Лекарственная форма Этилметилгидроксипиридина сукцинат: таблетки покрытые оболочкой. Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат. Кто препарат изготавливает

Активное вещество препарата – метопролола сукцинат – широко используется при лечении кардиологических отклонений, так как соединение оказывает лечебное действие при гипертониях и коронарных заболеваниях. Также эффективность метопролола проявляется при терапии некоторых нарушений кровообращения.

Форма выпуска

В зависимости от дозировки различают препарат с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего соединения в составе. Форма выпуска метопролола – таблетки белого цвета и овальной формы по 10 единиц в блистере. Отпускается из аптечных сетей по рецепту.

Метопролола сукцинат и является действующим веществом препарата. В качестве вспомогательных включений используется микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, гипромеллоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, глицерол.

Фармакологическая характеристика

Обычно активное вещество представлено в препаратах в виде солеподобных соединений, так как в такой форме достигается оптимальная скорость проникновения вещества в биологические системы организма.

При попадании в желудок гранулированное вещество расщепляется и абсорбируется. За счет того, что данный процесс идет в течение 20 часов, длительность действия метопролола превышает сутки после однократного приема.

Использование при гипертонии

Одним из основных показаний к приему метопролола является повышенное артериальное давление. Активное вещество препарата оказывает гипотензивный эффект при гипертензии артериального типа. Лекарство имеет сосудорасширяющее действие. При этом просвет сосудов увеличивается только у тех пациентов, у которых давление повышено. Гипотензивный эффект не наблюдается при употреблении метопролола теми, у кого показатели артериального давления в норме.

Помимо гипертензивных свойств, препарат проявляет антиангинальные, кардиопротекторные, антиатеросклеротические и антиаритмические свойства. Лекарство сокращает длительность и тяжесть стенокардических приступов, смягчает инфарктные состояния, улучшает кислородное и кровяное снабжение миокарда.

Наиболее распространенными показаниями к применению метопролола являются следующие состояния:

• гипертония;
• тахикардия функционального типа;
• вероятность появления мигренозных пароксизмов;
• аритмические отклонения;
• сокращение смертности в восстановительный период после инфаркта;
• сердечная недостаточность хронического типа.

Когда следует воздержаться от приема

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким недугам относятся:

• шоки кардиогенного типа;
• окклюзии сосудов рук и ног;
• частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
• сердечная недостаточность тяжелого типа в хроническом течении;
• неправильная работа синоатриального узла;
• детский возраст до 18 лет;
• употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
• блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
• артериальная гипотония;
• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

При следующих заболеваниях нужно осторожно относиться к приему лекарства, так как он может спровоцировать проявления побочных эффектов:

• ацидоз метаболического типа;
• сахарный диабет;
• блокада предсердно-желудочковой в 1 степени тяжести;
• стенокардия (вариантная);
• тяжелая недостаточность почечной деятельности;
• беременность;
• кормление грудью;
• болезни легких в хронической форме (обструктивные).

Перед использованием в терапевтических целях такого вещества, как сукцинат метопролола, следует проконсультироваться с врачом, чтобы установить необходимые дозировки и выбрать оптимальный режим приема.

В качестве побочного действия могут отмечаться головокружение и сонливость, что следует учитывать людям тех профессий, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Передозировка

К основным проявлениям избыточного содержания активного вещества в организме можно отнести следующие симптомы:

• резкое значительное снижение артериального давления;
• рвота;
• дрожание рук и ног;
• судорожные явления;
• бронхиальные спазмы;
• затрудненность дыхания;
• тошнота;
• явная брадикардия;
• спутанность мышления;
• остановки сердца.

Лечение проводится симптоматическое. Больному промывают желудок и дают сорбент для очищения ЖКТ от следов препарата. Также в некоторых случаях требуется контроль и удерживание количества перегоняемой в организме крови. При остановках сердца вводятся инъекции адреналина.

Побочные эффекты

Обычно наблюдаются ответные реакции со стороны нервной системы, среди которых отмечают провалы в памяти, возбужденность сознания, апатию, сонливость, кошмарные сновидения, депрессии, галлюцинации, астении, а также головные боли.

Распространены также болезненные ощущения в животе, аритмии, брадикардии, алопеция, обмороки, импотенция, отклонения в зрительном и слуховом восприятии, аллергии, мышечная и суставная болезненность, набор веса и бронхоспастические проявления.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с антацидами, гидралазинами, оральными противозачаточными средствами, дифенгидраминами, ранитидинами происходит увеличение концентрации активного вещества метопролола в плазме крови. Снизить данный показатель может применение препарата для снижения давления с рифампицином.

Большее инотропное действие наблюдается при сочетании с медикаментами противоаритмического типа 1 класса.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить метопролола сукцинат. Распространены среди них такие торговые наименования:

• Метозок;
• Метопролол;
• Атенолол;
• Беталок ЗОК;
• Метокор Адифарм;
• Эмзок;
• Лидалок;
• Вазокардин;
• Корвитол (50 или 100).

Распространены также препараты тартрат Метопролола, Сердол, Зентива, Эгилок С и Метокард. Необходимый по действию и свойствам в каждом конкретном случае медикамент подбирается врачом. Специалист оценивает общее состояние пациента и назначает подходящее по дозировкам и длительности лечение.

Метопролола сукцинат – действенный препарат для лечения отклонений в работе сердца и терапии повышенного давления. Ввиду обширного списка побочных эффектов и противопоказаний назначить данное лекарство может только врач исходя из состояния здоровья пациента. Метопролол сукцинат имеет ряд аналогов с невысокой ценой, но похожими качествами.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Латинское название

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Применение

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Способ применения и дозы

Парентерально: в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза — до 800 мг/сут.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии — в/в капельно 200-300 мг/сут в первые 2-4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10-14 сут.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса — не менее 2 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Перед использованием препарата ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.045 (Антиоксидантный препарат)

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

ДОЗИРОВКА

Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими ЛС.
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч.
• острый некротический панкреатит,
• перитонит (в составе комплексной терапии)).
• острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);
• комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00)

Формула: C8H11NO, химическое название: 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: мембраностабилизирующее, антиоксидантное, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат замедляет перекисное окисление липидов, активирует энергосинтезирующую способность митохондрий, увеличивает активность системы антиоксидантов, улучшает в клетках энергетический обмен, способствует в поддержании концентрации макроэргов, в том числе и при стрессовой гипоксии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в клетках активизирует в цикле Кребса ферментативные процессы, синтез нуклеиновых кислот и белка, помогает в утилизации глюкозы, внутриклеточному накоплению и синтезу АТФ. Этилметилгидроксипиридина сукцинат восстанавливает функции и структуру оболочек, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, мембраносвязанные ферменты, рецепторные комплексы (включая и ацетилхолиновый, ГАМК-бензодиазепиновый), транспортные системы нейромедиаторов, улучшает взаимосвязь структур мозга и синаптическую передачу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга и метаболизм, реологические свойства крови, функциональное состояние иммунной системы. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает церебропротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, ноотропное (улучшение внимания, памяти, умственной работоспособности), антистрессорное, антигипнотическое, противосудорожное, антиалкогольное, вегетотропное и противопаркинсоническое действие. Уменьшает содержание ЛПНП и общего холестерина и вызывает регрессию изменений в артериях атеросклеротического характера (антиатерогенное и гиполипидемическое действие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет антиишемические свойства: ограничивает зону повреждения после ишемии, улучшает кровоток и стимулирует процессы репарации. Увеличивает устойчивость организма к патологическим кислородозависимым состояниям и влиянию экстремальных факторов, таким как стресс, шок, лишение сна, нарушения кровообращения в головном мозге, гипоксия, травматические повреждения головного мозга, электрошок, ишемия, конфликтные ситуации, умственные и физические перегрузки, интоксикации (этанол и другие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы старения. Антиалкогольное влияние препарата проявляется в послаблении мотивации и отрезвляющем эффекте и применяется для снятия абстинентного синдрома и терапии острых отравлений. Совместный прием этилметилгидроксипиридина сукцината с алкоголем не усугубляет, а предотвращает опьянение. Уменьшает устойчивость к психотропным средствам и усиливает их воздействие, это обусловливает возможность снижения лечебных доз и риска развития побочных реакций. Радиопротекторные свойства этилметилгидроксипиридина сукцината при повышенной степени радиации могут быть использованы для профилактики. У детей добавление препарата (10 мг на кг массы в сутки внутрь) в схему лечения синдрома слабости синусного узла, а также наджелудочковой непароксизмальной тахикардии увеличивало эффективность терапии в среднем на 20 – 27%. При проведении клинических плацебо-контролируемых и экспериментальных исследований была установлена высокая эффективность препарата в комплексном лечении ишемического инсульта (внутривенно капельно от 100 до 1000 мг в сутки), которая проявляется регрессом симптомов вазомоторной нестабильности и расстройств сознания, ускорением восстановления функций движения.

Показания

Для раствора для инъекций: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (включая и ишемический инсульт и его последствия); вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; психосоматические болезни; неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением страха, тревоги, эмоционального напряжения; нарушение умственной работоспособности; расстройства памяти и внимания; атеросклероз сосудов головного мозга; неврологические и психические болезни в пожилом возрасте; острая интоксикация нейролептиками; снятие алкогольного абстинентного синдрома, который сопровождается вегетативно-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в составе комплексного лечения): перитонит, острый некротический панкреатит. Для таблеток: ишемическая болезнь сердца (комплексное лечение).

Способ применения этилметилгидроксипиридина сукцината и дозы

Парентерально: внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно капельно (40 – 60 капель в минуту) или струйно (в течение 5 – 7 минут), в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 1 – 3 раза в сутки по 50 – 100 мг, дальше дозу постепенно увеличивают до получения лечебного эффекта; максимальная доза равна до 800 мг в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: внутривенно капельно или струйно, 2 – 3 раза в сутки по 100 мг на протяжении 2 недель, далее внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении 2 недель. При остром нарушении мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения - внутривенно капельно 200 – 300 мг в сутки в первые 2 – 4 суток, далее внутримышечно 3 раза в сутки по 100 мг; длительность терапии равна 10–14 дней. При остром панкреонекрозе, перитоните: используется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от тяжести состояния и распространенности процесса. При острой интоксикации нейролептиками: внутривенно, 50 – 300 мг в сутки на протяжении 1 - 2 недель. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10 – 14 дней. При абстинентном синдроме: 2 – 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг, на протяжении 5 – 7 дней. При легких когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, при тревожных расстройствах: внутримышечно, 100 – 300 мг в сутки на протяжении 2 - 4 недель.

Внутрь: 3 раза в сутки по 0,1 г; длительность терапии не меньше 2 месяцев; повторные курсы применяются по рекомендации врача.
С осторожностью использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пиридоксину или/и оксиметилэтилпиридина сукцинату, острые нарушения функции почек и печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение этилметилгидроксипиридина сукцината во время беременности и в период кормления грудью, так как отсутствует достаточный клинический опыт использования препарата в данные периоды.

Побочные действия этилметилгидроксипиридина сукцината

Сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина сукцината с другими веществами

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие антидепрессантов, бензодиазепиновых препаратов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Этилметилгидроксипиридина сукцинат снижает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцинатом возможно развитие сонливости.

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, и .

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и , проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• метилцеллюлоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• глицерол;
• крахмал кукурузный;
• титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат - таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с , и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения , общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

• артериальная гипертония и степени;
• акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
• проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и ;
• тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
• артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
• снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
• профилактика приступов стенокардии;
• профилактика мигрени;
• профилактика и восстановление после .

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

• при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
• при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
• при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
• для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

• снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
• понижение температуры конечностей;
• одышка;
• общая слабость и повышенная утомляемость;
• возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
• дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

• отечность ног;
• диарея или запор;
• появление высыпаний на коже;
• ухудшение зрения и сухость в глазах;
• депрессия;
• повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Стоимость

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

• Метолол;
• Метопролол-акри;
• Метокор адифарм;
• Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.