Метопролол - для чего назначают, от чего помогает, что лучше. Механизм действия метопролола, побочные эффекты, показания к назначению, противопоказания и инструкция по применению
Метопролол
– это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Показания к применению
Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.Способ применения
Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.Побочные действия
В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.Противопоказания
Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.Передозировка
Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше +25°С.Форма выпуска
Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.Состав
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.
Синонимы
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, МетололДополнительно
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.Основные параметры
Название: | МЕТОПРОЛОЛ |
Код АТХ: | C07AB02 - |
Для снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердечную мышцу врачи часто назначают своим пациентам препарат Метопролол.
Это эффективное лекарственное средство помогает улучшить состояние человека, имеющего различные патологии сердечно-сосудистой системы, но, как и любые сильнодействующие препараты, имеет свои противопоказания.
Перед тем, как начать лечение, гипертонику необходимо узнать о дозировке Метопролола и разобраться в том, как принимать данное лекарство без последствий для своего здоровья.
Препарат Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Основное активнодействующее вещество этого лекарства – тартрат метопролола. В качестве сопутствующих компонентов в состав препарата входят такие вещества, как тальк, диоксид кремния, диоксид титана, целлюлоза, стеарат магния, краситель и пр.
Таблетки Метопролол
Метопролол выпускается в форме таблеток дозировкой 25, 50 и 100 миллиграммов. Данное лекарственное средство способствует блокировке b-адренорецепторов, присутствующих в сердечной мышце и сосудах.
Метопролол оказывает следующее воздействие на организм:
- понижает давление;
- снижает частоту сердечных сокращений;
- расширяет сосуды, снимая сосудистые спазмы;
- устраняет повышенные нагрузки на сердце;
- снижает возбудимость миокарда;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в питательных веществах и кислороде.
После попадания в желудочно-кишечный тракт активнодействующее вещество препарата в кратчайшие сроки всасывается в кровь и равномерно распределяется в тканях, начиная активное терапевтическое действие. Метопролол метаболизируется в печени и через некоторое время выводится вместе с мочой.
Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели.
Показания к применению
Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях:
- гипертонический синдром;
- ишемическая болезнь сердца;
- различные нарушения сердечных ритмов (тахикардия, экстрасистолия и пр.);
- инфаркт миокарда.
Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии.
Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов.
Как принимать Метопролол?
Употреблять Метопролол необходимо в соответствии с инструкцией, которая обычно прилагается к препарату. Кроме этого, гипертоник должен учитывать все рекомендации лечащего доктора.
Чтобы не навредить своему здоровью, больному необходимо принимать данный препарат следующим образом:
- таблетки нужно принимать сразу после еды, не разжевывая, запивая обильным количеством воды;
- при лечении гипертонии препаратом Метопролол доза, употребляемая в сутки, должна составлять не менее 50-100 миллиграммов;
- если при минимальной дозировке не наступает ожидаемого гипотензивного эффекта, суточную дозировку можно увеличить до 200 миллиграммов;
- при аритмии и мигренях суточная доза препарата должна составлять 100-200 миллиграммов;
- при тахикардии необходимо употреблять по 100 миллиграммов лекарства в сутки;
- для профилактики инфаркта препаратом Метопролол дозировка составляет по 200 миллиграммов в сутки;
- рекомендуемую суточную дозу лекарства нужно делить на два приема – утренний и вечерний;
- точную дозировку и длительность лечения должен подбирать лечащий врач;
- при приеме гипотензивного лекарственного средства больному необходимо контролировать не только свое давление, но и частоту сердечных сокращений, а также уровень сахара в крови;
- при лечении Метопрололом больному необходимо отказаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, т.к. данный препарат замедляет скорость психомоторных реакций;
- резкая отмена препарата может спровоцировать тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при прекращении лечения дозировку лекарства нужно снижать постепенно.
Противопоказания
Препарат Метопролол имеет немало противопоказаний.
Принимать гипотензивные таблетки нельзя при таких заболеваниях и состояниях, как:
- кардиогенный шок;
- брадикардия;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- пониженное давление (гипотония);
- атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
- тяжелые нарушения кровообращения;
- снижение pH крови и уровня бикарбоната в крови;
- синдром дисфункции синусового узла;
- синоатриальная блокада.
С особой осторожностью принимать Метопролол нужно людям, имеющим такие болезни, как:
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- болезнь Рейно;
- сахарный диабет.
Лекарственным средством нельзя лечиться детям и подросткам до 18 лет и беременным женщинам. Молодые мамы, кормящие детей грудью, должны прекратить лактацию на время приема таблеток.
Побочные эффекты
При неправильном использовании или передозировке :
- ЖКТ : приступы рвоты, тошнота, сухость во рту, боль в желудке, запоры, диарея, изменение вкусовых ощущений, нарушения работы печени;
- нервная система : головные боли, головокружение, бессонница, нервные расстройства, депрессивные состояния, общая слабость, нарушения памяти, помутнение сознания;
- сердце и сосуды : брадикардия, резкое снижение давления, аритмия, боли в сердце, ангиоспазм;
- эндокринная система : снижение уровня гормонов щитовидной железы, понижение или увеличение уровня глюкозы в крови, набор веса;
- органы дыхания : насморк, бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание;
- органы чувств : сухость слизистой глаз, снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы, шум в ушах;
- кожные покровы : псориаз, повышенная потливость, облысение, светобоязнь;
- мочеполовая система: ослабление полового влечения, эректильная дисфункция;
- аллергореакции : кожный зуд, крапивница;
- изменение показателей крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение билирубина, повышение уровня АЛТ и АСТ.
Видео по теме
Как и когда правильно принимать антигипертензивные препараты:
Таблетки Метопролол оказывают выраженное гипотензивное действие и помогают людям бороться с гипертоническим синдромом. Тем не менее, этот препарат нельзя принимать бесконтрольно. Самолечение и неправильно подобранная дозировка лекарства могут только ухудшить состояние больного и привести к развитию серьезных осложнений, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы.
Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы
Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N011845/01-070915
Торговое наименование препарата:
Метопролол-Тева
Международное непатентованное название:
метопролол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество
- метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.
Описание:
белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.
Фармакотерапевтическая группа:
β 1 -адреноблокатор селективный.
КодАТХ: С07АВ02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β 1 -адренорецепторов.
Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1 -адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.
Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.
Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.
У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β-адреноблокаторам
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
- тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
- метаболический ацидоз;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы,
- хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.
Метопролол проникает в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза - 200 мг.
При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.
При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.
При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее-10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета.
Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мьппечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко -аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации, - псориазоформная кожная реакция.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,
гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).
Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.
Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).
Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному- повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.
Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.
Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.
Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.
Особые указания
Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, по-этому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.
При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).
Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β- адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхи альной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме - α- адреноблокаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под посто¬янным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.
При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 100 мг.По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги
По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия
Претензии потребителей направлять по адресу:
115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Наименование:
Метопролол (Metoprolol)
Фармакологическое
действие:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор
без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла
, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект
, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Показания к
применению:
Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД);
- профилактика приступов мигрени.
Способ применения:
Внутрь, с едой или сразу после еды
, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии
средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
- 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).
При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.
В острой стадии инфаркта миокарда
немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.
При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.
Поддерживающая терапия
продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы
: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения
: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы:
гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы:
у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
- AV блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- беременность, кормление грудью.
С осторожностью
применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применени
и:
- с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады;
- с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
- с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств;
- с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект
;
- с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады;
- со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии;
- с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови;
- с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия;
- с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности
, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
- с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола;
- с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
- с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом.
Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема;
- с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина;
- с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов;
- с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД;
- с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие
. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации;
- с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии;
- с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии
.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином;
- с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Беременность:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер.
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.
Передозировка:
Симптомы : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Форма выпуска:
Таблетки Метопролол
по 50 мг и 100 мг в упаковке от 10 до 300 штук.
Таблетки Метопролол-Акри
по 50 мг в упаковке 30 штук.
Таблетки Метопролол-Ратиофарм
по 50 мг и 100 мг в упаковке от 30 до 100 штук.
Таблетки Метопролол Органика
по 25 мг и 50 мг в упаковке от 20 до 60 штук.
Таблетки Метопролол-OBL
пролонгированного действия по 25 мг, 50 мг, 100 мг в упаковке от 10 до 42 штук.
1 % раствор Метопролола в ампулах
по 5 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
1 таблетка Метопролола 100 мг содержит:
- действующее вещество
: метопролол - 100 мг;
- вспомогательные вещества
: лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.
«Метопролол» – препарат из фармакологической группы бета-адреноблокаторов. Он используется для снижения артериального давления. «Метопролол» инструкция по применению: при каком давлении и других симптомах проводится прием должен назначить только доктор.
Состав
Активный компонент препарата – это метопролола тартрат 50 мг, 100 мг. Дополнительные компоненты:
- диоксид кремния;
- магния стеарат;
- целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия типа А.
В состав оболочки входят: полисорбат, краситель, диоксид титана, тальк, гипромеллоза.
Метопролол
В каждом блистере 14 таблеток 50 мг, а в 1 пачке по 2 или 4 блистера.
В упаковке 3 блистера – тогда таблетки по 100 мг.
Форма выпуска
Препарат производят и выпускают в таблетках плоской и круглой формы, они белые с сероватым оттенком. Края каждой таблетки скошены, а на одной стороне расположена разделительная полоса.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метопролол – это лекарственное средство из класса бета-адреноблокаторов. Он не обладает собственной симпатомиметической активностью и стабилизирующими мембрану свойствами.
Таблетки от давления помогут уменьшить повышенную активность симпатической нервной системы, которая негативно влияет на работу сердца.
При гипертонии препарат лучше уменьшает давление у людей в положении стоя или лежа. Пролонгированный гипотензивный эффект лекарственного средства связан с медленным уменьшением общего сопротивления в периферических сосудах.
Фармакодинамика
В случае постоянного применения «Метопролол» понижает активность ренина в плазме крови из-за снижения активности почечных бета-адренорецепторов. Этот процесс провоцирует уменьшение синтеза ренина и снижение вазоконстрикции.
При гипертонической болезни долговременное лечение препаратом вызывает статистически значимое уменьшение массы левого желудочка сердца. Поэтому на вопрос: понижает давление или нет «Метопролол» – однозначный ответ – да, снижает АД.
Как и другие препараты из класса бета-адреноблокаторов «Метопролол» уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде из-за уменьшения ЧСС и сократимости сердца.
«Метопролол» снижает частоту развития приступов стенокардии и увеличивает работоспособность организма. При использовании препарата после инфаркта снижается риск возникновения повторных приступов.
В терапевтической дозировке периферическое вазоконстрикторное и бронхоконстрикторное воздействие «Метопролол» выражено меньше в сравнении неселективными бета-адреноблокаторами.
Препарат практически весь усваивается в пищеварительном тракте – на 95%. Его биодоступность после первого приема 50%, а при следующем доходит до 70%. Одновременное употребление еды повысит биодоступность еще на 20 – 40%. Также биодоступность возрастает при циррозе.
Препарат свободно преодолевает гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также активное вещество попадает в грудное молоко, но в незначительном объеме.
Метаболизм проходит в печени, а метаболиты не имеют фармакологической активности. Почти 5% лекарства выводится через почки в первоначальной форме. Для пациентов с проблемами почек не предполагается проведение коррекции дозы. Но при недостаточности активности печени и нарушениях в ее работе дозировка должна быть снижена.
Показания к применению
- ишемия сердца;
- инфаркт – препарат назначается в комплексе с целью профилактики повторных приступов;
- стенокардия и предупреждение приступов при данном заболевании;
- гипертония – для монотерапии, а также в комплексе с дополнительными препаратами для снижения давления;
- учащение пульса;
- нарушения ритма сердцебиения.
Показания
Помимо перечисленных пунктов препарат «Метопролол» включается в комплекс лечения такой болезни, как гипертиреоз – это повышение уровня гормонов щитовидки, который увеличивает функциональную активность сердца с сосудами. «Метопролол» используется для предотвращения развития приступов мигрени.
Противопоказания
«Метопролол» – сильнодействующий бета-адреноблокатор, поэтому некоторые острые и хронические болезни и другие состояния являются противопоказанием к его использованию. К абсолютным противопоказаниям относятся:
- кардиогенный шок;
- недостаточность сердца при его декомпенсации;
- брадикардия;
- гипотензия;
- одновременное лечение ингибиторами МАО, проведение внутривенных инъекций Верапамила;
- лактация;
- возрастная группа до 18 лет;
- аллергии на метопролол и вещества состава, на бета-адреноблокаторы.
Какие противопоказания
С осторожностью «Метопролол» применяют в следующих случаях:
- сахарный диабет;
- астма бронхиальная;
- почечная и печеночная недостаточность в хроническом течении;
- обструктивный бронхит или эмфизема легких хронической формы;
- миастения;
- псориаз;
- преклонный возраст;
- беременность.
Побочные действия
Врач при назначении «Метопролол» пациенту обязательно учитывает возможные побочные действия препарата со стороны разных органов и систем организма:
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, сильное снижение АД, развитие проявлений недостаточности сердца;
- Пищеварительная система: сухость ротовой полости, тошнота с рвотой, диареи, сменяющиеся запорами и наоборот, реже – проблемы в работе печени;
- ЦНС и периферическая нервная система: сильная утомляемость и слабость в начале проведения курса лечения, головокружения, боли головы, судороги в мышцах, холодность и онемение рук и ног, конъюнктивит, насморк, депрессивные состояния, плохой сон и кошмары, слишком пониженное давление;
- Кроветворение: тромбоцитопения;
- Эндокринная система: гипогликемия у пациентов на фоне сахарного диабета;
- Органы дыхания: развитие признаков обструкции бронхов;
- Гиперчувствительность, проявляющаяся зудом и высыпаниями на коже.
Побочные действия
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Препарат нужно принять внутрь перорально, разделять таблетку на части нельзя, также ее нельзя раскусывать и разжевывать. Средняя дозировка равняется 100-150 мг, поделенные на один или два приема за сутки. При конкретных заболеваниях дозировка препарата «Метопролол» будет следующей:
- стенокардия: таблетка «Метопролол» 50 мг два или три раза – суточная норма;
- тиреотоксикоз, тахикардия: один и два раза в сутки таблетку «Метопролол» 50 мг;
- вторичная профилактика предынфарктного состояния: 200 мг;
- предупреждение приступов мигрени: 100 – 200 мг суточная норма, которая делятся на 2 или на 4 приема;
- острый инфаркт мышцы сердца: вводится, как инъекция сразу же после доставления больного в стационар, врач после укола отслеживает показатели АД, пульс, также проводится ЭКГ;
- пожилым людям назначается по 50 мг в сутки, но при заболеваниях печени дозу увеличивать запрещено, предпочтительнее заменить препарат на тот, метаболизм у которого не затрагивает печень.
Инструкция по применению
Во время беременности «Метопролол» может назначаться только по неизбежным показаниям. Врач обязательно учитывает соотношение пользы для женщины и рисков для ребенка, затем разрабатывает схему, как нужно принимать «Метопролол». Помимо этого при лечении он обязательно реализует наблюдение за состоянием ребенка и его развитием, а также после рождения ребенка отслеживает состояние малыша еще в течение 2 – 3 суток.
Особые указания
Врачи перед тем, как назначить «Метопролол», обязательно учитывают некоторые нюансы его воздействия на организм:
- На фоне терапии «Метопрололом» уменьшается секреция слезной жидкости, что доставляет большой дискомфорт людям, которые постоянно носят контактные линзы;
- Завершение длительного курса терапии «Метопрололом» проводится постепенно – минимум это должно занимать 10 дней и под строгим контролем доктора;
- Запрещается одновременная терапия «Метопрололом» и ингибиторами МАО;
- В случае комбинированного лечения с активным веществом клонидином его прием нужно обязательно прекратить после отмены «Метопролола». В противном случае сильно повышается риск возникновения гипертонического криза;
- При необходимости проведения анестезии «Метопролол» прекращают принимать за несколько дней до этого. В качестве альтернативного варианта врач может подобрать препарат для анестезии с минимально возможным ионотропным воздействием;
- Вопрос о том, влияет ли «Метопролол» на способность человека управлять автотранспортом и другими механизмами, выясняется в индивидуальном порядке. Врач обязательно оценивает реакцию каждого пациента, проходящего лечения данным препаратом.
Передозировка
При одновременном приеме дозы препарата «Метопролол», которая превышает норму за сутки, указанную в инструкции, в течение последующих 2 часов возникает такая симптоматика:
- сильная тошнота с рвотой;
- нарушением процессов дыхания;
- спутанность сознания.
Также может развиваться бронхиальный спазм, судороги. Зачастую проявляются признаки острой недостаточности сердца, брадикардия и редкий спад артериального давления. Под влиянием такого комплекса симптомов высок риск остановки сердца.
Симптомы передозировки
Для предотвращения опасных последствий после того, как «Метопролол» принят в слишком большой дозе, в первую очередь требуется срочное промывание желудка большим объемом чистой воды, вызов скорой помощи. После доставления пострадавшего в стационар там реализуется симптоматическое лечение:
- при развитии брадикардии вводится внутривенная инъекция «Атропина»;
- при уменьшении сокращений миокарда – «Добутамин» и «Глюкагон»;
- при артериальной гипотонии – адреномиметики;
- с целью купирования судорог – медленно внутривенно вводится «Диазепам»;
- для остановки бронхиального спазма реализуется ингаляция с бета-адреномиметиками, а внутривенно показаны инъекции «Эуфиллина»;
- для предотвращения остановки сердца требуются кардиостимуляторы.
Взаимодействие
«Метопролол» запрещено принимать вместе с терапией ингибиторами МАО. В противном случае слишком сильно проявляется гипотензивное действие. Важно четко следовать установленному перерыву между использованием данных групп препаратов – не меньше 2 недель.
Внутривенные инъекции «Верапамила» одновременно с курсом препаратом «Метопролол» могут спровоцировать остановку сердца.
Также при одновременном применении с «Метопрололом»:
- «Нифедипин» и этанол вместе слишком сильно понизят показатели артериального давления;
- Производные от углеводородов, предназначенные для ингаляционной анестезии, увеличивают риск возникновения гипотензии из-за угнетения работы мышцы сердца;
- «Теофиллин», НПВС значительно ухудшают гипотензивный результат от препарата;
- Нейролептики, снотворные препараты усиливают процессы угнетения нервной системы;
- Другие гипотензивные препараты, блокаторы каналов кальция, диуретики и нитроглицерин провоцируют слишком резкое и сильное понижение артериального давления;
- Алкалоиды спорыньи увеличивают риски развития проблем с периферическим кровообращением;
- Лекарства против аритмии, резерпин, препараты для общего наркоза, сердечные гликозиды провоцируют слишком сильное снижение частоты сокращений миокарда;
- Барбитураты, «Рифампицин» способствуют ускорению обмена процесса метаболизма медикамента «Метопролол», тем самым уменьшая его содержание в плазме крови и ухудшая терапевтический результат;
- Инсулин и гипогликемические препараты также уменьшают эффективность, увеличивая риски возникновения гипогликемии;
- Контрацептивы в таблетках способствуют увеличению содержания метопролола в крови и могут вызвать передозировку.
Если одновременно применять «Метопролол» с рентгеноконтрастными внутривенными средствами с йодом в составе для внутривенных инъекций увеличиваются риски анафилактического шока.
Аналоги
К структурным аналогам медикамента «Метопролол» по активному компоненту относятся:
- «Беталок»;
- «Эмзок»;
- «Вазокардин»;
- «Метозок»;
- «Корвитол»;
- «Метолол» и т.д.
Большинство пациентов говорят о препарате «Метопролол», как об эффективном лекарстве, которое помогает быстро нормализовать давление и сердцебиение. При аритмии «Метопролол» назначается реже, хотя он позволят довольно быстро восстановить ритм, купировать тяжелые признаки нарушений.
Почти 90% отзывов по данным медицинской статистики являются положительными. Это можно объяснить высокой эффективностью, нормальной переносимостью организмом человека и редко развивающимися побочными действиями. «Метопролол» можно пить длительным курсом или по требованию при резком ухудшении состояния. При долговременной терапии происходит стабилизация показателей АД.
Аналоги Метопролола
Отрицательные отзывы, как правило, связаны с нарушениями установок инструкции и противопоказаниями.
Срок хранения препарата составляет 5 лет с даты производства. «Метопролол» требуется держать в сухом месте, которое будет недоступным для ребенка, нормальная температура от 16 до 26 градусов.
В аптеках «Метопролол» продается при предъявлении рецепта врача. Не нужно пытаться самостоятельно приобретать и принимать препарат без медицинского назначения. Это может угрожать не только здоровью, но и жизни человека.