Главная · Налет · Паск дозировка. Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid). Ограничения к применению

Паск дозировка. Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid). Ограничения к применению

ПАСК-натрий 5,52 г, порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество : пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара - аминосалициловой кислоты,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, аспартам

Описание

Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.

Показания к применению

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.

Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):

    при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;

    при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.

Детям:

    по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 8000 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.

Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью , однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста .

Побочные действия

ПАСК-натрий , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Часто

    Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита ). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).

Редко

    Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

    реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);

    васкулит;

    желтуха, гепатит;

    боли в суставах;

    кристаллурия;

    энцефалопатия.

Не известно

    При длительном применении высоких доз - гипотиреоз;

    В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;

    тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

    тяжелая почечная недостаточность;

    тяжелая сердечная недостаточность;

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

    микседема;

    амилоидоз;

    тромбофлебит, гипокоагуляция;

    в период беременности и кормления грудью.

Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.

ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.

Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.

Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов) .

Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).

ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В 12 , возможно развитие В 12 -дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В 12 .

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы - необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.

При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.

Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.

Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.

Аспартам. В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.

Лактоза . В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.

Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.

Особенности в лияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.

Упаковка

По 12 , 50 г препарата в пакетик из ламината.

По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту. Для стационаров.

Производитель

АО «ОЛАЙНФАРМ»

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, L V -2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Олайнфарм»

0 50009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807

Телефон / ф акс 007 727 333 46 52

E- mail[email protected]

Прикрепленные файлы

766880731477975701_ru.doc 76 кб
713833801477977411_kz.doc 82.5 кб

1таблетка содержит

активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)

Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.

Код АТХ J04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Показания к применению

Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 - 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные действия

Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.

Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

Противопоказания

· Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим

салицилатам или сульфонамидам

· Тяжелые заболевания почек (нефрит)

· Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

· Амилоидоз внутренних органов

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

· Микседема в фазе обострения

· Нарушение свертываемости крови

· Атеросклероз

· Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)

· Тромбофлебит, гипокоагуляция

· Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

· Эпилепсия

· Детский возраст до 3-х лет

· Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Владелец регистрационного удостоверения:
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО

Код ATX для ПАСК-АКРИ

J04AA01 (Aminosalicylic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПАСК-АКРИ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.051 (Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
1 г

Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

ПАСК-АКРИ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ПАСК-АКРИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

  • туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • гепатит;
  • цирроз печени;
  • амилоидоз внутренних органов;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • энтероколит (обострение);
  • микседема (некомпенсированная);
  • нефрит;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч.
  • на фоне порока сердца);
  • тромбофлебит;
  • гипокоагуляция;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

ПАСК — это средство направленного антибактериального действия, используется для лечения больных туберкулезом.

В продаже присутствует несколько форм препарата: жидкое вещество во флаконах 3% по 400 мл (для инъекционного способа введения), гранулы в пакетиках по 5,5 г (для создания суспензии) и таблетки, применяемые для употребления внутрь (по 500 и 1000 мг ).

Когда применяется

ПАСК назначают в случаях, когда другие препараты оказались неэффективны или на них сформировалась резистентность . Медикамент на основе аминосалициловой кислоты обладает высокой антибактериальной активностью, но одновременно имеет низкие риски развития устойчивости M. tuberculosis к поступающим в кровь лечебным компонентам. Альтернативное название — натриевая соль.


Фото 1. ПАСК, гранулы, 10 пакетов, производитель - «Белмедпрепараты».

Главные фармакологические свойства:

  • подавление размножения микобактина;
  • угнетение процесса формирования фолиевой кислоты;
  • проникновение через большинство гистогематических барьеров.

Появление действующего элемента в спинномозговой жидкости возможно только в случае наличия воспалительного очага в области мозга. Средство отпускается после предъявления медицинского рецепта , выданного фтизиатром.

Важно! Использовать ПАСК нельзя в монотерапии — препарат назначается только в сочетании с приемом других лекарств противотуберкулезной группы.

Нормы приема в виде суспензии и таблеток

Всасывание средства через органы ЖКТ обязывает принимать медикамент через 30—60 минут после поступления в организм пищи, чтобы предотвратить развитие синдрома раздраженного желудка.

Инструкция по применению

Пакетик 5,5 г (однократный прием соответствует поступлению 3 г действующего вещества) растворяется в 100-миллилитровом объеме жидкости, после его приема допускается запивать средство не только водой, но и напитками — минеральной водой со щелочным составом или молоком. Альтернативный вариант — использование растворенного натрия гидрокарбоната (0,5—2% ). Применять нужно свежеприготовленный раствор (не позже 12-часового периода с момента создания) и только после полного растворения.

Вариативность приема таблеток:

  1. Взрослые. Принимается от 9 до 12 г в сутки.
  2. Дети. Дозировка рассчитывается по весу — 0,2 г/кг.

Вне зависимости от возраста сохраняется единая периодичность приема — 3—4 раза в сутки.

Для детей предельная дозировка не должна превышать 10 г в сутки . Для пациентов, которые истощены (имеют сниженный индекс тела — менее 50 кг ), а также вступили в пенсионный возраст применяется пониженная дозировка — 6 г в сутки (дробный прием).

Таблетки употребляются в аналогичной дозировке, предусмотренной для введения с помощью инъекций. Количество таблеток зависит от формы — 500 или 1000 мг.

Количество таблеток на однократный прием (12 г в сутки) :

  • 3 раза (500 мг — 8 , 1000 мг — 4 );
  • 4 раза (500 мг — 6 , 1000 мг — 3 ).

Внимание! При появлении побочных реакций возможно сокращение частоты приема до 2 раз в сутки . При нахождении в стационаре допустимо и однократное поступление всей суточной дозы.

Особенности употребления инъекций для капельниц

Применение препарата инъекционным способом осуществляется с помощью готового раствора (суточная концентрация аналогична нормам для перорального приема). Средство поступает в организм с помощью капельницы.

Особенности введения препарата:

  • тип — нарастающая подача;
  • скорость поступления — 30 капель в минуту;
  • введение через 15 минут — по 40—60 капель;
  • частота — 5—6 раз в неделю.

Если использование ПАСК инъекционным способом проводится впервые, то максимально возможная порция не превышает 200 мл. Отсутствие побочных реакций — основание для увеличения дозировки до 400 мл за 1 раз введения.

Справка! Для усиления действия медикамента ПАСК внутривенный способ лечения сочетают с пероральным, но при такой схеме терапии инъекции проводятся через день (чередуются друг с другом).

Противопоказания

ПАСК не применяется при сильных поражениях внутренних органов, связанных с развитием инфекционных болезней (энцефалит, желтуха, мононуклеоз, лихорадка). Нельзя применять при наличии низкого количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, поскольку действие натриевой соли приводит к усилению падения их уровня.

Другие табу на прием:

  • недостаточное функционирование печени;
  • язва желудка;
  • цирроз печени и гепатит;
  • тромбофлебит ;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • нефрит .

Для пациентов, страдающих дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, велика вероятность развития анемии , связанной с масштабным разрушением эритроцитов. В стадии обострения препарат не рекомендован при наличии таких болезней, как энтероколит . ПАСК не рекомендуется употреблять во время вынашивания плода (аминосалицилаты увеличивают риск развития дефекта плода), а также после рождения ребенка (в молоке накапливается действующее вещество).

Вам также будет интересно:

Длительность приема и алкоголь

Срок приема ПАСК зависит от тяжести болезни, он чаще всего сочетается с одновременным употреблением Тубазида . Первые 3—4 месяца возможен прием Стрептомицина . При незначительном поражении легких (бронхоадените) длительность курса не превышает 8—10 месяцев , но чаще всего длительность приема варьируется от 1—1,5 года .

При положительной динамике лечения прием завершается через 12—13 месяцев . Сочетать употребление препарата с алкоголем небезопасно: увеличивается токсическое воздействие на организм, особенно на печень.

Побочные реакции

Чаще всего диагностируются расстройства пищеварения — пациент сталкивается с проявлениями диареи, запора и тошноты.

Изредка диагностируется увеличенные селезенка и печень (гепатоспленомегалия), а также увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия). У пациентов с низким содержанием лейкоцитов к концу курса может быть диагностирован агранулоцитоз, приводящий к сильному падению иммунитета.

Для нейтрализации диспепсических расстройств разрешен прием ферментативных препаратов (Альмагель ). При развитии осложнений проводится временная отмена, в период которой принимаются витамины B6 и B12, а также пиридоксальфосфат и фолиевая кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием медикамента ПАСК влияет на усиление фармакологического действия Изониазида (концентрация в крови повышается), а также на увеличение токсичности Пробенецида (нарушается почечная экскреция) при совместном приеме.

Нарушение всасывания при сочетании с:

  • Рифампицином ;
  • Линкомицином ;
  • Эритромицином .

При совмещении с салицилатами и сульфаниламидами усиливается риск развития перекрестной аллергии.

Длительный прием и передозировка

Долгое употребление приводит к образованию зоба и нарушенному функционированию щитовидной железы — гипотиреозу. Крайне редко развивается психоз. Признаками передозировки является появление зобогенного и антитиреоидного эффекта, последний — угнетает синтез гормонов щитовидной железы. Под воздействием их дефицита больной ощущает подавленность, апатию, приступы тахикардии, головную боль и зуд.


Препарат Паск-Акри - это противотуберкулезное средство, которое оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

Препарат Паск-Акри предназначен для лечения туберкулеза (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Способ применения

Таблетки Паск-Акри принимать внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым — по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза — 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 — дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Паск-Акри являются: гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточ-ность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпесированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью следует принимать таблетки Паск-Акри при эпилепсии.

Беременность

:
Препарат Паск-Акри противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Паск-Акри совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Передозировка

:
Сведения о передозировке препарата Паск-Акри отсутствуют.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Паск-Акри - таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.
По 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена).
По 500 таблеток в пакете из пленки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнере из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).

Состав

:
1 таблетка Паск-Акри содержит: натрия аминосалицилата дигидрат - 1 г.
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь “АКРИЛ-ИЗ” (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30 %.

Дополнительно

:
Таблетки Паск-Акри применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Основные параметры

Название: ПАСК-АКРИ
Код АТХ: J04AA01 -