Почему при заболеваниях мочевыводящих путей назначают Ампициллин Сульбактам? Международное непатентованное название. Отчет посетителей о сроке начала действия

Ампициллин сульбактам (Уназин) представляет собой бактерицидный антибиотик широкого спектра. В его таблетках имеется стандартная доза (2 части) и одна часть сульбактама. Лекарственное средство уничтожает вредные микроорганизмы, не допуская образование пептидогликана. Вывод вещества происходит через почки.

Показания к применению

Ампициллин сульбактам прописывают в следующих случаях:

• Заболевания ушей, горла и носа;
• Инфекции дыхательных органов;
• Заболевания брюшнополостных органов;
• Заболевания суставов и костей;
• Кожные болезни;
• Заболевания мочевыводящих путей;
• Гонококковая инфекция;
• Болезни органов малого таза.

Также лекарственное средство применяется в качестве профилактики осложнении после хирургического вмешательства на брюшнополостных органах и органах малого таза

Ампициллин Сульбактам продается в аптеке только по рецепту.

Формы выпуска

Ампициллин сульбактам продается в коробке из картона, в которой имеется стеклянная 10-милимметровая емкость. Иногда ее дополняет тара с водой для инъекций и инструкция по применению.

Лекарственное средство в порошке для инъекций может иметь следующие объемы:

• Ампициллин – 500 мг;
• Сульбактам – 250 мг.

Иногда встречается следующий состав:

• Ампициллин – 1 г;
• Сульбактам – 500 мг.

Окрас порошка – белый. Растворитель представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость.

Лекарство не продается в капсульном виде и в таблетках.

Правила применения

Лекарство применят внутримышечно или внутривенно. Метод зависит от степени тяжести болезней и рекомендованной дозировки.

Взрослым пациентам и детям старше двенадцатилетнего возраста, весящим более сорока килограмм, назначают с промежутком в шесть часов по 1,5 г лекарственного средства.

Если степень инфекции тяжелая дозировка увеличивается до трех грам. Суточная доза лекарства 12 г, потому что дозировка сульбактама не должна превышать 4 г.

После исчезновения проявлений болезни, терапия должна продолжаться еще 2 или 3 дня. Общая продолжительность – от 5 дней до 2 недель, но в тяжелых стадиях его можно продлить, назначив больше апмпициллина. При гонорее неосложненной формы достаточно одного приема в дозе 1,5 г.

Чтобы не допустить инфекций после операционного вмешательства, во время наркоза вводят 1,5-3 г. Через сутки после с промежутком от 6 до 8 часов лекарство вводят в той же дозе.

Для малышей старше месяца, детей до двенадцатилетнего возраста и весящих менее 40 кг дозировка составляет 150 мгкг в день. Ее разделяют на 3 или 4 приема. Если инфекция тяжелая, дозировка может составить 300 мгкг в день. Делят ее на 3 приема. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Недоношенным младенцам и детям первых недель жизни назначают дозировку 150 мгкг в день. Делят ее на 3 приема.

У пациентов с патологиями почек доза составляет 1,5 – 3 г, промежуток зависит от показателей клиренса креатина:

• КК более 30 мл в минуту – 6-8 часов;
• КК от 15 до 29 мл в минуту – 12 часов;
• КК от 5 до 14 мл в минуту – сутки.

Детям с КК меньше 30 мл в минуту назначают 50-75 мгкг, промежуток постепенно увеличивается. Беременным при лечении необходимо быть особо осторожными. При лактационном периоде необходимо остановить кормление грудью во время приема.

Противопоказания

• Непереносимость;
• Мононуклеоз;
• Почечная недостаточность (применение с особой осторожностью).

Во время терапии нужно внимательно следить за биохимическим анализом и анализом крови.

Побочные эффекты

Обычно побочные эффекты наблюдаются в крови и желудочно-кишечном тракте. Они могут быть следующими:

• Диарея;
• Аллергические реакции;
• Грибки;
• Болевые ощущения в мышце после введения инъекций;
• Повышение уровня мочевины и креатина в крови;
• Увеличение концентрации АЛТ и АСТ;
• Уменьшение уровня форменных элементов в крови;
• Псевдомембранозный колит.

Если увеличить рекомендуемую дозировку риск побочных эффектов повышается.

При аллергических реакциях на пенецеллины употреблять лекарство строго запрещено.

Аналоги

Продается в порошкообразной форме, применяется для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также не имеет капсульную форму и форму таблеток. В составе имеется Сульбакам натрия (250 мг, 500 мг) и Ампициллин натрия (500 мг, 1000 мг). Окрас лекарства – белый или желтый.

Достоинства:

Недостатки:

• Имеется возможность анафилактического шока;
• Не производится в форме таблеток и капсул.

Стоимость препарата – 60 рублей.

Продается в форме порошков и во флаконах. Чтобы ввести средство внутримышечно, в дополнение идет лидокаин. Для использования внутримышечно и внутривенно дополнительно идет вода в ампуле. Препарат имеет стандартные дозировки – Ампициллин (1000 и 500 мг), Сульбактам (500 мг и 250 мг).

Достоинства:

Недостатки:

• Высокая цена;
• Не продается в виде таблеток.

Стоимость Амписида варьируется от 100 до 235 рублей.

Срок годности и правила хранения

Ампициллин сулбактам нужно хранить в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Срок годности составляет три года.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено использовать вместе с препаратами крови и белками. Аскорбиновая кислота усиливает процесс усвоения Ампициллина, а послабляющие лекарства, препараты против изжоги, глюкозамин и аминогликозоиды ослабляют.

Лекарственное средство уменьшает свойства оральных контрацептивов, увеличивает действие варфарина

Употребление вместе с антибактериальными препаратами увеличивает положительный терапевтический эффект, бактериостатические антибиотические средства влекут за собой антагонизм.

При приеме важно внимательно следить за своими реакциями. Если пациент наблюдает проявление побочных эффектов, нужно незамедлительно обращаться к врачу.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

От «____»__________201__ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Сультамициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Фармакодинамика

Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемыхпенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

Инфекции кожи и мягких тканей

Кишечные инфекции

Гинекологические инфекции

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыделительной системы

Гонорея

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.

При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

Кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

Судороги

Шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Интерстициальный нефрит

Снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

Повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

Повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

В моче определяются скопления эритроцитов и гиалина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Тяжелые поражения функции печени и почек

Детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг

Лекарственные взаимодействия

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное применение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, таблетки для приема внутрь.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения Амписидом наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

Международное наименование:
Ampicillin + Sulbactam – Ампициллин + Сульбактам.

Групповая принадлежность:
Антибиотик полусинтетического происхождения группы пенициллинов + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Ампициллин + Сульбактам.

Лекарственная форма:
В форме порошка, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения; лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Торговые наименования (синонимы):
Ампициллин+сульбактам (Фармекс Групп, ООО), Сультамициллин Сулациллин (Брынцалов-А ЗАО (РФ), Ферейн (РФ)), Уназин (Хаупт Фарма Латина С.Р.Л. фром «Пфайзер Инк.» (Италия/США)), Амписид (Мустафа Невзад Илач Санаи (Турция)), Амписульбин (Киевмедпрепарат, Украина).

Фармакологическое действие:
является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Обладает кислотоустойчивостью. Под его действием наблюдается блокирование синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вначале действует ампициллин (антибиотик группы пенициллинов полусинтетического происхождения, который разрушает бета-лактамазы). У второго компонента – сульбактама – отсутствует антибактериальная активность; он характеризуется способностью ингибировать бета-лактамазы, что помогает ампициллину оказывать действие на устойчивые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Под влияние препарата подпадают большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Citrobacter spp., Clostridium spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseriа gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hаemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Резистентность к действию ЛС проявляют пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков, все штаммы синегнойной палочки, многие из штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность по отношению возбудителей, которые не способны вырабатывать бета-лактамазу, не превышает активности одного антибиотика ампициллина.

Показания:
Ампициллин+сульбактам (уназин) э ффективен при лечении бактериальных инфекций разной локализации, спровоцированных чувствительными возбудителями: гонококковой инфекции, скарлатины, перитонита, сепсиса, менингита; инфекций желудочно-кишечного тракта (сальмонеллоносительства, сальмонеллеза, дизентерии); инфекций половых путей и мочевыводящих путей (эндометрита, простатита, уретрита, цистита, пиелита, пиелонефрита); инфекций мягких тканей и кожи (вторично инфицированных дерматитов, империго, рожи); инфекций органов дыхания (эмпиемы плевры, хронического бронхита, абсцесса легкого, пневмонии и т.д.); инфекций ЛОР-органов (среднего отита, тонзиллита, синусита и т.д.) инфекций желчевыводящих путей (холангита, холецистита). Используется в качестве профилактики осложнений после проведенных операций на органах малого таза и животе.

Противопоказания:
Запрещается принимать ампициллин+сульбактам (уназин) при сверхчувствительности, в период лактации, при инфекционном мононуклеозе. Необходимо быть бдительными в период беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные влияния:
Аллергические реакции : эозинофилия, лихорадка, артралгия, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; анафилактический шок (редко).
На пищеварительную систему : повышение активности печеночных «трансаминаз», диарея, отсутствие аппетита, рвота, тошнота; псевдомембранозный энтероколит (редко).
На нервную систему : головная боль, недомогание, сонливое состояние.
На систему гемостаза и органы кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лабораторные показатели : гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия.
Местные реакции : при введении в/в – флебит; при введении в/м – болезненные ощущения в месте укола.
Прочие: если лечение длительное – может развиться суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами, устойчивыми к действию препарата (кандидоз).

Способ применения и дозы:
Предназначен для введения в/в и в/м – вводить в вену необходимо капельно, скорость введения от 60 до 80 кап/мин, струйно – медленно на протяжении 3-5 минут. Вводить в вену следует ежедневно от 5 до 7 дней, после этого, если потребуется продолжение лечения, то переходить на применение в/м. Ниже приведены суммарные дозы ампициллина + сульбактама (соотношение 2:1). Легкое течение инфекции лечится путем приема 1,5-3 г в сутки (в 2 введения); среднее – от 3 до 6 г в сутки (разбить на 3-4 введения); тяжелое – 12 г в сутки (разделить на 3-4 приема). Гонорея без осложнений лечится путем однократного приема 1,5 г. В целях профилактики хирургических инфекций следует принять от 1,5 до 3 г вместе с анестезией; после этого в течение 1 суток после проведения операции – дозировка та же через каждые 6-8 часов. Детям назначают суточную дозу из расчета 150 мг/кг (50 мг/кг сульбактама и 100 мг/кг ампициллина); кратность введения – от 3 до 4 раз/день. Для новорожденных в возрасте до 7 дней и для недоношенных детей – каждые 12 часов. Длительность лечения составляет 5-14 дней (если есть необходимость, то курс можно продлить). После того, как температура нормализовалась и исчезли др. патологические симптомы, лечение продолжается еще 2 суток. В случае ХПН (КК до 30 мл/мин) требуется увеличение перерывов между введениями. Для приема парентерально раствор готовится по мере необходимости (ex tempore). Содержимое флакона разбавляется в 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора NaCl или 0,5 % раствора прокаина. Если введение предполагается в/м, то можно разводить в 0,5 % растворе лидокаина. Если введение подразумевается в/в, разовая доза растворяется в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl в объеме 10-200 мл.

Особые указания:
Пациенты, отличающиеся гиперчувствительностью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. Курсовое лечение осуществляется при проведении контроля состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Развитие суперинфекции возможно из-за возрастания нечувствительной к нему микрофлоры, что влечет за собой изменение антибактериальной терапии. На фоне лечения сепсиса у пациентов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза).

Взаимодействие:
Наблюдается фармацевтическая несовместимость с белковыми гидролизатами или продуктами крови, аминогликозидами. При совместном приеме с глюкозамином, антацидами, слабительными препаратами, пищей, аминогликозидами (в случае энтерального назначения) замедляется и снижается абсорбция; при совместном приеме с аскорбиновой кислотой абсорбция повышается. Антагонистическое действие активируется при совместном приеме с бактериостатическими препаратами (сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, хлорамфениколом, макролидами); синергидное действие – с бактерицидными антибиотиками (включая рифампицином, ванкомицином, циклосерином, цефалоспоринами, аминогликозидами). Повышается эффективность непрямых антикоагулянтов (наряду с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс и синтез вит. К); уменьшается эффективность контрацептивов для перорального приема, препаратов, метаболизм которых играет роль в образовании ПАБК, этинилэстрадиола – возрастает риск развития кровотечений «прорыва». Концентрация ампициллина повышается за счет одновременного приема с фениобутазоном, диуретиками, аллопуринолом, НПВП и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При приеме в тандеме с аллопуринолом возрастает риск развития сыпи на кожи.

Самолечение препаратом Ампициллин+Сульбактам (уназин) не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

T 1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— септический эндокардит;

— менингит;

— сепсис;

— перитонит;

— скарлатина;

— гонококковая инфекция;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Режим дозирования

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— инфекционный мононуклеоз;

— период лактации.

C осторожностью : печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью : печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью : почечная недостаточность.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Страна происхождения

Группа товаров

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Формы выпуска

• флакон

Описание лекарственной формы

• порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Ампициллин+Сульбактам показания к применению

• Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: - инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); - инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); - инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); - инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); - инфекции костей и суставов; - септический эндокардит; - менингит; - сепсис; - перитонит; - скарлатина; - гонококковая инфекция; - профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Ампициллин+Сульбактам дозировка

• 1,0 г + 0,5 г

Ампициллин+Сульбактам побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте