Рексетин инструкция по применению. Рексетин - инструкция по применению в таблетках, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Применение у пожилых пациентов

Регистрационный номер:

П № 015052/01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибирует в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.

Фармакокинетика
После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%.
Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки.
Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется через желудочно-кишечный тракт в основном в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде.
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

Посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.

Беременность и период лактации. Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).Способ применения и дозы

Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить.
При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При обсессивно-компулъсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сутки до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.
При генерализованном тревожном расстройстве: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения. (См.: Побочные действия )
У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.
Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.
При почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.Побочное действие
Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата. Побочные явления по органам и системам (в процентах выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных);
Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %); иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб; иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
Со стороны ЦНС: Сонливость (9 %); тремор (8 %); общая слабость и повышенная утомляемость (7 %); бессонница (6 %); в отдельных случаях головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм. Редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и оро-фациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами; повышение внутричерепного давления.
Со стороны вегетативной нервной системы: Повышенное потоотделение (9 %), сухость во рту (7 %).
Со стороны органов чувств: В отдельных случаях отмечены нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях описаны тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность артериального давления, обморочные состояния.
Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: Расстройство эякуляции (13 %), в отдельных случаях изменение либидо, редко затруднение мочеиспускания.
Нарушение электролитного баланса: В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: В редких случаях описаны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Другие: В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппо-подобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения ). Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.
Особые указания
1. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены. В дальнейшем, пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение двух недель нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
2. Наличие маниакального состояния в анамнезе: Как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива.
3. Сердечно-сосудистая система: При нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.
4. Эпилепсия: Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства!
5. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.
6. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение.
7. Гипонатриемия: Во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
8. Повышенная кровоточивость: В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
9. Глаукома: Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, применять с осторожностью.
10. Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пища, антациды: Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Ингибиторы МАО: Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином ( См.: Особые указания ).
Триптофан: У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Варфарин: Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
Суматриптан: В немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.
Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: При совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью ( См.: Побочные явления: экстрапирамидные нарушения ).
Трициклические антидепрессанты (ТЦА): Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента (CYP) IID 6 . Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить. ( См.: Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему )
Литий: Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему:
Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментых систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости). CYP 2D 6 . Пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное его применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1С (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 3А4: Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP 3А4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин) вероятно можно применять без проблем.
Циметидин: Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P 450 . Вследствие этого, при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.
Фенобарбитал: Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P 450 . При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.
Противосудорожные препараты (Фенитоин): При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.
Дигоксин: Так как достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется осторожность при их одновременном применении.
Диазепам: Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.
Проциклидин: Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Бета-адреноблокаторы: В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
Теофиллин: В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Алкоголь: Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.
Предупреждения:
Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.
Управление автомобилем:
Контролированные исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.
Передозировка (интоксикация) препаратом
Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем. Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости оксигенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, дачу 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24-48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно-важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия мало эффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.
Форма выпуска
20 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 10 таблеток в блистер, 3 блистера помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Использовать препарат только с учетом срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
"Гедеон Рихтер" А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21,Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство "Гедеон Рихтер" А.О.: ул. Красная Пресня 1-7

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____» ______________20___г.

№ __________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Рексетин®

Торговое название

Рексетин®

Международное непатентованное название

Пароксетин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип «А»), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

Состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 9мм. С риской на одной стороне, и с гравировкой на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Код АТС N06A B05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса.

Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12-90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3-7 ч (в среднем — 5 ч).

Распределение: Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10-20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия).

Биотрансформация:

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D6.

Элиминация: Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 часа, в среднем составляет около 1 суток. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Пароксетин - действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре Рексетин®, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидерессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, Рексетин® имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Рексетин® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием Рексетина® в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию Рексетином®.

Показания к применению

Эпизоды глубокой депрессии

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение эпизодов глубокой депрессии

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться на 2-3 неделе от начала терапии. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Период лечения пациентов с депрессией должен быть длительным, по крайней мере, 6 месяцев, чтобы добиться у них отсутствия симптомов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев.

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза - 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Социофобия

Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг. При длительном применении препарата клиническое состояние пациента должно быть под регулярным контролем.

Посттравматические стрессорные расстройства

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, инсомния, ажитация

Головокружение, головная боль

Тремор, парестезия

Нарушение зрения

Снижение аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея

Потливость

Астения

Повышение холестерина в крови, повышение массы тела

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревогой)

Сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи, учащение мочеиспускания

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов)

Конвульсии

Брадикардия

Артралгия, миалгия, миастения

Галакторея

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Гиперчувствительность (включая крапивницу и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия

Снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, потливость, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб)

Закрытоугольная глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью)

Фотосенсибилизация

Приапизм

Периферические отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) и 2 недели после их отмены

Одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Одновременное назначение Рексетина® с серотонинергическими препаратами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и препараты зверобоя) может привести к снижению эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при комбинации с перечисленными препаратами.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

При одновременном назначении с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы Рексетина®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы Рексетина® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневное назначение Рексетина® значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина слудет уменьшить при наблюдении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с Рексетином® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Тамоксифен является пролекарством, фармакологически активный метаболит которого образуется при участии фермента CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 Рексетином® может привести к снижению плазменного уровня активного метаболита, следовательно к снижению эффективности тамоксифена, особенно у лиц, обладающих быстрым типом метаболизма.

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения Рексетином®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Оральные антикоагулянты

Комбинированное применение Рексетина® и оральных антикоагулянтов может привести к повышению активности антикоагулянтов и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина с оральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов или с другими препаратами, повышающими риск развития кровотечений (атипичные антипсихотические препараты, как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов). Также рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рексетина® пациентам с нарушениями свертывания крови, или имеющим предрасположенность к кровотечениям.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение Рексетина® и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Особые указания

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Высокий риск суицидальных случаев может также наблюдаться при других психиатрических нарушениях, при которых показано назначение Рексетина®. Кроме того, эти нарушения могут сопровождаться депрессией. Поэтому во время лечения пациенты с другими психиатрическими нарушениями должны быть под таким же тщательным контролем, как и пациенты, получающие лечение при депрессии.

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы.

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рексетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рексетин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии.
Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги.
Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.
Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Рексетин также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Фармакологическое действие

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Рексетин принимаются внутрь во время еды 1 раз в день. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка препарата подбирается в течение 2-4 недель в зависимости от его эффективности и выраженности снижения проявлений патологии. Средняя дозировка подбирается в зависимости от патологического процесса:

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Социофобии – начальная доза также 20 мг. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение недели доза повышается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

При беременности;
В период грудного вскармливания;
При гиперчувствительности к компонентам таблеток;
В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет).

С осторожностью используют при таких ситуациях:

Пожилой возраст;
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
Хроническая почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность;
Гиперплазия предстательной железы;
При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы;
Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Побочные действия

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница), отеки в области лица и конечностей, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи;
Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены препарата; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость, тремор, сонливость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, сомнамбулизм, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, головная боль; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (преимущественно отмечаются при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миастения, миалгии, миопатии; редко – изменение вкуса, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, гипогликемия, галакторея, гиперпролактинемия, тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее возникновения с приемом Рексетина не доказана), повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (развивалась в нескольких случаях).

При внезапной отмене лекарственного средства могут возникать: спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота, тремор, ажитация, нарушение сна, чувство страха, нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение.

Латинское название: Rexetin
Код АТХ: N06A B05
Действующее вещество: пароксетин
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия),
Гедеон Рихтер-Rus (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре 15-30°C
Срок годности: 5 лет.

Рексетин – антидепрессант группы СОЗС. Предназначен для терапии при:

Депрессий различного происхождения
Тревожных состояний
Панических расстройств (вкл. агарофобию, социофобию и пр.)
Посттравматических расстройств на фоне стресса
Предупреждение рецидивов после терапии.

Состав и лекарственная форма препарата

Таблетки Рексетин выпускаются с разным содержанием активного вещества.

Состав веществ в ЛС 20 мг (в 1 таб.):

Активное: 20 мг пароксетина
Дополнительные: гипромеллоза, КМК натрия, Е 572, дигидрат гидрофосфата кальция

ЛС в виде пилюль с объемными сторонами, в белом/практически белом покрытии из пищевой пленки. На одной поверхности имеется линия разлома, на противоположной – маркировка Х20. Фасуются в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – 3 пластины, описание лекарства.

Средняя цена: 755 руб.

Состав 1 таблетки ЛС 30 мг:

Активный компонент: 30 мг пароксетина
Дополнительные: гипромеллоза, дигидрат гидрофосфата кальция, КМК натрия, Е 171
Покрытие: гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000, Е 433, Е 171.

ЛС аналогичной формы и цвета, что таблетки 20 мг, но с иной гравировкой на поверхности – Х30. Помещены по 10 штук в блистеры. В коробке картонной – 3 пластины, сопроводительное руководство.

Лечебные свойства

Препарат Рексетин – антидепрессантное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Терапевтическое действие обеспечивается веществом пароксетин.

ЛС почти не оказывает влияния на захват допамина и норадреналина. Проявляет свойства анксиоилитика и психостимулятора.

После перорального применения быстро усваивается из органов ЖКТ. Прием еды не влияет на абсорбцию и фармакокинетику активного вещества. почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных производных. Срок полувыведения из организма – колеблется от 6 до 72 часов, в большинстве случаев занимает 24 часа.

Из организма больше половины количества ЛС выводится почками, более трети – через кишечник.

Способ применения

Лекарство предназначено для приема 1 раза в сутки. Пить таблетки Рексетин, согласно инструкции по применению, лучше всего с утра, во время приема пищи. Пилюли не следует разжевывать или раскусывать. Изменение дозировки проводится спустя 2-3 недели приема после начала курса.

Депрессия: суточная дозировка (СН) – 20 мг. Поскольку лечебный эффект проявляется постепенно, то нужно соблюдать аккуратность при увеличении дозы. Рекомендуется корректировать количество препарата на 10 мг в неделю. Суточный максимум – 50 мг. Поддерживающий курс для предупреждения рецидивов – до 4-6 месяцев.
Обсессивно-компульсивные нарушения: в начале курса – 20 мг в сутки, при потребности можно повышать до 40 мг. Допустимый максимум – 60 мг
Панические нарушения, фобии: в начале терапии – 10 мг, увеличивать можно на 10 мг в неделю. Максимальная СН – 60 мг.
Социофобии, генерализованные формы тревожных нарушений: в начале – 20 мг, увеличение дозировки – после 14 дней терапии на 10 мг в неделю. Наивысшее количество – 50 мг в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Цена: 871 руб.

Исследования на животных показали, что в ходе экспериментов тератогенных и эмбрионотоксического действия не происходило.

Тем не менее, применять Рексетин женщинам во время беременности крайне нежелательно из-за имеющихся у специалистов сведений о высокой угрозе врожденных патологий развития у детей. Чаще всего осложнения затрагивают функционирование ССС, развиваются после приема лекарства в первые месяцы вынашивания.

Поэтому врач должен подобрать альтернативную схему терапии для беременных и женщинам, планирующим материнство. Назначать Рексетин при беременности допускается в исключительных случаях, когда препарат невозможно заменить другим лекарством.

Если препарат применялся в 3 триместре, то ребенок сразу после рождения должен быть взят под врачебное наблюдение, поскольку имеется высокая вероятность осложнений развития. Симптомы проявляются чаще в первые сутки жизни в виде угнетения дыхания, цианоза, одышки, судорог, лабильности температуры, ослабление сосательного рефлекса, гипогликемии, высокого АД, гипо- или гипертонии, плаксивость, сонливость или высокая возбудимость НС. У некоторых новорожденных отмечались признаки синдрома отмены препарата.

Лактация

Пароксетин поступает в материнское молоко в небольших количествах, и пока не зафиксировано его вредное воздействие на детский организм. Однако врачи рекомендуют воздержаться от ГВ во время лечебного курса Рексетином.

Противопоказания и меры предосторожности

Рексетин запрещено применять при:

Высоком уровне сверхчувствительности к содержащимся компонентам медпрепарата
Во время терапии иМАО и в течение 2 недель после его прекращения
Беременности, ГВ
Возрасте до 18-и лет
Лечении ингибиторами CYP2D6 (возможен смертельный исход).

Относительные противопоказания:

Дисфункции ССС
Печеночная недостаточность
Хронической недостаточности почек
Гиперплазии ПЖ
Пожилой возраст
Эпилепсия в анамнезе.

Осторожность следует проявлять при совмещении с другими препаратами СИОЗС, бензодиазепинами, барбитуратами, нейролептиками.

Лекарственные взаимодействия

Совмещение Рексетина с другими препаратами СИОЗС вызывало усиление побочных действий.

Сочетание с триптофаном усиливает вероятность головной боли, потливости, головокружения.

Комбинация с варфарином требует большой осторожности, так как в результате взаимодействия веществ возможны осложнения (в первую очередь, кровоточивости); совмещение с суматриптаном провоцирует слабость, усиление рефлексов, отсутствие координации.

При сочетании с ТЦА требуется уменьшение их дозировки, т. к. в результате подавления метаболизма повышается концентрация в плазме крови.

В случае совмещения Рексетина с иными ЛС нужно обращать внимание на их способность подавлять или усиливать активность ферментов печени, так как от этого будет зависеть скорость обменных процессов лекарств, а значит и интенсивность терапевтического действия. Осторожность требуется при одновременном курсе с нортиптилином, флуоксетином и некоторыми другими антидепрессантами, а также при совмещении с противоаритмическими ЛС 1-го класса и ЛС, блокирующими действие пароксетина.

Осторожность требуется при совмещении с циметидином, фенобарбиталом, фенитоином, дигоксином, проциклидином, теофиллином.

Хотя пароксетин не влияет на действие алкоголя, совмещать лекарство с этанолом крайне нежелательно, чтобы не усилить повреждение печени.

Побочные эффекты

Отрицательный отклик организма чаще всего проявляется в начале лечения, и затем спонтанно исчезает в ходе терапии. Побочные действия Рексетина проявляются со стороны внутренних систем с разной частотой и интенсивностью:

ЖКТ: тошнота, расстройства опорожнения кишечника (запор или понос), ухудшение аппетита, иногда – повышение активности ферментов печени, у некоторых пациентов возможны тяжелые поражения печени, что требует отмены ЛС.
ЦНС: дневная сонливость, дрожание, повышенная утомляемость, общая вялость, бессонница, боли головы, вспыльчивость, тревожность, понижение чувствительности, головокружение, рассеянность, сомнамбулизм. У некоторых больных – экстрапирамидные расстройства (чаще всего развиваются на фоне предшествующего лечения иными нейролептиками в высоких дозах). Также возможно повышение мозгового давления, припадки по эпилептической форме.
ВНС: повышенная потливость, сухость тканей ротовой полости.
Органы зрения: ухудшение, расширение зрачков, у единичных пациентов – острый приступ глаукомы.
ССС: тахикардия, перепады АД, обмороки, предобморочные состояния.
Мочеполовая система: нарушение семяизвержения, изменение либидо, расстройства мочеиспускания.
Проявления аллергии: гиперемия дермы, геморрагии отечность лица, рук и ног, анафилаксия (высыпание, спазм бронхов, отек Квинке), зуд.
Водно-электролитный дисбаланс.
Иные состояния: миопатия, боли в мышцах, миастения, повышенное либо пониженное содержание глюкозы, галакторея, искажение вкусовых ощущений, гипертермия, гриппоподобные состояния, изменение массы тела. Очень редко – тромбоцитопения, повышенная кровоточивость.

В случае нарушения клинического эффекта, вызванной отрицательной реакцией организма на активное вещество Рексетина, нужно обратиться к лечащему доктору для коррекции дальнейшего лечения.

Пароксетин может спровоцировать синдром отмены после внезапного прекращения приема таблеток. Чтобы избежать нежелательного состояния, требуется проводить постепенный отказ от лекарства, снижая дозировку по разработанной врачом схеме, желательно каждые два дня.

Особые указания

Как и любой иной препарат, запрещено сочетать во время лечения антидепрессант Рексетин и алкоголь. В результате такой совместимости медпрепарата со спиртным усиливается угнетающее воздействие на ЦНС.

Передозировка

Лечение пароксетином считается безопасным в широком диапазоне дозировок. Интоксикация проявляется после разового приема 2 г и больше активного вещества, или же совместить антидепрессант с другими лекарствами либо алкоголем.

Признаки отравления пароксетином:

Тошнота, приступы рвоты
Расширенные зрачки
Сильное возбуждение
Повышенная потливость
Сонливость
Приливы крови к лицу
Головокружение.

Кома, судороги и смертельный исход после передозировки пароксетином практически не встречались, в основном они возникали после сочетания Рексетина с другими лекарствами и спиртными напитками.

Для устранения интоксикации Рексетином применяются традиционные способы очищения от лекарства (стимуляция рвоты, промывание, прием активированного угля). При проблемах с дыханием проводят оксигенацию, осложнения жизненных функций купируются симптоматической и поддерживающей терапией.

Специфического антидота к пароксетину пока не существует. Возможно применение форсированного диуреза, гемодиализа, процедур по очищению крови, но только при условии, что в ткани поступило невысокое количество препарата.

Аналоги

Возможные Рексетин аналоги: Алевал, Асентра, Золофт, Ленуксин, Паксил, Селектра, Сиозам, Феварин, Ципралекс.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.