Что относится к ноотропным препаратам. Ноотропы - особенности фармацевтической группы и список лучших препаратов для эффективного лечения. Основные ноотропные препараты

Ноотропы или нейрометаболические стимуляторы являются лекарственными веществами, способствующими улучшению мыслительной и умственной деятельности головного . Ноотропные препараты напрямую воздействуют на высшее состояние, а также защищают ЦНС от различных негативных факторов и явлений повседневной . В данной статье мы подробно разберемся в том, что такое ноотропы, как они влияют на процессы в организме человека, как это может сказаться на .

Описание и механизм действия группы

Первые разработки и научные исследования ноотропных веществ, которые смогли бы улучшать психоэмоциональную составляющую человеческого , начались на заре 60 годов ХХ века.
С тех пор было разработано множество нейрометаболических стимуляторов, способных оказывать улучшения работы головного мозга за счет стимуляции микроциркуляций крови. Более того, такие стимуляторы защищают мозг от всяческих вредных воздействий извне, в том числе и .

Знаете ли вы? Корнелиу Гиургеа - румынский психолог и химик, который считается изобретателем ноотропов. В 1964 году он выделил нейромедиаторные вещества из коктейля «Пирацетама».

На сегодняшний день различают две основные группы ноотропов: истинные и нейропротекторы . Вещества, которые составляют первую группу, способствуют активации мнестической функции мозга, и больше никаким образом не влияют на психоэмоциональную составляющую.
В то время как нейропротекторы способны оказывать комплексное воздействие на психическую систему. Эффект нейрометаболических стимуляторов может быть как первичным (вещество связывается непосредственно с нейроном и взаимодействует с ним), так и вторичным (оказывает противогипоксическое и антиагрегантное действие).

Медики и ученые называют ноотропные вещества множеством различных терминов: нейроанаболические, нейрорегуляторные, нейродинамические или эутотрофические средства.

Механизм действия таких средств сложен, он разделяется на несколько составляющих :

Составляющие нейрорегуляторных веществ способствуют ускорению процесса синтеза белков и РНК, которые активируют деятельность центральной , в особенности, ее пластическую составляющую.
Антиоксидантный и антигипоксический эффекты позволяют усилить процессы синтеза АТФ, а это напрямую влияет на энергетическую составляющую состояния нейронов.
Нейропротекторы являются главными утилизаторами глюкозы.
Синаптическая трансформация импульсов в ЦНС существенно увеличивается под воздействием ноотропов.
Стабилизация функциональности мембран ЦНС.

На сегодняшний день самым основным механизмом действия ноотропных веществ на ЦНС считается влияние на биоэнергетические и нейрометаболические процессы в нейронах (клетках головного мозга).

Более того, ноотропы способны взаимодействовать с нейромедиаторами, веществами, которые отвечают за частоту и скорость импульсов, передающих информацию в ЦНС. Прямое воздействие нейрометаболических стимуляторов на аденилатциклазу способствует высвобождению из сенсорных нейронов сератонина.

Также данное воздействие помогает выработке АТФ в клетках головного мозга без участия кислорода, а это способствует нормальной работе ЦНС в условиях гипоксии (нехватки кислорода).

Ноотропные соединения способны корректировать процессы взаимодействий нейрон-нейрон и предотвращать умственную и интеллектуальную задержку развития в юношеском возрасте.

Основной механизм действия нейрометаболических веществ направлен на стимуляцию обмена нуклеиновых кислот и улучшенный синтез белка, рибонуклеиновой кислоты и АТФ в экстремальных условиях.

Классификация по химическому составу

По химическому составу ноотропные средства классифицируют таким образом :

производные диметиламиноэтанола;
производные пирролидона;
производные пиридоксина;
производные диафениллирролидона;
аналоги нейропептидов и сам нейропептид;
аналоги и производные гамма-аминомасляной кислоты;
производные 2-меркантобензимидазола;
аминокислоты и аналоги, оказывающие возбуждающее влияние на систему аминокислот ЦНС;
органические композиты и полипептиды;
средства на основе витаминных комплексов;
другие ноотропные вещества (психостимуляторы, нейромодуляторы, адаптогены, антигипоксанты и т.д.).

Каждая из вышеназванных позиций ноотропных веществ имеет различный химический состав, выпускается производителями под различными названиями. Соответственно, механизм действия каждого из веществ будет различаться.

Показания к применению

Сначала любые классы нейрометаболических стимуляторов применяли лишь в борьбе с нарушением умственной деятельности в возрасте.

Немного позднее, когда всевозможные мировые лаборатории начали высказываться о своей, якобы доказанной эффективности ноотропов, их начали применять в наркологии, педиатрии, психиатрии, неврологии.
На сегодняшний день врач может прописать терапевтический курс лечения такими химическими веществами в случаях следующих заболеваний:

болезнь Альцгеймера и или сенильная деменция;
нейроинфекция, интоксикация;
неврозоподобное или невротическое расстройство;
психоорганический синдром;
вегетососудистая дистония;
черепно-мозговые и нарушенная циркуляция крови в головном мозге;
цереброваскулярная недостаточность по хроническому типу;
хронический (абстиненция, энцефалопатия);
синдромы и интеллектуально-мнестические расстройства.

К помощи ноотропов также прибегают и педиатры (в раннем возрасте частыми причинами недостатка синтеза белка является недостаток аминокислот, с чем связано множество психоэмоциональных нарушений).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от применения нейрометаболических стимуляторов могут возникать со стороны психологической составляющей. Зачастую такие эффекты возникают при передозировках или длительном применении препаратов.
У пациентов может наблюдаться гиперактивность процессов ЦНС, что проявляется в виде повышенной , нарушении . в 5% случаев вызывает побочные эффекты при увеличении дозировок.

Отмена препарата влечет за собой исчезновение любых побочных эффектов. Кроме того, «Пирацетам» и «Ацефен» не следует применять как успокаивающие и легкие снотворные средства, так как они стимулируют ЦНС.

Знаете ли вы? Ноотропы принимает каждый четвертый студент Гарварда, хотя эти вещества в их стране не являются лекарственными веществами (медики говорят, что они практически неэффективны).

Со стороны невралгической составляющей могут возникать сухожильные рефлексы, тремор, головокружение. Со стороны соматической системы также имеется ряд неприятных побочных эффектов.

Иногда может проявляться потеря и вкусовых качеств, сухость во рту. Пожилые люди жалуются на повышенное АД и головокружение при длительном приеме ноотропов.
Кроме того, неправильный и неконтролируемый прием нейрометаболических стимуляторов способен вызывать различного типа. «Пиридитол» может осложнять процессы течения болезни у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Противопоказаний к применению ноотропов не так уж и много из-за их гомеопатических предназначений. Однако ноотропы лучше не принимать людям, у которых повышенная чувствительность к составляющим данных веществ, хроническая или острая почечная недостаточность.

Также ноотропы запрещены к применению людям, перенесшим гемморагический инсульт и тем, которые страдают наследственным заболеванием ЦНС - хореей Геттингтона.

Кто назначает ноотропы?

Ноотропы имеют широкий спектр применения в лечебной практике нашей страны. Практически во всех остальных странах мира гомеопатические препараты уже давно отошли на задний план. Однако наши врачи назначают ноотропы при самых разных заболеваниях, о чем мы уже говорили.
Например, препарат «Фенибут» может назначить даже кардиолог. Вся суть в том, что больные вегетососудистой дистонией, по большей части, в первую очередь обращаются именно к кардиологу из-за скачков АД и постоянного «ощущения» ритма.

А так как ВСД не является серьезным , которое способно тянуть за собой неприятные последствия, то кардиолог зачастую назначает различные гомеопатические препараты, среди которых есть и ноотропы.

Важно! Некоторые ноотропные вещества в повышенных дозировках способны вызывать наркотическое опьянение.

Но в большей степени ноотропные препараты назначают психиатры, невропатологи и педиатры. Кроме того, с осторожностью назначать ноотропы также могут и токсикологи и наркологи.

Можно сделать вывод, что безопасность применения ноотропных средств достаточно высока, но эффективность в полной мере не доказана. Поэтому принимать такие препараты или нет - решать только вам.

В настоящее время многие люди, особенно проживающие в мегаполисах, регулярно испытывают психические стрессы. Негативное влияние на организм обитателей крупных городов оказывает и плохая экологическая обстановка. Стрессы далеко не безвредны. Частое перенапряжение нервной системы со временем приводит к ее истощению, следствием чего становятся более или менее выраженные нервные расстройства и даже заболевания психики. Воздействие стрессорных факторов сильно повышает вероятность появления патологий сердечно-сосудистой системы. На «нервной почве» нередко развиваются и .

У человека, подверженного регулярным стрессам, снижается способность к запоминанию и ухудшается когнитивная деятельность. Он становится более раздражительным и подверженным . На протяжении многих десятилетий специалисты стараются найти средства для предупреждения и минимизации неблагоприятного воздействия стресса на организм человека.

Рекомендуем прочитать:

Ноотропы – это лекарственные средства, которые улучшают способность к запоминанию, стимулируют умственную активность и делают мозг человека более устойчивым к таким факторам, как кислородное голодание, влияние токсичных веществ и даже травмы.

Обратите внимание: первый эффективный ноотроп – Пирацетам был получен свыше полувека назад. Его создали специалисты-фармакологи из Бельгии. Препарат прошел всесторонние клинические испытания в 1963 году.

Работы по созданию новых препаратов-ноотропов активно ведутся и в наши дни. В настоящее время существует целый ряд весьма эффективных средств, повышающих функциональную активность головного мозга. Они помогают людям справиться с психоэмоциональным перенапряжением и стабилизировать работу нервной системы.

Ноотропный эффект – это положительное влияние на высшие функции коры.

К числу других положительных эффектов современных ноотропных препаратов относятся:

Обратите внимание: антиастеническое действие заключается в снижении ощущения общей слабости и вялости, а также в минимизации проявлений психической астении. Мнемотропный эффект предполагает улучшение способности к запоминанию и обучаемости в целом. Под вазовегетативным действием понимают стимуляцию циркуляции крови в т. н. «мозговом бассейне». Ноотропные препараты – это сильные адаптогены, позволяющие организму приспособиться к воздействию различных (в основном – неблагоприятных) окружающих факторов.

Ноотропы последнего поколения способны повысить ясность сознания. Современные препараты данного класса не провоцируют психомоторное возбуждение. Они не вызывают лекарственной зависимости (привыкания) и даже при длительном приеме не истощают собственные ресурсы организма.

Ноотропы способны активировать процесс биосинтеза рибонуклеиновой кислоты и белковых соединений в ЦНС. Они ускоряют энергетические процессы в отростках клеток нервной системы и улучшают передачу нервных импульсов. Препараты на клеточном уровне существенно уменьшают образование свободных радикалов, т. е. оказывают антиоксидантное воздействие. Они оптимизируют утилизацию глюкозы и других полисахаридных соединений. Ноотропные средства отвечают за образование протеинов и фосфолипидов в нейроцитах, благодаря чему происходит стабилизация их мембран. Препараты данной группы повышают концентрацию аденилатциклазы в клетках нервной системы, за счет чего нормализуется процесс АТФ – основной энергетической базы клеток. Аденозинтрифосфорная кислота в условиях недостаточного поступления кислорода стабилизирует метаболизм в мозге.

Важно: ноотропные препараты повышают уровень образования и высвобождения нейромедиаторов – серотонина, дофамина, норадреналина и ацетилхолина.

Классификация ноотропных препаратов

К ноотропам относятся средства нескольких клинико-фармакологических групп.

Стимуляторы обмена веществ в нервных клетках:
- Производные ГАМК:

Фенибут;
Аминалон;
Гопантеновая кислота.
- Производные пирролидона:
Пирацетам;
Фенилпирацетам;
Прамирацетам.

Обратите внимание: к соединениям пантотеновой кислоты относится распространенный ноотроп Пантогам, а на основе витамина В6 производится Пиритинол.

К средствам, в составе которых присутствует диметиламиноэтанол, относятся:

Центрофеноксин;
Ацефен.
- В числе препаратов с пептидами и аминокислотами – следующие ЛС:
Актовегин;
Глицин;
Церебролизин.

К ноотропам, уменьшающим негативное воздействие нехватки кислорода относится, в частности, Оксиметилэтилпиридина сукцинат.
К витаминоподобным препаратам и ноотропным средствам-адаптогенам причисляются янтарная кислота, витамины Е и В15, и вытяжка из корня женьшеня.
Вазотропными, т. е. позитивно влияющими на церебральные кровеносные сосуды препаратами, являются Винпоцетин, Циннаризин и Инстенон.
Для улучшения памяти применяются средства с различным механизмом действия:
- Антихолестеразные средства и холиномиметики:

Холин;
Галантамин;
Амиридин.
- Гормональные препараты:
эндорфины;
энкефалины;
АКТГ;
Кортикотропин.

Показания к применению ноотропных препаратов

Препараты данной клинико-фармакологической группы назначаются при таких заболеваниях и патологических состояниях:

снижение умственной и физической активности;
ухудшение мыслительных способностей;
проблемы с памятью и концентрацией внимания;
нейроинфекции (например – энцефалит или полиомиелит);
воздействие на мозг токсических веществ;
последствия нарушения церебрального кровотока;
старческое слабоумие;
энцефалопатия и абстиненция на фоне регулярного злоупотребления спиртными напитками;
заикание;
последствия ЧМТ (повреждений мозга);
ишемический инсульт;
энурез;
гиперкинезы.

Обратите внимание: ноотропные препараты применяются при лечении таких офтальмологических заболеваний, как диабетическая ретинопатия, патологии сетчатки сосудистого генеза и открытоугольная глаукома

Ноотропы в педиатрии

Педиатры могут назначать ноотропные средства детям, страдающими следующими патологиями:

задержка развития речи;
отклонения в общем психическом развитии;
умственная отсталость различной степени выраженности;
поражение во время рождения (например, при гипоксии).

Противопоказания к применению ноотропных средств

Ноотропы не назначаются пациентам при диагностировании:

гиперсенситивности к активному компоненту или непереносимости вспомогательных ингредиентов;
выраженном сниженим функциональной активности почек (острая или хроническая почечная недостаточность);
геморрагическом инсульте (острый период);
хорее Геттингтона (наследственное дегенеративное заболевание ЦНС).

Важно: Ноотропные средства не назначаются беременным и кормящим женщинам!

Побочные эффекты

Подавляющее большинство пациентов хорошо переносят терапию ноотропными препаратами.

В отдельных случаях могут развиваться следующие побочные эффекты:

немотивированное чувство тревоги;
нарушения ночного сна;
сонливость в дневное время;
повышенная раздражительность;
нестабильность артериального давления;
диспепсические расстройства;
аллергия.

Обратите внимание: у пациентов пожилого и старческого возраста ноотропы в редких случаях способны спровоцировать усиление выраженности клинических проявления коронарной недостаточности.

Препараты, которые сейчас наиболее широко применяются в клинической практике

Пирацетам (аналоги – Ноотропил и Луцетам) производится в таблетированной форме для приема per os, а также в форме раствора для в/м инъекций и в/в инфузий. Средство улучшает метаболизм в ЦНС и стимулирует церебральное кровообращение. Пирацетам негативно влияет на агрегацию тромбоцитов, в связи с чем при нарушениях свертываемости крови нужно применять его с осторожностью.

Прамирацетам , который выпускается в виде таблеток, характеризуется высокой степенью сродства к холину. Препарат повышает когнитивные способности и улучшает память. Он не обладает успокаивающим (седативным) свойством. Средство рекомендовано для длительного курсового лечения; эффект в полной мере развивается через 1-2 месяца от начала приема. С осторожность назначать пациентам, страдающим почечной недостаточностью!
Кавинтон (аналоги – Винпоцетин и Нейровин). Средство производится фармацевтическими компаниями как в виде таблеток, так и в инъекционном растворе. Оно улучшает кровоток в церебральных сосудах. Средство широко применяется в неврологии, а также в офтальмологической практике при комплексном лечении патологий сетчатки. Оно также эффективно для улучшения остроты слуха. Рекомендуется курсовое лечение на протяжении 1-8 месяцев в зависимости от нозологической формы и динамики. Отменять препарат следует, плавно снижая дозу в течение 4-5 дней. В остром периоде заболевания показано парентеральное введение раствора; по мере улучшения состояния инъекционную форму заменяют таблетками.

Фенибут (аналоги – Нообут и Бифрен) – производится в виде порошка, капсул и таблеток. Препарат позволяет бороться с ухудшением памяти и кислородным голоданием нервных клеток. Он повышает не только умственную, но и физическую работоспособность, позволяет уменьшить нервное напряжение, избавиться от чувства тревоги и нормализовать сон. Следует с осторожностью назначать Фенибут параллельно со снотворными и нейролептиками, так как ноотроп потенцирует их эффект. Препарат показан при снижении интеллекта и неврозоподобных нарушениях. Путешественникам он рекомендован в качестве средства от морской болезни и укачивания. Показан курсовой прием на протяжении 1-1,5 месяцев.

Церебролизин – оказывает положительное воздействие при терапии серьезных органических поражений и нейродегенеративных патологий ЦНС, включая даже болезнь Альцгеймера. Препарат широко используется в комплексной терапии последствий травм головы и инсультов. Средство производится в виде инъекционного раствора.

Энцефабол – для взрослых выпускается в таблетках, а для детей – в форме суспензии с приятным вкусом и запахом. Препарат является мощным нейропротектором и антиоксидантом. Средство нормализует поведенческие функции и улучшает когнитивные способности.

Ноотропные препараты - что это за медикаменты? Ответ на заданный вопрос вы получите из представленной статьи. Кроме того, вы узнаете историю их возникновения, принципы действия, свойства, показания и эффекты от применения.

Общие сведения

Ноотропные препараты - что это такое? Такие лекарственные средства улучшают работу мозга, омолаживают организм и продлевают жизнь. Это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают активирующее влияние на обучение. Кроме того, они заметно улучшают умственную деятельность и память. Термин «ноотропный» составлен из двух греческих слов νους и τροπή, что в переводе означает «разум» и «изменяю» соответственно.

Описание

Препараты ноотропного действия не имеют своего класса в классификации медицинских лекарственных средств. Именно поэтому они были объединены с психостимуляторами и стали относиться к фармакотерапевтической группе со следующим кодом АТХ: N06ВХ.

История возникновения

В 1963 году бельгийские фармакологи С. Giurgea и V. Skondia синтезировали первый препарат из представленный группы - «Пирацетам». Сегодня такое ноотропное лекарственное средство известно большинству пациентов под названием «Ноотропил». Словно психостимулятор в середине 20-го века он повышал умственную и при этом не оказывал никаких побочных явлений.

В 1972 году одним из создателей данного медикамента был предложен термин «ноотроп», чтобы обозначать группы лекарственных препаратов, которые улучшают интеллектуальную память, обучение и внимание, а также влияют на транскаллозальный потенциал, обладают противогипоксической активностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм.

В отличие от известных психостимуляторов, ноотропные средства стимулируют что в дальнейшем ведет к повышению их активности, которая носит количественный характер, а не качественный. Следует особо отметить, что действие большинства таких препаратов проявляется не после первого приема, а при длительном лечении.

Новейшие ноотропы

В настоящий момент синтезировано более 10 оригинальных ноотропных средств пирролидинового ряда, которые находятся в фазе 3 клинических испытаний или уже прошли регистрацию в ряде стран. Среди таких препаратов можно выделить «Оксирацетам», «Нефирацетам», «Этирацетам», «Анирацетам», «Ролзирацетам», «Изацетам», «Прамирацетам», «Цебрацетам», «Дупрацетам», «Детирацетам» и др. Представленные медикаменты имеют общее название «Рацетамы».

Помимо всех прочих, синтезированы и иные семейства ноотропных средств, включающие ГАМКергические, холинергические, глутаматергические и пептидергические системы. Следует также отметить, что ноотропный активный компонент присутствует и в других медикаментах, которые имеют различное химическое происхождение.

Принцип действия

Ноотропные препараты - что это за лекарственные средства, и для чего они назначаются? В основе терапевтического действия таких медикаментов лежит несколько механизмов:

активизирование пластических процессов в ЦНС благодаря усилению белков и синтеза РНК;
улучшение энергетического состояния нейронов, которое проявляется в усилении синтеза АТФ, а также антигипоксическом и антиоксидантном эффектах;
улучшение использования глюкозы;
усиление процессов синаптических передач в ЦНС;
мембраностабилизирующее воздействие.

Особенности препаратов

Основными механизмами таких лекарственных средств считаются их непосредственное влияние на биоэнергетику и метаболические процессы в нервных клетках, а также взаимодействие с системами мозга (прежде всего, нейромедиаторными).

Уже достаточно давно доказано, что ноотропы способны активировать аденилатциклазу и увеличивать ее концентрацию в нейроне. Кроме того, повышенный уровень циклического аденозинмонофосфата ведет через изменение потока внутриклеточных ионов Ca2+ и K+ к быстрому высвобождению медиатора из сенсорного нейрона.

Следует также отметить, что активизированная аденилатциклаза способна поддерживать стабильность выработки в клетках АТФ без кислорода, а в условиях гипоксии переводить метаболизм головного мозга в сохраняемый режим.

Ноотропные препараты для пожилых людей и детей крайне необходимы для повышения их творческой активности и восстановления задержки интеллектуального развития. Производители таких стимуляторов утверждают, что их медикаменты улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез белка, АТФ и РНК, хорошо проникают через ГЭБ, а также повышают скорость использования глюкозы.

Свойства нооторопов

Эффект ряда ноотропных препаратов иногда опосредуется через нейромедиаторную систему головного мозга (холинергическую, моноаминергическую, глутаматергическую).

По словам производителей, ноотропы способны оказывать и иные виды воздействий, среди которых:

антиоксидантное;
мембраностабилизирующее;
нейропротективное;
антигипоксическое.

Другие возможности препаратов

Ноотропные средства рекомендуют использовать комплексно. Ведь только так улучшается биоэлектрическая активность и интегративная деятельность мозга, что проявляется в виде характерных изменений электрофизиологических паттернов (заметное увеличение уровня бодрствования, а также доминирующего пика, облегченное прохождение информации между полушариями мозга, усиление относительной и абсолютной мощности спектра ЭЭГ гиппокампа и коры).

Благодаря повышению кортико-субкортикального контроля, улучшению информационного обмена в мозге, позитивного воздействия на воспроизведение и формирование памятного следа, можно смело утверждать, что такие препараты приводят к повышению способности к обучению, улучшению памяти, мышления, внимания, восприятия, а также активизации интеллектуальных функций.

Кстати, многие фирмы-производители утверждают, что такие средства способны заметно улучшать и ускорять познавательные (или Однако данные заявления так и не были подтверждены научно.

Эффекты

По утверждению производителей, ноотропные препараты оказывают на человека следующее воздействие:

Эффективны ли для профилактики инсульта ноотропные препараты?

Что это за лекарственные средства, мы разобрались. Но тут возникает новый вопрос о том, насколько они эффективны в лечении и профилактике инсультов. Следует отметить, что такая практика подвергается сомнениям. Это связано с тем, что применение ноотропов в отношении подобных отклонений не было подтверждено

Клиническое применение

Прежде чем пояснить, для чего такие средства используются в официальной медицине, следует отметить, что ноотропные препараты без рецептов лечащих врачей не отпускаются в аптеках. Это объясняется тем, что они относятся к той же лекарственной группе, что и сильные психостимуляторы.

Первоначально представленные медикаменты использовались для лечения нарушений работы головного мозга у пожилых людей с органическим мозговым синдромом. Хотя в последние несколько лет (как правило, в странах третьего мира) их стали довольно широко применять в различных областях медицины, в том числе в хирургии, педиатрии, психиатрии, неврологии, наркологии, а также акушерской и гериатрической практиках.

Таким образом, ноотропные препараты используются врачами при:

Показания детям

В развивающихся странах представленные средства особенно распространены в педиатрии. Таким образом, детям ноотропные препараты назначают при:

умственной отсталости;
задержке речевого и психического развития;
детском церебральном параличе;
последствиях перинатального поражения ЦНС;
синдроме дефицита внимания.

Другие показания к применению

Лучший ноотропный препарат - это тот препарат, который обладает выраженным терапевтическим эффектом и при этом не влияет негативно на организм человека. Следует отметить, что такие средства иногда используют при:

заикании («Пантогам», «Фенибут»);
коррекции нейролептического синдрома («Гопантеновая кислота», «Пиритинол», «Деанола ацеглумат», «Пантогам»);
гиперкинезе («Гопантеновая кислота», «Фенибут», «Мемантин»);
расстройстве мочеиспускания («Пантогам», «Никотиноил-ГАМК»);
нарушениях сна («Фенибут», «Кальция гамма-гидроксибутират», «Глицин»);
мигрени («Пиритинол», «Никотиноил-ГАМК», «Семакс»);
головокружении («Гинкго билоба» , «Фенибут», «Пирацетам»);
для профилактики укачивания («ГАМК», «Фенибут»).

Кстати, в офтальмологической практике такие средства применяют в составе комбинированной терапии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваний сетчатки и желтого пятна («Никотиноил-ГАМК»), а также старческой и диабетической ретинопатии («Гинкго билоба»).

Натуральные ноотропы

Помимо лекарственных препаратов, для получения терапевтического эффекта довольно часто применяют натуральные вещества с аналогичными свойствами. Разумеется, естественные ноотропы не так эффективны, как фармакологические средства, однако уже через несколько недель после использования пациенты все же начинают замечать улучшение когнитивных функций и проч.

Описание презентации Психостимуляторы Ноотропные средства Болеутоляющие средства ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ по слайдам

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психо — + лат. stimulo - возбуждать, побуждать) Повышают умственную и физическую работоспособность, мобилизуют энергетические и функциональные ресурсы организма при апатии, вялости, заторможенности, уменьшают утомление у здоровых людей.

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фармакологическим свойствам классифицируют на 3 группы: Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (фенамин)

Психостимулирующее действие амфетаминов связано с усилением выброса всех моноаминовых нейромедиаторов (преимущественно норадреналина и дофамина) в синаптическую щель и блокадой их обратного захвата, а также блокадой активности МАО в центральной и периферической нервной системе.

В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения (чувство удовольствия, с чем связывают быстрое формирование зависимости), повышению психомоторных реакций, улучшению когнитивной функции, снижению аппетита.

Они являются центральными адреномиметиками непрямого действия, потенцируют центральные эффекты норадреналина, вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам, а также кратковременно ингибируют МАО.

Природные источники ксантинов: Лист чайного куста — 1, 5 % кофеина, следы теофиллина; Семена кофе (по названию страны Каффа в Африке) — 2, 5 % кофеина; Семена шоколадного дерева — 2 % теобромина, следы кофеина; Лист парагвайского чая мате — 2% кофеина; Орех кола — 2 % кофеина; Семена бразильского кустарника гуарана — 4 — 6 % кофеина.

Характеристика побочных эффектов психостимуляторов Наиболее типичны для всех препаратов беспокойство, психомоторное возбуждение, бессонница, способность вызывать лекарственную зависимость (особенно у фенамина и других фенилалкиламинов, в меньшей степени — у остальных препаратов), нечастые аллергические реакции (кожная сыпь).

Кофеин способен вызывать не только побочные эффекты со стороны ЦНС, но и тахикардию, аритмии, загрудинные боли, повышение артериального давления, тошноту. Иногда отмечаются боли в эпигастрии, особенно при использовании натощак, что связано со стимулирующим влиянием на секрецию желудочного сока.

При длительном применении больших количеств кофеина его побочные эффекты выражены наиболее ярко. К их числу относится тревожный синдром, ипохондрические нарушения с жалобами на общую слабость, боли различной локализации. Эти явления могут наблюдаться у лиц, потребляющих 250 -750 мг кофеина (3 -6 чашек кофе) в день.

К кофеину развивается привыкание. Для обозначения этой зависимости иногда используется термин «кофеинизм» , а в случае злоупотребления крепко заваренным чаем - «теизм» .

Атомоксетин (Страттера) применяется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Селективный ингибитор обратного захвата норадреналина. Сульбутиамин (Энерион) – синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину, оказывающее активирующее влияние на структуры ретикулярной формации ствола, потенцируют активность серотонинергической системы.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (греч. noos — душа, мысль, tropos — направление) повышают интеллект, память, внимание при черепно-мозговой травме, инсульте, атеросклерозе мозговых сосудов, нейроинфекциях, эпилепсии, алкоголизме, астении, хроническом утомлении, а также у здоровых людей при тяжелом стрессе.

Механизм действия Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и ц. АМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование β-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина.

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейро-пептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию.

Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти.

ПОКАЗАНИЯ: когнитивно-мнестический дефицит на фоне последствий нейротравмы, инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, старческого слабоумия, олигофрении в комплексной терапии эпилепсии использование в качестве антигипоксического средства НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: выражены слабо (диспепсия) отмечаются редко.

Наиболее известные препараты этой группы: ПИРАЦЕТАМ (АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК ФЕНОТРОПИЛ – 4 -фенилпирацетам

ПИРАЦЕТАМ (лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) (НООТРОПИЛ) - циклическое производное ГАМК. Оказывает стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память), при её недостаточности. П. Д. : повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления. Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация. Эффект от лечения наступает при длительном лечении (1 -3 мес).

АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде Форма выпуска: таблетки по 0, 25 Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании. Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления

Церебролизин (Cerebrolysinum). Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5. Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани. Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1– 2 мл через день. Курс лечения – 30– 40 инъекций, при в/в введении – 10– 60 мл. Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Производные ряда витаминов: ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина (две молекулы пири-доксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В 6 , может даже выступать как его антагонист. Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. ПАНТОГАМ кальция гомопантотенат.

ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты. ГЛИЦИН является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Ноопент — этиловый эфир фенилацетил-пролилглицина

Энцефабол Форма выпуска: таблетки, суспензия, сироп по 200 мл (внутрь) для детей. Пирацезин (фезам) комбинированный препарат. Содержит пирацетам + циннаризин (улучшает мозговое кровообращение). Форма выпуска: капсулы П. Д: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

ГЛУТАМИНОВАЯ КИСЛОТА относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Мемантин — неконкурентный селективный антагонист глутаматных рецепторов

Холина альфосцерат (глиатилин, церетон) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. Обратимо ингибируют ацетилхолинэстеразу: Галантамин (Реминил) Донепезил (Арисепт) Ипидакрин (Амиридин. Нейромедин, Аксамон) Ривастигмин (Экселон) Цитиколин (цераксон) – естественный промежуточный метаболит биосинтеза фосфолипидов мембран.

Экстракт Гинкго Билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, семакс, солкосерил

Применяют ноотропы в неврологической, психиатрической, наркологической практике главным образом, при заболеваниях, которые сопровождаются нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, головными болями (атеросклероз, старческое слабоумие, хронический алкоголизм, состояние после инсульта, при травмах головного мозга, интоксикациях мозга алкоголем, снотворными, наркотиками и др. , в качестве вспомогательных средств при депрессии, эпилепсии). В педиатрической практике применяют при необходимости ускорить процесс обучения при задержке умственного развития, ДЦП, при повреждениях мозга, вызванных родовой травмой, гипоксией, внутриутробными инфекциями.

Слово «анальгезия» - утрата болевой чувствительности - происходит от греческих слов an - отрицание и algos - боль.

Опи идные рец пторыоо ео Разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме - регулирование болевых ощущений. С возбуждением каждого типа рецепторов связывают определённые физиологические эффекты.

При активации опиоидного рецептора ингибируется аденилатциклаза, которая играет важную роль при синтезе вторичного посредника ц. АМФ, а также осуществляется регулирование ионных каналов. Закрытие потенциал — зависимых кальциевых каналов в пресинаптическом нейроне приводит к уменьшению выброса возбуждающих нейромедиаторов (таких как глутаминовая кислота), а активация калиевых каналов в постсинаптическом нейроне приводит к гиперполяризации мембраны, что уменьшает чувствительность нейрона к возбуждающим нейромедиаторам.

Первым открытым опиоидом был морфин, алкалоид опийного мака, выделенный Фридрихом Сертюрнером из мака в 1804 г. В настоящее время известно большое количество соединений (как производных морфина, так и веществ другой структуры), являющихся лигандами к опиоидным рецепторам. По происхождению различают естественные, синтетические и полусинтетические опиоиды

Природным источником наркотических анальгетиков является опий (греч. opos — сок) — высохший млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum).

I. Средства преимущественно центрального действия: А. Опиоидные (наркотические) анальгетики 1. Агонисты Морфин, Промедол, Фентанил, Суфентанил

2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия Клофелин (α 2 -адреномиметик) Амитриптилин, Имизин (трициклические антидепрессанты) Кетамин (неконкурентный антагонист глутаматных рецепторов) Димедрол (блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов) Карбомазепин, Натрий вальпроат, Дифенин, Ламотриджин, Габапептин (противоэпилептические препараты)

Вызванные болевым раздражением импульсы поступают в задние рога спинного мозга. Отсюда возбуждение распространяется по трём путям: восходящим афферентным трактам к вышележащим отделам - ретикулярной формации, таламусу, гипоталамусу, к базальным ганглиям, лимбической системе и коре большого мозга. Сочетанное взаимодействие этих структур приводит к восприятию и оценке боли с последующими поведенческими и вегетативными реакциями.

Второй путь - передача импульсов на мотонейроны спинного мозга, что проявляется двигательным рефлексом (например, человек отдергивает руку при ожоге). Третий путь осуществляется за счет возбуждения нейронов боковых рогов, в результате чего активируется адренергическая (симпатическая) иннервация.

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ Возбуждение µ-опиоидных рецепторы вызывает анальгезию, седативный эффект, эйфорию, физическую лекарственную зависимость, гипотермию, угнетение дыхательного центра, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардию. Эти рецепторы участвуют в регуляции процессов обучения и памяти, аппетит.

Активация к-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, седативный, психотомиметический эффекты, спазм гладких мышц, регулирует питьевую и пищевую мотивации, угнетает дыхание, повышает диурез.

Активация δ-опиоидных рецепторов вызывает анальгезию, гипотермию, регулирует познавательную деятельность, настроение, двигательную активность, обоняние, моторику желудочно-кишечного тракта, функции сердечно — сосудистой системы, угнетает дыхание, оказывает центральное гипотензивное действие.

Терапевтическое действие опиоидов Анальгетический эффект опиоидов обусловлен влиянием на спинной мозг (блокада переключения импульса) и головной мог (ослабление распространения импульса, торможение болевого восприятия). При передозировке опиоидов возникает опасность паралича дыхательного центра. Более безопасны частичные агонисты/антагонисты (пентазоцин, налбуфин).

Наркотические анальгетики применяют при состояниях, сопровождающихся острой болью, - травмах, ожогах, обморожениях, инфаркте миокарда, перитоните (после постановки диагноза и решения вопроса об операции), почечной колике, печеночной колике.

При спазмах гладкой мускулатуры наркотические анальгетики комбинируют с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Наркотические анальгетики используют для премедикации предоперационной подготовке больных, испытывающих сильную боль, в послеоперационном периоде. Промедол и пентазоцин показаны для обезболивания родов.

Единственным хроническим заболеванием, при котором допустимо назначение наркотических анальгетиков, являются запущенные формы злокачественных опухолей. В онкологической практике предпочитают бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин, реже вызывающие зависимость.

Кора больших полушарий Морфин как агонист µ-опиоидных рецепторов вызывает эйфорию и седативный эффект.

Гипоталамус и железы внутренней секреции Морфин уменьшает освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов, поэтому вторично подавляет секрецию фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышает выделение пролактина, гормона роста и вазопрессина (антидиуретический гормон). В больших дозах, активируя центр теплоотдачи, вызывает гипотермию.

Средний мозг Морфин, активируя µ- и к-опиоидные рецепторы в ядрах глазодвигательного нерва, вызывает миоз и легкий спазм аккомодации.

Рвотный центр Морфин вызывает тошноту у 40 % людей и рвоту у 15 % как стимулятор хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Другие наркотические анальгетики обладают слабым рвотным эффектом.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ Морфин вызывает ортостатическую гипотензию вследствие брадикардии и расширения сосудов.

ВЛИЯНИЕ НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ Морфин вызывает бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка (эвакуация удлиняется с 3 — 4 до 12 -20 ч), кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, тормозит перистальтику кишечника.

Морфин увеличивает давление в желчном пузыре в 10 раз; подавляет рефлексы на мочеиспускание и дефекацию; расслабляет матку, снижает частоту и амплитуду ее сокращений при родах, удлиняет роды, нарушает дыхание плода (повышается неонатальная летальность). Промедол повышает сократительную деятельность матки, не препятствуя открытию ее шейки; меньше морфина вызывает дыхательные расстройства у плода.

Продолговатый мозг. Дыхательный центр Морфин ослабляет реакцию дыхательного центра на возбуждающие стимулы со стороны ретикулярной формации, снижает его чувствительность к углекислому газу и ацидозу. Дыхание становится редким, но компенсаторно углубляется, затем появляется редкое и поверхностное дыхание, при тяжелой интоксикации возникает периодическое дыхание Чейна - Стокса с последующим параличом дыхательного центра. Произвольный контроль дыхания сохраняется.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ При введении в вену средняя терапевтическая доза морфина составляет 10 мг, средняя токсическая доза — 30 мг, средняя летальная доза — 120 мг. Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому.

Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отек легких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 - 4 в минуту), затем периодическое.

Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для постановки диагноза необходима регистрация трех симптомов - комы, сужения зрачков и угнетения дыхания.

Неотложные меры помощи при отравлении направлены на ликвидацию дыхательных расстройств. Проводят искусственную вентиляцию легких под положительным давлением, отсасы-вают бронхиальное отделяемое. Используют конкурентные антагонисты - налоксон или налтрексон.

ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ Наркомания характеризуется психической, физической зависимостью и привыканием. Эйфория обусловлена стимулирующим влиянием наркотических анальгетиков на μ-опиоидные рецепторы и освобождением дофамина в структурах головного мозга, участвующих в формировании положительных эмоций (кора больших полушарий, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус).

Для морфиновой эйфории характерны исчезновение неприятных переживаний, переключение на приятные размышления и ощущения. Желание испытать эйфорию и возникающая после отмены наркотических анальгетиков депрессия приводят к психической зависимости. Физическую зависимость связывают с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиаторов головного мозга.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: одни рецепторы стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие)

Пентазоцин (лексир, фортал) – агонист δ- и к –рецепторов и антагонист µ-рецепторов. Не вызывает лекарственной зависимости (может вызвать не эйфорию, а дисфорию). Вызывает повышение давления в легочной артерии, центрального венозного давления, увеличение преднагрузки на сердце. Поэтому его не следует применять при инфаркте миокарда.

Буторфанол — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов. Налбуфин — агонист к –рецепторов и слабый антагонист µ-рецепторов.

Бупренорфин (бупренекс) — частичный агонист µ-рецепторов. По анальгетической активности превосходит морфин в 20 -60 раз и действует более продолжительно. Интоксикацию бупренорфином нельзя купировать налоксоном, т. к. он очень медленно диссоциирует из комплекса с опиоидными рецепторами.

Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный) Трамадол взаимодействует с опиоидными рецепторами, уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. Усиливает спинальные тормозные влияния на межнейрональную передачу ноцицептивных импульсов. Он в 5 -10 раз менее активен, чем морфин. Трамадол обладает сильным анальгетическим эффектом и практически не вызывает зависимости. Побочным эффектом является рвота. Трамадол не помогает наркоманам при морфиновом абстинентном синдроме.

Фентанил в 20 раз сильнее морфина. Его применяют в виде пластыря при длительной болевой терапии. Для нейролептаналгезии вводят фентанил совместно с нейролептиком дроперидолом в соотношении доз 1: 50 (выпускается комбинированный препарат ТАЛАМОНАЛ).

Нейролептанальгезия Фентанил практически полностью устраняет боль. Дроперидол уменьшает тревогу, страх, создает психический покой, оказывает противорвотное, противошоковое действие, расслабляет скелетные мышцы. Нейролептаналгезию используют для потенцированного наркоза, проведения нетравматических операций, нейрохи-рургических операций (когда необходимо сохранение сознания для контакта с больным), при инфаркте миокарда.

Карфентанил Получен путём введения в молекулу фентанила дополнительного заместителя. Этот синтетический опиоид с длительным периодом действия в 5 000 раз сильнее морфина; применяется в ветеринарии. Препарат можно использовать в водном растворе в виде аэрозоля.

Антагонисты морфина Антагонисты налоксон и налтреаксон блокируют действие опиоидов вне зависимости от типа рецепторов. Введение этих препаратов не оказывает на здоровых людей никакого действия. Налоксон подвергается быстрому пресистемному выведению и поэтому применяется только парентерально. Налтреаксон назначается перорально. Налоксон является хорошим антидотом при угнетении дыхания, вызванном опиоидами.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган). Неопиоидный анальгетикй центрального действия — п роизводное парааминофенола. Входит в состав многих комбинированных препаратов (Колдрекс, Цитрамон-П, Солпадеин). Больше подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно «центральное» анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Парацетамол М. Д. ингибирующее влияние на ЦОГ – 3, это понижает синтез простагландинов в ЦНС. Недостаток парацетамола — небольшая терапевтическая широта, возможно острое отравление с поражением печени и почек в связи с накоплением токсичного метаболита. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2 – 3 раза. При приёме терапевтических доз этот метаболит инактивируется за счёт конъюгации с глутатионом. В токсических дозах инактивации метаболита не происходит. Для детей до 12 лет относительно безопасен в связи с преобладанием у них (сульфатного) пути биотрансформации препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, не вызывая пристрастия и лекарственной зависимости. Их основным эффектом является неспецифический противовоспалительный - способность подавлять воспаление любой этиологии.

В 1971 г. Джон Роберт Вейн с сотрудниками открыли, что НПВС обратимо или необратимо ингибируют циклоксигеназу (ЦОГ) различных тканей и таким образом уменьшают продукцию простагландинов (ПГ).

Влияние НПВС на синтез простагландинов Простагландины Арахидоновая кислота Циклические эндопероксиды Фосфолипиды Воспаление Боль Лихорадка. ЦОГ НПВС —

Существуют две разновидности циклооксигеназ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 продуцируется в обычных условиях и регулирует в организме образование простаноидов. Активность ЦОГ-2 в 10 — 80 раз возрастает при воспалении, что втрое повышает уровень ПГ в воспаленной ткани. ПГ повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и механическим стимулам.

Противовоспалительный эффект НПВС обусловлен блокадой ЦОГ-2. НПBC стабилизируют лизосомы и препятствуют освобождению гидролитических ферментов - протеаз, липаз, фосфатаз, вызывающих тканевой некроз. Препараты, связываясь с сульфгидрильными группами цистеина мембранных белков, ограничивают вход в лизосомы ионов кальция и ингибируют в лизосомальной мембране перекисное окисление липидов.

НПBC уменьшают активность ферментов, участвующих в биосинтезе гистамина, серотонина, брадикинина. НПВС уменьшают общую иммунологическую реактивность организма и угнетают специфические реакции на антигены, сопровождающие воспаление.

Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Ненаркотические анальгетики также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

НПВС нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру. Жаропонижающий эффект связан с увеличением теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение).

Общие показания к применению НПВС В настоящее время НПВС чрезвычайно широко используются практически во всех отраслях медицины и особенно широко в ревматологии. Так, большинство российских и западных ревматологов считают НПВС эффективным и необходимым средством для терапии ревматоидных заболеваний (ревматоидный артрит, реактивный синовиит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит) Так же некоторые НПВС применяются в качестве анальгетиков (болевой синдром различного генеза с воспалительным компонентом) и антипиретиков (лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях)

Детям показаны жаропонижающие препараты Детям с сердечно — сосудистой патологией и склонным к судорожным состояниям они должны назначаться уже при Т 37, 5 ◦ С – 38 ◦ С. Наибольшее значение в качестве жаропонижающих средств в педиатрической практике имеет ибупрофен. В последнее время в качестве жаропонижающего средства у детей стали использовать напроксен.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Наиболее частым осложнением противовоспалительной терапии является повреждение желудочно-кишечного тракта. НПВС снижают аппетит, вызывают изжогу, тошноту, эпигастральную боль, диарею, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие).

Механизм ульцерогенного эффекта НПВС обусловлен двумя независимыми механизмами - местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных ПГ. Ингибирование ЦОГ-1 вызывает уменьшение синтеза ПГ и простациклина, которые выполняют гастропротективную функцию.

Для уменьшения ульцерогенного действия НПВС их комбинируют с препаратами гастропротективных простагландинов (например, в состав препарата «Артротек» входит диклофенак и мизопростол – аналог простогландина Е 1).

Общие противопоказания Язвенная болезнь ЖКТ Тяжелые нарушения функции печени и почек Нарушение кроветворения Бронхиальная астма Индивидуальная непереносимость

Противопоказания к применению НПВС Возраст до 1 года (для отдельных препаратов - до 12 лет), повышенная кровоточивость, предстоящее оперативное вмешательство, последний триместр беременности, кормление грудью.

Длительность действия некоторых НПВС Препарат Длительность действия, чч Ацетилсалициловая кислота 4 -64 -6 Диклофенак 8 -12 Ибупрофен 6 -86 -8 Индометацин 6 -12 Мелоксикам 2424 Напроксен 1212 Нимесулид 1212 Пироксикам 2424 Целекоксиб 12 —

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Аспирин, Аспро, Колфарит) малые дозы – 30 -325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов; средние дозы – 1, 5 -2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие; большие дозы – 4 -6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

ИНДОМЕТАЦИН (Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин) Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС. Он больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ (Вольтарен, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен) Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

ИБУПРОФЕН (Бруфен, Мотрин) По силе противовоспалительного действия уступает многим другим препаратам данной группы. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

НАПРОКСЕН (Напросин) Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2 -4 недели.

ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон) Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1 -2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2 -4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам) НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис) Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

ЦЕЛЕКОКСИБ (Целебрекс) Представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

Психостимуляторы: сальбутиамин;

Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Препараты

Препаратов - 2448 ; Торговых названий - 141 ; Действующих веществ - 25

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует