Неселективными ингибиторами мао. Ингибиторы моноаминоксидазы

Каким же образом ингибиторы МАО могут помочь Вам одержать победу в борьбе с хроническим алкоголизмом и депрессией?

Синаптической щелью называется операция, где 1 нейрон поглощает нейромедиаторы, которые выделяет второй нейрон. В свою очередь ингибиторы моноаминоксидазы помогают с повышением концентрации разных моноаминов в синаптической щели.

Когда нейромедиаторы находятся посередине от 1 и 2 нейрона, наш с вами организм выбирает излишки нейромедиаторов. Почему? Просто он знает какое количество должно находиться в синаптиеской щели. А чтобы у Вас не было чрезмерного спокойствия или перевозбужденности – за этим наблюдает фермент моноаминоксидаза.

Формы ИМАО

Сегодня существуют две формы МАО:

• Тип А. Предполагает процесс удаления таких веществ, как: норадреналин, адреналин, дофамин, серотонин, тирамин и затем направляет их излишки из синоптической щели опять в тот нейрон, откуда они выделялись.
• Тип Б. Удаляет фенилэтиламин и некоторые другие амины.

Ещё ингибиторы МАО делят на:

• селективные;
• неселективные;
• обратимые;
• необратимые ИМАО — как антидепрессант.

Фармакологические свойства

Некоторое отличие отражается на терапевтических и фармакологических свойствах разных ингибиторов МАО. Неселективные лекарственные средства блокируют МАО типа А, а обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.

В совокупности с наотропами ингибиторы МАО могут вызвать настолько сильную выразительность нейромедиаторов, что вполне сравнима с самыми сильными психостимулирующими наркотиками.

Селективный обратимый ингибитор МАО применятся при депрессии. Необратимые селективные ингибиторы МАО, как селегилин и разагилин применяются для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания перед употреблением данных антидепрессантов

Как говорилось ранее, ингибиторы МАО применяются для лечения депрессии и некоторых других тревожны расстройств. И, как и при приеме многих лекарств, у ИМАО есть свои несовместимые продукты питания, которые могут вызвать непредсказуемое усиление действия препарата, плоть до угрозы жизни человека.

Во время употребления данного психотропного средства особую угрозу представляет употребление продуктов питания, содержащих тирамин, тирозин и триптофан.

Вот список конкретных продуктов, употребления которых стоит воздержаться во время приёма ИМАО:

• молочные/кисломолочные продукты;
• алкоголь;
• мясные жаренные блюда, продукты из несвежего мяса;
• рыба (все, кроме свежей);
• пивные дрожжи;
• бобовые;
• квашеная капуста;
• белковые добавки;
• перезрелые фрукты;
• пряности;
• печенье (все виды);
• соевый соус;
• шоколад и кофеин.

Было доказано, что дети, у которых малоактивен фермент МАО, в будущем чаще становятся преступниками или ведут асоциальную жизнь. А если активность фермента МАО увеличена, то это означает, что в будущем человеку грозит частое пребывание в депрессивном состоянии, т. к. при депрессии активность фермента МАО увеличивается.

Таким образом можно сделать вывод, что ингибиторы моноаминоксидазы – это то вещество, которое определяет наш тип характера и даже образ жизни.

Ингибиторами МАО принято считать группу антидепрессантов, увеличивающих концентрацию в крови гормонов «хорошего настроения». Препараты направлены на замедление расщепления моноаминоаксидазы, тем самым увеличивают количество серотонина, норадреналина, дофамина, триптаминов, фенилэтиламина. Эти вещества обеспечивают высокую работоспособность, концентрацию, приподнятое настроение, стабильный эмоциональный фон.

Ингибиторы МАО бывают синтетической формы выпуска в таблетках, а также встречаются в некоторых природных веществах. Назначаются для лечения панических атак, депрессий, нарколепсии.

Классификация препаратов

Фармацевты разделяют препараты МАО по воздействию на 4 вида:

1. Обратимые.
2. Необратимые.
3. Селективные.
4. Неселективные.

Обратимые МАО соединяются с ферментом, образуя с ним единое целое. Этот дуэт со временем высвобождает нужные вещества в организм, происходит захват и накопление моноаминов, выводится без повреждения фермента.

Необратимые присоединяется к моноаминоксидазе. Естественный органический фермент после этого не вырабатывается, синтезируется новое вещество. Эти препараты начинают действовать только через 2 недели.

Селективные препараты захватывают только один вид МАО, неселективные – оба вида.

Все виды препаратов направлены на снижение тревожных расстройств, улучшение настроение, снятие симптомов депрессии.

Препараты МАО

Фармакологические препараты МАО делятся всего на три вида:

1. Неселективные необратимые . Это группа препаратов первого поколения с большим списком противопоказаний и побочных эффектов. Их высокая токсичность разрушает функцию печени, сердца, вызывает тошноту. При приеме необходимо дополнительно придерживаться диеты. Срок приема строго ограничен.
2. Обратимые селективные . Препараты второго поколения. Назначаются при депрессии, социофобии, апатии. Ингибиторы направлены в основном на захват серотонина. Широко используются психиатрами при нервных расстройствах. Имеют синдром отмены.
3. Необратимые селективные . Разработаны для лечения более тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Паркинсона. Вещества препаратов участвуют в метаболизме дофамина. Не влияет на работу сердца, может снижать артериальное давление у гипертоников.

К неселективным необратимым препаратам МАО относятся: Ипрониазид, Ниаламид, Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид.

Широко известные обратимые селективные препараты: Инказан, Бефол, Пиразидол, Моклобемид.

Необратимые селективные: Селегилин, Разагилин, Паргилин.

Каждый препарат из группы МАО должен назначаться врачом, отпускаются в аптеках с рецептом.

Кому показаны

Назначаются препараты МАО при клинических депрессиях, тревожных расстройствах, каталепсии, болезни Паркинсона, Альцгеймера, абстинентном (алкогольном) синдроме, панических атаках, ВСД, шизофрении. В последние годы их широко применяют для снижения социофобии, увеличения работоспособности за счет регуляции сна, при всех формах депрессии. Некоторые применяют антидепрессанты для снижения веса.

Схожесть МАО с действием амфетаминов поставило их в разряд наркотически опасных веществ. Некоторые препараты вызывают зависимость. Клинические исследования показали, что МАО убирают стеснительность, зажатость; человек становится более раскрепощенным, общительным, уверенным в себе. Люди, страдающие нарколепсией (патологическая сонливость) во время приема отмечают увеличение периодов бодрости, снижение усталости.

Однако, применять эти препараты можно только по назначению врача-невропатолога или психиатра. Только специалист сможет точно определить, какое лекарство будет наиболее эффективным и какова длительность приема.

Неправильный прием таблеток может привести к хронической бессоннице, тревоге, тахикардии, тремору рук, анорексии, гипертензивному кризу, гипотонии.

Неселиктивная группа особенно отличается размером перечня побочных эффектов. Одновременно с их приемом должна назначаться поддерживающая терапия для печени, нужно соблюдать диету с ограничением ряда продуктов.

Как принимать

Способ приема препаратов, дозировку назначает врач, учитывая симптомы, диагноз, возраст, заболевания пациента. Чаще всего прописываются таблетки нужной дозировки вещества по одной в день. Вначале медики рекомендуют плавно входить в терапию, принимать по половине дозировки, чтобы снизить побочные эффекты, подготовить организм к изменению химического состава.

Прием таблеток не связан с употреблением пищи, запивать их можно любой жидкостью. Рекомендацией является прием в утренние часы, чтобы избежать вечернего перевозбуждения, бессоницы.

Нельзя принимать с другими антидепрессантами, с осторожностью пить седативные настойки трав.

Одновременный прием других психотропных лекарств возможен только по назначению лечащего врача.

• запрет на алкоголь;
• ограничение кофеина и колы для тех, у кого выражен возбуждающий эффект;
• уменьшить количество потребляемого шоколада;
• утренний прием;
• соблюдение дозировки.

Некоторые специалисты считают, что при приеме антидепрессантов нужно обязательно соблюдать диету, ограничивая себя в некоторых продуктах или совсем их исключить из рациона. Вот список «запрещенной» еды:

1. Вино, пиво, ликер.
2. Колбасные изделия, копчености, салями, паштеты.
3. Мороженое, особенно со сладкими сиропами.
4. Сыры, молоко, сметана, сливки.
5. Сельдь, вяленная, маринованная, копченная рыба.
6. Мясные бульоны, соусы, маринады.
7. Пивные и пекарские дрожжи.
8. Бобовые: фасоль, горох, соя, чечевица.
9. Пряности, печенье, шоколад.

Лекарства группы МАО принимаются 1 раз в сутки по одной или 0,5 таблетке. Первые 2 недели лечение начинается с ½ от полной дозировки. Выход из терапии тоже должен на сниженных дозах в течении от двух недель до месяца.

Первый ощутимый эффект от препарата можно почувствовать только через 7-14 дней, когда концентрация препарата в головном мозге составляет максимальное значение.

После лечения, которое обычно длится от 3 до 9 месяцев, врачом может быть прописана поддерживающая терапия во избежание синдрома отмены. Она может длиться до полугода. Способы применения разнятся: это может быть половина или четверть таблетки; или же прием целой таблетки 1 раз в 2-3 дня.

С особой осторожностью МАО назначают детям-подросткам, пожилым людям, пациентам с сердечными, печеночными, почечными заболеваниями.

Противопоказания к применению

Активные вещества МАО нельзя принимать людям, страдающим от почечной, сердечной, печеночной недостаточности, сахарного диабета, атеросклероза; перенесшим тяжелые гепатиты, сердечные приступы, инсульты.

Прием запрещен для детей до 14 лет, во время беременности и лактации.

Прием МАО невозможен при:

• тяжелых заболеваниях печени;
• почечной недостаточности;
• заболеваниях сердца с нарушением ритма, изменениями в сосудах;
• после геморрагического инсульта;
• тяжелом алкоголизме;
• приеме других антидепрессантов;
• маниакальных состояниях;
• склонности к суициду.

С осторожностью его назначают:

• при узловом зобе;
• тахикардии;
• психозах, сопровождающихся истерией, перевозбуждением;
• рассеянном склерозе, возрастной деменции;
• непроходимости желчевыводящих путей.

Кроме заболеваний и особых состояний, противопоказаниями считаются одновременный прием с некоторыми лекарственными препаратами, такими как:

1. Амфетамины.
2. Ряд лекарств от простуды: эфедрин, колдрекс, терафлю, ринза, нафтизин.
3. Все препараты для снижения веса.
4. Зверобой, элеутерококк, женшень, родиола розовая.
5. Адреналин.
6. Диуретики.
7. Барбитураты, снотворные.
8. Антигистамины.

Ряд клинических исследований доказал неэффективность МАО в лечении всех видов маниакальных расстройств. Вещества только усиливают маниакальные состояния, тревогу, страх, психопатию.

Побочные действия

Рекордсменами в количестве побочных действий считаются неселективные МАО. Их прием сопровождают: запоры, мигрень, сухость во рту, снижение зрения, отеки, гепатит, бессонница, тремор, бред, галлюцинации, перепады внутричерепного давления.

Селективные ингибиторы имеют меньше побочных эффектов, в их число входит: задержка мочи, сухость во рту, тахикардия, дискомфорт в желудке. Реже – головные боли, бессонница, головокружение, тревожность, беспокойство, отсутствие аппетита. Многие пациенты отмечают снижение сексуального влечения (либидо) во время приема, невозможность достигать оргазма, снижение их яркости. У мужчин может отсутствовать эякуляция. После окончания приема все восстанавливается.

У пациентов пожилого возраста ингибиторы МАО могут вызвать гипертонический криз, инсульт. Серьезным поводом для отмены препаратов является спутанность сознания, бред, психоз, истерия, суицидальные мысли.

Всем привет! Сегодня вы узнаете страшное заклинание в медицине! Оно настолько сильное, что может убить человека, поэтому такая информация носит скорее познавательный характер. Она интересна и красива как какая-то причудливая ядовитая змея. Мы не будем расписывать, как применить эти знания в реальной жизни, они опасны и могут применяться только самыми лучшими специалистами в области биологии.

Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле « », с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.

Что значит ингибиторы?

Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.

Чтобы проще понять, вспомните свои ощущения от игр. Когда вы «выигрываете», активируются процессы, связанные с , и серотонином, но подавляется, например, ГАМК. Ощущение удовольствия и счастья, и подавление спокойствия и рассудительности.

Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.

Ингибиторы – это подавители/разрушители.

Что такое МАО?

Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.

Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.

Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.

– моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.

Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.

МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.

МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.

Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.

Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения. Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков. Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.

Ингибиторы тоже делятся на более или менее «сильные», это не двоичная система, когда ингибирование или происходит или нет. Это скорее шкала, где 0 – это отсутствие ингибирования, а 100 – это условные 100%. Смертельный исход возможен для человека при приеме «сильных» веществ, действующих на нейромедиаторы, и «сильных» Ингибиторов МАО.

В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.

Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.

Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.

Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.

Что касается применения , то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.

Относительно безопасные ингибиторы МАО

Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.

Интересные факты

Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.

Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина. Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению. Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.

Имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).

При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки. Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д. Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.

ИМАО взаимодействуют, в основном, с катехоламинами и серотонином, они не ингибируют, скажем, . Для него есть своя собственная «МАО», называется ацетилхолинтрансфераза.

Итог:

— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.

— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.

— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.

Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!

Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.

Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.

Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.

Необратимые ингибиторы МАО

К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента. Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты. Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).

Обратимые ингибиторы МАО

Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна. Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса. Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).

Селективные ингибиторы МАО

Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина. Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма. Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.

Неселективные ингибиторы МАО

Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень. Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии. Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.

Ингибиторы МАО — список лекарств

Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:

1. Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
2. Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
3. Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).

Ингибиторы МАО — инструкция по применению

Применение ингибиторов МАО:

1. Необратимые неселективные используют для лечения при:

• инволюционных депрессиях;
• невротических депрессиях;
• циклотимических депрессиях;
• при лечении хронического алкоголизма.

1. Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.

1. Обратимые селективные используют:

• при меланхолическом синдроме;
• при астеноадинамических расстройствах;
• при депрессивном синдроме.

Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения. Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами. Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.

При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.

Видео: что относится к ингибиторам МАО

Ингибиторы МАО — что это и список препаратов. Механизм действия и применение ингибиторов моноаминоксидазы — все о лекарствах и здоровье на сайт