Главная · Стоматит · Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия. Аллопуринол-эгис таблетки - инструкция по применению Аллопуринол мочегонное действие оказывает

Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия. Аллопуринол-эгис таблетки - инструкция по применению Аллопуринол мочегонное действие оказывает

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.







Аллопуринол не выводит МК! Он блокирует производство новой в организме. А МК и так выводится почками, у кого нормально, у кого плохо. Тофусы рассасывает сам организм со временем, у многих людей, если почки успевают выводить МК. От такой принцип данных таблеток. Да и мужикам молодым не советую... Бьёт по потенции... На себе проверил... Ну и почки, сами должны понимать... Есть европейские аналоги современные,меньше побочек, но они и стоят под 6000 за 28 таблеток... Если организм не совсем успели заср@ть - лучше придерживаться диеты и бухать ну ООООчень редко, от слова совсем. Короче хреновая эта болезнь. Идёт под ручку с АГ и СД и т.д. Про болезни суставов-молчу, и так понятно.Высокая МК бьёт по всему организму. Да и почитайте профильные форумы по подагре, там люди по 10-15 лет принимают аллопуринол, много интересного пишут. Вот так господа и дамы...

Неправда! Еще как выводит МК! У меня места скопления МК видно было невооруженным глазом и проходила я с этой бедой более 20 лет, такие "врачи" попадались... Сейчас менее, чем за 20 дней я наблюдаю отличные результаты даже пока без анализов, видно как было и как стало!

Честно скажу, прекрасный врач Вам попался. Главное с УВТ не спешите иначе шпору потом не унять ничем... я уже 8 месяцев мучаюсь..
10 лет назад шпору лечили всем в том числе УВТ. Успокоилась до сего момента, а теперь боль не унять

От шпор эффективно помогает только рентгенотерапия, т.е. луч, который лечит. Сделала 6 сеансов на две пятки и все прошло уже 5 лет об этом не думаю. Перепробовала море всяких средств, но помогло только вышеуказанное. Делала платно, в больнице амбулаторно.

Я принимаю препарат при приступах подагры.Уже после нескольких приемов заметен положительный результат.Препарат побочных действий особо не проявляет,только в отдельных случаях может появиться головная боль или же депрессивное состояние.Мне он помогает,так что препарат очень хороший.У кого проблемы с этим заболеванием,рекомендую,но после посещения врачебного кабинета.

Препарат действительно очень хороший,помогает мне конкретно при приступах подагры.Но чтобы не допускать приступов,нужно соблюдать еще и строгую диету:полностью отказаться от спиртного жирного,а впрочем,что я вам рассказываю,кто страдает от этой болезни и так сами прекрасно все знают.Еще раз повторюсь,что препарат действительно оказывает эффективное действие.

Блемарен дороже, но лучше, мне за полтора месяца почки почистил, а иначе - уролог на стол определял

Не только препарат Аллопуринол нельзя пить в период обострения подагры, все. Лечиться нужно правильно. И не на форумах искать ответы, а советоваться с врачом. Но у нас народ же начинает лечиться, когда припечет, вот и потом бегают и в итоге пишут какие плохие лекарства. Нет чтобы пойти к врачу, пройти обследование, если нужно сдать анализы. Я лично Аллопуринолом очень довольна. Мне, по крайней мере помогает.

Знаете почему у нас народ лечится на форумах - потому что врачей толковых нет. И пока такого найдешь приходится штук 5-10 тупоголовых прослушать и каждому по пару тысяч за прием и у каждого свои анализы...
А если еще семью свою кормить надо. Никому не хочется дармоедов кормить...

Я 100% с Вами согласна.Только в этом году выехало 66000 врачей.А кто остался?

Боже, о каких врачах вы говорите, к нашей придешь, а она на тебя и смотреть не хочет. И один ответ; у вас возраст. Я больше узнаю через соц. сети. А ходить надо к своим врачам, а не к двоечникам у которых дипломы куплены, хотя сейчас в основном врачей хороших раз два и обчелся, хорошие давно в Америке или Израиле, а у нас в России очень тяжело найти хорошего врача, хотя я и живу в мегаполюсе

Отпускается лекарство по рецепту врача.

  • аллопуринолмл;
  • моногидрат лактозы - 49 мг;
  • карбоксиметилкрахмал - 20 мг;
  • стеарат магния - 4 мг;
  • пищевой желатин - 5 мг;
  • коллоидный диоксид кремния - 2 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство. Действие препарата направлено на нарушение деструктивного синтеза мочевой кислоты и откладывания ее в тканях организма и почках в виде уратных отложений.

Повышает вывод с мочой ксантина и гипоксантина.

Показания к применению

  • подагра;
  • лимфосаркома;
  • гиперурикемия;
  • псориаз;
  • урикозурия;
  • мочекаменная болезнь;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение обмена пуринов у детей.

Противопоказания также есть:

  • нарушение функции печени и почек;
  • обострение подагры;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость препарата;
  • иные случаи, определенные врачами.

Дозировка лекарства

Прием таблеток Аллопуринол Эгис и его аналогов указывает на следующие дозировки:

Для взрослых

Применяется внутрь после еды. Суточную дозу (300 мг и более) следует разделить на несколько приемов по 100 мг.

При приеме запивайте большим количеством жидкости (воды). При этом следить, чтобы суточный объем урины был не менее 2 литров, а ее реакция - слабощелочная или нейтральная.

Дозировка препарата подбирается специалистом индивидуально, в соответствии с тяжестью недуга и возрастом больного:

  • легкая форма заболевания - до 200 мг;
  • заболевание средней тяжести - до 500 мг;
  • при тяжелой форме болезни - до 900 мг;
  • для пожилых пациентов - низкая дозировка.

В начале заболевания дозировка контролируется с помощью анализа крови на уровень мочевой кислоты.

Как правило, снижение процентного состава мочевой кислоты под действием препарата наблюдается через сутки-двое после назначения.

Для детей

Детям назначают такие дозировки:

  • до 10 лет - от 5 до 10 мг/кг в сутки;
  • до 15 лет - от 10 до 20 мг/кг в сутки.

Следует учитывать, что:

  1. Препарат не назначается в случаях асимптоматической урикозурии, потому как растворение крупных камней уратного происхождения возможно при других методах терапии.
  2. Назначение препарата детям производится в исключительных случаях врожденного нарушения обмена пуриновых кислот и при новообразованиях злокачественного характера.
  3. Не назначают препарат при остром приступе подагры до полного ее купирования.

Особые условия

Прекращение приема препарата приводит к возобновлению нарушения обмена мочевой кислоты в организме в течение 4-5 дней.

После двух недель может наблюдаться осложнение заболевания, поэтому курс терапии должен быть непрерывным и длительным.

Алкоголь и прием лекарства

Вождение машины

При длительном лечении препаратом наблюдается снижение концентрации внимания и понижение реакции на дороге, что особенно важно при управлении автомобилем.

Взаимодействие с препаратами

Следует учитывать следующее:

  1. При взаимодействии с кумариновыми антикоагулянтами, гипогликемическими препаратами и арабинозида аденином наблюдается усиление действия данных препаратов.
  2. Активность Аллопуринола снижается при взаимодействии с салицилатами и урикозурическими препаратами.
  3. Применение Аллопуринола вызывает кумуляцию меркаптопурина и азатиоприна в организме при одновременном приеме.

Побочные эффекты и передозировка

  • брадикардия и артериальная гипертензия;
  • расстройства ЖКТ в форме диареи, тошноты и рвоты;
  • нарушение функционирования печени;
  • нарушение функций ЦНС и периферической нервной системы различной степени тяжести;
  • нарушение зрительных функций различной степени;
  • нарушение кроветворной системы;
  • нарушение мочевыделительной системы;
  • нарушение эндокринной системы;
  • аллергические реакции разной локализации;
  • фурункулез;
  • обесцвечивание волос;
  • гиперлипидемия.

Побочные эффекты могут проявляться в незначительной мере, а могут показывать выраженные симптомы заболевания.

В некоторых случаях побочное действие препарата носит единичный характер.

Передозировка

При передозировке наблюдается:

Средняя цена препарата

  • Аллопуринол-Эгис (рубля);
  • Аллопуринол (Органика) 50 шт. - 65 рублей;
  • Аллопуринол (Борщагов) 50 шт. - 71 рубль.

Условия хранения

Препарат хранится в свето защищенном месте при допустимой температуре + 30 градусов. Срок хранения - не более трех лет.

Какие аналоги лекарства существуют?

  • Пуринол;
  • Аллупол;
  • Алопрон;
  • Санфипурол;
  • Аллопуринол-Эгис (Венгрия).

Для тех кто решил принимать Пиаскледин 300 будет полезной информация из нашего материала.Какие преимущества имеет артроскопия коленного сустава перед другими видами хирургического вмешательства. Как проходит процедура и восстановление после артроскопии.

Отзывы больных и врачей

Мой отец принимал Аллопуринол длительное время. Замучили побочные эффекты: анемия, повысился сахар в крови, давление, обострилась катаракта.

Пришлось делать операцию на глазах. Пожилым людям не стоит применять этот препарат, все же иммунитет мой не справляется с нагрузками.

У моего старшего брата были мучительные приступы подагры, спать не мог. Когда стал пить Аллопуринол, боль постепенно уменьшалась.

Говорят, что Аллопуринол подагру не вылечит до конца. Но хоть боль уменьшилась. Большое спасибо. Рад за брата.

Я принимаю Аллопуринол для профилактики, по чуть-чуть (четверть таблеточки через два дня на третий).

Это помогает убирать соли из организма. У меня кружится голова после таблеток, ничего не могу поделать. Зато боль исчезла, и я могу спать без снотворных. Вот так получается.

Пью вот уже две недели. Сыпь по телу пошла, зуд страшный. Не знаю, что делать. Боль уменьшилась, а аллергия замучила. Выбираю меньшее из зол.

Мне препарат не подошел. Давление скачет, зрение упало, аллергия в виде сыпи, руки-ноги немеют, слабость постоянная, почки заболели.

Принимаю Аллопуринол 5 лет по 100 мг. Забыл, что такое подагра.

Сплю спокойно, занимаюсь любимым делом, живу без беды. Каждый год сдаю анализы на уровень мочевой кислоты. Мне лекарство сильно помогло.

Нарушилась эректильная функция. Это катастрофа. Что делать? Не думал, что так серьезно все.

Надо слушать врачей. Прекратил пить Аллопуринол, и опять стал страдать от болей. Для профилактики можно проводить курсы приема аллопуринола по 2-3 захода в год. И будет все в порядке.

Вот что советуют пациенты в своих отзывах относительно Аллопуринола.

Буду рад, если мой опыт кому-то поможет. Будьте здоровы.

Я два года пью Аллопуринол по половинке. Чувствую себя отлично.

Плюс к этому держу диету и занимаюсь спортом. Думаю, что просто сидеть на одних таблетках толку мало. Надо исключить продукты, вызывающие подагру. Всем советую это сделать.

Просто надо прекратить употреблять алкоголь. Или - или. Или вы хотите быть здоровыми, или будете страдать. Сел на диету, которую врач посоветовал.

Не злоупотребляю, не курю, сижу на диете. Вот теперь я чувствую себя в норме. Аллопуринол принимаю по половинке в день.

Стал понемногу добавлять физическую нагрузку. Если хочешь жить - будешь соблюдать и диету, и таблетки пить, и от водки с пивом откажешься. А жить хочется.

АЛЛОПУРИНОЛ Противопоказания

Купить АЛЛОПУРИНОЛ

Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.

В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.

Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Аллопуринол - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг и 300 мг Эгис) лекарства для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол - средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

  • подагра (первичная и вторичная);
  • мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая дозамг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в доземг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляетмг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

  • макулопапулярная сыпь;
  • шелушение;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • артралгия;
  • эозинофилия;
  • васкулит;
  • эпилептические судороги;
  • анафилактический шок;
  • острый приступ подагры;
  • тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
  • боль в животе;
  • диарея;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
  • алопеция;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • астения;
  • головокружение;
  • нейропатия;
  • катаракта;
  • нарушения зрения.
  • гиперчувствительность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • острый приступ подагры;
  • беременность;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • 6-меркаптопурин или азатиоприн - угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
  • видарабин (арабинозид аденина) - удлиняется период полувыведения этого препарата;
  • цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) - повышается риск поражения кроветворных органов;
  • хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
  • препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
  • теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
  • циклоспорин - возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
  • производные кумарина - в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
  • ампициллин и амоксициллин - возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введениемг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аллопуринол при подагре - курс лечения и продолжительность, дозировка и противопоказания

В 1739 году француз Мошерон написал трактат «О благородной подагре и ее добродетелях», но сегодня вряд ли найдется человек, который бы пожелал отметить себя такой «привилегией». Отсутствие лечения подагры может привести к инвалидности. Комплексная терапия при данном недуге отличается длительностью, но время будет потрачено не зря, если пить Аллопуринол при подагре – противовоспалительный препарат, который имеет огромное количество положительных отзывов от людей, прошедших лечение им и соблюдавших сроки курсов и дозировки.

Что такое Аллопуринол

Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту. Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови. Системное применение препарата становится необходимым, если гиперурикемия дала такое осложнение, как подагра.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.

Лечение подагры Аллопуринолом

При систематически повышенном уровне мочевой кислоты в организме у человека развивается патологическое состояние (подагра), связанное с отложением в тканях ее солей – уратов. Симптоматика подагры выражается в виде рецидивирующих острых артритов, воспалений и болевых синдромов. Аллопуринол оказывает угнетающее воздействие на процессы образования уратов. По отзывам, препарат предназначен не для быстрого снятия боли, а для постепенного устранения самой причины болезненных проявлений при подагре.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Состав

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Фармакологическое действие

Препарат способствует уменьшению концентрации в моче и крови уровня мочевой кислоты, что снижает интенсивность процессов по отложению ее кристаллов. Под воздействием аллопуринола уже отложившиеся кристаллы подвергаются постепенному растворению. Препарат позволяет расстроить синтез мочевой кислоты (уростатическое действие), что приводит к снижению ее уровня в организме.

Эффективность лечения

Перед началом терапии необходимо тщательно изучить возможные противопоказания препарата и сопоставить их с состоянием здоровья. Все сомнения необходимо разрешать, обращаясь к специалисту. При строгом соответствии предписаний по приему препарата облегчение должно проявиться через несколько месяцев. Лекарство имеет накопительный эффект, поэтому важно выдерживать все курсы применения. В итоге количество и яркость приступов, скорость отложения уратов заметно уменьшится.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови. Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов.

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размеремг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считаетсямг/сутки, в отдельных случаях врачи назначаютмг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа –мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю). Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше.

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний – факторов, при которых таблетки от подагры Аллопуринол запрещены или не рекомендуются врачами из-за опасных последствий для организма:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции почек, заболевания печени, пониженный клиренс креатинина;
  • острые боли и приступы подагры;
  • беременность;
  • детский возраст до трех лет.

Побочные эффекты

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллопуринол – лекарственное средство при подагре и мочекаменной болезни

Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.

Аллопуринол

Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.

А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.

Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.

Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:

  • уратная нефропатия – острая и хроническая. Ураты в виде кристаллов откладываются в дистальных канальцах и собирательных трубках. Ураты провоцируют обструкцию канальцев, атрофию почечной ткани. Вокруг кристаллов накапливаются чужеродные клетки – гигантские, мононуклеарные;
  • уратная мочекаменная болезнь – нефролитиаз. Вызывается образованными в почечной ткани или мочевыводящих путях конкрементами диаметром до нескольких сантиметров. В состав конкремента всегда входит органическая и неорганическая части. Согласно статистике уратные камни встречается редко – всего 5% от всех случаев;
  • подагра – при постоянном и достаточно высоком уровне мочевой кислоты ураты формируются во всех суставах и других органах. Развитие недуга чревато полным разрушением суставов;
  • врожденные аномалии – синдром Леши-Ниена, дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.

Состав

Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.

  • аллопуринол или 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол – 100 или 300 мг соответственно;
  • дополнительные ингредиенты – лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния, поливидон, натрия амилопектина гликолят. Таблетка в 300 мг лактозу не включает. Эти вещества служат лишь защитной оболочкой, обеспечивающей доставку лекарства в тонкий кишечник и 12-перстную кишку, где и происходит абсорбция препарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.

Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:

  • аллопуринолшт. стоит от 72 до 95 р. за упаковку;
  • З0 шт. аллопуринола 300 стоят от 85 до 117 р. за упаковку;
  • стоимость 50 шт. аллопуринола 300 составляет в 268–400 р.

Механизм действия

Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.

Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.

Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.

Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.

В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.

Показания

Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.

Список показаний к применению весьма внушительный:

  • подагра – назначается даже на фоне почечной недостаточности;
  • почечнокаменная болезнь – при образовании уратов;
  • лимфосаркома, острый лейкоз,
  • хронический миелолейкоз;
  • травматические повреждения;
  • цитостатическая и лучевая терапия;
  • синдром Леша-Ниена;
  • массивная глюкокортикоидная терапия;
  • мочекислая нефропатия.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.

Как принимать и сколько устанавливает врач.

Взрослым

Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.

Минимальное количествомг в сутки, максимальное – 800 мг.

  • Первичная гиперурикемия – при невысокой степени тяжести – гиперурикемия до 7 мг%, назначают 200–400 мг в день. Курс, как правило, длится 3–4 недели. Затем дозу снижают до 100 мг в сутки.
  • При гиперурикемии выше 7 мг% дозу увеличивают до 600–800 мг. Принимается препарат до 3–4 раз в день, не более чем 200 мг за раз. Такой режим длится до 4 недель. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу – 100–200 мг.

Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.

  • В профилактических целях – при лучевой терапии, например, назначают по 400 мг в сутки. Курс начинают за несколько дней до терапии, продолжают во время курса лечения и заканчивают спустя несколько дней после облучения.
  • При почечной недостаточности медикамент назначают в зависимости от величины клиренса креатинина:
    • при скорости прохождения крови более 20 мл/мин доза может быть не выше 300 мг в сутки;
    • при клиренсе в 10–20 мл/мин - ограничивается до 200 мг;
    • при клиренсе ниже 10 мл/мин аллопуринол назначается не более 100 мг.

При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.

  • При гемодиализе назначают 300–400 мг после каждой процедуры.

Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.

Детям

Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.

Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.

Пожилым людям

Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.

Побочные эффекты

Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.

К значимым побочным эффектам относят следующие:

  • органы кроветворения – возможна анемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система – наиболее распространенным эффектом является повышение АД. Возможна брадикардия, перикардит;
  • мочеполовая система – аллопуринол может вызвать острую почечную недостаточность, протеинурию, снижение потенции, периферические отеки, возможно обнаружение крови в моче;
  • органы чувств – снижение зрения, потеря или извращение вкусовых ощущений, амблиопия;
  • пищеварительный тракт – может появиться тошнота, рвота, диарея, развивается холестатическая желтуха;
  • нервная система – невропатия, головная боль, сонливость. При высокой чувствительности появляется депрессия;
  • аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, пурпура, различные формы дерматита. Эта реакция наиболее выражена и легче всего прослеживается.

На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания

Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:

  • Абсолютным противопоказанием является наличие непереносимости к аллопуринолу или дополнительному компоненту.
  • Нельзя назначать лекарство при тяжелых повреждениях печени, при острой и хронической почечной дисфункции – если клиренс креатинина не превышает 2 мл/мин.
  • Если величину мочевой кислоты можно регулировать диетой, аллопуринол не назначается.
  • Вещество находят в грудном молоке, поэтому во время вскармливания грудью использовать средство нельзя. Исследования на беременных не проводилось, но все же применение вещества считается нежелательным.
  • Острый приступ подагры тоже является противопоказанием. Лечение назначают только после улучшения.
  • Первичный гемахроматоз – генетическое заболевание, из-за которого железо чрезмерно усваивается из пищи и откладывается в тканях. В этом случае аллопуринол запрещается применять. То же самое касается случаев, когда гемахроматоз отмечен у родственников.

Особые указания

Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.

Остальные требования не менее категоричны:

  • Препарат несовместим с алкоголем, так что от последнего необходимо отказаться.
  • Поскольку препарат вызывает, вернее, может вызвать сонливость и головокружение, во время приема лекарства от вождения следует отказаться. Насколько строго нужно соблюдать этот запрет, может сказать только наблюдающий врач.
  • Если наличествуют какие-либо факторы, обуславливающие снижение почечной функции – применение диерутиков, пожилой возраст, гипертензивная терапия, необходимо тщательно рассчитать дозу и наблюдать за состоянием пациента. При появлении каких-либо признаков аллергии или нарушении функциональности препарат немедленно отменяют.
  • Если средство назначают на фоне нарушений в системе кроветворения, то необходимо дополнительно следить за формулой крови. Например, учитывать наличие лактозы в таблетке 100 мг при составлении диеты для такого пациента.

Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:

  • сульфинпиразон – при этом падает эффективность аллопуринола;
  • антикоагулянты непрямого действия – дифекин, теофиллин. Аллопуринол усиливает их воздействие, в том числе и негативное;
  • 6-меркаптопурин, азатиоприн – препарат повышает токсичность лекарства, так что при совместном приеме дозу препаратов необходимо уменьшить до ¼–1/3 от обычной;
  • тиазидные диуретики, фуросемид, метакриловая кислота – повышают концентрацию мочевой кислоты, что прямо противоположно действию аллопуринола;
  • ампициллин, амоксициллин – при совместном приеме высок риск кожных реакций.

Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.

Аналоги

Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат.

Аллопуринол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allopurinol

Код ATX: М04АА01

Действующее вещество: аллопуринол (allopurinol)

Производитель: ЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ООО «Атолл», ОАО «Органика» (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Аллопуринол – противоподагрическое лекарственное средство, способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглых, плоскоцилиндрических, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; в банках по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, желатин пищевой, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина. Данный препарат, а также его основной фармакологически активный метаболит – оксипуринол, угнетают ксантиноксидазу – фермент, отвечающий за переход ксантина в мочевую кислоту и гипоксантина в ксантин.

Аллопуринол снижает содержание мочевой кислоты в моче и сыворотке крови, таким образом обеспечивая растворение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или препятствуя их отложению. Кроме угнетения катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) больных с гиперурикемией большие концентрации гипоксантина и ксантина оказываются доступны для повторного образования пуриновых оснований. Последний процесс обуславливает угнетение биосинтеза пуринов de novo, осуществляющегося по механизму обратной связи, что вызвано подавлением деятельности фермента гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активность аллопуринола достаточно высока. Он с большой скоростью всасывается из верхних отделов ЖКТ. Согласно результатам фармакокинетических исследований, аллопуринол обнаруживается в крови уже через 30–60 минут после поступления в организм. Биодоступность вещества составляет 67‒90%. Максимальная концентрация в плазме крови обычно определяется примерно через 1,5 часа после приема внутрь, затем уровень быстро снижается. Через 6 часов после приема в плазме крови регистрируется только следовая концентрация действующего вещества. Максимальная концентрация фармакологически активного метаболита – оксипуринола – в основном определяется через 3–5 часов после приема аллопуринола внутрь. Содержание оксипуринола в плазме крови уменьшается значительно медленнее.

Аллопуринол практически не связывается с белками плазмы крови, поэтому варьирование степени связывания с белками не должно оказывать существенного влияния на клиренс лекарственного средства. Кажущийся объем распределения аллопуринола приблизительно равен 1,6 л/кг, что свидетельствует о достаточно выраженном поглощении вещества тканями. Концентрация препарата в различных тканях организма не изучалась, однако вполне допустимо, что аллопуринол и оксипуринол в максимальных концентрациях кумулируются в слизистой оболочке кишечника и печени, где отмечается повышенная активность ксантиноксидазы.

Аллопуринол участвует в процессах метаболизма под действием альдегидоксидазы и ксантиноксидазы, в результате которых образуется оксипуринол. Последний угнетает активность ксантиноксидазы. При этом оксипуринол не является таким мощным ингибитором ксантиноксидазы, как непосредственно аллопуринол, однако его период полувыведения оказывается существенно больше. Данным фактом объясняется то, что однократный прием суточной дозы препарата приводит к эффективному подавлению активности ксантиноксидазы, которое продолжается около 24 часов. У больных с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови постепенно повышается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема лекарственного средства в суточной дозе 300 мг содержание аллопуринола в плазме крови обычно составляет 5–10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относят оксипуринол-7-рибозид и аллопуринол-рибозид.

Примерно 20% аллопуринола, принятого перорально, экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Приблизительно 10% суточной дозы выводится через клубочковый аппарат почек в виде аллопуринола, не подвергнувшегося биотрансформации, 70% суточной дозы препарата также выводится через почки в виде оксипуринола. Оксипуринол экскретируется с мочой в неизмененном виде, однако имеет длительный период полувыведения благодаря канальцевой реабсорбции. Период полувыведения аллопуринола равен 1–2 часам, в то время как данный показатель для оксипуринола находится в диапазоне 13‒30 часов. Предположительно, такие существенные отличия обусловлены различиями в клиренсе креатинина у больных и/или структуре исследований.

У пациентов с дисфункциями почек скорость выведения аллопуринола и оксипуринола может значительно снижаться, что во время длительного курса лечения приводит к увеличению концентрации данных веществ в плазме крови. У больных с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина, варьирующимся от 10 до 20 мл/мин, после долговременной терапии препаратом (суточная доза составляла 300 мг) содержание оксипуринола в плазме крови достигало примерно 30 мг/л. Подобная концентрация оксипуринола может определяться у больных с нормальной функцией почек при регулярном приеме аллопуринола в суточной дозе 600 мг. В связи с этим при лечении больных с дисфункциями почек рекомендуется снижать дозу препарата.

У пациентов преклонного возраста значительные изменения фармакокинетических параметров аллопуринола считаются маловероятными, за исключением пациентов, имеющих сопутствующую патологию почек.

Показания к применению

Препарат назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

  • Подагра;
  • Камни в мочевых путях и почках.

Показанием к применению таблеток Аллопуринол является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

  • Нарушениях обмена пуринов и пиримидинов;
  • Остром лейкозе;
  • Лимфосаркоме;
  • Хроническом миелоидном лейкозе;
  • Синдроме Леша-Нихена;
  • Псориазе;
  • Обширных травмах;
  • Неблагоприятных реакциях при лечении глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами;
  • Химиотерапии опухолей.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
  • Беременность и период лактации.

Препарат не назначают детям до 15 лет, кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований и лечения тяжелых ферментных нарушений.

Инструкция по применению Аллопуринола: способ и дозировка

Таблетки Аллопуринол следует принимать внутрь после еды. Дозировка устанавливается индивидуально и в среднем составляет 100-900 мг в сутки для взрослых и 100-400 мг или 10-20 мг/кг в сутки для детей, в зависимости от выраженности симптомов заболевания и общего состояния пациента. Суточную норму препарата следует разбивать на 2-4 приема.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
  • Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, гематурия, отеки, уремия;
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Со стороны эндокринной системы: импотенция, бесплодие, сахарный диабет, гинекомастия;
  • Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Дерматологические реакции: алопеция, фурункулез, обесцвечивание волос.

Передозировка

Симптомами передозировки являются головокружение, диарея, тошнота и рвота. Тяжелая передозировка препарата может вызвать значительное угнетение активности ксантиноксидазы, однако сам по себе данный эффект не должен сопровождаться негативными реакциями, за исключением влияния на сопутствующее лечение, особенно на терапию азатиоприном и/или 6-меркаптопурином.

Специфический антидот отсутствует. Экскреции препарата и его метаболитов с мочой способствует адекватная гидратация, поддерживающая диурез в норме. Если имеются клинические показания, проводится процедура гемодиализа.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат лицам с нарушениями функций почек и печени и с гиперфункцией щитовидной железы.

На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении транспортом и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

На данный момент сведения о безопасности лечения Аллопуринолом в период беременности считаются недостаточными, хотя данное лекарственное средство широко применялось на протяжении многих лет без явных негативных последствий. Беременным пациенткам не следует принимать препарат, за исключением случаев, когда менее опасное альтернативное лечение отсутствует, и заболевание представляет большую угрозу для матери и плода, чем прием Аллопуринола.

Имеющиеся результаты исследований подтверждают, что аллопуринол и оксипуринол определяются в грудном молоке. У женщин, принимавших аллопуринол в суточной дозе 300 мг, содержание аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке составляло 1,4 мг/мл и 53,7 мг/л соответственно. Данные о воздействии аллопуринола и его метаболитов на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют, поэтому прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

У детей препарат применяется только в случае злокачественных новообразований (особенно при лейкозах), а также при некоторых нарушениях ферментативных процессов (синдром Леша ‒ Нихена).

Режим дозирования в таких случаях подбирается индивидуально, а процесс лечения сопровождается мониторингом концентрации мочевой кислоты и уратов в крови и моче.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан.

Согласно инструкции, Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек (рекомендуется уменьшение дозы).

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с дисфункциями печени (требуется коррекция дозы в сторону уменьшения).

Лекарственное взаимодействие

Азатиоприн метаболизируется, образуя 6-меркаптопурин, действие которого инактивируется при участии фермента ксантиноксидазы. В случаях, когда прием азатиоприна или 6- меркаптопурина сочетается с приемом аллопуринола, пациентам рекомендуется назначать только 1/4 от рекомендованной дозы азатиоприна либо 6-меркаптопурина, что обусловлено подавлением активности ксантиноксидазы, увеличивающим продолжительность действия данных соединений.

При сочетании аллопуринола с видарабином (аденина арабинозидом) период полувыведения последнего увеличивается, поэтому следует проявлять особую осторожность в отношении возможного усиления токсических эффектов лечения.

Поскольку основным фармакологически активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который экскретируется через почки подобно солям мочевой кислоты, препараты, обладающие урикозурической активностью (салицилаты в высоких концентрациях, пробенецид), могут ускорять выведение оксипуринола. В свою очередь, увеличение скорости экскреции данного соединения сопровождается снижением лечебной активности аллопуринола, однако клиническую значимость данной разновидности взаимодействия оценивают индивидуально в каждом конкретном случае.

Комбинация хлорпропамида и аллопуринола у больных с нарушениями функции почек способствует повышению риска развития длительной гипогликемии, что объясняется конкуренцией хлорпропамида и аллопуринола между собой на этапе канальцевой экскреции.

При применении антикоагулянтов (производных кумарина) совместно с аллопуринолом наблюдается усиление действия первых. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать состояние больных, которым назначена сопутствующая терапия данными препаратами.

Аллопуринол может подавлять процесс окисления фенитоина в печени, однако клиническая значимость такого взаимодействия не определена.

Имеются сведения о том, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Такое взаимодействие объясняется участием ксантиноксидазы в процессе биологического преобразования теофиллина в организме человека. Содержание теофиллина в сыворотке крови следует контролировать в начале сопутствующего курса лечения аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

При одновременном применении аллопуринола и ампициллина либо амоксициллина у пациентов наблюдается повышенная частота развития реакций со стороны кожных покровов по сравнению с пациентами, не проходившими подобную сопутствующую терапию. Причина данной разновидности лекарственного взаимодействия точно не установлена, в связи с чем больным, получающим аллопуринол, рекомендуется принимать другие антибактериальные препараты.

У больных с диагностированными онкологическими заболеваниями (кроме лейкозов), принимающих аллопуринол, было зарегистрировано активное подавление функционирования костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами (мехлоретамин, доксорубицин, прокарбазин, блеомицин). Однако сведения, полученные в результате контролируемых исследований, в которых участвовали пациенты, получавшие вышеуказанные препараты, говорят о том, что сопутствующее лечение аллопуринолом не усиливало токсическое воздействие данных цитотоксических лекарственных средств.

В некоторых сообщениях утверждается, что уровень циклоспорина в плазме крови может повышаться на фоне сопутствующего приема аллопуринола. При комбинации данных препаратов следует учитывать риск повышения токсичности циклоспорина.

Как у здоровых добровольцев, так и у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих диданозин, сопутствующая терапия аллопуринолом (суточная доза составляет 300 мг) приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») и максимальной концентрации диданозина в плазме крови примерно в 2 раза. При этом период полувыведения этого вещества остается неизменным. Обычно одновременное применение аллопуринола и диданозина не рекомендовано. Если сопутствующее лечение неизбежно, может понадобиться уменьшение дозы диданозина и тщательный мониторинг состояния пациента.

Сочетание аллопуринола и ингибиторов АПФ может повышать риск развития лейкопении, поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Одновременный прием аллопуринола и тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, увеличивает риск возникновения побочных реакций гиперчувствительности, связанных с приемом аллопуринола, особенно у больных с дисфункциями почек.

Аналоги

Аналогами Аллопуринола являются: Аденурик , Пуринол, Аллопуринол-Лугал , Аллопуринол Сандоз, Аллопуринол-Эгис .

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не выше 30 °С.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Инструкция

Аллопуринол представляет группу гипоурикемических средств. Под его воздействием снижается концентрация мочевой кислоты в биологических жидкостях (крови, моче). Назначается препарат при различных патологических состояниях, которые сопровождаются изменением показателя данного параметра, например, при подагре, новообразованиях, мочекаменном заболевании.

Преимуществом лекарства является низкая стоимость. Дополнительно отмечают небольшое количество ограничений к использованию. Однако при неправильном применении увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны разных систем.

Латинское название

Латинское название препарата — Allopurinol. Его преимущество — низкая стоимость.

Формы выпуска и состав

Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:

  1. лактозы моногидрат;
  2. микрокристаллическая целлюлоза;
  3. карбоксиметилкрахмал натрия;
  4. желатин пищевой;
  5. магния стеарат;
  6. кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.

При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.

Дополнительно при терапии Аллопуринолом повышается концентрация ксантина и гипоксантина.

Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.

Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.

Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований. В результате отмечается снижение активности процесса биосинтеза пуринов по новому механизму обратной связи.

Фармакокинетика

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.

Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.

Преимуществом средства является высокий уровень биодоступности (от 67 до 90%).

Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.

При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов. Преимуществом метаболитов является невысокая скорость выведения, что способствует увеличению периода действия препарата.

Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике. Благодаря общему периоду полувыведения аллопуринола и его метаболитов полученный эффект поддерживается в течение 1 суток.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.

Показания к применению Аллопуринола

  1. патологические состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышением концентрации мочевой кислоты в составе крови), к этой группе относится метаболическое заболевание подагра (при хронической форме продлевается период ремиссии) и мочекаменная болезнь, при которой образуются ураты;
  2. гиперурикеми: препарат разрешено применять при первичной и вторичной форме такого патологического состояния, особенно на фоне распада нуклеопротеидов, при развивающейся лимфосаркоме, лейкозе, псориазе, травмировании, лучевой терапии злокачественных образований, нарушении функции ферментов, лечении ударными дозами глюкокортикостероидов и т. д.;
  3. заболевания почек, включая и те, что характеризуются умеренно тяжелой формой: нефропатия, недостаточность функции данного органа;
  4. образование камней в почках на фоне урикозурии.

Противопоказания

Ограничений к применению препарата немного, к ним относятся:

  1. метаболические нарушения, сопровождающиеся повышением содержания железа в тканях (первичного характера);
  2. гиперчувствительность организма к активному компоненту или другим веществам в составе Аллопуринола;
  3. гиперурикемия, при которой отсутствуют внешние проявления;
  4. подагра в период обострения;
  5. синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, негативная реакция на введение в организм лактозы, что обусловлено наличием в составе препарата лактозы.

Отмечают и противопоказания из группы относительных. В этом случае препарат используется, но с особой осторожностью из-за высокого риска развития осложнений:

  1. нарушения работы сердца: недостаточность данного органа, гипертония;
  2. сахарный диабет;
  3. пожилой возраст пациентов;
  4. гипотиреоз;
  5. возраст до 15 лет.

Как принимать Аллопуринол

Препарат принимают 1 раз в сутки. Достаточным считается количество 300 мг. Если появляются негативные реакции со стороны органов ЖКТ, указанную дозу делят на несколько приемов. В большинстве случаев терапия начинается с минимального количества аллопуринола — 100 мг. Затем его увеличивают в соответствии с потребностями организма пациента и скоростью устранения неприятных симптомов урикемии.

Предельное количество активного вещества в сутки — 900 мг.

Если проводится терапия тяжелых заболеваний, доза может увеличиться до 600-900 мг. При патологиях со слабыми или умеренными проявлениями назначают 300-600 мг в сутки.

При подагре

В большинстве случаев рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно. Если развивается тяжелое патологическое состояние, количество препарата удваивается и может составить 400-600 мг в сутки. При назначении минимальной дозы допускается делить ее на 2 приема. Большое количество препарата принимают дробно (3 и более раз в день). Для профилактики обострения подагры назначают 100 мг в сутки.

При камнях в мочевых путях и почках

Учитывая, что препарат выводится из организма достаточно медленно (при диагностированных нарушениях работы почек), пациентам в этом случае назначают не более 100 мг аллопуринола в сутки.

Применение у детей

Лекарство используют с учетом возраста:

  1. до 10 лет: 10-15 мг/кг массы тела;
  2. с 10 до 15 лет: доза удваивается и составляет 10-20 мг/кг веса.

Как долго принимать

Продолжительность терапии определяется индивидуально. При длительном лечении каждые несколько недель выполняется контроль уровня мочевины в биологических жидкостях. Причем более важным является анализ крови.

До или после еды

Таблетки желательно пить после еды.

Побочные действия при приеме Аллопуринола

Негативные проявления возникают в зависимости от состояния организма, наличия других патологий. Некоторые реакции развиваются чаще. К ним относится сыпь.

Передозировка

В большинстве случаев отмечается возникновение симптомов нарушения работы нервной системы, например головокружения. Также часто появляется тошнота, рвота, может измениться стул (развивается диарея). Принцип лечения при этом основан на форсированном диурезе. При попадании в организм крупных доз средства целесообразно проводить гемодиализ, перитонеальный диализ.

Особые указания

Перед началом терапии выполняется лабораторное обследование, на основании результатов оценивают главные показатели состояния печени.

Иногда на начальном этапе терапии симптомы патологии обостряются, но при одновременном приеме средств НПВС можно контролировать состояние организма.

Детям препарат чаще назначают при злокачественных новообразованиях, сопровождающихся проявлениям урикемии.

При беременности и лактации

Однако при возникновении такой необходимости его назначают, но по жизненным показаниям, если риск для плода ниже, чем положительные эффекты от приема лекарства. Принимать таблетки нужно под контролем врача.

Лактация прекращается, если необходимо пройти курс лечения Аллопуринолом.

В детском возрасте

Препарат не назначают пациентам до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Если развиваются патологии данного органа, рекомендуется уменьшить суточную дозировку, т. к. период полувыведения в этом случае существенно увеличивается.

При тяжелом поражении почек (на стадии азотемии) препарат не назначают.

Определяющим показателем при этом является почечный клиренс — он должен опуститься до уровня 2 мл в минуту.

При нарушениях функции печени

Препарат не применяется.

Влияние на концентрацию внимания

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки во время лечения Аллопуринолом.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием активного вещества рассматриваемого средства усиливается действие некоторых антикоагулянтов, Арабинозида, Аденина.

При сахарном диабете нужно учитывать, что эффективность гипогликемических лекарств тоже возрастает, что требует пересчета их дозы.

Уровень активности аллопурина уменьшается под воздействием салицилатов, средств урикозурической группы.

Токсичность препарата увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.

Ускоряется процесс накопления в организме таких средств, как Аллопуринол, Азатиоприн.

Условия и сроки хранения

Флакон должен быть защищен от солнечных лучей. Доступ детям к этому средство ограничивается. Нормальная температура воздуха — до +30°С.

Хранить лекарство допустимо не более 3 лет со дня производства (для таблеток с дозировкой аллопуринола 300 мг) и 5 лет (для препарата с концентрацией активного вещества 100 мг).

Условия отпуска из аптек

Средство является рецептурным.

Продают ли без рецепта

Цена

Стоимость: 80-130 руб., на что влияет количество таблеток во флаконе.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол - средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Состав

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

  • подагра (первичная и вторичная);
  • мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

Детям

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

Побочное действие

  • макулопапулярная сыпь;
  • шелушение;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • артралгия;
  • эозинофилия;
  • васкулит;
  • эпилептические судороги;
  • анафилактический шок;
  • острый приступ подагры;
  • тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
  • боль в животе;
  • диарея;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
  • алопеция;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • астения;
  • головокружение;
  • нейропатия;
  • катаракта;
  • нарушения зрения.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • острый приступ подагры;
  • беременность;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у детей

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Особые указания

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • 6-меркаптопурин или азатиоприн - угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
  • видарабин (арабинозид аденина) - удлиняется период полувыведения этого препарата;
  • цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) - повышается риск поражения кроветворных органов;
  • хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
  • препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
  • теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
  • циклоспорин - возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
  • производные кумарина - в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
  • ампициллин и амоксициллин - возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аллопуринол Эгис;
  • Аллупол;
  • Алопрон;
  • Пуринол;
  • Санфипурол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.