Аримидекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. "аримидекс" - инструкция по применению и отзывы. Условия продажи в аптеках

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Латинское название: Arimidex
Код АТХ: L02BG03
Действующее вещество: Анастрозол
Производитель: АстраЗенека ЮК Лимитед,
Великобритания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Высококачественный и препарат обладающий гормональным эффектом и оказывающий положительное воздействие при лечении рака молочных желез. Подходит женщина в период менопаузы. Используется параллельно с другими методами лечения. Аримидекс еще не изучен в плане побочных воздействий, передозировки, но пользуется спросом, ведь производит положительный эффект. Назначается только по рекомендации специалиста.

Показания к применению

Аримидекс используется в лечебных целях против раковых клеток молочной железы, которые проявились у женского пола в процессе менопаузы. Помогает при вмешательстве на ранней стадии рака и уже распространенного. Исключение предусмотрено для пациенток с эстроген негативным раком. Используется в качестве вспомогательного средства, дополняющего хирургические и лучевые методы лечения на протяжении пары лет.

Состав препарата

Компоненты аримидекс определяют его фармацевтические свойства.

Главное вещество — анастрозол 1 мг на таблетку.
Остальные элементы:

• Лактозы моногидрат — 93 мг
• Повидон — 2 мг
• Карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг
• Магния стеарат -1 мг

Вышеперечисленные компоненты содержаться в пленочной оболочке, которая изготовлена из гипромеллоза; макрогола 300 титана диоксида.

Лечебные свойства

Представленное лекарственное средство в период постменопаузы в тканях преобразуется в эстрон, а потом в эстрадиол. При этом снижается его уровень, оказывается положительный терапевтический эффект. При применении одной таблетки препарата, у женщины снижается показатель эстрадиола на 80%. Его использование не требует введения кортикостероидов для замещения.

Формы выпуска

Продается в виде таблеток, одна упаковка содержит 2 блистера по 14 штук. Обладают круглой формой, белым цветом, покрыты пленочной оболочкой, которая при обильном количестве воды растворяется. На одной стороне таблетки указана буква «A», на второй — «Adx/1».

Способ применения

Стоимость в аптеках варьируется от 5300 до 6900 рублей.

Таблетка применяется целой и записывается обильным количеством воды. Предпочтительно проводить процедуру в одно и тоже время. Дозировка предусматривает употребление одной таблетки в 24 часа. При проведении вспомогательной терапии, средство применяется на протяжении 5 лет. Изменение дозы не требуется женщинам, которые имеют легкое нарушение работы почек или печени. Не следует применять относительно детей, недостаточно изучена безопасность препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Проверка средства на животных продемонстрировала репродуктивную токсичность. Производителем не рекомендуется использовать лекарственное средство во время беременности или кормления грудным молоком, ведь данные об этом в достаточной мере не изучены.

Противопоказания и меры предосторожности

Аримидекс инструкция, которого детально описывает противопоказания, не рекомендует использовать препарат в таких случаях:

• При чрезмерной чувствительности к составляющим ингредиентам
• Дамам, у которых не наступила менопауза
• Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью
• Параллельно с препаратами, которые содержат эстрогены, ведь теряется фармацевтический эффект от препарата
• При беременности или во время кормления грудью
• Поскольку не установлена безопасная и эффективная доза для деток, то к ним применять его не стоит.

Задействование препарата возможно под присмотром врача в случаи остеопороза, ишемичекой болезни сердца, гиперхолестеринемии.

У больных прогрессивным раком часто возникали вагинальные кровотечения, такие пациентки нуждаются в дополнительном обследовании. Исследования показали, то у пациенток принимающих Аримидекс вероятность проявление запястного туннельного синдрома значительно выше.

Поскольку с применением препарата уменьшается минеральная плотность костей, то повышается риск появления перелома.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Было детально изучено взаимодействие препарата с феназоном и циметидином, которое не может привести к значимой реакции и лекарственному взаимодействию. Отсутствует вердикт и при задействовании Аримидекса с другими часто используемыми препаратами.

При употреблении параллельно с другими противоопухолевыми средставми так же не установлено результата. Не сообщается и о взаимодействия с бисфосфонатами.

Не следует назначать тамоксифен параллельно с Аримидексом, ведь это ослабляет его воздействие на организм пациенток.

Побочные эффекты

Аримидекс инструкция по применению, которого детально описывает все возможные побочные действия, все же активно используется в терапии рака.

В легкой и нормированной степени наблюдаются такие побочные явления:

• Приливы крови к лицу
• Проявление сыпи, выпадение волос
• Ощущение сухости слизистой оболочки влагалища
• Головные боли, боли в костях
• Астения.

Часто втираются и вагинальные кровотечения, диарея, анорексия, постоянное ощущение сонливости, повышенное количество АЛТ, аллергические реакции.

Намного реже можно столкнуться с такими эффектами как повышением уровня гамма-глютаминтрансфер азы и билирубина, гепатитом, крапивницей, синдромом щелкающего пальца. Даже если они проявляются, то не ярко выражены.

Очень редко встречаются такие симптомы, как анафилактические или эритемаполиморфные реакции. Еще реже можно узнать, что такое синдром Стивенса-Джонсона или ангионевротическая отечность. Однако, и эти показатели совсем не страшны, когда препарат оказывает положительный результат.

Передозировка

Подобных случаев не было зафиксировано. Проводились исследования на животных, которые показали низкую токсичность. Применялись дозировки в 60 мг здоровым мужчинам и до 10 мг в течении 24 часов женщина с менопаузой и раком, результат положительный, дозы хорошо перенеслись. Дозу в течении суток, которая бы стала угрозой жизни пациентов не установлено.

При проявлении первых симптомов передозировки, если больной в сознании, то можно спровоцировать рвоту. Эффективным может оказаться диализ, необходимо поддерживать важные органы.

Условия и срок хранения

Аналоги

Среди самых распространенных аналогов стоит обратить внимание на такие лекарственные средства, как:

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Цена: около 1000 рублей

Анастрозол выпускается в форме таблеток белого оттенка с буквой А1 по центру. Действующее вещество лекарства anastrozole.

Плюсы:

• Для лечения и профилактики
• Оптимальная стоимость препарата.

Минусы:

• За счет мощной гормональной составляющей подходит женщина только после менопаузы
• Не подходит для будущих мам.

Производитель: ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Цена: до 2450 рублей.

Предоставляется в форме таблеток белого цвета, укрытых оболочкой. С одной стороны надпись «ANA», с другой — «1».

Плюсы:

• Возможность приобретения большой упаковки по 9 блистеров
• Подходит для лечения и в профилактических мерах, вспомогательный препарат параллельно с другими методами восстановления организма
• Оптимальная стоимость.

Минусы:

• Мало изучены побочные эффекты, вопрос передозировки
• За счет мощного гормонального эффекта подходит женщина только после менопаузы.

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на С ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, T 1/2 - 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой "А", на другой стороне - "Adx" и "1" в виде дроби.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметиленкрахмал, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: часто - астения.

Показания

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
• сопутствующая терапия тамоксифеном;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при умеренной или выраженой печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Представлены аналоги лекарства аримидекс, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Аримидекс, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Два посетителя сообщили о побочных эффектах

Отчет посетителей об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Отчет посетителей о сроке начала действия

Два посетителя сообщили о времени приема

Двенадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Аримидекс ® (ARIMIDEX ®)

Международное непатентованное название: Анастрозол* (Anastrozolum)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: Аримидекс 1,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А - на одной стороне и Adx на другой.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Код ATX: L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

Аримидекс является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры