Сульфасалазин: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Фармакологическое действие

Код классификации лекарственного средства

Аминосалициловая кислота и ее производные.

Код ATX : А07ЕС01.

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным противовоспалительным и бактерицидным действием. Его действие является результатом действия двух его метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время оказывая системное действие. Сульфапиридин, возможно, ингибирует действие натуральных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Она, вероятно, также связывает свободные радикалы кислорода. Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12 - 24 часов после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения - 6 -14 ч., в зависимости от скорости ацетилирования. Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируетсн в печени и выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

Для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,

Для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,

Для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным иди о пат и чес ним хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточно подобные реакции.

Беременность и период лактации

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациентов, не показывают никаких негативных влияний сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью.

Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, возможность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском.

Ситуация с сульфапиридином отличается; его концентрация в молоке достигает около 40% его концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей с грудным вскармливанием не были достаточно хорошо изучены, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать

2 - 4 таблетки (1 - 2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 - 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет -1 таблетка (500 мг) 4 раза в день. Детям старше 2 лет можно давать 20 - 30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день. Длительность поддержи в аюш ей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет 2 - 3 грамма в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2 - 3 раза в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6 - 10 неделю терапии. Препарат следует принимать по меньшей мере 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30 - 50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2 - 3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельнымиинтервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Очень частые (>1/10),

Частые (>1/100 до <1/10),

Нечастые (>1/1000 до <1/100),

Редкие (>1/10,000 до <1/1000),

Очень редкие (<1/10,000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

В рамках каждой группы по частоте побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов:

Исследования

Нечастые: повышенные сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз

Расстройства крови и лимфатической системы

Частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз

Нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия

Расстройства нервной системы

Частые: головная боль

Редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия

Очень редкие: асептический менингит

Нарушения органов слуха и равновесия

Нечастые: звон в ушах

Респираторные, торакальные и нарушения средостения

Редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель

Очень редкие: фиброзный альвеолит

Желудочно-кишечные расстройства

Частые: тошнота, рвота

Нечастые: диарея, стоматит, паротит

Редкие: панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы

Редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания

Частые: анорексин

Нечастые: у пациентов с порфирией, сульфасалазин может привести к обострению заболевания

Нарушения иммунной системы

Очень редкие: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узловатый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение, которое может проявляться вне зависимости от дозы.

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы

Нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Психические нарушения

Нечастые: депрессия, бессонница

Редкие: галлюцинации

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение : предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить.

Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

При приеме одновременно с анти коагулянтам и или гипогликемическими сульфамидами, сульфасалазин усиливает их действие.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Меры предосторожности

Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови; в начале лечения 1 - 2 раза в месяц, потом каждые 3-6 месяцев) и мочи пациентам с почечной недостаточностью.

Сульфасалазин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Наименование:

Сульфасалазин (Sulfasalazinum)

Фармакологическое
действие:

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами .
По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани.
На Сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.
Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника.
Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть Сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью.
Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях.
Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек.
Остальные две трети вещества элиминируются с калом.
Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Показания к
применению:

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- ревматоидный артрит;
- ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения:

Сульфасалазин принимают перед приемом пищи , не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл). В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых).
На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг).
Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении.
Профилактическая суточная детская дозировка - 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.

При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки.
Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки.
Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель.
В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы : интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы : преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции : кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие : возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания:

Заболевания крови;
- порфирия;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток.
При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолитической анемии. При порфирии возможно обострение течения заболевания.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина;
- при одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины;
- при одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Беременность:

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка Сульфасалазина содержит:
- вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.

1 таблетка Сульфасалазина ЕН содержит:
- действующее вещество: сульфасалазин - 500 мг;
- вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Сульфасалазин является одним из самых эффективных и востребованных препаратов, обладающих противовоспалительным эффектом. Средство помогает при заболевании Крона и при НЯКЕ.

Препарат Sulfasalazin производится в КНР компанией Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. Специально для Словенско-русской фирмы KRKA. Международным непатентованным наименованием МНН препарат называют производным месалазина под кодом АТХ A07EC01. Средство обладает антимикробными свойствами. По своей химической структуре имеет комбинацию аминосалициловой кислоты и вещества сульфапиридина. 30% принятого препарата адсорбируется из просвета кишечника. Затем проникает в соединительные ткани. На препарат воздействует микрофлора кишечника. Молекулы основного компонента начинают распадаться.

Основным компонентом является сульфасалазин, относящийся к фармакологической группе сульфаниламидов.

Всасывается только на 10% из желудочно-кишечного тракта. Обладает связыванием с белками плазмы. Может подвергаться биотрансформации в печени. На 5% выводится вместе с фекалиями и на 67% через почки. 91% вещества выводится в течение трех суток.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Формы выпуска и состав

Таблетки Сульфасалазин имеют янтарно-бурый оттенок. Выпускаются в виде необычной формы со скошенным краем. В составе таблеток допустимы небольшие вкрапления. В одном блистере находится десять таблеток. В одной бумажной коробке находится от одного до пяти блистеров. Стоимость препарата зависит от накрутки перекупщиков. Стоимость составляет 310 рублей и более.

В одной таблетке содержится 500 миллиграммов основного действующего компонента. Также в состав входит:

• Крахмал;
• Магниевая соль;
• Аморфное вещество монооксид кремния;
• Hypromellose;
• Органическое соединение пропиленгликоль;

Свечи Сульфасалазин необходимо вводить в прямую кишку два раза в день.

В одной свече находится основной действующий компонент сульфасалазин и масло какао. В одной упаковке находится от пяти до двадцати свечей. Стоимость препарата составляет 300 рублей и выше.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН: в чем разница?

Сульфасалазин ЕН отличается от обычного Сульфалазина химической структурой пленочной оболочки таблеток. Препарат нового поколения ЕН обладает специальной кишечнорастворимой оболочкой. Благодаря новой формуле такое лекарственное средство имеет наилучшие показатели биодоступности. Также увеличен эффект абсорбции основного активного компонента. 90% всей принятой дозировки способно напрямую достигать толстой кишки. Абсорбция обычного Сульфалазина достигает лишь 70%.

Но новую форму препарата производит американская компания Пфайзер. Поэтому данное лекарство стоит на 1/3 выше своего обычного предшественника.

Дозировки, схема применения

При болезни Крона, язвенном колите:

• Для взрослых и подростков старше шестнадцати лет первая дневная дозировка должна быть равна двум граммам. Ее разделяют на четыре приема.
• Вторая дневная дозировка должна быть равна четырем граммам. Как и в первом случае ее разделяют на четыре приема.
• Третья и последующие дозировки должны быть равны шести или восьми граммам. Их разделяют на четыре или пять приемов.

При начальной стадии заболевания, при стихании клинических проявлений при острой и хронической форме, необходимо принимать поддерживающую дневную дозировку, равную 1,5-2,0 граммам. Ее разделяют на три или четыре приема. Такой поддерживающий курс терапии может длиться от одного месяца до полугода. Но малышам и подросткам младше шестнадцати лет поддерживающий курс не рекомендован. Такая терапия может негативно сказываться на развитии детского организма. Также данная терапия не рекомендована пациентам, чей вес составляет менее 65 килограмм.

Max дневная дозировка зависит от возраста пациента. Взрослым людям нельзя принимать более восьми граммов компонента в день. У детей дозировка не должна быть более двух граммов.

При дистальной локализации очага с левой стороны пациентам рекомендуется использовать свечи и специальные микроклизмы. Их вводят в кишечник не более двух раз в сутки. Рекомендуемая дневная дозировка сульфасалазина должна быть не менее одного грамма, масла какао – не менее 1,6 граммов.

Сульфасалазин при ревматоидном артрите:

• Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых пациентов и подростков старше шестнадцати лет в первые семь дней терапии должна составлять не менее пятисот миллиграммов.
• С 8 по 15 день терапии необходимо принять 1000 миллиграммов компонента в день. Данную дозировку разделяют на два приема.
• С 16 по 21 день терапии дневная дозировка должна превышать 1500 миллиграммов. Ее разделяют на три равномерных приема.

Терапевтическая дозировка может быть равна 1,5-3,0 миллиграммам. Наиболее точную информацию по дозированию средства необходимо узнавать у специалиста. Для того чтобы достичь клиническое действие, курс терапии должен длиться не менее шести-десяти недель.

Лечение заболевания может длиться более полугода.

Сульфасалазин инструкция по применению в педиатрии:

• Маленьким деткам от шести до восьми лет с весом тела от 20 до 29 килограммов необходимо принимать по одной таблетке два раза в день;
• Детям от шести до двенадцати лет с массой тела от 30 до 39 килограммов профессиональные специалисты рекомендуют принимать по одной таблетке три раза в день;
• Подросткам от двенадцати до шестнадцати лет с массой тела от 40 до 45 килограммов можно принимать по одной таблетке три раза в сутки или по две таблетки два раза в день;
• Взрослым людям, подросткам старше шестнадцати лет и детям с массой тела свыше 50 килограммов необходимо принимать по две таблетки два раза в день;

При реактивном артрите:
Курс терапии начинают с одной таблетки в день. Постепенно дозировку увеличивают. Max суточная дозировка при лечении данного заболевания не должна быт более четырех-шести таблеток. Лекарство необходимо принимать за тридцать минут до приема пищи. Средство запивают дистиллированной водой без газа. Длительность терапии составляет три месяца и выше.

Наиболее точную информацию необходимо узнавать у своего лечащего врача.

При анкилозирующем спондилоартрите:

Если лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и гормонами неэффективно, то врачи назначают терапию Сульфасалазином. Он применяется в качестве базового лекарственного средства. Лекарство с легкостью останавливает воспаление в суставах. Средство необходимо пить в течение трех-шести месяцев. Препарат принимают до момента улучшения состояния больного. После формирования оздоровительного эффекта дозировки увеличивают до максимума. Одновременно с терапией отменяется лечение иными лекарственными средствами. Их дозировки снижают постепенно.

Патологические процессы при данном заболевании остановить невозможно. Но максимальный эффект может длиться на протяжении двух-трех месяцев. В качестве поддерживающего эффекта пациенты принимают нестероидные противовоспалительные средства в небольших дозировках.

После ухудшения состояния терапевтический курс назначают повторно.

Сульфасалазин показания к применению:

• Поддерживающий курс терапии при ремиссии заболевания неспецифического язвенного колита;
• Тяжелое хроническое заболевание кишечника, проявляющееся в виде сильного воспаления;
• Системное заболевание соединительной ткани с поражением суставов, с формированием эрозий и деструктивного полиартрита;
• Ревматоидный артрит, развивющийся у детей и подростков;

Противопоказания

Лекарство Сульфасалазин противопоказано в следующих случаях:

• При любых заболеваниях кроветворения;
• При наследственном нарушении пигментного обмена;
• При любых аллергических реакциях;
• Нехватке фермента Г6ФД;
• При сбоях в работоспособности печени и почек;

Особые указания

• Препарат не рекомендован пациентам со сбоями в работоспособности органов почек и печени. Средство запрещено людям, проходящим гемодиализ.
• Препарат способен вызвать негативные последствия у людей, страдающих бронхиальной астмой.
• Средство не рекомендовано к применению вместе с аналогичными препаратами похожего действия;

Нюансы применения

• В состав препарат входят компоненты, которые могут негативно сказаться на развитии плода. Поэтому данное средство не рекомендовано беременным девушкам в I и во II триместре. При применении лекарства в III триместре у новорожденных развивается ядерная желтуха. При необходимости применения средства кормящим матерям, ребенка необходимо перевести на искусственное питание.
• Препарат не рекомендован людям старше 65 лет. В особо тяжелых случаях пациенты должны проходить терапию под наблюдением врача.
• Средство могут применять дети и подростки старше двух лет. Но давать всю рекомендуемую дозировку сразу не рекомендуется. Терапевтический курс должен быть постепенным. Точное дозирование и длительность лечения должен назначать специалист.

Передозировка и побочные действия

Пациенты могут ощущать:

• Головные боли разного проявления;
• Мигрени;
• Депрессию;
• Раздражительность;
• Проявление тошноты;
• Рвоту;
• Судороги конечностей;
• Бессонницу;
• Чувство тревоги;
• Шум в ушах;

Может произойти сбой функционирования почек и печени, проявление интерстициального нефрита. Могут быть поражены легочные ткани. Может наблюдаться формирование тромбоцитопении. У девушек нарушаются репродуктивные функции, наступает бесплодие.

У гиперчувствительных людей проявляются аллергические реакции.

Взаимодействие с иными лекарствами

Можно ли применять Сульфасалазин одновременно с пребиотиками ? Пребиотики необходимо применять в терапии с иными лекарственными средствами. Взаимодействие эффекта Сульфасалазина усиливается с одновременным приемом пробиотиков. Уменьшаются болевые ощущения, устраняется воспаление.

Можно ли пить Месакол после Сульфасалазина ? В особо тяжелых случаях при плохой эффективности препарата Месакол, его заменяют на иные аналогичные лекарственные средства, в том числе и на Сульфасалазин. Но прерывать рекомендуемый курс терапии опытные специалисты не советуют.

Взаимодействие с алкоголем

Сульфасалазин и алкоголь несовместимы. При прохождении терапии данным препаратом потреблять любые спиртные напитки не рекомендуется. В ином случае могут сформироваться побочные эффекты вплоть до летального исхода. Но конкретных исследований и достоверных данных нет, так как у каждого человека индивидуально реагирует на химические реакции. Если есть необходимость в потреблении алкоголя, то принимать препарат разрешено только через восемь-десять часов. При этом доза принимаемых спиртных напитков должна быть минимальной.

Данный промежуток времени необходим для того, чтобы не было контакта между двумя несовместимыми веществами.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат Сульфасалазин можно купить только по предоставлению рецептурного бланка специалиста. Хранить препарат необходимо в сухом помещении при температуре не выше 25°С. Не рекомендуется хранить препарат в холодильнике. Срок годности составляет пять лет с даты производства. Применять лекарство по истечению срока годности запрещено. Год последней корректировки средства – 2010.

Аналоги

Аналоги Сульфасалазина отличаются стоимостью, основным активным компонентом, эффективностью, длительностью терапии.

Отзывы

Большинство отзывов о препарате положительные. Но для того, чтобы добиться максимального эффекта, необходимо принимать данное лекарство на протяжении длительного периода. Эффективность Сульфасалазина достигает 95% через две-четыре недели. Лекарство обладает антимикробным эффектом. С легкостью снимает любые воспалительные процессы. Устраняет болевые эффекты. Предназначено как для взрослых, так и для детей. Негативные отзывы опубликованы пациентами, превышающими рекомендуемые дозировки. В этом случае выявляются побочные эффекты. Есть сведения о низкой эффективности препарата при терапии, длящейся менее одной недели.

Прежде чем начинать принимать лекарство, необходимо заблаговременно проконсультироваться с профессиональным специалистом.

Часто задаваемые вопросы

Эффективен ли препарат при НЯКЕ ? Средство останавливает развитие заболевания. Длительность курса терапии должен назначать специалист. Рекомендуемая дневная дозировка должна быть не менее пятисот миллиграммов.

Сульфасалазин или Метотрексат что лучше ? Оба препарата обладают противоревматическим действием. Оба изготавливаются в двух формах выпуска. Их применяют при ревматоидном артрите. Отличие средств в стоимости и длительности курса.

Применение Сульфасалазина при лечении простатита . Необходим курс данного препарата вместе с антибиотиковой терапией. Минимальная дневная дозировка при лечении простатита должна составлять не менее 1000 миллиграмм.

Что лучше Месакол или Сульфасалазин ? Оба препарата лечат язвенный колит. Пропимываются как взрослым пациентам, так и детям. Месакол хорошо помогает при профилактике и лечении заболеваний. Стоимость препарата составляет более тысячи рублей.

Что лучше Сульфасалазин или Салофальк ? Оба препарата являются одинаковыми по назначению. Но сочетание препаратов несовместимо. Салофальк является наиболее новым, эффективным и безопасным средством в отличие от своего предшественника.

Сульфасалазин – эффективный и востребованный препарат, предназначенный для длительного лечения. Назначается как взрослым пациентам, так и детям старше двух лет.

С легкостью снимает воспаления, любые болевые ощущения в суставах и мышцах.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Александра

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Павел

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

В качестве первой линии терапии легкой и среднетяжелой болезни Крона применяют аминосалицилаты. Это лечение позволяет контролировать болезнь длительный период. Одним из таких препаратов, позволяющих добиться ремиссии заболевания, является Сульфасалазин.

Форма выпуска и механизм действия

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток по 500 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 5 блистеров.

Сульфасалазин относится к противовоспалительным средствам , применяемым при заболеваниях кишечника. Он обладает противомикробным действием.

По своей химической структуре он представляет собой 5-аминосалициловой кислоты и сульфапирида.

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения следующих заболеваний:

• в обостренной стадии и для поддержания ремиссии;
• Лечение ревматоидного артрита;
• Неспецифический язвенный проктит.

Способ применения и дозировка

Сульфасалазин употребляют перед едой, запивая достаточным количеством воды (250 мл). При проктите, колите, болезни Крона в стадии обострения, препарат принимают по 1 – 2 г 4 раза в сутки. Если болезнь входит в стадию ремиссии, дозировку препарата сокращают до 500 мг 4 раза в день.

Детям старше 6 лет, при обострении болезни назначают препарат по 40 – 60 мг/кг массы тела. Затем дозировку понижают до 20 – 30 мг/кг веса.

При ревматоидном артрите терапию начинают с 500 мг Сульфасалазина в сутки, затем постепенно, в течение месяца увеличивают до 1 г 2 или 3 раза в день. Терапевтический эффект после начала лечения наблюдается через 6 – 10 недель. Минимальный период лечения должен быть не менее 6 недель. Для лечения ревматоидного артрита у детей препарат не применяют.

Побочные действия

При лечении Сульфасалазином могут появляться побочные эффекты:

• Со стороны сердца и сосудов: васкулит, цианоз, аллергический миокардит;
• Со стороны пищеварительной системы: , потеря аппетита, панкреатит. Также может возникать неспецифический язвенный колит, паротит, стоматит, печеночная недостаточность;
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны органов восприятия : звон в ушах, нарушение зрения, нарушения вкуса или нюха;
• Со стороны психики: депрессивные состояния, перепады настроения, галлюцинации;
• Со стороны нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, головокружение, конвульсии, шум в ушах, бессонница;
• Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нефротический синдром, мужское бесплодие и олигоспермия;
• Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка;
• Со стороны иммунной системы: крапивница, эритема, дерматит, анафилаксия;
• Другие побочные эффекты : окрашивание мочи и слез в оранжевый цвет. Возможно изменение цвета мягких контактных линз при ношении;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Противопоказания

• При порфирии (избыточном содержании порфинов в организме);
• При гиперчувствительности к компонентам препарата;
• Детям, возраст которых менее 6 лет;
• Людям с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Взаимодействия с другими препаратами

• Сульфасалазин уменьшает всасывание дигоксина и фолиевой кислоты;
• Одновременный прием Сульфасалазина с Метотрексатом не уменьшает эффективности лекарств, но увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Сульфасалазин - противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) - являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными - повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое - это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин - далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина - лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

• неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

• заболевания крови;
• порфирия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.