Вызывает ли Кестин сонливость? Влияние на способность управлять транспортными средствами и оборудованием
Регистрационный номер:
П N015154/01-120412
Наименование препарата:
КЕСТИН®
Международное непатентованное название:
эбастин
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка покрывая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
эбастин 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг
крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,2 мг
лактозы моногидрат 88,5 мг
кроскармеллоза натрия 5,0 мг
магния стеарат 1,3 мг
оболочка:
гипромеллоза 1,725 мг
макрогол-6000 0,575 мг
титана диоксид 0,575 мг
Описание: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е 10.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на Q-Т-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10раз.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом);
- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
применять у пациентов с увеличенным Q-Т-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет
назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Передозировка
Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения Q-T-интервала).
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и оборудованием
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными, видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Фармакологический эффект
Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания
Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активные вещества: эбастин микронизированный — 10 мг;
- вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг;
- оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг.
В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Сироп — 1 мл:
- активные вещества: эбастин — 1 мг;
- вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг; глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг; раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг; натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл.
Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».
Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.
Фармакологическое действие
Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.
При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
Фармакодинамика
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое .Фармакодинамика
Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C max карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания препарата Кестин ®
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
при почечной и/или печеночной недостаточности;
у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Способ применения и дозы
Внутрь , независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Особые указания
Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Условия хранения препарата Кестин ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кестин ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений | Гиперчувствительность к пыльце растений |
Лихорадка сенная | |
Полипозный аллергический риносинусит | |
Сезонный поллиноз | |
Сезонный ринит | |
Сенная лихорадка | |
Сенной насморк | |
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты | Аллергический ринит сезонный |
Сезонный ринит аллергической природы | |
J30.3 Другие аллергические риниты | Аллергический ринит круглогодичный |
Аллергический риноконъюнктивит | |
L50 Крапивница | Идиопатическая хроническая крапивница |
Инсектная крапивница | |
Крапивница новорожденного | |
Хроническая крапивница | |
L50.1 Идиопатическая крапивница | Идиопатическая крапивница |
Хроническая идиопатическая крапивница | |
T78.4 Аллергия неуточненная | Аллергическая реакция на инсулин |
Аллергическая реакция на укусы насекомых | |
Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой | |
Аллергические заболевания | |
Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина | |
Аллергические заболевания слизистых оболочек | |
Аллергические проявления | |
Аллергические проявления на слизистых оболочках | |
Аллергические реакции | |
Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых | |
Аллергические реакциии | |
Аллергические состояния | |
Аллергический отек гортани | |
Аллергическое заболевание | |
Аллергическое состояние | |
Аллергия | |
Аллергия к домашней пыли | |
Анафилаксия | |
Кожная реакция на прием медикаментов | |
Кожная реакция на укусы насекомых | |
Косметическая аллергия | |
Лекарственная аллергия | |
Медикаментозная аллергия | |
Острая аллергическая реакция | |
Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения | |
Пищевая и лекарственная аллергия |
Кестин входит в фармакологическую группу антигистаминных препаратов – блокаторов HI рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие при многих заболеваниях, причиной которых становятся аллергические реакции. Уменьшает восприимчивость тканей к гистамину, снимает основные проявления аллергии: ринит, конъюнктивит, бронхоспазмы, отеки, крапивницу. Выпускается в нескольких лекарственных формах: в таблетках и сиропе.
Действие Кестина
Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.К преимуществам Кестина относятся:
Быстрое начало лечебного действия.
Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,
Аналоги Кестина
Аналоги Кестина могут содержать или одинаковое с ним действующее вещество, или принадлежать к другим лекарственным группам, но использоваться в лечении одних и тех же заболеваний.Обзор препаратов, действующих подобно Кетастину:
Эспабастин,
Диазолин,
Эриус,
Аллегра,
Кларитин,
Супрастин.
Как принимать Кестин?
Кестин относится к антигистаминным средствам пролонгированного действия. Активное вещество препарата, попадая в организм, сохраняет свое действие в течение 2 суток. Для достижения терапевтического эффекта его достаточно принимать раз в сутки. Продолжительность курса и дозы определяет врач в зависимости от клинической картины.Совместим Кестин ли с алкоголем?
Сведения о возможности употребления алкогольных напитков при лечении Кестином противоречивы. Конечно, нельзя непосредственно запивать таблетки этанолосодержащим напитком, впрочем, как и любое другое лекарство. В результате исследования было выяснено, что эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с этанолом. Во время обострения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется избегать дополнительной нагрузки на организм в виде алкоголя.Вызывает ли Кестин сонливость?
Антигистаминные препараты II поколения, к которым относится Кестин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают угнетающего влияния на структуры головного мозга. В редких случаях, как проявление побочного действия, или при значительном увеличении дозы, возможна реакция со стороны нервной системы на прием препарата в виде дневной сонливости.Кестин вызывает побочные действия?
На прием каждого фармакологического препарата, в том числе и Кестина, со стороны различных органов возникают нежелательные побочные эффекты разной степени выраженности: от 1% до 3,7% случаев.Пищеварительная система, печень: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, боли в животе, признаки диспепсии, возрастание уровня печеночных ферментов в крови.
Нервная система: головные боли, повышенная раздражительность, бессонница или сонливость.
При замедленном метаболизме (выведении) возможны нарушение сердечного ритма – удлинение интервала QT на ЭКГ.
Дыхательная система: синуситы, риниты.
Астенический синдром (слабость, утомляемость, сниженная работоспособность), аллергические реакции в менее, чем в 1% случаев.
От каких заболеваний помогает Кестин?
Показания для назначения Кестина:Аллергический ринит любого происхождения: круглогодичный, сезонный (в период обострения).
Все виды крапивниц независимо от этиологического фактора.
Кому подходят таблетки Кестин?
В своей группе антигистаминных средств Кестин – наиболее действенный препарат, поэтому его используют при особо тяжелых проявлениях аллергии: отек Квинке, удушье, риниты, конъюнктивиты, массивные кожные высыпания в виде крапивницы.Показан для применения взрослым и детям с 15 лет. Кестин в сиропе разрешен для приема детям с 6 лет.
Состав
1 таблетка покрывая пленочной оболочкой содержит:Активное вещество:
эбастин 20,0 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,2 мг, лактозы моногидрат 88,5 мг, кроскармеллоза натрия 5,0 мг, магния стеарат 1,3 мг
оболочка:
гипромеллоза 1,725 мг, макрогол-6000 0,575 мг, титана диоксид 0,575 мг
Описание
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и маркировкой «Е 20» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Фармакологические свойства
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108 -209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками - 60-70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15-19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130- 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика
Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату- беременность, период грудного вскармливания
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью
Способ применения
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) один раз в сутки.Кестин® принимают независимо от приема пищи.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
- головная боль, бессонница, сонливость- сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея
- астенический синдром
- кожная сыпь
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином.Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.Дети
Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.