Прозерин инструкция по применению уколы внутримышечно коту. Прозерин (в ампулах) - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Основное действующее вещество

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПРОЗЕРИН

Торговое название

Прозерин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т 1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

• миастения
• острый миастенический криз
• двигательные нарушения после травмы мозга
• параличи
• период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
• неврит
• атрофия зрительного нерва
• атония желудочно-кишечного тракта
• атония мочевого пузыря
• устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

Частое мочеиспускание

Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

Снижение артериального давления

Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

Миоз, нарушение зрения

Артралгия

Обильное потоотделение

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• эпилепсия
• гиперкинезы
• ваготомия
• ишемическая болезнь сердца
• стенокардия, аритмии, брадикардия
• бронхиальная астма
• выраженный атеросклероз
• тиреотоксикоз
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• перитонит
• механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
• гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием
• острый период инфекционного заболевания
• интоксикации у сильно ослабленных детей
• период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Содержание

Нервно-мышечная система человека – это очень сложная структура, разветвленные участки которой выполняют разные функции. Повреждение одной области ЦНС оказывает негативное влияние на весь организм в целом. Заболевания нервно - мышечной системы имеют обширный список синдромов и патологий. Одним из эффективных лекарств, помогающих справиться со многими болезнями, является препарат Прозерин.

Что такое Прозерин

Таблетки представляют собой группу лекарств холиномиметиков с антихолинэстеразным действием. Препарат Proserinum применяется для лечения нервной системы и патологий, характеризующихся низким тонусом гладкой мускулатуры. Лекарство Прозерин способствует повышению активности бронхового отдела, благотворно влияет на моторику ЖКТ, улучает состояние мочевого пузыря, применяется как рвотное средство, иногда используется для улучшения родовой деятельности. Препарат замедляет сердцебиение, способствует понижению внутриглазного и артериального давления.

Состав и форма выпуска

Proserinum выпускается в форме гранул кремово-розового цвета, которые предназначены для приготовления суспензии и раствора для инъекций во флаконах по 60 и 150 мл. В аптеках продаются и таблетки белого цвета с округлой плоскоцилиндрической поверхностью, предназначенные для приема внутрь. Одна упаковка содержит 20 штук. Активный компонент препарата – неостигмина метилсульфат.

Фармакологическая группа Прозерина

Proserinum – это синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокирующее холинэстеразу. Благодаря такому действию ацетилхолин накапливается в органах и тканях, усиливая свое действие. Вследствие этого в организме восстанавливается нервно-мышечная проводимость. Под влиянием лекарственного средства увеличивается секреция слюнных, бронхиальных, потовых желез. Это способствует гиперсаливации, бронхорее, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Если препарат вводится в больших дозах, то в результате стойкой деполяризации в области синапсов и накопления ацетилхолина, он сам вызывает нарушение нервно-мышечной проводимости. Воздействие лекарственного средства совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервов. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуя неактивные метаболиты. Связывается с белками на 15-25%. Выводится из организма почками на протяжении суток.

Механизм действия­

Медикамент обладает способностью усиливать тонус гладких мышц, что способствует улучшению перистальтики, расслаблению сфинктера и мочевого пузыря. Прозерин вызывает бронхоспазм, тонизирует скелетную мускулатуру, нормализует функции матки. Лекарство является антагонистом курареподобных антидеполяризующих препаратов, дает прямой холиномиметический эффект. При введении в определенных дозах может в значительной степени усиливать нервно-мышечную передачу.

Показания к применению

Применение таблеток и инъекций лекарства Прозерин подкожно назначают при таких патологиях:

• двигательные нарушения вследствие травмы мозга;
• миастения;
• восстановление после энцефалита, полиомиелита, менингита;
• открытоугольная глаукома;
• слабая родовая деятельность;
• атония мочевого пузыря, органов ЖКТ;
• неврит лицевого или зрительного нерва;
• атрофия зрительного нерва, неврит;
• снижение или отсутствие тонуса в стенках мочевого пузыря, кишечника, желудка
• нарушения нервно-мышечной передачи;
• параличи.

Способ применения и дозировка

Взрослым препарат разрешается применять в любой форме выпуска. Детям рекомендуется использовать лекарство в виде гранул, которые предварительно растворяются в 100 мл воды. Дозировку назначает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от возраста. Во взрослой и детской офтальмологии раствор вводится по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз/сутки.

Прозерин в ампулах

Инъекции препарата назначаются в индивидуальной дозировке:

• при миастеническом кризе взрослым проводят уколы Прозерин внутривенно от 0,25 до 0,5 г, а после улучшения состояния подкожно с небольшими перерывами;
• для купирования действия миорелаксантов сначала вводится внутривенно Атропин 0,5 мг, затем через 2 минут 1,5 мг Прозерина (внутривенно);
• при лечении задержки мочи лекарство вводится внутримышечно по 0,5 мг/день (всего 5 инъекций).

Высшая доза подкожно для взрослых: разовая 2 мг, суточная 6 мг. Детская дозировка после 1 года: подкожно 0,1 мл на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл раствора на 1 укол. Как правило, малышам назначаются инъекции 1 раз/день, но иногда суточная дозировка делится на 2-3 раза. Для стимулирования родов препарат вводится подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза промежутками через 1 час.

Прозерин в таблетках

Таблетизированную форму препарата принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой. Средняя доза для взрослого – 15 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная суточная дозировка – 50 мг. Длительность лечения назначает врач. В среднем курс длится 25-30 суток. При недостаточном терапевтическом эффекте через месяц лечение таблетками Proserinum может назначаться повторно.

Особые указания

Следует с осторожностью использовать препарат Proserinum при болезни Аддисона. Если назначены большие дозы внутривенно, то нужен дополнительный прием Атропина. Во время лечения может возникать холинергический или миастенический криз, после которого назначается дифференциальная диагностика. С осторожностью надо применять медикамент при интоксикации организма. После приема лекарства нужно воздерживаться от деятельности, которая требует концентрации внимания.

При беременности

Активное вещество неостигмина метилсульфат после приема проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, хоть и в небольших количествах. По этой причине препарат используют во время беременности и лактации только по строгим медицинским показаниям. Proserinum назначается, если польза от его применения превышает потенциальную опасность для здоровья матери и ребенка.

В детском возрасте

Лекарство может назначаться детям любого возраста, но необходимо строго соблюдать дозировку, указанную доктором. Малышам до 10 лет прописывается по 1 мг препарата (суспензии) в сутки. Для подростков старше 10 лет суточная дозировка составляет до 10 мг. Инъекции Прозерина назначаются детям, которые не достигли 12 лет по 0,2-0,5 мг. Схема введения и длительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально. Следует знать, что Proserinum детям во всех лекарственных формах назначается только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения миастении таблетки Прозерина назначают вместе с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Местные анестетики новокаинамид, ганглиоблокаторы ослабляют холиномиметические эффекты лекарственного средства, что проявляется сужением зрачка, усилением моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардией, спазмом аккомодации. Больным миастенией Proserinum надо назначать с осторожностью одновременно с холиноблокаторами, антибиотиками с антидеполяризирующим эффектом и антиаритмическими препаратами.

Неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, который восстанавливает нервно-мышечную проходимость. Если после анестезии угнетение дыхание и мышечная слабость сохраняются, то препарат используют в качестве антидота. Как и все ингибиторы холинэстеразы, Proserinum в сочетании со стрихнином повышает тонус блуждающего нерва, а со слабительными – усиливает их воздействие.

Совместимость Прозерина и алкоголя

Во время курсовой терапии принимать этанолсодержащие напитки крайне нежелательно. При сочетании лекарства с алкоголем возможен ортостатический коллапс. Под действием этанола адреномиметические эффекты за счет высвобождения из мозга адреналина усиливаются, что приводит к сужению кровеносных сосудов, сокращению гладких мышц. Пациент может испытывать сильное беспокойство, повышенное потоотделение, тремор конечностей, тошноту, рвоту, гиперемию лица, зуд.

Побочные действия

При парентеральном введении Прозерина может наблюдаться снижение артериального давления. По отзывам пациентов при некорректном применении препарата возникают побочные эффекты в виде:

• спастического сокращения перистальтики, рвоты, диареи, тошноты, метеоризма;
• тремора конечностей, подергивания мышц языка, спазма скелетной мускулатуры, артралгии, дизартрии, судорог;
• головокружения, слабости, головной боли, сонливости, потери сознания;
• бронхоспазма, одышки, угнетения дыхания;
• учащенного мочеиспускания;
• миоза, нарушения зрения;
• тахикардии, аритмии, остановки сердца.

Передозировка

Согласно инструкции, препарат может вызвать побочные эффекты вследствие передозировки. При первых нежелательных признаках лечение Proserinum необходимо отменить и обратиться к врачу для симптоматической терапии. Симптомы передозировки связаны холинергическим кризом: диарея, брадикардия, учащение мочеиспускания, снижение артериального давления, общая слабость.

Противопоказания

Помимо периода беременности и лактации препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его активным компонентам. Также лекарственное средство Proserinum не назначают, если у человека присутствуют такие состояния, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• эпилепсия;
• ваготомия;
• выраженный атеросклероз;
• бронхиальная астма;
• гиперкинез;
• язвы 12 перстной кишки или желудка;
• непроходимость пищеварительного тракта или мочевыводящих путей;
• перитонит;
• гиперплазия простаты;
• острая форма инфекционных болезней.

Условия продажи и хранения

Лекарство Прозерин в аптеках продается только по рецепту врача, который выписывается на латинском языке. Самостоятельное его применение без врачебного назначения может привести к нежелательным последствиям для здоровья. Хранится лекарственное средство, независимо от формы выпуска, в сухом, темном месте, в которое нет доступа солнечным лучам. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности Proserinum в ампулах 1,5 года, в таблетках – 5 лет. По истечении этого времени лекарство использовать нельзя.

Аналоги

Прямой аналог Proserinum – Неостигмина метилсульфат. Похожие лекарства по механизму действия:

1. Армин. Производит антихолинэстеразное, противоглаукомное действие. Вызывает сильный миотический эффект, понижает внутриглазное давление.
2. Убретид. Медикамент способствует повышению тонуса мочевого пузыря, скелетной мускулатуры, сфинктера, мочеточников, усиливает функции эндокринных желез.
3. Оксазил. Лекарственное средство, которое производит продолжительное антихолинэстеразное действие. Повышает тонус матки, усиливает секрецию пищеварительных, слезных, потовых, бронхиальных желез, способствует расширению кровеносных сосудов.

Цена Прозерина

Купить Proserinum можно в аптечной сети или интернет-магазине. Стоимость будет варьироваться в зависимости от цен производителя, объема, формы выпуска и маркетинговой политики торговой точки. Средняя цена на препарат в московском регионе.

Прозерин – это синтетический антихолинэстеразный препарат.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата – неостигмина метилсульфат.

Выпускается Прозерин в форме:

• Таблеток, содержащих 15 мг действующего компонента;
• Гранул, которые используются для приготовления суспензии для перорального приема;
• Раствора для в/в и п/к инъекций 0,5 мг/мл.

Показания к применению

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

• Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
• Миастении;
• Параличах;
• Невритах;
• Атрофии зрительного нерва;
• Открытоугольной глаукоме;
• Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита, а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

• Гиперчувствительности;
• Эпилепсии;
• Ишемической болезни сердца;
• Ваготомии;
• Брадикардии;
• Гиперкинезах;
• Аритмии;
• Бронхиальной астме;
• Перитоните;
• Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
• Тиреотоксикозе;
• Язвенной болезни;
• Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
• Стенокардии;
• Гипертрофии простаты;
• Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

• Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
• Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

Побочные действия

В соответствии с инструкцией к Прозерину, применение препарата может сопровождаться развитием таких побочных эффектов, как: головная боль, судороги, сонливость, головокружение, слабость, миоз, потеря сознания, дизартрия, нарушение зрения, аритмия, AV-блокада, тахи- или брадикардия, узловой ритм, синкопе, снижение АД, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тошнота, рвота, спазмы и усиление перистальтики кишечного тракта, метеоризм, диарея, спастичность и подергивания скелетных мышц, тремор, артралгия, учащение мочеиспусканий, гипергидроз, аллергические реакции.

Особые указания

В соответствии с классификацией FDA, Прозерин относится к категории C, поэтому назначать его беременным женщинам разрешается лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальные риски для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на период лечения Прозерином следует прекратить.

Аналоги

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Армин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Калимин 60 Н, Нейромидин, Оксазил, Убретид.

Сроки и условия хранения

Прозерин – препарат списка А. Хранить его следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºС. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 4 года, гранул – 2 года.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

• нарушения движения после травм мозга;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• миастения;
• открытоугольная глаукома;
• параличи;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

• Аритмии.
• Стенокардия.
• Беременность.
• Гиперкинезы.
• Эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Тиреотоксикоз.
• Ваготомия.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия.
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
• Лактация.
• Бронхиальная астма.
• Инфекционные заболевания в остром периоде.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Дополнительно для таблеток:
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

1. Перистил.
2. Прозерин Дарница.
3. Монтана домашние капли.
4. Координакс.
5. Калимин 60 Н.
6. Можжевельника плоды.
7. Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Post Views: 298

Неостигмина метилсульфат (neostigmine methylsulphate)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими .

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны , зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение .

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.