначается детям младше 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, при пониженном объеме циркулирующей крови, а также лицам с нарушениями водно-электролитного баланса в организме.

Лекарственное взаимодействие

Применение с диуретиками, не выводящими калий из организма, и препаратами калия повышает уровень данного элемента в крови. С другими антигипертензивными препаратами взаимно усиливает гипотензивный эффект. Прием с противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивный эффект.

Аналоги лекарства Лориста

По структуре определяют аналоги:

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лориста (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 205 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 160 гривен, в Казахстане — за 1875 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 4,15 — 22 бел. рублей.

Отпускается по рецепту. Хранить требуется в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 5 лет.

Среди них имеются антагонисты рецепторов фермента ангиотензина.

Разновидность препарата

Лекарство «Лориста» выпускается в нескольких разновидностях: в виде однокомпонентного препарата «Лориста», комбинированных форм «Лориста Н» и «Лориста НД», которые отличаются дозировкой действующих веществ. Двухкомпонентные формы препарата оказывают антигипертензивное действие и обладают мочегонным эффектом.

Состав

Таблетки «Лориста» однокомпонентного препарата выпускаются в трех дозировках с содержанием действующего вещества лозартана калия по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют кукурузный и прежелатинизированный крахмал, смесь молочного сахара с целлюлозой, аэросил, стеарат магния. Пленочная оболочка дозировок по 25 мг или 50 мг лозартана калия состоит из гипромеллозы, талька, пропиленгликоля, титана диоксида, а для дозы 12,5 мг используется еще желтый хинолиновый краситель.

Таблетки препаратов «Лориста Н» и «Лориста НД» состоят из ядра и оболочки. Ядро включает два активных компонента: лозартан калия по 50 мг (для Н формы) и 100 мг (для НД формы) и гидрохлоротиазид по 12,5 мг (для «Н» формы) и 25 мг (для «НД» формы). Для формирования ядра используют дополнительные компоненты в виде крахмала прежелатинизированного, целлюлозы микрокристаллической, молочного сахара, стеарата магния.

Таблетки «Лориста Н» и «Лориста НД» покрыты пленочной оболочкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 4000, красителя хинолинового желтого, диоксида титана и талька.

Как действует препарат

Комбинированное антигипертензивное средство (препарат «Лориста») инструкция описывает по фармакологическому действию каждого активного компонента.

Одним из действующих веществ является лозартан, выступающий в роли избирательного антагониста фермента ангиотензина типа 2 на рецепторы небелкового строения.

Исследования, проведенные в пробирке и на животных организмах, установили, что действие лозартана и его карбоксильного метаболита направлено на блокировку эффектов от ангиотензина на рецепторы ангиотензина 1 типа. Это активизирует ренин в плазме крови и вызывает снижение концентрации альдостерона, находящегося в сыворотке крови.

Вызывая повышение содержания ангиотензина 2 типа, лозартан активирует рецепторы этого фермента, в тоже время не изменяет работу фермента кининазы 2 типа, участвующего в обмене брадикинина.

Действие активного компонента препарата «Лориста» направлено на снижение общего периферического сопротивления сосудистого русла, давления в сосудах малого круга кровообращения, постнагрузки, на оказание мочегонного эффекта.

Лозартан не дает развиваться патологическому увеличению сердечной мышцы, усиливает устойчивость к физической работе организма человека, у которого наблюдается хроническая сердечная недостаточность.

Ежедневное применение одной дозы лозартана вызывает устойчивое снижение верхнего (систолического) и нижнего (диастолического) артериального давления. На протяжении суток под действием данного вещества осуществляется равномерный контроль артериального давления, а антигипертензивное влияние совпадает с природным циркадным ритмом. Уменьшение давления на момент окончания работы дозировки лозартана происходит на 80% по сравнению с пиком активности действующего компонента. При лечении медикаментом не оказывается влияние на частоту сердечных сокращений, а при прекращении приема не развиваются признаки синдрома отмены препарата. Эффективность лозартана распространяется на мужской и женский организм всех возрастов.

В составе комбинированных средств действие гидрохлоротиазида как тиазидного диуретика связано с нарушениями поглощения ионов хлора, натрия, магния, калия и воды, находящихся в первичной моче, обратно в плазму крови дистального отдела нефрона почек. Вещество усиливает задержку ионом кальция и кислоты мочевой. Гидрохлоротиазид проявляет антигипертензивные свойства благодаря расширению артериол. Мочегонный эффект начинается спустя 60-120 минут, а максимальное диуретическое действие длится от 6-ти до 12-ти часов. Оптимальный антигипертензивный эффект от лечения препаратом наступает через 1 месяц.

Для чего применяют

Препарат «Лориста», таблетки, инструкция по применению рекомендует применять:

• для терапии артериальной гипертензии, при которой показано комбинированное лечение;
• для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при и патологических изменениях в левом желудочке.

Способ применения

Данное лекарство предназначено для перорального применения. Употребление пищи не влияет на действие медикамента. Таблетки от давления «Лориста» возможно сочетать с гипотензивными средствами. Употребление пищи не влияет на действие медикамента.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция по применению имеет рекомендации по дозированию однокомпонентной формы, «Н» и «НД» комбинаций. Для всех разновидностей медикамента начальной и поддерживающей дозой при повышенном давлении считается 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальное действие по снижению давления наблюдается спустя 3 недели от начала лечения. Чтобы достичь значительного эффекта, разрешается увеличить суточную дозу препарата «Лориста Н» до 2-х таблеток за 1 прием. В сутки максимально допустимое количество таблеток дозировкой 50/12,5 мг составляет 2 штуки.

Если адекватный терапевтический эффект от приема медикамента «Лориста Н» отсутствует, то назначают препарат «Лориста НД», таблетки. Инструкция на данное средство включает информацию о максимальном количестве большей дозировки (100/25 мг) в сутки, которое составляет не более 1 таблетки.

При снижении объёма крови, циркулирующей по сосудам, во время лечения высокими дозами диуретических средств начальную суточную дозу лозартана используют 25 мг за один раз. Поэтому терапия таким гипотензивным средством возможна только после исключения диуретиков и нормализации объема крови.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция не содержит информации о необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов и для людей, которым проводится гемодиализ, или для имеющих почечную недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл в минуту.

Для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при артериальной гипертензии и патологических изменениях в левом желудочке стандартную начальную дозу лозартана в сутки назначают по 50 мг за один прием. Если не были достигнуты результаты по снижению артериального давления при начальной дозировке, необходимо увеличение до 100 мг лозартана, что возможно при использовании 2-х таблеток препарата «Лориста Н» или 1 таблетки «Лориста НД» в сутки за один прием.

Побочные действия

У некоторыхпациентов возможны проявления нежелательных эффектов от лечения данным гипотензивным средством. При использовании препарата «Лориста» (таблетки) инструкция по применению включает перечень побочных действий, связанных с различными системами организма.

Действие на центральную нервную систему проявляется головной болью, системным и несистемным головокружением, бессонницей, утомляемостью, мигренью.

При влиянии на сердечно-сосудистую систему препарат вызывает ортостатическую дозозависимую гипотензию, сердцебиение, тахикардию, воспаление сосудов.

Действие на дыхательную систему проявляется кашлем, инфекцией в верхнем отделе дыхательных путей, фарингитом, отеком слизистой оболочки носоглотки.

Пищеварительная система дает сбои в виде диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, боли в брюшной полости, гепатита, нарушения работы печени, когда изменена деятельность печеночных ферментов и билирубина.

На костно-мышечную систему действие проявляется миалгией, болью в области спины, артралгией.

На кроветворные органы влияние проявляется анемией и пурпурой.

Изменяются и лабораторные показатели, характеризующиеся гиперкалиемией, повышением уровня гемоглобина, креатинина, показателя гематокрита, мочевины в плазме крови.

Действие может сопровождаться аллергическими реакциями, проявляющимися крапивницей, кожным зудом, ангионевротическим шеи, верхних отделов туловища и периферических органов.

Противопоказания

Не всем можно лечиться препаратом «Лориста». Инструкция по применению не советует применять данное средство при анурии, выраженном нарушении работы почек, когда меньше 30 мл в минуту.

Противопоказан прием при гиперкалиемии, рефрактерной гипокалиемии, нарушении водного баланса в организме во время терапии высокими дозами диуретиков, выраженном нарушении работы печени, повышенном давлении, дефиците фермента лактазы, непереносимости глюкозы и галактозы, беременности, кормлении грудью, детям и подросткам до 18-летнего возраста.

Лечение препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция запрещает при повышенной чувствительности к соединениям сульфонамидного ряда, к веществу лозартан, гидрохлортиазид или вспомогательным компонентам медикамента.

Требуется осторожность при использовании у пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом в крови, когда наблюдаются признаки гипохлоремического алкалоза, низкого содержания ионов натрия, калия, магния и высоких концентраций ионов кальция в организме человека.

Двустороннее сужение артерий почек или сужение просвета артерии к единственной почке, сахарный диабет, повышенное содержание мочевой кислоты в плазме крови, отложение уратов в суставах, наличие в прошлом аллергических реакций на препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающие ферменты, бронхиальная астма, системные заболевания крови служат поводом к осторожному использованию гипотензивного медикамента.

Особенности применения

Во время лечения препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция по применению разрешает дополнительно принимать другие гипотензивные средства. Для пожилых людей не требуется специальный подбор начальной дозировки.

Действия препарата могут приводить к повышению концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови пациентов, у которых наблюдается двусторонний стеноз артерий почек или стеноз артерии одной почки.

Под влиянием гидрохлоротиазида усиливается артериальная гипотензия, нарушается электролитное равновесие, которое характеризуется уменьшением объема циркулирующей крови, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией. Влияние диуретического средства направлено на повышение концентрации холестерола и триглицеридов, изменение толерантности организма к молекулам глюкозы, снижение выведения ионов кальция с мочой, что приводит к их повышению в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид может спровоцировать гиперурикемию и подагру.

В составе комбинированного препарата содержится молочный сахар, который противопоказан пациентам, страдающим нехваткой фермента лактазы, имеющим галактоземию или синдром непереносимости глюкозы и галактозы.

На начальных этапах лечения гипотензивным средством возможно понижение давления и приступы головокружения, что нарушает психофизическую деятельность организма. Поэтому пациенты, работа которых связана с повышенным вниманием при управлении автомобильным транспортом или сложными механизмами, должны определить свое состояние, прежде чем приступать к выполнению своих обязанностей.

Аналоги

АО «КРКА, д.д., Ново место» является производителем антигипертензивного препарата «Лориста» (таблетки). Аналоги данного средства в своем составе имеют действующее вещество лозартан калия. Для комбинированных форм аналогичные медикаменты содержат два активных компонента: лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Для препарата «Лориста» аналог будет обладать одинаковым антигипертензивным действием и подобными побочными эффектами. Одним из таких средств является медикамент «Козаар», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия. Производителем является кампания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.

Для комбинированных форм аналогом является «Гизаар» и «Гизаар форте». Производителем является «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды. Таблетки медикамента меньшей дозировки покрыты желтой оболочкой, овальной формы, со значком «717» на одной из поверхностей и риской для деления на другой стороне, а овальные таблетки большей дозировки покрыты белой пленочной оболочкой с обозначением «745» на одной из сторон.

В состав медикамента «Гизаар форте» входит лозартан калия в количестве 100 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг. В состав препарата «Гизаар» входит лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

В отличие от препарата «Лориста НД», медикамент «Гизаар форте» содержит в два раза меньше гидрохлоротиазида, а содержание лозертана калия совпадает. Оба лекарственных средства обладают антигипертензивным действием с небольшим мочегонным эффектом.

Еще одним комбинированным аналогом является препарат «Лозап плюс» производства «Зентива а.с.», Чехия. Выпускается в форме продолговатых таблеток с риской на обеих поверхностях, покрытых светло-желтой пленкой. В составе медикамента имеется лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

Аналогичным препаратом для «Лориста Н» является лекарственное средство «Вазотенз Н», производства «Актавис групп а.о.», Исландия. Выпускается в двух дозировках. В таблетках меньшей дозы содержится 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида, а в таблетках с большей дозировкой содержится 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.

Описание и инструкция препарата Лориста

Лориста – является гипотензивным препаратом, то есть средством для снижения артериального давления. Действующее вещество лекарства – лортазан калия – блокирует действие в организме таких веществ, как ангиотензин II. В результате, снижается давление, периферическое сосудистое сопротивление, постнагрузка на сердце. Лориста имеет, также, мочегонный эффект. Лечение с применением данного препарата показано не только при артериальной гипертензии, то также для пациентов с риском развития инсульта, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом второго типа, осложненным наличием белка в моче – для защиты почек. В последнем случае, использование Лориста позволяет отсрочить необходимость проведения диализа, наступления терминальной стадии болезни.

Производят Лориста в виде таблеток с различной дозировкой активного вещества. Принимать эти таблетки следует один раз в день, как сообщает инструкция препарата, вне зависимости от приема пищи. К концу первого месяца регулярного приема Лориста стоит ожидать максимальный гипотензивный эффект. При средней стандартной суточной дозе лекарства в 50 мг, возможно двукратное ее увеличение. Количество Лориста, используемого в сутки в начале лечения должно быть минимальным. По мере продолжения курса – доза препарата постепенно увеличивается. Если у больного нарушено здоровье печени, то следует пересмотреть стандартные схемы назначения Лориста в сторону уменьшения дозировок.

Не показано назначение данного лекарственного препарата при его непереносимости, повышенном содержании калия в крови, гипотензии, обезвоживании. Не проводится лечение Лориста беременных и кормящих женщин, а также, пациентов, моложе восемнадцати лет.

Побочные эффекты и передозировка Лориста

Системное воздействие этого лекарства на организм может вызвать различные симптомы. Например, расстройства пищеварения или головные боли, нарушения сна, беспокойство или угнетенное состояние. Также, возможны ложные позывы к мочеиспусканию, судороги, сухость кожи – иными словами, признаки негативного влияния Лориста на организм пациента могут быть весьма разнообразны. Аллергия на компоненты препарата может выражаться в виде крапивницы или более тяжелых состояний, включая отек Квинке и так далее.

При приеме значительно превышенных доз Лориста может снизиться артериальное давление, развиться ускоренное сердцебиение (тахикардия) или, наоборот, замедление сердечного ритма (брадикардия ).

Отзывы о Лориста

Когда в отзывах о Лориста пациенты делятся своим опытом приема препарата, то они зачастую отмечают, что в начале курса препарат действовал «очень хорошо», «давление стабильно снижалось». Но позже у некоторых из них возникают вечерние гипертонические приступы. Нередко, одновременно с этим, описывается и повышенная эмоциональность. Трудно сказать, является ли подобная расторможенность этих пациентов – их особенностью, или просто совпадает прием Лориста со стрессовым периодом, или, наоборот, прием данного препарата вызывает эмоциональную лабильность…

Ответом на эти отзывы, как правило, является совет заменить лекарство. Действительно, подбор медикаментозной терапии для больных гипертонией – настолько сложный и тонкий процесс, что он почти никогда не завершается. Пациент и врач должны постоянно взаимодействовать, определяя верные пути лечения.

Оцените Лориста !

Мне помогло 659

Мне не помогло 284

Общее впечатление: (821)

Эффективность: (498)

Лориста Н – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее в своем составе избирательный блокатор ангиотензиновых рецепторов (типа АТ1) лозартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Конечная цель терапии артериальной гипертензии – предупредить развитие нарушений церебрального кровообращения, сердечно-сосудистых событий, почечной недостаточности, а также снизить риск сердечно-сосудистой смертности. Учитывая тот прискорбный факт, что монотерапия в большинстве случаев не справляется с задачей достижения целевого уровня артериального давления, в последние годы кардиологи все больше уповают на комбинированные антигипертензивные препараты. Одной из наиболее перспективных в настоящее время считается комбинация «блокатор ангиотензиновых рецепторов (сартан) + тиазидный диуретик». Имея в целом сходный механизм действия с комбинацией «ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) + тиазидный диуретик», данный фармакологический «микс» обладает и рядом неоспоримых преимуществ над первым. Так, сартаны в отличие от иАПФ обеспечивают более полную блокаду «клеточных» эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Они имеют также и лучшую переносимость, не вызывая в отличие от иАПФ изнуряющего сухого кашля и ангионевротического отека вследствие накопления в организме излишков брадикинина. Результаты многоцентровых рандомизированных клинических исследований продемонстрировали высокую эффективность лозартана при артериальной гипертензии. Сартаны сегодня занимают одну из ключевых позиций в международных рекомендациях по лечению этого заболевания, являясь препаратами первого ряда, пригодными для продолжительной фармакотерапии. Лориста Н от словенской фармацевтической компании «КРКА» появилась в нашей стране в 2008 году и к настоящему времени уже успела завоевать уважение врачей и доверие пациентов. Механизм действия лористы Н основан на способности лозартана (оставим пока за скобками гидрохлоротиазид) блокировать доступ ангиотензина II к его «личным» рецепторам, благодаря которым он реализует свой вазопрессорный потенциал.

В результате препарат вызывает расслабление стенок кровеносных сосудов, снижает пред- и постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов и предупреждает гипертрофию левого желудочка. В отличие от других антигипертензивных лекарственных средств, лориста Н обладает урикозурическим эффектом, не оказывает негативного влияния на эректильную функцию, проявляет противовоспалительные и антиагрегантные (противотромбические) свойства, улучшает когнитивные (познавательные) функции. Эффективность и благоприятный профиль безопасности лористы Н были подтверждены не только при клинических испытаниях, но и в ходе постмаркетинговых исследований, т.е. уже после выхода препарата на рынок. После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его системная биодоступность составляет 33%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пик концентрации лозартана в крови регистрируется через 1 час после приема. Лористу Н можно применять независимо от приема пищи. Второй компонент препарата -¬ тиазидный диуретик гидрохлоротиазид – препятствует обратному всасыванию в дистальном отделе нефрона ионов натрия, и хлора, а также воды и ионов калия, магния и кальция. Его антигипертензивное действие обусловлено расширением артериол. Диуретический эффект отмечается спустя 1-2 часа после приема препарата, достигает своего максимума спустя 4 часа и продолжается до 12 часов. Начальная (она же и поддерживающая) доза лористы Н при артериальной гипертензии составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект следует ожидать в течение первых 3 недель фармакотерапии. При недостаточной эффективности препарата эта доза может быть увеличена до 2 таблеток. Лориста Н хорошо сочетается с другими антигипертензивными препаратами. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Наличие в составе препарата гидрохлоротиазида повышает риск артериальной гипотонии и нарушений водно-солевого баланса.

Фармакология

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Лозартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Лозартан

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а C max ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T 1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови - 64%.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид таблетки на поперечном разрезе - ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 34.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.7 мг, лактозы моногидрат - 63.13 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, макрогол 4000 - 0.5 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 1.39 мг, тальк - 0.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза - 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.

При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда - мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; иногда - артралгии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Показания

• артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
• снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

• анурия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• гиперкалиемия;
• дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
• выраженные нарушения функции печени;
• рефрактерная гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• дефицит лактазы;
• галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста ® Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.