Ацетилсалициловая кислота в практике врача-терапевта. Применение при беременности и кормлении грудью. Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Инструкция

Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название — Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) — это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей — Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название — АСК.

Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). Здоровье. (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

• имеет слабокислый вкус;
• мало растворим в холодной воде;
• растворим в горячей воде;
• легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

• крахмал — связующее;
• тальк — источник магния и кремния;
• лимонная кислота — стимулирует секрецию желудочного сока;
• стеариновая кислота — консервант;
• диоксид кремния — энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

• натрия цитрат безводный;
• натрия карбонат однозамещенный;
• лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

• фенилэфрина гидротартрат;
• хлорфенамина малеат;
• натрия гидрокарбонат;
• красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

• от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) — вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• до 2 г (средняя доза) — оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
• до 6 г (большая доза) — оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

• салицилурата;
• глюкуронидов;
• гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

• низкие дозы (до 100 мг) — через 2-3 часа;
• средние дозы — через 5-8 часов;
• высокие — через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

• у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
• снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
• играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
• эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

• головной и зубной боли;
• жаре и ознобе;
• повышенном давлении;
• воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

• для обеззараживания кожи;
• от прыщей;
• в составе маски для лица;
• при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

• снижает температуру при простуде;
• облегчает мышечные и суставные боли;
• помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

• ревматизме;
• ревматоидном полиартрите;
• инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки — 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

• бронхиальной астмой;
• аллергией;
• заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
• гемофилией;
• лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) — воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

• изжога;
• тошнота;
• боль в животе;
• желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

• крапивницу;
• анафилактическую реакцию;
• бронхоспазм;
• отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

• головокружение;
• шум в ушах;
• давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

• чесночный экстракт;
• рыбий жир;
• гинкго;
• куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

• 1 год — можно назначать Аспирин по 0,05 г;
• 2 года — по 0,1 г;
• 3 года — 0,15 г;
• 4 года — 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин — эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

• совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
• сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
• хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
• Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
• стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
• сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

• Ибупрофен;
• Анальгин;
• Анопирин;
• Кардиопирин;
• Колфарит:
• Микристин;
• Тромбо АСС;
• Упсарин;
• Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин — запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата — 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

• блистер 10 шт. по 500 мг — 5 руб.;
• упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) — 17 руб.;
• Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) — 75 руб.;
• Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) — 250 руб. за 10 шт.;
• Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) — 430 руб.

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, например Аспирин С — 250 руб. за 10 шт.

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь.

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в доземг, используются как антиагреганты - препятствующие тромбообразованию, «разжижающие кровь»:

за 56шт: 137- (средняя 223) - 259

за 60шт: 29- (средняя 65) -81

за 60шт: 57- (средняя 73) -89

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в дозе более 325мг - используются как болеутоляющие и жаропонижающие:

за 20шт:12- (средняя 15) -18

Кардиомагнил - отзыв врача-кардиолога:

На мой взгляд, Кардиомагнил является одним из лучших препаратов для аспиринопрофилактики в силу следующих причин:

Во-первых, во всей современной кардиологической литературе присутствуют рекомендованные дозировки аспирина 75 и 150 мг в сутки, а никак не 50 или 100 мг. Соответственно для получения нужных доз большинство других препаратов не подходит.

Во-вторых, таблетка кардиомагнила содержит небольшое количество слабощелочного гидроксида магния. Как серьезный источник магния она рассматриваться не может, однако точно в месте растворения таблетки гидроксид магния связывает лишнюю кислоту.

Это очень важно, так как аспирин повышает кислотность желудочного сока, что достаточно часто приводит к проблемам с желудочно-кишечным трактом.

А ведь препараты аспирина принимают годами. И кардиомагнил - единственное на данный момент сочетание малой дозы аспирина с антацидом (препаратом, снижающим кислотность).

Кардиомагнил - инструкция по применению:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного сердца. 1 таблетка содержит:

• ацетилсалициловая кислота - 75 мг
• магния гидроксид - 15.2 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне. 1 таблетка содержит:

• ацетилсалициловая кислотамг
• магния гидроксид - 30.39 мг

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (Нестероидное противовоспалителное средство). Антиагрегант

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет%.

Метаболизм и выведение

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты - около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.

Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ

• первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
• профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
• нестабильная стенокардия.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

При нестабильной стенокардии назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - ≥1/10; часто - > 1/100, <1/10; иногда - > 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко - < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

Противопоказания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ

• кровоизлияние в головной мозг;
• склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
• I и III триместры беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП.

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение препарата КАРДИОМАГНИЛ при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в I и III триместрах беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

Особые указания

Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие препараты.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено какого-либо влияния Кардиомагнила на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных веществ: метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками), гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками), тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции), гипогликемических средств: инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками), вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Аспирин Кардио – инструкция по применению, показания для лечения и профилактики, суточная дозировка и аналоги

Каждому человеку важно сохранить здоровье сердца, сосудов и головного мозга. Нормализовать давление, избавиться от головокружения, предотвратить приступы инсульта помогает немецкий препарат Аспирин Кардио – инструкция по применению которого подробно рассказывает об особенностях приема. Лекарство содержит ацетилсалициловую кислоту, противодействует образованию тромбов. Кроме того, препарат обладает свойствами популярного Аспирина, эффективного при воспалениях, лихорадке. Перед применением таблеток важно ознакомиться с инструкцией лекарства.

Сердечный Аспирин

Так называют в быту кишечнорастворимый Аспирин Кардио. Таблетки выпускаются на основе ацетилсалициловой кислоты и используются для лечения различных заболеваний. Первоначально лекарство применяли для снижения температуры тела. Позже были обнаружены обезболивающие, противовоспалительные, кроворазжижающие свойства. Сердечный Аспирин выпускается с концентрацией салицилатов 50, 75, 100 или 300 мг. Препарат относится к антикоагулянтам (оказывает антитромботическое действие), антиагрегантам (разжижает кровь). Изготовитель таблеток – немецкая компания Bayer.

Состав и форма выпуска

Данный препарат выпускается в таблетках белого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Подробный перечень компонентов таблеток представлен в таблице:

Входящая в состав лекарства ацетилсалициловая кислота подавляет выработку фермента циклооксигеназы, за счет чего устраняется воспаление и боль. Кроме того, сердечный Аспирин обеспечивает следующие эффекты:

• уменьшает чувствительность нервных окончаний;
• подавляет развитие простагландинов, за счет чего снижается его влияние на центр терморегуляции;
• угнетающе воздействует на тромбоксан, что предотвращает повышение артериального давления и развитие тромбоза.

После попадания в желудочно-кишечный тракт компоненты таблетки частично преобразуются в салициловую кислоту – метаболит и продукт обмена. Аспирин в оболочке высвобождается только в двенадцатиперстной кишке, под воздействием щелочной среды. Ацетилсалициловая кислота всасывается в кровь полностью. Кишечнорастворимая оболочка препарата увеличивает его абсорбцию до 6 часов. Лекарство полностью выводится почками в течение 2-3 суток.

Показания к применению

Данное средство используется больше для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний, чем для лечения. Показания для приема таблеток сердечного Аспирина следующие:

• стабильная/нестабильная стенокардия;
• профилактика инфаркта миокарда (при наличии провоцирующих факторов: возраст, вредные привычки, сахарный диабет);
• профилактика тромбоза, нарушений кровообращения в головном мозге, инсульта;
• профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозировка

Перед использованием данного лекарства важно проконсультироваться с врачом. Если назначили Аспирин Кардио таблетки – инструкция по применению подскажет, как их принимать. Лекарство рассчитано на длительное курсовое лечение. Рекомендуется пить таблетки перед едой, запивая водой (до 200 мл). Некоторым пациентам назначают это средство пожизненно, если нет побочных эффектов. В любом случае курс терапии и режим определяются врачом.

Как принимать для профилактики

Чаще это лекарство используется для профилактики. Ниже представлена таблица с режимом приема и дозами, в зависимости от конкретного случая:

Инфаркт миокарда (первичный)

По 100 мг ежедневно / по 300 мг через день

Помг ежедневно / по 300 мг через день

Помг ежедневно / по 300 мг через день

Тромбоэмболия после операций на сосудах

Нарушение кровотока головного мозга

Острый инфаркт (при подозрении на развитие состояния)

Немедленно 1 таблетку (дозамг), разжевывая. Если инфаркт не предотвратили, то продолжают прием по 2-3 таблетки ежедневно (в дозировке 100 мг)

Особые указания

Сердечный Аспирин обеспечивает агрегацию тромбоцитов и значительно снижает свертываемость крови пациента. В связи с этим лекарство не назначается совместно с другими антиагрегантами, антикоагулянтами, тромболитиками. При подагре средство может спровоцировать рецидивы заболевания из-за выработки большого количества мочевой кислоты в крови. При неконтролируемой гипертонии препарат может вызвать геморрагический инсульт.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы снизить риск проявления побочных эффектов, при лечении данным средством не рекомендуется принимать следующие препараты:

Сердечный Аспирин при совместном употреблении увеличивает эффекты Метотрексата, гепарина, непрямых антикоагулянтов. Сочетание с вальпроевой кислотой может привести к интоксикации. Если принимать лекарство с противовоспалительными препаратами, то риск кровотечений значительно повышается. Использование средства одновременно с алкоголем (препаратами, содержащими этанол) приводит к повреждению слизистых оболочек желудка и других внутренних органов, провоцирует кровотечения. Эффективность диуретиков от ацетилсалициловой кислоты снижается.

Побочные эффекты

Отзывы подтверждают, что если нарушить режим приема или не учесть противопоказания данного лекарства, то на фоне лечения могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• тошнота;
• боль в животе;
• нарушения работы печени;
• кровотечения до и после хирургических операций;
• гематомы;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• анемия;
• мозговое кровоизлияние;
• бронхоспазмы;
• анафилаксия;
• кожный зуд;
• отеки;
• заложенность носа.

Передозировка

Если не соблюдать инструкцию и превысить суточную дозу (более 10 мг при применении дольше 2 дней), то терапия может стать причиной развития у пациента следующих состояний:

• головокружение;
• потливость;
• ухудшение слуха;
• спутанность сознания;
• респираторный алкалоз;
• отек легких;
• гиперпирексия (очень высокая температура тела);
• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• нарушение работы почек;
• повреждение слизистой желудка;
• угнетение функций ЦНС.

Противопоказания

Перед применением сердечного Аспирина нужно ознакомиться с инструкцией. Лекарство имеет следующие противопоказания:

• бронхиальная астма;
• язва желудка острой формы;
• геморрагический диатез;
• 1 и 3 триместры беременности;
• возраст младше 18 лет;
• лактация;
• почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
• сердечная недостаточность.

С осторожностью нужно использовать таблетки в следующих состояниях:

• гиперурикемия;
• подагра;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• нарушения работы почек;
• атеросклероз почечных артерий;
• сепсис;
• заболевания органов дыхания;
• 2 триместр беременности;
• перед плановой хирургической операцией (в том числе незначительной).

Условия продажи и хранения

Купить Аспирин Кардио в аптеках России можно без специального назначения от врача. Правила хранения таблеток следующие:

• Температура воздуха до 25°C.
• Срок годности – не дольше 5 лет.
• Место темное, недоступное для детей.

Аналог­

Если данного препарата нет в аптеке, можно приобрести похожее по составу или действию средство. Вот известные аналоги Аспирина Кардио:

Аспирин Кардио и Кардиомагнил – в чем разница

Рассматривая данное средство и его основной аналог Кардиомагнил, у многих пациентов возникает вопрос, чем они отличаются. Прежде всего, стоит отметить цену сердечного Аспирина, которая гораздо ниже. Кардиомагнил стоит дороже, потому что производится в Дании. Состав препаратов также отличается. Кардиомагнил кроме ацетилсалициловой кислоты дополнительно содержит гидроксид магния, который положительно влияет на сердце, что подтверждают специалисты и отзывы пациентов.

Цена Аспирин Кардио

Стоимость данного лекарственного средства зависит от региона, фирмы производителя и прочих факторов. Ниже представлена таблица с ценами препарата в московских аптеках:

Дозировка, форма выпуска

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

Отзывы

Когда проходил диспансеризацию, узнал от врачей, что у меня высокий риск развития инфаркта. Сразу назначили диету, прогулки, активный образ жизни и Аспирин Кардио. Пил лекарство по инструкции около месяца, после чего сходил на повторный прием. Анализы стали лучше, артериальное давление нормализовалось, но таблетки не отменили.

У меня отцу назначали Кардиомагнил, но в аптеке его не было, и фармацевт посоветовала Аспирин Кардио. Средство и по цене дешевле и отзывы имеет положительные, действует аналогично, поэтому решили попробовать. 3 месяца пил таблетки по инструкции каждый день, после чего сделали перерыв. Состояние улучшилось, проблем с давлением и сердцебиением нет.

Елизавета, 39 лет

Мне доктор назначил длительный курс Аспирина для сердца. Принимала это лекарство и аналог Тромбо АСС покупала, когда Аспирина не было в наличии. Несколько месяцев регулярно пила лекарство, после чего мое состояние значительно улучшилось. Кровь стала не такой густой, АД нормализовалось, побочных симптомов никаких не было.

Для профилактики варикоза я принимала таблетки Аспирин Кардио по инструкции. Врачи сказали, у меня предрасположенность, и нужно следить за состоянием сосудов. 3 месяца пью каждый день, перерыв делаю на 1 месяц и заново начинаю. Результат хороший. Варикоза нет, вены не вздуваются, кровь хорошо циркулирует. Из побочных симптомов только тошнота была.

Инструкция по применению таблеток Аспирина Кардио - состав, показания и противопоказания, цена

Основным веществом в составе сердечного аспирина является ацетилсалициловая кислота, которая обладает способностью разжижать клетки крови, что предотвращает образование их сгустков. Прием такого медикамента снижает риск образования тромбов и перекрытия кровотока в артериях нижних конечностях, предотвращает инсульт, инфаркт и ряд других заболеваний сердца и сосудов. Официальное название препарата – аспирин кардио. От обычного он отличается более серьезными показаниями и еще рядом особенностей.

Чем отличается Аспирин кардио от простого аспирина

Простой аспирин используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Эти эффекты обеспечиваются дозой ацетилсалициловой кислоты выше 325 г. Для разжижения и уменьшения свертываемости крови требуется меньшее ее количество, от 50 до 325 г. Аспирин с дозой ацетилсалициловой кислоты в 50, 75, 100 и 300 мг и называют сердечным или кардио. От обычного он также отличается формой выпуска. Препарат кардио имеет легко растворимую оболочку, которая защищает желудок от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению

Разница между сердечным и простым аспирином заключается и в показаниях к применению. Традиционный препарат применяют при головной боли, лихорадке и высокой температуре. Аспирин Кардио используют при более серьезных заболеваниях, поражающих сердечно-сосудистую систему. Принимают его и с целью профилактики и снижения риска развития инфаркта или инсульта, в том числе повторного. Лекарство относят к группе антиагрегантов – средств, разжижающих кровь посредством блокирования агрегации тромбоцитов.

Состав

Аспирин для сердца по составу практически не отличается от традиционного. Разница заключается лишь в дозировке ацетилсалициловой кислоты и ряде компонентов оболочки препарата. Одна таблетка Аспирина Кардио содержит 50, 75, 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. Помимо основного вещества в препарате содержатся:

• триэтилцитрат;
• целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• этакрилат;
• метакриловая кислота;
• лаурилсульфат натрия;
• тальк;
• полисорбат.

Форма выпуска

Аспирин сердечный отличается от простого формой выпуска. Классический вариант – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Она помогает уберечь желудок от раздражения составляющими препарата. Ацетилсалициловая кислота является натуральным продуктом, который получают из коры белой ивы, но она обладает рядом побочных действий. К таким относят боль в желудке и аллергию. Оболочка таблеток помогает избежать этих эффектов. В результате лекарство растворяется и всасывается уже в кишечнике.

Так как сердечный аспирин не влияет на пищеварение, его назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Помимо таблеток с оболочкой выделяется еще несколько форм выпуска данного препарата:

• шипучие таблетки;
• капсулы или таблетки с постепенным высвобождением действующего вещества в течение 24 часов;
• капсулы;
• таблетки для разжевывания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При попадании в желудочно-кишечный тракт действующее вещество частично преобразуется в промежуточный продукт обработки при обмене веществ и главный метаболит - салициловую кислоту. Высвобождается препарат только в двенадцатиперстной кишке, где щелочная среда растворяет оболочку таблеток. Ацетилсалициловая кислота (АСК) полностью всасывается в кровь. Из-за оболочки абсорбция лекарства замедляется до 6 часов. При здоровых почках действующее вещество выводится спустя 2-3 суток. Данный путь ацетилсалициловой кислоты в организме – это фармакокинетика препарата.

Фармакодинамика представляет собой принцип воздействия лекарства. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез фермента циклооксигеназы, в результате чего уменьшается боль и устраняются симптомы воспаления. Аспирин сердечный имеет еще ряд эффектов:

• снижает боль и жар за счет уменьшения чувствительности нервных окончаний;
• подавляет продукцию простагландинов, уменьшая его влияние на центр терморегуляции температуры;
• угнетает тромбоксан, провоцирующий слипание тромбоцитов в сгустки и повышение давления.

Аспирин Кардио - показания к применению

Благодаря свойству разжижать кровь Аспирин Кардио используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых и других заболеваний. Показаниями к применению препарата выступают:

1. Риск развития инфаркта. Это касается пациентов с повышенным давлением, атеросклерозом коронарных сосудов, высоким уровнем холестерина, стенокардией. Аспирин Кардио показан и людям, уже перенесшим инфаркт.
2. Длительный прием оральных контрацептивов. Аспирин здесь показан для уменьшения риска появления тромбозов.
3. Операция на сосудах. После эндартерэктомии, коронарной ангиопластики, установки стентов и аортокоронарного шунтирования Аспирин назначают для предотвращения тромбоэмболии.
4. Ранее перенесенный инсульт или транзисторная ишемическая атака. Аспирин Кардио помогает снизить риск их повторения.

Лекарство часто используется с профилактической целью при ожирении, сахарном диабете, гиперлипидемии. Препарат назначают пожилым людям для предотвращения инсульта или инфаркта. Склонность к тромбоэмболии или тромбозу глубоких вен тоже являются показаниями к применению этого лекарства. Его назначают и для профилактики остановки или нарушения снабжения клеток сердца или мозга насыщенной кислородом кровью.

Аспирин ® кардио

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 7.857 мг, полисорбат.186 мг, натрия лаурилсульфат - 0.057 мг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 0.8 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. C max АСК в плазме крови достигается приблизительно через 2-7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин ® Кардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Режим дозирования»).

Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой «концентрация-доза» при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T 1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

Профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Препарата Аспирин ® Кардио желательно принимать как минимум за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.

Таблетки Аспирин ® Кардио следует принимать 1 раз/сут или через день. Аспирин ® Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: мг/сут.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальную дозумг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) следует принять как можно скорее после того как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда поддерживающая доза составляетмг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: мг/сут или 300 мг через день.

При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: пациент должен принять пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин ® Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин ® Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Аспирин ® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять Аспирин ® Кардио у пациентов с нарушением функции печени.

Аспирин ® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять Аспирин ® Кардио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата Аспирин ® Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.

Со стороны системы кроветворения: геморрагическая анемия а, железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б, гемолитическая анемия б.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром в.

Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, кровоточивость десен, боли со стороны ЖКТ, воспаление органов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г, острая почечная недостаточность г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».

а связано с кровотечением;

б связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

в связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин ® Кардио.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Тяжелое нарушение функции почек;

Тяжелое нарушение функции печени;

Хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA;

Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

I и III триместры беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

Наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

При подагре, гиперурикемии;

При нарушении функции печени;

При нарушении функции почек;

При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;

При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

Во II триместре беременности;

При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба);

При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»):

С метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

С антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;

С НПВП (в т.ч. ибупрофеном, напроксеном);

С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

С вальпроевой кислотой;

С алкоголем (алкогольные напитки в частности);

С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участиемженщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии,а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью Аспирин ® Кардио назначают пациентам при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью Аспирин ® Кардио назначают пациентам при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

Аспирин ® Кардио следует применять с осторожностью при перечисленных ниже состояниях.

При повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества.

При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронических и рецидивирующих поражениях ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе.

При одновременном применении с антикоагулянтами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

При нарушениях функции печени.

Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) способны ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Аспирин ® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

В обзорной статье представлено современное состояние вопроса использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) в практике врача-терапевта на основании современных клинических рекомендаций, результатов рандомизированных клинических исследований. Показано преимущество применения кишечнорастворимых форм препарата. Описан механизм антитромбоцитарного действия АСК. Подробно рассмотрены возможности применения АСК для первичной и вторичной профилактики атеротромботических осложнений ишемической болезни сердца. Доказательная база длительного применения аспирина для профилактики таких повторных сердечно-сосудистых событий, как инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, ишемический инсульт и ассоциированная с ними смертность, в настоящее время не вызывает сомнений. Длительный прием АСК с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых событий лицами без клинических проявлений атеросклероза не обеспечивает снижение сердечно-сосудистой смертности и при этом увеличивает частоту больших желудочно-кишечных и экстракраниальных кровотечений. Рассмотрены вопросы безопасности применения АСК и возможности снижения риска гастропатии. Показаны дополнительные эффекты АСК в отношении профилактики некоторых форм онкопатологии. Так, ежедневное использование аспирина в дозировке 75–100 мг ассоциируется со снижением риска колоректального рака и других видов онкопатологии.

Ключевые слова: атеротромбоз, ишемическая болезнь сердца, сердечно-сосудистые заболевания, сердечно-сосудистая смертность, острый коронарный синдром, ацетилсалициловая кислота, аспирин, Сановаск.

Для цитирования: Кашталап В.В., Барбараш О.Л. Ацетилсалициловая кислота в практике врача-терапевта // РМЖ. 2018. №6(I). С. 25-28

Acetylsalicylic acid in the practice of a therapist
Kashtalap V.V. 1,2 , Barbarash O.L. 1.2

1 Kuzbass Cardiology Center, Kemerovo
2 Kemerovo State Medical Univesity

The article presents the current state of the use of acetylsalicylic acid (ASA) in the practice of a physician based on current clinical recommendations and the results of randomized clinical trials. The advantage of using enteric forms of the drug is shown. The mechanism of antiplatelet action of ASA is described. The possibilities of using ASA for primary and secondary prevention of atherothrombotic complications of ischemic heart disease are discussed in detail. The evidence base for the long-term use of aspirin for the prevention of such repeated cardiovascular events as myocardial infarction, unstable angina, ischemic stroke, and associated mortality is now undoubted. Long-term use of ASA for primary prevention of cardiovascular events by persons without clinical manifestations of atherosclerosis does not provide a reduction in cardiovascular mortality and at the same time increases the incidence of large gastrointestinal and extracranial bleeding. The issues of safety of ASA and the possibility of reducing the risk of gastropathy are considered. Additional effects of acetylsalicylic acid on the prevention of certain forms of oncopathology are shown. So the daily use of aspirin in a dosage of 75–100 mg is associated with a decrease in the risk of colorectal cancer and other types of oncology.

Key words: atherothrombosis, ischemic heart disease, cardiovascular diseases, cardiovascular mortality, acute coronary syndrome, acetylsalicylic acid, aspirin, Sanovasc.
For citation: Kashtalap V.V., Barbarash O.L. Acetylsalicylic acid in the practice of a therapist // RMJ. 2018. № 6(I). P. 25–28.

В статье представлено современное состояние вопроса использования ацетилсалициловой кислотыв практике врача-терапевта на основании современных клинических рекомендаций, результатов рандомизированных клинических исследований.

Введение

АСК и вторичная профилактика

Доказательная база длительного применения аспирина для профилактики повторных сердечно-сосудистых событий (инфарктов миокарда (ИМ), нестабильной стенокардии, ишемических инсультов и ассоциированной с ними смертности) в настоящее время не вызывает сомнений. Так, по данным большого метаанализа (Antiplatelet Trialists`Collaboration), включавшего более 50 исследований на 100 тыс. больных, показано, что длительное применение АСК с целью вторичной профилактики снижает частоту сердечно-сосудистой смерти на 15%, несмертельных сосудистых событий - на 30% . Клиническое исследование ISIS-2 было посвящено оценке эффектов АСК у пациентов с ИМ . Было установлено, что применение АСК в дозировке 160 мг с первых дней ИМ сопровождалось увеличением выживаемости этих пациентов уже через 1 мес. от начала терапии, что предупреждало развитие 38 случаев фатальных и нефатальных кардиоваскулярных событий на каждые
1000 пролеченных пациентов.
По данным еще одного метаанализа, применение аспирина в течение 2 лет у пациентов после ИМ ассоциировалось с абсолютным снижением риска кардиоваскулярных событий на 33±7% / 1000 пролеченных больных и на 39±5% / 1000 пролеченных больных в течение 1 мес.; на 27±8% / 1000 пролеченных в течение 34 мес. больных после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки .
В клиническом исследовании SAPAT (Swedish Angina Pectoris Aspirin Trial) более 2 тыс. пациентов со стабильной стенокардией получали в течение 15 мес. аспирин 75 мг или плацебо. Суммарная частота ИМ и внезапной смерти в группе АСК снизилась на 34% (р=0,003), а других сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности - на 22–32% .
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и запланированным коронарным шунтированием (КШ) польза от применения АСК также не вызывает сомнений. По данным крупного метаанализа Antithrombotic Trialists`Collaboration, применение АСК у пациентов после КШ сопровождалось снижением риска отдаленных кардиоваскулярных событий на 53% (p=0,004) . При этом дополнительное назначение к АСК пероральных антикоагулянтов у пациентов с коронарным атеросклерозом без других отягчающих факторов (фибрилляция предсердий) не сопровождалось значимым улучшением профилактики повторных кардиоваскулярных событий на фоне достоверного повышения риска геморрагических осложнений .
Имеются данные клинических исследований, позволяющие «пролонгировать» терапию АСК в дозировке 75–150 мг у пациентов с ИБС до самого дня проведения КШ. При таком подходе отмечается снижение риска периоперационных ишемических событий и, при соблюдении определенного алгоритма профилактики геморрагических осложнений, не наблюдается значительного повышения частоты больших кровотечений в течение и после оперативного лечения . В настоящее время такой подход закреплен в ряде зарубежных клинических рекомендаций .
В настоящее время позиции АСК в отношении необходимости неопределенно долгого применения этого препарата в виде монотерапии или в составе двойной дезагрегантной терапии для профилактики сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным диагнозом ИБС и других заболеваний, ассоциированных с атеросклерозом, у больных с любыми формами острых коронарных синдромов (ОКС), в т. ч. подвергшихся чрескожным коронарным вмешательствам (ЧКВ) и КШ, закреплены во всех существующих клинических руководствах.
Пациентам с ОКС, вне зависимости от его типа, показан прием аспирина неопределенно долго в сочетании с ингибитором рецепторов P2Y12 (оптимально празугрел или тикагрелор) в течение 12 мес. АСК при ОКС может приниматься перорально, включая разжевывание, или в/в для полного ингибирования тромбоксан-А2-зависимой активации тромбоцитов. Пероральная доза простой формы аспирина (в отличие от кишечнорастворимой формы) составляет 150–300 мг. Имеется ограниченное число клинических данных относительно оптимальной внутривенной дозы аспирина. С учетом того, что биодоступность перорального аспирина - 50%, соответствующая пероральная доза составляет 75–150 мм. Согласно фармакологическим исследованиям, данный низкий диапазон доз позволяет избежать ингибирования ЦОГ-2-зависимого синтеза простациклина . По данным последнего рандомизированного исследования выявлено, что однократная доза АСК 250 или 500 мг в/в против 300 мг перорально была ассоциирована с более быстрым и полным ингибированием генерации тромбоксана и агрегации тромбоцитов через 5 мин, с сопоставимой частотой развития кровотечений .
Среди препаратов АСК новым является Сановаск (ОАО «Авексима», Россия). Сановаск покрыт кишечнорастворимой пленочной оболочкой, что способствует снижению риска возникновения осложнений. Препарат имеет дозировку 50, 75 и 100 мг. Наличие дозировки 75 мг является важным преимуществом препарата в связи с тем, что ежедневный длительный прием 75 мг АСК наиболее оптимален для профилактики атеротромботических осложнений как при монотерапии, так и при комбинации с другими антиагрегантами. По результатам экспериментальных исследований внутрижелудочное введение препарата Сановаск (100 мг) не оказывало раздражающего действия на пищевод, желудок и кишечник и не вызывало сдвигов биохимических показателей крови и изменения со стороны внутренних органов, что позволило отнести препарат к малотоксичным лекарственным веществам .
Следует отметить, что в качестве альтернативы АСК у пациентов c непереносимостью или гиперчувствительностью к последней показана длительная терапия другим антиагрегантным препаратом клопидогрелом 75 мг/сут с целью профилактики ишемических осложнений при диагностированном атеросклеротическом поражении коронарных артерий или других сосудистых бассейнов (класс рекомендаций I, уровень доказательности В ).
Также клопидогрел является разумной альтернативой АСК у пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к последнему, подвергшихся КШ (IIa, С) .
АСК либо клопидогрел 75 мг/сут должен применяться у пациентов с атеросклерозом артерий нижних конечностей при клинически проявляющемся поражении и у пациентов с верифицированным атеросклерозом артерий брахиоцефальной зоны, вне зависимости от клинических проявлений (I, А) , и у пациентов после ЧКВ. Для профилактики тромбоза стентов после планового стентирования коронарных артерий у больных со стабильной ИБС и низким риском кровотечений рекомендуется сочетание аспирина с клопидогрелом в течение 6 мес. с возможностью пролонгирования до 12 мес. вне зависимости от типа стента. При наличии высокого риска кровотечений пациентам показана длительность двойной терапии от 1 до 3 мес. с периодической оценкой риска кровотечений и ишемических событий. В дальнейшем больные должны получать монотерапию аспирином или клопидогрелом .

АСК и первичная профилактика

Безопасность АСК

Дополнительные эффекты АСК

Заключение

Литература

1. WHO Model List of Essential Medicines 20th List (March 2017) (Amended August 2017) (электронный ресурс). URL: http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/en/ (дата обращения: 01.06.2018).
2. Бубнова М. Г. Аспирин в профилактике атеротромбоза и коронарной болезни сердца // Российский кардиологический журнал. 2010. № 4 (84). С. 115–121 .
3. Weiss H. J., Aledort L. M. Impaired platelet/connective-tissue reaction in man after aspirin ingestion // Lancet. 1967. Vol. II. P. 495–497.
4. Vane J. R. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action of aspirin-like drug // Nature (New Biol). 1971. Vol. 231. P. 232–235.
5. Smith J. H., Willis A. L. Aspirin selectively inhibits prostaglandin production in human platelets // Nature (New Biol). 1971. Vol. 231. P. 235–237.
6. Jimenez A. H. Rapidity and duration of platelet suppression by enteric-coated aspirin in healthy young man // Am J Cardiol1992. Vol. 69. P. 258–262.
7. Antiplatelet Trialists`Collaboration. Collaborative overview of randomized of antiplatelet therapy: I Prevention of death, myocardial infarction, and stroke by prolonged anti-platelet in various categories of patients // BMJ. 1994. Vol. 308. P. 81–106.
8. ISIS-2 (Second International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. Randomized trail of intravenous streptokinase, oral aspirin, both, or neither among 17,187 cases of suspected acute myocardial infarction: ISIS-2 // Lancet. 1988. Vol. 2i. P. 349–360.
9. Collaborative meta-analysis of randomized of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients // BMJ. 2002. Vol. 342. P. 71–86.
10. Juul-Moller S., Edvardsson N., Jahnmatz B. et al. Double-blind trial of aspirin in primary prevention of myocardial infarction in patients with chronic angina pectoris // Lancet. 1992. Vol. 340. P. 1412–1425.
11. Gianetti J., Gensini G., De Caterina R. A cost-effectiveness analysis of aspirin versus oral anticoagulants after acute myocardial infarction in Italy - equivalence of costs as a possible case for oral anticoagulants // Thromb Haemost. 1998. Vol. 80 (6). P. 887–893.
12. Arjomand H., Cohen M., Ezekowitz M. D. Combination antithrombotic therapy with antiplatelet agents and anticoagulants for patients with atherosclerotic heart disease // J Invasive Cardiol. 2004. Vol. 16 (5). P. 271–278.
13. Кривошапова К. Е., Алтарев С. С., Поданева Ю. Е. и др. Эффективность и безопасность периоперационной терапии ацетилсалициловой кислотой у пациентов с коронарным шунтированием // Медицина в Кузбассе. 2016. № 1 (15). С. 41–46 .
14. Expert position paper on the management of antiplatelet therapy in patients undergoing coronary artery bypass graft surgery // European Heart Journal. 2014. Vol. 35. P. 1510–1514.
15. Рекомендации Европейского общества кардиологов по ведению пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST 2017 // Российский кардиологический журнал. 2018. T. 23 (5). C. 103–158 .
16. Zeymer U., Hohlfeld T., Vom Dahl J. et al. Prospective, randomised trial of the time dependent antiplatelet effects of 500 mg and 250 mg acetylsalicylic acid i. v. and 300 mg p. o. in ACS (ACUTE) // Thromb Haemost. 2017. Vol. 117 (3). P. 625–635.
17. Отчет об экспериментальном сравнительном изучении токсичности лекарственной формы препарата Сановаск® таблетки 100 мг производства ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод» и зарегистрированного препарата-аналога. СПб., ФГУН «Институт токсикологии ФМБА», 2006 .
18. Smith S. C. Jr, Benjamin E. J., Bonow R. O. et al. AHA/ACCF Secondary Prevention and Risk Reduction Therapy for Patients With Coronary and Other Atherosclerotic Vascular Disease: 2011 Update: A Guideline From the American Heart Association and American College of Cardiology Foundation // Circulation. 2011. Vol. 124. P. 2458–2473.
19. 2017 ESC focused update on dual antiplatelet therapy in coronary artery disease developed in collaboration with EACTS: The Task Force for dual antiplatelet therapy in coronary artery disease of the European Society of Cardiology (ESC) and of the European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS) // European Heart Journal. 2006. Vol. 39 (3). P. 213–260.
20. Национальные рекомендации «Кардиоваскулярная профилактика 2017». Председатели: С. А. Бойцов, Н. В. Погосова. Авторы / члены комитета: М. Г. Бубнова, О. М. Драпкина, Н. Е. Гаврилова, и др. // Кардиоваскулярная профилактика. 2017. C. 1–289 .
21. Baigent C., Blackwell L., Collins R. et al. Antithrombotic Trialists’ Collaboration. Aspirin in the primary and secondary prevention of vascular disease: collaborative meta-analysis of individual participant data from randomised trials // Lancet. 2009. Vol. 373. P. 1849–1860.
22. Bhatt D. L., Fox K. A., Hacke W. et al. Clopidogrel and aspirin versus aspirin alone for the prevention of atherothrombotic events // N Engl J Med. 2006. Vol. 354. P. 1706–1717.
23. Aspirin to Reduce Risk of Initial Vascular Events (ARRIVE) Trial (электронный ресурс). URL: http://www.arrivestudy.com. (дата обращения: 01.06.2018) .
24. Lanas A. Cyclo-oxygenase-1/cyclo-oxygenase-2 non selective nonsteroidal anti-inflammatory drugs: epidemiology of gastrointerstinal events // Dig Liver Dis. 2002. Vol. 33 (Suppl. 2). P. S29–S34.
25. Raderick P. J., Wilkes H. C., Meade T. W. The gastrointestinal toxicity of aspirin: an overview of randomized controlled trials // Br J Clin Pharmacol. 1993. Vol. 35. P. 219–226.
26. Рафальский В. В., Крикова А. В., Багликов А. Н. Особенности клинической фармакологии ацетилсалициловой кислоты как антитромботического препарата // Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2009. Т. 8 (7). С. 102–107 .
27. Thun M. J., Jacobs E. J., Patrono C. The role of aspirin in cancer prevention Nat. Rev // Clin. Oncol. 2012. Vol. 9. P. 259–267. doi:10.1038/nrclinonc.2011.199.
28. Cao Y., Nishihara R., Wu K. et al. Population-wide Impact of Long-term Use of Aspirin and the Risk for Cancer // JAMA Oncol. 2016. Vol. 2 (6). P. 762–769. doi: 10.1001/jamaoncol.2015.6396.
29. URL: https://www.drugs.com/monograph/aspirin.html (электронный ресурс) (дата обращения: 01.06.2018) .