Главная · Зубной камень · Азатиоприн: показания и противопоказания, особенности терапии. Инструкция по применению азатиоприна и отзывы о применении Отравление и передозировка

Азатиоприн: показания и противопоказания, особенности терапии. Инструкция по применению азатиоприна и отзывы о применении Отравление и передозировка

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Беременность.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях - обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза - 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азатиоприн Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азатиоприн? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азатиоприн приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Вспомогательные вещества : желатин , крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— дерматомиозит;

— миастения;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖТ . Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. ПП 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. МК max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.


Производитель: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
Формы выпуска:
  • Таблетки, 50 мг, №50
Цена на Азатиоприн в аптеках: от 263 руб. до 263 руб. (1 предложений)


Азатиоприн – российский препарат из группы иммунодепрессантов, производится в таблетках по 50 мг (№50). Лекарство способствует гипоплазии лимфоидной ткани, снижает количество Т-лимфоцитов, нарушает синтез иммуноглобулинов. В больших дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет образование гранулоцитов, вызывает лейкопению. Используют при заболеваниях аутоиммунной природы: при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, системной красной волчанке, хроническом аутоиммунном гепатите, болезни Верльгофа. Используется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях, миастении, псориазе, для подавления реакции тканевой несовместимости при трансплантации органов. Применяют лекарство длительно. Доза и продолжительность терапии зависит от состояния больного, эффективности и переносимости препарата. Может вызывать аллергию, диспепсию, токсический гепатит, миелодепрессию, тератогенное и канцерогенное действие. Нельзя использовать при сильном угнетении гемопоэза, тяжелой патологии печени и почек, женщинам в период вынашивания плода и при кормлении грудью.

Список доступных аналогов препарата Азатиоприн


Аналог дешевле от 97 руб.

Производитель: Северная звезда (Россия)
Формы выпуска:
  • Таб. 2.5 мг, 50 шт.
Цена на Метотрексат в аптеках: от 60 руб. до 4995 руб. (2334 предложений)

Метотрексат – аналог Азатиоприна, производится в России и странах дальнего зарубежья в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг (№50), а также растворе для инъекций и для приема внутрь. Лекарство подавляет клеточный митоз, рост активно пролиферирующих тканей, тормозит рост злокачественных новообразований. Используют при остром лимфолейкозе, раке тела и шейки матки, опухолях головы и шеи, раке пищевода, саркоме костей и мягких тканей, раке легких, молочной железы, мочевого пузыря, яичка. Применяют при системных ревматологических заболеваниях, рассеянном склерозе, тяжелой форме псориаза, при болезни Крона и неспецифическом язвенном колите, при пересадке различных органов и тканей для предотвращения реакции отторжения трансплантата. Может вызывать аллергию, диспепсию, анемию, тромбоцитопению, анорексию, дыхательную недостаточность, гипотонию, развитие почечной и печеночной недостаточности, нарушения менструального цикла, выкидыши, аномалии развития плода. Нельзя использовать при идиосинкразии, беременным и кормящим женщинам, при инфекционных заболеваниях, подагре, заболеваниях, сопровождающихся рвотой и диарейным синдромом.


Аналог дешевле от 60 руб.

Производитель: Орион Корпорейшн (Финляндия)
Формы выпуска:
  • Таблетки 4 мг, 30 шт.
Цена на Метипред в аптеках: от 156 руб. до 434 руб. (1696 предложений)

Метипред (аналог) – производится в России, Финляндии и Португалии в таблетках по 4 мг (№30) и в виде липофизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 250 г. Это глюкокортикостероид, обладающий иммуносупрессивной активностью. Помимо этого, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Используется в при системных ревматологических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, дерматомиозит и других. Применяется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях нервной системы, при острых и хронических заболеваниях суставов, бронхиальной астме, тяжелых аллергических реакциях, аутоиммунном тиреоидите и нефрите, для предотвращения и снятия отека головного мозга, при мело- и лимфолейкозах, миеломной болезни и других заболеваниях крови. Применяется в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения пересаженного органа. Нельзя использовать при непереносимости, беременности и грудном вскармливании, тяжелой патологии печени и почек, инфекционных заболеваниях, после прививок, при тяжелых иммунодефицитах.

Солу-Медрол (лиофилизат) → заменитель Рейтинг: 8 голосов


Аналог дороже от 58 руб.

Производитель: PFIZER MFG. BELGIUM N.V. (Бельгия)
Формы выпуска:
  • Лиофилизат для в/в и в/м введения, 250 мг, №1
Цена на Солу-Медрол в аптеках: от 321 руб. до 1030 руб. (368 предложений)
Солу-Медрол (аналог) – производится в Бельгии в виде липофизата для приготовления раствора для парэнтерального (внутримышечного или внутривенного) использования во флаконах по 250, 500 или 1000 мг. Это гормональный препарат, относящийся к группе кортикостероидов. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, является мощным иммуносупрессором. Используется для лечения обострений рассеянного склероза и других демиелинизирующих заболеваний головного и спинного мозга, при системных заболеваниях соединительной ткани, аутоиммунном тиреоидите, поражении почек аутоиммунной природы, при тяжелых аллергических реакциях, при ревматоидном артрите, острой и хронической надпочечниковой недостаточности, тяжелых формах псориаза, синдроме Стивенса-Джонсона, эксфолиативном дерматите и других поражениях кожи, при лейкозах и многих других заболеваниях. Может вызывать аллергию, диспепсию, гипертонию, нарушения сердечного ритма, артралгии, миалгия, склонность к инфекциям, почечную и печеночную недостаточность, иммунные и эндокринные нарушения. Противопоказания аналогичны метипреду.


Аналог дороже от 568 руб.

Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:
  • Капсулы мягкие, 25 мг, №50
Цена на Экорал в аптеках: от 829 руб. до 3465 руб. (103 предложений)

Экорал (аналог) – производится в Германии, Швейцарии, Чехии и Израиле в мягких капсулах по 25, 50 или 100 мг (№50). Лекарство обратимо ингибирует митотические фазы G0 и G1, тормозит образование интерлейкина-2 и пролиферацию иммунокомпетентных Т-лимфоцитов. Не влияет на функцию кроветворения. Используется в трансплантологии для предупреждения развития реакции отторжения, при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, системной склеродермии, дерматомиозите, полимиозите, гломерулонефрите, нефротическом синдроме, демиелинизирующих заболеваниях, тяжелом псориазе и атопическом дерматите. Может вызывать кожную сыпь и зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, чихание, анафилактический шок, тошноту, рвоту, боли в животе, головную боль, судорожный синдром, расстройства чувствительности, почечную и печеночную недостаточность, миопатии, гипертонию, нарушение электролитного состава крови, может провоцировать развитие инфекций. Нельзя применять при непереносимости, тяжелом неконтролируемом повышении артериального давления, инфекциях, онкозаболеваниях, тяжелой патологии печени и почек, беременности и кормлении грудью.

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

  • Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
  • Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
  • Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:


Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:


Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:


1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина , гипоксантина и аденина , которые входят в структуру нуклеиновых кислот , проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей .

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию , но в меньшей степени. В сравнении с проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге .

T1/2, как самого азатиоприна , так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Практически полностью выводится с и всего на 1–2% почками .

Показания к применению

  • предупреждение реакции отторжения пересаженного (в комплексе с другими препаратами);
  • активный хронический ;
  • язвенный колит ;
  • болезнь Крона ;
  • узелковый периартериит ;
  • вульгарная пузырчатка ;
  • синдром Рейтера;
  • аутоиммунный ;
  • тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура ;

Противопоказания

  • гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная недостаточность ;
  • состояния угнетенного гемопоэза ;
  • детский возраст;
  • период .

Побочные действия

  • присоединение вторичных инфекций;
  • миелодепрессия ;
  • макроцитоз ;
  • мегалобластный эритропоэз ;
  • тошнота;
  • рвота;
  • на кожных покровах;
  • артралгии ;
  • поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
  • миалгии ;
  • холестатический гепатит .

У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие , эрозий , и кровотечений ЖКТ , перфораций и кишечника .

Существуют единичные сведения о диагностировании , заболеваний легких, гемолитической анемии и реакций .

В проведенных исследованиях было установлено , эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований .

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и . Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления , нарушения печеночных функций, панцитопения , а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение . Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна .

Взаимодействие

Одновременное назначение с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин , глюкокортикоиды , анти-СD3-антитела ) чаще возникали новообразования и развивались инфекции .

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам .

Проведение , на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин ) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин ).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности ;

  • Стемокин ;
  • Ревлимид .
  • Детям

    При беременности и лактации

    Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.