Антагонизм примеры в фармакологии. Обратный агонизм и антагонизм лекарств. Виды антагонизма лекарственных препаратов. Смотреть что такое «синергизм» в других словарях

Антагонизм (от греч. antagonizoma, - борюсь, соперничаю) -взаимодействиеЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление

фармакологического эффекта одного препарата другим. Антагонизм двух или более ЛВ реализуется через функциональные (физиологические) системы орга­низма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим антагонизмом. Различают прямой и косвенный антагонизм.

Прямой функциональный (конкурентный) антагонизм разви­вается в том случае, когда ЛВ действуют на одни и те же клетки или их рецеп­торы, но в противоположном направлении (фармакологическая несовмести­мость). Как прямые функциональные антагонисты действуют стимулятор М-холинорецепторов ацеклидин и блокатор этих рецепторов атропин, альфа-1-адреномиметнк мезатон и альфа-1-адреноблокатор празозин.

Косвенный функциональный антагонизм возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры. Например, как косвенные функциональные антагонисты при брон­хиальной астме действуют бета-2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол). Спазм бронхов вызывается медиатором аллергии гистамином в результате его взаимодействия с Н- г гистаминорецепторами. Сальбутамол и фенотерол оказы­вают оронхорасширяющее действие, но не путем прямого влияния на гистами-норецепторы, а через другие рецепторные системы - бетта2-адренорецепторы. Фармакологическая несовместимость нашла свое применение в практической медицине. Прямой антагонизм широко используется для коррекции побочных реакций, при лечении отравлений ЛС и ядами.Например, при отравлении карбахолином в результате стимуляции М-холинорецепторов миокардавозникает брадикардия (угроза остановки сердца), а вследствие возбуждения М-холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов наступает бронхоспазм (угроза асфиксии). Прямым функциональным антагонистам в этом случае будет М-холиноблокатор атропин, который устраняет брадикардию и бронхоспазм.

Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Классификация. Фармакодинамика минерало- и глюкокортикоидов. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.

Препараты гормонов коры надпочечников.

Классификация :

1. Глюкокортикоиды (Гидрокортизон, Кортикостерон)

Гидрокортизон; синтетический препарат: Преднизолон

2. Минералкортикоиды (Альдостерон, 11-Дезоксикортикостерон)

Дезоксикортикостерона ацетат;

3. Половые гормоны (Андростерон, Эстрон)

Глюкокортикоиды действуют внутриклеточно. Они взаимодействуют со спе­цифическими рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активиру­ется», что приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся ком­плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфичес­ких иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.

Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многооб­разное влияние на обмен веществ. Со стороны углеводного обмена это проявля­ется повышением содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.

Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Это является одной из причин задержки реге­неративных процессов (кроме того, подавляются клеточная пролиферация и фиб-робластическая функция). У детей нарушается формирование тканей (в том чис­ле костной), замедляется рост.

Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира. При сис­тематическом применении глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице (лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.

Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают ми­нералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увели­чивается их реабсорбция в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофиль-ность тканей, повышается артериальное давление. Больше выводится ионов каль­ция (особенно при повышенном содержании его в организме). Возможен остеопороз.

Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Показания к применению : острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорад­ке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шоке.

Побочные эффекты: задержка в тканях избыточных количеств воды, развития отеков, повышения артериального давления. Возможны значи­тельное увеличение содержания сахара в крови, нарушение распределения жира. Замедляется процесс регенерации, возможны изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, остеопороз. Снижается сопротивляемость к инфек­циям. Отмечены психические расстройства, нарушения менструального цикла и другие нежелательные эффекты.

Как правило, при лечении больному назначают не один, а несколько препаратов. Важно учитывать способы взаимодействия лекарственных веществ друг с другом. Различают фармацевтическое и фармакологическое взаимодействие. Фармакологическое взаимодействие может быть:

• а) фармакокинетическим, основанным на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакокинетику друг друга (всасывание, связывание, биотрансформация, индукция ферментов, выведение);
• б) фармакодинамическим, основанным:

б1) на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакодинамику друг друга;

б2) на химическом и физическом взаимодействии нескольких препаратов во внутренней среде организма.

Виды взаимодействия лекарственных средств представлены на рис. 2.4.

Рис. 2.4.

Наиболее важно фармакодинамическое взаимодействие. При этом выделяют следующие виды взаимодействия.

I. Синергизм.

A) Сенситизирутщее действие . Один препарат усиливает эффект другого, не вмешиваясь в механизм его действия. Например, препараты железа назначают в сочетании с аскорбиновой кислотой, которая стимулирует их абсорбцию и повышает концентрацию в крови, тем самым усиливая их действие на систему кроветворения. При этом сам витамин С на эту систему не действует.

Б) Аддитивное действие . Оно характеризуется тем, что фармакологический эффект комбинации ЛС выражен сильнее, чем действие одного из компонентов, но в то же время слабее их предполагаемого суммарного действия. Например, для предупреждения нарушений калиевого баланса тиазидовые мочегонные препараты сочетают с калийсберегающим диуретиком триамтереном. В результате конечное действие такой комбинации препаратов превосходит по силе эффекта триамтерен и гидрохлоротиазид в отдельности, но значительно уступает сумме их эффектов.

B) Суммирование . Эффект от применения двух препаратов равен сумме эффектов от двух препаратов А и В. Например, при сочетании аспирина и парацетамола их болеутоляющее и жаропонижающее действия суммируются. В этом случае оба препарата с одинаковым эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Данный вид синергизма является прямым.

Г) Потенцирование . Совместный эффект больше простой суммы эффектов препаратов А и В. Такое многократное усиление эффекта отмечается в том случае, когда два соединения проявляют одинаковое действие, но имеют разные точки приложения (непрямой синергизм). Примером может быть потенцирование обезболивающего действия анальгетиков при совместном применении с нейролептиками.

II. Антагонизм – химический (антидотизм) и физиологический (бета-блокаторы – атропин; снотворные – кофеин и т.д.).

A) Полный антагонизм – всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии. Например, при отравлении М-холиномиметиками вводят атропин, устраняющий все эффекты интоксикации.

Б) Частичный антагонизм – способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Широко применяется в фармакологической практике, поскольку позволяет сохранить главное действие препарата, но предупредить развитие его нежелательных эффектов.

B) Прямой антагонизм – оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Конечный эффект комбинации веществ зависит от сродства препаратов к рецептору и, конечно, от используемой дозы.

Г) Косвенный антагонизм – два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.

Примеры фармакодинамического взаимодействия представлены в табл. 2.2.

Таблица 2.2

Примеры фармакодинамического взаимодействия

Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие. Например, при отравлении алкалоидами назначают активированный уголь, адсорбирующий эти вещества. А вот химический антагонизм означает химическую реакцию ЛС друг с другом. Так, при передозировке гепарина вводят протамин-сульфат, блокирующий активные сульфогруппы антикоагулянта и тем самым устраняющий его действие на систему свертывания крови. Физиологический антагонизм связан с действием на различные механизмы регуляции. Например, при передозировке инсулина можно использовать другое гормональное средство – глюкагон или адреналин, поскольку в организме они являются антагонистами по действию на обмен глюкозы.

На фармакодинамику ЛС, проявление НЛР влияют многие обстоятельства. Это могут быть свойства самого препарата, особенности боль-

ного, прием других ЛС и прочие факторы. Основные факторы, влияющие на развитие НЛР, представлены на рис. 2.5.

Взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого.

Антагони́зм абсолю́тный - А., при котором эффект совместного действия веществ меньше, чем эффект каждого из них, действующих порознь.

Антагони́зм двусторо́нний - А., при котором любое из двух веществ ослабляет или снимает действие другого.

Антагони́зм конкуре́нтный - прямой А., при котором вещества обратимо взаимодействуют с одними и теми же рецепторами клеток.

Антагони́зм ко́свенный - см. Антагонизм непрямой .

Антагони́зм неконкуре́нтный - прямой А., при котором одно из взаимодействующих веществ действует на вне его активного центра.

Антагони́зм непрямо́й ( . А. косвенный) - А., при котором действие веществ направлено на разные клеточные элементы.

Антагони́зм неравнове́сный - А., при котором одно из веществ взаимодействует с рецепторами необратимо.

Антагони́зм односторо́нний - А., при котором действие одного вещества снимает действие другого, но не наоборот.

Антагони́зм относи́тельный - А., при котором эффект совместного действия веществ больше, чем отдельные эффекты каждого из них, но меньше суммы эффектов тех же веществ, действующих порознь.

Антагони́зм прямо́й - А., при котором действие веществ направлено на одни и те же клеточные элементы.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Антонимы :

Смотреть что такое "Антагонизм" в других словарях:

- (от греч. antahonisma спор, борьба) противоречие, для которого характерна острая непримиримая борьба враждующих сил, тенденций. Термин «А.» употреблялся в религиозных системах, применительно к борьбе добра и зла, в филос. учениях И. Канта, А.… … Философская энциклопедия

- (от греч. anti против, и agonizomai борюсь). Вражда, несогласие во мнениях, борьба, противодействие. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АНТАГОНИЗМ от греч. anti, против, и agonizomai, я борюсь. Гонение … Словарь иностранных слов русского языка

антагонизм - а м. antagonisme m. <гр. antagonisma спор, борьба. 1. Непримиримое противоречие. СИС 1985. Непримиримость во взглядах, воззрениях и т. п. на что л., враждебность позиций, отношений. БАС 2. Мне кажется, что в коммунизме и социализме нет ничего… … Исторический словарь галлицизмов русского языка

Вражда, соперничество, неприязнь, противодействие, нелюбовь, недоброжелательство. . .. См … Словарь синонимов

АНТАГОНИЗМ, антагонизма, мн. нет, муж. (греч. antagonismos). Соперничество, взаимная борьба интересов. Антагонизм Европы и Америки за последние годы принял новые формы. Классовый антагонизм в капиталистических странах обостряется. || Враждебное… … Толковый словарь Ушакова

АНТАГОНИЗМ - (от греч. anti против и agon борьба), термин, употребляющийся для определения отрицательного взаимодействия или противодействия двух явлений или организмов; выражается или непосредственно в их взаимном уничтожении или ослаблении, или косвенно в… … Большая медицинская энциклопедия

Взаимоотношения микроорганизмов в природных или лабораторных условиях, при которых один вид задерживает или подавляет полностью рост другого. Антагонистами могут быть представители всех групп микроорганизмов. При пассивном А. угнетение конкурента … Словарь микробиологии

- (от гр. antagonisma – спор, борьба) – непримиримое противоречие в культуре антагонизм между носителями взаимоисключающих социальных программ поведения, мировоззренческих установок (гуманизм и человеконенавистничество, национализм и… … Энциклопедия культурологии

- (от греческого antagonisma спор, борьба), противоречие, характеризующееся острой борьбой враждебных сил, тенденций … Современная энциклопедия

- (от греч. antagonisma спор борьба), противоречие, характеризующееся острой борьбой враждебных сил, тенденций … Большой Энциклопедический словарь

АНТАГОНИЗМ, а, муж. Непримиримое противоречие. А. взглядов. | прил. антагонистический, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова

Книги

• Открытая философия и открытое общество , Морис Корнфорт. Книга "Открытая философия и открытое общество"- как бы результат взаимопересечения двух диаметрально противоположных друг другу судеб, - "теоретика-антикоммуниста№ 1" Карла Поппера и…

СИНЕРГИЗМ, объединенное действие двух лекарственных препаратов, которое является более сильным, чем сумма действий этих двух лекарств при их раздельном использовании. 2) синергизм – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности.

1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие ле­карств в одном направлении.

В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо суль­фаниламида с триметопримом. Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата.

В качестве примера 1-й комбинации можно назвать антибластомные цик- лофосфан и один из каких-либо гликанов (например, родэксман). Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма ле­карств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в ком­бинациях и по другим причинам. Т. е. 1+1=3. Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств.

Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ» в других словарях:

Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления.

3) Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, - антидотами. При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение.

Антагонизм также может быть прямым и косвенным

При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются. Если в организм одновременно вводят два или более лекарственных веществ, то получают комбинированное их действие. В некоторых случаях действие одного лекарства не сказывается на действии другого. Если лекарственные вещества действуют в одном направлении, то мы имеем дело с синергизмом.

Если же действие комбинации превосходит сумму отдельных эффектов, то такое явление называется потенцированием (умножением). Принято считать, что аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцирование дают вещества с различными механизмами.

Действие двух лекарственных веществ может быть противоположным и взаимно ослабляться. Кроме того, различают односторонний антагонизм, когда действие одного лекарства снимает действие другого, но не наоборот, и двусторонний, когда любое из двух веществ нейтрализует действие другого.

Антагонизм также может зависеть от того, что два вещества химически реагируют и нейтрализуют друг друга. Это будет химический антагонизм. Антагонизм лекарственных веществ используется при борьбе с отравлениями.

СИНЕРГИЗМ - (ново лат., от греч. synergia содействие). Синергизм - – явление, когда суммарный эффект влияния двух или более факторов превышает сумму влияния отдельных факторов. См. также Совместимость лекарственных средств. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Примером 2-й комбинации являются противо­туберкулезные препараты рифампицин и этамбутол. Наконец, примером 3-й комбинации может быть сочетание антибиотиков (цефалексин + ампицил­лин) против чувствительных бактерий. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий). Т. к. степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества, то действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста.

Когда действие синергистов направлено на одни и те же клеточные элементы, то синергизм называется истинным, или прямым; в противном случае говорят о косвенном, или непрямом, синергизме

Т. о. конкурентный антагонист не изменяет максимальный эффект агониста, но для взаимодействия агониста с рецептором требуется его более высокая концентрация. В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм.

Синергизм (в фармакологии) — явление взаимного усиления эффективности основного и (или) побочных видов действия лекарственных средств при их совместном применении. 2) Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях. А) конкурентный антагонизм: конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т. е. экранирует его от действия агониста.

Животных, растений, а также микроорганизмов есть что-то общее - это желание выжить. Поэтому многие виды взаимодействий между живыми организмами носят антагонистический характер. Узнайте, что это значит, и какие типы антагонизма существуют.

Что такое Антагонизм?

Есть ли у вас раздражающий младший брат, который антагонизирует вас? Если нет, то просто представьте аналогичную ситуацию. Что делает ваш брат или сестра, чтобы раздражать вас? Он/она, вероятно, делает вашу жизнь более трудной. Это не слишком далеко от концепции антагонизма, поскольку она связана с естественным отбором и .

Поскольку организмы сами по себе являются концентрированными источниками энергии и питательных веществ, они могут стать объектами антагонистических взаимоотношений. Хотя антагонизм обычно рассматривается как ассоциация между различными видами, он может также возникать между членами одного и того же вида через конкуренцию и каннибализм.

Типы антагонизма

Существуют различные типы антагонизма. Давайте рассмотрим некоторые из них:

Хищничество

Отличным примером хищничества является стая волков, преследующая оленя. Олень - это просто один большой источник питания. Волки едят оленей и получают питательные вещества, которые поддерживают их жизнь. Если олень скроется от волков, он, возможно, сможет размножаться и передать свои следующему поколению. В случае, когда волки настигают оленя, они получают пищу и шанс передать свои гены вместо него.

Конкуренция

Конкуренция - это отрицательная взаимосвязь между организмами, которым нужны одни и те же . Например, растения (даже одного вида), произрастающие на небольшой территории, могут конкурировать за солнечный свет или минеральные вещества в почве. Одни растения смогут искоренить другие, чтобы выжить и размножиться, в то время как другие вымрут.

Каннибализм

Еще один тип антагонизма - это каннибализм, когда одно животное ест другое животное своего вида. Для некоторых видов, каннибализм чрезвычайно редкая практика, которая используется в экстремальных ситуациях выживания, например, мать-мышь ест своих детенышей, чтобы спастись от голодной смерти.

Другие примеры антагонизма

Антагонистические взаимодействия могут также включать защитные стратегии с использованием химических и физических сдерживающих факторов. Многие виды растений способны выделять химические вещества в почву, чтобы препятствовать росту других растений или защитится от насекомых и пасущихся животных.

Растения и животные развивают физические адаптации, такие как твердая оболочка (кожа) и шипы, чтобы препятствовать атакам травоядных и . Кроме того, некоторые виды обладают приспособлениями, которые обеспечивают им сходство с другими. Такие адаптации могут использоваться как для атаки, так и для защиты.