Противомикробные лекарственные средства: обзор, применение и отзывы. Самое эффективное противомикробное средство. Антибактериальные препараты

Антибиотики считаются весьма важной группой препаратов. Действие, которое они оказывают на микроогранизмы, позволило в корне изменить схемы лечения инфекционных заболеваний и в разы снизить вероятность летального исхода и тяжелых последствий от действия вредоносной микрофлоры.

В последние десятилетия активно идет разработка лекарственных средств все новых и новых поколений. В частности, упор делается на получение более узкоспециализированных антибиотиков, которые наносят более сконцентрированный удар по источнику инфекции. Кроме этого, исследователи стараются минимизировать вред от использования противобактериальных препаратов и максимально сократить необходимый курс их приема.

Виды антибиотиков нового поколения

Существует несколько семейств антибиотиков широкого спектра действия.

Макролиды

При этом макролиды проявляют в основном бактериостатическое действие. Дополнительное преимущество антибиотиков этой группы – быстрая всасываемость, хорошая переносимость организмом и отсутствие ощутимого влияния какой-либо пищи на усвояемость и действенность антибиотика.

К наиболее эффективным основам препаратов относят кларитромицин, который угнетает синтез белка в бактериях, и азитромицин, который тормозит развитие бактериальной инфекции, развившейся под влиянием грамположительных кокков.

Торговые названия макролидов: Суммамед, Азитрал, Хемомицин (действующее вещество – азитромицин), Клабел и Кламед (д.в. кларитромицин).

Макролиды активно применяются при терапии острого тонзиллита, а также ангин. Эффективный антибиотик нового поколения – Рокситомицин, который объединяет действие макро- и азалидам. Торговые названия препарата – Роксилор и Рулид.

Антибиотики амоксициллиновой группы

Действующими веществами в данной группе препаратов являются непосредственно амоксициллин и клавулановая кислота. Оба химических соединения относятся к группе пенициллинов, которые в комплексе обладают очень широким спектром действия.

Принцип действия амоксициллиновых антибиотиков в угнетении образования стенки бактерии.

Торговые названия препаратов: амоксиклав и менее известный аугментин. Препараты этой группы применяются при инфекциях пищеварительного тракта, заболеваниях дыхательных путей и носоглотки.

Цефалоспорины нового поколения

Антибиотики цефалоспориновой группы применяются при тяжелом течении инфекционных заболеваний. Чаще всего применяются в условиях стационара и исключительно парентерально.

Цефалоспорины четвертого поколения являются очень сильнодействующими препаратами и оказывают интенсивное негативное влияние на печень и почки пациента.

Принцип действия цефалоспоринов – в повреждении мембраны размножающихся бактерий методом подавления синтеза белковогликановой прослойки. Высвобождение ферментов приводит к уничтожению бактерий. Благодаря такому принципу действия цефалоспорины проявляют не бактериостатичное, а высокоэффективное бактерицидное действие и применяются при тяжелых инфекциях, при которых приостановления развития бактерий недостаточно, а действия направлены на уничтожение возбудителей инфекции.

Торговые названия: цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины четвертого поколения считаются гораздо более эффективными, чем классический цефтриаксон (третье поколение препаратов), и в результате оказывают менее токсичное суммарное действие на другие органы пациента.

Преимуществами цефалоспоринов 4-го поколения являются очень широкий спектр действия (в том числе грамположительные и грамотрицательный бактерии), хорошая проникаемость в ткани (в том числе и костную) и очень пролонгированное действие за счет поддержания высокой концентрации препарата в организме.

Антибиотики фторхиноловой группы

Антибиотики группы фторхинолов входят в список жизненно-необходимых лекарств. Они обладают очень сильным бактерицидным действием, однако достаточно токсичны для почек и опасны для опорно-двигательной системы.

Принцип действия фторхинолов в подавлении выработки важных для синтеза бактерии ферментов, что приводит к её гибели. Кроме этого, фторхинолы оказывают негативное влияние на РНК клеток бактерий и стабильность мембран, а также на жизненно-важные процессы в них.

В силу токсичности антибиотики группы фторхинолов категорически противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, а также беременным и кормящим грудью.

Распространенным антибиотиком этой группы является Моксифлоксацин, который эффективно снижает качество синтеза генетического материала бактерий, однако сильно влияет на опорно-двигательную систему человека.

Карбапенемы

Антибиотики этой группы не проявляют аллергии к бета-лактамазам. Бактерии, против которых применяются карбапенемы, не могут развить высокую резистентность (сопротивляемость антибиотику) по целому ряду причин, что обуславливает высокую эффективность препаратов.

Меропенем и Имипенем, которые относятся к этой группе, имеют очень широкий спектр действия и активные как против грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и против анаэробов.

Карбапенемы в первую очередь применяются при инфекциях, угрожающих жизни пациента, как одно из наиболее эффективных средств. Могут применяться даже в качестве монопрепарата, без поддержки в виде других антибиотиков.

Методы предосторожности при применении антибиотиков

1. Не применяйте сильнодействующие антибиотики без назначения врача! Препараты данной группы очень нефро- и гепатотоксичны: результаты самолечения могут быть опасными для здоровья и жизни пациента. Кроме этого, к большинству антибиотиков бактерии способны быстро развить резистентность, что делает дальнейшее лечение препаратами конкретной группы абсолютно бесполезным.
2. Параллельно с приемом антибиотиков категорически запрещено употреблять алкоголь (снижает действенность препаратов), однако рекомендовано пить препараты для восстановления полезной микрофлоры кишечника.
3. Не повышайте дозу препаратов самостоятельно, даже при условии, что эффект облегчения не заметен. Обязательно консультируйтесь с лечащим врачом. Возможно, схему лечения в таких условиях придется изменить.
4. Не сокращайте и не увеличивайте период приема лекарств, соответственно снижая или повышая дозировку: такая доза не будет являться эквивалентом из-за того, что в крови необходимо поддерживать определенную концентрацию антибиотика.
5. Информируйте лечащего врача о индивидуальных реакциях на препараты, которые проявлялись ранее, а также о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете постоянно.

Первыми, как известно, Землю заселили бактерии. Их миллионы, они везде: в воде, воздухе, в почве, внутри и вокруг каждого из нас. «Хорошие бактерии» нам помогают, а вот «плохие» часто вызывают довольно тяжелые заболевания. Сегодня каждый, даже далекий от медицины, человек имеет вполне конкретные представления об антибиотиках, и ориентируется как минимум в нескольких названиях препаратов. На слуху и термин «антибиотики широкого спектра действия». Давайте разберемся, что же это такое и начнем с самого начала.

Немного истории

Первый антибиотик был получен в 1928 году англичанином Александром Флемингом. Это был «Пенициллин», но он оказался быстро разрушающимся, и не прошел даже экспертную комиссию в медицинском клубе. Только 10 лет спустя американцы Говард Флори и Эрнст Чейн выделили антибиотик как отдельный устойчивый к окружающей среде вид, и сразу испытали на раненых в госпиталях Второй Мировой войны.

Начиная с 1943 года, пенициллин запустили в массовое производство, и через 2 года Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии.

Антибиотики – это группа веществ (полусинтетических, животных или растительных), способных уничтожать бактерии, микроорганизмы, грибки.

Антибиотики условно делятся на бактерицидные и бактериостатические. Первые - ребята убойного нрава, они сразу без лишней лирики уничтожают вредителя, вторые - интеллектуалы, у них научный и долгосрочный подход - они блокируют способность противника к размножению.

Одни антибиотики эффективнее справляются с одним видом бактерий, другие - с другим. Но есть такие «борцы» за наше здоровье, которые способны уничтожать совершенно разных микробов. Это и есть те самые антибиотики широкого спектра действия.

Не всегда бывает понятно, какие именно бактерии, грибки или условно-патогенная флора вызвали заболевание, а времени на лабораторные исследования нет: ребенок нуждается в неотложной помощи. В таких случаях врачи и назначают антибиотики широкого спектра действия. К примеру, при менингите у карапуза вопрос жизни и смерти может решиться за считанные часы, а лабораторные пробы будут готовы только через 2-3 суток. Пока доктора разбираются, что стало причиной тяжелого недуга у малыша, на борьбу с неизвестными вредителями незамедлительно выходят антибиотики широкого спектра действия.

Виды антибиотиков широкого спектра

Пенициллины

Обладают в основном бактерицидным действием. Они разрушают клеточные стенки бактерий. Эффективно и быстро уничтожают стафилококки, возбудителей гонореи, кишечной палочки, сальмонеллы, коклюша. Самые заметные представители ряда - «Амоксициллин » и «Ампициллин ».

Цефалоспорины

Эти антибиотики от предыдущей группы отличаются большей устойчивостью к тем ферментам, которые в свою защиту вырабатывают микробы. Там, где погибнет пенициллиновый боец, выживет и доведет дело до конца цефалоспориновый. Самые известные антибиотики ряда, которые применяют в педиатрии – «Цефтриаксон », «Цефотаксим », «Цефалексин » и др.

Карбапенемы

Эти сравнительно новые антибиотики. Применяют такие препараты в основном при тяжелейших состояниях, внутрибольничных инфекциях. В обычной жизни мы редко встречаем эти названия. И это хорошо. Но справедливости ради, назову карбапанемные антибиотики по именам: «Меропенем», «Эртапенем» и др.

Тетрациклины

Эти антибиотики отлично справляются с различными бактериями и даже с некоторыми простейшими организмами. Но против плесневых грибков и кислотоустойчивых бактерий – не воины. Самые известные представители этого ряда «Тетрациклин» и «Доксициклин ».

Монобактамы

Эти антибиотики имеют довольно узкий «профиль». Их обычно бросают на борьбу с грамотрицательными вредителями – при кожных инфекциях, мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, а также при сесписе. Самый известный представитель группы, применяемый в педиатрии – «Азтреонам».

Аминогликозиды

Эти «универсальные солдаты» устойчивы не только к разным видам бактерий, но и к другим антибиотикам. Вам, наверняка, знакомы их названия – «Стрептомицин», «Гентамицин».

Амфеликолы

Антибиотики широкого спектра действия (АШСД) на аптечном прилавке имеют несколько фармакологических форм:

• капли;
• порошки для суспензий;
• таблетки;
• сухое вещество для уколов - внутримышечных и внутривенных инъекций.

А вот в форме свечей и в сиропе антибиотиков не бывает.

Польза или вред?

Плюсы, несомненно есть: антибиотики широкого спектра быстро проникают в ткани организма и скапливаются там, где они нужней всего – в месте дислокации инфекции. По сравнению с другими антибиотиками (узкой направленности) они более безопасны, реже вызывают аллергические реакции. Производители заявляют, что их не нужно принимать одновременно со средствами для профилактики дисбактериоза, хотя этот пункт вызывает сомнения. Ну и наконец, антибиотики широкого спектра действия вполне сочетаемы с другими лекарствами.

Но любой, даже малотоксичный антибиотик последнего поколения, не обладает интеллектом и системой распознавания «свой-чужой», а потому эффективно уничтожают и вредные, и полезные микроорганизмы. Поэтому редкий курс лечения антибиотиками не заканчивается дисбактериозом или молочницей (у девочек).

А еще любой антибиотик ослабляет иммунную систему человека . Подумайте сами, зачем иммунитету стараться и бороться с заразой, если за него все быстро сделают «залетные парни»?

Ну и еще одна ложка дегтя. Бактерии не дремлют, и без боя не сдаются, а потому постоянно возрастает их резистентность к антибиотикам. Чем чаще человека употребляет антибиотики, тем более устойчивыми к ним становятся возбудители болезни. В последнее время россияне насколько часто и совершенно бесконтрольно кушали антибиотики по поводу и без, что ученые и Минздрав забили тревогу. И теперь, а точнее с 1 января 2017 года, все без исключения антибиотики в аптеках России продаются строго по рецептам . Это вынужденная мера, которая не позволит бактериями с их изрядно возросшей резистентностью победить в этой войне за жизнь человечества.

Условия назначения

Рассмотрим ситуации, в которых врач может назначить ребенку антибиотики широкого спектра действия. Вопреки расхожему мнению, что грипп и ОРВИ легко победить, благодаря антибиотикам (так, по данным ВЦИОМ, считает 46% россиян), в случае заболеваний, вызванных вирусами, антибиотики-то как раз совершенно бессильны. Эти недуги нужно лечить противовирусными препаратами.

А «универсальные» антибиотики вашему ребенку пропишут в следующих случаях:

• Высокая температура тела более 39 градусов (более 38 градусов - для малышей до года), вызванная бактериальной инфекцией,
• Бронхит,
• Отит,
• Гайморит,
• Ангина,
• Тонзиллит и паратонзиллит,
• Коклюш,
• Пневмония,
• Менингит,
• Тяжелая кишечная инфекция,
• Послеоперационный период (для профилактики).

Еще раз подчеркну, что при гриппе, ОРВИ, ветрянке, кори и гепатите, а также краснухе и герпесе антибиотики не назначают. Исключение составляют случаи, если у ребенка к вирусной инфекции присоединилась бактериальная, обычно это становится понятно на 4-5 сутки после начала заболевания.

Если ребенку, несмотря на назначенное противовирусное лечение, не становится легче, можно заподозрить, что всему виной – бактерии. Это должны подтвердить медики, взяв у малыша кровь и мазки на анализ.

Список самых распространенных препаратов

Амоксицилин

Антибиотик группы пенициллинов, успешно побеждающий стафилококки, стрептококки, кишечную палочку. Но некоторые бактерии выделяют специальный фермент, который разрушает антибиотик. Этот препарат вашему ребенку могут назначить при простуде, фарингите, трахеите, пневмонии. Перед ним не устоят ангина и отит, цистит и пиелонефрит. А также этот антибиотик широко используется для лечения дизентерии и сальмонеллеза. Он противопоказан детям с аллергией на цветение (поллиноз) и печеночной недостаточностью. Все формы этого лекарства принимаются исключительно внутрь. Для детей от рождения до 4 лет- 5 лет – предпочтительно давать антибиотик в суспензии. Дозировку и схему приема назначает врач, исходя из возраста и веса малыша, а также тяжести крохиного заболевания. Начальная цена лекарства в аптеках - от 70 рублей.

Аугментин

Это тот же «Амоксициллин », только усиленный клавулановой кислотой, которая защищает антибиотик от губительных для него ферментов, вырабатываемых бактериями. Антибиотик выпускается в порошке для суспензии и порошке для инъекций. Таблетированная форма- предназначена для взрослых. Разрешен для применения даже новорожденным , правда, в дозировке, определяемой доктором и исключительно по жизненно-важным показаниям. Малышам от 2 месяцев дозировку рассчитывают, исходя из массы тела. Малышам в возрасте от 2 лет до 3 лет дают по 5-7 мл (в зависимости от тяжести заболевания), от 3 лет до 7лет – по 5-10 мл, детям в возрасте от 7 до 12 лет – разовая доза 10-20 мл (в зависимости от тяжести диагноза). Стоимость препарата в аптеках начинается от 150 рублей за суспензию и 260 рублей за таблетки.

Амоксиклав

Этот еще один последователь «Амоксициллина », также усиленный клавулановой кислотой. По отзывам родителей и врачей, это очень хороший детский антибиотик, который и пьется малышом легко (в форме суспензии), и помогает довольно быстро. Также препарат разрешен к применению детьми до 1 года. Цена препарата от 360 рублей за таблетки, от 400 рублей за растворимые таблетки и от 150 рублей за порошок для разведения суспензии.

Зинацеф

Это антибиотик цефалоспоринового ряда, препарат второго поколения. Очень эффективен при инфекциях органов дыхания (бронхит, абсцесс легкого, пневмония), хорошо зарекомендовал себя как средство для лечения отитов, ангины, фурункулеза, менингита, а также заболеваний суставов, в том числе после травм и хирургических операций. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекций. Детскую дозировку должен рассчитывать врач, опираясь на возраст и вес пациента. Разрешен к применению детям до 1 года по особым показаниям. Цена в аптеках - от 200 рублей за флакон.

Под антибиотиками подразумевается широкая группа лекарственных препаратов, направленных на уничтожение бактерий вирусного характера.

Самым первым подобным медикаментом является пенициллин, открытый Александром Флемингом. Год открытия - 1928. На основе этого вещества были изобретены антибиотики расширенного спектра действия новейшего поколения.

Чаще всего сильные быстродействующие антибиотики вводят в виде инъекций внутримышечно или внутривенно. Это связано с тем, что они могут нарушить микрофлору желудка. Кроме того, так они быстрее попадают в очаг инфекции, начиная работу практически сразу после укола.

Список новых антибиотиков в качестве растворов или порошков для инъекций достаточно обширный.

К таким лекарствам относят:

• цефалоспорины, среди которых «Цефпиром», «Цефотаксим», «Цефтазидим», «Цефоперазон»;
• устойчивые к бета-лактамазе аминопенициллины «Сульбактам» и прочие;
• аминогликозидные антибиотики, вроде «Амикацина» и «Нетилмицина»;
• карбапенемы, представителями которых являются препараты «Эртапенем», «Меропенем», «Имипинем-циластатин».

Выписывают их в зависимости от сложности случая и характеристик возбудителей инфекции.

Список новых таблеток и капсул

Существуют антибиотики в виде капсул и таблеток. Они часто назначаются детям и беременным, так как являются более щадящими. Считается, что они не приносят вред человеческому организму.

Перечень таблеток и капсул антибиотиков нового поколения не менее широк, чем список уколов.

К первым относят:

• нитрофураны – «Нитрофурантоин», «Эрсефурил» и т.д.;
• фторхинолоны, среди которых «Гатифлоксацин», «Моксифлоксацин»;
• макролиды, представителями которых являются «Азитромицин», «Кларитромицин», «Рокситромицин», «Амоксициллин»;
• природные макролидные антибиотики - «Спарфлоксацин», «Левофлоксацин», «Мидекамицин» и прочие.

К антибиотикам последнего - четвертого поколения относят «Вориконазол», «Позаконазол», «Равуконазол» и многие другие наименования.

Новые препараты широкого спектра

Некоторые врачи отдают предпочтение лекарствам узконаправленного действия, так как они не затрагивают целостность микрофлоры человеческого организма.

При простуде, ОРВИ

При простуде, гриппе и ОРВИ доктора выписывают макролиды, которые считаются самыми безопасными среди антибиотиков.

К ним относят следующие препараты:

• «Эритромицин»;
• «Спирамицин»;
• «Лейкомицин»;
• «Кларитромицин»;
• «Азиромицин»;
• «Диритромицин»;
• «Рулид»;
• «Азитрал»;
• «Сумамед».

Также могут быть назначены «Цефалексин» или «Цефамандол», характеризующиеся мощным бактерицидным эффектом и высокой степенью всасываемости из ЖКТ.

При бронхите и пневмонии

Чтобы вылечить бронхит или пневмонию, используют комбинации антибиотиков.

При возможных осложнениях в протекании болезни применяют цефалоспорин («Цефтриаксон» или «Цефепим») с макролидом или фторхинолоном («Ципрофлоксацин» или «Левофлоксацин»). Также эффективно помогают при бронхите и пневмонии «Моксифлоксацин» или «Цефуроксим».

Антибиотики нового поколения для детей

Ученые провели множество исследований, выясняя реакцию детского организма на антибиотики и выяснили, что далеко не все лекарства детям полезны.

Применять им можно только:

• макролиды, представителями которых являются препараты «Азитромицин», «Мидекамицин», «Кларитромицин», «Рокситромицин»;
• аминопенициллины, среди которых «Амоксициллин», «Клавуланат»;
• цефалоспорины – «Цефтриаксон», «Цефепим».

Фторхинолоны и карбапенемы угнетают рост костей и приводят к печеночной или почечной недостаточности, поэтому запрещены детям и беременным. Из нитрофуранов можно использоваться только «Фурациллин» для местной обработки ран.

Особенности антибиотиков широкого спектра действия

Они делятся на две группы – первая подавляет влияние вирусов на человеческие клетки и лишает их возможности размножаться, а вторая их уничтожает. В любом случае, препараты действуют избранно, не затрагивая здоровые человеческие клетки. Спектр действия лекарств может быть как широким, так и узконаправленным.

В стоматологии

Стоматологи назначают антибиотики при воспалениях в острой стадии, а также для профилактики инфекционно-воспалительного процесса перед хирургическим вмешательством, если пациент страдает тяжелыми болезнями внутренних органов (диабет, проблемы с сосудами, почечная недостаточность, язва и прочие).

Чаще всего применяют следующие лекарства:

• «Доксициклин»;
• «Ампиокс»;
• «Ооксациллин»;
• «Гентамицин»;
• «Клиндамицин»;
• «Синтомицин»;
• «Линкомицин».

Последний является самым распространенным в области стоматологии. Он накапливается в костной ткани и оказывает длительное воздействие, что удобно для сложных операций.

В урологии

Антибиотики широко применяются в урологии, так как способны избавить от инфекций быстро и без осложнений. Ранее люди, страдающие урологическими проблемами, могли умереть, а сегодня такие болезни лечатся при помощи буквально одного препарата.

«Канефрон» подходит для лечения цистита, гломерулонефрита, пиелонефрита. «Палин» назначают при цистите, уретрите, пиелонефрите, цистопиелите, пиелите. «Нолицин» избавляет от острых и хронических инфекций в урологической области.

В гинекологии

Антибиотики используются и в гинекологии для лечения множества болезней, вызванных воспалительным процессом, начиная молочницей и заканчивая острым вагинитом.

Медикамент «Юнидокс Солютаб» легко справляется с циститом, «Монурал» и «Фурамаг» эффективны при различных инфекциях. При наличии осложнений гинекологи выписывают «Офлоксацин», «Ципрофлоксацин», «Левофлоксацин».

Для уничтожения возбудителей мочеполовых инфекций иногда назначают «Налидиксовую кислоту», «Метронидазол», «Цефтриаксон».

При различных инфекциях

Антибиотики направлены на борьбу против возбудителей воспалений, поэтому все они помогают при различных инфекциях. Врач только подбирает правильный курс и комбинацию препаратов, чтобы повысить эффективность лечения. Важно учитывать индивидуальные особенности пациента, стадию болезни и наличие или отсутствие прогресса в её течении.

Средний курс лечения составляет от 7-ми до 10-ти дней, в зависимости от указанных выше особенностей. Во время лечения нельзя принимать алкоголь или наркотики.

Ориентировочные цены на новые антибиотики

Цены на медикаменты постоянно повышаются. На данный момент актуальные ориентировочные цены на антибиотики нового поколения таковы:

• «Сумамед» – 300 рублей/6 таблеток;
• «Азитромицин» – 100 рублей/6 капсул;
• «Амоксиклав» – 300 рублей/25 грамм порошка;
• «Ампициллин» – 30 рублей/20 таблеток;
• «Юнидокс солютаб» – 350 рублей/10 таблеток;
• «Клиндамицин» – 180 рублей/8 капсул;
• «Нистатин» – 40 рублей/20 таблеток;
• «Тетрациклин» – 80 рублей/20 таблеток;
• «Цефалексин» – 100 рублей/16 капсул;
• «Эритромицин» – 120 рублей/10 таблеток.

Существуют оригинальные лекарства и дженерики. Последние стоят дешевле, так как являются только копией и отличаются наличием примесей в составе, а также серьёзными побочными эффектами. Лучше не рисковать здоровьем и покупать пусть дорогой, но качественный оригинал.

А известно ли Вам? - Кто изобрел антибиотики?

По спектру активности антимикробные препараты делятся на: антибактериальные, антигрибковые и антипротозойные. Кроме того, все антимикробные средства делят на препараты узкого и широкого спектра действия.

К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамположительные микроорганизмы относятся, например, природные пенициллины, макролиды, линкомицин, фузидин, оксациллин, ванкомицин, цефалоспорины I поколения. К препаратам узкого спектра действия преимущественно на грамотрицательные палочки относятся полимиксины и монобактамы. К препаратам широкого спектра действия относятся тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, большинство полусинтетических пенициллинов, цефалоспорины начиная со 2 поколения, карбопенемы, фторхинолоны. Узкий спектр имеют антигрибковые препараты нистатин и леворин (только против кандиды), а широкий - клотримазол, миконазол, амфотерицин В.

По типу взаимодействия с микробной клеткой антимикробные препараты делятся на:

· бактерицидные - необратимо нарушают функции микробной клетки либо ее целостность, вызывая немедленную гибель микроорганизма, применяются при тяжелых инфекциях и у ослабленных больных,

· бактериостатические - обратимо блокируют репликацию или деление клетки, применяются при нетяжелых инфекциях у неослабленных больных.

По кислотоустойчивости антимикробные препараты классифицируются на:

· кислотоустойчивые - могут применяться перорально, например, феноксиметилпенициллин,

· кислотонеустойчивые - предназначены только для парентерального применения, например, бензилпенициллин.

В настоящее время используются следующие основные группы антимикробных препаратов для системного применения.

¨ Лактамные антибиотики

Лактамные антибиотики (табл. 9.2) из всех антимикробных препаратов наименее токсичны, так как, нарушая синтез клеточной стенки бактерий, не имеют мишени в организме человека. Их применение при наличии чувствительности к ним возбудителей является предпочтительным. Наиболее широкий спектр действия среди лактамных антибиотиков имеют карбапенемы, они используются как препараты резерва - только при инфекциях, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам, а также при госпитальных и полимикробных инфекциях.

¨ Антибиотики других групп

Антибиотики других групп (табл. 9.3) имеют различные механизмы действия. Бактериостатические препараты нарушают этапы синтеза белка на рибосомах, бактерицидные - нарушают либо целостность цитоплазматической мембраны, либо процесс синтеза ДНК и РНК. В любом случае они имеют мишень в организме человека, поэтому по сравнению с лактамными препаратами более токсичны, и должны использоваться только при невозможности применения последних.

¨ Синтетические антибактериальные препараты

Синтетические антибактериальные препараты (табл. 9.4 ) также имеют различные механизмы действия: ингибирование ДНК-гиразы, нарушение включения ПАБК в ДГФК и т.д. Также рекомендуются к применению при невозможности использования лактамных антибиотиков.

¨ Побочные эффекты антимикробных препаратов,

их профилактика и лечение

Антимикробные препараты обладают целым рядом разнообразных побочных эффектов, некоторые из которых могут привести к тяжелым осложнениям и даже к летальному исходу.

Аллергические реакции

Аллергические реакции могут иметь место при применении любого антимикробного препарата. Могут развиться аллергический дерматит, бронхоспазм, ринит, артрит, отек Квинке, анафилактический шок, васкулит, нефрит, волчаночноподобный синдром. Чаще всего они наблюдаются при применении пенициллинов и сульфаниламидов. У некоторых пациентов развивается перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины. Зачастую отмечаются аллергии на ванкомицин и сульфаниламиды. Очень редко дают аллергические реакции аминогликозиды и левомицетин.

Профилактике способствует тщательный сбор аллергологического анамнеза. Если пациент не может указать, на какие именно антибактериальные препараты в у него наблюдались аллергические реакции, перед введением антибиотиков необходимо выполнение проб. Развитие аллергии независимо от тяжести реакции требует немедленной отмены вызвавшего ее препарата. В последующем введение даже сходных по химической структуре антибиотиков (например, цефалоспоринов при аллергии на пенициллин) допускается только в случаях крайней необходимости. Лечение инфекции должно быть продолжено препаратами других групп. При тяжелых аллергических реакциях требуется внутривенное введение преднизолона и симпатомиметиков, инфузионная терапия. В нетяжелых случаях назначаются антигистаминные препараты.

Раздражающее действие на путях введения

При пероральном применении раздражающее действие может выражаться в диспепсических явлениях, при внутривенном введении - в развитии флебитов. Тромбофлебиты чаще всего вызывают цефалоспорины и гликопептиды.

Суперинфекция, в том числе дисбактериоз

Вероятность дисбактериоза зависит от широты спектра действия препарата. Наиболее часто возникающий кандидомикоз развивается при применении препаратов узкого спектра через неделю, при применении препаратов широкого спектра - уже от одной таблетки. Однако цефалоспорины относительно редко дают грибковую суперинфекцию. На 1 месте по частоте и тяжести вызываемого дисбактериоза находится линкомицин. Нарушения флоры при его применении могут принять характер псевдомембранозного колита - тяжелого заболевания кишечника, вызываемого клостридиями, сопровождающегося диареей, дегидратацией, электролитными нарушениями, и в отдельных случаях осложняющегося перфорацией толстой кишки. Гликопептиды тоже могут вызвать псевдомембранозный колит. Часто вызывают дисбактериоз тетрациклины, фторхинолоны, левомицетин.

Дисбактериоз требует отмены применявшегося препарата и длительного лечения эубиотиками после предварительной антимикробной терапии, которая проводится по результатам чувствительности микроорганизма, вызвавшего воспалительный процесс в кишечнике. Применяемые для лечения дисбактериоза антибиотики не должны оказывать влияния на нормальную кишечную аутофлору - бифидо- и лактобактерии. Однако при лечении псевдомембранозного колита используется метронидазол или, как альтернатива, ванкомицин. Необходима также коррекция водно-электролитных нарушений.

Нарушение толерантности к алкоголю - свойственно всем лактамным антибиотикам, метронидазолу, левомицетину. Проявляется появлением при одновременном употреблении алкоголя тошноты, рвоты, головокружения, тремора, потливости и падения артериального давления. Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости приема алкоголя на весь период лечения антимикробным препаратом.

Органоспецифичные побочные эффекты для различных групп препаратов:

· Поражение системы крови и кроветворения - присущи левомицетину, реже линкосомидам, цефалоспоринам 1 поколения, сульфаниламидам, производным нитрофурана, фторхинолонам, гликопептидам. Проявляется апластической анемией, лейкопенией, тромбицитопенией. Необходима отмена препарата, в тяжелых случаях заместительная терапия. Геморрагический синдром может развиться при применении цефалоспоринов 2-3 поколения, нарушающих всасывание витамина К в кишечнике, антисинегнойных пенициллинов, нарушающих функции тромбоцитов, метронидазола, вытесняющего кумариновые антикоагулянты из связей с альбумином. Для лечения и профилактики используются препараты витамина К.

· Поражение печени - присущи тетрациклинам, которые блокируют ферментную систему гепатоцитов, а также оксациллину, азтреонаму, линкозаминам и сульфаниламидам. Холестаз и холестатический гепатит могут вызвать макролиды, цефтриаксон. Клиническими проявлениями служит повышение печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови. При необходимости применения гепатотоксических антимикробных средств более недели необходим лабораторный контроль перечисленных показателей. В случае повышения АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы или глутамилтранспептидазы лечение должно быть продолжено препаратами других групп.

· Поражение костей и зубов характерны для тетрациклинов, растущих хрящей - для фторхинолонов.

· Поражение почек присуще аминогликозидам и полимиксинам, которые нарушают функции канальцев, сульфаниламидам, вызывающим кристаллурию, цефалоспоринам поколения, вызывающим альбуминурию, и ванкомицину. Предрасполагающими факторами являются старческий возраст, заболевания почек, гиповолемия и гипотензия. Поэтому при лечении данными препаратами необходима предварительная коррекция гиповолемии, контроль диуреза, подбор доз с учетом функции почек и массы ткла, Курс лечения должен быть коротким.

· Миокардит - побочный эффект левомицетина.

· Диспепсия, не являющаяся следствием дисбактериоза, характерна при применении макролидов, которые обладают прокинетическими свойствами.

· Различные поражения ЦНС развиваются от многих антимикробных препаратов. Наблюдаются:

Психозы при лечении левомицетином,

Парезы и периферические параличи при применении аминогликозидов и полимиксинов за счет их курареподобного действия (поэтому их нельзя применять одновременно с миорелаксантами),

Головная боль и центральная рвота при использовании сульфаниламидов и нитрофуранов,

Судороги и галлюцинации при использовании аминопенициллинов и цефалоспоринов в высоких дозах, являющиеся результатом антагонизма этих препаратов с ГАМК,

Судороги при применении имипенема,

Возбуждение при использовании фторхинолонов,

Менингизм при лечении тетрациклинами из-за увеличения ими продукции ликвора,

Нарушения зрения при лечении азтреонамом и левомицетином,

Периферическая нейропатия при применении изониазида, метронидазола, левомицетина.

· Поражение слуха и вестибулярные расстройства - побочный эффект аминогликозидов, более свойственный 1 поколению. Так как данный эффект связан с накоплением препаратов, длительность их применения не должна превышать 7 дней. Дополнительными факторами риска являются старческий возраст, почечная недостаточность и одновременное применение петлевых диуретиков. Обратимые изменения слуха вызывает ванкомицин. При появлении жалоб на снижение слуха, головокружение, тошноту, неустойчивость при ходьбе необходима замена антибиотика на препараты других групп.

· Поражения кожи в виде дерматита характерны для левомицетина. Тетрациклины и фторхинолоны вызывают фотосенсибилизацию. При лечении этими препаратами не назначаются физиотерапевтические процедуры, и следует избегать нахождения на солнце.

· Гипофункцию щитовидной железы вызывают сульфаниламиды.

· Тератогенность присуща тетрациклинам, фторхинолонам, сульфаниламидам.

· Возможен паралич дыхательной мускулатуры при быстром внутривенном введении линкомицина и кардиодепрессия при быстром внутривенном введении тетрациклинов.

· Электролитные нарушения вызывают антисинегнойные пенициллины. Особо опасно развитие гипокалиемии при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. При назначении данных препаратов необходим контроль ЭКГ и электролитов крови. При лечении используют инфузионно-корригирующую терапию и диуретики.

Микробиологическая диагностика

Эффективность микробиологической диагностики, абсолютно необходимой для рационального подбора антимикробной терапии, зависит от соблюдения правил забора, транспортировки и хранения исследуемого материала. Правила забора биологического материала включают:

Взятие материала из области, максимально приближенной к очагу инфекции,

Предотвращение контаминации другой микрофлорой.

Транспортировка материала должна с одной стороны обеспечить жизнеспособность бактерий, а с другой - предотвратить их размножение. Желательно, чтобы материал хранился до начала исследования при комнатной температуре и не более 2 часов. В настоящее время для забора и транспортировки материала используются специальные плотно закрывающиеся стерильные контейнеры и транспортные среды.

В не меньшей степени эффективность микробиологической диагностики зависит от грамотной интерпретации результатов. Считается, что выделение патогенных микроорганизмов даже в малых количествах всегда позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания. Условно патогенный микроорганизм считают возбудителем, если он выделяется из стерильных в норме сред организма или в большом количестве из сред, не характерных для его обитания. В противном случае он является представителем нормальной аутофлоры либо контаминирует исследуемый материал в процессе забора или исследования. Выделение малопатогенных бактерий из нехарактерных для их обитания областей в умеренных количествах свидетельствует о транслокации микроорганизмов, однако не позволяет отнести их к истинным возбудителям заболевания.

Гораздо сложнее бывает интерпретировать результаты микробиологического исследования при высевании нескольких видов микроорганизмов. В таких случаях ориентируются на количественное соотношение потенциальных возбудителей. Чаще значимыми в этиологии данного заболевания бывают 1-2 из них. Следует иметь в виду, что вероятность равной этиологической значимости более чем 3 различных видов микроорганизмов незначительна.

В основе лабораторных тестов на выработку грамотрицательными микроорганизмами БЛРС лежит чувствительность БЛРС к ингибиторам бета-лактамаз, таким как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. При этом, если микроорганизм семейства энтеробактерий оказывается резистентен к цефалоспоринам 3 поколения, а при добавлении к этим препаратам ингибиторов бета-лактамаз демонстрирует чувствительность, то данный штамм идентифицируется как БЛРС-продуцирующий.

Антибиотикотерапия должна быть направлена только на истинный возбудитель инфекции! Однако в большинстве стационаров микробиологические лаборатории не могут установить этиологию инфекции и чувствительность возбудителей к антимикробным препаратам в день поступления больного, поэтому неизбежным является первичное эмпирическое назначение антибиотиков. При этом учитываются особенности этиологии инфекций различных локализаций, характерные для данного лечебного учреждения. В связи с чем необходимы регулярные микробиологические исследования структуры инфекционных заболеваний и чувствительности их возбудителей к антибактериальным препаратам в каждом стационаре. Анализ результатов такого микробиологического мониторинга необходимо проводить ежемесячно.

Таблица 9.2.

Лактамные антибиотики .

Таблица 9.3.

Антибиотики других групп .

Таблица 9.4.

Синтетические антибактериальные препараты .

Бактериальные инфекции сопровождают популяции людей в течение всей жизни. Разнообразные микроорганизмы способны вызвать воспалительные процессы во всех органах и системах человеческого организма.

Даже при наличии четкой клинической картины болезни, далеко не всегда удается определить тип бактериального возбудителя.

Особенно это затруднительно в амбулаторных условиях, а влиять на микробов нужно незамедлительно. На помощь больному пациенту приходят антибиотики широкого спектра действия в таблетках.

Применение наиболее эффективных медикаментов

Расширенное действие на возбудителей антибиотики широкого спектра проявляют губительным влиянием на большое разнообразие микроорганизмов. Они действуют как на грамположительную, так и на грамотрицательную флору.

Список антибиотиков широкого спектра действия в таблетках достаточно велик, наиболее действенные и часто назначаемые лекарства представлены ниже:

Амоксициллин

Амоксициллин представляет собой типичный полусинтетический пенициллин широкого спектра воздействия на микроорганизмы. Разрушает синтез белка в клетке бактерии путем ингибирования фермента, необходимого для построения белковой молекулы. В результате, лишенная способности делиться, бактерия быстро разрушается.

Ниже представлен список бактерий, погибающих под воздействием препарата:

• стрептококки;
• стафилококки;
• нейссерии;
• кишечная палочка;
• гемофильная палочка;
• хеликобактер.

Некоторые бактерии приобрели устойчивость к амоксициллину путем выработки особого фермента – пенициллиназы. Этот фермент способен инактивировать молекулу амоксициллина, и лечебным эффектом антибиотик обладать не будет.

Для борьбы с такими бактериями к амоксициллину добавляют клавулановую кислоту. Это еще больше расширяет спектр активности лекарства за счет воздействия на те штаммы, которые были нечувствительны к чистому амоксициллину.

Основные показания для применения амоксициллина:

Антибиотик используется внутрь в средней дозе 1.5 грамма в сутки. Максимальная пероральная доза – 3 грамма в сутки. Кратность употребления таблеток – трижды за сутки. Разрешен детям с рождения, а также беременным. Детские дозы рассчитываются исходя из возраста и массы тела ребенка. Минимальный курс лечения 5 дней, максимальный 14 дней.

Противопоказан при непереносимости пенициллинов и вирусной болезни – мононуклеозе. Основные побочные проявления носят нетяжелый характер. Вызывает тошноту и диарею, аллергические реакции. При длительном приеме возможно повреждение кроветворной системы. Выпускается в таблетках по 250 и 500 мг.

Цефуроксима аксетил – это антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов. Воздействует на бактерии путем блокирования фермента транспептидазы, тем самым разрушая клеточную стенку.

Список микроорганизмов, чувствительных к цефуроксиму сходен с таковым у амоксициллина. Однако он активен и в отношении бактерий, которые производят пенициллиназу.

У препарата присутствует активное действие на анаэробные бактерии, включая клостридии. Препарат и аналоги назначают при таких болезнях:

Лекарство используется внутрь. Доза для взрослого 1 грамм за два приема в сутки. Детям от 125 мг в сутки. Курс лечения не менее 7 дней. Для лечения гонореи достаточно применить однократно суточную дозу взрослого.

Противопоказан антибиотик цефуроксим только при повышенной чувствительности к нему, других противопоказаний нет. Разрешен при беременности и кормлении грудью. Необходимо проявлять осторожность при использовании лекарства в раннем детском возрасте и у пациентов, страдающих болезнями кишечника с язвообразованием.

Основные побочные реакции препарата представлены ниже.

• сонливость;
• диспепсические расстройства в виде тошноты и диареи;
• поражение почек;
• снижение показателей гемоглобина;
• аллергические реакции.

Одной из форм выпуска лекарства являются таблетки по 125, 250 и 500 мг.

Азитромицин – один из самых часто назначаемых и удобных препаратов широкого спектра в амбулаторной практике. Относится к макролидам.

В обычных концентрациях антибиотик останавливает рост бактерий путем замедления синтеза белка в клетке микроорганизма. За счет расширенного спектра активности оказывает действие на многие возбудители.

К нему чувствительны все бактерии, на которые действует амоксициллин, а также некоторые другие:

Препарат используется в амбулаторном лечении инфекций дыхательного тракта, ЛОР-органов, инфекций мочеполовой системы, а также при терапии боррелиоза.

Препарат применяется внутрь по 1 таблетке дозой 500 мг однократно за день, курс лечения составляет минимум три, максимум пять дней.

Таблетки нельзя применять у детей до 12 лет, так как они неделимые. Медикамент разрешен при беременности и кормлении грудью. Нежелательно использовать лекарство при тяжелых патологиях печени и почек.

Основные побочные эффекты азитромицина представлены ниже.

• головокружение, нервозность;
• нарушение сердцебиения;
• рвота и диарея;
• аллергические проявления.

Препарат выпускается в таблетках в дозе 500 мг.

Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Антибиотик обладает бактериостатическим эффектом, блокирует образование белка в клетке бактерий. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, к нему чувствительны все микроорганизмы, которые гибнут как от азитромицина, так и цефуроксима.

Однако применение лекарства ограничено, так как многие микробы приобрели устойчивость к действию тетрациклинов. Это объясняется прошлым бесконтрольным применением лекарства.

Список показаний для назначения лекарства следующий.

1. Бронхиты.
2. Холецистит.
3. Синусит.
4. Боррелиоз.
5. Хламидиоз.

В остальных случаях, особенно при тяжелых инфекциях лучше использовать более надежные препараты.

Способ дозировки прост – 2 таблетки по 100 мг в сутки в один или два приема. Курс лечения – до 10 дней.

Противопоказан препарат при беременности, кормлении, возрасте детей до 9 лет, а также при тяжелой патологии почек. Даже при однократном применении во время беременности может вызвать необратимые процессы в скелете плода. Препарат сильно раздражает верхние отделы желудка. Принимать его нужно строго после еды, запивая значительным количеством жидкости.

Лекарство характеризуется низкой токсично. Но из-за устойчивости части флоры к нему, могут развиваться явления суперинфекции, на фоне имеющейся бактериальной патологии.

Главные побочные явления представлены ниже:

• повышение внутричерепного давления;
• головокружение, шаткость походки;
• поражение системы кроветворения;
• грибковая суперинфекция.

Лекарство выпускается в таблетках и капсулах по 100 мг.

Довольно редкий антибиотик очень широкого спектра активности. Механизм его действия основан на прекращении образования РНК в бактериальной клетке. Особенно эффективен в отношении быстро делящихся бактерий.

Лекарство может влиять на следующие микроорганизмы:

• микобактерия туберкулеза;
• синегнойная палочка;
• франсиелла;
• клостридия;
• листерия.

Показания к применению лекарства ограничены, так как препарат относится к антибиотикам резерва. Наиболее часто он применяется при лечении туберкулеза и лепры, а также бруцеллеза и менингита. Средняя дозировка 600-900 мг в сутки в два или три приема.

Противопоказаниями являются повышенная реакция на само вещество, а также любые виды желтухи. Нежелательно применение вещества детям до года и в первом триместре беременности.

Препарат довольно токсичен и часто вызывает нежелательные реакции.

Самые распространенные из них перечислены ниже.

• нарушение зрения, дезориентация;
• острая анемия;
• поражение печени, тошнота, рвота;
• поражение почек с некрозом канальцев;
• аллергические реакции вплоть до шока.

Рифампицин выпускается в таблетках и капсулах по 150, 300 и 600 мг.

Левофлоксацин – антибактериальное средство химического происхождения, действует как антибиотик. Является препаратом широкого спектра действия. Механизм активности связан с подавлением ферментов, которые необходимы бактериям для роста и размножения. Лишенные этого фермента, бактерии быстро разрушаются. Основные микроорганизмы, которые чувствительны к левофлоксацину, представлены ниже:

Препарат очень эффективен при патологиях дыхательных путей, особенно пневмониях. Может назначаться амбулаторно с высокой вероятностью выздоровления пациента. Помимо пневмонии, используется при бронхитах, гайморитах, отитах, инфекциях мочевыводящих путей.

Стандартная дозировка 1000 мг в два приема, курс лечения от 5 дней до 14 дней.

Противопоказан при эпилепсии, миастении и детям до 18 лет. Нежелательно использование во время беременности и кормлении грудью.

Во время лечения могут возникнуть такие побочные проявления:

• повреждение сухожилий;
• поражение печени;
• аллергические реакции со смертельным исходом;
• поражение ЦНС.

Лекарство выпускается в таблетках по 250 и 500 мг.

Таким образом, список антибиотиков широкого спектра действия в таблетках довольно разнообразен. Все они влияют на большое количество бактерий и имеют различные способы воздействия на них.

Каким именно препаратом следует воспользоваться, должен решать специалист медицинского профиля.