Антибиотики группы сульфаниламидов названия. Сульфаниламидные препараты и другие антимикробные средства (фталазол, етазол, сульфацил-натрий, сульфадиметоксин, сульфален, бисептол (ко-тримоксазол), салазосульфопиридин, салазопиридазин, кислота налидиксова,

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК , с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . C max в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ , плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore ; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Применение вещества Сульфаниламид

Местно : тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50-90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7-25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия вещества Сульфаниламид

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Местно .

Меры предосторожности вещества Сульфаниламид

При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.

Торговые названия

Препараты этой группы являются синтетическими противомикробными средствами, производными сульфаниловой кислоты. Все они имеют общую формулу.

Сульфаниламидные препараты подавляют жизнедеятельность как различных кокков (стрептококки, кроме зеленящего, стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки), так и палочек (энтеропатогенная кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, иерсинии и др.). Сульфамонометоксин и сульфапиридазин, кроме того, влияют на токсоплазмы, хламидии, протей, плазмодии малярии, нокардии. Сульфаниламидные препараты часто оказывают лечебный эффект, при терапии заболеваний, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами этих возбудителей.

Сульфаниламиды - бактериостатические препараты. По химической структуре они похожи на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и могут захватываться микробами вместо нее. При этом нарушается образование фолиевой кислоты, обеспечивающей жизнедеятельность клеток (синтез нуклеиновых кислот и белков). Сульфаниламиды не действуют на микроорганизмы, которые сами синтезируют ПАБК, а также на покоящиеся формы микробов. В тканях человека фолиевая кислота не синтезируется, поэтому в его обмен веществ сульфаниламиды не вмешиваются.

Сродство микроорганизмов к парааминобензойной кислоте выше, чем к сульфаниламидам, поэтому концентрация названных препаратов в крови должна превышать таковую ПАБК в десятки и сотни раз. Применение недостаточных доз сульфаниламидов может привести к селекции устойчивых к ним штаммов микробов.

В практических целях можно использовать следующую классификацию сульфаниламидов.

1. Сульфаниламиды, используемые при системных инфекциях:

Короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);

Средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;

Длительного действия: сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфади-метоксин;

Сверхдлительного действия: сульфален (келфизин);

Комбинированные препараты с триметопримом: бактрим (бисептол), гросептол, потесептил и др.

2. Используемые при инфекциях ЖКТ: сульгин, фталазол, фтазин, салазо-сульфапиридазин, салазосульфапиридин, салазосульфадиметоксин.

3. Используемые при инфекциях мочевыводящих путей: уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален.

4. Используемые в глазной практике: сульфацил натрия, сульфапиридазин натрия.

Для парентерального введения можно использовать сульфаниламиды, хорошо растворяющиеся в воде. Для этой цели применяют препараты короткого действия: этазол натрия, сульфацил натрия, стрептоцид растворимый и препарат сверхдлительного действия - сульфален-меглюмин.

Большинство сульфаниламидов хорошо всасывается из кишечника (исключение составляют специально утяжеленные препараты, применяемые для лечения инфекций ЖКТ). В плазме крови они связаны с белками, но сравнительно легко проникают в различные ткани.

Выведение сульфаниламидов осуществляется преимущественно путем клу-бочковой фильтрации, поэтому чем больше препарат связан с белками плазмы, тем медленнее происходит его элиминация. Некоторые сульфаниламиды, особенно сульфален, могут реабсорбироваться из мочи. Названные особенности определяют скорость выведения препаратов из организма.

Выбор препарата зависит от его фармакокинетических особенностей, а также от возбудителя, локализации и течения инфекционного процесса.

Для лечения системных инфекций применяют сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из кишечника. Они легко проникают из плазмы крови в ткани, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, синовиальной, асцитической жидкостях. В цереброспинальную жидкость лучше остальных препаратов проникает сульфапиридазин, практически не проникает сульфадиметоксин. Остальные сульфаниламиды в ликвор проникают умеренно. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту, создавая в околоплодной жидкости, крови и тканях плода и новорожденного концентрации, достаточные для проявления противомикробного действия. В молоке матери концентрация препаратов равна таковой в ее плазме крови, и грудной ребенок может получить сульфаниламид в количестве, достаточном для появления у него нежелательных эффектов.

В печени сульфаниламиды подвергаются биотрансформации путем ацетилирования и (или) глюкуронидации. Ацетилированные метаболиты плохо растворяются в воде, поэтому в моче могут выпасть в осадок, нарушив проходимость канальцев почек. Для профилактики этого осложнения необходимо запивать каждую порцию сульфаниламида стаканом щелочной воды (раствор соды, боржом) для подщелачивайия мочи и повышения растворимости ацетилированных метаболитов. Это правило необходимо соблюдать при назначении стрептоцида, норсульфазола, сульфадимезина, этазола, сульфацила, сульфазина. При назначении препаратов длительного и сверхдлительного действия кристаллурия наблюдается редко, что связано с приемом этих препаратов в меньших дозах, а также с тем, что названные сульфаниламиды частично образуют эфиры с глюкуроновой кислотой, хорошо растворимые в воде. Сульфадиметоксин подвергается глюкуронидации и выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому опасности образования его кристаллов в моче нет. В неизмененном виде выделяется почками уросульфан, создавая в моче высокие концентрации, поэтому его применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей. Для лечения инфекций желчевыводяших путей используют сульфадиметоксин, сульфапиридазин и сульфален, которые содержатся в желчи в активном виде и высокой концентрации.

Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из кишечника, применяют для лечения заболеваний дыхательных путей, тонзиллита, фарингита, отита, менингита, инфекционных поражений кожных покровов.

В настоящее время широко используют комбинированные препараты сульфаниламидов, содержащие триметоприм бактрим (бисептол, котримоксазол, бактериал), гросептол, потесептил, сульфатон и др. Триметоприм - ингибитор дигидрофолатредуктазы, переводящей дигидрофолиевую кислоту в активную тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, транспортирующую одноуглеродные фрагменты, необходимые для синтеза пуриновых и пиримидиновьгх оснований, некоторых аминокислот и белков. (В тканях человека дигидрофолатредуктаза менее чувствительна к триметоприму, чем фермент в микроорганизме.) Триметоприм обладает выраженным противомикробным действием и является активным синергистом сульфаниламидов. Все комбинированные препараты, в состав которых он входит вместе с сульфаниламидами, характеризуются широким спектром действия. Они подавляют активность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: различных кокков, палочек (включая гемофильную палочку и легионеллы), хламидий, пневмоцист, актиномицетов и некоторых анаэробов. К ним устойчивы микобактерии туберкулеза, бледная трепонема, синегнойная палочка, микоплазмы.

Плохо всасывающиеся из кишечника сульфаниламиды (сульгин, фталазол, фтазин) применяют для лечения килечных инфекций: сальмонеллезов, брюшного тифа, дизентерии, гастроэнтеритов и др. Названные препараты задерживаются в кишечнике, где подвергаются гидролизу с отщеплением активной сульфаниламидной части молекулы, оказывающей противомикробное действие. Салазосульфаниламиды - препараты, применяемые в основном при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Они накапливаются в соединительной ткани кишечника, где постепенно расщепляются, образуя активный сульфаниламид и аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием.

Применение сульфаниламидов в обычных дозах редко сопровождается осложнениями. Нежелательное действие препаратов чаще возникает у людей с нарушенной выделительной функцией почек, у детей первых месяцев жизни, а также при назначении чрезмерно высоких доз и (или) при длительном их применении.

Сульфаниламиды могут вытеснять из связи с белками плазмы крови дифенин, синтетические противодиабетические средства (производные сульфонил-мочевины), непрямые антикоагулянты (неодикумарин и др.), что приводит к повышению свободной фракции препаратов. В результате обычные дозы названных лекарственных веществ могут вызвать нежелательные эффекты.

Не следует назначать сульфаниламиды новорожденным детям с гипербилирубинемией, так как они могут препятствовать связыванию билирубина с белками плазмы крови, чем повышают опасность билирубиновой энцефалопатии. Иногда у новорожденных и грудных детей сульфаниламиды приводят к окислению иона железа фетального гемоглобина, что вызывает появление метгемоглобина, нарушение транспорта кислорода, гипоксию и ацидоз. Для профилактики этого осложнения одновременно необходимо назначать препараты, обладающие антиоксидантными свойствами, например, аскорбиновую кислоту с глюкозой.

Помимо этих осложнений, сульфаниламиды могут вызвать аллергические реакции, протекающие обычно в виде сыпей, дерматитов, лейкопении. Иногда отмечают появления полиневритов и нарушение функции центральной нервной системы.

Комбинированные препараты, содержащие триметоприм, у детей с дефицитом фолиевой кислоты могут нарушить превращение фолиевой кислоты в ее активный метаболит - тетрагидрофолиевую кислоту, что ведет к недостатку названного витамина и сопровождается нейтро- и (или) тромбоцитопенией, нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнотой, рвотой, диареей), иногда наблюдают глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит. Для устранения и профилактики осложнений можно принимать препарат фолиниевой кислоты - кальция фолинат.

Ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид . Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты , едкой щелочи , ацетоне , пропиленгликоле . Средство не растворяется в , эфире , бензоле , петролейном эфире . Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия . Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакологическое действие

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты , вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты , которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов , роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам , менингококкам , пневмококкам , гонококкам , Vibrio cholerae , Bacillus anthracis , Yersinia pestis , Actinomyces israelii , Shigella spp. , Clostridium perfringens , Corynebacterium diphtheriae , Chlamydia spp. , Тoxoplasma gondii , Shigella spp . При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры , в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

• для лечения ;
• при язвах , трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
• у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
• при фурункулах , карбункулах , пиодермии ;
• больным фолликулитом , с рожистым воспалением, с вульгарными ;
• при ;
• для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении , рожистого воспаления , пиелита , энтероколита , для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore .

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

• при на вещество и прочие сульфаниламиды ;
• при анемии , заболеваниях кроветворной системы;
• пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
• при порфирии , ;
• больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• при .

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания .

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

• , парестезии ;
• , тошнота, ;
• , кристаллурия .

Редко могут проявиться:

• тромбоцитопения , гипопротромбинемия , лейкопения ;
• снижение остроты зрения, атаксия , гипотиреоидизм .

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с , сульфатиазолом и для лечения . Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.
Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

Взаимодействие

При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт, как правило, не требуется.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.

Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью . Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.

Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.

Детям

Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.

С алкоголем

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ , порошок для наружного применения , Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, 10%.

Названия препаратов, в составе которых С трептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид , Ингалипт-ВИАЛ , аэрозоль, Новоингалипт спрей, (комбинация с триметопримом) и т.д.

Сульфаниламидные препараты (синоним сульфаниламиды) - синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида).

К сульфаниламидным препаратам чувствительны стрептококки, и, диплококки (гонококки, менингококки, пневмококки), кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, бруцеллы, холерные вибрионы, актиномицеты, хламидии (возбудители трахомы, орнитоза и др.), а также возбудители анаэробной инфекции (клостридии), некоторых протозойных инфекций (малярии, а). Кроме того, к С. п. чувствительны отдельные возбудители глубоких ов (нокардин, актиномицеты). Некоторые С. п. (сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален) проявляют активность в отношении микобактерий лепры (см. Противолепрозные средства ). К числу устойчивых к С. п. относятся сальмонеллы, синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры и вирусы. На чувствительные к ним микроорганизмы С. п. в концентрациях, в которых они накапливаются в организме в терапевтических дозах, действуют бактериостатически.

Механизм антимикробного действия С. п. обусловлен тем, что они блокируют процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты на стадии образования дигидроптероиновой кислоты из дигидроптеридина и парааминобензойной кислоты (ПАБК) с участием фермента дигидроптероатсинтетазы (дигидрофолатсинтетазы). Считают, что нарушение синтеза дигидроптероиновой кислоты происходит прежде всего в результате включения С. п. вместо ПАБК в качестве субстрата дигидроптероатсинтетазы, т.к. по химической структуре С. п. обладают сходством с ПАБК. В результате этого происходит образование аналогов дигидрофолиевой кислоты, не обладающих свойственной ей биологической активностью. Кроме того, при взаимодействии С. п. с дигидроптеридином в присутствии АТФ и ионов магния образуется промежуточный метаболит, ингибирующий дигидроптероатсинтетазу, что приводит к угнетению образования дигидрофолиевой кислоты. Возможно также, что С. п. препятствуют включению дигидроптеридина в процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. В конечном итоге нарушение образования дигидрофолиевой кислоты под влиянием С. п. приводит к снижению образования тетрагидрофолиевой кислоты и обусловленному этим угнетению биосинтеза нуклеотидов и задержке развития и размножения микроорганизмов. Этими особенностями механизма действия объясняется тот факт, что к С. п. проявляют чувствительность только те микроорганизмы, в которых происходит процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты. Микроорганизмы и клетки макроорганизма, утилизирующие готовую дигидрофолиевую кислоту из внешней среды, к действию С. п. не чувствительны.

При избытке в среде ПАБК и ее производных, например, новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой кислоты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБК и других антагонистов сульфаниламидных препаратов.

Антимикробный эффект С. п. усиливают препараты (например, триметоприм), угнетающие превращение дигидрофолиевой кислоты в фолиевую (тетрагидрофолиевую) кислоту за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. При одновременном применении С. п. с триметопримом синтез тетрагидрофолиевой кислоты нарушается на двух последовательных стадиях - на стадии образования дигидрофолиевой кислоты (под влиянием С. п.) и на стадии превращения последней в тетрагидрофолиевую (под влиянием триметоприма), в результате чего развивается бактерицидный эффект.

После всасывания в кровь С. п. обратимо, но в неодинаковой степени связывается с белками плазмы крови. В связанном виде они не оказывают антимикробного действия и проявляют его лишь по мере освобождения препаратов из этой связи. На скорость выделения С. п. из организма степень их связывания с белками плазмы крови не влияет. Метаболизируется С. п. в печени в основном путем ацетилирования. Образующиеся ацетилированные метаболиты С. п. антимикробной активностью не обладают и выводятся из организма через почки. В моче эти метаболиты могут выпадать в виде кристаллов, обуславливая появление кристаллурии. Выраженность кристаллурии определяется не только степенью превращения отдельных С. п. в ацетилированные метаболиты и величиной доз препаратов, но и реакцией мочи, т.к. указанные метаболиты плохо растворимы в кислой среде.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Например, выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди С. п. данной подгруппы различают: препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 ч ) - стрептоцид, сульфацил-натрий, этазол, сульфадимезин, уросульфан и др.; препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10-24 ч ) - сульфазин, сульфаметоксазол и др.; препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 ч ) - ульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфаюнометоксин и др.; препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 ч ) - сульфален.

Сульфаниламиды пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим они в значительных количествах (до 50-90%) реабсорбируются в почечных канальцах, и медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта С. п. относятся сульгин, фталазол, и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций (колитов и энтероколитов бактериальной этиологии, в т.ч. бактериальной дизентерии).

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые натриевые соли препаратов, хорошо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта, например, этазол-натрий, сульфапиридазин-натрия, стрептоцид растворимый и др., а также сульфадиазин серебра. Препараты данной подгруппы в соответствующих лекарственных формах (растворах, мазях и т.п.) применяют местно для лечения гнойных инфекцийкожи и слизистых оболочек, инфицированных ран, ов и т.д.

Кроме того, среди С. п. выделяют так называемые салазосульфаниламиды - азосоединения, синтезированные на основе некоторых С. п. системного действия и салициловой кислоты. К их числу относятся салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосульфапиридин, которые применяют преимущественно для лечения неспецифического язвенного а. Эффективность салазосульфаниламидов при данном заболевании связывают с наличием у них не только антимикробной активности, но и выраженных противовоспалительных свойств, которые обусловлены образованием в процессе биотрансформации препаратов данной группы в кишечнике аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.

В современной клинической практике широко применяют также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. К числутаких комбинированных препаратов относятся бисептол, содержащий сульфамстоксазол и триметоприм (в отношении 5:1), и сульфатон, содержащий сульфомонометоксин и триметоприм (в отношении 2,5:1). В отличие от С. п. бисептол и сульфатон действуют бактерицидно, имеют более широкий спектр антимикробной активности и эффективны в отношении штаммов, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

В практике используют и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Например, для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена с хлоридином, а для лечения а - комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламиды используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче- и мочевыводящих путей и т.д.) применяют С. п., хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С.

Разовые и курсовые дозы С. п., а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4-6 г , назначаяих в 4-6 приемов (курсовые дозы 20-30 г ); препараты средней продолжительности действия - в суточных дозах 1-3 г , назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10-15 г ); препараты длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5-2 г (курсовые дозы до 8 г ). Сульфаниламиды сверхдлительного действия назначают по двум схемам: ежедневно в начальной дозе (в первый день) 0,8-1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; по 1 разу в неделю в дозе 1,5-2 г . Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями ами, нарушениями со стороны ц.н.с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Противопоказаны С. п. при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы. При заболеваниях печени и почек С. п. следует назначать в уменьшенных дозах под контролем функционального состояния этих органов.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных С. п. приводятся ниже.

Бисептол (Biseptol; синоним бактрим, септрин и др.) назначают внутрь (после еды) взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день, в тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в день; детям в возрасте от 2 до 5 лет по 2 таблетки (для детей); от 5 до 12 лет по 4 таблетки (для детей) 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки для взрослых, содержащие по 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма; таблетки для детей, содержащие 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Хранение: список Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) применяют внутрь (после еды). Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в день или по 1 г 2 раза в день в течение 3-4 нед. При наступлении терапевтического эффекта суточную дозу снижают до1-1,5 г (по 0,5 г 2-3 раза в день). Детям в возрасте от 3 до 5 лет вначале назначают по 0,5 г в сутки (в 2-3 приема). При наступлении терапевтического эффекта дозу уменьшают в 2 раза. Детям в возрасте от 5 до 7 лет вначале назначают по 0,75-1 г , от 7 до 15 лет по 1-1,5 г в сутки. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Способы применения, дозы. формы выпуска и условия хранения такие же, как у салазодиметоксина.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним стрептоцид белый) назначают внутрь взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день; детям в возрасте до 1 года по 0,05-0,1 г , от 2 до 5 лет по 0,2-0,3 г , от 6 до 12 лет по 0,3-0,5 г на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Местно применяют в виде присыпок, мазей (10%) или линиментов (5%). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г ; 10% мазь; 5% линимент. Хранение: список Б: в хорошо укупоренной таре.

Стрептоцид растворимый (Streptocidum solubile) вводят внутримышечно и подкожно в виде 1-1,

Сульгин (Sulginum) назначают внутрь взрослым по 1-2 г на прием: в 1-й день 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни 5 раз, на 4-й день 4 раза, на 5-й день 3 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней. Для лечения острой дизентерии применяют и другие схемы. Высшие дозы для взрослых разовая 2 г , суточная 7 г . формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфадиазин серебра (Sulfadiazini argenti) применяют местно. Входит в состав мази «Дермазин», которую наносят на овую поверхность слоем 2-4 мм 2 раза в сутки с последующим наложением стерильной повязки. Мазь не назначают недоношенным и новорожденным детям; у беременных применяют по жизненным показаниям (при площади ов более 20% поверхности тела). Форма выпуска: тубы по 50 г , банки по 250 г .

Сульфадимезин (Sulfadimezinum; синоним сульфадимидин и др.) назначают внутрь взрослым на первый прием 2 г , затем по 1 г через каждые 4-6 ч (до снижения температуры тела), в дальнейшем по 1 г через 6-8 ч . Детям внутрь из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6-8 ч . Для лечения дизентерии взрослым назначают по следующей схеме: в 1-й и 2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-й и 4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-й и 6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). После перерыва (в течение 5-6 дней) проводят второй цикл, назначая в 1-й и 2-й дни по 5 г в сутки, на 3-й и 4-й дни по 4 г в сутки, на 5-й день 3 г в сутки. С этой же целью детям до 3 лет назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 4 приема) в течение 7 дней, детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним мадрибон и др.) применяют внутрь. Взрослым назначают в 1-й день 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г в сутки (в один прием); детям из расчета по 0,025 г/кг в 1-й день и по 0,0125 г/кг в последующие дни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфазин (Sulfazinum) применяют внутрь. Взрослым назначают на 1-й прием 2-4 г , в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч , в последующие дни по 1 г каждые 6-8 ч ; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфален (Sulfalenum; синоним келфизин и др.) назначают внутрь взрослым по 2 г один раз в 7-10 дней или в первый день 1 г , затем по 0,2 г ежедневно. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г . Хранение: список Б.

Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum; синоним: спофазадин, суламин и др.). Способ применения и дозы такие же, как у сульфадиметоксина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Сульфатон (Sulfatonum) назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 таблетки, суточная - 8 таблеток. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г сульфамонометоксина и по 0,1 г триметоприма. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий и др.) вводят внутрь взрослым по 0,5-1 г , детям по 0,1-0,5 г 3-5 раз в день. Внутривенно (медленно) по 3-5 мл 30% раствора 2 раза в день. В глазной практике применяют в виде 10-20-30% растворов и мазей. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 2 г , суточная 7 г . Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл ; 30% раствора во флаконах по 5 и 10 мл ; 20% и 30% растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл ; 30% мазь по 10 г . Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Уросульфан (Urosulfanum) применяют внутрь. Взрослым назначают в тех же дозах, что и сульфацил-натрий, детям по 1-2,5 г в сутки (в 4-5 приемов). Высшие суточные дозы для взрослых такие же, как сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г

Фтазин (Phthazinum) назначают внутрь взрослым в первый день по 1 г 1-2 раза, в последующие дни по 0,5 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б: в хорошо защищенном от света месте.

Фталазол (Phthalazolum; синоним фталил-сульфатиазол и др.) применяют внутрь при дизентерии. Взрослым назначают в 1-2-й дни по 1 г каждые 4 ч (по 6 г в сутки), на 3-4-й дни по 1 г каждые 6 ч (по 4 г в сутки), на 5-6-й дни по 1 г каждые 8 ч (по 3 г в сутки). Через 5-6 дней лечение повторяют: в 1-2-й дни - 5 г в сутки, на 3-4-й дни - 4 г в сутки, на 5-й день - 3 г в сутки. При других кишечных инфекциях взрослым назначают в первые 2-3 дня по 1-2 г , в последующие дни по 0,5-1 г каждые 4-6 ч . Детям до 3 лет при дизентерии назначают из расчета 0,2 г/кг в сутки (в 3 приема), детям старше 3 лет по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол (Aethazolum; синоним сульфаэтидол и др.) назначают внутрь взрослым по 1 г 4-6 раз в день: детям до 2 лет по 0,1-0,3 г каждые 4 ч , от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г каждые 4 ч , от 5 до 12 лет - по 0,5 г каждые 4 ч . Местно назначают в виде порошка (пудры) или мази (5%). Высшие дозы для взрослых внутрь такие же, как у сульфацил-натрия. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Этазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним этазол растворимый) вводят внутривенно (медленно) по 5-10 мл 10% или 20% раствора. В детской практике препарат применяют внутрь в гранулах, которые перед употреблением растворяют в воде и назначают детям в возрасте 1 года - по 5 мл (0,1 г ), 2 лет - по 10 мл (0,2 г ), 3-4 лет - по 15 мл (0,3 г ), 5-6 лет - по 20 мл через каждые 4 ч . Формы выпуска: порошок; ампулы по 5 и 10 мл 10% и 20% растворов; гранулы в пакетах по 60 г . Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфаниламид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфаниламида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфаниламида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, рожи, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфаниламид - антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) - один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате - к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli (кишечная палочка), Shigella spp. (шигелла), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp. (хламидия), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (токсоплазма).

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для внутривенного введения.

Не является антибиотиком.

Состав

Сульфаниламид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Показания

• тонзиллит (ангина);
• синусит (гайморит);
• бронхит;
• пневмония;
• гнойно-воспалительные поражения кожи (абсцесс кожи);
• инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины);
• фурункул;
• карбункул;
• пиодермия;
• фолликулит;
• рожа;
• вульгарные угри;
• импетиго;
• острый и хронический холецистит;
• холангит;
• цистит;
• уретрит и уретральный синдром;
• воспалительные болезни предстательной железы (простатит);
• сальпингит и оофорит;
• ожоги (1 и 2 степени).

Формы выпуска

Таблетки 0,3 г и 0,5 г.

Порошок для наружного использования 2 г и 5 г.

Линимент 5%.

Инструкция по применению и способ использования

Внутрь - по 0,5 г 5-6 раз в день; детям до 1 года - 0,05-0,1 г на прием, 2-5 лет - 0,2-0,3 г, 6-12 лет - 0,3-0,5 г.

При глубоких ранах вводят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5-15 г), одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная - 7 г.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз;
• нарушение зрения;
• головная боль;
• головокружение;
• периферическая нейропатия;
• цианоз;
• атаксия;
• кожные аллергические реакции;
• нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек);
• гипотиреоидизм.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность;
• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нефрозы, нефриты;
• острая порфирия;
• тиреотоксикоз;
• 1 и 2 триместры беременности;
• лактация;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфаниламид противопоказан к применению в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено.

Аналоги лекарственного препарата Сульфаниламид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Стрептоцид;
• Стрептоцид растворимый;
• Стрептоцида таблетки;
• Стрептоцидовая мазь 10%.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

• Аргедин;
• Аргосульфан;
• Бактрим;
• Бактрим форте;
• Бисептол;
• Гросептол;
• Двасептол;
• Дермазин;
• Ингалипт;
• Ко-тримоксазол;
• Котрифарм 480;
• Лидаприм;
• Мафенида ацетата мазь 10%;
• Метосульфабол;
• Ориприм;
• Септрин;
• Синерсул;
• Стрептонитол;
• Стрептоцид;
• Сулотрим;
• Сульгин;
• Сульфадимезин;
• Сульфадиметоксин;
• Сульфален;
• Сульфаметоксазол;
• Сульфаргин;
• Сульфасалазин;
• Сульфатиазол натрия;
• Сульфацетамид;
• Сульфацил натрия;
• Суметролим;
• Тримезол;
• Фталазол;
• Фталилсульфатиазол;
• Циплин;
• Этазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.