Везикар 5 мг инструкция по применению. Везикар: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Синонимы нозологических групп

Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое .

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ , например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1 /2, CYP2С9 , CYP2С19 , CYP2D6 или CYP3А4 , выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4 . Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) - сильного ингибитора CYP3A4 , вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара ® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450) с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара ® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ .

Дигоксин: прием Везикара ® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Общие характеристики

Абсорбция. C max достигается через 3–8 ч. Время достижения C max не зависит от дозы. С max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения - 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с? 1 -кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4 ). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T 1/2 - 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% - в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% - в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC , была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и С mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение С mах составляет около 30%, AUC - >100% и T 1/2 - более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М 3 -подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар ® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара ® может быть выявлен через 4 нед . Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 мес).

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis ;

закрытоугольная глаукома;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4 , например кетоконазолом.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара ® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара ® :

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол;

При судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

При респираторной недостаточности - искусственное дыхание;

При тахикардии - бета-адреноблокаторы;

При задержке мочеиспускания - катетеризация;

При мидриазе - закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT ) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Прежде чем начать лечение Везикаром ® , следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар ® следует с осторожностью назначать пациентам:

С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

C желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

C риском пониженной моторики ЖКТ ;

C тяжелой почечной (Cl креатинина?30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

С автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Содержание

Таблетированый препарат Везикар относится к холинолитическим лекарственным средствам, преимущественно оказывает действие на периферические М-холинореактивные системы. Медикамент применяется в урологической практике. Средство снижает тонус мышц мочевыводящих путей. Vesicare назначается пациентам, которые страдают от частых позывов к мочеиспусканию и от недержания мочи.

Состав и форма выпуска

Спазмолитическое средство Везикар включает в себя действующее вещество и дополнительные компоненты. В таблице детально представлены составные части и лекарственная форма выпуска препарата:

Фармакологические свойства

Солифенацин – это конкурентный, специфический антагонист м-холинорецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах . Снабжение нервными клетками мочевого пузыря происходит за счет парасимпатических холинергических нервов. Ацетилхолиновый импульс воздействует на мускариновые рецепторы, при этом сокращает мышечную оболочку мочевого пузыря.

Препарат проходил исследования в группе добровольцев, у которых был диагностирован синдром гиперактивного мочевого пузыря. Эффект наблюдался уже на 1-й неделе приема и стабилизировался в течение следующих трех месяцев (кумулятивное (накопительное) действие). Солифенацин почти весь связывается с α1-кислым гликопротеином. Активное вещество осуществляет метаболизм в тканях печени. После приема средства в плазме крови дополнительно идентифицируются продукты окисления действующего вещества 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид.

Показания к применению

Лекарство Везикар используется в урологической практике. Препарат имеет следующие показания к применению:

• ургентное недержание мочи;
• учащенное мочеиспускание;
• никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным) ;
• наличие имеперативных позывов к мочеиспусканию при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Везикара проста. Медикаментозное средство необходимо принимать через рот (перорально), не разжевывая и запивая водой, независимо от приема пищи в количестве до 10 мг в сутки . Рекомендованные дозы препарата:

• пациентам пожилого возраста - 5 миллиграмм;
• пациентам, у которых имеется почечная или печеночная недостаточность – начинать с минимальной дозы и постепенно доводить до 5-ти мг.

Особые указания

Таблетки Везикар отрицательно влияют на способность управлять автомобилем , т.к. могут вызвать повышенную утомляемость, сонливость и помутнение в глазах (нарушение аккомодации), поэтому использовать препарат перед работой с механизмами не рекомендуется. Не следует назначать препарат детям, а также беременным и кормящим женщинам, так как нет достоверных данных о потенциальных рисках для здоровья этих групп пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Везикар при одновременном приеме с иными антихолинергическими средствами может вызвать побочные реакции. Солифенацин способен уменьшать эффективность действия медикаментов, которые назначаются для стимуляции перистальтики ЖКТ (Метоклопрамид и Цизаприд). Одновременный прием с ингибиторами фермента цитохрома противопоказан лицам, которые имеют печеночную недостаточность. М-холиномиметики при совместном действии менее эффективны. Везикар не оказывает фармакокинетическое действие на оральные контрацептивы (эстрадиол / левоноргестрел).

Везикар и алкоголь

Везикар – это сильный спазмолитический препарат, который с осторожностью назначается при заболеваниях печени. Спиртосодержащие напитки разрушают ткани печени, и нарушают ее функцию. При одновременном приеме препарата и спиртов нагрузка на орган возрастает, поэтому прием алкоголя во время лечения антихолинергическими средствами не рекомендуется. Сочетание Везикара и спиртов может нанести серьезный вред здоровью.

Побочные действия Везикара

Во время приема препарата Везикар могут появиться побочные реакции. Преимущественно встречаются следующие симптомы:

• отек нижних конечностей;
• сухость слизистых рта,
• сухость слизистых глаз, носа, носоглотки;
• сонливость;
• диспепсические расстройства;
• сыпь по всему телу или на отдельных участках;
• ангионевротический отек;
• нарушение печеночных функций;
• боль в области эпигастрия;
• головокружение;
• почечная недостаточность;
• головная боль;
• запор;
• сухость кожных покровов;
• астения;
• крапивница;
• аритмия.

Противопоказания

Везикар, как и другие спазмолитические средства, имеет ряд ограничений к использованию. Препарат противопоказано принимать при наличии:

• задержки мочеиспускания;
• закрытоугольной глаукомы;
• миастении;
• зрительных галлюцинаций;
• острой ишурии;
• печеночной или почечной недостаточности тяжелой степени;
• тяжелых заболеваний ЖКТ;
• гиперчувствительности к солифенацина сукцинату;
• гипокалиемии;
• галактоземии;
• боли в почках неясной этиологии;
• терапии ингибиторами цитохрома;
• терапии бисфосфонатами;
• синдрома мальабсорбции.

Условия продажи и хранения

Хранить средство вдали от детей и солнечного света, при комнатной температуре. Везикар отпускается по рецепту. Срок годности препарата: 3 года.

Аналоги Везикара

Аналоги – это препараты, которые имеют тот же ATC-код и то же международное непатентованое наименование. Средство Везикар имеет ряд аналогичных препаратов , ниже представлены некоторые из них:

• Дриптан – расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, оказывает м-холиноблокирующий эффект, способен снижать частоту сокращений мускулатуры и увеличивать вместимость пузыря.
• Спазмекс – снимает симптомы гиперактивности детрузора (учащенное мочеиспускание, нарушение функций мочевого пузыря).
• Уро-Ваксом – назначается для лечения инфекций нижних мочевыводящих путей и для профилактики рецидивов хронических форм.
• Уротол – российский аналог Везикара, назначается в комплексной терапии при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

Цена Везикара

Стоимость препарата, в Москве, варьируется от 705 до 1 246 рублей. В таблице представлены цены на Везикар и наличие в аптеках.

Международное непатентованное наименование (МНН): Солифенацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 5,0 мг, лактоза моногидрат - 107,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;

опадрай жёлтый 03F12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 61,83 %, тальк - 18,54 %, макрогол 8000 - 11,6 %, титана диоксид - 7,88 %, железа оксид желтый - 0,15 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногидрат - 102,5 мг, крах-мал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очи-щенная* - 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 62,0 %, тальк - 18,59 %, макрогол 8000 - 11,63 %, титана диоксид - 7,75 %, железа оксид красный - 0,03 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

* - вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения частого мочеиспускания и недер-жания мочи, спазмолитическое средство.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мо-чевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение дет-рузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что соли-фенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов под-типа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщи-нах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, стра-давших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% паци-ентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гипе-рактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время до-стижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плаз-мы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3А4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля-ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препа-рата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные раз-личия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной по-чечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро-вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmax составляет около 30%, AUC - более 100% и t1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь меж-ду клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвер-гающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (ста-дия В по классификации Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточно-стью не определялась.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позы-вов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания.
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
- миастения gravis.
- закрытоугольная глаукома.
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- проведение гемодиализа.
- тяжелая печеночная недостаточность.
- тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяже-сти при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
- с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной недо-статочностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг.
- одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кето-коназол.
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациен-там, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
- с вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертиль-ность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери пре-вышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение разви-тия у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети

Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточ-ностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не сле-дует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Паци-ентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) со-лифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с ке-токоназолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием со-лифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффек-тов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получав-ших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно бы-ла слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полно-стью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

*наблюдалось в пост-маркетинговом периоде

Сообщение о нежелательных явлениях.

Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергиче-ским эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному паци-енту - 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния паци-ента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активи-рованный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рво-ту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует ле-чить следующим образом:

При тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, вы-раженная возбудимость) - физостигмин или карбахол.
- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины.
- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание.
- при тахикардии - бета-блокаторы.
- при острой задержке мочи - катетеризация.
- при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помеще-ние.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание сле-дует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокали-емии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интер-вала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После пре-кращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени чело-века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4. Одновременное введение кетоконазо-ла (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличе-ние AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трех-кратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ин-гибиторов изофермента CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновре-менное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3А4 противопока-зано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недоста-точностью.

Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метабо-литов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифе-нацина. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4, возможны фарма-кокинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3А4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифена-цина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).

Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипока-лиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыха-тельных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангио-невротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствую-щие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекра-щен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица-тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Везикар: инструкция по применению и отзывы

За последнее время в аптеках появилось немало новых препаратов. Среди них особо стоит выделить лекарство Везикар, которое относится к классу спазмолитиков и помогает снижать тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Этот препарат часто назначается больным, страдающим урологическими заболеваниями.

Вконтакте

Состав и форма выпуска Везикар

Препарат Везикар предлагается в аптеках в виде таблеток в пленочной оболочке дозировкой 5 мг и 10 мг. Таблетки помещены в специальные блистеры, которые в свою очередь упакованы в картонные упаковки, содержащие инструкцию по применению.

В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает солифенацина сукцинат .

Помимо него в составе Везикара представлены и вспомогательные вещества - магния стеарат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

Оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из следующих веществ: диоксид титана, тальк, гипромеллоза, макрогол, красители - железа оксид красный или желтый.

Фармакологическое действие

Препарат Везикар обладает ярко выраженными спазмолитическими свойствами. Он представляет собой ингибитор мускариновых рецепторов, в основном M3-подтипа. Примечательно, что активный компонент демонстрирует нейтральную или низкую реакцию на другие рецепторы и ионные каналы.

Первые изменения при применении препарата возникают уже на первой неделе лечения . В дальнейшем примерно через 12 недель с начала применения Везикара происходит стабилизация состояния больного. Максимальный лечебный эффект от применения препарата возникает примерно через 4 недели лечения . Достигнутый эффект в результате лечения Везикаром сохраняется до одного года.

Входящий в состав препарата солифенацин достигает наивысшей концентрации в плазме крови спустя 3-8 часов после приема таблеток. Уровень концентрации повышается одновременно с увеличением дозировки, которая может варьироваться от 5 мг до 40 мг. Вещество солифенацин имеет достаточно высокий уровень абсолютной биодоступности, который составляет 90%. Этот компонент практически полностью (на 98%) связывается с белками крови. Лечение препаратом не требует внесения изменений в привычный режим питания, поскольку приемы пищи никак не влияют на скорость и степень абсорбции.

Оказавшись в печени, солифенацин начинает меняться на структурном уровне, в результате возникает активный и 3 неактивных метаболита. Действующее вещество частично выводится из организма примерно за 45-68 часов. Эта функция возложена на почки и кишечник.

Показания к применению Везикар

Везикар относится к классу лекарственных препаратов, предназначенных для устранения симптомов у больных, страдающих синдромом гиперактивного мочевого пузыря , который характеризуется следующими проявлениями:

• ургентное недержание мочи;
• ургентные позывы к мочеиспусканию;
• учащенное мочеиспускание.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией по применению, препарат Везикар не назначают при следующих состояниях:

• проведение гемодиализа;
• протекающие в тяжелой или умеренной форме печеночная недостаточность вместе с приемом кетоконазола, итраконазола;
• миастения gravis;
• возраст до 18 лет;
• закрытоугольная глаукома;
• повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
• протекающие в тяжелой форме болезни органов пищеварительного тракта;
• полученная от родителей непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• задержка мочеиспускания.

Везикар инструкция по применению

Взрослым пациентам, а также людям пожилого возраста лекарство назначают дозировкой 5 мг в сутки. Если возникает особая ситуация, то врачом может быть принято решение о повышении дозы до 10 мг в сутки. Везикар в форме таблеток предназначен для внутреннего применения целиком регулярно в одно и то же время без учета времени приёма пищи. Принимают лекарство, запивая его жидкостью в необходимом количестве.

Беременность и лактация

На текущий момент специалисты не располагают сведениями о действии препарата Везикар на организм беременных женщин. По этой причине врач должен с особой осторожностью назначать это лекарство во время беременности.

Также ничего неизвестно о возможности проникновения солифенацина в грудное молоко. Из-за этого не рекомендуется назначать препарат женщинам в период лактации.

Особые указания

Не всем пациентам можно назначать препарат Везикар. В первую очередь это касается больных, у которых обнаружены следующие патологии:

• обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
• гипокалиемия;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• замедленная моторика пищеварительного тракта;
• автономная нейропатия;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• обструктивные болезни пищеварительного тракта.

Препарат Везикар показания к применению и ряд других важных моментов:

• прежде чем больной начнет принимать препарат, нужно удостовериться, что нет других причин, которые могли бы спровоцировать непроизвольное мочеиспускание;
• в случае обнаружения инфекции мочеполовых путей необходимо проведение антибактериальной терапии;
• если препарат был назначен пожилым больным, то вносить корректировки в дозировку не требуется;
• ввиду отсутствия достаточных сведений о фармакокинетике и фармакодинамике активного компонента на организм детей и подростков нельзя назначать Везикар пациентам младше 18 лет;
• закончив курс лечения, обязательно нужно сделать недельный перерыв. Только после этого можно переходить к приему препаратов группы М-холиноблокаторов;
• в результате лечения Везикаром возникает опасность развития у больного нарушений зрительной способности четко различать предметы, а также сонливости и усталости. По этой причине необходимо быть особенно осторожным больным, чья трудовая деятельность требует высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Лекарственное взаимодействие

• снижение эффективности лечения препаратом происходит, если его принимать вместе с М-холиномиметиками;
• если Везикар принимать одновременно вместе с М-холиноблокаторами, то это приводит к усилению лечебного и побочных эффектов солифенацина;
• когда солифенацин применяется вместе с медикаментами, оказывающими стимулирующее воздействие на моторику пищеварительного тракта, то это вызывает снижение лечебного действия последних;
• с особой осторожностью необходимо принимать препараты нелфинавир, ритонавир, кетоконазол, которые способны повышать биодоступность солифенацина. По этой причине при одновременном приеме препарата Везикара с указанными медикаментами максимальная дозировка первого не должна быть больше 5 мг. В то же время запрещается назначать этот медикамент больным с диагностированной печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной форме;
• запрещается принимать солифенацин вместе с верапамилом, рифампицином.

Везикар побочные действия

У некоторых больных, которым был назначен препарат Везикар 10 мг, препарат может вызвать нежелательные побочные действия:

• препарат может повлиять на работу нервной системы, в результате чего у больного может возникнуть лёгкая головная боль, умеренное головокружение, сухость во рту, сонливость. В редких случаях могут появиться следующие симптомы - галлюцинации, спутанность сознания, бред;
• нарушения в работе органов зрения - проблемы с аккомодацией, появление сухости слизистой оболочки глаз, развитие глаукомы;
• нарушения в работе пищеварительной системы - появление приступов тошноты, развитие диспепсических явлений, появление болей в области живота, запоров, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и кишечной непроходимости, потеря аппетита, рвота;
• нарушения в работе печени - дисфункция печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
• нарушения в работе выделительной системы - проблемы с мочеиспусканием, развитие воспалительных процессов мочевыводящих путей инфекционной природы, цистита, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
• нарушения в работе дыхательной системы - появление сухости слизистой оболочки носа;
• нарушения в работе других органов и систем - появление отечности нижних конечностей, повышенная утомляемость;
• возникновение аллергических и дерматологических реакций, которые чаще всего проявляются возникновением сухости кожи, зуда и высыпаний, крапивницы, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита.

В случае обнаружения любого из перечисленных выше побочных эффектов необходимо уменьшить дозировку или же полностью прекратить прием препарата, принять любой сорбент, обязательно промыть желудок (не позднее 1 часа после отравления), вызывать искусственным путём рвоту недопустимо. Если в этом имеется необходимость, то дополнительно больному назначают препараты симптоматической терапии.

С особым вниманием нужно подходить к соблюдению дозировки солифенацина. Иначе можно столкнуться с побочными действиями Везикар, которые могут потребовать проведения срочного лечения. Везинар побочные действия и следующие проявления:

• Мидриаз - патологическое состояние, характеризующееся расширением зрачков. Больному проводят закапывание пилокарпином. До тех пор, пока зрачки не вернутся в нормальное состояние, он должен находиться в темном помещении.
• Тахикардия . Терапия этого состояния предполагает применение бета-адреноблокаторов.
• Острая задержка мочи , которая требует проведения катетеризации.
• Дыхательная недостаточность . Для лечения этой патологии проводят искусственное дыхание.
• Судорожный синдром и острая возбудимость . Эти болезненные состояния лечатся при помощи бензодиазепинов.
• Антихолинергические эффекты центрального воздействия , проявляющиеся в виде выраженной возбудимости и галлюцинаций. Лечение предполагает прием карбахола и физостигмина.

Аналоги Везикар

Несмотря на то, что в аптеках представлено достаточно большое количество заменителей Везикара, среди них есть только один структурный аналог, содержащий в своем составе солифенацин, коим является препарат Зевесин. Обладающими аналогичным терапевтическим действием можно назвать следующие препараты-аналоги:

• Сибутин;
• Дримтан-Апо;
• Детрузитол;
• Дриптан;
• Новитропан.

Сроки и условия хранения

Чтобы препарат Везикар сохранил свои лечебные свойства в течение определенного производителем срока, его необходимо хранить в защищенном от солнечного света и влаги , а также недоступном для детей месте. При этом необходимо обеспечить оптимальные температурные условия - не выше +25 ° C. При соблюдении указанных условий препарат сохраняет свои лечебные свойства на протяжении 3 лет. Лекарство, у которого закончился срок годности, нельзя использовать для лечения.

Везикар цена

В аптеках препарат Везикар в форме таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести по цене от 780 до 1330 р. Окончательная стоимость зависит от количества таблеток, содержащихся в упаковке.