В м введение бензилпенициллина 1000000 ед. Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (Benzylpenicillin sodium salt crystallic). Ознакомиться с предложениями товаров медицинского назначения, оборудования и пр. можно в разделе Маркет

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Показания к применению

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
костно-мышечная система: остеомиелит;
центральная нервная система: менингит;
прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.

Противопоказания

Абсолютные:

грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

Побочные действия

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

очаговая/крупозная пневмония ;
эмпиема плевры;
сепсис;
септицемия;
рожа;
пиемия ;
сибирская язва ;
септический (подострый и острый);
актиномикоз;
ЛОР-инфекции;
инфекции желчных и мочевыводящих путей;
бленнорея ;
инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
кожные гнойные инфекции;
гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.

Ветеринарная отрасль активно развивается. Каталог ветеринарных препаратов ежедневно увеличивается и обновляется. Разработка новых действенных лекарств для животных никогда не теряет своей актуальности. Как и в других сферах, здесь уделяют самое пристальное внимание инновациям и оригинальным решениям - неважно найдены ли они специалистами из Европы, США или России.

Основная часть в перечне ветеринарных препаратов - это антибактериальные препараты (антибиотики) и витаминно-минеральные. Использование антибиотиков обуславливаются целым рядом преимуществ таких, как эффективное противомикробное действие широкого спектра даже при минимальных дозах, относительно небольшая токсичность. Принцип действия антибактериальных ветеринарных лекарственных препаратов основан на подавлении развития патогенных микроорганизмов и повышении защитных свойств организма животного. Однако противомикробное действие - это не единственное свойство антибиотиков. Продукты метаболизма микробов, чем, по сути, и являются антибиотики, стимулируют рост и развитие животных, поэтому добавление данных ветпрепаратов в рацион сельскохозяйственных животных и птиц помогает значительно увеличить прирост веса, а также улучшает аппетит и усвояемость питательных веществ корма.

В прайс-листе ветеринарных препаратов особую нишу занимают витаминно-минеральные препараты и комплексы. Данный вид ветпрепаратов направлен в первую очередь на повышение сопротивляемости организма животного. Витамины участвуют в обмене веществ, выступая как регуляторы некоторых биохимических и физиологических процессов. Недостаток витаминов, также как и их избыток, может привести к сбою в работе организма и развитию некоторых патологий. Организм животных не может синтезировать витамины, поэтому очень важно, чтобы они поступали вместе с кормом. Обычно стандартные корма для сельскохозяйственных и домашних животных не содержат витаминов в достаточном количестве, поэтому необходимо восполнять этот недостаток при помощи витаминно-минеральных препаратов.

В нашем онлайн-каталоге представлены как самые востребованные, так и эксклюзивные ветпрепараты. В каталоге ветеринарных препаратов отражена вся необходимая информация: стоимость, производитель, количество в упаковке, возможность заказа. С полным ассортиментом предлагаемых к можно ознакомиться, скачав прайс-лист.

Общая характеристика

Международное и химическое название: benzylpenicillin;
натрия (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию β-лактамаз.
Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!
Фармакодинамика

Фармакодинамика: Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30-60 мин; через 3-4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30-60 минут, при нарушении функции почек - 4-10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек - до 16-30 часов. Из организма
быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Способ использования и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Раствор Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту. Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительностьлечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7-10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочные действия

При введении препарата возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.
Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судорги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Показания к использованию

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия, скарлатина, рожа, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Взаимодействие с другими препаратами

Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
Передозировка

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования

Растворы Бензилпенициллина-КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин-КМП с другими антибиотиками или синтетическимихимиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки).
При растворении Бензилпенициллина-КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Запрещается применение препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов в пачке для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения.

Антибактериальные средства

Код в 1С

Описание

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-пенициллин биосинтетический

Торговое название

Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название

бензилпенициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав

Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

С осторожностью

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Применение при беременности

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, подкожно.

Внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) – 4–6 млн. ЕД/сут за 4 введения.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50–100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года – 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости – 200–300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения – 4–6 раз в сутки.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 1–3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллина прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25–0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5–5 мл, 1 млн. ЕД в 5–10 мл соответственно.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) – лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Применение с другими лекарственными препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.