"Сероквель": отзывы. "Сероквель": инструкция по применению, показания. Справочник лекарственных средств

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T 1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Режим дозирования

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Передозировка

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Неврозы, расстройства психики и личности, приводящие к расшатыванию нервной системы – это те нарушения, с которыми часто приходится сталкиваться многим из нас.

Препарат Сероквель помогает устранить симптоматику депрессии, маниакального эпизода, и , а также нормализует общее состояние психики.

Формы выпуска и компоненты

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток. Они могут отличаться по цвету, также в них может содержаться разное количество активного компонента.

В аптеках лекарство может встречаться в следующих формах:

1. Таблетки розового цвета с дозировкой активного вещества 25 мг. Они содержатся в блистерах по 10 штук. В одной пачке из картонной основы может быть 3 или 6 блистеров.
2. Таблетки желтого цвета с дозировкой 100 мг. Помещены в блистеры по 10 штук, которых в одной пачке может быть 3, 6 или 9 штук.
3. Таблетки имеют белую структуру с уровнем дозировки активного компонента 200 мг. Таблетки упакованы в блистеры, в каждом из которых имеется 10 таблеток. В одной пачке из картонного материала имеется 3, 6 или 9 блистеров.

Также производитель предлагает к покупке препарат Сероквель Пролонг с повышенным количеством активного вещества кветиапина фумарат (460 мг).

Формула кветиапина фумарата

В продаже встречаются упаковки лекарства, в которые входят комбинации таблеток. Например, в них могут быть 6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и одна таблетка на 200 мг.

С одной стороны таблетки обязательно наносится гравировка, которая отражает уровень дозировки основного компонента — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Основное вещество медикамента –кветиапин. Среди дополнительных элементов:

• гидрофосфат кальция;
• моногидрат лактозы;
• МКЦ, повидон;
• стеарат магния;
• Макрагол 400; гипромеллоза;
• диоксид титана;
• карбоксиметилкрахмал;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• красители и другие.

Фармакологические свойства

Сероквель входит в группу (антипсихотиков), и относится к препаратам, которые оказывают антипсихическое лекарственное воздействие.

Активное вещество лекарственного средства – кветиапин взаимодействует с рецепторами нейтротрансмиттерного типа в головном мозге.

Основное вещество препарата имеет повышенное сходство с серотониновыми рецепторами класса 5НТ2 по сравнению с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Сходные качества лекарство имеется с адренорецепторами и гистаминовыми рецепторами.

Во время осуществления стандартных исследований лекарственное средство проявляло антипсихическую активность. При использовании может развиться не выраженная . В результате этого наблюдается блокирование дофаминовых D2 рецепторов.

Во время клинических обследований было выявлено, что Сероквель может проявлять повышенную эффективность во время лечебной терапии позитивной и негативной симптоматики шизофренического состояния.

При внутреннем применении основной элемент кветиапин обладает высоким всасыванием внутри желудочно-кишечного тракта. Принятие еды не влияет на показатель биодоступности главного элемента.

Около 83 % главного составляющего элемента связывается с белками плазмы крови. Главное метаболизирование наблюдается в печени.

Выводится из организма в течение 14 часов. Почти 73 % лекарственного средства выходит вместе с мочой через почки, почти 21 % выделяется вместе с каловыми массами.

Показания и противопоказания к назначению

Не стоит использовать медикамент при наличии следующих состояний:

• при наличии индивидуальной непереносимости элементов, имеющихся в составе медикамента;
• не желательно применять при наличии нехватки лактазы и при непереносимости галактозы;
• нельзя использовать подростками в возрасте менее 18 лет;
• не желательно применять женщинам в период вынашивания ребенка;
• в период лактации.

Курс приема и дозировки

Медикамент применяется два раза в день. Его применение не зависит от приема пищи. Уровень дозировки и длительность лечебной терапии зависит от тяжести заболевания, и ее должен определять лечащий врач.

Во время шизофренических состояний и биполярного нарушения медикамент нужно использовать так:

• в течение первого дня нужно использовать до 300 мг действующего вещества;
• на протяжении последующих двух дней необходимо принимать по 600 мг.

Доза 600 мг в сутки может быть повышена до 800 мг. Но только, если это действительно необходимо и поддерживается лечащим врачом.

Во время депрессии медикамент используется так:

• в первый день нужно принимать по 50 мг;
• на следующий день доза увеличивается до 100 мг;
• на третьи сутки дозировка увеличивается до 200 мг;
• на четвертый день принимается по 300 мг действующего компонента.

Если вдруг возникнет такая необходимость, оптимальная доза средства 300 мг может быть повышена до 600 мг. Но ее следует увеличивать, только если это действительно необходимо.

При психозах за сутки дозировка лекарственного средства может составлять от 150 мг и доходить до 750 мг.

Во время биполярных нарушений в маниакальной фазе медикамент рекомендуется использовать так:

• в течение первого дня рекомендуется принимать по 100 мг;
• на второй день показано использовать по 200 мг;
• в течение третьих суток принимается по 300 мг;
• по 400 мг действующего компонента в течение четвертых суток.

В дальнейший период дозировка медикамента повышается, уже на шестые сутки она должна составлять 600 мг. Повышение дозы рекомендуется делать только если это будет нужно. Обычно дозу устанавливает и повышает врач и только при нормальной переносимости препарата пациентом.

Прием лекарства во время беременности и при кормлении грудью

Поскольку влияние препарата при применении его в период беременности не изучено до конца, то женщинам в положении его использовать не рекомендуется. Составляющие вещества медикамента могут оказать вредное воздействие на ребенка.

Однако в некоторых случаях лекарство могут назначать в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери будет выше, ожидаемого вредного влияния на ребенка.

Не стоит использовать лекарство в период лактации, так как составляющие компоненты выделяются вместе с грудным молоком. Лучше всего на момент лечения препаратом прекратить кормление грудью.

Передозировка и побочные эффекты

Если во время использования точно соблюдать все рекомендации и не превышать установленных дозировок, то симптоматика передозировки проявляется достаточно редко. При применении лекарства в повышенных дозах могут отмечаться следующие побочные симптомы:

При появлении таких нежелательных эффектов необходимо провести симптоматическую лечебную терапию.

При использовании лекарства могут проявляться некоторые неприятные побочные явления. Среди частых неприятных симптомов отмечаются такие состояния:

• появление головокружения;
• может наблюдаться дисперсия;
• проблемы со стулом – запоры или поносы;
• появление тахикардии;
• повышенная сухость в ротовой полости;
• возникновение ортостатической гипотензии;
• в кровяном составе может происходить повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов, инсулина.

Иногда могут появиться , нейтропения, лейкопения.

Практический опыт применения

Обзор практикующего врача и отзывы, принимающих препарат Сероквель.

Обзор врача

Сероквель – это нейролептическое средство, которое способно быстро восстановить психическое состояние, привести в норму нервную систему.

Использование лекарства показано во время различных психических нарушений, маниакальных состояний, шизофрении, биполярных расстройств, депрессии.

Обычно прием этого средства осуществляется только под контролем врача и по необходимой схеме приема. Для каждого состояния должна быть определенная схема и дозы. Обязательно при использовании препарат нужно строго соблюдать все дозировки, это предотвратит появление неприятных симптомов передозировки.

Врач психотерапевт

Мнение пациентов

Долгое время впадала в сильные депрессии, не могла нормально спать, работать. В результате пришлось обратиться к врачу, тот после обследования прописал таблетки Сероквель, плюс написал схему применения.

Конечно, я как прочитала инструкцию, меня сразу взял страх, столько побочных явлений, но все-таки решила начать принимать. В первое время заметила постоянную сонливость и головокружения. Но через неделю все прошло.

Зато это лекарство помогло мне нормально мыслить, спать, все симптомы депрессии пропали, а главное появилась радость и желание жить.

Елена, 45 лет

Сероквель врач назначил принимать моему мужу. У него были сильные психозы и депрессия. На тот момент мне было уже все равно, я искала любое средство, которое могло бы восстановить психику моему мужу, потому как жить с ним было очень тяжело.

Я думала, что этот препарат на него подействует плохо, потому слишком уж много побочных явлений. Но я заметила всего два проблемы — со стулом и головокружения. Уже через 6 месяцев приема мужу стало намного лучше. Теперь он жизнерадостный и счастливый человек!

Людмила, 38 лет

Покупка лекарства и аналоги

Упаковка таблеток с дозировкой 25 мг и количеством таблеток 60 штук стоит около 1800-1900 рублей, цена упаковки таблеток Сероквель с дозировкой 200 мг и количеством 60 штук стоит около 5800-5900 рублей, также к покупке доступны такие аналоги лекарства:

Представлены аналоги лекарства сероквель, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Сероквель, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Семь посетителей сообщили об эффективности

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

Шестнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

32 посетителей сообщили о дозировке

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Два посетителя сообщили о времени приема

42 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Сероквель

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочное действие

1. См. раздел «Особые указания»
2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.
3. Возможно бессимптомное повышение (≥3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.
4. Как и другие антипсихотические препараты с α1-адреноблокирующим действием, Сероквель часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях – обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).
5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.
6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.
7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.
8. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.
9. Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых.
10. При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.
11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов См. далее по тексту Инструкции.
12. Снижение количества тромбоцитов ≤100 х 10 9 /л, хотя бы при однократном определении.
13. Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.
14. Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/л (≥869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.
15. Может приводить к падению.
16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.
17. На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего Т4, свободного Т4, общего ТЗ, свободного ТЗ до значений 5 мМЕд/л при измерении в любое время.
18. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥65 лет).
19. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии ≥1,5 х 10 9 /л случаи нейтропении (количество нейтрофилов <1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
20. Снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов в группе кветиапина по сравнению с 6,2% в группе плацебо.
21. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов ≥1 х 10 9 /л при измерении в любое время.
22. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов ≤3 х 10 9 /л при измерении в любое время.
23. Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.
24. На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
25. См. раздел «Беременность и лактация».

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Фирма-производитель

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров (таблетки 25 мг); или в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров (таблетки 100 и 200 мг); или в пачке картонной 1 блистер (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и 1 таблетка 200 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетка 25 мг: круглая, диаметром 6 мм, персикового цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 100 мг: круглая, диаметром 8,5 мм, желтого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 200 мг: круглая, диаметром 11 мм, белого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Фармакологическое действие

Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT 2 -рецепторам по сравнению с дофаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа 1 -адренорецепторам.

Фармакокинетика

С белками плазмы связывается на 83%. T 1/2 — около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.

Показания препарата Сероквель ®

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ , изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl ).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Взрослые. Суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет: в первый день — 50 мг, второй день — 100 мг, третий день — 200 мг, 4 день — 300 мг. Начиная с 4 дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьироваться в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у людей пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

У пациентов с нарушением функции печени и почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации — кетоконазолом, эритромицином и др.

Особые указания

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Сероквель ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сероквель ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Фармакологическое действие
Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.
Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.
Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
При использовании доз, эффективно блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая исследование в котором использовались дозы 75-750 мг/сутки)).
Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.
При использовании препарата Сероквель в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при использовании доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).
В ходе исследований выявлен повышенный риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом препарата Сероквель и летальным исходом не установлена, однако назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.
При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.
В клинических исследованиях доказана эффективность приема препарата Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).
В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.
В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.
В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозы. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.
Кветиапин in vitro несколько снижает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).

Показания к применению
Сероквель используют в терапии пациентов с шизофренией.
Препарат Сероквель также назначают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.

Способ применения
Сероквель принимают перорально. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Продолжительность лечения, дозы кветиапина и схему приема определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность препарата Сероквель.
Средняя терапевтическая доза при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).
При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии назначают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозы 400 мг, её постепенно можно увеличить до 800 мг в сутки (не следует увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).
Пациентам пожилого возраста Сероквель следует назначать с осторожностью. Начальная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин назначают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не следует увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.
Отмену препарата Сероквель следует проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема препарата Сероквель возможно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).

Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме препарата Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.
Как и при использовании других антипсихотических средств на фоне приема препарата Сероквель возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении, синкопе и периферических отеков.
Кроме того, в редких случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.
Сонливость, как правило, развивается в первые дни терапии и проходит спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.
Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены препарата.
При развитии нежелательных эффектов необходимо как можно раньше обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.

Противопоказания
Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов препарата.
Не следует назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).
В педиатрии препарат Сероквель не используют.
Сероквель необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.
Пациентам пожилого возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель назначают с осторожностью.
Кветиапин с осторожностью назначают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).
Сероквель с осторожностью используют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).
Сероквель не является препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.
Во время приема кветиапина не рекомендуется управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).

Беременность
Нет информации о применении препарата Сероквель у беременных женщин. Возможно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.
О возможность проникновения активного компонента препарата Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие
Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с препаратом Сероквель.
Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном применении с тиоридазином.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Рекомендуется контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не следует длительно принимать высокие дозы препарата Сероквель; максимальная суточная доза при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).

Передозировка
Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз препарата Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.
Специфический антидот препарата Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.
Необходимо контролировать состояние пациента после приема высоких доз препарата Сероквель.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.

Условия хранения
Сероквель следует хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Сероквель составляет 3 года.

Состав
1 таблетка препарата Сероквель 25 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;

1 таблетка препарата Сероквель 100 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка препарата Сероквель 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Психотропные лекарственные средства
Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Действующее вещество: Кветиапин