Азитромицин спектр действия. Накопление в месте инфекции. Противопоказания к азитромицину

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия. Это средство является прекрасным и эффективным средством в отношении большинства патогенных микроорганизмов. Препарат выпускается в разнообразных лекарственных формах, что обеспечивает его удобство в применении.

Фото: Азитромицин — действие препарата

Действие препарата направлено на лечение воспалительных процессов и инфекций, который появились благодаря возбудителям, которые высокочувствительны к азитромицину. Азитромицин не является действенным в отношении бактерий, устойчивых к эритримицину.

Попадая в организм, антибиотик создаёт высокую концентрацию азитромицина в очаге воспалительного процесса. Активное вещество — азитромицина дигидрат.

Препарат очень быстро всасывается и с легкостью проникает в ткани, жидкости организма, урогенитальные органы, дыхательные пути и кожу.

Максимальная концентрация препарата возникает спустя 2 часа после приёма. Концентрация вещества для уничтожения бактерий сохраняется в течение 5-7 дней после окончания приёма.

60% препарат выводится из организма вместе с желчью, ещё 5% выводится с мочой.

Состав и форма выпуска

Главным веществом в препарате является азитромицин. Также препарат содержит и дополнительные компоненты, такие как:

• молочный сахар;
• повидон;
• аэросил;
• магния стеарат.

Капсула Азитромицина содержит:

• желатин;
• диоксид титана;
• вода.

В фармакологии Азитромицин производится в нескольких лекарственных формах:

• капсулы;
• порошок для суспензий;
• таблетки.

Одна таблетка Азитромицина может содержать в себе 250 или 500 мг. активного вещества и дополнительные составляющие. Гранулы и порошок Азитромицина назначаются для приготовления суспензий.

Препарат упакован в картонную пачку. В пачке Азитромицин 3 содержится 3 капсулы с дозировкой 500 мг.

При назначении препарата, врач обязательно указывает дозировку. Если дозировка Азитромицина для взрослых составляет 500 мг., то для детей — 250 мг. Так, при лечении детей стоит обязательно соблюдать дозировку для избегания побочных эффектов и передозировки.

Способ применения и дозировка

Применение препарата сводится к употреблению 1 таблетки в сутки за 1 час до приёма пищи или спустя 2 часа после. Препарат нужно принимать в одно и то же время.

Для взрослых, страдающих от инфекций верхних дыхательных путей, рекомендуется приём 3 таблеток (дозировка — 500 мг.) на протяжении 3 дней подряд. Дозировка всего курса в общем составляет 1,5 г.

При наличие инфекций кожных покровов и тканей, дозировка составляет 1000 мг. за раз в первые сутки. Со 2 по 5 день включительно, дозировка составляет 500 мг. один раз в сутки. Такой же курс предусмотрен при болезни Лайма, а также в случае лечения эритемы у детей.

При возникновении острого цервицита или уретрита, однократно назначается 1000 мг. Азитромицина.

Для лечения кожных инфекций, а также инфекций нижних и верхних дыхательных путей у детей старше 12 лет, назначается 500 мг. Азитромицина единожды в сутки на протяжении 3 дней подряд.

Для уточнения дозировок препарата стоит обратиться к доктору. С особенной осторожностью стоит детям. В случае передозировки у ребенка может наблюдаться:

• тошнота;
• рвотные позывы и рвота;
• головная боль;
• временная тугоухость;
• диарея.

Для устранения этих симптомов стоит промыть желудок и постараться избавиться от признаков при помощи конкретных медикаментов.

Показания

Азитромицин применяется для лечения следующих симптомов и патологических состояний организма:

• болезни дыхательных путей инфекционного характера;
• другие инфекционные поражения, среди которых поражения кожных покровов и тканей;
• болезни по части ЛОР-органов;
• болезни репродуктивной системы, а также болезни мочеполовой — системы, которые передаются от партнера к партнеру половым путем;
• дерматологические болезни, вызванные инфекциями;
• болезни ЖКТ, (в данном случае препарат входит в комплекс лекарственных средств для лечения болезней пищеварительного тракта).

Назначение Азитромицина должно осуществляться только доктором. Врач должен провести тщательную диагностику и выявить индивидуальные особенности организма конкретного пациента. Препарат нельзя использовать самостоятельно, без ведома специалиста. В особенности опасным Азитромицин является для детей.

Потреблять антибиотик нужно согласно инструкции или указаниям доктора. Отхождение от схемы лечения может привести к возобновлению болезни или вызвать множество побочных действий, которые усугубят болезнь и приведут к неожиданным, отрицательным последствиям.

Противопоказания

Азитромицин является одним из самых безопасных антибиотиков макролидного типа, но, несмотря на это, препарат всё-таки противопоказан в некоторых индивидуальных случаях. Инструкция Азитромицина указывает на то, что препарат нельзя использовать больным, которые не переносят один из компонентов препарата. Также применение Азитромицина воспрещено тем пациентам, которые страдают от почечной (печеночной) недостаточности, а также страдающим другими хроническими болезнями мочевыделительной системы.

Применение Азитромицина в таблетках не разрешено в случаях лечения детей до 12 лет. Особенно осторожно стоит применять препарат тем пациентам, которые склонны к различным аллергическим реакциям и их активным проявлениям.

Побочное действие

Побочные эффекты Азитромицина следующие:

ЖКТ и пищеварительная система:

• рвота;
• приступообразная тошнота;
• желтуха;
• изменение цвета языка;
• (редко);
• колит;
• некроз печени;
• гастрит;
• снижение аппетита;
• симптомы панкреатита;
• кандидомикоз слизистой во рту у детей.

Сердечно-сосудистая и кровеносная система:

• учащенное сердцебиение;
• боль в груди в области сердца.

Мочеполовая система:

• вагинальный кандидоз.

Органы чувств и нервная система:

• вертиго;
• легкая потеря нормальной координации;
• головокружение;
• высокая утомляемость;
• перевозбужденность нервной системы;
• шум в ушах;
• тугоухость временного характера;
• нарушение сна (характерный симптом для детей);
• повышенная нервозность и встревоженность у детей.

Аллергические реакции:

• крапивница;
• сыпь;
• анафилактический шок (очень редко).

• бронхоспазм;
• эозинофилия;
• боль или воспаление в том месте, куда вводили средство.

Взаимодействие

Можно ли пить алкоголь? При использовании Азитромицина совместно с алкоголем или антацидами, всасывание препарата значительно ухудшается . Также теряются и его лекарственные свойства. Если антациды были назначены врачом целенаправленно, как часть терапевтического комплекса, то стоит соблюдать перерыв в 2 часа между приёмом этих препаратов и Азитромицина.

Особенно осторожно стоит сочетать применение Азитромицина с антикоагулянтами . Такая комбинация препаратов очень часто приводит к кровотечениям. Если применение препарата сочетается с приёмом , стоит внимательно относиться к возникающей симптоматике, так как такие соединения ведут к появлению побочных действий.

Особые указания

Пациентам, страдающим от тахикардии, препарат стоит принимать с осторожностью. Препарат воспрещен к приёму людьми, страдающими от аритмии.

При беременности препарат может значительно повысить риск для плода. Также препарат не назначают кормящим матерям. Если препарат необходим и назначен доктором, грудное вскармливание прекращается на 10 дней.

Даже после отмены приёма препарата, некоторые местные реакции у пациентов сохраняются на достаточно длительный срок. Для их устранения стоит обратиться к врачу. Специалист должен назначить симптоматическую терапию.

Хранение

Хранить препарат нужно в темном, обязательно маловлажном месте, куда не поступают солнечные лучи. Не стоит хранить суспензию в холодильнике или морозильной камере, даже несмотря на отзывы пациентов. Важно понимать, что инструкция указывает на оптимальный температурный режим и ему необходимо следовать. Азитромицин нужно хранить при температурах от +15 до +25 градусов Цельсия.

Срокпользования препаратом — 2 года с момента изготовления. Отпускается антибиотик только по рецепту доктора. Также стоит держать препарат в недоступном для детей месте.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота;
• боль в животе;
• диспепсия (метеоризм, рвота);
• запор;
• анорексия;
• изменение вкуса;
• кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
• сердцебиение;
• боль в грудной клетке;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• невроз;
• нарушение сна;
• вагинальный кандидоз;
• сыпь;
• отек Квинке;
• зуд кожи;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• повышенная утомляемость;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азивок;
• Азимицин;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин Форте;
• Азитромицин-OBL;
• Азитромицин-Маклеодз;
• Азитромицина дигидрат;
• АзитРус;
• АзитРус форте;
• Азицид;
• Веро-Азитромицин;
• Зетамакс ретард;
• ЗИ-Фактор;
• Зитноб;
• Зитролид;
• Зитролид форте;
• Зитроцин;
• Сумазид;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Тремак-Сановель;
• Хемомицин;
• Экомед.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Перед покупкой антибиотика Азитромицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Азитромицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Азитромицин — состав и форма выпуска

Форма выпуска: Капсулы. Таблетки.

Препарат производят в форме выпуклых овальных таблеток белого оттенка, дозировкой по 500, 250 или 125 мг. В картонной коробке по 3 или 6 таблеток.

1 таблетка содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 125 мг., 250 мг., 500 мг.

1 капсула содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 500 мг., 250 мг.

Упаковка: 3, 6, 9, 10, 12, 15, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт.

Азитромицин — Фармакологическое действие

Азитромицин — это антибиотическое средство обширного спектра применения, которое относится к классу макролидов бактерицидного воздействия.

Азитромицин — это достаточно востребованный антибиотик, обладающий обширным спектром использования. Многочисленные положительные отзывы о препарате подтверждают его эффективность по отношению к различным инфекционным патологиям, спровоцированным хламидиями, ангиной, гайморитом и т.д.

Азитромицин является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, S.viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Препарат эффективно устраняет бактериальные инфекции, сравнительно легко переносится, редко имеет негативные последствия, которые, как правило, прекращаются после терапии.

Азитромицин является производным от , однако оказывает менее негативное влияние на работу желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин принадлежит к бактерицидным антибиотическим средствам обширного спектра действия, обладает противомикробной способностью. Препарат способен угнетать выработку белков микробных тел, подавлять пептидтранслоказу, тормозить развитие и размножение микробов.

Препарат уничтожает грамположительные и грамотрицательные микробы, анаэробные бактерии, которые могут приобретать стойкость к воздействию средства.

При употреблении внутрь средство отлично растворяется и быстро распределяется по организму, проходя сквозь структуру клеток, ослабляя возбудителей внутри клеток.

Время полувыведения составляет 35-50 часов, из тканей — более 50 часов.

Терапевтический эффект препарата способен сохраняться до 1 недели.

50% Азитромицина выводится кишечной системой, 6% — почечной системой.

Азитромицин — Показания к применению

Азитромицин назначается врачом при инфекциях и воспалительных патологиях, спровоцированных чувствительными к средству бактериями. Показаниями являются:

— инфекционные процессы ЛОР-органов и верхних дыхательных систем: , фарингит, синусит, отит;

— заболевания нижних дыхательных путей: , спровоцированная нетипичными бактериями, в острой и хронической стадии;

— заражения кожных покровов и тканей, инфекционный, угри, ;

Со стороны пищеварения: тошнота, понос, рвотные рефлексы, изменение окраски языка, колики, вздутие живота, нарушение процесса переваривания пищи, потеря аппетита, воспаление толстого кишечника, желтуха, гепатит, отмирание тканей печени. Редко вероятен летальный исход.

Аллергические проявления — ангионевротическая отечность, излишняя чувствительность кожи к ультрафиолету, анафилактические реакции, злокачественная , зуд, сыпь, синдром Лайелла.

Со стороны скелетно-мышечных органов: суставные боли.

Со стороны урогенитального тракта — воспалительные патологии почек, сбой работы почек и метаболизма.

Азитромицин — Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин фенитоин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Азитромицин — Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин — Аналоги

На сегодняшний день более дешевых аналогов Азитромицина не существует. Можно лишь сказать о том, что есть более дорогой препарат, такой как Сумамед, который имеет абсолютно такой же состав, но только цену уже в несколько раз выше.

Обращаясь в аптеку, многие пациенты сталкиваются с тем, что фармацевты пытаются продать именно Сумамед, даже если просят Азитромицин, обосновывая это лучшим эффектом. На самом деле это два абсолютно одинаковых препарата, просто произведенных в разных странах.

Азитромицин — Отзывы

Положительные отзывы

В числе положительных сторон относительно антибиотика Азитромицин, по мнению потребителей, можно выделить: доступную цену; удобство в применении, так как количество капсул в упаковке как раз рассчитано на полный курс лечения; быстрое действие: уже на второй день после начала приема пациенты отмечают улучшение состояния.

Отрицательные отзывы

Не все пациенты согласны с тем, что Азитромицин является практически универсальным препаратом, так как в некоторых случаях он не помог. Но нужно отметить одно: все врачи говорят, что если был начат курс лечения антибиотиками, их нужно пить до конца. А в том случае, если курс был прерван, то в следующий раз после назначения такого же препарата никакого эффекта не будет, потому что бактерии уже стали устойчивыми к нему.

Прежде чем начинать лечение препаратом, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он выдал рецепт. Потому что сегодня большая часть аптек не продает его без рецепта из-за того, что некоторые пациенты принимают препарат не по назначению.

Срок и условия хранения

Срок годности препарата — 24 месяца.

Хранить Азитромицин следует в сухом темном месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Препарат в аптеке приобретается по рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Азитромицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Азитромицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, то есть замедляет рост и нарушает процесс размножения бактерий, подавляя синтез белка. В высоких концентрациях препарат способен уничтожать микроорганизмы (бактерицидное действие). Он подавляет внутриклеточных и внеклеточных возбудителей, препятствуя развитию инфекции в коже, других мягких тканях, дыхательной системе, пищеварительной и мочевыделительной системах.

Фармакологическое действие

Благодаря своему широкому диапазону действия, Азитромицин эффективен против анаэробных возбудителей, стрептококков (гр. С, F, G), грамотрицательных бактерий, а также против отдельных представителей грамположительных микроорганизмов (кроме невосприимчивых к эритромицину). Однако практика показывает, что препарат может справляться с такими возбудителями заболеваний, как хламидии, уреаплазмы, трепонема, спирохета Боррелия.

Азитромицин кислотоустойчив, поэтому он отлично всасывается из желудка в первоначальном виде, не разрушаясь от воздействия желудочного сока. Антибактериальное свойство препарата сохраняется на протяжении 5-7 дней с момента прекращения приема.

Форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата - азитромицин дигидрат. В аптеках его можно найти в виде капсул по 0,5г и таблеток по 0,125г и 0,5г. Специально для детей – сироп Азитромицин во флаконах. В продаже существуют аналогичные препараты, содержащие то же действующее вещество: Сумамед (порошок для приготовления раствора/суспензии), Азитрокс, Хемомицин и др.

Показания к применению

Антибиотик применяется при многих инфекционных заболеваниях. Чаще всего его используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллиты, ангина, трахеит, ларингит, бронхиты, пневмонии), заболеваниях ЛОР-органов (риниты, синуситы, отиты). Азитромицин эффективен при кожных инфекциях (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, стафилококковые поражения, клещевой Бореллиоз и др.). Высока эффективность препарата при лечении урогенитальных инфекций (трихомониаз, хламидиоз, гонорея), пиелонефритах, циститах, уретритах и др. Азитромицин входит в состав комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Дозировка и частота приема препарата определяется врачом индивидуально. Зависят они от возраста, веса, основного заболевания и других патологий, если такие имеются. В самом начале лечения рекомендуется делать анализ на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей развитие заболевания в Азитромицину.

Препарат применяется чаще всего 1 раз в день, за час до приема пищи или через 2 часа после него. Врач может назначить трехдневный курс лечения по 0,5г ежедневно. Или в первый день лечения 0,5г, а в последующие 4 дня – по 0,25г. При мочеполовых инфекциях лечение препаратом может быть сокращено до разового приема 1г, т.е. 2 таблетки по 0,5г однократно.

Детям доза Азитромицина рассчитывается исходя из массы тела. Малыши, масса которых более 10кг, в первый день лечения получают 10мг/кг, со 2 по 5 дни – 5мг/кг. Для детей весом менее 10кг предусмотрена следующая дозировка: 10мг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Возможные побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются изменения пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула (жидкий стул, запор), вздутие живота, дискомфорт и боли в животе, повышение ферментной активности печени, холестатическая желтуха. Реже появляется кожная сыпь. У детей возможно появление клиники гастрита, снижение аппетита, запоры, конъюнктивит, а также кожная сыпь. У взрослых и детей нередко выявляется кандидоз полости рта.

Со стороны нервной системы может быть повышение сонливости, тревожность, нарушение сна, невроз, боли в голове, головокружение, гиперкинезия. Редко Азитромицин вызывает боль в грудной клетке, вагинальный кандидомикоз, аллергические реакции ( или другая сыпь).

Противопоказания

Азитромицин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов, пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Беременным и женщинам в период лактации не рекомендуется прием антибактериальных препаратов, но они могут быть назначены врачом, если польза от приема препарата превышает риск осложнений. Во время приема Азитромицина необходимо отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью применяют антибиотик при аритмиях сердца.

Препарат в педиатрии должен использоваться с осторожностью. Новорожденным препарат противопоказан. Детям после 6 месяцев и маленьким пациентам с нарушениями функционирования почек или печени назначается суспензия для приема внутрь. Детям до 16 лет противопоказаны таблетированные формы, капсулы и в/в инъекции препарата.

Видео про азитромицин

Новость, в которой рассказывается, что азитромицин - довольно-таки опасный препарат.

Отрывок из передачи "Телемост", в котором рассказывается про лечение инфекций дыхательных путей.