Глюкофаж побочные эффекты. Как влияет прием лекарства для похудения при занятиях спортом? Взаимодействие «Глюкофажа» и алкоголя

Наименование:

Глюкофаж (Glucophage)

Фармакологическое
действие:

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена , воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к
применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
- у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 500-850мг препарата 2-3 раза в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000мг.

Детям в возрасте старше 10 лет обычно назначают по 500-850мг препарата 1 раз в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно. При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.

Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Глюкофаж XR
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки вечером. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать 1 раз в неделю на 500мг до достижения необходимого гипогликемического эффекта.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин обычно назначают в дозе 500мг 1 раз в день вечером, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
В случае если гипогликемический эффект недостаточен при применении препарата в дозе 4 таблетки 1 раз в день, то назначают прием 2 таблеток препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Пациентам, которые ранее получали терапию метформином, препарат Глюкофаж XR следует назначать в дозе эквивалентной суточной дозе метформина, которую получал пациент.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.

Побочные действия:

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны обмена веществ : очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы : часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - эритема, зуд, сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания:

Диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома;
- диабетическая кома;
- нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
- почечная недостаточность;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
- клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- печеночная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
- соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Лактацидоз
Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.
Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.
Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению при беременности.
Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано.
Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Передозировка:

Симптомы : при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.
Лечение : немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Форма выпуска:

Таблетки Глюкофаж , покрытые пленочной оболочкой по 500 мг, 850 мг и 1000 мг от 30-120 штук.
Таблетки Глюкофаж-Лонг пролонгированного действия по 500 мг, 750 мг и 1000 мг от 30-60 штук.
Таблетки Глюкофаж XR , покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением активного вещества 500 мг от 30-60 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Глюкофаж 500 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг;
- вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

1 таблетка Глюкофаж-Лонг 750 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750 мг;
- вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

• сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
• монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина;
• комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

• пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
• если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
• курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

• из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
• прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
• при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
• средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Глюкофажа указано на его лекарственное взаимодействие с прочими медикаментами:

• запрещено сочетать препарат с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, чтобы не вызвать лактацидоза и осложнений диабета;
• с осторожностью используется комбинация с Даназолом, чтобы избежать гипергликемического действия;
• Хлорпромазин повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина;
• лечение нейролептиками требует коррекции дозы Глюкофажа;
• глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, повышает ее уровень в крови, могут вызывать кетоз;
• при терапии диуретиками возможно развитие лактацидоза;
• инъекции бета-адреномиметиков увеличивают концентрацию сахара, ингибиторы АПФ и антигипертензивная терапия снижают этот показатель;
• при сочетании с производными сульфонилмочевины, Акарбозой, салицилатами возможно возникновение гипогликемии;
• Амилорд, Морфин, Хинидин, Ранитидин приводят к увеличению концентрации активного вещества.

Взаимодействие с алкоголем

Нерекомендуемой комбинацией является сочетание Глюкофажа с приемом алкоголя. Этанол при остром алкогольном отравлении увеличивает риск развития лактацидоза, который усиливается на фоне малокалорийного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, недостаточности печени. Во время всего курса лечения лекарством следует избегать спиртосодержащих напитков и лекарств, употребления алкоголя.

Побочные действия

В инструкции по применению Глюкофажа 500 указано на возможное проявление следующих побочных действий:

• молочный ацидоз, снижение всасывания витамина В12;
• нарушение вкуса, тошнота, рвота, средство может снижать аппетит;
• боли в животе, голове;
• эритема, зуд, сыпь на коже, гепатит, нарушение показателей функции печени;
• у детей побочные эффекты по характеру и степени тяжести сходны с проявлениями у взрослых.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат признаки лактацидоза. К ним относятся сонливость, слабость, тяжесть в конечностях, тошнота. Развивается патология за несколько часов, резко начинается диарея, рвота, спутанность сознания. Лечение включает срочную госпитализацию, проведение гемодиализа для выведения из организма лактата и метформина, симптоматическую терапию.

Противопоказания

В инструкции по применению говорится о наличии следующих противопоказаний, при которых прием препарата запрещен:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
• почечная недостаточность, нарушение функции почек;
• дегидратация, инфекционные заболевания почек, шок;
• дыхательная и сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• хронический алкоголизм;
• беременность;
• лактацидоз, соблюдение гипокалорийной работы.

Условия продажи и хранения

Купить Глюкофаж можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей в темном месте при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 3-5 лет в зависимости от концентрации метформина гидрохлорида в таблетках.

Аналоги

Существует несколько прямых и косвенных аналогов Глюкофажа. Первые сходны с препаратом по активному составу и действующим компонентам, вторые – по проявляемому воздействию. На полках аптек можно встретить следующие заменители препарата, выпускаемых на фабриках России и зарубежья:

• Метформин;
• Сиофор;
• Багомет;
• Гликомет;
• Дианормет;
• Диаформин;
• Инсуфор;
• Лангерин.

Цена Глюкофаж 500

Купить препарат можно через интернет или аптечные отделы по стоимости, на уровень которой влияет торговая наценка, концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке. Примерные цены на таблетки составят:

Видео

Комментариев: 0

Комментариев:

После назначения и приобретения препарата Глюкофаж инструкция по применению подробно ознакомит пациента со свойствами, действиями, противопоказаниями и побочными эффектами средства.

Глюкофаж назначают людям, у которых диагностирован диабет 2 типа. Это заболевание является следствием снижения чувствительности тканей к действию инсулина, вырабатываемого организмом в достаточном и даже повышенном количестве. Чтобы привести организм в нормальное состояние, пациенту прописывают лечение, которое подразумевает прием препаратов, стимулирующих чувствительность клеток к инсулину, понижающих усвояемость глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Прежде чем приступить к медикаментозному лечению, пациенту назначается диета, которая направлена на снижение общего веса и нормализацию обмена углеводов. Нередко это приводит организм к нормальному состоянию, но часть людей начинает страдать истощением поджелудочной железы, которая отвечает за выработку этого гормона. В результате выработка природного гормона полностью прекращается, а больной уже не может обходиться без инъекций инсулина.

Всем известно, что главной проблемой больных диабетом является стремительное повышение веса, а в итоге ожирение. Именно в случае избыточного веса таблетки Глюкофаж являются одними из самых эффективных помощников. Их действие направлено на восстановление липидного обмена, угнетение расщепления углеводов, которые поступают в организм с пищей, нормализацию уровня сахара и холестерина в клетках крови, снижение аппетита в связи с преобразованием инсулина.

Именно по этим причинам все чаще встречаются случаи применения Глюкофажа здоровыми людьми, которые пытаются сбросить вес. Это обусловлено еще одним активным действием препарата - снижением глюкозы в крови. В результате этого процесса сахар поступает прямо в мышцы, где полностью сгорает, влечет за собой окисление жирных кислот и замедление всасывания углеводов. Итогом всего этого становится прекращение отложения и накопления жировых клеток.

Вид, состав и фармакологическая группа

Глюкофаж выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток для перорального приема. Действующее вещество препарата - гидрохлорид метформина, вспомогательными веществами являются повидон и стеарат магния. Таблетки помещены в пленочную оболочку из гипромеллозы.

В продаже препарат доступен в картонных пачках. В разных упаковках могут находиться пластиковые блистеры по 10, 15 и 20 таблеток. В зависимости от объема действующего вещества таблетки подразделяются на Глюкофаж 500, Глюкофаж 850 и Глюкофаж 1000.

После поступления препарата в организм происходит усиленный процесс абсорбции в желудочно-кишечном тракте, следует принять во внимание, что прием пищи значительно ее снижает. Наивысшая концентрация метформина наступает через 2,5 часа после приема, при этом от общего объема действующего вещества всасывается около 60%. Это объясняется отчасти и тем, что прием таблеток рекомендуется проводить во время еды. Выводится препарат почками и через желудочно-кишечный тракт.

После попадания в организм метформин проникает в кровь, где связывается с клетками эритроцитов, одновременно с этим наблюдается низкий уровень связи вещества с белками плазмы.

Способ применения

Таблетки следует принимать перорально целиком, не разжевывать, не измельчать, запивать водой до полного проглатывания. Рекомендуется принимать препарат во время или после еды.

Дозу и график приема назначает лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности организма пациента.

По прошествии 2-недельного приема следует провести обследование, сдать анализы, которые покажут результаты действия лекарства. В зависимости от первоначального и настоящего уровня глюкозы дозировка может измениться с постепенным увеличением объема метформина за 1 прием.

1. Если лекарство назначается инсулинозависимым пациентам, корректируется доза инсулина, которая напрямую зависит от уровня сахара в крови.
2. Прием таблеток разрешен детям старше 10 лет, дозу назначает врач. Через 10–15 дней проводится обследование со сдачей анализов, после чего дозировка может меняться.
3. Если у пациентов при диабете 2 типа присутствует нарушение почечной деятельности, можно назначать минимальную дозировку препарата, при этом ведется бдительное наблюдение за уровнем сахара и работой почек.

Противопоказания

Как и для всех лекарственных препаратов, главным противопоказанием к приему Глюкофажа является непереносимость компонентов, входящих в состав таблеток, в данном случае это метформин.

1. Категорически запрещается прием препарата людям с нарушением функций почек, а также состояниями организма, которые могут стать катализатором таких нарушений: обезвоживание, инфекционные заболевания определенного типа, шок, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
2. Не рекомендуется Глюкофаж людям, которые болеют тяжелыми формами заболеваний, влекущих за собой нехватку кислорода в организме, в том числе болезнями сердца.

Глюкофаж выводится из организма посредством почек, как и любой анестетик, поэтому нельзя совмещать эти лекарства во избежание нарушения нормального почечного функционирования. Если планируется оперативное вмешательство, прием таблеток прекращают за 2 суток до манипуляций. Такой же срок выдерживают перед проведением обследований с использованием йодсодержащих средств.

Категорически запрещено принимать таблетки пациентам наркологических диспансеров, людям с отравлением этанолом, так как препарат Глюкофаж и алкоголь в совокупности могут вызвать лактоацидоз, а также в случаях, если присутствует нарушение работы печени.

Если требуется совместить прием таблеток с вождением автомобиля и работой со сложными механизмами, следует заранее проконсультироваться с лечащим врачом о возможных последствиях, особенно на фоне приема других понижающих уровень глюкозы средств.

Категорически запрещается принимать таблетки во время беременности и кормления грудью. Во время приема стоит исключить возможность забеременеть. После родов перед тем, как принимать этот препарат, нужно прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

У Глюкофажа побочные действия зачастую проявляются только в первое время приема, по истечении 2 недель они бесследно проходят. Однако если любой из побочных эффектов доставляет сильный дискомфорт, вызывает состояние общего ухудшения, следует немедленно прекратить прием таблеток и обратиться к лечащему врачу.

Так как Глюкофаж напрямую всасывается в кишечнике, при этом вызывает задержку всасывания сахара, неудивительно, что негативно реагировать в первую очередь будет именно эта часть организма. Следует приготовиться к тому, что после того, как начался курс лечения таблетками, может пропасть аппетит, иногда это доходит до анорексии, возможно появление металлического привкуса во рту, изменение вкусовых ощущений. Больше дискомфорта доставит диарея или запор, метеоризм, тошнота, рвота, боли в области желудка и кишечника.

Отреагировать на препарат может и кожа: на ней появляется сыпь, крапивница, все высыпания сопровождаются зудом.

Если дозировка препарата установлена неправильно или не учтена совместимость некоторых факторов общего состояния организма с воздействием на него метформина, существует риск развития лактоацидоза.

В крайних случаях лекарство может вызвать нарушение работы печени, вплоть до развития гепатита. Чаще всего это происходит на фоне приема алкоголя, когда человек забывает о том, что совместимость этих препаратов влечет разрушение клеток печени.

Перед использованием препарата ГЛЮКОФАЖ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

ГЛЮКОФАЖ: ДОЗИРОВКА

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода на терапию препаратом Глюкофаж® с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.

Начальная доза препарата Глюкофаж® в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж® в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж® может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год).

Передозировка

Симптомы: при применении препарата Глюкофаж® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж®, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Глюкофаж® следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и препарата Глюкофаж® имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж®, если КК

Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики снижают гипогликемическое действие препарата Глюкофаж® вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При планировании или возникновении беременности Глюкофаж® следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ГЛЮКОФАЖ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении - гиповитаминоз витамина B12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (

Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг - 3 года.

Показания

• сахарный диабет 2 типа у взрослых;
• в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2 типа,
• особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
• сахарный диабет 2 типа у детей старше 10 лет (монотерапия,
• в комбинации с инсулином).

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома;
• диабетическая кома;
• нарушения функции почек (КК

  Острые заболевания,

• при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация,
• (при рвоте,
• диарее),
• лихорадка,
• тяжелые инфекционные заболевания,
• состояния гипоксии (шок,
• сепсис,
• инфекции почек,
• бронхолегочные заболевания);

  Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний,

• которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность,
• сердечная недостаточность,
• острый инфаркт миокарда);

  Серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

  Нарушения функции печени;

  Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;

  Лактацидоз (в т.ч.

• в анамнезе);

  Период не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;

  Соблюдение гипокалорийной диеты (

  Беременность;

  Период лактации (грудное вскармливание);

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• выполняющих тяжелую физическую работу.

Особые указания

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем следует определять уровни креатинина в сыворотке крови.

Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.

Следует проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

На фоне применения препарата Глюкофаж® следует воздерживаться от приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей старше 10 лет Глюкофаж® может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам следует относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушениях функции
печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 30, 60 или 100 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 45, 50, 60 или 120 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30, 50, 60 или 100 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00)

Глюкофаж – оригинальный французский противодиабетический препарат на основе метформина гидрохлорида. Прежде чем медикамент появился на фармацевтическом рынке, лет 10 его разрабатывала и исследовала французская компания Мерк Санте. Оригинальный Глюкофаж не случайно немного дороже дженериков, которые выпускают фирмы, купившие патент.

Глюкофаж лучший, потому что изучался именно в том составе, в котором его продают, включая оболочку, вспомогательные вещества. Торговые марки, выпускающие дженерики, используют другие наполнители и всевозможные комбинации, не углубляясь в исследование их эффективности, поэтому и результат может быть непредсказуемый.

Состав и лекарственная форма

Активный компонент медикамента – метформина гидрохлорид (metformin hydrochloride). В зависимости от дозировки одна таблетка препарата может содержать 500, 850 или 1000 мг этого вещества. Кроме базового ингредиента, у препарата Глюкофаж в составе есть и наполнители (повидон К 30, стеарат магния). Оболочка изготовлена из гипромеллозы и макрогола.

Круглые (по 1000 мг – овальные) выпуклые таблетки защищены оболочкой. Кроме разделительной насечки, есть и гравировка дозы. Расфасованы они в ячейках блистера по 15-20 штук. В картонной упаковке может быть от 2-х до 4-х таких пластин.

Отпускают лекарство по рецепту. На Глюкофаж цена зависит от дозировки, региона, вида торговой сети. В любом случае, она вполне доступная: к примеру, средняя стоимость 30 таблеток по 500 мг – от 100 до 130 руб. Выпускают оригинальный препарат и с пролонгированными возможностями – Глюкофаж Лонг.

Срок годности лекарства зависит от дозы: для блистеров по 500 или 850 мг – 5 лет, по 1000 мг – 3 года. Хранят препарат в оригинальной упаковке, специальных условий для Глюкофажа инструкция по применению не оговаривает.

Фармакология

Таблетированное гипогликемическое лекарство относится к группе биагунидов и является единственным ее представителем. Метформин, основной компонент Глюкофажа, угнетает абсорбцию глюкозы в ЖКТ и выработку ее в печени. Кроме этого, препарат ускоряет утилизацию углеводов. От альтернативных противодиабетических лекарств других классов Глюкофаж выгодно отличается тем, что гликемию вызвать он не может, так как механизм его действия не предусматривает стимуляцию синтеза эндогенного инсулина.

Метформин работает в трех направлениях:

• Снижает продукцию глюкозы в печени, угнетая глюконеогенез и гликогенолиз;
• Улучшает чувствительность клеточных рецепторов к гормону, обеспечивая полноценную переработку углеводов;
• Блокирует всасывание сахаров в стенках кишечника.

Бигуанид усиливает выработку гликогена спомощью стимуляции гликогенсинтетаз. Препарат улучшает транспортные возможности различных видов переносчиков углеводов.

Независимо от гликемических показателей Глюкофаж активно влияет на липидный обмен. Эту особенность подтвердили продолжительные клинические эксперименты с терапевтической дозой: препарат снижал концентрацию общего холестерола, триглицерола и НПЛП. Вес тела диабетиков и здоровых участников исследования при этом был стабильным или постепенно снижался.

Фармакокинетика

При попадании в ЖКТ метформин всасывается активно, при одновременном поступлении продуктов питания темпы абсорбции препарата замедляются. Максимум накопления лекарства в сыворотке крови наблюдается через 2 с половиной часа.

Абсолютная биодоступность варьируется в пределах 50-60%. Исследования проводились с участием здоровых добровольцев, употреблявших Глюкофаж в дозе 500-850 мг.

С белками плазмы бигуанид связывается слабо, он вступает в контакт с эритроцитами. Объем распредения находится в пределах 63-276 л.

Метаболитов метформина в организме не обнаружено, элиминируется он в основном почками, некоторая часть (до 30%) выходит через кишечник. Время полувыведения – в среднем 6 с половиной часов. При дисфункции почек клиренс метформина снижается пропорционально показателям, характеризующим снижение клиренса креатинина (КК).

Глюкофаж – показания к применению

Препарат назначают диабетикам со вторым типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечила 100%-го контроля гликемии. Для пациентов с ожирением Глюкофаж более эффективен, чем другие противодиабетические средства. Его применяют:

• Для монотерапии или в комплексе с сахароснижающими медикаментами других фармакологических групп или паралельно с инсулином;
• В качестве стартового лекарства или в комбинированных вариантах с инсулином при контроле СД 2-го типа у детей;
• При купировании метаболического синдрома;
• Для профилактики старения организма (после 45 лет).

Глюкофаж применяют и при поликистозе яичников. Старение организма во многом обусловлено повышением концентрации глюкозы в плазме: засахаренные белки, трещины в сосудах, заполняемые жировыми бляшками, морщины на коже. Каждая непереработанная молекула глюкозы трансформируется в две жировые молекулы.

Нормализуя гликемические показатели, можно предупредить атеросклероз, нормализовать кровяное давление, ведь незасахаренные белки живут дольше. Для профилактики старения Глюкофаж применяют в дозе 250 мг/сут. Иногда Глюкофаж используют в бодибилдинге или просто для коррекции веса.

Глюкофаж – препарат универсальный: его назначают терапевты и эндокринологи, кардиологи и онкологи, гинекологи и педиатры.

Противопоказания и ограничения

Глюкофаж – самый надежный из противодиабетических препаратов, так как его эффективность и безопасность проверена многолетней клинической практикой и многочисленными научными исследованиями. Но, как у любого лекарства, есть у него свои противопоказания и временные ограничения:

Самое опасное (к счастью, не очень распространенное) осложнение при лечении метформином – лактатацидоз. Его развитию способствуют следующие факторы:

• Почечные патологии, не позволяющие полностью выводить отходы естесственым способом;
• Алкоголизм и острое отравление спиртными напитками;
• Заболевания, затрудняющие тканевое дыхание (сердечные патологии, инфаркт, инфекционные болезни дыхательной системы);
• Диабетический кетоацидоз;
• Острые инфекции, провоцирующие обезвоживание, связанное с диареей, рвотой, лихорадкой.

При всех симптомах Глюкофаж отменяют, иногда – временно, до нормализации гомеостаза.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При лечении Глюкофажем алкоголь категорически запрещен во всех видах.

Алкогольное отравление опасно повышенным риском развития лактатацидоза, особенно при дисфункциях печени, голодании, неполноценном питании. Не показаны также лекарства на основе спирта.

Внутривенное введение контрастных препаратов на основе йода, которые используют при рентгеновских исследованиях, может вызывать проблемы с почками, а, следовательно, и накопление метформина, провоцирующего возникновение лактатоцидоза. Глюкофаж заменяют инсулином на 48 часов до обследования и на 48 часов после. Если СКФ> 60 мл / мин / 1,73 кв. м, требуется дополнительное обследование состояния почек.

Комплексы, требующие осторожного использования

Некоторые медикаменты (симпатомиметики, ГКС) способны спровоцировать гипергликемию. В начале курса необходима коррекция дозы Глюкофажа и постоянный мониторинг гликемии.

Диуретики (в частности, петлевые) создают дополнительную нагрузку на почки, а, следовательно, провоцируют лактатоцидоз.

Лактатоцидоз – достаточно редкое, но очень опасное состояние с высоким уровнем смертности, особенно при несвоевременной госпитализации. Провоцирует его развитие избыток метформина в организме, обусловленный нарушениями работоспособности почек.

Лактатацидоз вызывают и другие причины: недостаточно контролируемцый СД 2-го типа, злоупотребление спиртными напитками, кетоз, печеночные патологии и гипоксия тканей.

Распознать состояние можно по тяжелой астении, одышке, гипотермии, расстройствах ЖКТ, боли в эпигастрии, мышечных спазмах. Если раньше Глюкофаж серьезных побочных действий не вызывал, обо всех изменениях надо срочно сообщить эндокринологу. До выяснения причин метформин отменяют и возобновляют только после обследования почек. Лактатацидоз опасен коматозным состоянием с высокой вероятностью смертности, поэтому госпитализация пострадавшего при первых подозрениях обязательна. При составлении схемы лечения врач должени проинформировать диабетика о возможных осложнениях и симптомах лактатацидоза.

Курс лечения метформином для диабетика продолжительный, поэтому состояния почек надо оценивать регулярно: при здоровых почках – 1р./год, при КК с пограничными для нормы показателями и в зрелом возрасте – 2-4 р./год. Если КК ниже 45 мл/мин., глюкофаж отменяют. У пожилых диабетиков снижение работоспособности почек часто происходит бессимптомно. Гипотензивные препараты, обезвоживание, диуретики, НПВП также влияют на их состояние. Перед назначением Глюкофажа в таких случаях надо пройти обследование.

В целом метформин благоприятно сказывается на состоянии сосудов, в том числде и сердца. Канадская диабетическая ассоциация даже рекомендует применять Глюкофаж при сердечных патологиях средней степени тяжести с постоянным мониторингом состояния сердца и почек. Но при острой и нестабильной форме, опасной развитием гипоксии, Глюкофаж противопоказан.

При назначении Глюкофажа детям диагноз (СД 2-го типа) уже должен быть установлен и подтвержден. Однолетние клинические исследования не выявили вредного воздействия Глюкофажа на рост и половое созревание детей. Но в более длительной перспективе результаты лечения не проверялись, поэтому родителям надо внимательно контролировать состояние детей-диабетиков, особенно при употреблении лекарства подростками.

Глюкофаж не способен вызвать гипогликемические состояния при монотерапии, но в комплексном лечении с меглитинидами, лекарствами сульфонилмочевиновой группы и другими противодиабетическими медикаментами с отличным от метформина механизмом воздействия коррекция дозы и постоянный мониторинг гликемии обязательны.

Глюкофаж – серьезный противодиабетический препарат, но помогать ему надо обязательно. Без соблюдения принципов низкоуглеводного питания, ежедневных адекватных физических нагрузок, контроля гликемии, эмоционального состояния, режима сна и отдыха на 100%-ю компенсацию сахаров рассчитывать не приходится.

Глюкофаж и беременность

Независимо от типа (обычного или гестационного), некомпенсированный СД при беременности увеличивает шансы аномального развития плода и перинатальной смертности. Отдельные исследования не зафиксировали отклонений в развитии плода и состоянии здоровья матери, а также влияния на роды и выживаемость новорожденных. И, тем не менее, беременность и лактация находятся в списке противопоказаний, поэтому уже на этапе планирования ребенка надо переходить на инсулин.

Установлено, что метформин проникает в грудное молоко, и хотя у грудничков, по имеющимся данным, этот факт не вызывал отклонений в развитии, но инструкция рекомендует переводить младенцев на искусственное вскармливание или оставлять для кормящей мамы инсулинотерапию. В любом случае потенциальный риск возникновения нежелательных последствий от метформина и отказа от материнского молока для ребенка учитывается.

Влияние метформина на фертильность проверялась на животных. При дозировке 600 мг/сут. (это в 3 раза выше верхнего порога нормы с учетом площади поверхности тела) шансы забеременеть у самок сохранялись на том же уровне.

Влияние на управление механизмами и транспортом

При монотерапии Глюкофажем скорость реакции за рулем или концентрация внимания на опасном производстве не меняется, так как лекарство не провоцирует гипогликемию.

Если Глюкофаж используется в комплексной терапии, особенно с лекарствами сульфонилмочевинового ряда, инсулина, меглитинидов, способными вызывать гипогликемические состояния, при работе на высоте, управлении сложными механизмами и транспортом надо соблюдать осторожность.

Способы применения

Взрослые

При монотерапии или в комплексном лечении с использованием сахаропонижающих медикаментов с отличным от метформина механизмом воздействия стартовая доза не превышает 500-850 мг. Лекарство принимают 2-3р./сут. вместе с едой или после нее. Через две недели оценивают результат и корректируют дозу, ориентируясь на тощаковый и постпрандиальный сахар.

Постепенное титрование дозы позволяет организму легче адаптироваться к новым условиям и снизить риск побочных последствий, особенно со стороны ЖКТ.

При назначении высоких доз можно вместо одной таблетки массой 1000 мг выпивать две по 500 мг. Предельная суточная норма – 3000 мг, ее распределяют на 3 приема.

При переходе на Глюкофаж с альтернативного противодиабетического медикамента при расчете дозировки учитывают предыдущую схему лечения и уровень компенсации гликемии.

Если возможностей Глюкофажа недостаточно для 100%-й компенсации гликемии, возможно комплексное лечение метформином в сочетании с препаратами инсулина. При такой терапии стартовая доза – минимальная (500 мг) или 850 мг, употребление – трехкратное. Норму инсулина коррективуют в соотвествии с показаниями глюкометра, которые надо мониторить постоянно.

Пациентам зрелого возраста Глюкофаж назначают с учетом состояния почек, которое надо проверять регулярно. При умеренной почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин.) и при отсутствии других факторов, провоцирующих лактоацидоз, метформин разначают раз в день в дозе 500-850 мг. При нормальной реакции на препарат дозу можно титровать до 1000 мг/сут., распределяя ее на 2 раза. Каждые 3-6 месяцев оценивают работоспособность почек.

Дети

Диагнозом СД 2-го типа в детском и подростковом возрасте сегодня никого не удивишь: гиподинамия, стрессы, высокоуглеводное питание… Рекорды в этом отношении бьют США и другие развитые страны. Глюкофаж детям прописывают с 10-ти лет. Стартовая доза метформина – до 850 мг/сут. Принимают таблетки однократно, родители обязаны контролировать, чтобы ребенок принимал препарат в одно и то же время и обязательно «заедал» лекарство полноценным обедом или завтраком.

По результатам анализа крови, которые надо отмечать ежедневно в дневнике диабетика, через полмесяца можно корректировать дозу. Увеличивают ее постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий для ЖКТ. Максимальная норма в детском и подростковом возрасте – 2000 мг/сут. с распределением всех таблеток на 2-3 раза.

Варианты передозировки

При одноразовом употреблении Глюкофажа в количестве 85 г гипогликемических симптомов не зафиксировано. В таких случаях развивается лактоацидоз. Существенное превышение дозы Глюкофажа или неудачное сочетание с гипогликемическими средствами опасно риском развития лактоацидоза – серьезного состояния, требующего немедленной госпитализации.

Наиболее эффективный способ выведения лактата – гемодиализ.

Побочные последствия

Глюкофаж, как оригинальный препарат, меньше (по сравнению с дженериками) вызывает нежелательные реакции. Наиболее частые явления – диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастрии, нарушения ритма дефекации. Подобные симптомы, как правило, проходят самостоятельно после адаптации организма к новым условиям. В некоторых случаях требуется отмена препарата.

Постепенное титрование дозы и распределение ее на несколько приемов уменьшают вероятность и степень выраженности неприятных последствий.

В соответствии с классификацией ВОЗ, частоту побочных реакций оценивают по такой шкале:

• Очень часто –> 0,1;
• Часто – от 0,01 до 0,1;
• Редко – от 0,001 до 0,01;
• Очень редко – от 0,0001 до 0,001;
• Неизвестно – если статистические данные не позволяют определить частоту событий.

Аналоги Глюкофажа

Глюкофаж от производителя Мерк Санте – это оригинальный французский препарат высокого качества. По стоимости его можно отнести к бюджетным лекарствам. Но в некоторых случаях (беременность, серьезные операции, травмы, отсуствие в аптечной сети) и его приходится отменять.

В группе бигуанидов метформин – единственный представитель, но лекарства-дженерики на основе метформина не производит только самая ленивая и недальновидная фармацевтическая фирма. Для Глюкофажа аналогов не один десяток, большинство медиков и диабетиков пользуются:

• Аргентинским Багометом;
• Немецкими Сиофором и Метфогаммой;
• Российскими Форметином, Глиформином, Новоформином,Метформин-Рихтером;
• Сербским Метформином;
• Израильским Метформином Тева.

Самые доступные по цене аналоги Глюкофажа китайских и индийских производителей, но и качество у них соответсвующее. Главный базовый компонент, на основе которого подбираются аналоги (метформина гидрохлорид), используют и в комбинированных лекарствах, например, Глибомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Если за лекарство и свое здоровье приходится голосовать собственным рублем, ориентируйтесь на оригинальный Глюкофаж и рейтинг дженериков, но последнее слово в выборе препарата всегда должно быть за лечащим врачом.

Глюкофаж для похудения

Глюкофаж прописывает эндокринолог, так как он повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину. В таком случае гормон активнее переводит глюкозу в ткани для энергетических нужд организма, а не откладывает ее в депо, трансформируя в жир. Таблетки блокируют всасывание излишков глюкозы в кишечнике, нормализуя сахар натощак. Если тощаковый сахар и гликированный гемоглобин в норме, а инсулина в организме избыток, это означает инсулинорезистентность клеток к гормону.

В таком случае прописывают Глюкофаж. Непосредственно на прослойку жира он влияния не оказывает, но, помогая нормализовать гликемию и уровень инсулина, он добивается того, что на гепациты гормон не влияет. Полнеет диабетик не от сахара в крови, а от быстро растущей концентрации инсулина, его и помогает контролировать Глюкофаж.

Есть у него и множество других преимуществ, например, профилактика раковых заболеваний, но для желающих похудеть с Глюкофажем важно запомнить: препарат разрабатывался не для похудения, хотя избыточный вес может уходить, если ваша проблема, спровоцировавшая ожирение, – это инсулинорезистентность, метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа. Если причина избыточного веса – наследственность, надо сдавать генетический тест, если проблема в щитовидной железе или гормонах коры надпочечников, то Глюкофаж тут тоже не помощник.

Глюкофаж – отзывы

О Глюкофаже отзывы худеющих и диабетиков противоречивы. Те, кто рассчитывал одними таблетками без особых усилий все свои проблемы решить, жалуются на слабую эффективность метформина. При серьезном подходе, когда препарат принимают под медицинским контролем, при соблюдении низкоуглеводной диеты и физической активности, результаты положительные.

Марина, 32 года, Воронеж «Глюкофаж – лекарство хорошее. С ним я сбросила 7 кг, до него ни диеты, ни фитнес не помогали. У меня выявили эндокринное ожирение, поэтому мне эти таблетки помогли, теперь хоть печенку свою чувствую. Но экспериментировать с препаратом без благословения врача не советую – здоровье можно угробить».

Олег Владимирович, 54 года, Караганда «Эндокринолог мне прописал Глюкофаж 3 года назад. Пил по таблетке (1000 мг) утром и вечером, соблюдал диету, ходил пешком каждый день. Сахар нормализовался, и вес немного снизился. В прошлом месяце решил прекратить лечение: побочек не было, и вообще чувствовал себя хорошо. На днях проверил гликированный гемоглобин – 6,5 ммоль/л! Решил вернуться к Глюкофажу, только дозу теперь надо уточнить у доктора».