Капсулы урсосан. Использование урсосана в терапии заболеваний печени. Противопоказания для применения Урсосана

В организме человека печень играет роль своеобразной лаборатории, которая постоянно занята разнообразной деятельностью по дезинтоксикации и синтезу необходимых для нормальной работы органов веществ. Поскольку образ жизни современного человека часто далек от идеального, то на печень постоянно оказывается негативное влияние, приводящее в конечном итоге к возникновению серьезных заболеваний. Печень отличается способностью к регенерации, но ее возможности далеко не безграничны. Поэтому необходимость в приеме препаратов, относящихся к группе гепатопротектороввозникает достаточно часто.

Принцип действия препарата

К этой разновидности препаратов относится и Урсосан, лекарство в состав которого входит желчная кислота, нетоксичная для нашего организма. Препарат оказывает ярко выраженное воздействие на ряд патогенетических механизмов, вызванных заболеваниями желчевыводящих путей и печени, обеспечивая при этом их защиту. Тем не менее, перед прохождением курса лечения следует уточнить как именно действует Уросан, какие побочные действия он может оказывать.

Еще Гиппократ сделал интересные предположения, что желчь — одна из четырех основных жидкостей, от которых зависит состояние здоровья.

Каждый из гепатопротекторов имеет свои особенности в способе воздействия на организм. Из преимуществ Урсосана в первую очередь следует отметить его универсальность. Эффективность препарата основана на способности желчной кислоты

• вытеснять ,
• уменьшать концентрацию холестерина,
• проявлять иммуномодулирующую активность,
• способствовать уменьшению холестаза,
• оказывать цитопротекторное действие.

Исследование возможностей препарата показало его эффективность при лечении: токсических поражений печени, вирусного гепатита типа В и С, муковисцидоза, гепатопатии беременных, желчнокаменной болезни, рефлюксного билиарного гастрита, дискинезии желчевыводящих путей.

Применяют лекарство и при терапевтическом лечении биллиарного цирроза печени и первичногосклерозирующего холангита.

Особенности

Особенность механизмов воздействия на органы человека обеспечивает способность Урсосана оказывать одновременное воздействие, в том числе:

1. встраиваться в клеточную мембрану и способствовать ее восстановлению,
2. оказывать противоспалительное действие,
3. уменьшать концентрацию токсинов в гепатоците,
4. блокировать патологическое развитие соединительных тканей.

Статистика применения препарата, ведущаяся на протяжении длительного периода, доказывает его эффективность в случае применения в качестве лечебного и профилактического средства при лечении алкогольных поражений печени.

Примерно у 92% больных отмечается уменьшение диспепсии, снижение холестаза, снижается выраженность астенического синдрома, прием препарата в 3 раза ускоряет процесс уменьшения гепатомегалии.

Прием Урсосана больными с алкогольным поражением печени приводит к стабилизации печеночных проб. Но для большей эффективности понадобится полный отказ больного от содержащих алкоголь напитков.

Урсосан обладает следующими эффектами:

• антихолестатическим и холеретическим, ускоряющими процесс выведения токсичных желчных кислот, в том числе и через кишечник
• гепатопротекторным, повышающим устойчивость клеточной мембраны к разным повреждающим факторам
• антиапоптическим, снижающим процент запрограммированной гибели печеночных клеток
• иммуномодулирующим, снижающим выработку собственных антител и снижающим иммунопатологические реакции
• литолитическим, способствующим растворению холестериновых камней и образованию новых
• гипохолестеринемическим, способствующим снижению насыщенности желчи холестерином, подавлению его абсорбации в кишечнике, подавлению его синтеза в печени
• антифибротическим, препятствующим синтез соединительных тканей в печени.

Урсосан — побочные эффекты

Назначенный больному Урсосан побочные действия практически не оказывает, принимать препарат можно на протяжении длительного времени, причем он разрешен к использованию не только при лечении взрослых, его можно давать детям в возрасте от 3 лет.

Урсосан – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным и холелитолитическим действием. Его назначают при различных заболеваниях печени и выведения холестериновых камней.

Описание

Выпускают Урсосан в форме белых твердых таблеток, внутри которых находится порошок. Активным компонентом в препарате выступает урсодеоксихолевая кислота. Урсосан защищает от негативного воздействия клетки печени и улучшает ее функционирование. Кроме того, он нормализует отток желчи, растворяет камни и препятствует образованию новых.

Согласно инструкции, Урсосан следует применять при таких заболеваниях:

• в острой форме;
• желчнокаменная болезнь без осложнений;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• диспептический синдром;
• поражение печени токсическими веществами;
• неалкогольный стеатогепатит;
• атрезия желчевыводящих путей.

Также препарат используют для профилактики болезней печени при приеме гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Урсосан обладает иммуномодулирующим действием, препятствует возникновению фиброза у пациентов с первичным билиарным и замедляет процесс старения и гибели клеток пищевода.

Купить Урсосан можно в аптеке по рецепту врача. Цена препарата Урсосан 250 мг варьируется в пределах 1600-1640 рублей за упаковку в 100 таблеток. Цена Урсосана 500 мг – 1560-1585 рублей за упаковку в 50 таблеток. Производят медикамент в Чехии.

Как принимать Урсосан?

Лекарство необходимо принимать внутрь, запивая стаканом очищенной воды. Прием Урсосана желательно осуществлять вечером. Дозировка и длительность курса терапии зависят от заболевания и тяжести его протекания. В среднем доза рассчитывается с учетом веса человека – 10 мг препарата на 1 кг массы тела. К примеру, пациентом с весом 75 кг должен принимать 750 мг Урсосана, что равняется 3 таблеткам.

Для лечения желчнокаменной болезни дозировка составляет 2-5 капсул регулярно до полного растворения камней. Затем для профилактики образования новых рекомендуется в течение 3 месяцев продолжать прием лекарства.

Пациентам с острым или хроническим гепатитом Урсосан следует пить по 3-5 таблеток однократно в день на протяжении 3-5 месяцев. При тяжелом течении заболеваний прием препарата может затянуться на несколько лет.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита следует пить по 1 таблетке Урсосана на ночь. Курс терапии может длится 10 дней. В некоторых случаях терапия длится 2 года.

После удаления желчного пузыря хирургическим методом для предотвращения образования камней рекомендуется принимать Урсосан по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 месяцев.

Пациентам с токсическими поражениями печени следует пить по 3-5 таблеток, разделив дозу на 2 приема. Курс лечения длится от 6 до 12 месяцев.

Людям при первичном билиарном циррозе дозировка составляет 4-6 таблеток. Терапия обычно длится 6 месяцев.

Противопоказания

Урсосан имеет следующие противопоказания:

• индивидуальная чувствительность к компонентам;
• отключенный желчный пузырь;
• гепатит в хронической форме;
• острый ;
• острые инфекционные патологии желчного пузыря;
• беременность и лактационный период;
• воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;
• почечная и печеночная недостаточность;
• гнойное воспаление желчного пузыря;
• закупорка желчных протоков.

Побочные эффекты

В редких случаях применение Урсосана вызывает побочные действия:

• обострение псориаза;
• тошнота и рвотные позывы;
• нарушение стула;
• болевой синдром в спине;
• аллергические реакции;

Можно ли давать Урсосан детям?

Педиатры применяют Урсосан для лечения желтухи у новорожденных детей. Несмотря на то, что желтуха считается физиологическим состоянием, если она продолжается более 20 дней, то необходимо медикаментозное лечение.

При высокой концентрации билирубина в организме врачи назначают Урсосан в дозировке ¼ таблетки каждый день в течение 14-30 дней. Для более удобного приема можно высыпать содержимое таблетки в емкость и давать малышу, растворив его в грудном молоке или чистой воде.

Обратите внимание! Если у ребенка отмечается положительная динамика, то курс лечения можно сократить до 10 дней.

Аналоги

Заменить Урсосан можно такими аналогами:

• Урсолив;
• Урдокс;
• Урсофальк;
• Аллохол;
• Холудексан;
• Холензим;
• Эксхол;
• Эссенциале.

Урсосан или Урсолив – что лучше?

Урсолив представляет собой гепатопротекторное средство на основе урсодезоксихолевой кислоты. Оно обладает желчегонным, холелитолитическим и иммуномодулирующим эффектом. Выпускают препарат в форме капсул белого цвета.

Поскольку Урсосан и Урсолив имеют в составе один и тот же активный компонент, то они предназначены для лечения одинаковых заболеваний. Отличием Урсолива является то, что его нельзя использовать для лечения детей и взрослых, вес у которых менее 35 кг.

Цена Урсолива – 730-1400 рублей. Страна-производитель – Россия.

Урсофальк

Препарат предназначен для растворения холестериновых камней, обладает желчегонным и гипогликемическим действием. Назначают Урсофальк при билиарном рефлюкс-гастрите, токсических поражениях печени и гепатитах разных типов. Действующим веществом в лекарстве является урсодезоксихолевая кислота.

В отличие от Урсосана, Урсофальк представлен в аптеках в виде капсул и суспензии. Дозировка препарата рассчитывается с учетом массы тела пациента.

Цена Урсофалька в таблетках – 210-1800 рублей. Цена суспензии – 1150-1180 рублей. Выпускают препарат в Германии.

Аллохол

Аллохол – растительное средство, способствующее выведению желчи, нормализации работы печени и снижению риска образования камней в желчном пузыре. Его эффективно использовать при и , поскольку препарат способен уменьшать процессы брожения.

Действующими веществами в препарате выступают:

• сухая желчь;
• экстракт чеснока;
• активированный уголь;
• экстракт крапивы.

Назначают препарат при холецистите, хроническом гепатите, частых запорах и холелитиазе.

Выпускают медикамент в таблетированной форме. В отличие от Урсосана, его не применяют для лечения новорожденных детей. Аллохол разрешен к приему детям с 3 лет.

Цена препарата – 55-75 рублей. Страна-производитель – Россия.

Холудексан

Таблетки Холудексан на основе урсодезоксихолевой кислоты назначают для лечения патологий печени и желчного пузыря. Препарат обладает цитопротективным и гипохолестеринемическим действием, растворяет желчные камни.

В отличие от Урсосана, Холудексан категорически запрещено применять для лечения пациентов младше 18 лет.

Цена препарата – 615-640 рублей. Выпускают Холудексан в Египте.

Эссенциале

Гепатопротекторный препарат Эссенциале предназначен для лечения хронического гепатита, цирроза печени, нарушений работы печени при различных соматических патологиях. Также его применяют при беременные женщины и для профилактики рецидивов образования холестериновых камней.

В отличие от Урсосана, Эссенциале не назначают детям до 12 лет. Активным компонентом в препарате выступают фосфолипиды.

Цена Эссенциале колеблется в пределах 650 – 1330 рублей. Страна-производитель – Франция.

Действенным гепатопротектором являются таблетки Урсосан. От чего помогает это лекарство? Медикамент обладает желчегонным и холелитолитическим действием. Урсосан инструкция по применению предлагает пить при гепатите, желчекаменной болезни, рефлюкс-гастрите.

Фармакологические свойства

Урсосан и аналоги препарата являются гепатопротекторами - лекарственными средствами, способствующими повышению защитных функций печени, а также восстановлению активности ее ферментов. Основная задача как гепатопротектора, Урсосана, от чего помогает защитить печень, заключается в предохранении органа от токсических воздействий, оказывая гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, холелитолитическое, желчегонное и, в некоторой степени, иммуномодулирующее действие.

Урсодезоксихолевая кислота, обладая высокими полярными свойствами, прикрепляется к мембране гепатоцита, образуя смешанные нетоксичные мицеллы. Это способствует стабилизации структуры клетки и усилению ее защитных свойств. Кроме того, Урсосан по инструкции стимулирует выведение токсичных соединений желчных кислот через кишечник, снижает образование холестерина и его всасывание, способствует безболезненному уничтожению холестериновых камней и препятствуя образованию новых кристаллов.

Состав и форма выпуска

Лекарство Урсосан реализуется в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул содержится белый порошок. Таблетки Урсосан, от чего помогает лекарство при заболеваниях печени, содержат активное вещество - урсодеоксихолевую кислоту. Вспомогательными компонентами выступают крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, титана диоксид.

Таблетки Урсосан: от чего помогает лекарство

В инструкции сообщается, что Урсосан показан к применению при следующих заболеваниях:

желчнокаменная болезнь (Урсосан показан в качестве средства, способного растворять желчные холестериновые камни в тех случаях, когда удаление данных камней хирургическим или эндоскопическим методом невозможно);

• первичный билиарный цирроз печени;
• острый гепатит;
• активный гепатит хронического типа;
• поражение печени токсинами (в частности и лекарствами);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный склерозирующий холангит;
• профилактика рецидивов камнеобразования;
• неалкогольный стеатогепатит;
• кистозный фиброз печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных каналов;
• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• дискинезия желчевыводящих каналов;
• алкогольные болезни печени.

Также нередко применение Урсосана (или его аналогов) показано для профилактики поражений печени во время приема гормональных контрацептивов или цитостатиков.

Препарат Урсосан: инструкция по применению

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью. Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после - сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова.

При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи. После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет. Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет. При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема - от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Инструкция для детей

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата Урсосан в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день. С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели.

Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста - четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке.

Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Противопоказания

Урсосан инструкция по применению запрещает принимать при:

• желчно-желудочно-кишечном свище;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата Урсосан, от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
• эмпиеме желчного пузыря;
• наличии рентгенположительных желчных камней (с высоким содержанием кальция);
• обтурации желчевыводящих путей;
• острых инфекционных заболеваниях желчных протоков и желчного пузыря;
• нефункционирующем желчном пузыре;
• остром холецистите;
• остром холангите;
• печеночной и почечной недостаточности;
• циррозе печени в стадии декомпенсации.

При наличии показаний к Урсосану препарат с осторожностью принимается детьми от 2-4 лет. Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота, являющаяся действующим веществом Урсосана, не имеет возрастных ограничений, у маленьких детей могут возникнуть сложности с проглатыванием капсул.

При беременности

Назначение урсодезоксихолевой кислоты при наличии показаний к Урсосану при беременности возможно только в случае разумного соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска для развития плода. Данных о присутствии действующего вещества Урсосана в грудном молоке на сегодняшний день не имеется, однако, при необходимости применения препарата во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Аналоги лекарства Урсосан

Название аналогов данного лекарственного средства представлено в следующем списке:

• Урсо 100.
• Урсодез.
• Урсодезоксихолевая кислота.
• Урсодекс.
• Урсором Ромфарм.
• Урсором С.
• Эксхол.
• Урдокса.
• Урсолак.
• Урсолив.
• Урсолизин.
• Урсомакс.
• Урсоност.
• Урсофальк.
• Урсохол.
• Эссенциале.
• Холудексан.

Все аналоги Урсосана имеют свои особенности действия и применения. Ни один из них нельзя самостоятельно заменять без консультации с врачом. Цена аналогов может быть разной в зависимости от количества лекарства в одной упаковке. Однако в большинстве случаев стоимость их выше, чем описываемое лекарственное средство в аналогичном количестве.

Особые указания

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

• Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми).
• Размер камней не должен превышать 20 мм.
• Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%.
• Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами. Согласно инструкции к Урсосану, прием препарата более 1 месяца обязывает пациента регулярно (каждые 3 месяца) осуществлять биохимический анализ крови для выявления степени активности печеночных трансаминаз.

Цена

Данное лекарственное средство можно купить в Украине, Беларуси и России. Сколько стоит этот препарат, во многом зависит от количества капсул, находящихся в одной упаковке. Средняя цена Урсосана в Украине - от 80 до 380 гривен. Стоимость препарата в Беларуси составляет 7 - 30 белорусских рублей. Купить в Москве и прочих городах России данное средство можно по цене от 190 до 1450 рублей в зависимости от количества капсул в упаковке. В Казахстане препарат стоит 7000 тенге.

Урсосан – это медицинский препарат, который оказывает положительное влияние на работу печени. Гепатопротектор обладает защитными функциями, которые уменьшают вредное воздействие на клетки этого органа, нормализуя мембраны, при этом улучшая их работу и предотвращая преждевременное старение печени.

Такими свойствами препарат обладает благодаря главному действующему веществу – урсодезоксихолевой кислоте . Последняя содержится в небольшом количестве в желчи человека, помогая нормализации работы печени. Это вещество убирает желчный застой, растворяя камни и не допуская образования новых. Такое действие лекарства способствует увеличению иммунитета и улучшению работу печёночных клеток.

Препарат Урсосан назначают для лечения разных видов гепатитов, желчнокаменной болезни, муковисцидоза печени, цирроза, холангита, синдрома нарушения пищеварения, билиарного рефлюкс-гастрита и много другого. Отзывы об использовании этого лекарства положительные, но у него имеются и противопоказания.

Урсосан: состав и лекарственная форма

Урсодезоксихолевая кислота должна полностью раствориться в кишечнике, поэтому препарат выпускается в виде капсул . Желатиновая упаковка прекрасно подходит для такой цели. Она быстро растворяется именно там, где это необходимо. Урсосан капсулы содержат порошок белового цвета, однородный и без вкраплений.

Препарат выпускается в картонных пачках, которые содержат по 10, 50 и 100 капсул. Последние расфасованы в блистер по 10 штук. Таблетка Урсосан – это ошибочное название лекарства, в такой форме оно не реализовывается. В 1 капсуле имеется 250 мг действующего вещества.

Выше было отмечено, этот препарат в основном содержит урсодезоксихолевую кислоту. В качестве вспомогательных компонентов здесь находятся:

С точки зрения фармакологии, действие главного компонента основывается на связывании агрессивных кислот желчи и холестерина, тем самым оберегая ткани печени от отрицательного влияния этих веществ.

Урсосан: показания к применению

В инструкции написано, что этот медицинский препарат эффективен для растворения камней в желчном пузыре. Его применение также хорошо подойдет для профилактики рецидивов после операции по удалению конкрементов. Препарат ещё используют при онкологических болезнях в качестве дополнения к основному лечебному курсу.

Помимо этого, показанием к применению Урсосана станут следующие проблемы:

Такие показания к применению должны быть установлены только с помощью врача.

Фармакологическое воздействие Урсосана

Лечебный эффект этого лекарства основан на свойствах главного вещества – урсодезоксихолиевой кислоты. В инструкции указаны следующие положительные моменты влияния этого химического компонента:

Урсодезоксихолиевая кислота обладает способностью к образованию мицелл , то есть химических соединений, которые связывает избыточную концентрацию неполярных веществ – холестерина и желчных кислот. Таким образом, печень предохраняется от их токсичного воздействия на клетки печени.

Сами мицеллы представляют собой соединение, внутри которого сконцентрированы желчные кислоты, а наружный слой целиком окутан молекулами урсодезоксихолиевой кислоты. Именно так и достигается полная изоляция этих агрессивных веществ. Такой эффект Урсосана используют при лечении рефлюкс-эзофагита и рефлюкс-гастрита.

Капсулы регулируют также процесс циркуляции агрессивных кислот . Последние входят в состав желчи, которая попадает в кишечник. А затем её большая часть снова появляется в кровеносной системе и достигает печени. Медицинский препарат стимулирует производство и циркуляцию желчи за счёт уменьшения её обратного попадания в кишечник. Такое действие препарата используется при лечении застойных явлений в протоках печени.

Основное вещество Урсосана образует двойные молекулы , вступая во взаимодействие с фосфолепидами мембран. Подобные химические соединения обладают особой прочностью и устойчивостью. Благодаря этому препарат защищает печень от неблагоприятного влияния свободных радикалов. Все это нормализует работу желчевыводящих путей, оказывает положительное действие на клеточные мембраны печени, а также стабилизирует нужное состояние тканей желудочно-кишечного тракта.

Согласно инструкции, препарат обладает способностью уменьшать концентрацию холестерина в крови, которая возможна благодаря подавлению его выработке в печени. Это также снижает риск образование камней из этого вещества, а уже имеющиеся хорошо растворяются благодаря урсодезоксихолиевой кислоте. На этом основывается гипохолестеринемический эффект Урсосана.

Лечебное действие при алкогольном гепатите, циррозе или муковисцидозе, достигается за счёт подавления роста фиброзной ткани в печени . А это, в свою очередь, предотвращает патологическое увеличение вен в пищеводе. Капсулы Урсосана замедляют процессы взросления и износа клеток в органах желудочно-кишечного тракта, не позволяя при этом снижать активность работы этой системы.

Это лекарство существенно замедляет скорость развития рака толстого кишечника, увеличивает производство пищеварительного сока и стимулирует выработку ферментов поджелудочной железы, уменьшая уровень глюкозы в крови.

Иммуномодулирующее действие происходит из-за следующих процессов, которые возникают во время приёма препарата:

Инструкция по применению

Дозировка приёма этого препарат назначается врачом согласно форме и тяжести заболевания каждого пациента. Инструкция информирует, что лекарственный капсулы принимают вместе с водой, разжёвывать их нельзя, только глотать. Нужная дозировка же рассчитывается исходя из соотношения 10 мг препарат на один килограмм веса пациента.

Применение количества капсул также корректируется в зависимости от вида заболевания:

1. При стеатогепатите неалкогольного типа назначают препарат в дозировке по 2 капсулы раз в сутки, а принимают в течение полугода и более.
2. При муковисцидозе лечение также длительное: суточная Урсосан дозировка — 6-9 капсул дольше 6 месяцев.
3. При патологии печени диффузионного типа (цирроз и гепатиты) назначают применение препарата в размере 3-5 капсул, которые принимают в зависимости от тяжести заболевания пациента.
4. При атрезии жёлчных путей, а также поражении печени различного характера используют 3-6 капсул от полугода и более.
5. При билиарном первичном циррозе назначают суточное применение идет в размере 4-6 капсул в течение 6 месяцев и дольше.
6. При желчнокаменной болезни препаратом лечатся до полного исчезновения патологии, принимая при этом по 2-5 капсул.
7. При рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите назначают применение препарата по 1 капсуле, которую желательно выпить перед сном. Длительность лечения может составлять как 2 недели, так и 2 года, все зависит от тяжести заболевания.

Как отмечалось выше, применение препарата основывается на дозировке, которую назначил врач.

Побочные действия во время приёма Урсосана:

В основном препарат не вызывает особых проблем у пациентов. Но нежелательные последствия все же могут появиться при неправильном применении лекарства или при личной непереносимости его компонентов. Побочные эффекты могут возникнуть в виде:

В случае появления побочных действий необходимо прекратить приём препарат и обязательно обратиться к врачу.

Урсосан противопоказания:

• холецистит в острой стадии;
• наличие конкрементов жёлчного пузыря с рентгеноположительной структурой;
• обструкция желчевыводящих путей;
• замещение паренхиматозной ткани фиброзной в стадии декомпенсации;
• печёночная недостаточность;
• патология желчного пузыря;
• холангит в острой форме;
• аллергия.

Условным противопоказанием к применению лекарства может быть возраст детей до 4 лет, которые не могут проглотить большие капсулы. Содержимое последних тогда лучше растворить в воде и давать ребёнку. Есть и другой вариант, подобрать аналог препарата с помощью врача, подобрав его в виде небольших таблеток.

Урсосан при беременности

Тестирование этого препарата на женщинах, ожидающих малышей, не проводилось. Но его проверяли на животных. В результате не было выявлено угроз для плода . Это лекарство при беременности назначают, если эффект от его применения превышает вероятные риски для здоровья.

Лекарственное средство урсосан (МНН - урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором - на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение - вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз - программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана - снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана - литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.

Фармакология

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.