Формула: C19H24N2OS, химическое название: (R)-2-метокси-N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, анальгезирующее, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Левомепромазин является производным фенотиазина. Левомепромазин оказывает блокирующее действие на дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в том числе мезокортикальной, мезолимбической), тем самым обуславливая антипсихотическое действие. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Левомепромазин уменьшает продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, психомоторное возбуждение) психозов. Левомепромазин оказывает выраженное адреноблокирующее, умеренное антигистаминное и холиноблокирующее действие; обладает анальгезирующим, седативным и гипотензивным эффектом. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие, которое выражено в меньшей степени, чем у «типичных» нейролептиков. Противорвотное действие связано с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотное действие левомепромазина выражено слабее, чем у хлорпромазина. Седативное действие левомепромазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Гипотермическое действие возможно за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью, в отличие от хлорпромазина. Левомепромазин повышает болевой порог, поэтому усиливает эффекты ненаркотических анальгетиков и может применяться для вспомогательного лечения при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20 – 40 минут после внутримышечного введения и сохраняется приблизительно 4 часа.
Левомепромазин достаточно полно и быстро всасывается при любом пути введения. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа при внутримышечном введении и через 1 – 3 часа после приема внутрь. Левомепромазин проходит через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и распределяется в тканях и органах. Левомепромазин интенсивно биотрансформируется. Главным активным метаболитом левомепромазина является N-дезметилмоно-метотримепразин, который образуется путем деметилирования и в дальнейшем превращается в моносульфоксид. Остальные метаболиты неактивны. Период полувыведения левомепромазина составляет 16 – 78 часов. Левомепромазин выводится с желчью и мочой в основном в виде метаболитов (конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой), в неизмененном виде выводится примерно 1%.

Показания

Психомоторное возбуждение различного происхождения (при хронической и острой шизофрении, психозах, включая интоксикационные и сенильные, биполярном расстройстве, эпилепсии, олигофрении); другие психические расстройства, которые протекают с тревогой, ажитацией, паникой, стойкой бессонницей, фобиями; для усиления действия препаратов для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных средств; болевой синдром при неврите лицевого нерва, невралгии тройничного, опоясывающем лишае; зудящие дерматозы.

Способ применения левомепромазина и дозы

Левомепромазин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25 – 75 мг, при необходимости - до 75 – 100 мг внутривенно или 200 – 250 мг внутримышечно. Постепенно переходят на прием внутрь по 50 – 100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5 – 50,0 мг в сутки внутрь.
Внутримышечные инъекции болезненны; из-за возможной местной реакции тканей следует менять места инъекций.
Совместное использование левомепромазина с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, м-холиноблокаторами требует особой осторожности.
Использование левомепромазина необходимо отменить при возникновении аллергических реакций.
Пациентам с нарушениями функционального состояния почек или/и печени назначать препарат следует с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к седативному и м-холиноблокирующему действию фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Также у них часто развиваются экстрапирамидные побочные реакции. Поэтому терапию пожилых пациентов необходимо начинать с низких доз с постепенным их увеличением.
У пожилых людей с деменцией, которых принимали антипсихотические препараты, наблюдалось небольшое увеличение риска смертности. Для точного определения величины риска данных недостаточно, также неизвестна и причина этого повышенного риска. Левомепромазин нельзя использовать для терапии нарушений поведения, которые связаны с деменцией.
Рекомендуется систематическая оценка функционального состояния печени и проведение общего анализа крови, у ослабленных и пожилых больных необходимо контролировать артериальное давление. После использования левомепромазина (в особенности в первый раз и первые несколько дней) независимо от его способа введения и дозы пациенту следует лежать в течение 0,5 – 1 часа для профилактики ортостатического коллапса. Если после использования левомепромазина головокружение сохраняется, то постельный режим следует соблюдать после каждого использования препарата до исчезновения головокружения. При быстром увеличении доз, в особенности у больных с сосудистой недостаточностью или у пациентов пожилого возраста, может развиться лекарственный делирий.
Необходима осторожность при назначении левомепромазина пациентам (в особенности пожилым), которые имеют в анамнезе сердечно-сосудистую патологию, пациентам с нарушениями проводимости, застойной сердечной недостаточностью, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала терапии необходимо провести электрокардиографию для исключения любых сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут служить противопоказанием к использованию препарата. Есть информация о возникновении аритмии, удлинении интервала QT, аритмии типа «пируэт» при лечении фенотиазинами.
При развитии гипертермии во время лечения левомепромазином необходимо исключить злокачественный нейролептический синдрома, который представляет потенциальную угрозу жизни и характеризуется следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. При их развитии, а также, если во время терапии появляется гипертермия неясного происхождения без остальных клинических симптомов злокачественного нейролептического синдрома, использование левомепромазина следует немедленно прекратить.
При внезапной отмене левомепромазина, в особенности используемого продолжительно или в высоких дозах, возможно появление головной боли, тошноты, тремора, рвоты, повышенного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим препаратам и развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов. Поэтому отмену левомепромазина необходимо всегда проводить постепенно.
Левомепромазин, как и многие нейролептики, может снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограмме. В связи с этим при подборе дозы у пациентов эпилепсией необходим постоянный контроль клинических показателей и электроэнцефалограммы.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности больного и полностью исчезает после прекращения использования левомепромазина. Поэтому при продолжительной терапии необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени.
Во время терапии и в течение 4 – 5 дней после ее окончания необходимо обязательно отказаться от алкогольных напитков.
При продолжительном лечении левомепромазином необходим регулярный контроль лейкоцитарной формулы крови, так как у некоторых пациентов, которые получают фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения.
До начала и во время терапии рекомендован регулярный контроль артериального давления, функции печени (в особенности у больных с патологией печени), лейкоцитарной формулы крови, электрокардиографии (в особенности у пожилых пациентов и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями), уровня калия в плазме крови. Также необходимо периодически контролировать уровень электролитов в крови и корректировать его (в особенности при планировании продолжительного лечения).
Во время лечения левомепромазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим производным фенотиазина), закрытоугольная глаукома, совместное использование антигипертензивных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы; болезнь Паркинсона, задержка мочи, рассеянный склероз, гемиплегия, миастения, порфирия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания печени, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания органов кроветворения, грудное вскармливание, беременность, детский возраст до 12 лет, передозировка препаратами, которые вызывают торможение центральной нервной системы (общие анестетики, алкоголь, снотворные и другие).

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT и другие), патологические изменения картины крови, нарушения функции печени, синдром Рейе, рак молочной железы, предрасположенность к развитию глаукомы, хронические заболевания органов дыхания, эпилептические припадки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, истощенные и ослабленные больные, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует использовать левомепромазин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Использование левомепромазина противопоказано во время грудного вскармливания, так как препарат выделяется с грудным молоком. На время терапии левомепромазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия левомепромазина

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания), аритмогенный эффект, удлинение интервала QT, тахикардия типа «пируэт», синдром Морганьи-Адамса-Стокса, случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами), агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нервная система и органы чувств: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, невнятность речи, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома (дискинезия, опистотонус, паркинсонизм, дистония, гиперрефлексия), нарушение ориентации, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, галлюцинации, кататония, злокачественный нейролептический синдром, акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, нечеткость зрения.
Мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, масталгия.
Пищеварительная система: запор, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, диспептические явления, холестатическая желтуха, желтуха, поражение печени, холестаз.
Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: снижение массы тела, увеличение массы тела, гиперпигментация, повышенная светочувствительность, пигментация, эритема, фотосенсибилизация, гипертермия (может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), боль и отек в месте инъекции, аденома гипофиза.

Взаимодействие левомепромазина с другими веществами

Левомепромазин несовместим с гипотензивными препаратами (из-за риска развития ортостатической гипотензии) и ингибиторами моноаминоксидазы (из-за понижения инактивации препарата в печени повышен риск развития экстрапирамидных расстройств); совместное использование этих препаратов противопоказано.
Из-за усиления антихолинергических эффектов (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома и другие) необходима осторожность при совместном применении левомепромазина с антихолинергическими средствами (включая блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые противопаркинсонические препараты, скополамин, атропин, сукцинилхолин). При совместном использовании левомепромазина со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные реакции.
Препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства общей анестезии, наркотические анальгетики, ненаркотические анальгетики, анксиолитики, снотворные и седативные препараты, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины), усиливают угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему.
Левомепромазин снижает эффект препаратов, которые стимулируют центральную нервную систему (например, производные амфетамина).
Левомепромазин снижает эффективность пероральных противодиабетических средств (требует коррекции дозы) и противопаркинсоническую активность леводопы.
Препараты, которые удлиняют интервал QT (макролиды, антиаритмические препараты, противогрибковые азолы, антидепрессанты, цизаприд, антигистаминные препараты, диуретики, снижающие уровень калия), при совместном применении с левомепромазином усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск развития аритмии.
Антациды, которые содержат магний, кальций или алюминий, снижают всасывание левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин необходимо принимать за 1 час до или через 4 часа после использования антацидных препаратов).
Левомепромазин при сочетании с алкоголем усиливается торможение центральной нервной системы и увеличивает риск развития экстрапирамидных побочных реакций.
Противопоказано совместное использование 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида (препарат Рефралон®) с левомепромазином из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Необходима осторожность при совместном использовании рилменидина с левомепромазином.
Из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и других желудочковых аритмий не рекомендуется совместное использование амисульприда с левомепромазином.
Лекарственные средства, которые угнетают костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии при совместном применении левомепромазином.
Препараты, которые вызывают фотосенсибилизацию, при совместном использовании с левомепромазином увеличивают риск развития фотосенсибилизации.
Дилевалол, как и левомепромазин, угнетает обмен веществ, что при совместном использовании этих препаратов ведет к взаимному усилению действия. При их совместном использовании может потребоваться снижение дозировок одного или обоих препаратов. Такое же взаимодействие левомепромазина не исключено с другими бета-адреноблокаторами.
Левомепромазин и его метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2D6. Одновременное использование левомепромазина с лекарственными средствами, которые метаболизируются в основном при участии цитохрома Р450 2D6, может привести к увеличению концентрации этих средств, в результате чего могут появиться или усилиться их нежелательные эффекты.

Передозировка

При передозировке левомепромазином развиваются нарушения проводимости в миокарде (удлинение интервала QT, предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт»), артериальная гипотензия, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания различной степени выраженности (включая до кому), гипертермия, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Лечение: промывание желудка (показано даже через 12 часов после приема левомепромазина внутрь, так как естественное выделение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия препарата), применением активированного угля и слабительных (для дополнительного уменьшения всасывания левомепромазина); не рекомендуется вызывать рвоту, так как дистонические реакции мышц головы и шеи, эпилептические судороги могут привести к аспирации рвотных масс в дыхательные пути; контроль жизненно важных функций (в том числе баланс электролитов и жидкости, кислотно-щелочной баланс, активность печеночных ферментов, функция почек, объем мочи, показания электрокардиографии, у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом – дополнительно температура тел и уровень сывороточной креатининфосфокиназы); симптоматическое лечение (проводится на основании результатов оценки вышеперечисленных показателей): при снижении артериального давления показано положение Тренделенбурга, внутривенное заместительное введение жидкости, введение норэпинефрина или/и допамина (вследствие про-аритмогенного действия левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении норэпинефрина или допамина – проведение электрокардиографии); при развитии рабдомиолиза назначают маннитол; при судорогах применяют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенобарбитон или фенитоин. При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Также следует избегать использования лидокаина (лигнокаина) и аритмических препаратов длительного действия. Форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ не эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Нозинан, Тизерцин.

Состав и форма выпуска

Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. - 25 мг).

Левомепромазин. описание препарата

По строению отличается от наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Фармакологическое действие

Левомепромазин - нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.

Показания

— психомоторное возбуждение различной этиологии;
— маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства;
— невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
— заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.;
— зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
— эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
— для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Применение

Назначают внутрь, в/м, реже - в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).

При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной - 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях - до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг(1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.

С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.

При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.

Побочное действие

На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия.
На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит.
Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.

Противопоказания

— стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
— заболевания печени;
— заболевания почек;
— заболевания кроветворной системы;
— хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
— период лактации, детский возраст;
— закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Передозировка

Симптомы.
Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома.
Лечение.
Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.

• Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, , гипромеллоза.
• Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.

Форма выпуска

• Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, без запаха. 50 таблеток в стеклянном коричневом флаконе с амортизатором-гармошкой и контролем первичного вскрытия — один такой флакон в пачке из картона.
• Бесцветный прозрачный раствор со специфическим запахом. 1 мл раствора в стеклянной ампуле с точкой излома — пять ампул в контурной упаковке — две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, антигистаминное, противорвотное, седативное, гипотермическое, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик фенотиазинового типа . Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.

Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов ; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.

Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие , препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.

Фармакокинетика

После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.

Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный , обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.

Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.

Показания к применению

• Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, .
• Иные психические расстройства , осложненные тревогой, ажитацией , фобиями, паникой, стойкой .
• Необходимость усиления эффектов анальгетиков , препаратов для общей анестезии , ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
• Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная , опоясывающий лишай ).

Противопоказания

• передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики , алкоголь, снотворные );
• совместное употребление антигипертензивных средств;
• закрытоугольная ;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• миастения;
• задержка мочи;
• хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная или ;
• подавление костномозгового кроветворения;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• лактация;
• порфирия;
• гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
• возраст менее 12 лет.

Препарат применяют с осторожностью при , в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.

Побочные действия

• Явления со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , снижение давления, синдром Адамса-Стокса , увеличение интервала QT, . При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
• Явления со стороны кроветворения : агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
• Явления со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония , невнятность речи, экстрапирамидные симптомы , нарушение ориентации, эпилептические припадки .
• Явления со стороны метаболизма : изменения менструального цикла, галакторея , понижение массы тела, масталгия . Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина , но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
• Явления со стороны мочеполовой сферы : обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
• Явления со стороны пищеварения : дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, поражение печени.
• Явления со стороны кожи : гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
• Явления со стороны зрения : пигментная ретинопатия.
• Аллергические реакции : периферические , отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
• Прочие явления: гипертермия , боль и отек в области инъекций.

Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).

Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.

Парентеральное применение

Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.

Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.

Передозировка

Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия , угнетение сознания вплоть до , седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза , концентрации печеночных , ЭКГ . Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение или Норадреналина . Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.

При передозировке нейролептиками не советуется использовать , и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают или Фенитоин (при повторах судорожных приступов ). При развитии рабдомиолиза вводят . Селективный отсутствует.

Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.

Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

• м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
• ряд а нтипаркинсонических средств;
• , Суксаметоний;
• средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные , седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы );
• средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
• гипогликемические пероральные средства;
• средства, увеличивающие интервал QT ;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию ;
• этанол;
• антацидные средства;
• препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
• Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).

Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6 . Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6 , приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре в темном месте.

Срок годности

Особые указания

Совместное применение с ингибиторами МАО , препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.

С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.

Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии , а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов . У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа .

В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа , нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.

При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома , представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность , нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и . При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.

После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, усиленного потоотделения, , , беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам . По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.

Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.

Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.

В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.

Аналоги

Детям

Не применяется у детей до 12 лет. Детям от 12 лет при наличии показаний рекомендованы дозировки 0,35-3 мг на килограмм веса в день.

С алкоголем

Запрещается совмещать препарат со спиртосодержащими напитками.

При беременности и лактации

В указанные периоды от приема препарата следует воздержаться.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тизерцин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН:

Лекарственная форма:

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

• при шизофрении (острой и хронической)
• при биполярных расстройствах
• при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
• при олигофрении
• при эпилепсии

• ажитацией
• тревогой
• паникой
• фобиями
• стойкой бессонницей

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• Болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Побочное действие

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ® .

• артериальное давление,
• функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
• формулу крови,
• ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Срок хранения

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Левомепромазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Левомепромазин

Производное фенотиазина. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. C max достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 0,5-1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T 1/2 левомепромазина — 16-78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Применение вещества Левомепромазин

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС , вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Левомепромазин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС .

Следует соблюдать осторожность при комбинации с антихолинергическими препаратами (трициклические антидепрессанты, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). Средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты, макролиды, противогрибковые азолы, цизаприд, антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск аритмии.

Левомепромазин снижает противопаркинсоническую активность леводопы, эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). При сочетании с алкоголем усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Левомепромазин

Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД . В течение первых 3-5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5-1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ . Поэтому при подборе дозы у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ .

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения и в течение 4-5 дней после прекращения приема левомепромазина обязателен отказ от алкогольных напитков.