Лидокаин что лечит. Лидокаин гель: показания и противопоказания. Дерматология и хирургия

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Лидокаин – препарат, применяемый для местной анестезии.

Фармакологическое действие Лидокаина

Лидокаин обладает местноанестезирующим, антиаритмическим действием. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, терминальной анестезии. Препарат угнетает нервную проводимость, блокируя каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах.

По своим свойствам Лидокаин намного эффективнее прокаина - его действие более быстрое и продолжительное (до 75 минут, а в сочетании с эпинефрином продолжается более двух часов). Лидокаин обладает способностью расширения сосудов, при этом не оказывая местнораздражающего действия.

Препарат также увеличивает проницаемость мембран для калия, блокирует натриевые каналы, стабилизирует мембраны клеток.

Малые и средние дозы Лидокаина не оказывают существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. При местном применении препарата уровень всасываемости зависит от количества средства и места обработки (известно, что на коже Лидокаин всасывается намного хуже, чем на слизистых).

Препарат достигает своей максимальной концентрации через 5-15 минут после внутримышечного введения.

При использовании спрея Лидокаина его действие начинается через одну минуту и продолжается в течение пяти - шести минут. Достигнутое состояние сниженной чувствительности медленно снижается и полностью исчезает через пятнадцать минут.

Форма выпуска

Выпускаются Лидокаин в ампулах, содержащих раствор для уколов и Лидокаин спрей.

Показания к применению Лидокаина

2% уколы Лидокаина применяют, как местнообезболивающее средство в стоматологии, офтальмологии, хирургии, оториноларингологии. С помощью уколов также блокируют нервные сплетения и периферические нервы у пациентов, страдающих болями.

10% Лидокаин в ампулах применяется в виде аппликаций на слизистые для их анестезии в ЛОР-практике, пульмонологии, гастроэнтерологии, гинекологии, стоматологии во время проведения диагностических манипуляций и операций. 10% раствор используют и в качестве антиаритмического средства.

Применение Лидокаина спрея в стоматологии обширно: при удалении зубного камня, молочных зубов, фиксации коронок зубных, а также проведения иных манипуляций, не требующих продолжительной анестезии.

Спрей применяют и в оториноларингологии - для тонзилэктомии, резекции перегородки, носовых полипов, обезболивания в процессе прокалывания, а также промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин применяют при проведении диагностических манипуляций для анестезии глотки: для введения гастродуоденального зонда, замены трахеотомической трубки.

Спрей в гинекологии используют при проведении операций на шейке матки, рассечении промежности во время родов, при удалении швов.

Применяют спрей и в дерматологии для обезболивания кожи или слизистых оболочек при проведении мелких хирургических процедур.

Противопоказания

По инструкции Лидокаин не рекомендуется при атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени, сердечной недостаточности второй и третьей степени, гипотензии артериальной, выраженной брадикардии, шоке кардиогенном, порфирии, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, выраженных печеночных и почечных патологиях, глаукоме, гиповолемии, а так же при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности и лактации.

Осторожность нужно соблюдать при назначении спрея Лидокаина детям, пожилым или ослабленным пациентам, людям, находящимся в шоковых состояниях или больным эпилепсией. Кроме того, спрей с осторожностью назначают при брадикардии, нарушениях проводимости, патологии функции печени и при беременности. Кормящим женщинам спрей разрешено принимать в дозах, не превышающих рекомендуемые лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Лидокаин по инструкции применяют только после проведения теста на возможную чувствительность к препарату. В случае возникновения отека или аллергии, применение препарата для анестезии запрещено.

2% раствор применяют для внутримышечных и подкожных уколов Лидокаина, закапывания в конъюнктивальный мешок, для проводниковой анестезии и обработки слизистых.

Для каждого пациента рекомендуется индивидуальный подбор дозировки препарата. Однако, в инструкции Лидокаина указаны следующие средние дозы: для проводниковой анестезии - от 100 до 200 миллиграммов средства (максимальная доза - двести миллиграммов), для обезболивания ушей, носа, пальцев – от 40 до 60 миллиграммов препарата.

Вместе с уколами Лидокаина назначают эпинефрин (при отсутствии противопоказаний). Это необходимо для максимального достижения терапевтического эффекта.

Для лечения глаз в офтальмологии применяют капли. Каждые полминуты или минуту закапывают по две капли препарата. Как правило, четырех- шести капель достаточно, чтобы обезболить глаза перед проведением диагностических манипуляций или операций.

Для термальной анестезии максимально допустимая дозировка Лидокаина, по инструкции, не более двадцати миллилитров. Продолжительность обработки – от 15 до 30 минут.

Во время проведения анестезии детям, общее количество препарата не должно превышать трех миллиграммов на килограмм веса ребенка.

10% раствор Лидокаина используют для введения внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимальный объем препарата для аппликаций – два миллилитра.

При аритмии используют 1-2% раствор Лидокаина, вводя его струйно внутривенно в дозе от 50 до 100 миллиграммов, после чего продолжают внутримышечное введение.

Аритмический приступ останавливают, делая укол Лидокаина внутримышечно в дозе от 200 до 400 миллиграммов. Если приступ продолжается, делают еще одну инъекцию через три часа.

Во время применения 2 и 10-ти процентного Лидокаина в ампулах, необходим контроль ЭКГ, кроме того, не следует дезинфицировать место укола средствами, содержащими в своем составе тяжелые металлы.

Если необходимо применение препарата в высоких дозах, непосредственно перед уколом рекомендовано принимать барбитураты.

Лидокаин спрей применяется только местно. С небольшого расстояния распыляют средство на то место, где требуется обезболивание, стараясь не попасть в дыхательные пути или в глаза.

Во время применения спрея в ротовой полости снижается ее чувствительность - существует вероятность ранения языка о зубы, поэтому нужно соблюдать осторожность.

В дерматологии и стоматологии применяют от одной до трех доз 10% Лидокаина, в черепно-лицевой хирургии и оториноларингологии – от одной до четырех доз 10% раствора, при эндоскопическом обследовании - от двух до трех доз 10% раствора, в гинекологии – от четырех до пяти доз (в акушерской практике - до двадцати доз 10% раствора Лидокаина). Обширные площади обезболивают путем обработки тампоном, орошенным препаратом из баллончика. Точно так же используют спрей при детской анестезии.

Побочные эффекты

Возможны: быстро исчезающее легкое жжение, в отдельных случаях - беспокойство, брадикардия, артериальная гипотензия, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Температура от 15 до 25 градусов Цельсия. Хранить в месте, недоступном для детей. Препарат Лидокаин сохраняет свои свойства в течение пяти лет.

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Лидокаин в ампулах относится к препаратам анестезирующего воздействия. Его задача – это снижать болевой порог, когда пациенту вводят другие лекарственные препараты. Препарат не является лекарством. Т.е. – это самая обыкновенная анестезия местного действия. Но чем же такой способ отличается от других видов анестетика? Обо всем подробнее.

В чем особенность Лидокаина

Уколы Лидокаина воздействуют прямиком на центральную нервную систему, подавляя ее проводимость. Это происходит, потому что компоненты препарата блокируют каналы натрия, которые располагаются в нервных окончаниях и волокнах. После введения раствора средство начинает мгновенное действовать на нервные окончания. Эффект до 75 мин.

Его свойства намного превосходят Прокаин, чтобы увеличить длительность анестезирующих свойств, его используют вместе с эпинефрином.

Препарат защищает организм от аритмии. Его воздействие не вызывает раздражения на коже, и расширяет сосуды. В этом случае кальций с легкостью перемещается через мембраны, а концентрация раствора достигает максимальной отметки уже через 5 – 15 мин, после того, как антисептик был введен в мышцу.

Состав анестетика

В качестве активного вещества выступает гидрохлорид лидокаина моногидрат. Его формула дополняется хлоридом натрия , а в качестве вспомогательного компонента выступает каустическая сода. Все эти компоненты растворены в воде. Следовательно, сам раствор не обладает характерным запахом, является бесцветным.

Форма выпуска

Анестетик выпускается в прозрачных ампулах по 2 мл. Одна упаковка содержит от 5 до 10 ампул, как для внутримышечного, так и для внутривенного способа введения. В каждой упаковке есть инструкция, с которой необходимо ознакомиться.

Для чего используют Лидокаин

Вводят препарат как внутримышечно, так и внутривенно. Но его можно еще использовать в виде капельницы. Это достигает максимального эффекта уже через 10 – 20 мин.

Активное вещество препарата, после укола начинает воздействовать на мембраны нейронов. Это позволяет блокировать движение ионов натрия мембраной. В этом случае все возбуждающие процессы затормаживаются. Но могут возникнуть осложнения с ионами кальция.

Если возникает щелочная или слабощелочная среда, все составляющие препарата могут раствориться. У Лидокаина две функции. Он расширяет сосуды и снижает болевой порог. При условии, что раствор вводят через инъекции, он быстро всасывается и анестетик начинает действовать сразу.

Активное вещество (Гидрохлорид Лидокаина) после того, как эффект от лекарства заканчивается, скапливается в печени. Потом он выводится естественным путем вместе с мочой или желчью. Этот процесс занимает около 10 часов.

Показания препарата

Использовать препарат можно только по назначению врача. Самостоятельное использование может негативно сказаться на вашем здоровье. Лидокаин получил широкое применение в медицине. Его используют, чтобы осуществлять различные методы анестезии.

1. Инфильтрационный. Обычно его используют, чтобы «заморозить» некоторые ткани. В основном такой подход применяют в стоматологии.
2. Терминальный. Происходит временная блокировка болевых рецепторов. Эффект недолговечен.
3. Проводниковый. Используется во время операций. Происходит блокировка нервных импульсов в определенную область.
4. Спинальный. Применяется, если надо снизить болевой порог в спинномозговом центре. Для этого делается укол в субарахноидальное пространство. В этом случае блокируются корни спинномозгового центра.
5. Эпидуральный. В этом случае необходимо сделать укол в эпидуральное пространство.

Препарат показан для следующих видов патологий:

• когда у пациента начинает развиваться желудочковая аритмия, возбудителем которой считается гликозидная интоксикация;
• для пациентов, которые страдают коронарным синдромом в профилактических целях;

Его широко применяют в стоматологии:

• для удаления молочных зубов у детей дошкольного возраста;
• когда необходимо удалить кости или наложить швы на раны в ротовой полости;
• если есть необходимость сделать вскрытие во время внезапных абсцессов;
• при установке на десну протеза или коронки, для обезболивания самой десны;
• для уничтожения сосочка на язычке;
• если есть необходимость вскрыть кисту у слюнных желез;
• у детей, когда нужно сделать френулоэктомию.

Врачи, лечащие ЛОР-болезни, используют уколы Лидокаина, в следующих случаях:

• когда надо выполнить операцию по удалению полипов в носу;
• для лечения искривления носовой перегородки;
• во время электрокоагуляции;
• перед тем, как проводить операцию по вскрытию паратонзиллярного абсцесса;
• чтобы осуществить анестезию перед тем, как проводить пункцию верхнечелюстных пазух;
• обезболивающий эффект перед промыванием носоглотки;
• перед тем, как удалить небные миндалины (тонзилэктомия);
• перед удалением аденоидов (аденоидэктомия).

Не только перед операцией, используются уколы препарата. Его назначают:

• когда нужно обезболить носоглотку или рот перед тем, как ввести зонд;
• перед тем, как обследовать с помощью зонда прямую кишку;
• если есть необходимость заменить катетеры.

Это лишь незначительная часть процедур, где применяется препарат. Гинекология, офтальмология, акушерство, пластическая хирургия – его функции как обезболивающего средства в настоящее время используются в любых направлениях медицины.

Противопоказания

У анестетика имеются противопоказания:

• при наличии атриовентрикулярной блокады (в этом случае нарушается проводимость препарата);
• болезни, связанные с работой сердца (сердечная недостаточность, снижение ритма сердцебиения, пониженное артериальное давление);
• порфирия, или как ее еще называют «научный вампиризм»;
• наличие нервно-мускульного недомогания (миастения) (полосатые и поперечные мышцы очень быстро утомляются);
• проблемы с печенью и почками, что ухудшает выводимость гидрохлорид лидокаина;
• аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

Аллергия может стать причиной анафилактического шока. Это очень опасно, так как возможен летальный исход.

• грудное вскармливание и любой триместр беременности;
• низкие показатели циркуляции объема крови.

Не только Лидокаин – препараты подобного действия категорически противопоказаны для пациента.

Как колоть Лидокаин

В Инструкции Лидокаина в уколах написано, что Лидокаин используют, как обезболивающее средство перед началом любых операций. Дозировка препарата зависит от типа процедуры. Ее назначает исключительно врач с медицинским образованием.

Неглубокий наркоз. Эту процедуру делают, если нужно провести лечение носоглотки, ротовой полости, желудочно-кишечного тракта или прямой кишки. Обычно берут раствор (2%). Объем препарата рассчитывают по следующей схеме (2 мг. на 1 кг. массы). Эффект от укола длится от 15 до 30 минут. Максимальная доза не должна превышать 20 мл. раствора.

Для разных типов анестезии необходима разная дозировка:

• для проводниковой анестезии берут 2% раствор Лидокаина в объеме 5 – 10 мл, но для того, чтобы обездвижить пальцы конечностей, лучше использовать 2 – 3 мл. раствора;
• чтобы выполнить эпидуральную анестезию, берут 10 – 20мг. препарата;
• для спинальной анестезии хватит 3 – 4 мл. анестетика.

Чтобы продлить действие препарата, необходимо добавить 0,1% адреналина.

Внутривенный способ введения препарата. Его используют очень редко. Обычно внутривенно вводят раствор только тогда, когда нужно проводить антиаритмическую терапию. Для начала нужно развести 25 мл. препарата в 100 мл. физраствора, чтобы получить концентрацию анестетика 20 мг/мл. Только в таком виде его можно вводить внутривенно.

Введение препарата необходимо проводить по определенной схеме. Начальная доза составляет 1 мг/кг. Вводить препарат нужно с определенной скоростью. Обычно этот показатель составляет от 25 до 50 мг/мин. Например, если пациент весит 95 кг., его доза Лидокаина должна составлять 95мг (или 0,095 гр.). А вводить его придется за 1,9 мин. (116 сек.).

Но тут надо учитывать максимальную дозировку. За 1 час вводить препарат можно не больше 300 мг., а за сутки этот показатель не должен превышать 2000 мг. Если пациенту вводят анестетик 2 – 10%, необходимо параллельно контролировать его электрокардиограмму. Еще категорически запрещено наносить дезинфицирующие средства в месте укола.

Побочные эффекты

Использование препарата, как и другого лекарства, может вызывать побочные эффекты. Это происходит не у всех пациентов, но как только у вас после введения анестетика начали проявляться следующие симптомы, необходимо срочно обратиться к врачу:

• внезапное возбуждение центральной нервной системы;
• приступы головной боли, головокружение;
• постоянная сонливость;
• слишком сильная восприимчивость глаз к источникам света;
• неконтролируемые судороги;
• рвотные позывы, тошнота;
• на коже могут проявляться небольшие язвочки;
• повышение температуры тела;
• аллергические реакции;
• несвязность речи;
• ослабление иммунной системы;
• отсутствие или ухудшение аппетита;
• появление крапивницы;
• отеки, связанные с неврозом;
• резкие перепады температуры тела.

Это не весь список побочных эффектов, которые могут возникнуть после введения препарата. Когда проявляются подобные осложнения, следует немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу.

Взаимодействие анестетика с другими лекарственными средствами

Как и любое химическое соединение, препарат может взаимодействовать с другими лекарствами. Но, некоторые из них положительно влияют на раствор, а другие наоборот вызывают негативные реакции.

1. Снотворные препараты и седативные средства пагубно влияют на центральную нервную систему, в комплексе с Лидокаином.
2. Метаболизм может ухудшиться, если препарат принимать параллельно с адреноблокаторами. В этом случае у пациента может возникнуть брадикардия или гипотензия.
3. Норэпинефрин и Мидазолам может увеличивать силу токсичности раствора.
4. Вместе с Новокаином провоцирует возникновению галлюцинаций.
5. Вместе с амиодароном есть шанс на проявление судорог.

Алкоголь категорически противопоказан, пока действует препарат. Врачи рекомендуют не употреблять алкоголь в тот день, когда была сделана инъекция. Если пациент проходит курс лечения, то от алкоголя нужно вообще отказаться.

Хранение

Температура хранения препарата от 8 до 25 о С. При этом все ампулы должны находиться в упаковке. Если любая капсула вскрыта, или нарушена герметичность, раствор не годится к инъекционному введению. В аптеке всегда смотрите срок хранения. Обычно он составляет 3 года с момента выпуска. А просроченный товар использовать категорически запрещено.

Лидокаин в ампулах – это проверенный с годами анестетик. Единственный минус этого препарата – он по-прежнему остается токсичным. Но, тем не менее, многие частные клиники, стоматологические кабинеты и пластические хирурги заказывают его для проведения местной анестезии.

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен.

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.