От чего "Ампициллин" помогает? Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению. От чего "Ампицилин" применяется? Применение при нарушениях функции печени
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Ампициллин
Ampicillinum (род. Ampicillini)Химическое название
]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 19 N 3 O 4 SФармакологическая группа вещества Ампициллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
69-53-4Характеристика вещества Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Применение вещества Ампициллин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ампициллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в .
Меры предосторожности вещества Ампициллин
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
Ампициллина тригидрат - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60% принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гоно-рея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью . Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3000 мг/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 500 мг 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите - внутрь 3500 мг однократно, или в/м 500 мг 2 раза в течение одного дня.
Детям старше 4 лет назначают по 1000-2000 мг/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Побочное действие
Аллергические реакции : возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы : головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.
Передозировка
Симптомы : проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение : промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, низкомолекулярные полисахариды высокой плотности и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Меры предосторожности
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По одной, две контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке. Упаковка для стационаров: 120контурных безъячейковых упаковок или 240 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.
Ампициллин относится к полусинтетическим антимикробным лекарственным препаратам пенициллинового ряда.
Он имеет широкий спектр действия, так как способен оказывать бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы. Следовательно, с успехом может применяться при сочетанной бактериальной инфекции.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ампициллин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ампициллин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Ампициллин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 70 рублей.
Форма выпуска и состав
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
- В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
- В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
- 5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
- В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
Фармакологический эффект
Ампициллина тригидрат – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.
Показания к применению
Применение Ампициллина целесообразно при заболеваниях, которые были вызваны смешанными инфекциями. Назначают препарат при следующих патологиях:
- Кишечные инфекции;
- Послеоперационные инфекции мягких тканей;
- Бронхопневмония;
- Абсцессы легких;
- Перитонит;
- Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
- Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.
Противопоказания
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
- Возраста до 1 месяца;
- Периода кормления грудью;
- Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Лимфолейкоза;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционного мононуклеоза;
- Печеночной недостаточности.
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Применение при беременности и лактации
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Инструкция по применению Ампициллин
В инструкции по применению указано, что дозировку препарата Ампициллин устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
- При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет – 4 г.
- Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг.
- Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
- Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные эффекты
У некоторых пациентов при приеме таблеток Ампициллина и других форм этого препарата возможно проявление определенных побочных эффектов:
- со стороны пищеварительной системы: гастрит, дисбиоз, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, рвота, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, стоматит, глоссит;
- со стороны кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
- со стороны ЦНС: судороги, тремор, головные боли;
- аллергические реакции: возможно шелушение кожи, крапивница, зуд, конъюнктивит, ринит, отек Квинке; в редких случаях – лихорадка, эозинофилия, артралгия, макулопапулезная и эритематозная сыпь, злокачественная и мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит и анафилактический шок;
- прочее: суперинфекция, кандидоз влагалища, нефропатия, интерстициальный нефрит.
Передозировка
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе .
Особые указания
В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.
Применение Ампициллина пациентами с сепсисом в некоторых случаях может привести к реакции бактериолиза.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Ампициллина с:
- антибиотиками, оказывающими бактерицидный эффект, приводит к взаимному усилению лечебного эффекта;
- лекарственными средствами, одним из продуктов распада которых является ПАБК (парааминобензойная кислота), приводит к снижению их лечебного эффекта;
- препаратами, снижающими уровень соляной кислоты в желудке, Глюкозамином, препаратами группы аминогликозидов или слабительными лекарственными средствами, приводит к снижению всасывания лекарства;
- антибактериальными препаратами, оказывающими бактериостатическое действие, приводит к ослаблению лечебного действия Ампициллина;
- противосвертывающими лекарственными средствами непрямого действия, приводит к усилению их лечебного эффекта;
- аскорбиновой кислотой (Витамином С) приводит к усилению всасывания лекарства;
- противозачаточными лекарственными средствами, приводит к снижению их эффективности.
- лекарственными препаратами, снижающими уровень кислотности желудочного сока, слабительными лекарственными средствами, Пробенецидом, Аллопуринолом, мочегонными препаратами, Аллопуринолом, противовоспалительными лекарственными средствами негормонального происхождения или Фенилбутазоном, приводит к снижению выведения Ампициллина из организма и увеличению его плазменной концентрации;
На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г
Ампициллина натрия
(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г
Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:  J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия
J.01.C.A.01 Ампициллин
Фармакодинамика:Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/
Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .
Фармакокинетика:Максимальные концентрации (
С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.
Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания:Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:
Бактериальный менингит;
Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);
Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического
бронхита, пневмония, абсцесс легкого);Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);
Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);
Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);
Инфекции костей и суставов;
Сепсис;
Ревматизм;
Пастереллез;
Листериоз;
Гонорея.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
С осторожностью:Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Беременность и лактация:В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутримышечно, внутривенно.
Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.
Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам,
"малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.
Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.
Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Правила приготовления раствора и введение
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.
Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Передозировка:Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.
Взаимодействие:В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.
Особые указания:При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.
Упаковка:0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.
Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.08.2017 Иллюстрированные инструкцииАмпициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра, который обладает противомикробным действием и используется для лечения ряда инфекций бактериального происхождения.
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Ампициллин выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензий. Таблетки и капсулы производятся по 0,25 г. Одна упаковка содержит 10 или 20 таблеток белого цвета плоскоцилиндрической формы. Лекарство в виде порошка имеет белый цвет с желтым оттенком. Оно сладкое на вкус и обладает специфическим запахом. Порошок выпускается в стеклянных банках оранжевого цвета по 60 мл.
Во всех лекарственных формах Ампициллина активным действующим веществом выступает ампициллина тригидрат. В состав одной таблетки входит 0,25 г действующего компонента, а также вспомогательные вещества в виде крахмала, талька, кальция стеарата и магния стеарата.
5 мл суспензии, приготовленной с помощью порошка Ампициллина, содержат 125 мг ампициллина тригидрата и следующие вспомогательные вещества:
- Кремния диоксид коллоидный;
- Карбоксиметилцеллюлоза натрия;
- Цитрат натрия безводный;
- Понсо 4R (Е124);
- Бензоат натрия (Е211);
- Сахароза;
- Вишневый ароматизатор.
Показания к применению Ампициллина
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат предназначен для лечения различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. Среди них следующие инфекционные заболевания дыхательных путей:
- Пневмония;
- Бронхит;
- Бронхопневмония;
- Ларингит;
- Ангина;
- Плеврит.
По инструкции к Ампициллину, лекарственное средство эффективно и при острых и хронических инфекционных болезнях пищеварительной, мочеполовой систем и желудочно-кишечного тракта, включая цистит, холецистит, пиелит, сальмонеллез и другие.
Согласно инструкции к Ампициллину, данный лекарственный препарат применяют и для лечения следующих заболеваний:
- Инфекции уха, горла и носа;
- Менингит;
- Скарлатина;
- Эндокардит;
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Септицемия;
- Ревматизм;
- Одонтогенные инфекции;
- Сепсис;
- Рожа;
- Гонорея.
Противопоказания
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
- Возраста до 1 месяца;
- Периода кормления грудью;
- Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Лимфолейкоза;
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- Инфекционного мононуклеоза;
- Печеночной недостаточности.
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Способ применения и дозировка Ампициллина
Ампициллин во всех формах следует принимать за полчаса-час до приема пищи. Дозировка лекарственного препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, а также при учете локализации инфекции и возраста больного.
Разовая доза лекарственного средства в виде таблеток для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Для детей массой ниже 20 кг суточная доза Ампициллина составляет 12,5-25 мг/кг, а для детей массой выше 20 кг она равна 50-100 мг/кг. Как правило, суточную дозу препарата делят на 4 приема.
Для приготовления суспензии во флакон с лекарственным средством наливают 62 мл кипяченой воды и тщательно взбалтывают. Для взрослых пациентов обычная доза Ампициллина в виде порошка составляет 500 мг каждые 6 часов.
В большинстве случаев, включая пневмонию, бронхит и различные инфекции мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта, используется дозировка по 500 мг 4 раза в сутки. При гонорее обычно принимают 2 г препарата 1 раз в день.
При некоторых инфекционных болезнях может понадобиться увеличение дозы Ампициллина в виде суспензий. Если они протекают в тяжелой форме, доза препарата для взрослых может составлять 3 г в сутки.
Суточная доза порошка Ампициллина для детей до 3 лет составляет 100-200 мг/кг массы тела. Она делится на 4 приема. Для детей старше 3 лет дозировка следующая: 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 4 раза.
Побочные действия Ампициллина
Применение Ампициллина в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты в виде аллергических реакций. Среди них следует выделить:
- Отек Квинке;
- Кожную сыпь и зуд;
- Конъюнктивит;
- Мультиформную эритему;
- Ринит;
- Эксфолиативный дерматит;
- Крапивницу.
В редких случаях Ампициллин может вызвать боли в суставах, анафилактический шок, эозинофилию и лихорадку. Иногда препарат становится причиной таких побочных эффектов со стороны пищеварительной системы как тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике и диарея.
Применение Ампициллина может спровоцировать также:
- Стоматит;
- Анемию;
- Агранулоцитоз;
- Лейкопению;
- Повышение активности печеночных трансаминаз;
- Тромбоцитопению;
- Псевдомембранозный колит;
- Глоссит.
Длительный курс лечения Ампициллином может стать причиной развития у ослабленных пациентов суперинфекции. В таких случаях необходимо прибегнуть к приему витаминов.
Особые указания
При лечении Ампициллином необходим постоянный контроль функций печени и почек. При их нарушении следует корректировать режим дозирования.
Высокие дозы препарата у больных с почечной недостаточностью могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.
Аналоги Ампициллина
Среди аналогов Ампициллина можно выделить следующие лекарственные препараты:
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин натриевая соль;
- Ампициллин-Ферейн;
- Пурициллин;
- Зетсил;
- Стандациллин;
- Пенодил.
Сроки и условия хранения
Ампициллин следует хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности для капсул и порошка составляет 3, а для таблеток – 2 года.