Гипотензивные препараты последнего поколения перечень. Какой гипотензивный препарат нового поколения лучше

Во всем цивилизованном мире применяются шесть различных групп препаратов, снижающих артериальное давление.

Скажем сразу, что разобраться в их особенностях для человека, не сведущего в медицине, не так просто, но российские потребители, готовые глубоко проникать в фармакологические подробности и тщательно изучать инструкции к препаратам, при желании и хорошей подаче точно могут справиться с этой задачей.

В этой статье мы рассмотри ТОП самых часто назначаемых таблеток от повышенного давления. Отзывы и цены к препаратам прилагаются.

Норма

Норма артериального давления у взрослых выглядит следующим образом:

• Пониженное АД составляет 100-110/70-60 мм рт.ст.
• Наиболее оптимальным считается давление 120/80 мм рт.ст.
• Слегка повышенным называют АД 130-139/85-89 мм рт.ст.
• Высоким давлением считается значение более 140/90 мм рт.ст.

Поскольку возраст вызывает разнообразные изменения в человеческом организме, следует учитывать их при измерении давления. У детей и подростков нередко может быть пониженное давление, в то время как пожилому возрасту характерно более высокое значение.

Что усугубляет клиническую картину при высоком АД?

У людей до 60 лет, у тех, кто болеет диабетом или недугами почек, желательно удерживать показатели АД 120-130 на 85 мм.рт.ст.

Существует следующая квалификация факторов риска при гипертензии:

1. Курение;
2. Возрастные показатели (риск развития недуга повышается для мужчин после 55 лет, а женщин на 10 лет старше);
3. Показатели холестерина (если свыше 6.5 моль/л.);
4. Когда пациент болен сахарным диабетом;
5. Наследственный фактор.

Факторы, способные повысить риск смерти у людей с артериальной гипертензией:

• перенесенные или ишемия мозга;
• , ИБС, ;
• почечная недостаточность, диабетическая нефропатия;
• наличие признаков поражения периферических сосудов, расслаивающая аневризма аорты;
• изменения в сетчатке глаз – экссудаты, геморрагии, отек соска зрительного нерва.

Однако наиболее высокий риск смерти отмечается у пациентов, у которых имеют место сразу четыре проявления:

• артериальная гипертензия;
• ожирение;
• высокие показатели .

Тем не менее, многие люди не могут оценить риски гипертензии правильно и адекватно, полагая, что повышенное АД – это не страшно, и даже сбить его можно без таблеток.

Есть несколько категорий пациентов с гипертоническим недугом. Первые игнорируют опасность рисков АД и пытаются жить в меру выносливости своего здоровья. Таким образом, считая, что если недуг не доставляет значительного дискомфорта, то можно обойтись блокирующими скачки АД таблетками. Вторые больные, наоборот переоценивают риск и пытаются залечить недуг всеми попадающимися под руку препаратами, не обращая внимание на побочные эффекты, но игнорируют походы к врачу.

Не занимайтесь самолечением

Сегодня препараты для выпускаются многими фармацевтическим компаниями. Они делятся на большие группы в зависимости от действия и химического состава. Назначать препараты при гипертонии должен лечащий врач после проведения осмотра и сопутствующего обследования.

Повышенное давление может лечиться разными способами и выбор средства зависит во многом от индивидуальных особенностей пациента. Какие лекарства подходят в данном случае можно узнать, основываясь на опыте врача и реакции организма пациента на таблетки.

Какие препараты назначают?

Целесообразно рассмотреть основные препараты:

1. Бета-блокаторы . Это специальные медикаментозные средства для снижения давления, путем понижения частоты сердцебиения. Но, обратная их сторона в виде побочных эффектов – слабость, кожные высыпания, чрезмерное замедление пульса.
2. Диуретики . Это группа препаратов с мочегонным действием. Принимаются они для того, чтобы быстро понизить АД путем выведения жидкости с организма. Но, прием данных лекарственных средств может негативно повлиять на работу сердца, привести к головокружению, и тошноты.
3. Ингибиторы АПФ . Организм может вырабатывать большое количество гормона, который негативно сказывается на сосудах, сужая их. Данная группа препаратов направлена на то, чтобы понизить количество вырабатываемого гормона. В результате АД падает, когда сосуды расширяются. Негативные последствия ингибиторов могут проявляться в виде аллергических реакций либо внезапно появившемся кашле.
4. Антагонисты ангиотензина . Высокое давление может быть вследствие воздействия на сосуды ангиотензина 2, а препараты данной группы блокируют это действие. Но в результате может возникнуть головокружение, сопровождающееся тошнотой.
5. Антагонисты кальция . Основная цель таких средств – оказать расслабляющее воздействие на сосуды, вследствие чего снижается АД. Побочные эффекты после приема таких препаратов проявляются в виде приливов, учащенного сердцебиения, иногда даже головокружения.

В таблице представлен общий список препаратов из разных фармакологических групп, назначаемых при повышенном давлении:

Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.

Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Их терапевтический эффект обусловлен блокированием рецепторов к ангиотензину II – мощному сосудосуживающему веществу, вызывающему в организме стойкое и быстрое повышение А/Д. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.

Ниже представлен список самых эффективных препаратов от повышенного давления:

Именно поэтому необходима консультация врача и назначение им эффективной терапии для лечения гипертонии.

Таблетки продленного действия

Препараты имеют длительный терапевтический эффект, что удобно при лечении гипертонии. Достаточно принимать всего 1-2 таблетки в сутки, чтобы нормализовать давление в домашних условиях и добиться стойкой ремиссии.

Список препаратов длительного действия нового поколения:

• Метопролол — 29.00 руб.
• — 108.00 руб.
• Лозартан — 109.00 руб.
• — 91.00 руб.
• — 366.00 руб.
• — 31.00 руб.
• Пропранолол — 182.10 руб.

Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.

Таблетки с быстрым эффектом

Список антигипертензивных средств быстрого действия:

• — 20.00 руб.
• — 22.00 руб.
• — 13.00 руб.
• Адельфан — 1189.56 руб.
• — 9.00 руб.

При высоком давлении достаточно положить под язык половину или целую таблетку Каптоприла или Адельфана и рассосать. Давление понизится через 10–30 минут. Но стоит знать, что эффект от приема таких средств непродолжителен. Например, Каптоприл больной вынужден принимать до 3 раз в сутки, что не всегда удобно.

Препараты раувольфии: почему их применение нецелесообразно?

Этими лекарствами раньше обоснованно лечили артериальную гипертензию. Самые популярные средства из этой категории – , Резерпин. Они являются прямыми спазмолитиками, которые, к тому же, провоцируют задержку в организме натрия и воды.

Принимая такой препарат, нужно учитывать, что помогает от давления он очень медленно – эффект отмечается только спустя 1-2 нед. после начала лечения. Стойкое понижение АД отмечается лишь примерно у четверти пациентов. Следовательно, эти лекарства нельзя считать современным гипотензивным средством. Однако есть еще один важный фактор, почему эти таблетки лучше не использовать. Причины – в большом количестве побочных эффектов, которые проявляются при приеме таких лекарств. Так, существуют данные о том, что при приеме препаратов раувольфии увеличилась частота развития рака молочной железы. Также было отмечено, что при приеме таких препаратов отмечалось потенцирование развития рака поджелудочной железы.

Поэтому во многих странах лекарства, содержащие резерпин, были запрещены. Кроме указанных негативных воздействий эти лекарства также вызывают следующие побочные эффекты: сонливость, заложенность носа, бронхоспазм, язвы ЖКТ, аритмия, депрессия, отеки, импотенция.

Купирование гипертонического криза

При кризах уже отказались от внутримышечных инъекций магнезии или других препаратов.

На сегодня гипертонический криз купируется:

1. Рассасыванием под языком таблетку 10 мг (реже 5 мг) нифедипина (коринфара).
2. Или 25 – 50 мг (это лучшее лекарство при кризе).

Также используется физиотенз (моксонидин) в дозе 0,4 мг или клонидин (клофелин) в дозе 0,075-0,15 мг.

Последний препарат используется только у тех, кто хронически принимает клофелин, который на сегодня из стандартов лечения удален.

Существуют ли безопасные препараты?

Когда повышенное давление мешает нормальной жизнедеятельности, то возникает вопрос, как найти самые безопасные лекарственные средства без побочных эффектов. К сожалению, наука не подарила таких препаратов. Ведь крайне сложно разработать универсальный препарат, который бы подходил каждому пациенту, но при этом не имел никаких побочных эффектов.

Но все же препараты нового поколения имеют существенные преимущества над устаревшими средствами для лечения гипертонии, заключаются они в следующем:

1. Препараты с пролонгированным действием. Следовательно, дозировка лекарственного средства снижается и тем самым минимизируется риск побочных эффектов.
2. Минимизация побочных эффектов. Абсолютно безопасных препаратов для каждого пациента не существует, но новые разработки подбирают компоненты таким образом, чтобы они не вызывали негативных реакций организма.
3. Технологии нового времени подари более эффективные препараты для лечения гипертонии.
4. Разработаны комплексные препараты. Риск проявления побочных эффектов настолько низок, что препарат можно считать абсолютно безопасным.

Гипертензия у пожилых

• Препараты первого выбора при повышенном давлении у пожилых – это мочегонные: гипотиазид или индапамид (при ). Низкая стоимость и высокая эффективность препаратов этой группы позволяет использовать их для однокомпонентной терапии при мягкой гипертонии. Также они предпочтительны для объем-зависимой гипертензии у женщин в климактерический период.
• Второй ряд – это блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, нифедипин), которые показаны при атеросклерозе и сахарном диабете на фоне проблем с весом.
• Третье место – у лизиноприла и сартанов.

Комбинированные препараты: престанс ( +), тарка ( +Трандолаприл).

Комбинированная терапия

Комбинированная терапия гипертонии подразумевает одновременный приём лекарственных средств различных типов, наиболее популярными и эффективными из которых являются:

1. Мочегонные средства и сартаны. Комбинации следующих препаратов: гизаар (лозартан-гипотиазид), атаканд плюс (кандесартан-гипотиазид), микардис плюс (телмисартан-гипотиазид), коапровель (ипросартан-гипотиазид).
2. Мочегонные средства и ингибиторы АПФ. Комбинации препаратов этих групп – рамиприл-гипотиазид (амприлан, хартил), лизиноприл-гипотиазид (ирузид), эналаприл-индапамид (энзикс), эналаприл-гипотиазид (энап НЛ, берлиприл плюс), каптоприл-гипотиазид (капозид), периндоприл-индапамид (нолипрел).
3. Мочегонные средства и бетаблокаторы. Сочетание бисопролола с гипотиазидом (бисангил) используют, чтобы минимизировать риск осложнений со стороны сердечнососудистой системы.
4. Блокаторы Ca-каналов вместе с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента. Данная комбинация также может быть использована для терапии резистентных форм гипертонии, поскольку при использовании этих препаратов не снижается чувствительность организма к медикаментам. Включает следующие комбинации: амлодипин с периндоприл, трандолаприл с верапамилом.
5. Блокаторы кальциевых каналов с сартанами. Комбинации следующих препаратов: телмисартан с амлодипином, лозартан с амлодипином.
6. Диуретики с блокаторами кальциевых каналов. Самая популярная комбинация – хлорталидон и атенолол.

Лечение резистентной гипертензии

Резистентная артериальная гипертензия – это форма заболевания, при которой оно не поддается лечению монопрепаратами, и даже терапия комбинацией лекарств из двух разных групп не даёт результатов.

Чтобы нормализовать показатели давления используют следующие сочетания фармацевтических средств с различными свойствами:

1. Бетаблокаторы, дигидроперидиновые блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ;
2. Блокаторы бета-рецепторов, кальциевых каналов и сартан;
3. Диуретики, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, блокаторы Ca-каналов.
4. Третья схема, сочетающая использование мочегонных средств и блокаторов Ca-каналов вместе с ингибиторами АПФ считается самым лучшим методом лечения резистентной гипертензии. Для этих целей также используют комбинацию спиронолактона и тиазидных мочегонных средств.

Ввиду существования огромного списка лекарств и схем лечения артериальной гипертонии медикаментами, которые применяются при разных формах заболевания и назначаются индивидуально, самолечение может быть не только малоэффективным, но и опасным для здоровья. Своевременное обращение к врачу позволяет минимизировать риск инсульта, инфаркта (причины и симптомы инфаркта миокарда) и других осложнений заболевания.

Когда без врача не обойтись?

В лечении артериальной гипертензии традиционно используются и другие препараты, которые, в общем-то, не обладают ярко выраженными чертами, присущими какой-то конкретной группе гипотензивных. Например, тот же дибазол или, скажем, магния сульфат (магнезия), который успешно применяется врачами скорой помощи для купирования гипертонического криза. Введенная в вену сернокислая магнезия оказывает спазмолитическое, успокаивающее, противосудорожное и слегка снотворное действие. Очень хороший препарат, однако, вводить его непросто: делать это нужно очень медленно, поэтому работа растягивается на минут 10 (больному становится невыносимо жарко – врач останавливается и ждет).

Для лечения АГ, в частности, при тяжелых гипертонических кризах иной раз назначается пентамин-Н (холиноблокатор симпатических и парасимпатических ганглиев, снижающий тонус артериальных и венозных сосудов), бензогексоний, похожий на пентамин, арфонад (ганглиоблокатор), аминазин (производные фенотиазина). Эти препараты предназначены для оказания экстренной помощи или проведения интенсивной терапии, поэтому могут быть использованы только врачом, хорошо знающим их характеристики!

Сердечно-сосудистые катастрофы - настоящая проблема современного общества, и большинство подобных явлений происходит на фоне повышенного давления. Поэтому лечению повышенного артериального давления, даже с минимальным увеличением цифр, уделяется отдельное внимание. Постоянно разрабатываются новые лекарства от гипертонии, помогающие не только снизить показатель, но и оказать в целом положительное влияние на сосуды и сердце. О том, какие новейшие лекарства от гипертонии существуют, расскажет статья.

Что представлено на современном фармацевтическом рынке

Итак, огласим весь перечень.

• Бета-адреноблокаторы

Список бета-адреноблокаторов достаточно длинен, но новые препараты длительного и короткого действия от повышенного давления продолжают производиться и поступать в аптеки. Востребованность связана с многочисленными положительными свойствами, которыми обладают препараты от давления, относящиеся к бета-блокерам. В зависимости от селективности, то есть «узкой» спецификации воздействия, средства от гипертонии разделяются на 5 групп. При назначении врач обязательно учитывает селективность, так как от нее зависит риск развития побочных эффектов и противопоказания при терапии повышенного давления.

Антигипертензивное действие бета-блокеров связано с блокадой синтеза специфического вещества - ренина, обладающего мощными сосудосуживающими свойствами. Дополнительным важным свойством является способность замедлять частоту сердечных сокращений и пульса за счет блокады специфических рецепторов. В аптеках встречаются следующие таблетки от давления нового поколения, относящиеся к бета-блокаторам:

1. Пропроналол. Таблетки от гипертонии имеют широкую разбежку терапевтических доз: от 40 до 480 мг/сутки. Метаболизируются в печени. Действуют максимально в течение 3,5-6 часов.
2. Атенолол. Средние дозировки таблеток - 10-60 мг/день. Действуют длительно, до 6-9 часов, поэтому назначаются 2р/день.
3. Бисопролол. Отличительная черта - длительное действие до 12 часов, поэтому назначаются 2 р/день. Имеют высокую селективность (избирательность), поэтому разрешены у мужчин молодого возраста (не вызывают изменения потенции, в отличие от некоторых других препаратов группы).
4. Соталол. Дозируется по 40-160 мг однократно в день, что связано с длительным периодом полувыведения таблеток от повышенного артериального давления - от 7 до 18 часов.

Препарат действует до 6-9 часов, принимается два раза в день.

Список можно продолжать долго, так как лекарства нового поколения выпускаются не только под указанными международными названиями, но и под запатентованными наименованиями. Побочными эффектами бета-блокеров являются способность вызывать урежение сердечного ритма (брадикардию), угнетение сократительной способности миокарда (сердечной мышцы), развитие блокад на ЭКГ, депрессию, нарушение памяти, головные боли, диспепсию, снижение полового влечения и импотенцию. Среди противопоказаний указаны снижение частоты сердечных сокращений, синдром слабости синусового узла, заболеваний легких с обструктивным компонентом.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

Бывают трех типов. Механизм действия лекарств от высокого давления нового поколения, относящихся к иАПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента), связан с непосредственным воздействием на указанный фермент. Следствием этого будет устранение сосудистого спазма, уменьшение задержки в организме солей натрия и жидкости. Таблетки класса ИАПФ обладают положительным влиянием на эндотелий (внутреннюю выстилку) сосудов.

Список таблеток от повышенного давления, относящихся с ИАПФ:

1. Каптоприл. Действует препарат 2 часа, поэтому для длительного применения и лечения не подходит. К тому же обладает специфическим вкусом и раздражает слизистую рта. Дозировки составляют 25-100 мг/сутки. Сейчас средство применяется редко, основным показанием служит гипертонический криз и необходимость быстрого снижения артериального давления.
2. Эналаприл. Один из самых распространенных препаратов от гипертонии нового поколения. Действие длительное, до 11 часов, рекомендуется 2 р/день.
3. Периндоприл. Эффективные дозы - 4-8 мг. Периндоприл - препарат пролонгированного действия: остаточный эффект фиксируется в течение 27-60 часов, поэтому может быть рекомендован 1 р/день.
4. Рамиприл. Таблетки снижают артериальное давление на длительный период, до 8-14 часов, поэтому принимаются 1 р/день. Дозируется по 2,5-10 мг.
5. Лизиноприл. Действует до 12 часов, назначают таблетки 2 р/день по 2,5-10 мг/сутки.

Препарат принимают для быстрого снижения артериального давления.

Переносятся новинки для лечения гипертонии хорошо, но могут вызывать побочные эффекты: резкое снижение давления, кашель, выделение с мочой белка и увеличение концентрации калия в крови, почечную недостаточность. Реже встречаются застой желчи, снижение уровня лейкоцитов, диспепсические расстройства. К противопоказаниям относятся беременность и кормление грудью, стенозирование артерий, кровоснабжающих почки, существенные изменения в картине крови.

• Антагонисты кальция

Про лекарственные препараты данной группы нельзя в полном смысле сказать, что это лекарство нового поколения. Средства применяются давно, но существуют и совсем новые антагонисты. Обеспечивают артериальную вазодилатацию, то есть расширение просвета артерий, за счет инактивации обычного тока ионов кальция через специфические каналы сосудистой стенки. Некоторые препараты из антагонистов способны отрицательно воздействовать на сердечный ритм. Доказанными дополнительными эффектами антагонистов кальция являются антиангинальный, то есть снижение риска возникновения «грудной жабы» (стенокардии), и антиатеросклеротический.

Перечень антагонистов:

1. Нифедипин. Носит название дигидроперидинового антагониста. Таблетки воздействуют на сердечную мышцу, сосуды, проводящую систему сердца. Дозировка - 30-80 мг/сутки в 3-4 приема.
2. Фелодипин. Препарат нового поколения продленного действия (до 14 часов). В отличие от прочих средств группы таблетки обладают выраженным положительным влиянием на стенку сосудов.
3. Амлодипин. Один из самых известных антагонистов. Таблетки оказывают положительное действие на сосуды и сердце. Не влияет на проводящую систему. Период полувыведения длительный, до 45 часов, поэтому может длительно сохранять эффективность и остаточную концентрацию, что важно учитывать при назначении. Рекомендуют по 5-10 мг 1 р/день.

Таблетки воздействуют на сосуды, проводящую систему сердца и сердечную мышцу.

Побочные эффекты подразделяются в зависимости о принадлежности лекарств от гипертонии к разным типам. Дигидроперидиновые антагонисты кальция способны активировать симпатическую нервную систему. Недигидроперидиновые (Дилтиазем, Верапамил) влияют на проводимость сердца, замедляют частоту сердечных сокращений. В связи с длительным периодом полувыведения и способностью накапливаться в организме антагонисты кальция проявляют дозозависимые побочные эффекты: отечность лодыжек, покраснение кожи лица, головные боли. Явления указывают на выраженное расширение сосудистого русла и требуют коррекции дозировок. Верапамил способен спровоцировать запор.

Противопоказаниями к использованию антагонистов кальция являются различные нарушения сердечного ритма и проводимости: блокады, синдром слабости синусового узла, мерцательная аритмия, если речь о недигидроперидиновых лекарствах. Дигидроперидиновые запрещены, если у человека наблюдается снижение артериального давления, аортальные стенозы, острый инфаркт миокарда.

• Диуретики

Гетерогенный класс лекарств, в том числе и нового поколения, от гипертонии. Препараты серьезно отличаются друг от друга продолжительностью действия, побочными эффектами, показаниями и степенью мочегонного действия. Список мочегонных таблеток от повышенного давления нового поколения и давно используемых на практике начнут петлевые диуретики. Обладают одним из самых выраженных мочегонных эффектов, но их спектр применения при гипертонии невелик. Короткий период воздействия, высокий риск развития ионных нарушений при длительном применении, выраженный эффект чаще используются в лечении застойных явлений, но не изолированного повышения артериального давления. К петлевым препаратам относятся фуросемид, торасемид.

Более часто используемый при гипертонии класс диуретиков - тиазидные и тиазидоподобные лекарства. Часто мочегонные средства выпускаются в комбинации с ИАПФ или сартанами, причем доза мочегонного используется низкая, и мочегонное действие практически не заметно. Среди тиазидоподобных средств используются Гидролхортиазид в дозировке 12,5-25 мг/день, Индапамид в количестве 2,5 мг 1 р/день, Хлорталидон.

Похожее применение имеют и калийсберегающие диуретические средства. При гипертонических нарушениях назначаются совместно с другими классами и самостоятельно практически не рекомендуются. К популярным калийсберегающим диуретикам нового поколения относится Спиронолактон, рекомендуемый по 25-100 мг/однократно утром, Триамтерен в количестве 25-100 мг/сутки однократно утром.

Низкий спектр применения мочегонных при гипертонии обусловлен их побочными эффектами:

1. Влиянием на метаболизм, то есть обменные процессы в организме. Некоторые лекарства, в том числе нового поколения, повышают уровень сахара в крови, другие отрицательно действуют на концентрацию мочевой кислоты, повышая риск развития подагры.
2. Мочегонные способны спровоцировать дисбаланс ионов в организме.
3. Гипотония.
4. Головная боль, головокружение, общая слабость.
5. Импотенция и снижение полового влечения.
6. Фотосенсибилизация.
7. Нарушения в периферической крови.

Противопоказаниями к лечению диуретиками служат подагра, беременность (не все фармакологические группы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам. В связи с разнопрофильностью средств при гипертонии подбирать препарат от повышенного давления должен врач с учетом всей сопутствующей патологии.

• Сартаны

Второе название группы - блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Про сартаны можно смело сказать, что это лекарства от гипертонии последнего поколения, так как введены они в схемы лечения гипертонии сравнительно недавно. Механизм их действия связан, как видно из названия, с блокадой указанных рецепторов. Препараты от гипертонии нового поколения, относящиеся к сартанам:

1. Валсартан. Время воздействия - 6-7 часов. Назначается по 80-160 мг/сутки.
2. Ирбесартан. Действует длительно, до 15 часов, назначают по 150-300 мг/сутки.
3. Лозартан. Воздействие длится 6-7 часов, рекомендуют средство при гипертонии по 50-100 мг/сутки.

Так называемая группа сартанов обладает побочными эффектами. К ним относятся кашель, развитие ангионевротического отека, сыпь, повышение уровня калия в крови. Противопоказаниями к назначению средств последнего поколения от гипертонии являются повышенная чувствительность к сартанам, сужение (стеноз) почечных артерий, беременность и лактация, детский возраст, уменьшение объема жидкости в организме (дегидратация), повышенный уровень калия в крови.

Препарат длительного действия, назначается по 150-300 мг/сутки.

• Прочие

Новое поколение представляет препарат, известный по названию Моксонидин, относящийся к лекарствам с центральным действием. Механизм снижения давления связан с уменьшением секреции возбуждающих веществ в головном мозге. В результате снижаются тонус блуждающего нерва, общее периферическое сопротивление сосудов, происходит уменьшение числа сердечных сокращений и артериального давления. Медикамент известен также как один из немногих препаратов против гипертонии, снижающий инсулинрезистентность тканей, что актуально при сахарном диабете.

Если таблетки длительного действия нового поколения от повышенного давления не помогают, могут назначаться прочие средства, например альфа-адреноблокаторы. Зачастую их назначение носит вспомогательный характер. К таблеткам от давления указанной группы относятся Празозин, Доксазозин.

Противопоказаны альфа-адреноблокаторы при беременности и лактации, в детском возрасте, наличии гиперчувствительности, артериальной гипотонии.

На выбор средства от давления нового поколения, кроме показания и противопоказаний, могут влиять многие факторы. Большую роль играют следующие:

1. Хроническая сердечная недостаточность.
2. Нарушения ритма.
3. Сахарный диабет и прочие метаболические отклонения.
4. Перенесенный инфаркт миокарда.
5. Беременность и лактация.
6. Заболевания периферических артерий.
7. Атеросклероз и пр.

Артериальная гипертензия - достаточно серьезное заболевание, нередко приводящее к трагическим последствиям. Поэтому не следует бояться назначения лекарств от гипертонии, тем более что новое поколение средств имеет высокие профили безопасности и по стоимости довольно доступно. К тому же цена препарата нового поколения куда меньше, чем стоимость всего дальнейшего лечения, если из-за повышенного давления произойдет инфаркт, инсульт или любая другая сердечно-сосудистая катастрофа.

(см.) и др.

2. Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики): производные бензотиадиазина - дихлотиазид (см.), фуросемид (см.), и антагонисты альдостерона - спиронолактон (см.).

3. Миотропные средства - апрессин (см.), дибазол (см.), магния сульфат (см. Магний, препараты) и др.

Нейротропные средства составляют основную группу Г. с. Механизм их действия основан на уменьшении тонического влияния симпатических (адренергических) нервов на сосуды и сердце.

Нейротропные средства центрального действия (катапресан) вызывают гипотензивный эффект гл. обр. благодаря угнетению сосудодвигательных центров.

Ганглиоблокаторы тормозят проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Вызываемый ими гипотензивный эффект обусловлен нарушением передачи возбуждения через симпатические ганглии к сосудам и сердцу, в результате к-рого уменьшается общее сосудистое сопротивление (сосудистый тонус) и сердечный выброс. Препараты этой группы используют гл. обр. для купирования гипертонических кризов. Их применяют также с целью создания управляемой гипотонии при хирургических операциях (арфонад, гигроний).

Большое значение в терапии гипертонической болезни имеют симпатолитики. Препараты этой группы избирательно нарушают функцию постганглионарных адренергических волокон. В результате ослабляется влияние симпатических нервов на сосуды и сердце. Гипотензивный эффект этих веществ обусловлен гл. обр. уменьшением общего сосудистого сопротивления.

Адреноблокаторы нарушают функцию адренорецепторов, В отличие от симпатолитиков, они подавляют не только нервные, но и гуморальные адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. альфа-Адреноблокаторы (фентоламин, тропафен и др.), подавляя сосудосуживающие адренергические влияния, снижают общее сопротивление периферических сосудов. Обычно их используют для купирования гипертонических кризов. бета-Адреноблокаторы (анаприлин) подавляют стимулирующие влияния на сердце и сосудорасширяющие адренергические влияния на сосуды, в результате чего снижается сердечный выброс и несколько повышается общее сосудистое сопротивление. Под влиянием бета-адреноблокаторов АД снижается одинаково как при горизонтальном, так и при вертикальном положении тела.

Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики), широко применяют для лечения гипертонической болезни. Их гипотензивное действие связано, по-видимому, с двумя факторами: с одной стороны, они усиливают выведение ионов натрия, хлора и жидкости из организма, уменьшая т. о. массу циркулирующей плазмы й сердечный выброс, с другой - понижают сосудистый тонус в связи с уменьшением внутриклеточного содержания натрия в сосудах. Вещества, влияющие на электролитный баланс, оказывают слабое гипотензивное действие и обычно используются в комбинации с другими Г. с.

Миотропные средства оказывают прямое угнетающее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Гипотензивный эффект сульфата магния обусловлен как прямым действием на сосуды, так и угнетающим влиянием на ц. н. с. и передачу возбуждения в симпатических ганглиях. Сульфат магния и дибазол чаще применяют для лечения гипертонических кризов, апрессин - для систематического лечения гипертонической болезни.

При лечении гипертонической болезни обычно сочетают Г. с. с различным механизмом действия. Это позволяет получить более выраженный гипотензивный эффект и уменьшить побочные явления. Чаще всего сочетают симпатолитики с салуретиками.

Клинико-фармакол. характеристику основных Г. с., применяемых в мед. практике,- см. таблицу.

Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных гипотензивных средств

Библиография: Вотчал Б. Е. Очерки клинической фармакологии, М., 1965; Глезер Г. А. Динамика кровообращения при артериальной гипертонии, с. 113, М., 1970; Машковск и й М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с, 339, М., 1972; Фармакологическое изучение гипотензивных средств центрального действия, под ред. А. В. Вальдмана, Л., 1975; Эрина Е. В. Лечение гипертонической болезни, М., 1973, библиогр.; G ref f К. Pharmakologie moderner Antihypertonika, Med. Welt (Berl.), Bd 26, S. 413, 1975, Bibliogr.; Pomerantz H. Z. Hypotensive drug therapy in the management of hypertension, Amer. Heart J., v. 78, p. 433, 1969; Rossi G. Antihypertensive drugs, Amer. J. Pharm., v. 142, p. 197, 1970; S a n n e r s t e d t R. a.ConwayJ, Hemodynamic and vascular responses to antihypertensive treatment with adrenergic blocking agents, Amer. Heart J., v. 79, p. 122, 1970; Truniger B. Therapie der arteriellen Hypertonie, Z. allg. Med., Bd 51, S. 162, 1975; Zacest R* The clinical pharmacology of hypotensive vasodilator drugs, Med. J. Austr., spec, suppl., v. 1, p. 4, 1975, bibliogr.; Zim-mermanB.G. Drug action of peripheral vascular system, Ann. Rev. Pharmacol., v. 12, p. 125, 1972, bibliogr.

H. В. Каверина, P. С. Мирзоян.

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

В этом материале мы рассмотрим общие принципы действия гипотензивных средств, останавливаясь лишь на конкретных представителях той или иной группы. Если Вам интересен более широкий список медикаментов, с подробным описанием каждого, рекомендуем наш более новый материал - Гипотензивные средства: более конкретно .

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность.
К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены).
Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Гипотензивный эффект наступает через 1 час и продолжается до 8-12 часов. Начальная доза обычно 0,1-0,15 мг в день, на ночь принимают большую часть препарата. Дозу препарата каждые 2-3 дня увеличивают до 0,3-0,45 мг за 2-3 приёма. Внутривенно вводят 0,5-1,0 мл 0,01% раствора клофелина в 10 мл изотонического раствора за 3-5 минут. Внутримышечно вводят такие же дозы. Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность. Не рекомендуется назначать клофелин лётчикам и водителям во время работы. Форма выпуска: таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг, ампулы по 1,0мл 0,01% раствора.
Метилдофу (допегит, альдомет) применяют по 0,25-0,5 г 2-4 раза (до 3 г) в сутки. Можно всю суточную дозу принять за 1 раз. Максимальный эффект наступает через 4-6 часов и продолжается 24-48 часов. Метилдофу чаще всего комбинируют с диуретиками. Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Поэтому эти препараты назначают только перентерально при гипертонических кризах. После каждой инъекции больной должен лежать или полулежать с приподнятой головой около 2 часов во избежание ортостатической гипотонии.

Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Применяется внутримышечно или подкожно по 12,5-25 мг (0,5-1 мл 2,5% раствора). Внутривенно вводят 0,5-1,5 мл 2,5% раствора в течение 2-5 минут под контролем АД. Можно повторить инъекции 3-4 раза в день. Бензогексоний комбинируют с диуретиками, апрессином, резерпином.

Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% раствора. Пентамин вводят только в стационаре, внутримышечно по 0,25-0,5 5% раствора, внутривенно по 0,2-0,5 мл 5% раствора в 20 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин.
Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Гипотензивный эффект постепенный - в течение нескольких недель. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе. Резерпин применяют внутрь (лучше однократно перед сном) по 0,1-0,25 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 0,3-0,5 мг в сутки. Препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,1-0,25% раствора. Через 10-14 дней после достижения гипотензивного эффекта дозу препарата медленно уменьшают. Резкая отмена может вызвать остановку сердца. Резерпин лучше назначать с диуретиками, так как он вызывает задержку натрия и воды; он потенцирует (усиливает) депрессорное действие (понижение АД) барбитуратов и алкоголя на ЦНС (центральную нервную систему). У многих лиц резерпин вызывает боли в сердце.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия. Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 мг, ампулы по 1 мл 0,1-0,25% раствора.

Раунатин содержит резерпин и другие алкалоиды, гипотензивный эффект его более постепенный, чем у резерпина. Раунатин обладает антиаритмическими свойствами, сонливость и заложенность носа наблюдаются реже. Лечение лучше начинать с 0,002 г на ночь, при необходимости увеличивая дозу до 0,004-0,006 г в день. Гипотензивный эффект раунатина усиливается в комбинации с диуретиками и вазодилататорами. Противопоказания те же, что и у резерпина. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г.
Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин). Гипотензивный эффект наступает через 4-7 дней лечения. Начинают лечение с 12,5 мг 1 раз в день утром после еды, через 5-7 дней дозу увеличивают постепенно на 12,5 мг. Вследствие кумуляции препарата гипотензивный эффект может сохраняться 1-2 недели после его отмены. При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.
Комбинированные препараты: кристепин (бринердин) - 0,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэрготоксина и 5 мг клопамида (бринальдикса) в драже; адельфан - 0,1 мг резерпина и 10 мг гидролазина в 1 драже; трирезид-К содержит, кроме этих двух препаратов, 10 мг гипотиазида и 0,35 г хлорида калия.

α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. Во время инъекций и в течение 1,5-2 ч после неё больной должен находиться в горизонтальном положении во избежание ортостатической гипотензии. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. Форма выпуска: фентоламин (регитин) - ампулы по 1 мл 0,5% раствора, тропафен - ампулы по 1 мл 1% или 2% раствора, пирроксан - ампулы по 1 мл 1% раствора. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. Начинает лечение с пробной дозы 0,5 - 1 мг перед сном, далее по 1 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозу увеличивают до 20 мг в сутки в 2-3 приёма. Полный эффект оценивают через 4-6 недель. Противопоказаний нет. Форма выпуска: таблетки по 1,2 и 5 мг, капсулы по 1 мг.

β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД.
Анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол) у лиц моложе 40 лет способствует отчётливому снижению АД, у больных старше 60 лет эффект менее выражен. Препарат назначают внутрь до еды, постепенно увеличивая дозу от 40 мг до 160-480 мг в сутки в 2-4 приёма. Выраженный гипотензивный эффект наблюдается через 2-4 недели приёма. Особенно целесообразно назначать этот препарат больным со стенокардией, тахикардией.

Противопоказания : бронхиальная астма, тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокады, синдром слабого синусового узла, синдром Рейно, беременность. Форма выпуска: таблетки по 10 и 40 мг, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.

Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками.

Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно. Лечение начинают с 10-25 мг 2-4 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 100-200 мг в сутки. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Форма выпуска: драже по 0,01 и 0,025 г.
Диазоксид (гиперстат) - максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 минут после внутривенного введения и продолжается 2-24 часа. АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. При гипертонических кризах вводят 75-300 мг препарата внутривенно быстро, не смешивая с другими растворами. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты. Форма выпуска: таблетки по 50 мг, ампулы по 20 мл (300 мг).
Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Гипотензивный эффект наступает в первые 2 часа, длится до 24 часов. Применяют, начиная с дозы 1-2,5 мг в день, с последующим постепенным увеличением до 40 мг. Противопоказания: почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.
Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Начальная доза для внутривенного введения 0,05 г. Максимальная доза не должна превышать 0,15 г. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты. Форма выпуска: ампулы по 50 мг препарата.
Антагонист кальция фенигидин (нифедипин, коринфар): гипотензивный эффект отмечается спустя 30-60 мин после приёма препарата, достигает максимума через 1-2 часа и продолжается до 4-6 часов. Применяют по 10-20 мг 3-4 раза в день. Побочные реакции: чувство жара, покраснение лица, шеи, рук; сонливость, головная боль, отёки голеней.

Противопоказания : беременность. Форма выпуска: таблетки и драже по 0,01 г.
Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Лечение начинают с 40-80 мг в сутки, при необходимости, дозу увеличивают постепенно до 720 мг. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.
Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Лечение начинают с 25-50 мг 2-3 раза в день, затем постепенно увеличивают дозу до 600-800 мг в сутки.

Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг.

Достижение отчётливого гипотензивного действия за счёт монотерапии диуретиками связано с высоким риском осложнений, обусловленных потерей электролитов с мочой. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 месяца исследовать содержание калия. Натрия и кальция в крови, регистрировать ЭКГ. Целесообразно использовать диуретики в сочетании с другими гипотензивными средствами в основном при повышении диастолического АД ("водно-солевая форма" гипетонической болезни).
Наибольшее распротранение в клинической практике получил гипотиазид . После приёма препарата в дозе 100 мг отчётливое гипотензивное действие наступает через 3-5 часов, а доза препарата 25-30 мг приводит к снижению АД спустя сутки. Наиболее выраженный эффект наблюдается на 5-7-й день лечения. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г.
Фуросемид - наиболее мощный диуретик петли Генле. По влиянию на АД несколько уступает гипотиазиду. Гипотензивный эффект отмечается через 1-2 часа после приёма препарата и продолжается 5-8 часов. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, ампулы по 2 мл 1% раствора.
Этакриновая кислота (урегит) не даёт достаточного гипотензивного эффекта и может использоваться лишь в сочетании с другими лекарственными средствами. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, ампулы по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты.
Клопамид (бринальдикс) обладает значительной гипотензивной активностью. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.
Основное преимущество калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен) перед другими мочегонными средствами - они мало выводят соли калия из организма, поэтому в целях профилактики их обычно используют в сочетании с более мощными диуретиками. АД заметно понижается лишь спустя 2-4 недели от начала терапии спиронолактоном (верошпироном, альдактоном). Суточная доза 50-400 мг в 2-4 приёма. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Триамтерен по характеру действия напоминает верошпирон. Принимают по 25 мг 2 капсулы в день. Форма выпуска: капсулы по 0,05 г.
Дополнительное назначение гипотиазида позволяет достигнуть более значительного снижения АД. Для практического применения удобен комбинированный препарат триампур , содержащий 25 мг триамтерена и 12,5 мг гипотиазида.
Прерывистый приём диуретиков применяют как основной или как дополнительный метод лечения при назначении других гипотензивных препаратов. Назначают "умеренные диуретики", но с продолжительным эффектом: гипотиазид, клопамид принимают 2-4 дня подряд с последующим перерывом 2-3 дня, возможен однократный приём 2 раза в неделю. При натрийзависимой ("водно-солевой" форме гипертонической болезни рекомендуют непрерывный приём диуретиков: малые дозы гипотиазида (25-50 мг в сутки) в комбинации с триамтереном по 50-100 мг в сутки.

В профилактике и терапии гипертонической болезни большое значение имеют малосолевая диета, регулярная физическая нагрузка, достаточный сон, при необходимости - седативные средства. Не стоит также забывать и о природных средствах, снижающих АД. В последнее время наибольший интерес представляет из себя, как ни странно,

Лекция № 18

гипотензивные (антигипертензивные) средства

Применяются для лечения гипертонической болезни.

Принципы лечения гипертонической болезни

снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).

уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.

уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).

уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.

снижение свертываемости крови.

6) нормализация липидного спектра.

7) уменьшение нервнопсихического напряжения.

классификация гипотензивных

средств по механизму действия

Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.

Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторыNO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.

Средства, влияющие на РААС.

Мочегонные средства.

Комбинированные препараты.

антигипертензивные средства

центрального действия

Клофелин (клонидин)

Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновыеI 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.

Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.

Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.

Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.

Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.

Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.

Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).

Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.

Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.

Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТII, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.

Бета-адреноблокаторы

Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС

Уменьшающие выделение ренина

-адреноблокаторы

Нарушающие образование АТ II .

А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.

Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат

II (АТ 1 )

лозартан (козаар), валзартан (диован)

Антагонисты альдостерона

спиронолактон (верошпирон)

Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.

Механизм действия:

Нарушают переход АТ Iв АТIIи, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.

Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.

Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.

Увеличивается диурез.

Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.

Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.

Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТIIиз АТIкатализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.

Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.

Применяется при ГБ, хронической СН.

Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )

Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:

1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТIIна сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.

2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТIIстимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.

4. Кроме того, из АТ IиIIобразуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделениеNO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.

Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.

Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.

миотропные сосудорасширяющие средства

Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).

Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.

Активаторы калиевых каналов.

Миноксидил, диазоксид.

Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.

Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.

Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применениярегейн для лечения алопеции.

Донаторы NO .

Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.

Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.

Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.

Разные миотропные средства.

Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.

Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.

Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.