Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина. Эуфиллин, раствор для внутривенного введения

Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах разъясняет, что это за препарат и когда его прописывают. Раствор лекарства используют для капельниц внутривенного и внутримышечного введения, проводят с ним ингаляции. Латинское название медикамента euphyllini, и купить его можно в аптеках по рецепту врача.

2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:

• внутривенный струйный;
• внутримышечный;
• капельный.

Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.

Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.

Аналоги «Эуфиллина»:

• «Аэрофиллин»;
• «Неофиллин»;
• «Пуроксан»;
• «Теопек»;
• «Теотард»;
• «Теофидрин».

Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и употребление «Эуфиллина».

Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.

Фармакологическая способность

Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:

• снимают спазм в бронхах;
• активизируют дыхательный центр;
• повышают ЧС миокарда;
• улучшают коронарное кровообращение;
• понижают тонус сосудов;
• предупреждают развитие аллергии.

Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.

Когда применяют

«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.

Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:

• бронхиальной астме;
• затяжном кашле;
• обструктивном бронхите;
• легочной эмфиземе;
• ночном апноэ новорожденных;
• астме сердца;
• застое малого круга кровообращения.

Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.

Способы применения

Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.

Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.

Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 кап\мин).

Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для в\в инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму. Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).

Использование при беременности

Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.

К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).

Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.

Применение педиатрами

Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям в\в и в\м уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.

Ингаляции с эуфиллином

Данный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.

Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.

Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.

Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при в\в или в\м введении, а ингаляции с ним безрезультатны.

Лечение кашля

Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 1\4 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.

Электрофорез с «Эуфиллином»

Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:

• остеохондрозе;
• суставных заболеваниях;
• снижении церебрального кровообращения;
• поражении лицевого нерва;
• бронхите хронического типа.

«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:

• повышение внутричерепного давления;
• длительно не зарастает «родничок»;
• мышечный гипертонус;
• нарушение мозгового кровообращения.

Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.

«Эуфиллин» от целлюлита

Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».

Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.

Когда использовать нельзя

Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:

• аллергия на компоненты;
• гипер- или гипотония;
• кровоизлияние в мозг;
• эпилепсические припадки;
• аритмия;
• тахикардия;
• мультифокальный атеросклероз;
• инфаркт миокарда.

Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.

Побочные реакции и передозировка

Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.

Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:

• отек Квинке;
• кожные высыпания;
• обморок;
• бессонница;
• раздражение;
• аритмия;
• диспепсические расстройства.

Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мг\кг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:

• гиперемия кожных покровов;
• судороги;
• возбуждение;
• нарушение ритма сердца;
• гипотензия;
• дисфункция почек;
• спутанность сознания.

Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.

Скопление лекарства в дозах до 40мг\кг вызывает кому.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.

Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.

Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.

Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.

Срок годности и условия хранения

Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.

Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.

Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

При целом ряде заболеваний дыхательной системы назначается Эуфиллин, показания к применению этого препарата таковы:

• нарушение дыхания в результате спазма бронхов;
• нарушение кровообращения головного мозга.

Лекарство продается без рецепта в аптеке, но перед применением нужно проконсультироваться с врачом.

У Эуфиллина имеются противопоказания. Лекарственное средство влияет на тонус кровеносных сосудов, поэтому его нельзя применять при:

• сердечной недостаточности и нарушении ритма сердца;
• стенокардии и других формах ишемии;
• эпилепсии;
• язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• дисфункции почек и печени;
• индивидуальной непереносимости аминофиллина и теофиллина;
• повышенном артериальном давлении;
• гастрите;
• геморрагическом инсульте.

Эуфиллин назначается детям до 12 лет, только если польза от приема превышает вред от заболевания. Прием у детей проходит под контролем врача. После 12 лет нельзя принимать одновременно с Эфедрином и целым рядом других лекарственных средств, например бета-адреноблокаторами.

С воздействием на кровеносные сосуды связаны следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема препарата:

• тошнота и рвота;
• головная боль и головокружение;
• тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
• беспокойство, раздражительность, повышенная тревожность;
• судороги и мышечная слабость;
• обострение язвенной болезни;
• снижение объема глюкозы в крови.

Аллергия на Эуфиллин и побочные эффекты встречаются редко. В случае непереносимости появляется кожная сыпь, крапивница. Эуфиллин имеет несколько форм выпуска, которые различаются по скорости воздействия. При некоторых заболеваниях внутренних органов Эуфиллин назначается только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата превышает вероятность опасных побочных эффектов.

При следующих болезнях использовать Эуфиллин можно только под контролем лечащего врача:

• увеличение предстательной железы, в том числе доброкачественная гиперплазия;
• атеросклероз;
• гипотиреоз, тиреотоксикоз;
• длительная лихорадка, повышение температуры более 38,5 °С;
• недавно перенесенное желудочное или кишечное кровотечение;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• болезни сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, кардиомиопатия, желудочковая экстрасистолия).

Для немедленной доставки препарата в кровь используется Эуфиллин в ампулах. Введение осуществляется:

• внутривенно, раствор 2,4%;
• внутримышечно, раствор 24%.

Для более мягкого воздействия используется Эуфиллин в таблетках расфасовкой по 150 мг. В одном бластере 30 таблеток, во время приема таблетку нужно запивать чистой питьевой водой, глотать не разжевывая.

Лучше всего принимать лекарственное средство в течение часа после приема пищи, но в экстренных случаях можно использовать в любое время. Если Эуфиллин применяется для снятия аллергического спазма дыхательных путей, выгоднее пить таблетку на ночь. Именно в ночное время обостряются все проявления аллергии.

При лечении каких заболеваний используется Эуфиллин?

Спектр применения Эуфиллина достаточно широк, что связано с его воздействием на сердечно-сосудистую и дыхательную систему. Эффект от приема Эуфиллина:

• гладкая мускулатура дыхательных путей расслабляется, дыхание облегчается;
• кровеносные сосуды легких расширяются, в кровь поступает больше кислорода;
• работа межреберных и дыхательных мышц улучшается, мышечный спазм снимается;
• альвеолярная вентиляция увеличивается, бронхоспазм устраняется;
• коронарный кровоток усиливается;
• артериальное давление приходит в норму, в малом круге кровообращения — понижается;
• тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожных покровов и почек снижается;
• кровообращение в тканях почек усиливается, желчные пути расширяются;
• образование тромбов в кровеносной системе уменьшается;
• циркуляция крови в мелких кровеносных сосудах улучшается;
• с кожных покровов лица и шеи пациента исчезают красные пятна;
• за счет насыщения крови кислородом количество углекислого газа снижается, состояние пациента за короткое время нормализуется.

Кроме этого, Эуфиллин вызывает повышение кислотности желудочного сока, именно поэтому лучше принимать его после еды. Показания к применению препарата — заболевания дыхательной системы:

• выраженный спазм дыхательных путей, вызванный аллергической реакцией, бронхоспазм;
• аллергические реакции, которые выражаются в затруднении дыхания, бронхиальная астма;
• реакция Чейна-Стокса, систематизированное нарушение ритма дыхания;
• апноэ, остановка дыхания.

Эуфиллин применяется и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, показания к применению в комплексной терапии:

• острая или хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
• церебральный сосудистый криз;
• повышенное внутричерепное давление;
• отек мозга.

Кроме того, Эуфиллин используется в лечении почечной недостаточности и отека почек. Использование Эуфиллина совместно с другими лекарственными средствами нужно обсуждать с лечащим врачом.

Как принимать Эуфиллин?

Прием может быть разовым или продолжаться длительное время, от 1 недели до нескольких месяцев. Дозировку, кратность и длительность приема может грамотно подобрать только лечащий врач, который находится в курсе всей клинической картины. Капельница с раствором Эуфиллина используется для купирования приступа бронхоспазма.

Во время капельного введения нужно контролировать артериальное давление и сердечный ритм пациента. При амбулаторном лечении назначается Эуфиллин в таблетках.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ___________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Астматический статус (дополнительная терапия)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Гипогликемия, усиление диуреза

Очень редко

Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при

Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,

Стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.