Чем заменить небиволол от обмороков. "Небиволол": аналоги, инструкция по применению. Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

• высокая биодоступность препарата;
• длительное оказание лечебного эффекта;
• одна из самых низких цен на препарат в сравнении с его аналогами.

Недостатки:

• достаточно медленное накопление препарата;
• единственная форма выпуска (таблетки по 5 мг).

• Таблетки 5 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2

  179 руб.

• Таблетки 5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6

  702 руб.

• Таблетки 5 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2

  383 руб.

• Таблетки 5 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, банка полимерная 28, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, банка 30, пачка картонная 1

  руб.

• Таблетки 5 мг, банка 56, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, банка 60, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, флакон 30, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, флакон 56, пачка картонная 1

  *** руб.

• Таблетки 5 мг, флакон 60, пачка картонная 1

  *** руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению

Таблетки назначаются для приема внутрь, во время приема пищи, запивая необходимым количеством жидкости, ежедневно примерно в одно время. Для нормализации артериального давления (при гипертонической болезни и артериальной гипертензии) назначают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки (утром или вечером). Первый эффект от препарата возникает спустя 1-2 недели лечения, а стабилизация артериального давления – после 1 месяца регулярного лечения. Для усиления эффекта рекомендовано сочетать препарат Небиволол с другими антигипертензивными средствами.

В случае почечной недостаточности, а также пациентам старше 65 лет данный препарат назначается по 2,5 мг в сутки. В случае отсутствия эффекта спустя 2-3 недели разрешено увеличить дозировку до 5 мг в сутки.

Для лечения хронической сердечной недостаточности и приступов стенокардии препарат назначают с минимальной дозы, вне зависимости от веса пациента – 1,25 мг. Каждые 2 недели дозировка повышается до достижения максимального терапевтического эффекта. Средняя лечебная доза составляет 5 мг, максимальная – 10 мг.

Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Как правило, это пожизненный прием. В случае, если отмена препарата все же необходима, то делать это следует постепенно снижая дозировку (1 раз в неделю уменьшать дозировку в 2 раза).

В том случае, если во время лечения частота сердечных сокращений становится ниже 55 ударов в минуту, следует незамедлительно уменьшить дозировку.

При беременности прием препарата строго противопоказан, потому что нет доказательной базы о безопасном взаимодействии плода и составляющих данного лекарства. В случае необходимости приема этого лекарства в период кормления ребенка грудью, на весь период лечения малыша следует перевести на искусственные смеси.

Детям до 16 лет прием Небиволол строго противопоказан из-за отсутствия данных о влиянии препарата на развитие ребенка.

Сравнительная таблица

• Название лекарственного средства - Небиволол
• Латинское название Nebivololum (родительный падеж - Nebivololi)
• Химическое название препарата: альфа,альфа"-[Иминобис(метилен)бис-2H-1-бензопиран-2-метанол
• Рацемическая форма, которая состоит из L- и D -энантиомеров
• Брутто-формула небиволола: C22H25F2NO4
• Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
• Объект применения: человек, кошки и собаки
• Применение: терапия артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии
• Где приобрести: медицинские аптеки
• Синонимы (аналоги, дженерики): Бинелол, Бивотенз, Небиволол, Небиватор, Небиволол Штада, Небиволол Сандоз, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, ОД-Неб, Небиволола гидрохлорид, Небиволол-Тева, Небилет, Небилан Ланнахер, Небилонг
• Форма выпуска: таблетки по 5 мг

Физико-химическая характеристика

Небиволола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, метаноле, и диметилформамиде; плохо растворяется в пропиленгликоле, этаноле и полиэтиленгликоле; практически нерастворим в дихлорметане, гексане и метилбензоле.

Фармакологическая характеристика препарата "Небиволол"

Фармакологические эффекты препарата:

• антиангинальное
• гипотензивное
• антиаритмическое

Небиволол специфически блокирует β1-адренорецепторы , а также стимулирует продукцию эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Снижение артериального давления крови происходит вследствие снижения сердечного выброса, объема циркулирующей крови, относительного периферического сопротивления сосудов, угнетением синтеза ренина, снижением чувствительности барорецепторов сосудов. Выраженный гипотензивный эффект формируется через 7-14 дней от начала применения, стабилизация его происходит в течение месяца от начала использования. Небиволол снижает частоту серцебиений как при нагрузке, так и в состоянии покоя, диастолическое артериальное давление в полости левого желудочка, улучшает наполнение левого желудочка в диастолу, значительно снижает потребность миокарда в Оксигене, антиангинальный эффект, при длительном применении достоверно снижает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка. Лекарсвтвенное средство оказывает позитивное влияние на суточный ритм артериального кровяного давления у больных как с нарушенным ритмом, так и с нормальным. Препарат при длительном применении не оказывает негативного воздействие на обмен липидов.

При проведении экспериментальных доклинических исследований на мышах устанвлено, что небиволол в дозе 40 мг/кг дсотоверно увеличивает риск развития доброкачественных неоплазий яичка, обусловленных пролиферацией интерстициальных клеток семменника.

При пероральном применении небиволол быстро встасывется из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного средства составляет 12% при «быстром» типе метаболизма (феномен «первого прохождения» через печень). При «медленном» типе метаболизма биодоступность препарата является практически полной. Связывание лекарсвтенного средства с протеинами плазмы осуществляется на 98%. Равновесная концентрация в сыворотке крови у лиц с «быстрым» типом метаболизма развивается в течение суток, время полураспада составляет приблизительно 10 часов. У лиц с «медленным» типом метаболизма указанные показатели являются большими в 3–5 раз. Метаболизируется в печени в основном путем ароматического и алициклического гидроксилирования, частично путем N-деалкилирования. Образующиеся при этом амино- и гидроксипроизводные соединяются с глюкуроновой кислотой и экскретируются почками в виде глюкуронидов. Период полураспада гидроксиметаболитов для лиц с «быстрым» обменом веществ просиходит примерно в течение суток, с «медленным» - в среднем 2-2,5 раза больше. Небиволол у людей, собак и кошек выводится кишечником на 60% и почками - на 40%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко.

Влияние небиволола на репродуктивную функцию. В 24-месясячном доклиническом исследовании препарата на мышах (при применении препарата в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше максимальной терапевтической дозы) установлено достоверное увеличение риска возникновения гиперплазии тестикулярной ткани и развитие аденомы семенника.

Применение препарата

Небиволол применяют при следующих патологиях :

• Артериальная гипертензия как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
• Стенокардия
• Ишемическая болезнь сердца
• Тахикардия
• Хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы у человека

В гуманной медицине небиволол назначают перорально, в одно и то же время суток. Препарат не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Применяют препарат во время или после еды - по 5 мг 1 раз в 24 часа. Лицам с хронической почечной недостаточностью, а также пациентам старше 65 лет - 2,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 10 мг.

Способ применения и дозы у собак и кошек

Доказательная база об эффективности небиволола при хронической сердечной недостаточности у собак и кошек отсутствует. Имются отдельные клинические иссдеования, которые показывают хорошую переносимость небиволола у собак с хронической сердечной недостаточнсотью, обусловленной дилатационной кардиомиопатией или эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, а атакже у кошек с артериальной гипертензией и гипетрофической кардиомиопатией.

В ветеринарной медицине небиволол назначают собакам и кошкам перорально , в одно и то же время суток, одновременно с кормом в суточной целевой дозе 0,1-0,2 мг/кг. Желательно проводить титрацию с 1/4 целевой дозы каждые 7 дней увеличивая дозу в 2 раза до целевой дозы. При хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2-4 раза.

Меры предосторожности

Прекращать лечение небивололом необходимо постепенно в течение 14 дней. Развитие брадикардии требует снижения дозы. На фоне сахарного диабета лекарственное средство может маскировать симтоматику гипогликемии, при патологияхщитовидной железы - тахикардию. Небиволол может усиливать аллергическую реакцию на пыльцу и другие вещества. Перед проведением оперативного вмешательства с использованием наркоза за сутки следует отменить препарат, а также подобрать средство для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. При совместного применения антацидов указанный бета-блокатор используют во время приема пищи, а антацидные препараты - в интервалах между приемами пищи. С осторожностью используют небиволол при работе с тяжелыми, опасными механизмами, при вожденнии транспортных средств, а также специалистам, профессия которых базируется повышении концентрациии внимания. Не рекомендуется употреблять алкоголь при приеме небиволола.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению небиволола являются:

• синусовая брадикардия
• гиперчувствительность и аллергические реакции
• кардиогенный шок
• артериальная гипотензия
• атриовентрикулярная блокада II–III степени
• синдром слабости синусного узла
• нарушение кровообращения в периферических сосудах
• рефрактерные к лечению формы сердечной недостаточности
• нарушение функций печени
• синоатриальная блокада
• бронхоспазм
• бронхиальная астма
• детский возраст
• кормление грудью
• беременность
• Особые указания к применению

По инструкции к приименению небиволола у людей требуется особая осторожность в следующих ситуациях:

• сахарный диабет
• наличие брадикардии в анамнезе
• гиперфункция щитовидной железы
• псориаз
• наличие аллергии в анамнезе
• пожилой возраст

Особенности применения преапарата при кормлении грудью и беременности

Во время беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям. Должно быть оценено соотношение польза/риск развития побочных эффектов и осложнений. При приеме препарата следует исключить грудное вскармливание.

При экспериментальных доклинических исследованиях на крысах доказано, что небиволол и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер. При применении небиволола самкам крыс в дозах 1,25 - 2,5 мг/кг в сутки в последнем триместре беременности, в период родов и лактационный период у новорожденных крысят констатировалось достоверное снижение массы тела. При применении суточных доз 5 мг/кг и выше у крыс выявляли переношенную беременность, патологии родов, а также снижение рефлекса заботы о потомстве. В другом исследовании крысам применяли небиволол в первом триместре беременности в суточных дозах 20-40 мг/кг, у детенышей установлено развитие гипотрофии, персистентное нарушение окостенения ребер и грудины, усиление резорбции костей. При применении небиволола беременным крольчихам в суточной дозе 20 мг/кг, негативных побочных эффектов у потомства не выявлено.

В экспериментальных доклинических исследованиях на крысах показано, что небиволол и его метаболиты хорошо экскретируются с грудным молоком. Однако до сих пор неизвестно экскретируется ли данный препарат и его метаболиты с грудным молоком у человека.

Побочные эффекты при применении небиволола

У людей, собак, и кошек в редких случаях возможно развитие побочных эффектов при применении данного бета-блокатора:

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

• рвота
• тошнота
• диарея
• метеоризм
• запор

Со стороны кроветворных органов, гемостаза и сердечно-сосудистой системы:

• гипотензия
• атриовентрикулярная блокада
• сердечная недостаточность
• симптоматическая брадикардия

Со стороны органов нервной системы и чувств:

• головокружение
• головная боль
• парестезия
• усталость (слабость)
• ночные кошмары
• депрессия
• преходящее нарушение зрения

Прочие побочные реакции:

• кожная сыпь
• бронхоспазм

Влияние перорального применения небиволола на лабораторные показателей крови

В лабораторных исследованиях у людей, больных с артериальной гипертензией, принимающих небиволол, установлено наличие ряда отклонений лабораторных показателей сыворотке крови относительно нормы. Установлена каорреляция между применением небиволола и повышением в сыворотке крови концентрации триглицеридов, мочевой кислоты. В сыворотке крови больных людей, применяющих данное лекарсвтенное средство, достоверно снижалась концентрация холестерола, липопротеидов высокой плотности, а в периферической крови - снижалось количество тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем , амлодипин) потенцирует вероятность развития атриовентрикулярной блокады, антиаритмические прапараты I класса, а также амиодарон достоверно удлиняют время проведения кардиоимпульса по предсердиям. Средства для наркоза - диэтиловый эфир, трихлороэтилен, циклопропан, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина усиливают артериальную гипотензию. Никардипин и циметидин повышают концентрацию в плазме небиволола, симпатомиметики устраняют фармакологические эффекты препарата.

Передозировка небиволола

У людей, собак и кошек при передозировании препарата развивается следующая симптоматика:

• артериальная гипотензия
• брадикардия
• острая сердечная недостаточность
• бронхоспазм

Тактика оказания помощи при передозировки и отравлении небивололом:

• зондирование желудка
• промывание желудка
• прием активированного угля или других сорбентов (аэросил, полифепан, смекта)
• использование слабительных средств
• в тяжелых случаях искусственная вентиляция легких
• при брадикардии и повышенной ваготонии применяют атропина сульфат
• при неоходимости применяют растворы электолитов, колоидов, плазмы или плазмозаменителей
• возможно применение катехоламинов для фармакологической коррекции

С целью ликвидации β-блокирующего эффекта на адренорецепторы применяют гидрохлорида изопреналина, который вводят внутривенно медленно в стартовой дозе 5 мкг/минуту до достижения желаемого клиничекого эффекта, добутамин в стартовой дозе - 2,5 мкг/минуту, при отсутствии терапевтичекого эффекта - глюкагон (внутривенно в дозе 50–100 мкг/кг, повторяют через 1 час, а затем при необходимости осуществляют постоянную инфузию в дозе 70 мкг/кг/час. При тяжелой атриовентрикулярной блокаде используют трансвенозную кардиостимуляцию.

Синонимы (аналоги, дженерики) Небиволола

Синонимы: Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, Небиволол-Тева, Небиволола гидрохлорид, Небилан Ланнахер, Небилет, Небилонг, ОД-Неб

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат выпускают в следующей форме: таблетки по 5 мг в блистерах по 10-14 штук.

Небиволол – эффективный кардиоселективный бета-блокатор, обладающий плавным сосудорасширяющим действием. Позволяет существенно облегчить течение артериальной гипертензии, всех форм сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца .

Отзывы о применении Небиволола приведены в конце статьи.

Направление действия препарата

Небиволол снижает частоту сердечных сокращений и уровень артериального давления покоя и при нагрузке.

Снижает диастолическое давление в камере левого желудочка, снижает ОПСС, налаживает диастолическую функцию сердца, снижая давление наполнения и увеличивая фракцию выброса. У больных ИБС вызывает антиангинальный эффект.

Антиаритмическое действие вызывается подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.

Гипотензивное действие начинает развиваться через 1-2 недели, становится устойчивым через 4 недели, становится стабильным через 1-2 месяца.

Форма выпуска и состав препарата

Таблетки упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 или 14 штук, в картонной пачке 1-3 ячейковые контурные упаковки.

1 таблетка содержит:

Небиволол (в форме гидрохлорида небиволола) – 5мг.

Дополнительные ингридиенты, включая моногидрат лактозы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в температурных пределах 15-25 С.

Срок годности необходимо уточнять на упаковке.

Показания для применения

• сердечная недостаточность в хронической форме, как составляющая часть комбинированной терапии;
• ишемическая болезнь сердца в целях профилактики острых приступов стенокардии напряжения.

Фармакологическое действие

Небиволол принадлежит к кардиоселективным бета 1 - адреноблокаторам ІІІ поколения с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами. Активное вещество представлено в форме рацемата (эквимолярной смеси двух энантиомеров).

Энантиомер D–небиволол – высокоселективный блокатор бета 1 -адренорецепторов. L-небиволол, модулируя высвобождение вазодилатирующего (сосудорасширяющего) фактора из эндотелия сосудов, оказывает постепенное и мягкое сосудорасширяющее действие.

Фармакокинетика препарата

После перорального приёма Небиволол начинает быстро абсорбироваться из органов желудочно-кишечного тракта. Приём пищи на абсорбцию препарата совершенно не влияет. В организме с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%. В организме с медленным метаболизмом биодоступность активного вещества препарата достигает 98-99%.

В плазме крови энантиомеры связываются с белком альбумином. Связывание L-небиволола составляет 97,9%, D-небиволола 98,1%. Выведение гидроксиметаболитов и энантиомеров небиволола происходит через почки (38% массы продуктов распада) и через кишечник (48% массы продуктов распада) в течение недели после приёма.

У обладателей быстрого метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 24 часа, энантиомеры небиволола за 10 часов. У обладателей медленного метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 48 часов, энантиомеры за 30-50 часов.

Часть неизменённого небиволола, выводимого с мочой не превышает 0,5%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приёме:

• с антиаритмическими препаратами І класса (Амиодарон) и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил , Дилтиазем) усиливается угнетение AV-проводимости;
• с гипотензивными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нитроглицерином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Особенно осторожно следует применять Небиволол с Празозином!
• со средствами для наркоза теоретически может подавляться рефлекторная тахикардия и повышается риск развития гипотензии артерий;
• с барбитуратами, производными фенотиазина, антидепрессантами антигипертензивное действие Небиволола усиливаться;
• с циметидином возрастает концентрация Небиволола в составе плазме крови;
• со средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, концентрация Небиволола в плазме повышается, замедляется его метаболизм, что многократно повышает риск развития брадикардии;
• с гипогликемическими средствами возможна маскировка симптомов гипогликемии (тахикардии);
• фармакологическая активность Небиволола подавляется симпатомиметическими средствами;
• на фоне приёма Небиволола при внутривенном введении Верапамила возможна остановка сердца. Их одновременное применение противопоказано!

Дозировка

Взрослые принимают утром 2,5-5 мг/сут., на фоне успешной адаптации к препарату при необходимости суточная доза увеличивается до 10 мг/сут. Положительный эффект приносит систематический приём препарата в одно время. Суточная доза, как правило, назначается на один приём.

Для пациентов 65+ стартовая доза – 2,5мг/сут., при необходимости на фоне успешной адаптации к препарату суточная доза доводится до 5 мг/сут.

Точная доза и время терапии назначается только врачом.

При сердечной недостаточности в хронических формах стартовая доза Небиволола составляет 1,25 мг., если препарат переносится хорошо, её можно увеличивать вдвое примерно каждые 2-3 недели, так достигая суточной дозы 10 мг.

После первого приёма каждой увеличиваемой дозы необходим контроль клинического состояния пациента первые 2 часа. Если развиваются нежелательные эффекты и состояние пациента ухудшается, дозу следует снизить или отменить приём Небиволола полностью.

Отмена должна происходить постепенно путём снижения доз препарата, так как резкая отмена провоцирует развитие симптомов сердечной недостаточности.

Передозировка

На приём завышенных доз Небиволола указывают:

• развитие бронхоспазма;
• брадикардии;
• гипотензии артерий;
• развитие сердечной недостаточности в острой форме.

Специфического антидота Небиволол не имеет.

После приёма завышенной дозы сразу следует промыть желудок и принять энтеросорбентные средства. При осложнении последствий передозировки лечение переводится в стационар,в критических случаях – в палату интенсивной терапии, где устанавливается постоянный контроль над уровнем давления, снимается ЭКГ, подсчитывается пульс.

При необходимости делают искусственное дыхание. При развитии симптомов брадикардии вводят атропин. В случаях медикаментозного шока и сильной артериальной гипотензии вводят плазмозаменители, а при необходимости – катехоламины.

Выраженную блокаду бета-адренорецепторов снижают введением изопреналина в форме гидрохлорида (начальная доза 5 мкг/мин), добутамина (начальная доза 2,5 мкг/мин). Если данные меры не оказываются эффективными, вводят глюкагон дозой 70 мг/кг/час.

Если брадикардию нельзя устранить лекарственными средствами, следует применить искусственный водитель ритма.

Беременность и лактация

Применение лекарства возможно только в случаях повышенной необходимости и под наблюдением врача, так как на фоне приёма Небиволола возможно развитие брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания и артериальной гипотензии у новорожденного.

За 2-3 суток до родов приём необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить постоянное наблюдение за новорожденным первые трое суток после родов.

Во время лактации препарат не применяется, назначение возможно только после прекращения грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Противопоказания

• сердечная недостаточность в острой форме;
• сердечная недостаточность в хронической форме на стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия на фоне показателей артериального давления менее 90 мм. рт.ст.;
• AV-блокады ІІ и ІІІ степеней (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• СССУ с синоатриальной блокадой;
• брадикардия с пульсом менее 60 ударов в минуту;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма и бронхоспазм;
• миастения;
• кардиогенный шок;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов в частности синдром Рейно, перемежающаяся хромота;
• детский и подростковый возраст;
• депрессия;
• повышенная чувствительность к активным веществам препарата.

Влияние на скорость психомоторных реакций

Прямого влияния на скорость психомоторных реакций не выявлено. Однако на фоне приёма препарата возможны повышенная утомляемость, головокружение, общая слабость, поэтому от опасных видов деятельности и управления механизмами лучше воздержаться.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Упаковка

В упаковке 28 шт.

Фармакологическое действие

Небиволол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Особые указания

С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 139.91 г, крахмал кукурузный - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кроскармеллоза натрия - 13.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.6 мг, полисорбат 80 - 2.3 мг, магния стеарат - 1.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг.

Способ применения и дозы

Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто - "кошмарные сновидения", снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок.
Со стороны органов чувств: нечасто - ослабление зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто - рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко - ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Передозировка

Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Основой этого лекарственного средства является гидрохлорид небиволола. В каждой таблетке содержится 5 мг этого вещества.

Препарат выпускается в упаковках по 14, 20, 28, 30, 42, 56 или 60 таблеток. В зависимости от количества, они помещаются в контурных ячейках либо банках.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарственного средства «Небиволол» представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами. Действующий элемент препарата, являющийся рацематом, включает в себя два энантиомера - D-небиволол (конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов) и L-небиволол, мягкий сосудорасширяющий эффект которого обусловлен модуляцией высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Терапевтическое действие «Небиволола» заключается в понижении частоты сердечных сокращений и артериального давления (как в состоянии покоя, так и при нагрузке), уменьшении конечного диастолического давления левого желудочка, снижении уровня общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и улучшении диастолической функции сердца, а также увеличении фракции выброса.

При назначении препарата больным ишемической болезнью сердца наблюдается антиангинальный эффект.

Гипотензивное действие «Небиволола» обусловлено способностью понижать активность ренин-ангиотензиновой системы.

Антиаритмический эффект связан с подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.

В стандартных случаях устойчивое гипотензивное воздействие формируется в течение одной или двух недель с начала регулярного приема «Небиволола», но иногда этот процесс требует большего времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Небиволол» достаточно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Уровень биодоступность препарата составляет от 12% до почти 100% (определяется скоростью процессов метаболизма).

Лекарственное средство покидает организм через почки (38%) и кишечник (48%).

Показания

Лекарственное средство «Небиволол» используется:

• при лечении артериальной гипертензии;
• при ишемической болезни сердца (в целях профилактики приступов стенокардии напряжения);
• в составе комплексной терапии - при хронической сердечной недостаточности.

Дозировка и длительность лечения

Обычно взрослым пациентам «Небиволол» назначается в суточной дозе 2.5-5 мг. В случае необходимости дозировка может быть увеличена на 10 мг в сутки.

Пациентам, возраст которых превышает 65 лет, в качестве начальной дозы рекомендовано назначать 2.5 мг/сут. С учетом индивидуальной реакции на препарат дозировка впоследствии может быть увеличена до 5 мг.

Побочное действие

При использовании «Небиволола» у пациента могут наблюдаться такие нежелательные проявления, как:

• со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, сонливость, ощущение беспокойства и усталости, депрессия, парестезии, неспособность концентрировать внимание др.; крайне редко - галлюцинации, обморок;
• со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения стула;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, кардиалгии, острая сердечная недостаточность, отечность, формирование синдрома Рейно;
• со стороны кожных покровов и подкожных тканей: кожный зуд, эритематозного характера сыпь; крайне редко - усугубление течения псориаза.

Кроме того, не исключены аллергические реакции, в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Противопоказания

Препарат «Небиволол» не используют при:

• острая сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, когда необходимо внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным действием;
• артериальной гипотензии в выраженной форме (при уровне систолического АД менее 90 мм рт.ст.);
• синдроме слабости синусового узла (СССУ), в том числе, синоатриальной блокаде;
• AV-блокаде II и III степени, без искусственного водителя ритма);
• брадикардии, при которой частота сердечных сокращений составляет менее 60 ударов в минуту);
• кардиогенном шоке;
• феохромоцитоме (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболическом ацидозе;
• нарушениях функции печени в тяжелой форме;
• бронхоспазме и бронхиальной астме;
• тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, включая перемежающуюся хромоту и синдром Рейно);
• миастении;
• депрессии.

Противопоказанием к назначению «Небиволола» также являются возраст до 18 лет и гиперчувствительность к веществам, которые входят в состав препарата.

Особые указания

Использование препарата «Небиволол» при беременности рекомендовано лишь по строгим показаниям, так как может повлечь за собой развитие у новорожденных артериальной гипертензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхания. Прием лекарственного средства должен быть полностью прекращен за 48-72 часа до родов. В случаях, когда это не представляется возможным, новорожденным в первые несколько суток необходим строгий врачебный контроль.

«Небиволол» с осторожностью используется для лечения пациентов, у которых ранее были диагностированы:

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гиперфункция щитовидной железы;
• аллергические заболевания;
• псориаз;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала.

Особое наблюдение необходимо при назначении «Небиволола» пациентам старше 75 лет.

В первые дни применения препарата необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При лечении необходимо учитывать, что у курящих пациентов уровень эффективности бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Лекарственное средство «Небиволол» не оказывает заметного воздействия на быстроту психомоторных реакций и способность концентрировать внимание. Однако на фоне приема препарата не исключены головокружение, повышенная сонливость, утомляемость и чувство усталости. С учетом этого пациентам на период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных занятий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости может усиливаться при одновмеренном назначении «Небиволола» и антиаритмических препаратов I класса, амиодарона, а также блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

«Небиволол» не назначается одновременно с внутривенным введением верапамила, так как препараты в сочетании могут спровоцировать остановку сердца.

При назначении «Небиволола» необходимо учитывать, что под влиянием препарата могут становиться более интенсивными проявления нарушенного периферического кровообращения.

Пациентам, которые используют контактные линзы, нужно помнить о том, что объем продукции слезной жидкости вследствие приема бета-адреноблокаторов может снижаться.

Перед проведением хирургических вмешательств анестезиологов необходимо обязательно предупредить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Больным сахарным диабетом необходимо проводить контроль содержания глюкозы в плазме каждые 4-5 месяцев.

Пациентам пожилого возраста каждые 4-5 месяцев нужен контроль лабораторных показателей функции почек.

Аналоги

Среди лекарств, схожих с «Небивололом» по фармакологическому составу и терапевтическому воздействию, можно выделить «Бивотенз», «Бинелол», «Небиватор», «Небилан ланнахер», «Небилет», «Небилонг» и другие препараты, в которых активным веществом является небиволол.

В российских аптеках, помимо «Небиволола» отечественного производства, можно встретить аналогичные препараты, выпущенные зарубежными фирмами, в частности, «Небиволол сандоз» (Словения) и «Небиволол-тева» (Израиль).