Главная · Стоматит · Амитриптилин взаимодействие с другими препаратами. Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Показания к применению Амитриптилина

Амитриптилин взаимодействие с другими препаратами. Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Показания к применению Амитриптилина

  • сахарный диабет (амитриптилин может понижать или повышать содержание сахара в крови);
  • проблемы с мочеиспусканием.
  • У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

    Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

    FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

    У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

    Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

    Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

    Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

    Видео об амитриптилине

    Побочные эффекты амитриптилина

    В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

    Информация для потребителя

    Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

    • боль в брюшной полости или желудке
    • волнение
    • черный, смолистый стул
    • кровоточивость десен
    • кровь в моче или стуле
    • затуманенное зрение
    • жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
    • изменения в сознании
    • изменения в структуре и ритме речи
    • боль или дискомфорт в груди
    • холодный пот
    • путаница
    • путаница в отношении личности, места и времени
    • кашель или охриплость
    • продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
    • прохладная, бледная кожа
    • уменьшение частоты мочеиспускания
    • потемнение мочи
    • снижение объема мочи
    • уменьшение производства мочи
    • затруднение дыхания
    • трудности в мочеиспускании (подтекание)
    • проблемы с речью
    • нарушение аккомодации
    • нарушение концентрации
    • головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
    • двоение в глазах
    • слюнотечение
    • сухость во рту
    • возбуждение
    • обмороки
    • ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
    • быстрый, медленный или нерегулярный пульс
    • страх или нервозность
    • лихорадка с ознобом или без него
    • сухость кожи
    • запах фруктов изо рта
    • общее ощущение усталости или слабости
    • потеря слуха
    • высокая температура
    • враждебность
    • высокое или низкое кровяное давление
    • неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
    • неспособность говорить
    • усиливающийся голод
    • повышенная потребность к мочеиспусканию
    • повышенное окулярное давление
    • повышенная потливость
    • повышенная жажда
    • увеличение мочеиспускания
    • раздражительность
    • отсутствие координации
    • светлый стул
    • вялость
    • растрескивание или сморщивание губ
    • потеря аппетита
    • потеря контроля над мочевым пузырем
    • потеря контроля баланса
    • потеря сознания
    • боль в пояснице или боку
    • депрессия или тревога
    • мышечный спазм или подергивание всех конечностей
    • напряжения мышц
    • дрожь, подергивания или жесткость мышц
    • тошнота и рвота
    • ночные кошмары или необычно яркие сны
    • сверхактивные рефлексы
    • болезненное или затрудненное мочеиспускание
    • более частое мочеиспускание
    • красные точечные пятна на коже
    • слабая координация
    • звон в ушах
    • опухание щек
    • быстрые или извивающиеся движения языка
    • беспокойство
    • быстрое увеличение веса
    • возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
    • судороги
    • сильная ригидность мышц
    • шатающаяся и неустойчивая походка
    • дрожь
    • шаркающая походка
    • замедленная речь
    • внезапная потеря сознания
    • невнятная речь
    • боль в горле
    • ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
    • ступор
    • потливость
    • жесткость конечностей
    • отек лица , лодыжек или кистей
    • опухание или отечность лица
    • опухание желез
    • речь или действия с неконтролируемым волнением
    • затрудненное дыхание
    • проблемы со сном
    • скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
    • неконтролируемые жевательные движения
    • необъяснимая потеря веса
    • неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
    • неприятный запах дыхания
    • неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
    • необычное кровотечение или кровоподтеки
    • необычная усталость или слабость
    • боли в правом боку сверху
    • рвота с кровью
    • необычно бледная кожа
    • слабость в руках, кистях, ногах или стопах
    • увеличение или потеря веса
    • желтые глаза и кожа

    Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

    В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

    Распространенность не известна

    • большие, расширенные или увеличенные зрачки
    • черный язык
    • увеличение груди у женщин
    • вздутие живота
    • повышение или снижение интереса к половой жизни
    • выпадение , истончение волос
    • крапивница или рубцы
    • неспособность поддерживать или иметь эрекцию
    • увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
    • повышенная чувствительность глаз к свету
    • потеря вкусовых ощущений
    • покраснение или изменения цвета кожи
    • кожная сыпь
    • серьезные ожоги
    • отек яичек
    • отек груди или болезненность груди у мужчин
    • отек околоушной железы
    • отек или воспаление полости рта
    • неожиданный или избыточный поток молока из груди

    Информация для специалистов

    Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

    Другие

    Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

    Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

    Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

    Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

    Сердечно-сосудистая система

    Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

    Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

    Психиатрические

    Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

    Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

    Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

    Общие побочные эффекты

    Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

    Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

    Кожа

    Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

    Иммунная система

    Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

    Дозировка

    10 мг перорально один раз в день перед сном.

    Дистимия

    Перорально:

    • Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
    • Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Посттравматическое стрессовое расстройство

    Соматоформные боли

    Депрессия

    Перорально:

    • Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

    Депрессия

    • Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
    • Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

    Перорально:

    • Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
    • Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

    Внутримышечно:

    • 20-30 мг до 4 раз в день.

    Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

    • Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
    • Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.
    • Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

    Профилактика мигрени

    6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

    • Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
    • Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

    2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).


    Корректировка дозы

    Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

    Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

    Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

    Меры предосторожности

    Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

    Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

    Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

    Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

    Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

    Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

    Диализ

    Амитриптилин не поддается диализу.

    Другие комментарии

    Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

    Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

    Взаимодействие болезней с амитриптилином

    Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

    Болезни

    Потенциальная опасность/ Вероятность

    Механизм

    Примечания

    Антихолинергические эффекты

    Серьезная/ Высокая

    Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) обладают антихолинергической активностью, к которой пожилые пациенты отличаются особой чувствительностью. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных с ранее существовавшими состояниями, которые могут обостриться из-за антихолинергического действия, например, задержка мочи или обструкция; закрытоугольная глаукома, нелеченная внутриглазная гипертония или неконтролируемая первичная открытоугольная глаукома и желудочно-кишечные обструктивные расстройства. У пациентов с закрытоугольной глаукомой приступ могут ускорить даже средние дозы. Глаукому следует лечить и контролировать до начала терапии ТЦА, и внутриглазное давление контролируется в ходе терапии.

    Относится к глаукоме/внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, желудочно-кишечной обструкции

    Заболевания сердечно-сосудистой системы

    Серьезная/ Высокая

    ТЦА могут привести к ортостатической гипотензии, рефлекторной тахикардии, обморокам и головокружению, особенно во время начала терапии или быстрой эскалации дозы. Имипрамин, по-видимому, отличается наибольшей склонностью вызывать эти эффекты, в то время как вторичные амины, такие как нортриптилин, могут делать это не так часто. Толерантность к гипотензивному действию часто развивается после нескольких доз в течение нескольких недель. В редких случаях коллапс и внезапная смерть происходили вследствие выраженной артериальной гипотонии. Другие сообщения о побочных сердечно-сосудистых эффектах включают тахикардию, аритмию, блокаду сердца, гипертонию, тромбоз , тромбофлебит , инфаркт миокарда , инсульт , сердечную недостаточность и аномалии ЭКГ, такие как продления интервалов PR и QT. Терапии ТЦА следует избегать во время фазы острого восстановления после инфаркта миокарда, и она должна осуществляться только с особой осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, или при предрасположенности к артериальной гипотензии. Тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, в том числе изменения на ЭКГ, рекомендуется при всех дозах. Многие из новых антидепрессантов, в том числе бупропион и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), значительно меньше или минимально кардиотоксичны и могут являться соответствующими альтернативами.

    Применимо к сердечно-сосудистым заболеваниям, гипертиреозу, цереброваскулярной недостаточности, сердечно-сосудистые болезни в анамнезе, инфаркт миокарда в анамнезе, гипотония, обезвоживание

    Феохромоцитома

    Серьезная/ Средняя

    ТЦА могут усиливать действие циркулирующих катехоламинов. Улучшенная симпатическая активность может спровоцировать гипертонические кризы у больных с феохромоцитомой или другими опухолями мозгового вещества надпочечников, такими как некоторые нейробластомы. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у пациентов с этими опухолями.

    Феохромоцитома

    Серьезная/ Высокая

    ТЦА могут снизить судорожный порог и стимулировать судороги в зависимости от дозы. Риск, по-видимому, выше при приеме амоксапина и третичных аминов (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) по сравнению с вторичными аминами (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Сообщалось о распространенности до 0,6% у пациентов, получавших имипрамин в дозировке > 200 мг/день. Однако частота, как правило, значительно ниже, когда меньшие дозы используются у пациентов без предрасположенности к судорогам. Терапия ТЦА должна проводиться с осторожностью у пациентов с историей судорог или других предрасполагающих факторов, таких как черепно-мозговая травма , аномалии ЦНС и алкоголизм . Следует избегать высоких доз, если это возможно.

    Применимо к алкоголизму, расстройствам ЦНС

    Супрессия костного мозга

    Умеренная/ Низкая

    Использование трициклических и тетрациклических антидепрессантов (ТЦА) редко было связано с подавлением костного мозга. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия , агранулоцитоз, эозинофилия, пурпура и панцитопения были зарегистрированы при приеме некоторых ТЦА. Пациенты с ранее существовавшим подавлением костного мозга или патологическими изменениями крови, которые принимают ТЦА, должны быть под пристальным контролем во время терапии для дальнейшего снижения показателей крови.

    Применимо к супрессии костного мозга/низким показателям крови

    Умеренная/ Средняя

    Повышение и снижение уровня сахара в крови было зарегистрировано при использовании некоторых трициклических антидепрессантов (ТЦА). Редко эти эффекты имели место также при приеме мапротилина, тетрациклического антидепрессанта. Пациенты с сахарным диабетом должны проверяться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови при лечении этими агентами, особенно во время эскалации или изменения дозировки.

    Относится к сахарному диабету

    Заболевания почек/печени

    Умеренная/ Высокая

    ТЦА, как известно, проходят метаболизм в печени. Некоторые метаболиты, такие как имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могут быть фармакологически активными. Многие метаболиты также выводятся из организма через почки . Есть очень ограниченные данные, касающиеся использования ТЦА у больных с болезнью почек и/или печени. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных со значительно ухудшенной функцией почек или печени. Может потребоваться корректировка дозы.

    Относится к заболеваниям печени, нарушениям функции почек

    Шизофрения/Биполярное расстройство

    Умеренная/ Средняя

    ТЦА могут усугубить симптомы психоза у больных шизофренией, особенно с параноидальной симптоматикой. Пациенты с депрессией, как правило, имеющие биполярное расстройство, могут испытывать переход от депрессии к мании или гипомании. Об этих случаях также редко сообщалось при приеме тетрациклического антидепрессанта, мапротилин. Терапия этими агентами должна проводиться осторожно у пациентов с шизофренией, биполярным расстройством или историей мании.

    Применимо к шизофрении, биполярному расстройству, мании

    Поздняя дискинезия

    Умеренная/ Средняя

    Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) проявляют антихолинергическую активность, к которой пожилые пациенты особенно чувствительны. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Как с другими препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, ТЦА могут ухудшить позднюю дискинезию или вызвать ранее подавленные симптомы. Пациенты с поздней дискинезией, которым требуется терапия ТЦА, должны контролироваться для обострения заболевания.

    Применимо к поздней дискинезии

    Лекарственное взаимодействие амитриптилина

    Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

    Серьезный

    Высокая клиническая значимость

    Избегать сочетаний; Риск взаимодействия перевешивает выгоды

    Умеренный

    Умеренная клиническая значимость

    Обычно следует избегать сочетаний; использовать только в особых случаях

    Легкий

    Минимальная клиническая значимость

    Свести к минимуму риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, принять меры, чтобы обойти риск взаимодействия и/или инициировать план мониторинга

    )пульс , экстремальная сонливость, спутанность сознания, возбуждение, рвота, помутнение зрения, потоотделение, мышечная жесткость, предобморочное состояние и судороги. Вы должны быть предупреждены, чтобы не превышать рекомендуемую дозу, избегать алкоголя и деятельности, требующей психической настороженности. Если врач предписывает эти лекарства вместе, возможна необходимость корректировки дозы, чтобы безопасно принимать эту комбинацию. Важно сообщить своему врачу обо всех других медикаментах, которые вы принимаете, включая витамины и травы . Не прекращайте использование каких-либо лекарств без консультации с врачом.

    Фармакология

    Угнетает пресинаптический обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС.

    Препарат быстро всасывается. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования моста. Нортриптилин является промежуточным активным метаболитом.

    От 50% до 66% выводится с мочой в течение 24 часов. Выводится как глюкуронид или сульфатный конъюгат метаболитов. Небольшое количество препарата в неизменном виде выводится с мочой. T ½ составляет от 31 до 46 ч.

    Особые группы населения

    Пожилые люди: возможен повышенный уровень в плазме. Может потребоваться регулировка дозы.

    Показания и применение

    Облегчение депрессии. Эндогенная депрессия, скорей всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния.

    Немаркированное использование

    Лечение хронической боли, связанной с мигренью, головной боли напряжения, фантомных болей конечностей, невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, периферической невропатии, рака или артрита; лечение паники и расстройств пищевого поведения.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому трехъядерному антидепрессанту; использование в остром периоде восстановления после ИМ; одновременное применение с ингибиторами МАО, за исключением случаев под пристальным медицинским наблюдением; может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или аналогичных активных соединений.

    Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания

    Уровни амитриптилина и его метаболитов в молоке являются низкими. Непосредственные побочные эффекты не были зафиксированы и ограниченное количество контрольных исследований не обнаружило ни одного негативного эффекты на детский рост и развитие . Использование амитриптилина во время грудного вскармливания, предположительно, не вызовет каких-либо побочных эффектов у грудных младенцев, особенно если ребенок старше 2 месяцев. Прием других препаратов с меньшим количеством активных метаболитов может быть предпочтительным, когда требуются большие дозы или время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

    Уровни препаратов

    Материнские уровни. Амитриптилин метаболизируется в нортриптилин, который имеет антидепрессивную активность, равную амитриптилину.

    У матери, которая принимает амитриптилин в дозе 100 мг в день на протяжении 6 недель после родов , уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 151 и 59 мкг/л, соответственно, через 16 часов после дозы. Одиннадцать дней спустя, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 135 и 52 мкг/л, соответственно, через 14 часов после дозы. Суммы в молоке представляют собой детскую дозу примерно 1,8% от материнской дозы с поправкой на вес.

    Амитриптилин и нортриптилин были измерены в грудном молоке у матери, которая принимает 75 мг амитриптилина в день. Уровни амитриптилина в молоке были 104 и 72 мкг/л, а уровень нортриптилина - 75 и 63 мкг/л через 2 и 10 недель, соответственно, после начала лечения (время после дозы не указано). Спустя 19 недель терапии доза амитриптилина 25 мг в сутки дала уровень в молоке 30 мкг/л; уровни нортриптилин были необнаруживаемыми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    У другой матери, принимавшей 175 мг ежедневно, уровни в молоке амитриптилина и нортриптилина были 13 и 15 мкг/л утром и вечером первого дня терапии. С 2-го по 26-й дни терапии уровень амитриптилина в молоке был в диапазоне от 23 до 38 мкг/л. В 26-й день уровень нортриптилина в молоке был около 64 мкг/л. E-10-гидроксинортриптилин был обнаружен в молоке в среднем уровне 89 мкг/л в течение этого 26-дневного периода времени.

    Мать спустя 2 недели после рождения недоношенного ребенка принимала 100 мг ежедневно в течение 4 дней, когда было проанализировано молоко. Уровни амитриптилина в молоке были самыми высокими в 1,5 и 6 часов после дозы,103 и 100 мкг/л, соответственно. Они упали до 29 мкг/л через 24 часа после дозы. Уровни нортриптилина в молоке были самыми высокими в 18 часов после дозы - 58 мкг/л. Используя данные о пиковых уровнях молока из этого исследования, ребенок исключительно на грудном вскармливании будет получать по оценкам максимум 0,9% от материнской дозы с поправкой на вес.

    У двух матерей, которые принимали амитриптилин, был взяты образцы молока через 12-15 часов после суточной дозы. У матери, принимавшей 100 мг в день, уровень в молозиве составил 30 мкг/л, а уровень в заднем молоке - 113 мкг/л. У матери, принимавшей 175 мг в день, уровень в заднем молоке составил 197 мкг/л. Используя данные о заднем молоке из этого исследования, можно определить, что младенец, которого кормят исключительно грудью, будет получать по оценкам максимум 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    Уровни у младенцев. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 150 мг в день в течение 3 недель кормила младенца (степень не указана). Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

    Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 100 мг в день в течение 7,5 недель после родов кормила младенца. Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

    У 3-недельного младенца на грудном вскармливании было невозможно обнаружить в сыворотке амитриптилин (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

    Спустя 26 дней кормления грудью (4 из 6 ежедневных кормлений; 500-600 мл в сутки). При введении матери амитриптилина в дозе 175 мг в день, препарат и его метаболиты не были обнаружены в сыворотке одного ребенка.

    Один ребенок, мать которого принимала амитриптилина в дозе 100 мг в день, имел уровень в плазме 7,5 мкг/л в неопределенный момент после материнской дозы.

    Влияние на грудных младенцев

    По сообщениям, по крайней мере, 23 младенца оказались под воздействием амитриптилина в грудном молоке без сообщений о побочных реакциях с материнскими дозами от 75 до 175 мг в день.

    Последующие за 1 до 3 лет в группе 20 на грудном вскармливании детей, чьи матери принимали ТЦА не найдено никаких пагубных эффектов на рост и развитие. Одна из матерей, чьи младенец, наблюдавшихся в 18-месячном возрасте принимает амитриптилин 150 мг в день. Два небольших контролируемых исследований показывают, что другие трициклические антидепрессанты не имеют негативного влияния на развитие младенцев. В одном из исследований 2 матери принимали амитриптилин 100 и 175 мг в день. Результаты анализов одного младенца были ниже нормы от рождения и в повторном тестировании.

    В другом исследовании 25 младенцев, матери которых принимали ТЦА при беременности и лактации, были протестированы формально от 15 до 71 месяцев. У них было установлено нормальный рост и развитие. Некоторые из матерей принимали амитриптилин.

    Последствия для лактации и грудного молока

    Амитриптилин вызвал повышение уровня пролактина у небеременных, некормящих грудью пациенток. Клиническая значимость этих данных у кормящих матерей не известна. Уровень пролактина у матери с установленной лактацией не может повлиять на способность кормить.

    Давайте препарат с едой или жидкостью или сразу же после, в конце дня или перед сном из-за седативного эффекта. Таблетки можно раздавливать.

    Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

    Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

    Фармакология

    Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

    Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

    Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

    Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

    Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

    Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

    Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

    При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

    Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

    Фармакокинетика

    Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

    T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

    Форма выпуска

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
    50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

    Дозировка

    Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

    При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

    В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

    При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

    При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

    При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

    При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

    Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

    При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

    При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

    Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

    Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

    Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

    Показания

    Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Противопоказания

    Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

    Особенности применения

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

    Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

    В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

    Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

    Применение у детей

    Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

    Особые указания

    С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

    На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

    При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

    Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

    Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

    В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

    У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

    Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

    При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

    Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

    Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

    С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

    Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Показания к применению:
    Применять строго по назначению врача.
    Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
    Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
    Детский энурез (за исключением малышей с гипотоническим мочевым пузырем).
    Психогенная анорексия, булимический невроз.
    Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

    Фармакологическое действие:
    Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакодинамика
    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается на протяжении 2-4 нед. После начала применения.

    Фармакокинетика
    Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в последствии приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение на протяжении 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

    Амитриптилин способ применения и дозы:
    Назначают внутрь (во время или в последствии еды).

    Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), потом дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения продукта, применяя при всем этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

    После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

    Если состояние заболевшего не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У заболевших пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в день на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Использование с другими лекарственными препаратами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими продуктами: нейролептиками, седативными и снотворными препаратами, противосудорожными продуктами, центральными и наркотическими анальгетиками, препаратами для наркоза, алкоголем.

    Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в день, увеличение дозы надлежит проводить постепенно, наибольшая суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием вещества вовнутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

    При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими продуктами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты продуктов воздействующих на высвобождение норадреналина.

    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и продуктов со сходным механизмом действия).

    При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно увеличение концентрации в плазме амитриптилина.

    Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Амитриптилин противопоказания:
    Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
    Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
    Нарушение проводимости сердечной мышцы
    Выраженная артериальная гипертензия
    Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
    Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
    Гипертрофия предстательной железы
    Атония мочевого пузыря
    Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
    Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Использование)
    Беременность, период грудного вскармливания
    Детский возраст до 6 лет
    Повышенная восприимчивость к амитриптилину
    Амитриптилин надлежит с осторожностью использовать у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

    Передозировка
    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, увеличение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) на протяжении 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

    Использование с другими лекарственными препаратами
    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих продуктов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных продуктов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими продуктами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты продуктов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и продуктов со сходным механизмом действия, также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном использовании амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно увеличение антикоагулянтной активности в последствиидних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно увеличение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными препаратами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Особые указания
    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому надлежит учитывать возможность возникновения судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе, и у той категории заболевших, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз продукта, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, также прием алкоголя.

    Амитриптилин побочные действия:
    В основном связанные с холиноблокирующим действием продукта: парез аккомодации. Нечеткость зрения, увеличение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, увеличение температуры тела. Все эти явления обычно проходят в последствии адаптации к продукту или снижения доз.
    Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, высокая утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, увеличение активности "печеночных " трансаминаз, не часто холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, увеличение массы тела при долгом использовании, потливость, поллакиурия. При долгом лечении, особо в больших дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, высокая возбудимость.

    Форма выпуска:
    Возможны такие формы выпуска:
    Пачка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
    Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
    По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
    Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

    Описание раствора:
    Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

    Синонимы:
    Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-АкосAmitriptylin-Slovakopharma

    Условия хранения:
    При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте.

    Период годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке!

    Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

    Амитриптилин состав:
    Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

    На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
    Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

    Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

    Дополнительно:
    Производители:
    1. Фармацевтическая фирма "MAGIC" Серта-Бельгия.
    2. СЛОВАКОФАРМА.
    3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чешская Республика

    Внимание!
    Перед применением медикамента "Амитриптилин" необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Амитриптилин ».

    Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную нервную систему, может стать причиной существенного усиления на нее угнетающего воздействия. При этом у больного может возникнуть гипотензивный эффект либо угнетение процесса респирации. К числу таких медикаментов можно отнести как барбитураты, так и общие анестетики, антидепрессанты , а также бензадиазепины. Этому же лекарственному средству свойственно также усиливать чувствительность пациента к напиткам, в состав которых входит этанол. При его использовании наряду с медикаментами, наделенными антихолинергической активностью, отмечается усиление терапевтического действия последних. Это в свою очередь становится причиной развития достаточно большого количества побочных эффектов как со стороны зрения, так и со стороны мочевого пузыря, центральной нервной системы и кишечника.

    Одновременное использование амитриптилина с атропином приводит к усилению вероятности развития паралитической кишечной непроходимости. Особенно сильно отмечается угнетение центральной нервной системы и в случае использования данного лекарственного средства наряду с антигистаминными препаратами . В случае его использования совместно с медикаментами, которые провоцируют экстрапирамидные реакции, отмечается усиление как частоты, так и тяжести данных реакций. При использовании данного фармацевтического средства одновременно с непрямыми антикоагулянтами очень часто наблюдается усиление их антикоагулянтного действия.

    Данное лекарственное средство нередко усиливает проявление депрессивных состояний, вызванных использованием глюкокортикостероидов. Одновременное применение амитриптилина с медикаментами в борьбе с тиреотоксикозом приводит к усилению риска возникновения агранулоцитоза. Применение этого медикамента способствует снижению терапевтического эффекта как альфа-адреноблокаторов, так и фенитоина. Как контрацептивные медикаменты, так и барбитураты, никотин, карбамазепин , а также фенитоин приводят к снижению его концентрации в плазме, а также способствуют уменьшение терапевтического действия амитриптилина. А вот при одновременном использовании данного медикамента с флувоксамином или флуоксетином отмечается увеличение его концентрации в плазме.

    Курс терапии амитриптилином наряду с антиаритмическими медикаментами очень часто сопровождается развитием тех или иных нарушений ритма сердца. Одновременное его использование с дисульфирамом и некоторыми другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может стать причиной развития делирия. Аритмия сердца очень часто является следствием одновременного использования этого препарата с кокаином. Назначение данного препарата с нейролептиками может вызвать развитие гиперпирексии. В большинстве случаев гиперпирексия наблюдается при жаркой погоде. Эпилептическим припадкам свойственно возникать при одновременном использовании этого лекарственного средства с фенотиазинами, холиноблокаторами, а также бензодиазепинами. Объясняется данный факт тем, что всем этим медикаментам свойственно значительно повышать как седативное, так и холиноблокирующее действие.

    Одновременный прием антидепрессантов и алкоголя признан одним из наиболее опасных сочетаний, повышающим риск усиления депрессии, возникновения психоза, летального исхода многократно.

    Амитриптилин

    Показаниями к применению трициклического антидепрессанта Амитриптилин являются депрессии, эмоциональные расстройства, нарушения поведения, шизофренический психоз, болевой неврогенный синдром, невротические, органические повреждения мозга.

    Амитриптилин оказывает антидепрессивное, седативное действие за счет уменьшения чувствительности серотониновых, бета-адренергических рецепторов. Оказывает тормозящее влияние на процессы в головном мозге.

    Препарат успокаивает боль, способствует рубцеванию тканей при язве желудка, снижает аппетит. При лечении депрессии эффект применения препарата появляется не сразу. Требуется в среднем до 3 недель, чтобы проявились результаты лечения. Соответственно возникает вопрос: а можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем?

    Свойства

    Всасываются таблетки, драже в желудке, кишечнике. В крови препарат накапливается в максимальной концентрации через 3-8 часов. Период полувыведения составляет от 10 до 26 часов, метаболиты Амитриптилина выводятся в течение от 18 до 44 часов.

    Для полного очищения организма от лекарства требуется несколько суток. Резкая отмена препарата вызывает синдром отмены. Препарат используется для лечения и прием этилового спирта при этом противопоказан.

    Противопоказания

    Амитриптилин противопоказан при следующих заболеваниях:

    • гипертония;
    • острая печеночная, почечная недостаточность;
    • непроходимость кишечника;
    • язва желудка.

    С осторожностью Амитриптилин назначают при , высоком внутриглазном давлении, болезнях сердца, аритмии.

    Побочные действия отмечаются преимущественно со стороны сердца, нервной, сосудистой системы, желудка.

    При приеме лекарственного средства наблюдаются:

    • головокружение, сонливость, тремор;
    • спутанность сознания;
    • шум в ушах;
    • кошмарные сны;
    • учащенное сердцебиение;
    • обморок;
    • боль в желудке, тошнота, снижение аппетита.

    При передозировке Амитриптилином развиваются опасные для жизни состояния, возникают судороги, галлюцинации, сердечная аритмия, возможны психоз, кома.
    На видео описание препарата Амитриптилин:

    Взаимодействие с алкоголем

    Амитриптилин усиливает действие алкоголя. Совместимость этих препаратов вызывает снижение артериального давления, оказывает тормозящее влияние на дыхательный центр, угнетает центральную нервную систему.

    Этиловый спирт усиливает и побочные эффекты Амитриптилина. При одновременном употреблении повышается риск расстройства зрения, появления галлюцинаций, дезориентации в окружающем пространстве.

    Этанол отрицательно влияет мочевыделительную систему, вызывает значительные трудности с мочеиспусканием, провоцирует запоры, оказывая угнетающее действие на перистальтику кишечника.

    Этанол и лекарство негативно влияют на печень, исчерпывают возможности печеночных ферментов, создают условия для накапливания продуктов метаболизма. Причем и у этанола, и у Амитриптилина метаболиты обладают высокой активностью.

    Так, ацетальдегид – метаболит алкоголя, в несколько раз токсичнее самого этилового спирта. Высока и активность метаболита Амитриптилина – соединения нортриптилин. Кроме того, нортриптилин более продолжительно (до 3 суток) выводится из организма.

    Употребление спиртосодержащих напитков удлиняет время полувыведения препарата и его метаболитов, что создает опасность передозировки, и появления всех сопутствующих передозировке симптомов в более ярком проявлении.

    Возможные последствия

    Алкоголь в сочетании с Амитриптилином:

    • усиливает депрессию, вызывает паническую атаку, психоз;
    • нарушает функцию печени, приводит к ;
    • затрудняет выведение мочи, способствует почечной недостаточности;
    • вызывает резкое снижение артериального давления, понижение температуры тела, кому;
    • способен вызвать остановку дыхания, смерть.

    Прием 5 г Амитриптилина вызывает отравление, а смертельная доза лекарства при отсутствии алкоголя в крови составляет 12 г. Этиловый спирт усиливает побочные действия антидепрессанта, что непредсказуемым образом уменьшает смертельную дозу лекарства.

    Степень усиления побочных эффектов препарата зависит от состояния печени больного, особенностей его метаболизма, способности утилизировать алкоголь, антидепрессант и их метаболиты.

    Человек просто по незнанию может превысить смертельную дозу, если будет сочетать лекарство даже в назначенной терапевтической дозировке с употреблением спиртных напитков.

    Правила приема

    Амитриптилин и его метаболиты длительное время остаются в крови. На полное выведение лекарства из организма может потребоваться несколько дней. Пить алкоголь после последнего приема антидепрессанта можно не раньше, чем через 3 суток.

    Но традиция винопития, к сожалению, неистребима. «За компанию» пьют даже во время лечения антидепрессантами. Таким любителям экстрима нужно помнить об опасности передозировки лекарства в результате усиливающего влияния алкоголя, принимать спиртные напитки в минимальной дозе.

    Чтобы не вызвать обострения заболевания, усиления побочных эффектов, нельзя принимать алкоголь после Амитриптилина раньше, чем через сутки, и в дозе, превышающей 50 мг водки или 100 мг сухого вина. Желательно и эту порцию пить на протяжении 2-3 часов, выпивать не за один раз.

    Возобновить курс лечения после употребления алкоголя можно не ранее, чем через сутки. Опаснейшим следствием приема спиртного и Амитриптилина может стать тяжелая кома.

    И далеко не всегда врачи успевают спасти пострадавшего. А выход из комы сопровождается ухудшением зрения, нарушением сердечной деятельности, длительной депрессией, которую очень сложно лечить.

    Выводы

    Амитриптилин нельзя сочетать с алкоголем. Прием даже незначительных доз спиртосодержащих напитков способен вызвать тяжелую депрессию, перечеркнуть результат нескольких недель лечения от депрессии, язвы желудка, шизофренического психоза.

    Согласно отзывам врачей, алкоголь противопоказан и при лечении Амитриптилином, и при заболеваниях, для лечения которых его назначают. Употребление алкоголя как раз вызывает заболевания, от которого назначают антидепрессанты. И сочетать прием депрессанта, которым и является алкоголь, с антидепрессантом Амитриптилином недопустимо.