Применение при беременности и кормлении грудью. Взаимодействия с другими действующими веществами

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе и ферментов дыхательной цепи. У C. albicans ингибирует трансформацию бластофоров в инвазивный мицелий.

Фармакологические эффекты

Противогрибковый.

Фунгистатический (торможение пролиферации).

Фунгицидный (уничтожение грибковых клеток). Эффект будет развиваться в зависимости от концентрации.

Слабое неконкурентное ингибирование системы цитохрома Р450 печени (CYP3A4)В3.

Противопротозойный (предположительно).

Противоопухолевый.

Антиандрогенный: обратимое снижение уровня глюкокортикоидов и тестостерона в крови (в дозе 800 мг в сутки), полное подавление секреции тестостерона (в дозе 1,6 г в сутки), снижение либидо, импотенция.

Спектр противомикробной активности

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur ), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans, С. glabrata, C. tropicalis ), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ). Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.

Дерматомикозы стоп, разноцветный лишай; отрубевидный лишай.

Онихомикозы.

Молочница, профилактика и лечение кандидоза ротовой полости у онкологических больных, получающих лучевую или химиотерапию.

Фолликулит.

Трихофития.

Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз).

Грибковый сепсис, грибковая пневмония.

Лейшманиоз (кожный и висцеральный); профилактика грибковых поражений у лиц с повышенным риском их развития.

Профилактика грибковых поражений.

Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве средства III или IV линии).

Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз.

Применение у детей

Системные микозы, тяжелый хронический резистентный кожно-слизистый кандидоз, тяжелые резистентные желудочно-кишечные микозы, инфекции кожи или ногтей (пальцев кисти, но не пальцев стопы), вызванные резистентными дерматофитами.

Хронический резистентный вагинальный кандидоз.

Профилактика и поддерживающая терапия у детей с иммуносупрессией.

Себорейный дерматит, перхоть.

Разноцветный лишай.

Дерматофития стоп.

Другие поверхностные микозы.

Кормление грудью. Проникает в грудное молоко. Не применять или прекратить кормление грудью!

Взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день.

Детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз в сутки.

При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг в сутки.

Наружно крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.

Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 минут смывают водой.

Интравагинально - по 1 суппозиторию в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Максимальная разовая доза 400 мг.

Максимальная суточная доза 1 г (при системных микозах).

Дерматомикозы стоп - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель, разноцветный лишай - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-8 недель.

Онихомикозы - внутрь в дозе 200-400 мг в сутки в течение 3-12 месяцев (до клинического выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей).

Фолликулит - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель.

Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз) - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-х недель, затем по 200 мг в течение 4-6 недель до полного выздоровления.

Грибковый сепсис, грибковая пневмония - по 0,4-1 г/сутки.

Профилактика грибковых поражений - по 400 мг/сутки.

Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии, максимальная доза по 400 мг 3 раза в сутки); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз) - по 600-1200 мг/сутки.

Длительность лечения при системных микозах 6 месяцев и более, при паракокцидиоидозе - 3-12 месяцев.

Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз - интравагинально по 400 мг (одна свеча) в сутки в течение 3-5 дней.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем.

Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают абсорбцию.

Препарат начинает действовать не сразу, поэтому при тяжелых и быстро прогрессирующих инфекциях его использовать не рекомендовано (следует заменить на ).

При приеме внутрь в течение 4-х недель сопоставим с флуконазолом, итраконазолом и гризеофульвином (в течение 4-х недель) по эффективности лечения грибкового поражения стоп (микологическое излечение).

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике (только системное применение). Следует избегать пропадания в глаза.