Новокаинамид механизм действия. Новокаинамид при беременности и лактации. Взаимодействие с другими препаратами
Страна происхождения
РоссияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыАнтиаритмический препарат. Класс I A
Формы выпуска
- 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Раствор для инъекций 10% Таблетки
Фармакологическое действие
антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным ионотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления(АД), общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологическое эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.Особые условия
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется. C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.Состав
- прокаинамида гидрохлорид 100 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
Новокаинамид показания к применению
- различные расстройства сердечного ритма: * пароксизмальная форма мерцательной аритмии, * трепетание предсердий, * пароксизмальная желудочковая тахикардия, * желудочковая экстрасистолия, * предупреждение и лечение расстройств сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и легких.
Новокаинамид противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие. Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология)
Новокаинамид дозировка
- 10 % 100 мг/мл 250 мг
Новокаинамид побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия. Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие. При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.Передозировка
препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковойУсловия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
Синонимы
- Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое название:
прокаинамид;
4-амино-N- бензамид гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;
cocтав: новокаинамида (прокаинамида гидрохлорида) - 0,25 г;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа
Антиаритмические препараты.
Фармакологические свойства
Новокаинамид-Дарница - антиаритмический
препарат 1 А класса. Подобно хинидину, содержит в молекуле третичную
амидную группу, что обуславливает его мембранодепрессивное действие.
Удлиняет эффективный рефракторный период. Замедляет проводимость в
предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке (Желудочки
- 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека)
, угнетает
возбудимость и, в незначительной степени, сократительную способность
миокарда (Миокард
- мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца)
. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную
гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие).
Фармакокинетика.
Всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная
концентрация в крови после приема внутрь возникает через 1 ч.
Эффективная терапевтическая концентрация в крови составляет 4-10 мкг/мл.
При терапевтической концентрации 15 % препарата связано с белками (Белки
- природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
плазмы (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
, а остальная - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие,
мышцы). Преимущественный путь биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата
- совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме)
-
N-ацетилирование. Основным метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он
медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя
концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает
одинаковое с новокаинамидом антиаритмическое действие. До 90 %
новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и
канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном
виде, 8-14 % - в виде его дериватов, 7,4-24 % - в виде других
метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период
полужизни новокаинамида в плазме крови 3-4 ч, а его ацетилированной
формы - около 4 ч.
Фармакокинетика (Фармакокинетика
- раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение)
новокаинамида изменяется при нарушении функции почек,
сердца, печени. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
увеличивается в 3 раза при снижении
клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза - при снижении минутного
объема сердца и поражении печени. У больных сердечной недостаточностью и
инфарктом миокарда (Инфаркт миокарда
- ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки)
препарат плохо всасывается из пищеваритель-ного
канала, поэтому его следует вводить парентерально (Парентеральные
- лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные))
. У лиц пожилого
возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.
Показания к применению
Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) или трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) ; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких, для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь при желудочковой
экстрасистолии взрослым вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1,0 г, затем по 0,25
- 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть
доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от
эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии (Аритмия
- нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия))
или трепетании предсердий
рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза
неэффективна, то через час дополнительно дают 0,75 г и далее через
каждые 2 ч - по 0,5-1,0 г до купирования пароксизма; общая суточная доза
3 г, иногда 4 г, но не более (высшая доза).
Побочное действие
Аллергические реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, во рту может быть ощущение горечи; возбуждение, бессонница, тахикардия; гранулоцитопения; понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.
Противопоказания
Предсердно-желудочковые блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) , повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) . Не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.
Передозирование
При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.
Особенности применения
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) препарат назначать не рекомендуется.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Следует хранить в защищенном от света месте.
Срок пригодности – 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО
Читайте также:
Код ATX для НОВОКАИНАМИД
C01BA02 (Procainamide)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата НОВОКАИНАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.055 (Антиаритмический препарат. Класс I A)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
НОВОКАИНАМИД: ДОЗИРОВКА
В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Беременность и лактация
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
НОВОКАИНАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.
Показания
- желудочковые нарушения ритма;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
Противопоказания
- желудочковая аритмия,
- вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч.
- в анамнезе);
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- трепетание или мерцание желудочков;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Особые указания
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
– это препарат от аритмии класса I A.
Принцип его действия заключается в том, что активные вещества, входящие в его состав, тормозят входящий быстрый ток катиона натрия, снижают скорость деполяризации в нулевую фазу, снижают электропроводимость и замедляют процесс реполяризации.
Таким образом, возбудимость миокарда предсердий и желудочков снижается, длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия увеличивается (в значительной мере в пораженном миокарде) и сердечный ритм нормализуется.
Показания к применению
Нарушения сердечного ритма, такие как:
- желудочковая экстрасистолия;
- желудочковая пароксизмальная;
- желудочковая тахикардия;
- пароксизмы мерцания предсердий.
Способы применения
в таблетках принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи.Доза препарата:
- При экстрасистолии желудочков – первый прием по ¼-1 грамм, после ¼-½ грамма с перерывами в 3-6 часов. Суточная доза составляет не более 3-4 грамм.
- Пароксизмы мерцательной аритмии - 1-1½ грамма один раз. Если медикаментозный эффект отсутствует, через час можно дополнительно принять ½ грамма, а после – каждые два часа по ½ - 1 грамму до полного улучшения состояния. Максимальная суточная доза составляет 3 грамма.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Внутривенное введение производят по 100-500 миллиграмм (в зависимости от массы тела) при скорости 26-51 миллиграмм в минуту.
Во время введения состояние пациента необходимо фиксировать АД и ЭКГ вплоть до полной нормализации состояния. Максимальная доза – 1 грамм раствора. Внутривенно капельно препарат вводят по 500-600 миллиграмм за 20-30 минут. Постоянная доза внутривенного капельного введения – 2-6 миллиграмма в минуту.
По необходимости через 3 часа после прекращения терапии можно начать прием препарата перорально. Для внутривенного введения новокаинамид разводят в растворе хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%). Концентрация препарата должна достигать около 3-х миллиграмм на миллилитр раствора.
Для купирования острых состояний при сердечной недостаточности второй степени дозу рекомендуемую дозу уменьшают на треть и более.
Доза препарата: Дозу для внутримышечного введения раствора рассчитывают по 50 миллиграмм на каждый килограмм массы тела человека, препарат вводится порционно.
Максимальная порция препарата при капельном введении (внутримышечно или внутривенном) составляет 1 грамм или 10 миллилитров, суточная доза – не более 3-х грамм или 30 миллилитров.
Форма выпуска и состав
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения. Прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах по 5 миллилитров (500 миллиграмм новокаинамида в ампуле). Вспомогательные вещества: дисульфит натрия, вода для инфузий стерильная.
Таблетки . Выпускаются в упаковке по 20 штук. В каждой таблетке содержится 250 миллиграмм активного вещества. Вспомогательные компоненты: сухая лактоза, картофельный крахмал, стеарат кальция.
Взаимодействия с другими препаратами
Новокаинамид имеет свойство усиливать препараты миорексанты, цитостатические, гипотензивные, холиноблокирующие, антиаритмические. Усиливает побочные действия тонзилата Бретилия.
При приеме вместе с ранитидином или циметидином снижается клиренс прокаинамида (активного вещества новокаинамида), увеличивается период его выведения из организма.
Значительно снижает активность антимиастенические препаратов. Усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При приеме совместно с пимозидом возможно удлинение интервала QT.
Взаимодействие новокаинамида с антиаритмическими препаратами третьего класса может привести к развитию аритмогенных эффектов. Совместный прием с препаратами, угнетающими кроветворение костного мозга увеличивает риск миелосупрессии.
Если Вы уже принимаете одно из вышеперечисленных средств, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу при назначении Вам препарата новокаинамид.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- удлиненный интервал QT;
- гипотензия артерий;
- трепетания, мерцания желудочков сердца;
- хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аритмия желудочков как следствие интоксикации сердечными гликозидами;
- желудочковые тахикардии пируэтного типа;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимуляции имплантом);
- системная красная волчанка (в том числе после перенесения данного заболевания);
- лейкопения;
- строго противопоказано детям до 18 лет;
- период кормления грудью;
- аллергические реакции на компоненты препарата.
Не желательно применять:
При беременности
Не рекомендуется применение препарата во время беременности; лечащий врач может назначить данное лечение только если потенциальный положительный медикаментозный эффект для матери в разы превосходит риск для плода.
Употребление новокаинамида во время беременности повышает риск проявления у женщины артериальной гипотензии, а это может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Побочные эффекты
Могут быть следующие побочные эффекты от препарата: миастения, депрессивное состояние, нарушение функций вестибулярного аппарата, галлюцинационные видения, мигрени, судороги, нарушения сна, атаксия, слабость, психотические реакции с осложненной симптоматикой, диарея, нарушения вкусовых рецепторов, тошнота и рвота, пониженное артериальное давление, желудочковая пароксизмальная тахикардия, коллапс, асистолия, нарушение предсердной или проводимости внутри желудочков, раздражение и высыпания на коже.
Условия и сроки хранения
Продукт годен в течение пяти лет с даты изготовления.
Цена
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Цена колеблется от 150 до 420 рублей (упаковка 10 ампул по 5 миллилитров).
- Таблетки. В зависимости от производителя и аптеки средняя цена на препарат составляет от 100 до 300 рублей (упаковка 20 таблеток).
Средняя стоимость в Украине .
- Раствор для инфузий (внутривенных и внутримышечных). Средняя стоимость от 50 до 80 гривен.
- Таблетки. От 20 до 60 гривен за упаковку.
Аналоги
Наличие аналоговых препаратов значительно облегчает процесс поиска нужного лекарства, тем более, что в них содержится то же активное вещество, а значит, лекарство будет оказывать то же медикаментозное действие:
- Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид;
- Новокаинамид-Буфус;
- Прокаинамид;
- Амидопрокаин;
- Кардиоритмин.
Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое .Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.
Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.
Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м. Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).
Условия хранения препарата Новокаинамид
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Новокаинамид
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.
таблетки 250 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.