Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid). Применение аминокапроновой кислоты при лечении детей Аминокапроновая кислота форма выпуска

Фармакодинамика . Препарат является производным аминокислоты лизин. В молекулах фибриногена и фибрина содержится лизин, именно с ним взаимодействуют активные центры плазминогена и плазмина, подвергая затем эти белки гидролизу. Эпсилон-аминокапроновая кислота, взаимодействуя с этими участками плазминогена и плазмина, устраняет их активность, сохраняя молекулу фибрина и состоящий из него тромб. Кроме того, она обладает способностью связываться с активатором плазминогена, делая его неактивным.

Эпсилон-аминокапроновая кислота стимулирует тромбоцитопоэз и повышает чувствительность тромбоцитарных рецепторов к естественным агрегантам (тромбину, коллагену, тромбоксану А 2 и др). Однако в больших дозах препарат, наоборот, вызывает дезагрегационный эффект.

Эпсилон-аминокапроновая кислота имеет умеренную десенсибилизирующую и противовоспалительную активность, обладает способностью ингибировать систему комплемента, что объясняет ее иммуносупрессивный эффект. Данный препарат может стимулировать обезвреживающую функцию печени и обладает противовирусным эффектом.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно капельно (опасность тромбоза) или принимают внутрь, предварительно растворив порошок в сладкой воде или запивая его. Эпсилон-аминокапроновая кислота быстро и достаточно полно (на 60% и более) всасывается из желудочно-кишечного тракта, масимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Препарат практически не связывается с белками плазмы крови (2-3%). Время сохранения терапевтической концентрации около 6 часов, кратность назначения – 4 раза в сутки. После отмены препарата действие на фибринолиз сохраняется в течение 1-3 дней. Биотрансформации в печени подвергается 10-20% введенной дозы препарата, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности возникает большая опасность кумуляции препарата в организме.

Взаимодействие. При приеме внутрь препарат хорошо комбинируется с тромбином и адроксоном. Возможно одновременное внутривенное введение эпсилон-аминокапроновой кислоты и фибриногена, раствора глюкозы, гидролизатов, противошоковых растворов. Опасно сочетанное применение эпсилон-аминокапроновой кислоты и препаратов типа контрикала, т.к. это может привести к массивному тромбообразованию.

Нежелательные эффекты. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, покраснения глаз, заложенности носа, легкого катара верхних дыхательных путей; диспепсические явления; при быстром внутривенном введении – головокружение, звон в ушах, ортостатические колебания артериального давления, брадикардия, аритмия; тромбозы, эмболии, а при кумуляции – геморрагии; редко – миопатии.

Показания к применению . Эпсилон-аминокапроновую кислоту используют при геморрагических нарушениях мозгового кровообращения; кровотечениях, сопровождающихся первичным повышением фибринолитической активности крови и тканей и гипофибриногенемией; для профилактики геморрагий при хирургических вмешательствах, в первую очередь, на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолиза (предстательная железа, легкие и др.); при передозировке фибринолитических средств и при массивных переливаниях консервированной крови.

Кроме того, препарат назначают при заболеваниях, связанных с образованием иммунных комплексов (например, гломерулонефрит), и при повышении активности системы кининов (травматический, геморрагический или септический шок, ожог, менингит и т.п.), но должна быть исключена внутрисосудистая коагуляция (ДВС-синдром).

К эпсилон-аминокапроновой кислоте по клинико-фармакологической характеристике близка парааминобензойная кислота (амбен), однако последняя в 3-7 раз

активнее.

Каптофер

В стоматологической практике применяют для быстрого гемостатического эффекта путем наложения тампона, пропитанного препаратом. Гемостатический эффект наступает через 5-10 с непосредственно после нанесения препарата на рану. Наряду с гемостатическим препарат обладает бактерицидным и противовоспалительным действием.

В каналы зубов и зубодесневые карманы препарат вводят на 2-5 с с помощью турунд. Для полоскания рта при лечении различных воспалительных, грибковых заболеваний ротовой полости, а также при заболеваниях верхних дыхательных путей вводят 1-2 мл каптофера в 100 мл воды. Полоскание проводят 2-3 раза в день до достижения лечебного эффекта.

Аминокапроновая кислота – это лекарственный гемостатический препарат, который тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.

Выпускают:

• Порошок для приготовления раствора для внутривенного применения;
• Гранулы (Аминокапроновая кислота детям);
• 5% раствор средства в изотоническом растворе натрия хлорида.

Препарат используют перорально, внутривенно и наружно. Часто применяют Аминокапроновую кислоту в нос для лечения и профилактики заболеваний инфекционного происхождения.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, Аминокапроновая кислота является ингибитором фибринолиза. Препарат производит специфическое кровоостанавливающее действие при различных кровотечениях, которые обусловлены увеличением фибринолиза. Этот процесс связан с блокадой активаторов плазминогена и отчасти угнетением влияния плазмина. Препарат ингибирует кинины – биогенные полипептиды, которые образуются в организме из α-глобулинов под влиянием калликреина.

Аминокапроновая кислота – это средство, обладающее антиаллергическим эффектом. Помимо этого препарат усиливает функцию печени, направленную на уничтожение токсинов, и снижает проницаемость капилляров.

Данный препарат отличается низкой токсичностью. Спустя 15-20 минут после введения внутривенно начинается действие ЛС. Выведение Аминокапроновой кислоты происходит через почки – примерно 40-60 процентов выходит с мочой уже через 4 часа после приема. Если выделительная функция почек нарушена, тогда вещества препарата задерживаются в организме и их концентрация в крови резко увеличивается.

Показания к применению

Применение Аминокапроновой кислоты показано при следующих состояниях и болезнях:

• Кровотечениях (афибриногенемия, гипофибриногенемия, гиперфибринолиз), кровотечениях вследствие хирургических операций и патологических состояний, которые сопровождаются увеличением фибринолитической активности крови (при внутриполостных, нейрохирургических, гинекологических, торакальных и урологических оперативных вмешательствах, в том числе на предстательной и поджелудочной железах, а также легких; после стоматологических манипуляций, тонзилэктомии; при операциях с применением аппарата искусственного кровообращения);
• Заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременном отслоении плаценты, осложненном аборте;
• Гипопластической анемии;
• Шоковом состоянии;
• Массивных переливаниях консервированной крови при наличии вероятности появления вторичной гипофибриногенемии;
• Ожоговой болезни.

Способ применения и дозировка

Внутривенное введение средства взрослым людям показано в количестве 4-5 г, растворенных в 250 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида. Такая дозировка используется при острых кровотечениях. Препарат вводится в течение 1 часа. Поддерживающая терапия – дозы по 1 г (в пятидесяти мл) каждый час до прекращения кровопотерь. Но нельзя использовать средство таким образом более 8 часов. Суточная доза Аминокапроновой кислоты колеблется от 5 до 30 г.

Суточная дозировка Аминокапроновой кислоты детям составляет:

• до года – 3 г;
• от 2 до 6 лет – 3-6 г;
• от 7 до 10 лет - 6-9 г.

При острых кровопотерях Аминокапроновая кислота детям показана в таких дозах:

• до 1 года - 6 г;
• 2-4 года – от 6 до 9 г;
• 5-8 лет – до 12 г;
• 9-10 лет - 18 г.

Лечение продолжается от 3 до 14 дней.

Если препарат принимают внутрь, то следует запивать сладкой водой. Первоначальная доза, согласно инструкции к Аминокапроновой кислоте, составляет 5 г, после чего дозировка снижается до 1 г, который нужно принимать каждый час на протяжении 8 часов, пока кровотечение не прекратится. Примерная суточная доза составляет 10-18 г, максимальная – 24 г. Доза Аминокапроновой кислоты для детей – 50-100 мг на кг веса.

Также препарат используют локально – кровоточащую поверхность сбрызгивают охлажденным раствором или сверху кладут смоченную в препарате салфетку.

Побочные действия

Из инструкции к Аминокапроновой кислоте известно, что препарат может вызвать головокружение, тошноту, головную боль, диарею, шум в ушах, ортостатическую гипотонию, артериальную гипотензию, аритмию, брадикардию, катаральные явления верхних дыхательных путей, кожные воспаления, судороги, одышку, высыпания на коже, почечную недостаточность, мышечную слабость, нарушение слуха.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при:

• Индивидуальной непереносимости;
• Склонности к тромбозам и тромбоэмболическим болезням;
• Заболеваниях почек с нарушением их функции;
• Коагулопатии на основе диффузного внутрисосудистого свертывания;
• ДВС-синдроме;
• Беременности и лактации;
• Нарушениях мозгового кровообращения;
• Кровотечениях из верхних дыхательных путей неустановленного происхождения.

Применение при беременности и лактации

Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам. Данное средство нецелесообразно в тех случаях, когда есть вероятность повышенных кровопотерь во время родов, потому что в послеродовом периоде могут развиться тромбоэмболические осложнения.

Дополнительная информация

Помимо того, что Аминокапроновая кислота широко используется в хирургии с целью остановки кровотечений и при переливании крови, благодаря ее универсальности спектр применения довольно широк.

Аминокапроновую кислоту в нос назначают как отличную профилактику гриппа и ОРВИ, потому что она укрепляет сосуды в пазухах носа, повышает свертываемость крови, понижает риск носовых кровотечений. Помимо этого препарат противостоит развитию аллергии и отеков, снижет количество выделений из носовых ходов.

Чтобы обезопаситься от вирусов, необходимо закапывать аминокапроновую кислоту в нос по 2-3 капли 4 раза в день, при лечении болезни – каждые три часа. В среднем курс лечения длится до недели.

Преимуществом такого использования препарата является то, что его можно закапывать и при беременности. Дозировка в данном случае составляет 3 капли трижды в день. Также можно дополнить лечение сосудорасширяющими средствами, если таковые разрешены врачом.

Как таковых каплей современная фармакологическая индустрия не выпускает, поэтому с лечебными целями применяют 5%-й раствор Аминокапроновой кислоты.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при температурном режиме от 0 до 20 градусов в сухом темном месте.

Если используется раствор для внутривенного введения, тогда его нужно применить сразу же после приготовления и не хранить далее.

Независимо от формы выпуска, препарат нужно хранить в недоступном для детей месте.

Важно заметить, что при наличии осадка в растворе или его помутнении, при появлении взвеси или хлопьев, нарушении герметичности упаковки, препарат становится абсолютно непригодным для использования.

Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.

Медикамент представляет собой гемостатический препарат, применяемый при кровотечениях. Кислота используется для терапии и профилактики гриппа, при простудных заболеваниях как противовирусное средство. Отпускается медикамент без рецепта врача, имеет приемлемую стоимость. Применять кислоту можно внутривенно, наружно, перорально. Длительность лечения зависит от диагноза пациента.

Формы выпуска аминокапроновой кислоты

Препарат отпускается из аптек в форме раствора для инъекций без цвета и запаха, белого порошка, гранул, предназначенных для лечения детей. Выделяют несколько способов применения кислоты аминокапроновой:

• внутривенные инъекции – при острых кровотечениях, хирургическом лечении;
• внутренний прием – используется при ротавирусе, патологиях органов, сопровождающихся геморрагическим синдромом;
• закапывание в нос – применяется в виде готового раствора или порошка/гранул, смешанных с водой, при инфекциях;
• ингаляции – при кашле, аденоидах, длительном насморке, синуситах (осуществляется процедура с использованием небулайзера);
• промывание носа – для удаления густых выделений зеленого или желтого цвета.

Фармакологические свойства

Раствор аминокапроновой кислоты классифицируют как антигеморрагическое и гемостатическое средство. Применяют его как кровоостанавливающее при кровотечениях, характеризующихся увеличением фибринолиза (разжижения кровяных сгустков). Препарат способствует снижению проницаемости капилляров, увеличению антитоксической функции печени. При использовании внутрь кислота проявляет противошоковую и противоаллергическую активность. При ОРВИ средство помогает улучшить ряд показателей, отвечающих за специфическую и неспецифическую иммунную защиту.

Своей предельной концентрации в крови вещество достигает через 120-180 минут после употребления или внутривенного введения. При пероральном применении кислота аминокапроновая активно абсорбируется из пищеварительного тракта. Выводится лекарство посредством почек, не претерпевая изменений. Небольшая часть вещества подвергается биотрансформации внутри печени.

Показания к применению аминокапроновой кислоты

Препарат можно использовать без рецепта врача. Показаниями к его применению являются следующие недуги и состояния:

• преждевременная отслойка плаценты;
• маточные кровотечения и аборт, сопровождающийся осложнениями;
• операции на органах, которые отличаются повышенным содержанием активаторов фибринолиза (легких, мозге, матке, надпочечниках, поджелудочной, предстательной, щитовидной железах);
• послеоперационный восстановительный период (при хирургическом вмешательстве на сосуды и сердце);
• ожоги;
• экстракорпоральное кровообращение;
• заболевания внутренних органов, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря).

Часто кислоту аминокапроновую назначают при ЛОР-патологиях. Вещество применяется в следующих целях:

• снятие заложенности и снижение отечности слизистых оболочек носа;
• уменьшение воспалений при ринитах, имеющих аллергическое происхождение;
• остановка носового кровотечения;
• снижение выработки слизи;
• профилактика развития осложнений при ринитах различного происхождения, синуситах всех видов, аденоидите, острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Противопоказания к применению

Кислоту аминокапроновую нельзя назначать некоторым категориям пациентов. Лекарство имеет следующие противопоказания:

• склонность пациента к возникновению тромбозов, тромбоэмболическим болезням;
• ДВС-синдром;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезни почек, сопровождающиеся нарушением их функционирования;
• индивидуальная непереносимость вещества;
• период беременности и лактации;
• коагулопатия на фоне диффузного внутрисосудистого свертывания;
• кровотечения из верхних дыхательных путей, имеющие неустановленную этиологию.

Способ применения и дозировки аминокапроновой кислоты

Согласно инструкции по применению, раствор кислоты аминокапроновой используется внутривенно, капельно. Если необходим быстрый эффект, больному требуется ввести до 100 мл жидкости по 50-60 капель/минуту. Длительность такой процедуры составляет 20-30 минут. В первый час необходимо поступление 4-5 г раствора. Затем пациенту назначают по 1 г до полной остановки кровотечения. При возникновении рецидива, надлежит повторять процедуру каждые 4 часа.

Аминокапроновая кислота детям вводится из расчета 100 мл/кг веса ребенка в час. Затем дозировку уменьшают до 33 мл/кг. Максимальное суточное количество – 18 г/кв. м. поверхности тела. Используются следующие дневные дозы:

• взрослым – 5-30 г;
• малышам до 1 года – 3 г;
• детям 2-6 лет – 3-6 г;
• детям от 7 до 10 лет – 6-9 г;
• пациентам после 11 лет показана взрослая дозировка.

При острых кровотечениях допустимое дневное количество препарата увеличивается. Рекомендовано:

• малышам до 12 месяцев – 6 г;
• детям от 1 года до 4 лет – 6-9 г;
• от 5 до 8 лет – 9-12 г;
• от 9 до 10 лет – 18 г.

Лекарство в форме порошка нужно растворять в воде. Необходимо применять средство внутрь во время или после еды. Дневную дозу кислоты надлежит разделить на несколько приемов (3-6 – для взрослых, 3-5 – для детей). Если у пациента наблюдается увеличение фибринолитической активности средней степени выраженности, назначается по 5-23 г/сутки. Малышам, не достигшим возраста 12 месяцев, необходима одноразовая доза, рассчитанная по формуле 0,05 г на 1 кг веса ребенка. Детям от 1 года до 7 лет дают по 3-6 г/день, 7-11 лет – по 6-9 г/сутки. Подросткам назначают по 10-15 г за 24 часа.

Для терапии субарахноидальных кровотечений требуется прием 6-9 г препарата. Для лечения травматической гифемы назначают по 0,1 г/кг каждые 4 часа. Максимальная суточная доза кислоты - 24 г. Курс лечения составляет 5 дней. При маточных кровотечениях дозировка лекарства по 3 г каждые 6 часов. Больным ОРВИ и гриппом назначают местное или пероральное применение средства. Для приема внутрь необходимо развести 1 г кислоты в 2 ст. л. подслащенной кипяченой воды. Полученный раствор назначается в следующих дозах:

• малышам до 2 лет – 1-2 ч. л. 4 раза/день (можно добавлять к пище или напиткам);
• детям 2-6 лет – 1-2 ст. л. 4 раза за сутки;
• пациентам 6-10 лет – по 4-5 г/день;
• больным старше 10 лет – по 1-2 г до 5 раз за сутки.

Эффективна аминокапроновая кислота при носовых кровотечениях. Чтобы остановить процесс, необходимо смочить ватную турунду раствором (5%). Увлажненный тампон закладывают внутрь носовых проходов на 10 минут или до полного прекращения кровотечения. Применять препарат можно в виде ингаляций. Для этого в детском возрасте надлежит использовать небулайзер. Интраназальное лечение препаратом должно осуществляться в соответствии со следующими правилами:

1. При ОРВИ и гриппе тяжелого течения дозу кислоты аминокапроновой разрешено повысить до максимально возможной (относительно возраста) при усилении фибринолитической активности средней степени выраженности.
2. При необходимости средство можно использовать в сочетании с другими препаратами противовирусного действия, индукторами интерферона.
3. Закапывание медикамента до 4 раз/сутки интраназально рекомендуется проводить для профилактики при наступлении эпидемического периода.

Особые указания

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0.9 г, вода д/и - до 100 мл.

Теоретическая осмоляльность : 708 мОсмоль/кг.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (80) - ящики картонные (для стационаров).
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (100) - ящики картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз крови. Блокируя активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, аминокапроновая кислота оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, аминокапроновая кислота тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Установлено, что при длительном введении аминокапроновая кислота распределяется во всех экстравазальных и интравазальных компартментах тела, включая эритроциты. 65% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 11% выводится в виде метаболитов адипиновой кислоты. T 1/2 для лекарственного средства составляет около 2 ч.

При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает. Аминокапроновая кислота не связывается с белками плазмы.

Показания к применению

• для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железах;
• при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода;
• заболеваниях печени;
• острых панкреатитах;
• гипопластической анемии;
• при массивных переливаниях консервированной крови, если существует возможность развития вторичной гипофибриногенемии.

Режим дозирования

Перед введением провести визуальный осмотр контейнера полимерного с лекарственным средством, проверить герметичность упаковки и наличие этикетки Раствор должен быть прозрачным, не содержать взвешенных частиц или осадка. Кислота аминокапроновая вводится в/в.

Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят в/в капельно до 100 мл раствора аминокапроновой кислоты на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель/мин. В течение 1-го ч вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения по 1 г каждый час не более 8 ч или до его полной остановки. При возобновлении кровотечения инфузии повторяют каждые 4 ч.

Детям - из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочные действия

Общие: отек, головная боль, слабость.

Аллергические реакции: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте инъекции, боль и некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, тромбоз.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.

Гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы, мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение зрение, слезотечение.

Со стороны мочеполовой системы: увеличени уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
• коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови;
• острые нарушения коронарного кровообращения;
• ДВС-синдром;
• заболевания почек с нарушением выделительной функции;
• гематурия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Применение у детей

С осторожностью:

• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Препарат применяется у детей из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Особые указания

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При применении раствора кислоты аминокапроновой врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ИБС, после инфаркта миокарда, при патологических процессах печени.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности). Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Редко, после длительного применения были зарегистрированы слабость скелетных мышц с некрозом мышечных волокон. Клиническая картина может варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миогло-бинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается увеличение мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной КФК. В случае выявления увеличения концентрации КФК лечение препаратом следует прервать. Следует также учитывать возможность повреждения сердечной мышцы при скелетной миопатии. Следует избегать быстрого в/в введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Эпсилон-аминокапроновую кислоту не следует назначать с препаратами, содержащими фактор IX или другие факторы, оказывающие влияние на систему свертывания, из-за повышенного риска развития тромбозов.

Передозировка

При выраженной передозировке развивается гипотензия, сердечная и почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.

В отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется использовать стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.

Существуют доказательства, что аминокапроновая кислота может быть удалена с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Применение раствора кислоты аминокапроновой можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При одновременном назначении раствора кислоты аминокапроновой с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.