Клацид аналоги дешевле. Взаимодействие с другими препаратами. Когда могут потребоваться аналоги лекарства Клацид

Спасибо

Клацид представляет собой антибиотик из группы макролидов , губительно действующий на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем, спровоцированных чувствительными к антибиотику микробами. Поскольку чувствительные к действию антибиотика микроорганизмы, как правило, провоцируют инфекционно-воспалительные заболевания определенных органов, то Клацид применяется для терапии именно этих органных структур. Наиболее часто антибиотик используют для лечения бронхитов, пневмоний, фарингитов, тонзиллитов, синуситов, фолликулитов и рожи .

Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий , вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

• Клацид;
• Клацид СР.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Таблетки.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Терапевтическое действие Клацида

Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainftuenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococci (группы C,F,G);
• Treponema pallidum;
• Viridans group streptococci.

Показания к применению

• Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
• Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
• Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит , рожа, инфекционный целлюлит , фурункулезы , импетиго , раневая инфекция и т.д.);
• Инфекции, вызванные микобактериями;
• Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
• Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
• Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит , кольпит и др.).

Инструкция по применению

Клацид суспензия (Клацид 125, Клацид для детей) – инструкция по применению

Из порошка, находящегося во флаконе следует готовить суспензию непосредственно в тот момент, когда планируется ее применение. Это обусловлено тем, что готовую суспензию можно хранить только 2 недели, после чего препарат следует выбрасывать, даже если он оказался использован не полностью. Если лечение продолжается дольше двух недель, то через каждые 14 дней следует выбрасывать остатки старой суспензии и готовить новую. Хранить суспензию следует только при комнатной температуре от 15 o до 30 o С, а перед каждым применением хорошо взбалтывать.

Для приготовления суспензии необходимо аккуратно вскрыть флакон. После этого доливают чистую негазированную воду до метки и энергично встряхивают флакон, чтобы образовался гомогенный непрозрачный белый раствор. Если был использован порошок с концентрацией активного вещества 125 мг/ 5 мл, то после добавления воды получится 60 мл суспензии. Если использовался порошок 250 мг/ 5 мл, то будет получено 100 мл готовой для применения суспензии.

Суспензию Клацид рекомендуется применять для детей, поскольку ее легко дозировать в необходимом количестве. Однако, при необходимости, и взрослые могут принимать Клацид в форме суспензии, отмеряя соответствующую дозировку. Но для взрослых целесообразнее принимать таблетки Клацид, т.к. суспензия будет очень быстро использоваться и для курса лечения понадобится несколько флаконов, что, в конечном итоге, приведет к довольно высоким неоправданным расходам.

С 12-ти лет при условии, что масса тела подростка составляет 40 или более кг, рекомендуется давать уже таблетки Клацид.

Суспензию можно принимать вне зависимости от еды, в любое удобное время. Нужное количество суспензии следует отмерять прилагающейся дозировочной ложечкой или шприцем. Суспензию дают детям в чистом виде, однако если им не нравится вкус, то можно запивать ее водой, соком, чаем, молоком или иным напитком. Грудным детям суспензию можно подмешивать в молоко, смесь или воду.

Дозировка суспензии Клацид для детей зависит от вида микроорганизма, вызвавшего инфекционное заболевание, а также от массы тела. Так, для лечения инфекций у детей, вызванных микобактериями, имеются одни дозировки Клацида, а для заболеваний, спровоцированных любыми другими микробами, приняты другие дозы антибиотика.

Итак, для лечения инфекций, вызванных не микобактериями , разовая дозировка Клацида для детей рассчитывается индивидуально, исходя из соотношения 7,5 мг на 1 кг веса. Препарат в вычисленной дозировке дают ребенку по 2 раза в сутки. Необходимо помнить, что дозировку индивидуально вычисляют только для детей с массой тела ниже 40 кг. Если ребенок весит более 40 кг, то ему дают Клацид в дозировках для взрослых.

Рассмотрим на примере вычисление дозы препарата для ребенка массой тела 20 кг. Разовая дозировка Клацида для ребенка с массой тела 20 кг составляет 20 кг * 7,5 мг = 150 мг. Значит, ребенку необходимо давать по 150 мг Клацида по 2 раза в сутки. Теперь необходимо вычислить, сколько миллилитров суспензии нужно давать ребенку, чтобы он получил необходимые 150 мг активного вещества. Будем рассчитывать для суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл. Для этого составляем пропорцию следующим образом:
125 мг – 5 мл
150 мг – Х мл,
где в верхней строке указывается концентрация суспензии (125 мг активного вещества содержится в 5 мл). Далее в нижней строке под цифрой, указывающей содержание активного вещества в определенном объеме суспензии (в нашем примере это 125 мг), пишем, какое количество данного вещества необходимо давать ребенку (в примере это 150 мг). А под указанием объема в первой строке (в примере это 5 мл), во второй пишем Х, поскольку нам нужно вычислить, какое количество миллилитров суспензии содержит необходимые 150 мг активного вещества. Далее составляем уравнение для вычисления значения Х, которое выглядит следующим образом:
Х = 150 мг * 5 мл / 125 мг = 6 мл.
Значит, ребенку с массой тела 20 кг нужно давать по 6 мл суспензии с концентраций 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Подобным образом вычисляется количество суспензии и необходимая дозировка для детей с любой массой тела. Данный алгоритм можно использовать в качестве образца, просто подставляя в него свои собственные данные. В пропорции, если речь идет о суспензии с концентрацией 250 мг/ 5 мл, в первой строчке пишут не "125 мг – 5 мл", а "250 мг – 5 мл".

Кроме того, можно не вычислять каждый раз индивидуальную дозировку, а воспользоваться следующей таблицей, в которой приведены ориентировочные средние дозы для детей с различной массой тела.

Дозировка Клацида для детей, страдающих заболеваниями, вызванными микоплазмами , также вычисляется индивидуально, исходя из соотношения 7,5 – 15 мг на 1 кг веса по 2 в сутки. Вычисленную суточную дозу также дают по 2 раза в день. В принципе, дозировки для лечения микоплазменных заболеваний можно не высчитывать, а воспользоваться таблицей, приведенной выше, в которой указано количество суспензии, необходимой ребенку с той или иной массой тела, исходя из расчета 7,5 мг на 1 кг веса. Просто нужно помнить, что в этой таблице указаны минимальные для лечения микоплазменных инфекций дозировки, и они могут быть увеличены максимум в два раза. Например, ребенку с массой тела 20 кг для лечения немикоплазменной инфекции нужно давать по 150 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки. Значит, ребенку с массой тела также 20 кг, но для лечения микоплазменной инфекции, нужно давать по 150 – 300 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Клацида для детей с массой тела менее 40 кг для лечения любых инфекций составляет 500 мг в день.

Прием Клацида с эрготамином или дигидроэрготамином может вызывать развитие токсических эффектов последних, которые выражаются в спазме периферических сосудов и гипоксии различных органов и тканей, в том числе ЦНС.

Прием Клацида с Колхицином усиливает действие последнего.

Прием Клацида с антибиотиками-аминогликозидами (например, Левомицетином и др.) повышает риск развития осложнений со стороны слухового аппарата , поскольку оба препарата обладают ототоксичностью.

Клацид для детей

Правила использования и дозировки суспензии и таблеток Клацид для детей приведены в соответствующих подразделах инструкции по применению.

Побочные эффекты

1. Нервная система:

• Головокружение;
• Сонливость;
• Дискинезия (нарушение моторики различных органов, например, желчного пузыря и др.);
• Беспокойство;
• Возбудимость;
• Психотические расстройства;
• Спутанность сознания;
• Деперсонализация;
• Дезориентация;
• Кошмарные сны;
• Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
• Мания.

• Сыпь на коже;
• Анафилактические реакции;
• Буллезный дерматит ;
• Зуд кожи;
• Ангионевротический отек;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• DRESS-синдром (сыпь на коже, повышенное количество эозинофилов в крови).

• Усиленная потливость ;
• Геморрагии (точечные кровоизлияния).

• Почечная недостаточность;
• Интерстициальный нефрит.

• Анорексия;
• Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови).

• Спазм в мышцах;
• Костно-мышечная скованность;
• Рабдомиолиз;
• Миопатия.

• Рвота;
• Тошнота;

Представлены аналоги лекарства клацид ср, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клацид СР, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Два посетителя сообщили о побочных эффектах

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

(Информация для специалистов)

КЛАЦИД® СР

Регистрационный номер : П№015763/01
Торговое название препарата: Клацид СР
Международное непатентованное название (МНН): Клацид СР
Химическое название: 6-0-метил эритромицин А.
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав: активное вещество - Клацид СР 500 мг; вспомогательные компоненты: лимонная кислота безводная гидрофосфат, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон КЗО, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат; пленочное покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, желтый краситель (хинолин желтый) Е104, сорбиновая кислота.
Описание: желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа - антибиотик, макролид.
Koд ATX - J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Клацид СР является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по желудочно-кишечному тракту обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества. Клацид СР продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Клацид СР in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грам-отрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.
Показано, что Клацид СР оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis. Микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium Intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Клацид СР оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным) : аэробные грам-положительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae. Streptococci (группы C.F.G), Viridans group streptococci ; аэробные грам-отрицательные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida ; анаэробные грам-положительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter - Campylobacter jejuni.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.
Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Н.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Фармакокинетика

Клацид СР метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.
Клацид СР связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные максимальные концентрации (Сmax) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно.
Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5.3 часа и 7.7 часа. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) равновесные уровни Сmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5.8 часа и 8.9 часа. Значение времени достижения максимальной концентрации (Тmax) при приеме доз по 500 мг и 1000 мг в день составляет около 6 часов. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
С мочой выделяется около 40 % дозы кларитромицина, через кишечник - около 30 %. Клацид СР и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Нарушения функции печени:
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Нарушение функции почек:
При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, период полувыведения, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-ОН метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-ОН метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Показания к применению

инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие, как бронхит, пневмония):

инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие, как фарингит, синусит);

инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожистое воспаление).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;

тяжелая почечная недостаточность - клиренс креатинина менее 30 мл/мин (таким пациентам назначают Клацид СР быстрого высвобождения. таблетки по 250 мг или 500 мг);

одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин;

порфирия;

беременность;

период лактации.
С осторожностью применяется
Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует назначать с осторожностью.
Применение в период беременности и при кормлении грудью
Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Известно, что Клацид СР выводится с грудным молоком. Поэтому, применять Клацид СР во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Способ применения и дозы

Обычно взрослым назначают внутрь по одной таблетке кларитромицина пролонгированного действия 500 мг один раз в день во время еды. При более тяжелой инфекции дозу увеличивают до 1000 мг один раз в день.
Таблетки кларитромицина пролонгированного действия нельзя разламывать или разжевывать, их необходимо проглатывать целиком.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, обесцвечивание языка и зубов, редко - псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе увеличение концентрации печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны центральной нервной системы: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, редко - психоз, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: отдельные случаи потери слуха. Однако при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался. Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Изменения лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в крови, редко - гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка

Прием большой дозы кларитромицина вызывает симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
При передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 ЗА (CYP3A), может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450- фенитоин, теофиллин и вальпроат. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами гидрометилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы (например ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих Клацид СР одновременно с пимозидом.
Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, промежуток QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.
Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.
При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.
При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку Клацид СР влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени. Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение Сmax кларитромицина увеличивается на 31%, минимальная концентрация (Cmin) - на 182%. площадь под кривой концентрация-время - на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-[R]-гидрокси-кларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 500 мг (1 таблетка пролонгированного действия) 1 раз в сутки. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицина более 1 г в сутки.
Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, такими как линкомицин и клиндамицин.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (см. Раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.
Исследования чувствительности.
Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют по связи диаметра ингибированной зоны используемого диска со значением минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Для определения чувствительности Haemophilus influenzae в соответствии с требованиями Национального Комитета по Стандартам Клинических Лабораторий рекомендуется Haemophilus испытуемая среда (Н.Т.М.).
Лабораторные испытания дают один из трех результатов:

1. "чувствительный" - можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином;
2. "устойчивый" - можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом:
3. "средне чувствительный" - терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может призести к чувствительности.

Форма выпуска

По 5, 7, 10 или 14 таблеток запаивают в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги (ПВХ/AL). В картонную пачку помещают 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту
Фирма-производитель: Эбботт Лэбораториз Лтд., Великобритания
Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Клацид считается одним из самых эффективных антибиотиков. Препарат действует эффективно и борется с большим количеством разных вредоносных микроорганизмов. Но некоторым пациентам приходится искать аналоги Клацида, из-за того, что по некоторым параметрам средство все же может не подходить. К счастью, синонимов и дженериков этого антибиотика существует очень много.

Особенности антибиотика Клацид и его аналогов

Клацид производится на основе кларитромитоцина. Кроме него в состав препарата входят вспомогательные вещества:

• тальк;
• стеарат магния;
• кроскарамеллоза натрия;
• желатинизированный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• ванилин;
• диоксид кремния;
• стеариновая кислота;
• гипромеллоза;
• сорбитан олеат;
• сорбиновая кислота;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• Е171 – диоксид титана;
• Е104 – хинолиновый желтый.

Клацид входит в группу антибиотиков-макролидов. Эти препараты полусинтетические, оказывающие мощный антибактериальный эффект. Средство подавляет синтез белка бактерий, из-за чего они утрачивают возможность размножаться.

Клацид и большинство его аналогов выпускаются в форме порошка для инъекций и приема внутрь, а также в виде таблеток. Консистенция последних такова, что активное действующее вещество может высвобождаться из них постепенно во время прохождения по органам желудочно-кишечного тракта.

Препарат эффективно борется со срептококками группы А, золотистым стафилококком, пневмококком. Назначают Клацид 500 и его аналоги при таких заболеваниях:

• фарингит;
• тонзиллит;
• ангина;
• синусит;
• бронхит;
• пневмония;
• фурункулез;
• рожа;
• фолликулит;
• моно-, полисинусит;
• микобактериальные инфекции;
• импетиго.

Некоторым пациентам таблетки прописываются для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Состав Клацида позволяет таблеткам отлично связываться с кровяными белками. Но при передозировках связь может ослабнуть. Оптимальной дозой считается одна таблетка в сутки. Повышаться она может только в особо тяжелых случаях. Выводится препарат из организма с мочой и времени на полную очистку уходит совсем немного.

Когда могут потребоваться аналоги лекарства Клацид?

У этого препарата немало преимуществ. Средство действует быстрее большинства других антибиотиков. Огромным достоинством Клацида можно считать его высокую биодоступность. И тем не менее подходит средство не всем:

1. Поиски того, чем можно было бы заменить Клацид, следует начинать пациентам с острой почечной недостаточностью.
2. Антибиотик не подходит больным с .
3. Отказаться от средства желательно и тому, кто страдает от болезней почек и печени.
4. Клацид – достаточно дорогой препарат. Цена его существенно превышает стоимость многих аналогов.

Чем заменить Клацид?

Благодаря тому, что современная фармакология ушла достаточно далеко, подобрать альтернативу Клациду сможет каждый нуждающийся. Самые популярные заменители препарата таковы:

Действие всех этих препаратов направлено на борьбу с бактериями. Многие медикаменты похожи по составу. А наиболее приятен тот факт, что большая часть вышеперечисленных аналогов Клацида находятся в более дешевой ценовой категории.

Макролиды считаются одними из самых эффективных и безопасных антибактериальных препаратов для детей. Они часто назначаются при поражениях дыхательных путей микроорганизмами и востребованы при отитах, пневмониях, синуситах или бронхитах. Одним из наиболее популярных лекарств такой группы можно назвать «Клацид». Не все знают, в какой форме он назначается детям, разрешен ли грудничкам, как рассчитать его дозу и какими аналогами при необходимости можно заменить.

Форма выпуска

«Клацид» выпускают в трех разных вариантах:

• Порошок для суспензии. Он помещен во флакон емкостью 60 или 100 мл с меткой в виде линии и представлен почти белыми гранулами с запахом фруктов. После смешивания с водой из него образуется белая непрозрачная жидкость, которая пахнет фруктами. Эта форма производится в двух разных дозировках, позволяющих использовать медикамент для деток разного возраста. К флакону прилагается пластиковая ложечка или шприц с делениями, чтобы точно отмерять нужное количество сладкого лекарства.
• Таблетки. У них желтая оболочка и выпуклая с двух сторон овальная форма. Такие таблетки тоже производятся в двух дозировках и упакованы в блистеры по 7, 10 или 14 штук. Одна пачка содержит от 7 до 42 таблеток.
• Лиофилизат для уколов. Он представлен белым порошком с незначительным специфическим запахом. Это средство помещено в герметически закрытые стеклянные флаконы, которые продают по 1 штуке или в пачке по 121 штуке.

Отдельно выпускается препарат «Клацид СР», представленный таблетками в оболочке с пролонгированным воздействием. Они характеризуются овальной формой и желтым цветом. Такие таблетки продаются в пачках от 5 до 56 штук.

Состав

Действующий компонент в каждой форме препарата представлен кларитромицином. Его дозировка в 5 мл суспензии может составлять 125 мг либо 250 мг. Таблетки могут содержать по 250 мг либо по 500 мг такого вещества в каждой. Во флакончике с лиофилизатом находится 500 мг действующего ингредиента. Дозировка в «Клациде СР» тоже составляет по 500 мг в одной таблетке.

Дополнительно лекарство включает:

• Сахарозу, фруктовый ароматизатор, ксантановую камедь, повидон К90, мальтодекстрин, сорбат калия и прочие вещества в составе порошка для суспензии.
• Тальк , гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, ванилин, стеариновую кислоту, кроскармелозу, сорбиновую кислоту и другие соединения в составе таблеток.
• Гидроксид натрия и лактобионовую кислоту в инъекционной форме.
• Стеарат магния, алгинат антрия, лимонную кислоту, макрогол и прочие компоненты в лекарстве «Клацид СР».

Принцип действия

«Клацид» воздействует на рибосомы бактерий, в результате чего синтез белков в микробных клетках подавляется. К препарату обычно чувствительны:

• золотистые стафилококки;
• пневмококки и некоторые другие стрептококки;
• листерии;
• гемофильные палочки;
• гонококки;
• моракселлы катаралис;
• легионеллы пневмофила;
• микоплазмы пневмонии;
• хламидии;
• уреаплазмы;
• микобактерии;
• хеликобактер пилори.

Клостридии, пептококки, палочки коклюша, бактероиды, боррелии, кампилобактер и некоторые другие микроорганизмы уничтожаются кларитромицином при лабораторных исследованиях. Если они являются возбудителями заболевания, то применять «Клацид» следует после пробы на чувствительность, чтобы убедиться в том, что лекарство подействует.

Показания

Медикамент рекомендовано использовать лишь при заражении микроорганизмами, которые чувствительны к кларитромицину. Назначая лекарство при ангине, коклюше, скарлатине и других инфекционных болезнях, сначала желательно определить, подействует ли «Клацид» на их возбудитель.

С какого возраста разрешено принимать?

Препарат в виде суспензии не назначают новорожденным и грудным малышам до 6 месяцев, поскольку безопасность средства для таких маленьких пациентов не установлена. Для деток старше 6-месячного возраста лекарство должно назначаться врачом, который оценит показания и проведет расчет нужной дозировки по весу.

Таблетированную форму не используют для малышей, которые не достигли 3-летнего возраста, но даже детям старше трех лет медикамент чаще выписывается в суспензии, что обусловлено более простым дозированием жидкого лекарства. Препарат «Клацид СР» применяется в лечении детей старше 12 лет, если их вес - больше 40 кг.

Инъекции не назначаются детям до 18 лет. Они востребованы лишь при очень тяжелых инфекциях или в ситуации, когда принимать «Клацид» внутрь невозможно. Такие уколы делают исключительно внутривенно капельно, смешивая лиофилизат со стерильной водой, а затем с глюкозой или физраствором. Как только состояние пациента улучшается, сразу же переходят на суспензию или таблетки.

Противопоказания

Медикамент не применяется при аллергии на кларитромицин или другой ингредиент выбранной формы, а также при непереносимости любого другого антибиотика, который входит в группу макролидов. Кроме того, «Клацид» не назначают или применяют под контролем врача:

• при тяжелых болезнях печени;
• при почечной недостаточности;
• при гипокалиемии;
• при порфирии;
• при сердечной недостаточности;
• при брадикардии или аритмии.

Суспензию не следует давать пациентам с недостаточностью изомальтазы или сахаразы, а также с глюкозо-галактозной мальабсорбцией или непереносимостью фруктозы. Кроме того, эта форма не рекомендована детям с сахарным диабетом.

Побочные действия

Лечение «Клацидом» может стать причиной возникновения:

• аллергической сыпи;
• бессонницы;
• головных болей;
• сильного потоотделения;
• поноса;
• тошноты;
• болей в животе;
• рвоты;
• нарушений вкуса;
• изменений показателей печеночных проб.

Иногда лекарство вызывает повышение температуры, озноб, повышенную утомляемость, изменение цвета мочи, повышение уровня мочевины или креатинина, лейкопению, поражение печени, аритмию, носовые кровотечения, запоры, боли в мышцах, снижение аппетита, судороги и другие симптомы. Если они появились у ребенка, вопрос о продолжении лечения «Клацидом» следует решать с педиатром.

При очень длительном приеме бактерии могут стать нечувствительными к лекарству, что требует назначения другого антибиотика. Продолжительный прием «Клацида» может вызвать активизацию грибковой инфекции.

Инструкция по применению

Суспензия

Препарат выпускается не в готовом виде, поэтому родителям нужно подготовить его к приему самостоятельно. Смешивать порошок с водой следует непосредственно перед применением, поскольку готовое лекарство хранится определенное время.

Открыв бутылочку, внутрь следует залить негазированную обычную воду до отметки, затем закрыть лекарство и встряхнуть. Так в зависимости от дозировки получают 60 мл гомогенной белой суспензии с содержанием 125 мг действующего компонента в 5 мл или 100 мл суспензии, содержащей в 5 мл 250 мг активного ингредиента.

Перед каждым использованием такого средства его необходимо встряхивать, а лишь потом набирать ложкой или градуированным шприцем. Медикамент дают вне зависимости от режима питания. Если вкус суспензии не нравится ребенку, лекарство можно запить соком, водой или каким-то другим напитком. Для грудничков такой «Клацид» можно смешивать с молоком, водой или молочной смесью.

Если инфекция у ребенка спровоцирована любым микроорганизмом (помимо микобактерий), разовую дозу препарата рассчитывают по весу, умножая 7,5 мг на массу тела маленького пациента в килограммах. Полученное количество антибиотика дают два раза в день, а максимальной дозировкой в сутки для детского возраста является 1 г (по 500 мг дважды в день).

К примеру, масса тела ребенка составляет 20 кг, значит, на один прием ему требуется 7,5х20=150 мг кларитромицина (300 мг в сутки). Если применяется суспензия 125мг/5мл, то в 1 мл такого средства содержится 25 мг активного соединения, а значит, малышу следует давать по 6 мл такого «Клацида». При использовании суспензии 250мг/5мл ребенку придется давать по 3 мл медикамента, так как в 1 мл средства с этой дозировкой содержится 50 мг кларитромицина. В аннотации к лекарству также есть таблица с примерной разовой дозой при разной массе тела.

Курс лечения обычно длится 5-10 дней и более точно определяется доктором с учетом как вида возбудителя, так и тяжести состояния ребенка. В некоторых случаях для борьбы с инфекцией хватает 5-дневного приема суспензии, а иногда педиатр после 10 дней применения продолжает терапию до 14 дней (или даже до 21 дня).

Если ребенок заразился микобактериями, врач может повысить дозировку до 15 мг на каждый килограмм веса пациента. Препарат принимают до устранения клинических симптомов, нередко совмещая с другими антибиотиками.

Если же ребенок весит 40 кг или больше, ему дают таблетированный «Клацид» в дозировке, предусмотренной для взрослых пациентов. Лекарство назначают по 250-500 мг (в зависимости от заболевания), дважды в день. Препарат «Клацид СР» из-за более длительного действия принимают только один раз в сутки.

Передозировка

Высокая дозировка «Клацида» нарушает работу пищеварительной системы, провоцирует головные боли, спутанность сознания и требует немедленной реакции в виде промывания желудка и применения сорбентов. Если состояние ребенка ухудшилось, следует вызвать врача для назначения симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

«Клацид» не советуют совмещать со многими медикаментами, среди которых: аминогликозидные антибиотики, «Терфенадин», «Эрготамин», «Карбамазепин», «Триазолам», «Омепразол », «Колхицин», непрямые антикоагулянты, «Метилпреднизолон», «Рифампицин», «Верапамил» и многие другие лекарства. Полный их перечень отмечен в аннотации к препарату.

Условия продажи

Любая из форм «Клацида» может быть приобретена лишь после предъявления рецепта. Средняя цена бутылочки с порошком, из которого получают суспензию с концентрацией антибиотика 125мг/5мл, составляет 350-380 рублей. За упаковку из 10 таблеток по 250 мг кларитромицина нужно заплатить около 600 рублей. Примерно столько же стоит один флакон инъекционного «Клацида».

Условия хранения и срок годности

Хранение запечатанного порошка для суспензии в течение всего срока годности, составляющего 2 года, рекомендуется при комнатной температуре в скрытом от маленького ребенка месте. После смешивания с водой препарат может храниться при температуре от +15 до +30 градусов не дольше 14 дней. В холодильнике медикамент держать не рекомендуется, а не использованное в течение двух недель лекарство нужно выбросить.

Таблетки и флаконы для инъекций следует держать в защищенном от солнечного света месте, где температура не будет превышать 25 градусов тепла. Срок годности таблетированной формы – 5 лет, инъекционной – 4 года.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Кларитромицин оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно Iog 2 разведение.

Кларитромицин in vitro высоко активен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом.

Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе "Показания".

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 - штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика кларитромицина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия была изучена у взрослых по сравнению с кларитромицином в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением в дозах 250 и 500 мг. Всасывание препарата в обоих случаях было одинаковым при назначении в эквивалентных дозах.

Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Распределение , метаболизм, выведение

В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание уменьшается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Здоровые

После приема препарата Клацид ® СР в дозе 500 мг 1 раз/сут после приема пищи, C max кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно; T 1/2 кларитромицина и метаболита составляли 5.3 ч и 7.7 ч соответственно. При однократном приеме препарата Клацид ® СР в дозе 1000 мг (по 500 мг 2 раза/сут) C max кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно. T 1/2 кларитромицина при применении в дозе 1000 мг составил 5.8 ч, тогда как аналогичный показатель для 14-OH-кларитромицина составил 8.9 ч. Время достижения C max при приеме как 500 мг, так и 1000 мг составило приблизительно 6 ч. C max 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, при этом T 1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозах.

Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник выводится примерно 30%.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Имеются ограниченные данные пациентов, свидетельствующие о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна (т.е. только 1-2% сывороточного уровня в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости ГЭБ). Концентрация в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени , но с сохраненной функцией почек коррекция дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

При нарушении функции почек увеличиваются C max и C min кларитромицина в плазме крови, T 1/2 , AUC кларитромицина и 14-ОН-метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

Режим дозирования

Таблетки Клацид ® СР следует принимать внутрь, не разламывая и не разжевывая, проглатывая целиком.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут во время еды. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1000 мг (2 таб.) 1 раз/сут во время еды. Обычно продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.

Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до14 дней.

) применение препарата Клацид ® СР противопоказано. У

Побочное действие

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция 1 , гиперчувствительность, дерматит буллезный 1 , зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь 3 ; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания 1 , дискинезия 1 , головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость 3 ; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений (кошмарные сновидения), парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм 3 , костно-мышечная скованность 1 , миалгия 2 ; частота неизвестна - рабдомиолиз 2* , миопатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит 1 , гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь 2 , гастрит, прокталгия 2 , стоматит, глоссит, вздутие живота 4 , запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз 4 , гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный 4 ; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма 1 , носовое кровотечение 2 , тромбоэмболия легочной артерии 1 .

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация 1 ; нечасто - остановка сердца 1 , фибрилляция предсердий 1 , удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия 1 , трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны лабораторных показателей: часто - отклонение в печеночной пробе; нечасто - повышение концентрации креатинина 1 , повышение концентрации мочевины 1 , изменение отношения альбумин-глобулин 1 , лейкопения, нейтропения 4 , эозинофилия 4 , тромбоцитемия 3 , повышение концентрации в крови АЛТ, ACT, ГГТ 4 , ЩФ 4 , ЛДГ 4 ; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны организма в целом: очень часто - флебит в месте инъекции 1 , часто - боль в месте инъекции 1 , воспаление в месте инъекции 1 ; нечасто - недомогание 4 , гипертермия 3 , астения, боль в грудной клетке 4 , озноб 4 , утомляемость 4 .

Пациенты с подавленным иммунитетом

У пациентов со СПИД и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение концентрации ACT и АЛТ в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.

У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормативных значений (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3% пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение концентрации ACT и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.

* В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины, фибраты, колхицин или аллопуринол).

1 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

2 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

3 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

4 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Противопоказания к применению

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином;

— одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин;

— одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения;

— одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;

— одновременный прием кларитромицина с колхицином;

— одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;

— наличие в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт";

— гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);

— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

— холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина;

— порфирия;

— непереносимость -галактозы,- недостаточность- лактазы,- синдром-мальабсорбции- глюкозы-галактозы;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к кларитромицину, другим компонентам препарата и к другим макролидам.

С осторожностью:

— почечная недостаточность средней степени тяжести;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

— одновременный прием с кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения;

— одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами;

— одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин;

— одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный;

— одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин);

— одновременный прием с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем);

— ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— пациенты, одновременной принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол);

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: прием кларитромицина в высокой дозе может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Лекарственное взаимодействие

Применение следующих препаратов одновременно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:

Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Алкалоиды спорыньи

Постмаркетинговые исследования показывают, что при одновременном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента СYР3А в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При одновременном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при одновременном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут у 21 здорового добровольца привело к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом одновременное применение значительно не влияло на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае одновременного применения с флуконазолом не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что одновременный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При одновременном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью (при КК 30-60 мл/мин) дозу следует уменьшить на 50%. Ритонавир не следует одновременно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты (хинидин и дизопирамид)

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при одновременном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном применении кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства/инсулин

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, в результате чего может развиться гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.

Взаимодействия, обусловленные изоферментом CYP3A

Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируется этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A.

Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к агонистам изофермента CYP3A относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи. К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Непрямые антикоагулянты

При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение MHO и протромбинового времени. В случае одновременного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

Омепразол

Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При одновременном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (C max , AUC 0-24 , и T 1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение рН желудка в течение 24 ч составило 5.2 при приеме омепразола в отдельности и 5.7 при приеме омепразола одновременно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A. В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Одновременное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

При одновременном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

Толтеродин

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном применении мидазолама и кларитромицина в форме таблеток (500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Необходимо избегать одновременного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется мидазолам для в/в введения, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае одновременного применения рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Аминогликозиды

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

Колхицин

Колхицин является субстратом как CYP3A , так и белка-переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

Дигоксин

Предполагается, что дигоксин является субстратом для Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном применении кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действию дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Зидовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению C ss зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 ч. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших кларитромицин в виде суспензии с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина в/в.

Фенитоин и вальпроевая кислота

Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется определение сывороточных концентраций данных препаратов, т.к. имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир

Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и атазанавира (400 мг 1 раз/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%,с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы медленных альциевых каналов

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов медленных кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение AUC и C max саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и C max кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При одновременном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При применении саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности, протекающей одновременно с почечной недостаточностью, при холестатической желтухе/гепатите в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин ) применение препарата Клацид ® СР противопоказано.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу препарата уменьшают вдвое, что составляет не более 500 мг (1 таб.)/сут.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его 14-ОН-метаболита в крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако, после коррекции с учетом почечного КК, не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Особые указания

Длительное применение антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

При применении кларитромицина сообщалось о случаях печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в т.ч. кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 мес после приема антибиотиков.

Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном применении кларитромицина с этим препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиоткам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.

Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutissimum, при заболеваниях acne vulgaris и рожа, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.

В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.

При одновременном применении с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные относительно влияния кларитромицина на способность к управлению автомобилем и механизмами отсутствуют.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при приеме данного препарата.