Достинекс последствия применения. Достинекс для прекращения лактации: инструкция по применению таблеток и отзывы

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

В состав таблеток Достинекс входит активный компонент каберголин , а также дополнительные составляющие – лактоза и лейцин.

Форма выпуска

Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р » и «U », разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700 » и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения .

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина , которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в . К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию и других гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение . Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в снижается через 3 часа после приема лекарства.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.

На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.

Показания к применению

Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:

при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, , галакторея ановуляция);
при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
при идиопатической .

Противопоказания

Достинекс противопоказан в следующих случаях:

при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.

Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).

Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии , развившейся на фоне , а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно , кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии.

Побочные действия

Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.

В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:

сердечно-сосудистая система : чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение ;
нервная система : , , проявление и утомляемости, астения, состояние , обморок , парестезии , , тревожность , ухудшение концентрации внимания.
система пищеварения : рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия , , сухость слизистой оболочки во рту, .
другие проявления: дисменорея , мастодиния , ринит , кровотечения из носа , транзиторная гемианопсия , приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы , анорексия , , боль в суставах, .

При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.

Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию , женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней. Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии .

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией , рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.

Передозировка

При приеме высоких доз лекарства Достинекс у пациентов могут развиваться симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов в виде рвоты, тошноты, диспептических расстройств. Также при передозировке может развиваться психоз , нарушения сознания, , ортостатическая артериальная гипотензия.

При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка. При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости пациентам назначают антагонисты .

Взаимодействие

Нет данных о взаимодействии вещества и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.

Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина , которое направлено на уменьшение концентрации в организме .

Каберголин , как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.

Условия продажи

Достинекс можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Нужно беречь средство от детей и хранить его при t не более 25 °C.

Срок годности

Хранить лекарство можно 2 года.

Особые указания

Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.

После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.

При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно. Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: , утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием , обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;

Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения. О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.

Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.

После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.

Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.

В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.

Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.

Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться . Если средство применяется для лечения больных с , у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.

Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.

Сравнение Агалатеса и Достинекса

Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.

Берголак или Достинекс – что лучше?

Является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.

Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?

– средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.

Детям

Поскольку не проводились исследования по поводу эффективности средства для лечения детей и подростков до 16 лет, Достинекс не применяют для лечения пациентов из этой категории.

Достинекс и алкоголь

Принимать алкоголь в период лечения этим средством не следует, так как такое сочетание крайне негативно действует на состояние центральной нервной системы. При таком сочетании эффективность лекарства существенно снижается.

Достинекс и беременность

Беременность – период, когда таблетки Достинекс назначаются только в самом крайнем случае. До сегодняшнего дня не проводилось достаточного количества исследований по поводу действия препарата на беременных. Если пациентка беременеет в период применения препарата Достинекс, желательно прекратить лечение этим средством. Женщинам, которые планируют практиковать естественное вскармливание, применять это лекарство нельзя.

Достинекс - препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.
1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс - дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня - при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками - 40–42%.
Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение
T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.
Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.
Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин - аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин - импотенция, снижение либидо);
лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром «пустого» турецкого седла;
акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.
С осторожностью - сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс:

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении - гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности : Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.
Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.
Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.
Отпуск препарата из аптеки - отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Иногда бесплодие наступает из-за нарушения гормонального фона. Высокий уровень гормона пролактина приводит к нарушению менструального цикла и не позволяет женщине забеременеть. Решить эту проблему сможет своевременно назначенный препарат. Тема сегодняшней статьи — достинекс и беременность.

На этапе планирования беременности сложности могут возникать даже если будущая мама здорова и у партнера нет серьезных проблем. При бесплодии следует обратить пристальное внимание на гормональный фон.

Препятствовать беременности может высокий пролактин. Это вещество вырабатывается гипофизом, оно относится к группе пептидных гормонов. Благодаря ему в молочных железах появляется молоко для кормления ребенка. Грудь начинает готовиться к этому процессу спустя несколько недель после зачатия. Пролактин стимулирует рост железистой ткани и защищает ребенка во внутриутробный период.

У беременных и кормящих женщин он возрастает в разы, блокируя овуляцию. Это естественная защита от нового зачатия.

Но в некоторых случаях уровень гормона повышается у не беременных и не кормящих женщин. Что приводит к отсутствию овуляции и бесплодию.

Норма пролактина в зависимости от фазы цикла:

В первой фазе цикла (с первого дня менструации до овуляции, то есть до 12-17 дня цикла) 252-504 мМ/л
В период овуляции 361-619 мМ/л
После овуляции до окончания цикла (то есть до следующих месячных) 299-612 мМ/л

Почему он повышается

Это может произойти по естественным причинам. Например, после сильного эмоционального потрясения или изнурительных физических нагрузок. Также его могут повысить некоторые лекарства. В этом случае уровень гормона нормализуется самостоятельно, как только будет устранена основная причина.

Если же пролактин постоянно повышен, врач может заподозрить изменения работы щитовидной железы, цирроз печени, поликистоз, почечную недостаточность и некоторые другие серьезные заболевания.

Есть некоторые симптомы, которые указывают на повышение пролактина:

Выделения молозива из сосков
Сбои цикла
Повышение веса, не связанное с избыточным питанием
Головные боли

Однако «на глазок» определить уровень пролактина невозможно. Врач обязательно отправит вас на анализы.

Как работает достинекс

Достинекс при планировании беременности позволяет снизить концентрацию пролактина и ускорить зачатие.

Чтобы достинекс помог забеременеть, не следует назначать его себе самостоятельно (так же, как, впрочем, и любые другие лекарства). Выписать гормональное средство может только врач после обследования.

Для начала специалист назначает минимальную дозировку.

Таблетки снижают уровень пролактина в крови. Основным действующим веществом выступает каберголин. Каберголин – это производное алкалоида спорыньи (род грибов). Вспомогательные вещества – лактоза и лейцин.

Приобретают медицинский препарат в аптеках и только по рецепту. В упаковке содержится 8 таблеток, каждая из которых весит 0,5 мг.

Беременность после достинекса наступает в связи с тем, что он частично блокирует выработку гормона. Благодаря этому фолликулы, расположенные в яичниках, благополучно созревают. Достинекс влияет и на овуляцию, благодаря препарату она протекает без патологических изменений.

Действие препарата начинается спустя несколько часов после его приема. Остаточный эффект от медикамента остается в организме на протяжении месяца.

Во время лечения пациентка должна регулярно проходить обследование у врача и контролировать уровень пролактина.

Побочные эффекты и риски

Подавляющее число пациенток хорошо переносят достинекс. Изменения гормонального фона в организме может сопровождаться побочными эффектами. К ним относится:

головная боль;
нарушение стула;
появление или обострение гастрита;
снижение артериального давления;
чувство тошноты;
высокая чувствительность груди;
слабость.

Если вы заметите у себя такие симптомы, то следует сразу прекращать пить лекарство. Неприятные последствия его употребления пройдут через несколько дней после отмены медикамента.

В случае, если симптомы не ярко выражены и пациентка не испытывает сильного дискомфорта, то дозировка препарата снижается, а после нормализации самочувствия вновь увеличивают дозу. Неприятные последствия употребления медикамента наблюдаются только в первые несколько дней лечения, затем организм привыкает к изменениям.

Для некоторых людей достинекс и зачатие становятся несовместимыми только потому, что пациентка имеет противопоказания к его использованию. Лечиться с помощью данного медикамента не смогут те, кто имеет индивидуальную непереносимость к спорынье или каберголину. Язва, проблемы с артериальным давлением и кишечные кровотечения также указывают на то, что для женщины придется подобрать другую терапию.

Беременность на достинексе

О том, как быстро возникнет беременность на достинексе, сказать довольно трудно. Даже врачи не могут дать подобного прогноза, поскольку это зависит от конкретной ситуации. Многие девушки видели желанные две полоски уже после 2-6 месяцев лечения. Некоторым потребовался не один год.

Помимо лекарства на результат влияет еще и образ жизни пациентки, поэтому необходимо соблюдать все рекомендации врача.

Лекарство принимают для того, чтобы нормализовать пролактин и добиться зачатия ребенка. Но что делать после того, как этот момент настал? Достинекс при беременности на ранних сроках может серьезно навредить малышу. Гормон помогает сохранить беременность, а значит его недостаток повышает риск выкидыша или замирания развития плода.

Чтобы беременность на фоне достинекса протекала нормально, врачи советуют пропить курс лекарства, затем подождать 1 месяц (чтобы его не осталось в организме) и только после этого начинать попытки зачатия. Активные компоненты препарата долгое время находятся в организме. А значит, даже если вы перестанете пить лекарство сразу после того, как забеременеете, то оно все равно будет воздействовать на организм в течение месяца.

В некоторых случаях врачи придерживаются другой тактики. Они советуют пациентке принимать лекарство до наступления беременности, а затем постепенно убирают медикамент. Самостоятельно принимать решения об его отмене крайне опасно.

Дюфастон и достинекс

Одновременно с достинексом может быть назначен дюфастон. Этот препарат эффективен на этапе планирования беременности. Его рекомендуют пить женщинам, которые делали аборты, имели замершую беременность или сталкивались с выкидышами.

Дюфастон контролирует уровень прогестерона. Препарат положительно влияет на эндометрий матки и подготавливает ее к беременности. Лекарство воздействует на работу мускулатуры кишечника и подготавливает молочные железы к вскармливанию.

Несмотря на то, что достинекс и дюфастон при планировании беременности дополняют друг друга, перед их назначением врач в обязательном порядке проводит полное диагностическое обследование.

Достинекс является одним из самых эффективных и при этом безвредных препаратов. Он позволяет нормализовать гормональный фон для того, чтобы женщина забеременела. Улучшение здоровья возможно только при условии наблюдения у специалиста и контроля уровня пролактина.

Вопрос-ответ

На вопросы пациенток отвечает акушер-гинеколог Елена Артемьева

— Мне назначили достинекс, а можно ли беременеть на его фоне, не опасно ли это для малыша?

— Да, можно. Но при наступлении беременности его отменяют. Как именно (сразу или постепенно) заранее обсудите с вашим лечащим врачом.

— Я уже три месяца пью достинекс для снижения пролактина. Узнала о беременности, три недельки малышу. Что делать теперь – отменять?

— Однозначно отменять. А вот как именно, скажет врач. Обратитесь к нему как можно скорее.

— На фоне приема достинекса случилась задержка. Анализ ХГЧ показал 305. Может ли это быть ошибка на фоне приема лекарства?

— Нет, этот препарат не мог исказить результат анализа ХГЧ. Скорее всего, вы забеременели благодаря этому препарату.

Грудное вскармливание или лактация продолжается, как правило, до исполнения ребенку 2 лет. Это по рекомендациям ВОЗ. Но чем продолжительнее этот период в жизни женщины, тем сложнее происходит его завершение. Многие мамы пытаются облегчить его, принимая "таблетки от молока" Достинекс. Но так ли это необходимо, каковы плюсы и минусы медикаментозной терапии в данном случае, в каких дозировках нужно пить этот препарат и кому он противопоказан?

Как пить Достинекс для прекращения выработки грудного молока

Дозировка и режим приема зависят от того, началась ли уже лактация, установилась ли. Если это первые сутки после выкидыша на поздних сроках (когда тоже может прийти молоко) или родов, будет достаточно однократного приема в объеме 1 мг (2 таблеток) за раз. Прием Достинекса для подавления лактации поможет в полной мере. При установившейся лактации данную дозировку разбивают на 4 приема, по 0,25 мг то есть, по половинке таблетки 2 раза в сутки в течение двух дней. После приема препарат еще длительное время остается в крови и продолжает действовать, подавляя секрецию пролактина - гормона лактации.

Если вы сомневаетесь, как правильно принимать Достинекс для прекращения грудного вскармливания, или молоко после приема препарата в рекомендованных в инструкции дозировках продолжает приходить - сходите на прием к гинекологу. Возможно, в вашем случае необходима иная дозировка, или вы принимаете препараты или биологически активные добавки, которые снижают эффективность Достинекса.

Если вы используете Бромкриптин для прекращения лактации , это другой популярный препарат для погашения образования молока, то результата за пару дней можно не ждать. Его рекомендуют принимать в течение 2 недель, а иногда и дольше, если молоко после окончания приема лекарственного средства вновь появляется.

Нужно ли сцеживаться прекращая лактацию Достинексом

Казалось бы, препарат очень эффективный и длительного действия, но тем не менее обойтись полностью без сцеживаний вряд ли удастся. Молоко скопится в железах и возникнет лактостаз. Однако сцеживания провоцируют выработку молока, поэтому опустошать молочные железы нужно только при острой необходимости - если ощущается сильное их нагрубание и болезненность.

Если Достинекс при лактации уже принят и такое случилось, придется сцеживаться. Даже через боль. Так как кормить ребенка после приема препарата не рекомендуется. Неизвестно, какое влияние он окажет на детский организм.

Если сцеживать молоко больно, нужно принять обезболивающее. Например, «Нурофен». А перед этой процедурой подержать грудь под теплой водой, чтобы ускорить приток молока к соску. Некоторые женщины вообще говорят, что сцеживания наиболее комфортны под теплым душем. Попробуйте!

А после можно сделать на молочные железы холодный компресс. Это снимет боль и не спровоцирует выработку новой «партии» молока.

Применение препарата Достинекс: за и против

Так как это довольно серьезное лекарственное средство, с рядом побочных действий и противопоказаний, пить его нужно только в крайних случаях, если по-другому прекратить лактацию в нужные сроки невозможно. Например, подходит медикаментозная поддержка женщинам, у которых родились мертвые дети или случился выкидыш на большом сроке беременности, если у мамы обнаружен ВИЧ, туберкулез или иное опасное заболевание, которое может передаться ребенку с молоком.

Противопоказания для прекращения лактации Достинексом:

возраст младше 16 лет;
непереносимость каберголина и алкалоидов спорыньи.

С осторожностью и при наличии веских показаний возможен прием при следующих состояниях:

пороки сердца;
ректальные кровотечения неизвестного происхождения;
артериальная гипертензия;
тяжелая форма печеночной недостаточности;
астма;

Последний пункт наверняка вызовет вопросы. Как же тогда прекратить кормление грудью при помощи Достинекса, если он противопоказан при лактации? Данное противопоказание актуально только в некоторых случаях. Например, врач может назначить это лекарство женщине с совсем иной целью, нежели избавление от лактации. Ведь ингибиторы секреции пролактина принимают и при некоторых заболеваниях, например, микроаденоме гипофиза. В этом случае женщина должна решить, что для нее важнее - лечить основное заболевание или кормить грудью ребенка.

Таблетки от лактации Достинекс также могут стать причиной следующих проблем со здоровьем (временных, до выведения препарата из организма):

обморок;
резкое снижение давления;
ощущение заложенности носа;
головокружение;
боли в желудке;
запор;
судороги;
сонливость и быстрая утомляемость;
носовое кровотечение.

Но все это довольно редкие побочные действия, если Достинекс таблетки для прекращения лактации принимаются в рекомендованных дозировках и короткий срок. Однако нужно учесть тот факт, что прием препарата - это повод временно отказаться от поездок за рулем автотранспорта и работы, требующей концентрации внимания.

Как видите, нюансов довольно много. По возможности прекращение лактации лекарственными средствами лучше заменить естественным способом завершения грудного вскармливания. Или использовать немедикаментозные средства, чтобы снизить лактацию.