Дитилин дозировка. Общие характеристики. Состав. Цена и условия отпуска из аптек

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг массы тела.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в – 1-2 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).

Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида , раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин , циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg 2+ и Li + , хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин , глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.

Беременность и лактация

Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия.

Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Условия и сроки хранения

Список А.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.

Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— отключение спонтанного дыхания (интрахеальная интубация, бронхоскопия);

— полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);

— профилактика судорог при электроимпульсной терапии;

— отравление стрихнином;

— столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);

— миастения;

— врожденная и дистрофическая миотония;

— мышечная дистрофия Дюшенна;

— закрытоугольная глаукома;

— острая печеночная недостаточность;

— отек легких;

— проникающие травмы глаз;

— бронхиальная астма;

— гинеркалиемия;

— детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью: снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

ДИТИЛИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

(Dithylinum; Suxamethonii iodidum ; ГФХ, сп. А) - деполяризующий миорелаксант. По хим. строению является диацетилхолином, представляет собой N,N"=-бистриметиламмония дийодид, C 14 H 30 I 2 N 2 O 4:

Белый мелкокристаллический порошок, без запаха, легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы Д. (pH - = 5,25 - 6,2) стерилизуют при t 100° в течение 30 мин.

По механизму действия Д. относится к деполяризующим курареподобным веществам: вызывает расслабление скелетной мускулатуры в результате блокирования нервно-мышечной передачи путем стойкой деполяризации субсинаптической мембраны мышц (см. Курареподобные вещества).

В организме Д. относительно быстро инактивируется псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной к-ты. Действие Д. развивается быстро, отличается малой продолжительностью и отсутствием кумуляции.

Применяют Д. при интубации трахеи, эндоскопических исследованиях и непродолжительных хирургических операциях. При длительных операциях Д. можно использовать для управляемой релаксации мышц. Для достижения полной мышечной релаксации и апноэ Д. вводят в вену из расчета 1 -1,7 мг на 1 кг веса тела больного. Через 10-15 сек. после введения препарата наступает фибрилляция мышц лица, шеи и конечностей, к-рая через 15-20 сек. сменяется остановкой дыхания и полным расслаблением скелетной мускулатуры, продолжающимся ок. 5 - 7 мин. Восстановление тонуса мышц и спонтанного дыхания происходит быстро (в течение 1 - 1,5 мин.). При длительных операциях Д. вводят капельно (0,1-0,2% р-р) или фракционно (в дозе 30-40 мг через каждые 6-10 мин.) на фоне управляемого дыхания и под контролем глубины релаксации.

Д. малотоксичен. Осложнения при его применении, как правило, не наблюдаются. Иногда возникают мышечные боли (через несколько часов после релаксации). Для профилактики этого осложнения рекомендуют за несколько минут до применения Д. вводить какой-либо не деполяризующий курареподобный препарат. Действие Д. потенцируют антихолинэстеразные препараты (прозерин и др.). В отдельных случаях Д. вызывает длительную релаксацию и апноэ, причиной которых обычно является генетически обусловленная недостаточность псевдохолинэстеразы в крови, а также гипокалиемия и гипотермия. В случаях длительного апноэ, обусловленного применением Д., производят искусственное дыхание и переливание крови. При применении Д. в больших дозах может развиться «двойной блок», при к-ром деполяризующий эффект сменяется антидеполяризующим. В таких случаях для прекращения действия Д. используют прозерин или другие антихолинэстеразные препараты.

Д. противопоказан больным глаукомой. Во время операции кесарева сечения и при заболеваниях печени Д. следует применять с осторожностью. Нельзя смешивать р-ры Д. с р-рами барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).

Формы выпуска: порошок в хорошо укупоренных флаконах темного стекла, содержащих 0,1; 0,25 и 0,5 г препарата, и 1% р-р в ампулах по 2 мл. Д. сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. Растворы для инъекций следует хранить при t° не выше 5°, не допуская замораживания. Аналогичные препараты известны под названиями Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurine, Curacholin, Curacit, Curalest, Diace-tylcholine, Leptosuccin, Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.

Библиография Белоярцев Ф. Ф. и Хмелевский Я. М. Механизм действия мышечных релаксантов, Эксперим, хир. и анестезиол., № 2, с. 85, 1970, библиогр.; Кованев В. А., Хмеле в с к и й Я. М. и Белоярцев Ф. Ф. Мышечные релаксанты в анестезиологии, М., 1970, библиогр.; Харкевич Д. А. Фармакология курареподоб-ных средств, М., 1969, библиогр.; L i t-wilier R. W. Medical intelligence, succinylcholine hydrolysis, Anesthesiology, v. 31, p. 356, 1969.

В. К. Муратов.

Дитилин представляет собой раствор для проведения хирургических и диагностических процедур, требующих хорошего расслабления скелетных мышц.

Используется исключительно под непосредственным контролем лечащего врача, так как может вызывать тяжелые необратимые последствия и серьезные побочные эффекты.

Перед использованием расслабляющегося медикамента рекомендуется предварительно проверить пациента на наличие возможной аллергической реакции.

Обязательно до введения даже минимальных доз исключаются все противопоказания.

Применять Дитилин требуется в условиях общей анестезии, исключение могут составить некоторые диагностические и лабораторные манипуляции.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой миорелаксант короткого действия. Нарушает нервно-мышечное возбуждение, что и вызывает расслабление мышц скелета. Вводится внутривенно или внутримышечно.

Действие сохраняется в течение 5-10 минут. Максимальный эффект достигается через 2-4 минуты. Первый эффект получают через 1-2 минуты после введения. При сниженной чувствительности – через 4 минуты.

Форма выпуска и состав

Главное действующее вещество – суксаметоний йодид. Производится в картонных упаковках с ячейкой. В одной упаковке отпускается 1 или 2 ампулы активного вещества по 5 мл. Раствор не имеет запаха и цвета.

Показания к применению

Назначается только в строго определенных случаях :

• кратковременная миорелаксация во время хирургических и лабораторных вмешательствах;
• отключение спонтанного дыхания при интубации и бронхоскопии;
• полное расслабление скелетных мышц при проведении операций гинекологического и абдоминального профиля;
• полное расслабление мышц при эндоскопическом вмешательстве, вывихах и переломах;
• профилактическое лечение судорог при электроимпульсном лечении;
• симптоматическое лечение при интоксикации стрихнином и столбняком.

Способ применения и дозировка

Дозировка медикамента напрямую зависит от состояния здоровья пациента , веса больного, причины введения раствора, а также чувствительности к нему. Предварительно проводится анализ на повышенную или пониженную чувствительность к активному веществу.

• Взрослые и пациенты после 12 лет принимают препарат в количестве 0,1-1,5 мг/кг. В таком количестве средство вводят внутривенно путем струйного или капельного введения.
• При интубации доза составляет 1-1,5 мг/кг с учетом веса больного.
• При продолжительных хирургических вмешательствах препарат вводят каждые 5 минут по 0,5-1 мг/кг.
• Пациенты от 1 до 12 лет принимают медикамент в дозе 1 мг/кг.
• Новорожденные и грудные дети принимают препарат в больших дозах, что связано с особенностями их организма. Дозировка составляет 1-2 мг/кг.

Пациенты, у которых наблюдается повышенная масса тела и ожирение, получают дозу активного вещества с учетом их идеального, а не текущего веса. При проблемах с почками и больным, находящимся на гемодиализе, не проводят корректировки доз, если уровень калия находится в пределах нормы. Пациенты после 55-60 лет не требуют подбора индивидуальных доз, если у них нет проблем с почками и сердцем.

Внимание! Когда требуется введение суксаметония в больших дозах, предварительно больной переводится на искусственную вентиляцию легких.

Видео: "Лекция для анестезиологов: физиология нейромышечной проводимости"

Взаимодействие с другими препаратами

• При одновременном назначении лекарственного средства и гликозидов, усиливается воздействие последних.
• Антихолинэстеразные медикаменты и холинэстеразы усиливают влияние Дитилина.
• Такое же воздествие оказывают прометазин, эстрогены и окситоцин.
• Атропин снижает активность действующего вещества.
• Хорошо переносится с другими миорелаксантами и наркотическими анальгетиками.
• При одновременном приеме с Клиндамицином, солями магния, Новокоином, Лидокоином, Верапамилом и бета-блокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов может наблюдаться снижение активности Дитилина.

Видео: "Применение миорелаксантов при ДЦП"

Побочные действия

При использовании Дитилина пациент может столкнуться со следующими побочными эффектами :

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

При передозировке могут возникнуть все описанные выше побочные эффекты. Чаще возникает остановка дыхания или его сильное угнетение. В особой группе риска находятся больные с проблемами в функционировании дыхательной системы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• высокая вероятность развития злокачественной гипертермии;
• повышенное количество калия в крови или высокая вероятность подобного состояния;
• тяжелая почечная недостаточность, в пожилом возрасте при средней степени патологии;
• ожоги высокой степени и множественные травмы, особенно глаз и головы;
• тяжелые инфекции брюшной полости и развитие сепсиса;
• проникающие раны глаза с развитием высокого внутриглазного давления;
• высокое внутричерепное давление;
• наличие миотонии, полиомиелита и атрофии мышц;
• врожденная недостаточность холинестеразы.

Применение при беременности и лактации

Медикамент не запрещено применять в период беременности , если польза для женщины превышает риск для ребенка, а также нет проблем с уровнем холинестеразы. Нет данных о проникновении активного вещества через плаценту, а также сведений о возникших проблемах для плода после введения активного вещества. В период лактации требуется четко оценить необходимость использования Дитилина, так как нет точных данных о возможном проникновении препарата в грудное молоко.

Внимание! Во время беременности лекарственное средство требуется назначать тщательно рассчитывая дозировку. У пациенток этой группы повышенный риск развития высокого желудочного давления и других побочных эффектов.

Особые указания

При использовании Дитилина требуется учитывать несколько обязательных к исполнению факторов :

Условия и сроки хранения

Препарат строго запрещено подвергать заморозке. Хранят вдали от солнечных лучей в максимально затемненном месте. Рекомендованный срок хранения составляет 1,5 года при температуре от +2 до +8. Вскрытую ампулу требуется сразу использовать.

Цена и условия отпуска из аптек

Дитилин можно приобрести только по рецепту от врача. Средняя цена в Украине составляет 150 гривен . В России начальная стоимость медикамента составляет 345 рублей .

Аналоги Дитилина

Дитилин не имеет аналогов по своему воздействию .

С учетом разных стран-производителей и заводов-изготовителей лекарственное средство можно встретить под несколькими названиями:

• Дитилин Дарница;
• Суксаметоний Биолек;
• Суксаметоний Йодид.

Все медикаменты выпускаются в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Имеют такие же показания и противопоказания, как и Дитилин.

Несмотря на полное совпадение, при отсутствии Дитилина в аптеке не стоит заменять его аналогом без ведома врача. Иногда для изготовления препаратов применятся разные вспомогательные вещества, которые могут спровоцировать нежелательные реакции со стороны организма.

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Дитилин.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Фото препарата

Латинское название: Dithylin

Код ATX: M03AB01

Действующее вещество: Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

Аналоги: Суксаметоний-Биолек, Суксаметония йодид

Производитель: ЗАО Биолек (Украина)

Описание актуально на: 28.09.17