Метронидазол: инструкция по применению, цена таблетки, показания к применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Подавляет развитие простейших (Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Gardnerellavaginalis, Giardiaintestinalis, Lambliaspp.), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroidesspp. (в т.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Fusobacteriumspp., Veillonellaspp., Prevotella (Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevotelladisiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterspp., Clostridiumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Т С m ах - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное ипротивомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Лечение супруга без клинических проявлений Инфекция Т. vaginalisявляется венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcusи Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides(включая группу В.Fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides(включая группу В. Fragilis).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

Однодневный курс лечения - 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

Семидневный курс лечения - по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать перерыв в 4-6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5-10 дней;

при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день в течение 5-10 дней.

Дети: суточная доза 35-50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие

Частые побочные реакции: расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота у 12 % пациентов, рвота, анорексия, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, кишечная колика, спастические боли в животе, запор), головная боль.

Возможны также следующие побочные реакции:

Полость рта: резкий, неприятный металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение неровности языка, глоссит, стоматит. Данные симптомы могут быть связаны с ростом грибков рода Candidaво время терапии.

Гемопоэтические расстройства: обратимая нейтропения (лейкопения); стойкая тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистые расстройства: уплощение Т-зубца на ЭКГ.

Расстройства центральной нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, судорожные припадки, оптическая нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница. При возникновении каких-либо неврологических симптомов необходимо прекратить прием метронидазола и немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность: крапивница, гиперемия кожи, артралгия, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ощущение приливов, заложенность носа, сухость во рту (влагалище или вульве), лихорадка.

Нарушение функции почек: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство напряжения в области таза. Темный цвет мочи, вероятно, обусловленный метаболитом (частота: 1 случай из 100000).

Другие: рост грибков рода Candidaво влагалище, диспареуния (неприятные или болевые ощущения во время или после полового акта), снижение либидо, проктит и кратковременные боли в суставах.

При употреблении алкогольных напитков с метронидазолом возможны боли в животе, тошнота, рвота, покраснение кожных покровов или головная боль. Возможно изменениевкуса алкогольных напитков, редко - развитие панкреатита.

В экспериментах на крысах и мышах метронидазол оказывал канцерогенное действие. У пациентов с болезнью Крона возможно развитие гастроинтестинального рака и других вариантов экстраинтестинального рака (возможно развитие рака молочной железы и толстой кишки при использовании метронидазола в высоких дозах в течение длительного периода времени). Метронидазол не рекомендуется для применения у пациентов с болезнью Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. пилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (Iтриместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

Особенности применения

В период лечения противопоказан прием алкоголя.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечениеполовых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата в Iтриместре беременности и в период лактации. При необходимостиприменения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Меры предосторожности

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль гиперемия кожи).

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. Одна, две или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещаются в пачку из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Один из самых востребованных противомикробных и противопротозойных средств - это Метронидазол по 500 мг, инструкция по применению которого четко прописывает необходимые дозы и показания к использованию.

Метронидазол хорошо действует на анаэробные бактерии и возбудителей протозойных инфекционных заболеваний. Несмотря на то, что он не эффективен в отношении аэробный бактерий, в случае смешанной этиологии заболевания он является препаратом выбора.

При каких заболеваниях используют лекарство

Это средство широко используется в самых разнообразных отраслях медицины. Он дает хороший терапевтический эффект при лечении протозойных инфекций ( , лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, гиардиазис).

Его применяют при развитии инфекций костей и суставов, а также при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы.

Бактериальные заболевания сердца и легких (эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких) также являются показаниями к использованию препарата.

При планировании оперативных вмешательств, особенно в области кишечника, Метронидазол назначают с целью профилактики разнообразных осложнений.

Даже при язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки, ассоциированной с H.Pylori, Метронидазол очень эффективен. Особенно с использованием вместе с амоксициллином.

Больше всего данный препарат используют в гинекологии. Именно в этой отрасли он применяется в самых разнообразных формах - в виде таблеток, дозировкой в 250 мг, 500 мг, свечей, вагинальных таблеток, мазей, крема.

Применение медикамента в гинекологии

В гинекологии Метронидазол назначают при заболеваниях, которые передаются половым путем. К ним относятся трихомодный кольпит, уретрит, бактериальный вагиноз. Для улучшения эффекта женщинам назначают не только Метронидазол свечи, которые действуют местно, а и таблетки. Курс лечения составляет не менее 10 дней, 250 мг нужно пить 2 раза в сутки, придерживаясь максимально одинаковых интервалов между приемами. После окончания лечения необходимо провести лабораторный контроль, и при необходимости курс лечения можно повторить, увеличив разовую дозу до 500 мг и добавив Метронидазол свечи на 7 дней.

При этом лекарство нужно принимать обоим партнерам. Нет никакого смысла лечить кого-то одного, ведь после окончания курса лечения можно повторно заразиться. Курс лечения для полового партнера точно такой же. Метронидазол 250 мг принимается 2 раза в день на протяжении 10 дней.

При неспецифическом бактериальном вагините необходимая дозировка увеличивается и составляет 500 мг, длительность применения составляет 10 дней.

Перед плановым оперативными вмешательствами в гинекологии (удаление матки, кисты яичника или самого яичника, диагностической или лечебной лапароскопии) Метронидазол используется с целью профилактики развития анаэробных инфекций. При этом рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг за час до оперативного вмешательства и затем в течение 3 дней по 500 мг 3 раза в день.

В некоторых случаях врач может решать вопрос о увеличении или уменьшении необходимой дозы Метронидазола.

Противопоказания и побочные явления

Как и любое медикаментозное средство, Метронидазол имеет противопоказания к назначению. Поскольку его биодоступность очень высокая, средство категорически нельзя использовать для лечения женщин в 1 триместре беременности. На более поздних сроках беременности назначение Метронидазола возможно по показаниям только в том случае, если польза от его применения будет выше, чем риск побочных явлений. Во втором триместре можно использовать только Метронидазол свечи, а в третьем триместре разрешено применение таблетированных форм. Однако прием данного препарата должен проводиться исключительно под врачебным контролем. При необходимости приема препарата во время лактации, грудное вскармливание малыша нужно прекратить и заменить на время кормлением смесью. Инструкция по применению не должна никоим образом нарушаться, поскольку Метронидазол очень быстро проникает в грудное молоко.

Не разрешено применять данное средства людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью, а также тем, у кого в анамнезе есть аллергические реакции на использование медикаментозных средств, действующим веществом которых является метронидазол.

Тяжелые заболевания центральной нервной системы, такие как эпилепсия, являются категорическими .

Ни в коем случае во время приема Метронидазола нельзя употреблять алкогольные напитки. Данное средство способствует накапливанию ацетальдегида, что может привести к резкому ухудшению состояния здоровья. Может появиться сильная тошнота, рвота, резкие боли в животе.

Побочные эффекты довольно разнообразны и затрагивают многие органы и системы. Не зря разрабатывается инструкция по применению ко всем препаратам, ведь при нарушении рекомендованных доз частота и тяжесть побочных явления могут увеличиваться.

Со стороны нервной системы возможны головные боли, раздражительность, сильная возбудимость, нарушение сна, ухудшение четкости движений и сознания, вплоть до появления галлюцинаций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть тошнота, рвота, чувство тяжести в правом подреберье, сухость во рту, нарушение стула, которое может проявиться в виде запора или диареи.

Изредка обостряются некоторые хронические заболевания - панкреатит, глоссит, стоматит, цистит. Может появиться нарушение мочеиспускания, недержание, потемнение цвета и кровь в моче.

Аллергические реакции могут проявляться покраснением и высыпаниями на коже или в виде заложенности носа, повышением температуры тела или болями в суставах.

Использовать Метронидазол нужно, строго придерживаясь рекомендаций врача. Курс лечения необходимо пройти до конца, как прописывает инструкция по применению.

Ни в коем случае нельзя прерывать лечение даже при улучшении состояния здоровья и исчезновении симптомов.

Если вам предписано принимать препарат в дозировке 500 мг, нельзя ее уменьшать, ведь самовольно прервав лечение, вы не только не получите необходимого стойкого результата, но и повысите риск формирования стойкости микроорганизмов к Метронидазолу.

Метронидазол 250 - антипротозойное средство. Как все противомикробные препараты, обладает широким спектром действия. Назначается для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем.

Формы выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток. Основное активное вещество (250 мг) - метронидазол. Дополнительные вещества, входящие в состав препарата: крахмал картофельный, тальк, желатин.

Таблетки имеют круглую форму. Цвет их может быть белым или желтовато-зеленым. На каждой таблетке есть разделительная черта.

Выпускается лекарство в банках по 20 таблеток или блистерах по 10 штук в каждом.

Фармакологические свойства

Метронидазол является прямым производным имидазола. Относится к противомикробным средствам, которые предназначены для системного использования.

Лекарственное средство обладает выраженным антибактериальным и противопротозойным действием. Проникая внутрь патогенных клеток, активное вещество способствует разрушению их ДНК. Обладает хорошей активностью по отношению к простейшим одноклеточным организмам, грамотрицательным и грамположительным анаэробным микроорганизмам. Действенен и по отношению к хеликобактер пилори. Однако препарат не оказывает практически никакого бактерицидного воздействия на аэробные бактерии, вирусы и грибки.

При приеме таблеток внутрь активное вещество хорошо всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Самая большая концентрация в плазме наблюдается через 2 часа после попадания вещества в организм.

Биодоступность и способность связываться с белками крови низкие. Метаболизм происходит в печени посредством связывания и кумулирования глюкуроновой кислоты. Выводится из организма почками неизмененная часть и основные метаболиты. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Для чего назначают Метронидазол 250

Есть ряд прямых показаний к использованию препарата. Среди них:

инфекции брюшной полости: перитонит, абсцесс печени;
инфекции органов таза: эндомиометрит и т.п.;
гинекологические инфекции;
инфекции мягких тканей и кожи;
сепсис;
гастрит и язва двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
трихомонадный вагинит, уретрит;
инфекции, вызванные анаэробными бактериями;
лямблиоз;
лечение аскаридоза;
амебная дизентерия;
инфекции суставов и костей;
абсцесс мозга;
менингит;
пневмония;
бактериальный эндокардит;
алкоголизм;
псевдомембранный колит, возникший на фоне приема антибиотиков.

Применяют для профилактики послеоперационных осложнений и гинекологических операций.

Свечи Метронидазола применяют при трихомониазе и бактериальных инфекциях половых органов, которые вызваны чувствительными к активному веществу микроорганизмами. Они назначаются для обоих половых партнеров в случае ведения незащищенной половой жизни.

Противопоказания

В инструкции препарата указан ряд прямых противопоказаний к его применению. Среди них:

органические поражения ЦНС;
эпилепсия;
лейкопения;
недостаточность работы печени;
применение у детей и подростков моложе 18 лет в комплексе с Амоксициллином;
детский возраст до 6 лет;
лактация;
Детский возраст до 6 лет является противопоказанием к приему Метронидазола.
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С большой осторожностью назначается во 2 и 3 триместрах беременности, людям с тяжелой степенью почечной и печеночной недостаточности.

Как пить Метронидазол 250

При лечении трихомониаза у взрослых назначают по 2 таблетки 2 раза в день. Лечение проводят в течение 10 дней подряд. В данном случае к таблеткам еще добавляют вагинальные свечи для получения лучшего эффекта от использования средства. Если есть такая необходимость, терапию повторно проводят через месяц после окончания предыдущего курса. Для детей до 5 лет дозировка составляет 250 мг в сутки, от 5 до 10 лет - по 500 мг в день.

При лямблиозе курс лечения составляет 7 дней. Рекомендуется принимать по 2 таблетки 2 раза в день. Если при лямблиозе появляются кисты, то назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза должна составлять не менее 1,5 г, разделить ее надо на 3 приема. При острой дизентерии дозу повышают до 2,25 г препарата в сутки. При абсцессе печени лечение проводится совместно с тетрациклинами. Доза - 2,5 г препарата. Назначается на 5 дней.

Побочные эффекты и передозировка Метронидазола 250

При длительном приеме могут возникать такие побочные реакции, как:

диарея или запоры;
тошнота;
сухость во рту;
рвота;
металлический привкус во рту;
панкреатит;
недержание мочи;
кандидоз;
темное окрашивание мочи;
головокружение;
дезориентация;
галлюцинации;
нервозность;
крапивница;
кожная сыпь;
гиперемия кожи;
нейтропения и лейкопения.

Часто препарат вызывает бессонницу и головокружение. Крайне редко могут появляться спастические боли, стоматит, судороги.

При правильном приеме передозировка не возникает. В редких случаях может наблюдаться усиление побочных реакций. Лечение будет симптоматическим.

Влияние на концентрацию внимания

Т.к. медикамент вызывает головокружение и нарушение координации движений, он влияет на скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Взаимодействие

Данное лекарство как повышает, так и ослабляет эффект от приема других лекарственных препаратов. В некоторых случаях развиваются нежелательные побочные эффекты.

С другими препаратами

Возможно сочетание Метронидазола с различными антибиотиками и некоторыми сульфаниламидами. Потребность в инсулине при сахарном диабете снижается. При одновременном приеме лекарство потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и антацидов. При совместном применении с дисульфирамом часто развиваются нарушения сознания и психозы. Риск токсического воздействия Карбамазепина и его накопление в организме повышается.

Если применять лекарство совместно с Лансопразолом, может развиться стоматит и глоссит. Эффективность Метронидазола снижается при его применении вместе с Преднизоном. При использовании с Рифампицином повышается холестатический эффект препарата.

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать прием таблеток с алкоголем. Это может привести к усугублению симптомов интоксикации и увеличит риск влияния лекарства на ЦНС. Алкогольные напитки повышают риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Особенности приема

Во время лечения необходим постоянный контроль над показателями крови. Особенно это касается тех случаев, когда лекарство принимают длительно и в больших дозировках. Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболеваний крови, эпилепсии и других болезней центральной нервной системы.

Т.к. активное вещество способно кумулироваться в печени, то больным с нарушениями работы печени необходимо корректировать дозировку с учетом результатов печеночных проб.

Лечение полностью прекращают в случае появления неврастенических нарушений, сильного головокружения и атаксии.

Состав и форма выпуска

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 содержит в качестве действующего вещества в 1 г 250 мг метронидазола.

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 производят в форме мелкокристаллического порошка, белого или светло-желтого цвета, в пакетах из полиэтиленовой пленки или в пластиковых банках по 100, 200, 500, 750, 1000 или 5000 г.

Фармакологические свойства

Метронидазол, входящий в состав МЕТРОНИДАЗОЛА 250, активен в отношении многих простейших, в том числе балантидий, лямблий, амеб, гистомонад, трихомонад и других. МЕТРОНИДАЗОЛ 250 хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и накапливается в крови. Метронидазол практически не подвергается биотрансформации в организме и выделяется преимущественно в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

МЕТРОНИДАЗОЛ 250 применяют для лечения балантидиоза и дизентерии свиней, гистомоноза гусей и индеек, трихомоноза крупного рогатого скота.

Режим дозирования

Для лечения балантидиоза свиней МЕТРОНИДАЗОЛ 250 назначают животным два раза в сутки (утром и вечером) перорально в течение 3 дней в дозе 10-20 мг МЕТРОНИДАЗОЛА на 1 кг массы тела или 0,4-0,8 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 10 кг массы тела.

Для лечения дизентерии свиней препарат применяют в смеси с кормом один раз в сутки 4 дня подряд в дозе 25 мг метронидазола на 1 кг массы тела или 1,0 г МЕТРОНИДАЗОЛ 250 на 10 кг массы тела.

Для лечения гистомоноза индеек и гусей препарат назначают птице три раза в сутки перорально в течение 10 дней в дозе 10-20 мг метронидазола на 1 кг массы тела (0,04-0,08 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 1 кг массы тела), либо один раз в день в дозе 1,5-3 г препарата на 1 кг корма (6-12 г МЕТРОНИДАЗОЛА 250 на 1 кг корма) в течение 10 дней.
Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат назначают внутрь в течение 3-4 суток, дважды в день в дозе 10-20 мг МЕТРОНИДАЗОЛА на кг массы тела или 0,4-0,8 г МЕТРОНИДАЗОЛ 250 на 10 кг массы тела. Одновременно применяют МЕТРОНИДАЗОЛ 250 для местного лечения в виде 4% взвеси препарата на физиологическом растворе. Препарат непосредственно перед применением тщательно взбалтывают и промывают им влагалище или препуций больных животных 2-4 раза с интервалом 24 часа, расходуя 25-50 мл взвеси.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению МЕТРОНИДАЗОЛ 250 является беременность животных и индивидуальная повышенная чувствительность к нему. При появлении признаков аллергии применение МЕТРОНИДАЗОЛ 250 прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Особые указания

Убой на мясо животных и птицы, которым применяли МЕТРОНИДАЗОЛ 250, разрешается не ранее, чем через 5 суток, после прекращения введения препарата. Мясо животных и птицы, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, используют непосредственно для кормления животных или производства мясокостной муки. Использование молока в пищу не разрешается в течение 36 часов после применения препарата. Молоко, полученное в этот период, следует кипятить 30 минут и скармливать животным.

Условия и сроки хранения

Хранят препарат с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности при указанных условиях хранения 5 лет со дня изготовления.

Регистрационный номер

действующее вещество: metronidazole;

1 таблетка содержит метронидазола, в пересчете на 100 % содержание метронидазола 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхность которых плоские, края поверхности скошенные, с риской для раздела белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Граничные концентрации препарата в сыворотке крови, дающие возможность отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это такие: S < 4 мг/л и R > 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол сдерживает развитие простейших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica . К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80 % в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100 % и не снижается значительно при одновременном приеме еды.

Распределение. Приблизительно через 1 час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное − не более 20 %. Мнимый объем распределения высокий (приблизительно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

главный спиртовой метаболит, обеспечивающий приблизительно 30 % антибактериальной активности метронидазола относительно анаэробных бактерий, период полувыведения составляет приблизительно 11 часов;
кислотный метаболит, присутствующий в меньшем количестве и обеспечивает приблизительно 5 % антибактериальной активности метронидазола.

Выведение. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65 % почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические характеристики.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами. Как замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, а также к другим компонентам препарата. Детский возраст до 6 лет (что обусловлено лекарственной формой) (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антабусная реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам . Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении.

Антиконвульсанты, которые индуцируют ферменты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения индуктором и после него.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, применение которых требует особого внимания .

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин) . Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особенные проблемы относительно МНС (международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и е придатков . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализированная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализированный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Расстройства со стороны нервной системы. В случае появления симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.

О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках послерегистрационного наблюдения за препаратом. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений наиболее часто локализируются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко были сообщения о летальных последствиях.

Нужно проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или относительно обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.

В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а у пациентов с наличием серьезного инфекционного заболевания нужно провести оценку соотношения польза/риск.

Расстройства со стороны периферической нервной системы. Нужно проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.

Расстройства со стороны психики. После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические меры.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно относительно содержания лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития одышки. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, тем самым вызывая ложноположительный результат теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Метронидазол не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

При амебиазе Метронидазол принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Детям от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренажирование или аспирацию гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г Метронидазола в сутки. Детям 6-10 лет − 375 мг/сут, 10-15 лет − 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующем дозировании или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Метронидазол назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, не обращая внимания на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Метронидазол назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может возникнуть необходимость в повышении суточной дозы до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) Метронидазола в сутки, детям с 6 лет − 20-30 мг/кг массы тела в сутки за 2 приема.

Дети.

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям с 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался во время суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует применить симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта:

незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея);
глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;
панкреатит, который является обратимым после отмены препарата;
изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз).

Со стороны кожи и ее придатков:

приливы, зуд кожи, кожная сыпь, что в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела;
крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»);
очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Особенности применения»).
токсический эпидермальный некролиз;
фиксированная токсикодермия;
синдром Стивенса−Джонсона.

Со стороны нервной системы:

периферическая сенсорная нейропатия;
головная боль;
головокружение;
спутанность сознания;
судороги;
энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут сопровождаться изменениями на МРТ и которые, как правило, проходят после прекращения лечения препаратом. Очень редко сообщалось о летальных случаях (см. раздел «Особенности применения»);
асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения:

временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов;
невропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:

галлюцинации;
психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»);
подавленное настроение.

Со стороны системы крови:

нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы:

повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко сообщалось о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда с появлением желтухи. Сообщалось об единичных случаях гепатоцеллюлярной недостаточности, при которой может возникать необходимость в трансплантации печени.

Со стороны органов слуха:

нарушение слуха и потеря слуха (включая нейросенсорную);
звон в ушах.

Другие:

красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг № 10 в блистерах; № 20 (№ 10×2) в блистерах.

Производитель

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.