Метронидазол: инструкция по применению, цена таблетки, показания к применению. Взаимодействие с другими лекарствами. Условия и сроки хранения

Состав и форма выпуска

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 содержит в качестве действующего вещества в 1 г 250 мг метронидазола.

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 производят в форме мелкокристаллического порошка, белого или светло-желтого цвета, в пакетах из полиэтиленовой пленки или в пластиковых банках по 100, 200, 500, 750, 1000 или 5000 г.

Фармакологические свойства

Метронидазол, входящий в состав МЕТРОНИДАЗОЛА 250, активен в отношении многих простейших, в том числе балантидий, лямблий, амеб, гистомонад, трихомонад и других. МЕТРОНИДАЗОЛ 250 хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и накапливается в крови. Метронидазол практически не подвергается биотрансформации в организме и выделяется преимущественно в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 применяют для лечения балантидиоза и дизентерии свиней, гистомоноза гусей и индеек, трихомоноза крупного рогатого скота.

Режим дозирования

Для лечения балантидиоза свиней МЕТРОНИДАЗОЛ 250 назначают животным два раза в сутки (утром и вечером) перорально в течение 3 дней в дозе 10-20 мг МЕТРОНИДАЗОЛА на 1 кг массы тела или 0,4-0,8 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 10 кг массы тела.

Для лечения дизентерии свиней препарат применяют в смеси с кормом один раз в сутки 4 дня подряд в дозе 25 мг метронидазола на 1 кг массы тела или 1,0 г МЕТРОНИДАЗОЛ 250 на 10 кг массы тела.

Для лечения гистомоноза индеек и гусей препарат назначают птице три раза в сутки перорально в течение 10 дней в дозе 10-20 мг метронидазола на 1 кг массы тела (0,04-0,08 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 1 кг массы тела), либо один раз в день в дозе 1,5-3 г препарата на 1 кг корма (6-12 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 1 кг корма) в течение 10 дней.
Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат назначают внутрь в течение 3-4 суток, дважды в день в дозе 10-20 мг МЕТРОНИДАЗОЛА на кг массы тела или 0,4-0,8 г МЕТРОНИДАЗОЛ 250 на 10 кг массы тела. Одновременно применяют МЕТРОНИДАЗОЛ 250 для местного лечения в виде 4% взвеси препарата на физиологическом растворе. Препарат непосредственно перед применением тщательно взбалтывают и промывают им влагалище или препуций больных животных 2-4 раза с интервалом 24 часа, расходуя 25-50 мл взвеси.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению МЕТРОНИДАЗОЛ 250 является беременность животных и индивидуальная повышенная чувствительность к нему. При появлении признаков аллергии применение МЕТРОНИДАЗОЛ 250 прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Особые указания

Убой на мясо животных и птицы, которым применяли МЕТРОНИДАЗОЛ 250, разрешается не ранее, чем через 5 суток, после прекращения введения препарата. Мясо животных и птицы, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, используют непосредственно для кормления животных или производства мясокостной муки. Использование молока в пищу не разрешается в течение 36 часов после применения препарата. Молоко, полученное в этот период, следует кипятить 30 минут и скармливать животным.

Условия и сроки хранения

Хранят препарат с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности при указанных условиях хранения 5 лет со дня изготовления.

Регистрационный номер

действующее вещество: metronidazole;

1 таблетка содержит метронидазола, в пересчете на 100 % содержание метронидазола 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхность которых плоские, края поверхности скошенные, с риской для раздела белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Граничные концентрации препарата в сыворотке крови, дающие возможность отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80 % в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100 % и не снижается значительно при одновременном приеме еды.

Распределение. Приблизительно через 1 час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное − не более 20 %. Мнимый объем распределения высокий (приблизительно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

• главный спиртовой метаболит, обеспечивающий приблизительно 30 % антибактериальной активности метронидазола относительно анаэробных бактерий, период полувыведения составляет приблизительно 11 часов;
• кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивает приблизительно 5 % антибактериальной активности метронидазола.

Выведение. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65 % почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические характеристики.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. Как замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, а также к другим компонентам препарата. Детский возраст до 6 лет (что обусловлено лекарственной формой) (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антабусная реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам . Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении.

Антиконвульсанты, которые индуцируют ферменты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения индуктором и после него.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, применение которых требует особого внимания .

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин) . Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особенные проблемы относительно МНС (международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и е придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализированная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализированный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Расстройства со стороны нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного наблюдения за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений наиболее часто локализируются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко были сообщения о летальных последствиях.

Нужно проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или относительно обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза/риск.

Расстройства со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.

Расстройства со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические меры.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно относительно содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития одышки. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

При амебиазе Метронидазол принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Детям от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренажирование или аспирацию гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г Метронидазола в сутки. Детям 6-10 лет − 375 мг/сут, 10-15 лет − 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующем дозировании или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, не обращая внимания на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) Метронидазола в сутки, детям с 6 лет − 20-30 мг/кг массы тела в сутки за 2 приема.

Дети.

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям с 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался во время суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует применить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта:

• незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея);
• глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;
• панкреатит, который является обратимым после отмены препарата;
• изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).

Со стороны кожи и ее придатков:

• приливы, зуд кожи, кожная сыпь, что в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела;
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»);
• очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Особенности применения»).
• токсический эпидермальный некролиз;
• фиксированная токсикодермия;
• синдром Стивенса−Джонсона.

Со стороны нервной системы:

• периферическая сенсорная нейропатия;
• головная боль;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• судороги;
• энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут сопровождаться изменениями на МРТ и которые, как правило, проходят после прекращения лечения препаратом. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. раздел «Особенности применения»);
• асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения:

• временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов;
• невропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:

• галлюцинации;
• психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
• подавленное настроение.

Со стороны системы крови:

• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени.

Со стороны органов слуха:

• нарушение слуха и потеря слуха (включая нейросенсорную);
• звон в ушах.

Другие:

• красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг № 10 в блистерах; № 20 (№ 10×2) в блистерах.

Производитель

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.

Метронидазол 250 - антипротозойное средство. Как все противомикробные препараты, обладает широким спектром действия. Назначается для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем.

Формы выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток. Основное активное вещество (250 мг) - метронидазол. Дополнительные вещества, входящие в состав препарата: крахмал картофельный, тальк, желатин.

Таблетки имеют круглую форму. Цвет их может быть белым или желтовато-зеленым. На каждой таблетке есть разделительная черта.

Выпускается лекарство в банках по 20 таблеток или блистерах по 10 штук в каждом.

Фармакологические свойства

Метронидазол является прямым производным имидазола. Относится к противомикробным средствам, которые предназначены для системного использования.

Лекарственное средство обладает выраженным антибактериальным и противопротозойным действием. Проникая внутрь патогенных клеток, активное вещество способствует разрушению их ДНК. Обладает хорошей активностью по отношению к простейшим одноклеточным организмам, грамотрицательным и грамположительным анаэробным микроорганизмам. Действенен и по отношению к хеликобактер пилори. Однако препарат не оказывает практически никакого бактерицидного воздействия на аэробные бактерии, вирусы и грибки.

При приеме таблеток внутрь активное вещество хорошо всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Самая большая концентрация в плазме наблюдается через 2 часа после попадания вещества в организм.

Биодоступность и способность связываться с белками крови низкие. Метаболизм происходит в печени посредством связывания и кумулирования глюкуроновой кислоты. Выводится из организма почками неизмененная часть и основные метаболиты. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Для чего назначают Метронидазол 250

Есть ряд прямых показаний к использованию препарата. Среди них:

• инфекции брюшной полости: перитонит, абсцесс печени;
• инфекции органов таза: эндомиометрит и т.п.;
• гинекологические инфекции;
• инфекции мягких тканей и кожи;
• сепсис;
• гастрит и язва двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
• трихомонадный вагинит, уретрит;
• инфекции, вызванные анаэробными бактериями;
• лямблиоз;
• лечение аскаридоза;
• амебная дизентерия;
• инфекции суставов и костей;
• абсцесс мозга;
• менингит;
• пневмония;
• бактериальный эндокардит;
• алкоголизм;
• псевдомембранный колит, возникший на фоне приема антибиотиков.

Применяют для профилактики послеоперационных осложнений и гинекологических операций.

Свечи Метронидазола применяют при трихомониазе и бактериальных инфекциях половых органов, которые вызваны чувствительными к активному веществу микроорганизмами. Они назначаются для обоих половых партнеров в случае ведения незащищенной половой жизни.

Противопоказания

В инструкции препарата указан ряд прямых противопоказаний к его применению. Среди них:

• органические поражения ЦНС;
• эпилепсия;
• лейкопения;
• недостаточность работы печени;
• применение у детей и подростков моложе 18 лет в комплексе с Амоксициллином;
• детский возраст до 6 лет;
• лактация;
• Детский возраст до 6 лет является противопоказанием к приему Метронидазола.
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С большой осторожностью назначается во 2 и 3 триместрах беременности, людям с тяжелой степенью почечной и печеночной недостаточности.

Как пить Метронидазол 250

При лечении трихомониаза у взрослых назначают по 2 таблетки 2 раза в день. Лечение проводят в течение 10 дней подряд. В данном случае к таблеткам еще добавляют вагинальные свечи для получения лучшего эффекта от использования средства. Если есть такая необходимость, терапию повторно проводят через месяц после окончания предыдущего курса. Для детей до 5 лет дозировка составляет 250 мг в сутки, от 5 до 10 лет - по 500 мг в день.

При лямблиозе курс лечения составляет 7 дней. Рекомендуется принимать по 2 таблетки 2 раза в день. Если при лямблиозе появляются кисты, то назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза должна составлять не менее 1,5 г, разделить ее надо на 3 приема. При острой дизентерии дозу повышают до 2,25 г препарата в сутки. При абсцессе печени лечение проводится совместно с тетрациклинами. Доза - 2,5 г препарата. Назначается на 5 дней.

Побочные эффекты и передозировка Метронидазола 250

При длительном приеме могут возникать такие побочные реакции, как:

• диарея или запоры;
• тошнота;
• сухость во рту;
• рвота;
• металлический привкус во рту;
• панкреатит;
• недержание мочи;
• кандидоз;
• темное окрашивание мочи;
• головокружение;
• дезориентация;
• галлюцинации;
• нервозность;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• гиперемия кожи;
• нейтропения и лейкопения.

Часто препарат вызывает бессонницу и головокружение. Крайне редко могут появляться спастические боли, стоматит, судороги.

При правильном приеме передозировка не возникает. В редких случаях может наблюдаться усиление побочных реакций. Лечение будет симптоматическим.

Влияние на концентрацию внимания

Т.к. медикамент вызывает головокружение и нарушение координации движений, он влияет на скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Взаимодействие

Данное лекарство как повышает, так и ослабляет эффект от приема других лекарственных препаратов. В некоторых случаях развиваются нежелательные побочные эффекты.

С другими препаратами

Возможно сочетание Метронидазола с различными антибиотиками и некоторыми сульфаниламидами. Потребность в инсулине при сахарном диабете снижается. При одновременном приеме лекарство потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и антацидов. При совместном применении с дисульфирамом часто развиваются нарушения сознания и психозы. Риск токсического воздействия Карбамазепина и его накопление в организме повышается.

Если применять лекарство совместно с Лансопразолом, может развиться стоматит и глоссит. Эффективность Метронидазола снижается при его применении вместе с Преднизоном. При использовании с Рифампицином повышается холестатический эффект препарата.

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать прием таблеток с алкоголем. Это может привести к усугублению симптомов интоксикации и увеличит риск влияния лекарства на ЦНС. Алкогольные напитки повышают риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Особенности приема

Во время лечения необходим постоянный контроль над показателями крови. Особенно это касается тех случаев, когда лекарство принимают длительно и в больших дозировках. Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболеваний крови, эпилепсии и других болезней центральной нервной системы.

Т.к. активное вещество способно кумулироваться в печени, то больным с нарушениями работы печени необходимо корректировать дозировку с учетом результатов печеночных проб.

Лечение полностью прекращают в случае появления неврастенических нарушений, сильного головокружения и атаксии.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых - примерно 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max - 1-3 ч. Связывание с белками - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— алкоголизм;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет

При гиардиазисе - по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками () и другими методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При абсцессе печени - детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого,

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.