Главная · Молочные зубы · Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные действия Клофелина

Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные действия Клофелина

Клофелин – инструкция по применению препарата описывает фармакологические особенности препарата, рекомендованные дозировки приема. Стоит помнить, что только врач может определять необходимую дозировку с учетом особенностей каждого пациента. Это действенный гипотензивный препарат синтетического происхождения. Применяется для лечения артериальной гипертензии, гипертонического кризиса, редкие перепады давления, повышение внутриглазного давления.

Медицинский препарат Клофелин оказывает:

  • Гипотензивное действие – понижает артериальное давление, при внутривенной инъекции оказывает моментальное действие даже при незначительной дозировке.
  • Седативное действие – угнетает ЦНС, оказывает снотворное влияние на организм.
  • Анальгезирующее действие – обезболивает.

Иногда введение Клофелина сопровождается увеличением артериального давления на некоторое время.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Клофелин выпускается:

  • В виде таблеток. Действующее вещество – клофелин (клонидина гидрохлорид) 0,15 мг или 0,075 мг. Дополнительные вещества: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, картофельный или кукурузный крахмал.
  • Раствор в ампулах для внутривенных, внутримышечных инъекций (смешивают с физиологическим раствором для внутривенного применения) по 0,1%, 0,25% и 0,5% активного вещества клофелин, по 1 мл в ампуле.
  • Раствор в виде глазных капель 0,125% активного вещества клофелин, в тюбике с капельницей.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, воздействующий на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

Прием действующего вещества клонидина понижает ЧСС, верхнее и нижнее давление, сопротивляемость стенок сосудов. Регулярные прием препарата способствует уменьшению идиопатической кардиомиопатии и нормализует функциональность левого желудочка. Проявляет успокаивающее и анальгезирующее воздействие. Снижает давление внутри глаза, уменьшает выделение слезной жидкости и улучшает ее отток.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Фармакокинетика

Антигипертензивное действие проявляется в течении получаса-часа после применения Клофелина. Достигает максимального действия уже через два-четыре часа и продолжается пять-двенадцать часов. Имеет хорошую всасываемость в ЖКТ независимо от его применения до или после еды. Граничное содержание в крови через полтора-два часа после приема.

Расщепляется печенью и выводится с мочой около половины принятой дозы медпрепарата. Период полувыведения — 2-16 часов, в случае дисфункции почек — максимум до 41 часа. Имеет свойство проникать в грудное молоко. Половина медпрепарата выводится с мочой, около 20% с калом.

Важно! Согласно Указа №56742, до 17 июня каждый диабетик может получить уникальное лекарство! Сахар в крови навсегда снижается до 4.7 ммоль/л. Спасите себя и своих близких от диабета!

Противопоказания

Применение Клофелина в период беременности и лактации.


Прием Клофелина противопоказан в период беременности.
Исключением может быть использование препарата: в третьем триместре беременности, для женщин, находящихся в группе повышенного риска формирования позднего токсикоза, заболеваний почек, которые возникают из-за гипертонии.

Применение Клофелина возможно лишь когда потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка. Назначаются минимальные дозы препарата в комплексе с другими лекарствами.

Клофелин детям

Показания к применению

В зависимости от формы выпуска, препарат Клофелин имеет разные способы применения и дозировку. Только доктор может определить форму применения и дозировку лекарственного препарата зависимо от индивидуальных особенностей пациента, его состояния здоровья, степени запущенности заболевания.

В виде таблеток Клофелин принимается перорально, в цельном виде, не разжевывая, обязательно запить небольшим количеством воды. Рекомендуется принимать медпрепарат во время либо после приема пищи. Курс лечения начинается с небольших доз – назначается по 0,075 мг в два-три приема.

В случае, когда антигипертензивный эффект оказался неэффективным, дозировку увеличивают в несколько этапов: раз в два дня увеличивается на 0,0375 мг и в конечном итоге составляет 0,15 мг. Людям в возрасте, у которых наблюдается склероз сосудов мозга, начальную дозировку назначают 0,0375 мг. Максимальная дневная доза выходит 0,3 – 0,45 мг, в редких случаях 1,2 – 1,5 мг.


Детям старше 15 лет и весом не меньше 45 кг применяют 0,15 мг действующего вещества 2-3 раза в день. Максимальная лечебная доза, до которой может быть повышена дозировка препарата выходит 0,01-0,02 мг/кг за 3 приема в день.

В виде ампул Клофелин применяется внутримышечным, подкожным либо внутривенным способом.

Для лечения гипертонического кризиса – внутримышечно, подкожно либо внутривенно назначают по 0,5 – 1,5 мл 0,01% раствора. В случаях недостаточно выраженного антигипертензивного эффекта назначаются инъекции 3-4 раза в сутки. Для внутривенной инъекции 0,5-1,5 мл 0,01% раствора смешивают в 10-20 мл физиологического раствора и постепенно вводят на протяжении 5 минут.

В виде глазных капель Клофелин капают в конъюнктивальный мешок 1-2 капли препарата до 4 раз в день. Курс лечения начинают с раствора в 0,25%, для достижения максимального антигипертензивного эффекта назначают раствор в 0,5%. При возникновении побочных реакций уменьшают дозировку до раствора в 0,125%.

Лекарственный препарат Клофелин назначают при:

  • Лечении гипертонических заболеваний разных форм, гипертонического кризиса.
  • Одноразовое используют при скачке давления (минимальная доза).
  • В офтальмологии применяют в виде глазных капель для лечения глаукомы и других изменений в глазном давлении.
  • При алкогольной и наркотической зависимости (дополнительное средство в составе общей терапии).

Побочные действия

Клофелин может оказывать на организм человека следующие побочные эффекты:


Передозировка

Использование препарата Клофелин в дозах, превышающих максимально возможную, также в случае присутствия противопоказаний может оказать негативное влияние на организм человека:

  • Резкое понижение давления.
  • Кома, сопор, оглушение.
  • Ухудшение AV-проводимости.
  • Инсульт.
  • Инфаркт миокарда.
  • Брадикардия.


Заметив проявления этих признаков, необходимо оказать больному неотложную помощь: при выраженном угнетении ЦНС: внутривенная инъекция Налоксона 2-4 мг. Также может применяться Толазолин (как нестандартное средство) – внутривенная инъекция 1 мг либо пероральный прием в виде таблеток дозировкой 50 мг. Это нейтрализует 0,6 мг клонидина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клофелин в совокупном использовании с другими лекарственными препаратами может как увеличить их эффективность, так и угнетать их воздействие на организм, либо оказывать побочный эффект.

  • Люди, принимающие β-адреноблокаторы при отмене приема Клофелина, наблюдают резкие скачки артериального давления.
  • Единовременное использование Клофелина и противозачаточных средств гормонального типа может повысить седативный эффект клонидина.
  • Трициклики: одновременный прием понижает гипотензивный эффект Клофелина.
  • Клонидин: одновременный прием повышает продолжительность воздействия векурония.
  • : единовременное использование может послужить причиной блокады сердца у людей, страдающих артериальной гипертензией.
  • Празозин: одновременный прием может изменить антигипертензивное действие Клофелина.
  • Пропранолол, : параллельное применение может оказывать седативное воздействие, появление сухости во рту.
  • Циклоспорин: параллельное применение может увеличить содержание циклоспорина в крови.
  • Инсулин: при параллельном использовании может повысить уровень глюкозы в крови.

Особые указания

  1. Требуется соблюдать осторожность в применении Клофелина в случаях, когда недавно случился инфаркт миокарда, в случае дисфункции почек.
  2. Необходимо следовать четкой инструкции по применению, назначенною дозировке, которые может определить индивидуально для каждого пациента только доктор.
  3. Не рекомендуется пропускать прием препарата, самостоятельно изменять дозировку.
  4. Отмена препарата может иметь осложнения: тошнота, скачки АД, боли в голове, гипертонический кризис. Следует соблюдать составленный доктором график отмены препарата.

Условия хранения и отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности:

  • В виде таблеток – 4 года.
  • В виде ампул – 3 года.
  • В виде глазных капель – 2 годы.

Аналоги

В соответствии с действующим веществом, Клофелин имеет такие аналоги:

  • Клофелин-Дарница.

Клонидина гидрохлорид

Цена

Стоимость препарата Клофелин варьируется в зависимости от формы выпуска, дозировки, производителя.

Применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:
  • В таблетках по 0,15 мг и 0,075 мг.
  • В виде раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% в ампулах по 1 мл - для парентерального введения в виде подкожных, внутримышечных инъекций; для внутривенного введения разводят физраствором.
  • В виде 0,125% раствора - в качестве глазных капель в специальных тюбиках с капельницей.

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.


В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Клофелин (табл.0,15мг N50) Россия Органика ОАО

ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО - Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169

МНН
Клонидин
Лекарственная форма
таблетки
Химическое название
2, 6 - дихлор - N - 2 - имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС - через 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".
Передозировка

Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики.

Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы").

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

  • артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
  • гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии:

  • открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

  • астения;
  • сонливость;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • тревожность;
  • нервозность;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • ночное беспокойство;
  • эйфория;
  • депрессия;
  • яркие или кошмарные сновидения;
  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • кожная сыпь;
  • заложенность носа;
  • снижение потенции и/или либидо;
  • сухость конъюнктивы;
  • зуд или жжение в глазах;
  • чувство инородного тела;
  • конъюнктивит.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
  • облитерирующие заболевания периферических артерий;
  • AV блокада 2-3 степени;
  • выраженная синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусного узла;
  • депрессия;
  • порфирия;
  • одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к клонидину;
  • воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество :

клонидина гидрохлорид (клофелин) - 0,15 мг.

Вспомогательные вещества :

крахмал картофельный - 13,79 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,20 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -133,36 мг, магния стеарат - 1,50 мг.

Описание:

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия АТХ:  
  • Клонидин
  • Фармакодинамика:

    Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа 2 -адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объем крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Начало антигипертензивного действия - через 30-60 минут после приема внутрь максимальный эффект - через 2-4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 часов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодбступность при длительном применении - около 65 %. Максимальная концентрации в плазме крови после приема внутрь - 1, 5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови - 20-40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

    Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата).

    Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %).

    Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа.

    Показания:

    Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, одновременное применение трициклических антидепрессантов, и этанола, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения внутрисердечной проводимости, облитерирующие заболевания артерий; выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, депрессия (в том числе в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Р езультаты клинических исследований клофелина у беремен ных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. проникает в грудное молоко, поэтому при н еобходимости применения препарата в период лактации необходимо прек ратить г рудн ое вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

    Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если антигипертензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

    У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату. Поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

    Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

    Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза - 2,4 мг.

    Побочные эффекты:

    Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные сообщения.

    Со стороны центральной нервной системы : очень часто - головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; часто - головная боль, нервозность, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезии, редко - астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или "кошмарные" сновидения; частота неизвестна - спутанность сознания.

    Со стороны органов чувств : редко - снижение слезоотделения; частота неизвестна -нарушение аккомодации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : в редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто - ортостатическая гипотензия, нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

    Со стороны дыхательной системы : редко - сухость слизистой оболочки носа.

    Со стороны пищеварительной системы : очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, снижение аппетита, тошнота, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна-гепатит.

    Со стороны кожных покровов : нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко-алопеция.

    Со стороны репродуктивной системы : часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко-гинекомастия.

    Со стороны лабораторных показателей : редко - гипергликемия; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

    Прочие : частота неизвестна - феномен Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, нечасто - заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".

    Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы : выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, коллапс; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

    Лечение : прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии -атропин, при повышении артериального давления -вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления - ); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

    Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина - усиливает), нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа 2 -адренорецепторов) и адреномиметики.

    Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

    Особые указания:

    Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза -"синдрома отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота, особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг в сутки). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем .

    Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

    У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

    Не эффективен при феохромоцитоме.

    Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

    При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы. Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки по 0,15 мг.